体外透皮

摘要： 选用立式透皮扩散试验仪,以离体小鼠皮为透皮屏障进行体外透皮实验,研究了促渗剂氮酮、薄荷脑和冰片对当归水溶性成分阿魏酸的体外透皮性能影响,并优选出了较佳复合促渗剂。实验结果表明,三种促渗剂单用时,对阿魏酸透皮性能的影响大小顺序为:薄荷脑>冰片>氮酮,而联合使用时,顺序为:冰片>薄荷脑>氮酮。且优选出的较佳复合促渗剂为2%冰片+2%薄荷脑,结果显示二者联合使用优于氮酮、冰片、薄荷脑单独使用,其24 h单位面积累积透过量(Q_(24))可达34.32μg/cm2,增渗倍数(ER)可达64.195,分别为单用薄荷脑和冰片的8倍和25倍,且滞后时间在2 h以内,协同作用明显,即优选出的复合促渗剂对当归水溶性成分阿魏酸的促渗效果很好,可为当归及以当归为主药方剂的经皮给药制剂开发提供促渗剂。

摘要： 目的制备油包油型辣椒素乳剂,以控制辣椒素释放速率,并延长瘙痒潜伏时间。方法采用正交试验,通过高压均质法制备油包油型辣椒素乳剂,采用改良Franz扩散池进行体外透皮试验,以稳态扩散速率(Js)和离心稳定性为指标筛选最优处方。并以右旋糖酐致小鼠瘙痒模型测定其药效,其中受试组(n=8)、市售组小鼠(n=8)背部皮肤分别给予油包油型辣椒素乳剂与市售辣椒素软膏,空白对照组小鼠(n=8)给予等容积生理盐水,比较各组的潜伏时间和瘙痒次数。结果油包油型辣椒素乳剂的最佳处方是相体积比为0.5,硅油黏度为500 mPa·s,Triton X100用量为2%。油包油型辣椒素乳剂的透皮速率低于亲水性辣椒乳膏。受试组的潜伏时间长于空白对照组和市售组,瘙痒次数少于空白对照组和市售组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论制备的油包油型辣椒素乳剂具有良好的缓释效果,可用于治疗慢性瘙痒。

摘要： 目的:研究比较栀子苷立方液晶凝胶与软膏的体外透皮性能与流变特性.方法:体外透皮实验使用改良的Franz扩散池,比较三种栀子苷制剂(不加促渗剂软膏、不加促渗剂立方液晶凝胶、立方液晶凝胶)的透皮吸收特征;采用DHR-2流变仪考察栀子苷立方液晶凝胶与不加促渗剂的栀子苷软膏的流变特性.结果:以上三种栀子苷制剂24h体外累积渗透量(Qn)分别为149.37、258.8和730.36μg·cm-2,渗透速率(Js)分别为6.07、11.36和29.94 μg·cm-2·h-1,透皮性能以栀子苷立方液晶凝胶最优.栀子苷立方液晶凝胶的流变学参数良好,黏度较软膏大.立方液晶凝胶体系为黏弹体,相比于软膏结构更稳定.结论:制备的栀子苷立方液晶凝胶流变性适宜,且透皮性能优于栀子苷软膏,添加促渗剂可促进栀子苷的透皮吸收.

摘要： 羟基积雪草苷具有治疗烧伤,疤痕修复等功能,但由于其水溶性,很难透过皮肤,所以限制了其应用。为了充分发挥羟基积雪草苷治疗皮肤疾病的功效,快速高效的透过皮肤,到达病理部位,本文通过薄膜分散法和乙醇注入法制备羟基积雪草苷脂质体,并用聚乙二醇(PEG-1500)进行修饰。并对它们进行粒度和包封率的测定,最后通过大鼠体外透皮测试其性能。薄膜分散法、乙醇注入法、薄膜分散法PEG修饰和乙醇注入法PEG修饰脂质体的粒径分别为:297.6±3.36、236±2.44、347.7.7±3.25和254.3±4.26nm;包封率分别是:39.30±1.06%、36.34±1.25%、40.95±1.37%以及43.41±1.85%。通过大鼠体外透皮实验,乙醇注入法PEG修饰的脂质体能够很快的透过皮肤,在两个小时内透过率接近60%;而其它三种脂质体也不同程度的提高了羟基积雪草苷的体外透过率。

