醇质体

摘要： 目的 综述透皮制剂促透方法的研究现状与进展。方法 本文作者研读学习国内外38篇文献后,从化学、物理、药剂学三个方面对透皮给药促进技术进行总结与归纳,详细介绍了各促透技术的机制、优点、影响因素以及实验案例。结果 透皮给药系统(TDDS)将药物通过皮肤吸收进入人体血液循环,从而发挥全身或局部治疗作用。为了更好的发挥透皮给药作用时间长、维持血药浓度、避免首过效应、患者顺应性好等优点,出现了多种促透方法。结论 随着科技的发展,越来越多可以促进透皮吸收的新方法得到了更好的利用,透皮给药已成为首选给药剂型。

摘要： 目的 综述了醇质体作为药物载体在经皮给药系统中的研究概况,期望为后续研究提供参考。方法 通过查阅相关文献,对醇质体的组成成分、经皮渗透性能、制备方法等进行归纳、总结,并结合现阶段醇质体在经皮给药系统中的应用研究提出展望。结果 醇质体作为一种新型经皮给药载体,具有制备方式简单、生物利用度高、毒副作用小等优点,已成为经皮给药脂质载体的研究热点之一。结论 作为新型的经皮给药载体,醇质体具有巨大的开发价值和应用潜力。

摘要： 经皮给药具有能够避免肝脏的首过效应、有效延长药物释放时间和减少动物应激等优点,可实现局部和全身治疗效果。而角质层作为皮肤的最外层,是影响药物向皮肤渗透的主要屏障。醇质体作为一种纳米递送载体,能够有效改善药物的经皮渗透效果,且制备工艺简便、关键组分(短链醇、磷脂和水)价廉易得、对人员专业素养及设备要求低,是兽医临床上极具应用前景的经皮递送系统。本文总结了醇质体的特性、组成和制备方法,并对醇质体在动物临床用药中的研究及其经皮渗透机制进行了概述,以期为高效经皮递送兽药产品的开发提供理论基础。

摘要： 目的 优化苍艾挥发油醇质体的制备工艺.方法 采用注入-超声法制备苍艾挥发油醇质体.以乙醇体积分数、大豆卵磷脂质量分数和乳化温度为考察因素,以粒径、包封率和Zeta电位为评价指标,利用正交实验设计原理筛选苍艾挥发油醇质体的优选处方.结果 筛选得到的优选处方为苍艾挥发油质量分数为10％,乙醇体积分数为30％,大豆卵磷脂质量分数为1.8％,乳化温度为40°C,通过该处方制备得到的苍艾挥发油醇质体的平均粒径为(78.64±1.05)nm,平均包封率为82.23％±1.16％,Zeta电位为45.36 mV,外观为乳白色半透明液体,透射电镜下可见类圆形泡状.结论 通过该方法制备得到的苍艾挥发油醇质体粒径适宜、包封率较高、稳定性良好,可用于外用制剂的研究.

摘要： 目的:研究倍他司汀醇质体最佳处方工艺,并考察其体外透皮特性.方法:采用乙醇注入法制备倍他司汀醇质体,以大豆卵磷脂用量、乙醇用量和水浴温度作为考察因素,粒径、包封率为测定指标,采用星点设计-效应面法优化处方,并考察该制剂的初步稳定性;应用Franz扩散池进行体外透皮吸收试验,比较不同给药形式对倍他司汀经皮渗透的影响.结果:最佳处方工艺为倍他司汀100 mg、大豆卵磷脂311 mg、乙醇4.1 mL、水浴温度为39°C,制备的倍他司汀醇质体外观为泛有蓝光的澄清液体,包封率为(67.1 ±2.23)％,粒径为(59.6 ±4.81)nm,与预测值相差比例均＜5％.倍他司汀醇质体的经皮渗透速率为10.76μg·cm-2·h-1,是水溶液的8.47倍、普通脂质体的3.09倍、体积分数为45％乙醇溶液的1.63倍.结论:制备的倍他司汀醇质体粒径小、分布均匀、稳定性较高,具有良好的透皮吸收特性.

