微乳

摘要： 目的 综述透皮制剂促透方法的研究现状与进展。方法 本文作者研读学习国内外38篇文献后,从化学、物理、药剂学三个方面对透皮给药促进技术进行总结与归纳,详细介绍了各促透技术的机制、优点、影响因素以及实验案例。结果 透皮给药系统(TDDS)将药物通过皮肤吸收进入人体血液循环,从而发挥全身或局部治疗作用。为了更好的发挥透皮给药作用时间长、维持血药浓度、避免首过效应、患者顺应性好等优点,出现了多种促透方法。结论 随着科技的发展,越来越多可以促进透皮吸收的新方法得到了更好的利用,透皮给药已成为首选给药剂型。

摘要： [目的]以甘肃生产的食用植物油作为油相制备呋塞米微乳,进行处方优化,了解体外释放行为。[方法]选取对呋塞米溶解度最大的食用油、表面活性剂和助表面活性剂,利用单因素试验进行空白微乳处方筛选,以电导率、浊度、载药量作为响应值,利用Box-Behnken Design响应面法建立多元回归模型,绘制响应面图,考察油相用量、混合表面活性剂(S_(mix))与水质量比、乳化时间的影响,利用透析法测定微乳和片剂的体外累积释放度,确定释放特性。[结果]微乳处方确定为杏仁油240μL,表面活性剂为OP-10,助表面活性剂为PEG400,二者质量比为1∶1,S_(mix)与水的质量比为2.78,乳化时间为2 min。S_(mix)与水的质量比是影响微乳质量的显著因素,优化处方实际值与预测值相对误差较小,得到的微乳澄清透明,为水包油型,粒径小、稳定性好、载药量较高,体外释放缓慢且完全,能够持续释放72 h。[结论]成功将食用油作为油相制备了呋塞米微乳,方法简单,获得的微乳均一透明、载药量高,具有明显的缓释性能。

摘要： 目的 优化陈皮油微乳处方。方法 正交试验优化水蒸气蒸馏提取工艺。以陈皮油为油相,纯化水为水相,通过伪三元相图制备微乳,选择合适的乳化剂和助乳化剂,星点设计-响应面法优化处方。结果 最佳提取工艺为料液比1∶10,浸泡时间1 h,提取时间6 h;最佳处方为乳化剂用量26.10%,助乳化剂用量26.10%,油相用量47.80%,水相用量47.80%。所得微乳平均粒径为14.70 nm, PDI为0.070,呈球形或近似球形颗粒,粒径范围10~100 nm。结论 该方法稳定可靠,可用于制备淡蓝色澄清、透明、均匀、性质稳定的陈皮油微乳。

摘要： 微乳,具有低表面张力、小尺寸、高溶解性和易于制备的特点,在药品的开发和生产过程中已进行了很深入的研究。本文对近年国内外相关文献进行归纳和总结,综述微乳在皮肤病治疗方面的研究进展,包括微乳的性质、配方组成、作用机制和应用,重点介绍载药微乳在寻常痤疮、真菌感染、病毒感染等临床常见皮肤病的研究实例,以期为以微乳为载体的皮肤病治疗药品研究和开发提供参考。

摘要： 在透皮给药系统中,角质层等皮肤屏障阻碍药物的透皮吸收。研发透皮给药制剂过程中,需要依赖各种物理、化学以及药剂学方法促进药物的吸收,增加药物在皮肤的滞留,减轻毒副作用。本文综述了药剂学方法,即纳米载体(微乳、脂质体、醇质体等)在促进经皮给药的特性、优势,以及纳米载体与其他技术联用进一步提高药物的促渗作用。简要介绍了纳米载体促进透皮给药在药剂学领域的一些应用以及新型发展的医疗美容、保健领域的广泛应用。

摘要： 目的 综述去甲斑蝥素新型制剂研究进展.方法 通过查阅近年来有关去甲斑蝥素新型制剂的中外文献,对其研究进展进行归纳总结与分析.结果 经过对微球、纳米粒、脂质体和微乳等载药系统包载去甲斑蝥素的情况进行分析,结果表明去甲斑蝥素新型制剂是极具开发潜力的新型制剂.结论 去甲斑蝥素是一种优良的抗肿瘤药物,但传统的注射剂和片剂在临床应用上有很大的毒副作用.根据目前研究结果显示,将其制备为新型制剂可以增强靶向性,减小对肾脏和泌尿系统的毒副作用,更好地发挥药效.因此,将去甲斑蝥素制成新型制剂具有良好的发展前景.