摘要： 羟基积雪草苷具有治疗烧伤,疤痕修复等功能,但由于其水溶性,很难透过皮肤,所以限制了其应用.为了充分发挥羟基积雪草苷治疗皮肤疾病的功效,快速高效的透过皮肤,到达病理部位,本文通过薄膜分散法和乙醇注入法制备羟基积雪草苷脂质体,并用聚乙二醇(PEG-1500)进行修饰.并对它们进行粒度和包封率的测定,最后通过大鼠体外透皮测试其性能.薄膜分散法、乙醇注入法、薄膜分散法PEG修饰和乙醇注入法PEG修饰脂质体的粒径分别为:297.6±3.36、236±2.44、347.7.7±3.25和254.3±4.26nm;包封率分别是:39.30±1.06％、36.34±1.25％、40.95±1.37％以及43.41±1.85％.通过大鼠体外透皮实验,乙醇注入法PEG修饰的脂质体能够很快的透过皮肤,在两个小时内透过率接近60％;而其它三种脂质体也不同程度的提高了羟基积雪草苷的体外透过率.

摘要： 目的:研究复方双氯芬酸钠成膜凝胶剂的体外透皮特性、镇痛作用以及促进伤口愈合作用.方法:采用Franz扩散池法研究复方双氯芬酸钠成膜凝胶剂的体外透皮特性;采用热板法以及醋酸扭体法考察其镇痛作用;采用小鼠皮肤创伤模型考察其促进伤口愈合作用.结果:双氯芬酸钠在完整皮肤和破损皮肤中的24 h单位面积累积透过量分别为(159.15±5.32)μg·cm-2和(307.31±7.09)μg·cm-2,皮肤内滞留量分别为(17.41±0.86)μg·cm-2和(6.63±0.53)μg·cm-2.葡萄糖酸氯己定在完整皮肤和破损皮肤中的24 h单位面积累积透过量分别为(0.14±0.19)μg·cm-2和(4.36±0.97)μg·cm-2,皮肤内滞留量分别为(1.80±0.43)μg·cm-2和(0.86±0.42)μg·cm-2.复方双氯芬酸钠成膜凝胶能明显抑制小鼠的热板舔足反应和醋酸扭体反应,明显促进小鼠创面愈合.结论:复方双氯芬酸钠成膜凝胶具有良好的透皮性能和滞留性,镇痛、促愈合作用较好.

摘要： 目的:以芍药苷、阿魏酸及藁本内酯为指标成分,采用体外透皮实验,考察逐瘀止痛远红外灸贴的透皮性能。方法:以3种成分的24 h累积透过量(Q_(24))及渗透倍数为指标对制剂中所用的氮酮的量及接受介质的浓度进行考察。在此基础上测定逐瘀止痛远红外灸贴中芍药苷、阿魏酸及藁本内酯的Q_(24)。并通过测定2、6、8、12、16、24 h的Q_(24)进行各成分的渗透动力学模型拟合。结果:对逐瘀止痛远红外灸贴中3种成分均具有较好作用的促透剂是3%氮酮,最佳的接受介质的浓度为50%生理盐水乙醇溶液。制剂中3种成分的Q_(24)分别为芍药苷26.429μg/cm^(2),阿魏酸13.103μg/cm^(2),藁本内酯5.790μg/cm^(2)。结论:氮酮对该制剂中的3种成分具有明显的促透作用,但并不呈现剂量依赖性。芍药苷、阿魏酸及藁本内酯从逐瘀止痛远红外灸贴中向离体小鼠皮肤渗透符合Higuich方程,具有良好的透皮性能。

摘要： 目的 将酮洛芬制备成微乳凝胶以扩大其载药量并提高药物经皮透过率,考察其体外透皮特性.方法 通过绘制伪三元相图确定酮洛芬微乳区油相/表面活性剂比例范围,以离体大鼠皮肤的24h累积渗透量及时滞为指标,采用星点设计-效应面法进行微乳凝胶处方优化,与市售凝胶对比透皮性能.结果 酮洛芬微乳最佳油相、表面活性剂及助表面活性剂分别为油酸、聚氧乙烯蓖麻油(EL-35)和乙醇,经星点设计实验优化的微乳处方为油酸1.35％,EL-35 10.8％,乙醇9％,其离体大鼠皮肤24h累积渗透量562.82 μg·cm-2,是市售凝胶的1.35倍.结论 本实验制备的酮洛芬微乳凝胶渗透性能良好,为酮洛芬微乳凝胶的开发奠定基础.