摘要： 目的 对近年来的醇质体及其二次制剂在经皮给药方面的研究和应用进行综述.方法 查阅国内外关于醇质体及其二次制剂的相关文献,并进行归纳总结.结果 醇质体是一种包封率高、渗透性好、皮肤安全性高的给药载体,醇质体的二次制剂可广泛用于抗真菌药、非甾体抗炎药、抗高血压药、抗糖尿病药、调血脂药、抗痛风药、中药提取的单体、大分子蛋白类药、抗肿瘤药、雄激素等多种药物的递送.结论 醇质体及其二次制剂在经皮给药方面有良好的应用和开发前景.

摘要： 目的 制备光甘草定醇质体与立方液晶纳米粒,通过测定2种纳米制剂在离体豚鼠皮肤中的滞留量优选出适合光老化经皮给药的制剂.建立光老化模型,通过观察优选制剂对豚鼠光老化模型的治疗效果来评价药物的疗效.方法 采用注入法制备光甘草定醇质体,高压均质法制备光甘草定立方液晶纳米粒,利用Franz扩散装置考察光甘草定醇质体、立方液晶纳米粒凝胶离体鼠皮中的滞留量,优选出光甘草定经皮给药治疗光老化的纳米制剂.紫外线照射背部剃毛豚鼠建立皮肤光老化模型.雌性豚鼠随机分为模型组、基质(给予空白凝胶0.5g/只)组、维甲酸(阳性对照,0.5g/只)组和甘草定立方液晶纳米粒凝胶高、低剂量(0.50、0.25 g/只)组,治疗2周后,通过肉眼观察、HE染色、Masson染色等评价其治疗效果,用水份测定仪观察其对豚鼠皮肤含水量的影响.结果 2种纳米制剂凝胶的鼠皮滞留量最高者为光甘草定立方液晶纳米粒凝胶.豚鼠皮肤光老化模型建立成功,HE染色、Masson染色等结果表明光甘草定立方液晶纳米粒对光老化有明显的治疗效果,使光老化皮肤的含水量显著升高(P＜0.05).结论 光甘草定立方液晶纳米粒在离体鼠皮中的滞留较高,对豚鼠皮肤光老化模型治疗效果显著,为光甘草定的临床应用提供了新的方法与思路.

摘要： 经皮给药相较口服给药、皮下注射等给药方式具有减缓注射疼痛、避免首过效应,血药浓度稳定可控、患者顺应性好等优势.为解决经皮给药受限于药物的分子量、油水分配系数的问题,药物经皮促透方法是最重要的手段.本文将对现阶段经皮给药系统中,物理、化学和药剂学三方面的促透技术进行综述,以各方面研究进展为基础,从新技术的特点、机制加以阐述和总结,并对各方法的联合应用进行介绍.将来经皮给药制剂具有广阔的发展前景,但更需要研究者从促透方法上着手,开发新的促透手段,解决现有问题.

摘要： 目的 研究艾拉莫德醇质体最佳制备工艺,并考察其制剂性能和体外经皮渗透特性.方法 采用注入法制备艾拉莫德醇质体,利用正交设计优化处方,并对其形态、粒径和包封率等理化性质进行表征,以卡波姆为基质制备醇质体凝胶.采用透皮扩散试验仪,小鼠离体皮肤进行体外经皮渗透试验,并计算药物经皮渗透量.结果 按优选处方制备的艾拉莫德醇质体外观为淡蓝色,平均粒径为(97.60±5.9)nm,包封率为(95.39±1.06)％.艾拉莫德醇质体凝胶剂24h的累积经皮渗透量为51.15 μg·cm-2,是普通凝胶剂的3.43倍.结论 所得的艾拉莫德醇质体粒径大小适宜,包封率高,醇质体凝胶制备工艺简单,质量可控,能促进艾拉莫德的经皮渗透.