摘要： 通过采用苦参精油和广藿香精油与二氯苄醇和伞花烃-o-5醇复配,制备得到除螨抑菌微乳.经测试分析,除螨抑菌微乳水溶性好,稳定性强,对各个菌种的最低抑制浓度为1000～5000 mg/L;0.35％除螨微乳对螨虫灭杀作用24 h,其灭杀率高达95％,将0.35％除螨微乳添加到洗衣液和沐浴露中,灭杀作用48 h,对螨虫灭杀率约100％.

摘要： 通过加水法制备山苍子精油微乳,单因素试验考察了不同的表面活性剂、助表面活性剂、表面活性剂与助表面活性剂的质量比(Km)以及制备温度对山苍子精油微乳形成的影响,再通过正交试验,得到水包油(O/W)型山苍子精油微乳的最佳制备条件为:曲拉通X-100(Triton X-100)为表面活性剂,无水乙醇为助表面活性剂,Km值为1,制备温度为25°C.以最佳制备条件中混合表面活性剂与山苍子精油的质量比为9:1,含水率为70％制得标样1,微乳的平均粒径、多分散系数(PDI)、电导率和pH值分别为13.43 nm、0.125、83 mS/m和5.82.对标样1进行性能测试分析,发现其在1000～4000 r/min的速率下进行离心时,微乳外观无变化,可证明其离心稳定性较好;在标样1和精油中加入等量的亚甲基蓝水溶液,亚甲基蓝水溶液在标样1中的扩散速度显著快于在精油中的,可证明微乳的水溶性显著优于精油;在缓释12 h后,微乳中缓释的柠檬醛含量显著少于精油中缓释的,说明微乳的缓释性优于精油;在10～30 g/L的质量浓度范围内,山苍子精油微乳液标样1比精油表现出更高的1,1-二苯基-2-苦肼基自由基(DPPH·)和2,2-联氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐自由基(·ABTS+)清除率,质量浓度30 g/L下山苍子精油微乳液标样1的DPPH·和·ABTS+清除率为95％和54.7％,而山苍子精油的DPPH·和·ABTS+清除率仅为44.79％和16.4％,说明将山苍子精油制备成微乳可以显著提高其抗氧化性,且微乳对DPPH·的抗氧化性显著优于对·ABTS+的.

摘要： 为了改善现场微乳液增稠剂抗温性和稳定差等缺陷,采用水分散聚合法合成了一种新型微乳液聚合物FRSP-1,对产物结构进行了红外表征,采用扫描电镜对FRSP-1水溶液内部结构进行了分析,同时测试了FR-SP-1溶液的特性.实验结果表明:2％FRSP-1溶液在170 s-1下、温度由30°C升至150°C时,黏度保持在30 mPa·s以上,在90°C下连续剪切80 min后,FRSP-1溶液黏度大于40 mPa·s,且具有较好的悬砂性、触变性和剪切变稀特性,FRSP-1溶液破胶液性能也能满足压裂液的性能指标要求.

摘要： 紫苏子油是一种天然的营养保健品,可作为食品补充剂使用。紫苏子油不溶于水,将其掺入水性介质中相当困难,致使生物利用度较低。本研究以表面活性剂的亲水、亲油值(HLB)为指导,制备复合表面活性剂,并结合伪三元相图,利用转相乳化法制备纳米微乳。通过优化工艺参数以形成稳定的紫苏子油纳米微乳,并评估其稳定性。紫苏子油纳米微乳的最优配方为:在Tween80/Span20复配的HLB值为13时,复配表面活性剂和总油相(IPM∶紫苏子油=3∶2)的质量比为8∶2;Tween80/Span20复配的HLB值为14时,复配表面活性剂和总油相(IPM∶紫苏子油=1∶1)的质量比为8∶2;EL-40/PEG-400复配的HLB值为13.5时,复配表面活性剂和总油相(IPM∶紫苏子油=2∶1)的质量比为7.5∶1。通过分析制得的紫苏子油微乳的粒径、电位和类型,稳定的紫苏油纳米微乳液粒径主要分布在53.10~69.16 nm,电位分布在-32~-34.6 mV,进一步佐证了紫苏子油微乳的稳定性较好,且制备的所有微乳均为水包油型(O/W型)。将制备的紫苏子油纳米微乳于37°C烘箱放置15 d,与紫苏子油相比,紫苏子油纳米微乳具有较好的氧化稳定性。