摘要： 目的 观察米诺地尔脂质体和醇质体对小鼠绒毛生长的影响,为米诺地尔醇质体和脂质体的临床研究提供参考数据.方法 本文主要考察小鼠毛长、毛重、毛囊数量、真皮层厚度及角质层结构五个参考指标,精确测量毛长与毛重,取小鼠皮肤组织切片并进行伊红法染色,观察其真皮层厚度是否存在差异,记录毛囊数,采用傅里叶衰减全反射红外光谱(ATR-FTIR)技术,讨论不同剂型对小鼠角质层结构的影响.结果 米诺地尔脂质体组小鼠最早长出毛发,其次为米诺地尔醇质体组小鼠、米诺地尔酊剂组小鼠,最后为阴性对照组小鼠,并且米诺地尔脂质体组小鼠的新生毛发的长度及最终毛重、毛囊数量和真皮层厚度都高于其他组,存在显著性差异.结论 米诺地尔脂质体促毛发生长作用最为明显,米诺地尔酊剂与米诺地尔醇质体促毛发生长作用差异不明显.

摘要： 为研究雷公藤甲素阿魏酸醇质体最佳制备工艺,并考察其制剂性能和体外透皮特性,本实验采用注入法制备雷公藤甲素阿魏酸醇质体,在单因素实验结果的基础上,采用Box-Behnken设计优化处方,并对其最优处方制备的醇质体的粒径、电位、包封率、及体外释放行为进行研究.筛选得到的醇质体优化处方为乙醇浓度为20％,磷脂浓度为2.2％,超声时间90s.制备出的醇质体外观为澄清液体,微有蓝色乳光,平均粒径为(46.75±2.39)nm,电位为(46.32±3.76)mV,包封率为(67.72±1.10)％,醇质体中阿魏酸、雷公藤甲素的体外透皮行为均符合Higuchi方程.故该方法制备的醇质体粒径小、分布均匀、稳定性良好,有良好透皮吸收特性,可为雷公藤有效成分的局部透皮制剂开发提供一定依据.

摘要： 目的：醇质体(Ethosomes)作为近期发现的经皮药物传递载体在临床医学和药学领域已广泛应用,而将它作为面部美容和皮肤抗衰老制剂中功效成分的经皮传递载体,在皮肤抗衰老美容化妆品领域中的应用研究却是鲜为人知.为此,通过对目前一些可用于皮肤美容抗衰老醇质体及其凝胶的综述,希望提供一些较为先进和实用的皮肤美容抗衰老新型制剂及其应用研究最新进展给相关学科领域的科学研究者、产品开发者和使用消费者等参考和借鉴. 方法：通过对目前国内外已报道或公布的专利与非专利文献进行系统检索,对当今正在研发和应用的皮肤美容抗衰老醇质体及其凝胶进行专题介绍. 结果：采用系统综述和专题介绍的这部分皮肤美容抗衰老醇质体及其凝胶制剂主要包括五大部分：第一是细胞生长因子醇质体及其凝胶(rhEGF醇质体及其凝胶和rhaFGF醇质体及其凝胶);第二是天然药物醇质体及其凝胶(GA醇质体及其凝胶、GB醇质体及其凝胶和Arbutin醇质体及其凝胶);第三是自由基清除剂醇质体及其凝胶(VEE醇质体及其凝胶和SOD醇质体及其凝胶);第四是抗皮肤光老化醇质体及其凝胶(主要是ATRA醇质体及其凝胶);第五是雌激素醇质体及其凝胶(炔雌醇醇质体及其凝胶). 结论：实验研究证明,皮肤美容抗衰老醇质体及其凝胶剂是一类性能较好、应用较为理想的新型制剂,特别是它在制备方法上简单、方便、快速、易于操作;在理化特性上粒径小、分散好、包封好、稳定性好;在药学上具有易透皮、渗透好、吸收快、且具有缓释和控释效应等优势;在疗效上具有作用更久、疗效更快、使用更安全等特点.所有这些均提示,它在未来皮肤美容抗衰老方面将具有广阔的应用前景和生命力.但需要说明的是,皮肤美容抗衰老醇质体及其凝胶制剂在美容医学和皮肤抗衰老领域的研究和应用才刚刚起步不久,对于它的理化特性、制备工艺、剂型剂量、促渗机制、使用安全性、疗效性及生物学效应等尚需进行更加系统探讨和更加深入研究.