摘要： 微乳系由水相、油相、表面活性剂和助表面活性剂按照适当的比例自发形成的一种透明或半透明的、低粘度、各向同性且热力学稳定,粒径范围10-100nm的胶体溶液.微乳因具有粘度低、性质稳定、增加药物溶解度、减小药物刺激性等优点,故当前在医药、化工、石油等领域的应用非常广泛.微乳的制备方法有多种,又因微乳有四种相态,相变点的判断也就成为微乳制备过程中的关键步骤.初步确定的微乳处方还需要进一步优化才能得到最佳处方,故本文总结常用的微乳制备方法及相交点判断的方法和微乳处方优化的方法,为以后微乳研究工作提供文献基础.

摘要： 目的：制备出胰岛素载于油相的胰岛素磷脂复合物W/O、O/W微乳,并对其进行体外抗酶降解研究.方法：采用冷冻干燥法制备胰岛素磷脂复合物,以伪三元相图法筛选胰岛素磷脂复合物W/O、O/W微乳,以人工胃液和人工肠液对所制得的胰岛素磷脂复合物W/O、O/W微乳进行体外酶降解研究.结果：与磷脂形成复合物后,胰岛素脂溶性显著增加,以此复合物制得的胰岛素载于油相的胰岛素磷脂复合物W/O、O/W微乳粒径小且分布均匀,磷脂复合物微乳对胰岛素的酶降解具有显著保护作用,其中W/O微乳保护作用强于O/W微乳.结论：磷脂复合物微乳用于胰岛素口服给药具有可行性.

摘要： 目的:研制O／W人参皂苷微乳,并对其进行质量评价。方法:绘制伪三元相图,筛选人参皂苷微乳的最佳处方组成;制备人参皂苷微乳;用扫描电镜观测微乳的外观、形态,用粒度检测仪测定粒径、Zeta电位,用高速离心法考察微乳的稳定性。结果:人参皂苷微乳的最佳处方为:E80／Tween80-乙醇-EO和水。所制备的微乳外观为淡黄色透明液体,扫描电镜下呈圆球形,平均粒径为23.9nm,Zeta电位为-3.56mV,高速离心后仍不分层,稳定性良好。结论:本研究制备的人参皂苷微乳为热力学稳定的微乳体系,处方合理,制备简单,质量稳定可靠。

摘要： 目的：研究盐酸小檗碱O/W型口服微乳(Ber ME)的制备，并对其相关性质进行体外质量评价。方法：采用水滴定法绘制伪三元相图优选微乳处方;考察盐酸小檗碱O/W型口服微乳的稳定性、粒径分布、黏度等特性;利用高效液相色谱(HPLC)法测定微乳中盐酸小檗碱的含量。结果：盐酸小檗碱O/W型微乳短期放置稳定，粒径分布均匀，平均粒径为18.98mm;载药量为2.32mg·mL-1;平均回收率为99.77％，RSD=0.90％(n=3)。结论：盐酸小檗碱O/W型口服微乳质量稳定，载药量检测方法灵敏、准确，重复性好。

摘要： 目的：系统地介绍微乳的组分、材料的选择、相图的构建、以及评价和鉴别方法，并综述微乳在不同给药途径中的应用和国内外研究进展。rn 方法：通过调研近几年国内外文献并进行归纳和整理。rn 结果与结论：微乳具有许多优良的特性，随着技术和材料的改进必将有良好的应用前景。