摘要： 目的：对米诺地尔醇质体的处方及制备工艺进行研究，并评价其质量。方法：采用乙醇注入法制备米诺地尔醇质体，采用正交设计优化醇质体的处方和制备工艺，通过考察醇质体形态、粒径及粒度分布、Zeta电位、包封率，对醇质体的质量进行评价。结果：在透射电镜下观察米诺地尔醇质体的形态为多层囊状结构。平均粒径164.5 nm，粒度分布较窄。Zeta电位-32 mV，平均包封率为(62.42±1.13)%。结论：采用乙醇注入法制备的米诺地醇质体工艺简单，包封率较高，重现性、稳定性良好。

摘要： 目的:初步考察已制备的新的抗癌药-2-甲氧基雌二醇(2ME2)醇质体体外透皮的能力.方法:以普通脂质体为对照组,采用改进的FRAN2扩散池,用离体小鼠皮肤对制备的醇质体进行体外透皮试验.结果:制得的醇质体,与对照组相比,能明显促进2WE2透皮渗透量,为普通脂质体的1.67倍,加入胆固醇的醇质体对2ME2的透皮能力无促进作用.结论:2-甲氧基雌二醇醇质体具有较好的透皮吸收的潜力,值得进一步开发研究.

摘要： 目的：比较醇质体与脂质体作为甾体药物非那甾胺经皮传输载体的给药特性。rn 方法：分别采用注入法和薄膜分散法制备非那甾胺醇质体和脂质体；用透射电镜观察所得醇质体和脂质体的形态,并测定了它们的粒径、电位、包封率及载药率等参数；采用TK-6A型扩散池用人皮进行经皮渗透研究。rn 结果：非那甾胺醇质体和脂质体粒径均在100nm左右(醇质体92±4.0nm vs.脂质体129±6.1nm),两者的表面荷电性相反,前者为-17.0±1.2mV,后者为8.9±0.2mV。醇质体的包封率与脂质体接近(78.1±3.4％ vs. 71.2±5.7％),但是前者的载药率是后者的6倍余(5.59×10-2 mol·mol-1 vs. 0.902×10-2 mol·mol-1)。醇质体的经皮渗透速率(1.34μg·cm-2·h-1)是脂质体的3.2倍；24小时时药物在皮肤中滞留量为醇质体24.3±3.0 μg·cm-2vs.脂质体9.7±1.1μg·cm-2,药物在表皮层和真皮层的分布比例呈明显的倒置现象。rn 结论：醇质体与脂质体相比较,能显著促进非那甾胺的经皮吸收,而脂质体在减少全身吸收、突出局部疗效有一定优势。

摘要： 本文旨在考察醇质体作为非那甾胺经皮给药载体的渗透特性，研究结果表明，醇质体能显著促进脂溶性药物非那甾胺的经皮渗透,增加药物在皮肤中的蓄积,有望成为一类新型的皮肤给药制剂.

摘要： 目的：研究微乳/醇质体对活血止痛凝胶贴膏的经皮渗透特性及对药效的影响. 方法：采用改进的Franz扩散池法进行体外透皮试验,以离体小鼠皮肤为透过屏障,采用超高效液相(UPLC)法测定丹皮酚、丁香酚、水杨酸甲酯的含量为指标,评价活血止痛凝胶贴膏的经皮渗透效果.并采用小鼠醋酸扭体实验比较其抗炎镇痛作用. 结果：凝胶贴膏、微乳凝胶贴膏和醇质体凝胶贴膏丹皮酚24h累计透过率Qp分别为65.30％、61.30％、60.20％,丁香酚24h累计透过率Qe分别为51.08％、54.71％、55.66％,水杨酸甲酯24h累计透过率Qm为别为49.20％、65.17％、72.15％,微乳凝胶贴膏大剂量组、醇质体凝胶贴膏中剂量组对减少模型动物腹腔内毛细血管的炎性渗出,降低毛细血管通透性有着较好作用(P＜O.05). 结论：基于微乳/醇质体技术的复合型纳米载体在中药复方经皮给药制剂中具有应用前景.

摘要： 本发明涉及一种用于修饰脂质体pH敏感性的修饰剂，其特征在于，由在低分子量透明酸上的D‑葡萄糖醛酸单元连接薄荷酮甘油缩酮而成，其结构式为其中，n为2‑20。本发明还提供了一种制备所述修饰剂的方法。本发明还提供了一种包含磷脂、胆固醇、药物以及所述修饰剂的pH敏感的脂质体制剂。通过使用本发明的修饰剂，可使所得到脂质体倾向于在低pH的环境下释放内储的药物，并且还孵育脂质体缓释性。

摘要： 本发明提供了一种磷脂酰乙醇胺‑羟基聚乙二醇衍生物，具有式I、式II‑1、式II‑2或式II‑3所示的结构。本发明提供了一种磷脂酰乙醇胺‑羟基聚乙二醇衍生物的制备方法，包括：将α‑羧基‑ε‑羟基聚乙二醇衍生物进行活化后与磷脂酰乙醇胺进行偶合；或将α‑醛基‑ε‑羟基聚乙二醇衍生物和磷脂酰乙醇胺进行反应后再还原。本发明提供了一种以磷脂酰乙醇胺‑羟基聚乙二醇衍生物为成分的脂质体造影剂和治疗肿瘤的脂质体诊疗药物。本发明提供的磷脂酰乙醇胺‑羟基聚乙二醇衍生物末端为羟基，与磷脂酰乙醇胺‑甲氧基聚乙二醇相比，这种磷脂酰乙醇胺‑羟基聚乙二醇衍生物具有较低的免疫原性，在体内的生物保留时间较长。

摘要： 本发明公开了一种麦角甾醇的用途及其制备的麦角甾醇脂质体，具体为麦角甾醇治疗肺癌的用途，一种用于治疗肺癌的麦角甾醇脂质体，所述麦角甾醇脂质体中麦角甾醇的载药量为5‑20wt％，所述脂质体由卵磷脂与胆固醇组成，卵磷脂与胆固醇的摩尔比为1:1‑7:1。本发明的麦角甾醇脂质体，具有明显的抗肺癌作用，且细胞毒性低，对人体的伤害小，具有靶向性。

摘要： 本发明涉及一种RGD环肽R8肽修饰的麦角甾醇联合吉非替尼复方脂质体冻干粉的制备方法。该法冻干保护剂以外加法的方式加入到预先制备好的RGD/R8‑ERG/GEF‑LIP脂质体混悬液中；最后采用冷冻干燥法制备成复方脂质体的冻干粉；所述RGD/R8‑ERG/GEF‑LIP脂质体混悬液的制备采用以下方法：先制备ERG/GEF‑LIP，后采用后插入法制备。本发明成功构建了RGD/R8‑ERG/GEF‑LIP主动载药脂质体递药系统；用ERG/GEF‑LIP进行冻干工艺和处方的考察，筛选出最佳处方工艺后将其应用到RGD/R8‑ERG/GEF‑LIP中进行验证。RGD/R8‑ERG/GEF‑LIP冻干粉的体外试验结果证实其具有较强的肿瘤细胞增殖抑制作用，荧光摄取强度以及良好的细胞凋亡率。

摘要： 本发明涉及一种用于修饰脂质体pH敏感性的修饰剂，其特征在于，由在低分子量透明酸上的D‑葡萄糖醛酸单元连接薄荷酮甘油缩酮而成，其结构式为其中，n为2‑20。本发明还提供了一种制备所述修饰剂的方法。本发明还提供了一种包含磷脂、胆固醇、药物以及所述修饰剂的pH敏感的脂质体制剂。通过使用本发明的修饰剂，可使所得到脂质体倾向于在低pH的环境下释放内储的药物，并且还孵育脂质体缓释性。