摘要： 目的：研究牛磺酸微乳的处方、制备，并建立其含量测定方法。方法：通过滴定法绘制伪三元相图，根据相图优选处方，并初步考察牛磺酸微乳的稳定性、粒径分布和理化性质。用HPLC法测定了微乳中牛磺酸的含量。结果：确定微乳处方为IPM：Span80：Tween80：水=4：4：6：1。牛磺酸微乳稳定，平均粒径为30.8nm。HPLC线性关系良好，平均回收率为98.6%，RSD为1.69%(n=9)。结论：牛磺酸微乳制备简单，性质稳定，含量测定方法可靠，重复性好。

摘要： 目的：研制穿心莲内酯微乳给药系统，并评价其质量。方法：绘制伪三元相图，根据三元相图优选微乳处方，研制微乳给药系统，考察载药微乳的外观、形态、粒径、电位及稳定性，用高效液相色谱法测定穿心莲内酯的含量、包封率和载药量。结果：根据伪三元相图，确定穿心莲内酯微乳给药系统的处方如下：吐温80(Tween 80)为乳化剂，聚乙二醇600(PEG 600)为助乳化剂，油酸乙酯(EO)为油相；研制的穿心莲内酯微乳为淡黄色略带蓝色乳光的半透明液体，透射电镜下呈圆球形，分布均匀，用马尔文粒度检测仪测得微乳的平均粒径为34.41 nm，10000r·min-1离心20min，微乳系统无分层现象，高效液相色谱法测定其包封率为90.81%，载药量为0.46 g·L-1。结论：本研究构建的穿心莲内酯微乳给药系统，为热力学稳定的纳米体系，处方合理，制备简单，质量可靠。

摘要： 目的：对制备的人参皂苷Rg3微乳的质量进行研究。方法：通过人参皂苷Rg3微乳的理化性质、微乳中Rg3含量、体外释放度、稳定性等对人参皂苷Rg3微乳进行质量评价。结果：人参皂苷R93微乳为O/W型无色澄清溶液，电镜观察乳滴呈圆球形，平均粒径为43.5nm，平均载药量为3.5 mg·mL-1，Rg3微乳的释药速度和程度都明显大于市售胶囊。结论：制备的人参皂苷Rg3微乳增加了药物的溶解度，制剂稳定。

摘要： 目的：建立鼻腔给药直接通路与间接通路体外模型,考察微乳对葛根素在嗅神经鞘细胞(OECs)的摄取和在Calu-3细胞单层的转运影响并探讨作用机制. 方法：原代培养OECs,传代培养Calu-3细胞分别模拟穿细胞途径直接通路和细胞旁路途径间接通路.通过MTT实验考察葛根素溶液和微乳的细胞毒性.分别考察葛根素在Calu-3细胞单层的转运和OECs中的摄取.免疫组化考察微乳对Calu-3单层的紧密连接蛋白影响. 结果：原代培养嗅神经鞘细胞并通过差速贴壁和阿糖胞苷纯化,得到的纯化细胞可作为体外嗅神经通路模型.葛根素溶液在Calu-3细胞模型的转运PAPP值为(1.19±0.11)(A→B)和(1.21±0.06)(B→A).葛根素微乳的转运PAPP值显著高于葛根素溶液,PAPP值为(1.64±0.08)(A→B)和(1.86±0.17)(B→A).OECs对溶液中葛根素的摄取在30min达到平衡,浓度为0.095mg/g,对微乳中葛根素的摄取60min达到平衡,浓度为0.352mg/g,显著高于葛根素溶液组. 结论：本实验建立的Calu-3和OECs细胞模型可以在体外分别模拟鼻脑递送直接通路和间接通路,微乳可促进葛根素在体外鼻脑递送模型的转运,其作用机制与打开Calu-3细胞间紧密连接,增加葛根素细胞旁路转运.

摘要： 目的：研究微乳/醇质体对活血止痛凝胶贴膏的经皮渗透特性及对药效的影响. 方法：采用改进的Franz扩散池法进行体外透皮试验,以离体小鼠皮肤为透过屏障,采用超高效液相(UPLC)法测定丹皮酚、丁香酚、水杨酸甲酯的含量为指标,评价活血止痛凝胶贴膏的经皮渗透效果.并采用小鼠醋酸扭体实验比较其抗炎镇痛作用. 结果：凝胶贴膏、微乳凝胶贴膏和醇质体凝胶贴膏丹皮酚24h累计透过率Qp分别为65.30％、61.30％、60.20％,丁香酚24h累计透过率Qe分别为51.08％、54.71％、55.66％,水杨酸甲酯24h累计透过率Qm为别为49.20％、65.17％、72.15％,微乳凝胶贴膏大剂量组、醇质体凝胶贴膏中剂量组对减少模型动物腹腔内毛细血管的炎性渗出,降低毛细血管通透性有着较好作用(P＜O.05). 结论：基于微乳/醇质体技术的复合型纳米载体在中药复方经皮给药制剂中具有应用前景.

摘要： 本发明公开了一种黄芩苷微乳溶液和黄芩苷微乳凝胶剂及其制备方法和应用。该黄芩苷微乳溶液包括以重量计的以下组分：黄芩苷0.1‑5份、油相2‑15份、表面活性剂10‑40份、助表面活性剂5‑30份、水相30‑70份、促渗剂0‑6份。本发明采用的微乳化技术有效提高了黄芩苷的溶解性能，同时选用具有一定pH值范围的磷酸盐缓冲液为微乳水相使微乳液在增溶的同时保持药物性质的稳定性。加入适宜的凝胶基质和透皮促进剂，增加了制剂的皮肤黏附性、涂展性和延长了在皮肤的滞留时间，透皮促进剂促进了药物的透皮吸收。

摘要： 本发明涉及一种甲巯咪唑微乳、甲巯咪唑微乳凝胶及其制备方法和应用，甲巯咪唑微乳含有如下组分：甲巯咪唑、油相、表面活性剂、助表面活性剂、水和透皮促进剂，重量比为1:(1.40～4.25):(5.13～15.45):(5.13～15.45):(1.40～8.32):(0.26～1.26)。甲巯咪唑微乳凝胶，是向甲巯咪唑微乳中加入凝胶基质经溶胀、搅拌均匀后制得。本发明的甲巯咪唑微乳、甲巯咪唑微乳凝胶可以直接涂抹于患处，也可用于制备治疗甲亢的药物如贴片或贴剂，具有溶解性好、渗透能力强、作用时间持久、能够显著提高药物疗效、减少给药次数、给药方便等优点。

摘要： 本发明提供一种丹参酮ⅡA微乳制剂、微乳凝胶制剂以及它们的制备方法。丹参酮ⅡA微乳制剂由下述组分组成：丹参酮ⅡA、质量比为7:3的Solutrol HS‑15与吐温80的混合物、无水乙醇、由薰衣草精油、迷迭香精油、葡萄柚精油和茶树精油以质量比为2:2:1:1组成的复方植物精油和水。微乳凝胶制剂由下述组分组成：上述微乳制剂、卡波姆940和三乙醇胺。本发明通过实验筛选出了合适的乳化剂、助乳化剂和油相，并对各组分间的配比进行了优化，得到了圆球形分布，大小均匀、圆整的微乳制剂。本发明以所述微乳制剂为基础，进一步考察了卡波姆940的添加量，得到了累计透过量最优的微乳凝胶制剂的配方。

摘要： 本发明涉及一种罗替戈汀微乳及微乳凝胶，属于药物制剂学领域。罗替戈汀微乳，包含药物活性成分和药物载体，所述药物活性成分为罗替戈汀，所述药物载体为水包油型微乳液，所述水包油型微乳液包括乳化剂、助乳化剂、油相和水相；所述罗替戈汀微乳按照如下重量百分比组成：罗替戈汀0.1％‑10％、油相1％‑30％、乳化剂3.5％‑45％、助乳化剂1.5％‑20％、水相10％‑90％；罗替戈汀微乳凝胶，包括上述罗替戈汀微乳，还包括高分子凝胶材料，所述高分子凝胶材料与所述罗替戈汀微乳的重量百分比为0.3％‑3％。罗替戈汀微乳稳定性好、且具有渗透促进作用；罗替戈汀微乳凝胶生物利用度高。