摘要： 本发明提供了一种磷脂酰乙醇胺-羟基聚乙二醇衍生物，具有式I、式II-1、式II-2或式II-3所示的结构。本发明提供了一种磷脂酰乙醇胺-羟基聚乙二醇衍生物的制备方法，包括：将α-羧基-ε-羟基聚乙二醇衍生物进行活化后与磷脂酰乙醇胺进行偶合；或将α-醛基-ε-羟基聚乙二醇衍生物和磷脂酰乙醇胺进行反应后再还原。本发明提供了一种以磷脂酰乙醇胺-羟基聚乙二醇衍生物为成分的脂质体造影剂和治疗肿瘤的脂质体诊疗药物。本发明提供的磷脂酰乙醇胺-羟基聚乙二醇衍生物末端为羟基，与磷脂酰乙醇胺-甲氧基聚乙二醇相比，这种磷脂酰乙醇胺-羟基聚乙二醇衍生物具有较低的免疫原性，在体内的生物保留时间较长。

摘要： 一种包裹四氧化三铁的聚乙二醇修饰的白藜芦醇纳米脂质体，包括白藜芦醇药物、聚乙二醇、磷脂双分子层。磷脂双分子层的成分包含卵磷脂、磷脂酰胆碱、胆固醇。白藜芦醇药物包封在双分子层中，聚乙二烯暴露在脂质体层，四氧化三铁磁性纳米颗粒包裹在脂质体腔内。卵磷脂、磷脂酰胆碱、胆固醇、聚乙二醇、白藜芦醇的质量比为2.5:5.5:2.1:0.32:1.8。本发明提供的聚乙二醇修饰的白藜芦醇磁性纳米脂质体，不仅降低了脂质体间发生相互融合、聚集的概率，延长脂质体在体内的循环时间，且具有磁性，可通过外加磁场有效控制脂质体在体内的位置，靶向输送药物。本发明还提供了该脂质体的制备方法。

摘要： 本发明公开了一种麦角甾醇的用途及其制备的麦角甾醇脂质体，具体为麦角甾醇治疗肺癌的用途，一种用于治疗肺癌的麦角甾醇脂质体，所述麦角甾醇脂质体中麦角甾醇的载药量为5‑20wt％，所述脂质体由卵磷脂与胆固醇组成，卵磷脂与胆固醇的摩尔比为1:1‑7:1。本发明的麦角甾醇脂质体，具有明显的抗肺癌作用，且细胞毒性低，对人体的伤害小，具有靶向性。

摘要： 本发明涉及化学制剂领域，具体涉及一种白藜芦醇纳米醇质体及其制备方法与应用，制备方法如下：S1.称取大豆卵磷脂、稳定剂、白藜芦醇溶入乙醇中；S2.将步骤S1的混合溶液在30~35°C水浴条件下以800~1500r/min的转速搅拌1~5min；S3.将步骤S2搅拌后的溶液密封，然后用加入60~80mL的蒸馏水；S4.将步骤S3的混合液再以800~1500r/min的转速搅拌2~8min；S5.将步骤S4的液体在冰浴条件下超声2.2~2.5min；S6.过滤即得。本发明采用复合蔗糖酯、吐温‑80稳定剂得到的白藜芦醇纳米醇质体具有包封率高、稳定性更好的特点。

摘要： 本发明涉及化学制剂领域，具体涉及一种白藜芦醇纳米醇质体及其制备方法与应用，制备方法如下：S1.称取大豆卵磷脂、稳定剂、白藜芦醇溶入乙醇中；S2.将步骤S1的混合溶液在30~35°C水浴条件下以800~1500r/min的转速搅拌1~5min；S3.将步骤S2搅拌后的溶液密封，然后用加入60~80mL的蒸馏水；S4.将步骤S3的混合液再以800~1500r/min的转速搅拌2~8min；S5.将步骤S4的液体在冰浴条件下超声2.2~2.5min；S6.过滤即得。本发明采用复合蔗糖酯、吐温‑80稳定剂得到的白藜芦醇纳米醇质体具有包封率高、稳定性更好的特点。