摘要： 本发明提供一种白藜芦醇亚微乳及其制备方法，其中白藜芦醇亚微其由活性成分白藜芦醇、脂质、乳化剂、助乳化剂和稳定剂组成。本发明提供的一种白藜芦醇亚微乳稳定性高，热水分散后呈全透明，低温不析出，可与化妆品配方任意互配；该制备方法简单可控，重复性好。

摘要： 本发明涉及一种阿戈美拉汀微乳、微乳凝胶及其制备方法，属于药物制剂学领域。阿戈美拉汀微乳包含阿戈美拉汀和药物载体，药物载体包括乳化剂、助乳化剂、油相和水相；阿戈美拉汀微乳凝胶，包括阿戈美拉汀微乳和凝胶基质。本发明的阿戈美拉汀微乳和微乳凝胶稳定好、生物利用度高、临床安全性好，且制备工艺简单、易于工业放大生产。

摘要： 本发明公开了一种补骨脂素/川芎嗪微乳和微乳凝胶及其制备方法和应用，该补骨脂素/川芎嗪微乳包括以下组分：0.2‑0.3mt％的补骨脂素，1.5‑2.5mt％的川芎嗪，15‑25mt％的乳化剂，15‑25mt％的助乳化剂，10‑20mt％的油相，余量为纯水。本发明将川芎嗪和补骨脂素联合，制成微乳或微乳凝胶制剂，通过多靶点作用，综合发挥药物组分之间的协同作用，再结合制剂的多种促进作用，发挥整体作用，可有效治疗白癜风。

摘要： 一种微乳面膜液，包括活性物质、微乳、增稠剂和其他组分，其特征在于：所述活性物质由蚯蚓SOD提取液、番茄红素和海藻糖组成；所述微乳是由五乙酰基葡萄糖、烷基糖苷、棕榈酸乙基己脂、癸酸甘油三酯、纯化水、茉莉花精油和檀香精油组成，所述增稠剂为羟乙基纤维素、卡波姆和纯化水组成，其他组分是丙二醇、甘油、竹醋液和透明质酸组成。本发明的面膜稳定性好，面膜中的活性物质与油性物质均匀分散、不团聚；微乳面膜液的粒径约为10nm，活性物质可有效进入人体面真皮层，活性成分蚯蚓SOD和番茄红素渗透率可以达到70%和64%以上，面膜液具有优异的保湿性能和抗氧化性，DPPH自由基和羟基自由基的清除率分别为77.9%和56.4%。

摘要： 本发明公开了1,8‑桉叶油素自微乳和亚微乳给药系统及其制备方法和应用，1,8‑桉叶油素自微乳和亚微乳给药系统，包括1,8‑桉叶油素、由乳化剂和助乳化剂组成的混合溶液和双蒸水，所述1,8‑桉叶油素与由乳化剂和助乳化剂组成的混合溶液的质量比为3:7～27，所述混合溶液的乳化剂和助乳化剂的质量比为1:1～3。其制备方法为将1,8‑桉叶油素、乳化剂和助乳化剂混合均匀，在搅拌状态下加入双蒸水，得成品。应用于制备治疗心脑血管疾病药物。本发明中的1,8‑桉叶油素自微乳和亚微乳给药系统可以获得适宜的临床应用方式，拓展了1,8‑桉叶油素在临床上的应用。

摘要： 本发明公开了一种黄芩苷微乳溶液和黄芩苷微乳凝胶剂及其制备方法和应用。该黄芩苷微乳溶液包括以重量计的以下组分：黄芩苷0.1‑5份、油相2‑15份、表面活性剂10‑40份、助表面活性剂5‑30份、水相30‑70份、促渗剂0‑6份。本发明采用的微乳化技术有效提高了黄芩苷的溶解性能，同时选用具有一定pH值范围的磷酸盐缓冲液为微乳水相使微乳液在增溶的同时保持药物性质的稳定性。加入适宜的凝胶基质和透皮促进剂，增加了制剂的皮肤黏附性、涂展性和延长了在皮肤的滞留时间，透皮促进剂促进了药物的透皮吸收。