摘要： 以包封率为指标,考察鞣花酸柔性纳米脂质体(EA-FNL)的最佳制备工艺,验证其透皮效果.采用薄膜分散法制备鞣花酸柔性纳米脂质体,采用高效液相色谱法检测鞣花酸柔性纳米脂质体的包封率,通过单因素实验考察表面活性剂的种类、卵磷脂与表面活性剂的质量比、卵磷脂与胆固醇的质量比、药物质量浓度、水化时间对包封率和粒径的影响.经Box-Behnken效应面法得到最优处方,测定其粒径,以大鼠腹部皮肤为材料,进行24 h透皮扩散实验.结果 表明:在Box-Behnken响应面优化处方实验确定的最佳工艺中,卵磷脂与胆固醇的质量比为7.83:1,脂质体制备水化时间为2.1 h,卵磷脂与吐温-20的质量比为2:1,平均包封率为75.66％,粒径为(178.60±4.59)nm,聚合物分散性指数(PDI)为0.15±0.01,电位为(-30.60±0.92)mV,EA-FNL稳定性良好;EA-FNL 24 h累积透过量为9.54μg·cm-2,24 h后皮肤滞留量为13.77μg·cm-2;文中方法制备的鞣花酸柔性纳米脂质体包封率较高,粒径可控,在皮肤滞留量较高.

摘要： 目的:研究复方积雪草凝胶贴剂的透皮特性及其对增生性瘢痕的治疗效果.方法:以12 h内累积透过量(Q12 h)为指标,比较复方积雪草凝胶贴剂与市售积雪苷霜软膏以及市售芦荟胶的透皮性.建立增生性瘢痕模型,将36只SD大鼠按完全随机法随机分为6组:正常对照组、模型组、积雪苷霜软膏阳性对照组(以积雪草总苷计12.5 mg)、复方积雪草凝胶贴剂高(以积雪草总苷计15 mg)、中(以积雪草总苷计12.5 mg)、低(以积雪草总苷计10 mg)剂量组,每组6只.以瘢痕转归时间和瘢痕面积为指标,探索药物促瘢痕愈合的作用.结果:复方积雪草凝胶贴剂与积雪苷霜软膏中的积雪草总苷Q12h分别为260.43μg·cm-2和198.87μg·cm-2;复方积雪草凝胶贴剂与芦荟胶中的芦荟多糖Q12h分别为33.64μg·cm-2和23.41μg·cm-2,且主药体外透皮动力学均符合零级模型.各给药组大鼠的创面愈合时间和上皮化时间与模型组相比差异无统计学意义(P>0.05);阳性对照组及复方积雪草凝胶贴剂各剂量组大鼠的瘢痕愈合时间与模型组相比均显著缩短(P0.05);伤口愈合后的第9天,阳性对照组及复方积雪草凝胶贴剂高、中剂量组与模型组相比瘢痕面积显著减小(P0.05);伤口愈合的第12天,阳性对照组及复方积雪草凝胶贴剂各剂量组与模型组比较均显著减小(P<0.05或P<0.01),高、中剂量组与阳性对照组相比差异有统计学意义(P<0.05).结论:制备的高、中剂量复方积雪草凝胶贴剂有较好的促瘢痕愈合的作用.芦荟凝胶的加入促进了瘢痕愈合.

摘要： 为研究雷公藤甲素阿魏酸醇质体最佳制备工艺,并考察其制剂性能和体外透皮特性,本实验采用注入法制备雷公藤甲素阿魏酸醇质体,在单因素实验结果的基础上,采用Box-Behnken设计优化处方,并对其最优处方制备的醇质体的粒径、电位、包封率、及体外释放行为进行研究.筛选得到的醇质体优化处方为乙醇浓度为20％,磷脂浓度为2.2％,超声时间90s.制备出的醇质体外观为澄清液体,微有蓝色乳光,平均粒径为(46.75±2.39)nm,电位为(46.32±3.76)mV,包封率为(67.72±1.10)％,醇质体中阿魏酸、雷公藤甲素的体外透皮行为均符合Higuchi方程.故该方法制备的醇质体粒径小、分布均匀、稳定性良好,有良好透皮吸收特性,可为雷公藤有效成分的局部透皮制剂开发提供一定依据.

摘要： 本发明公开了一种透皮扩散池、透皮扩散仪及口腔粘膜透皮扩散实验方法，属于透皮实验技术领域。扩散池的给药池上端设置有搅拌装置，所述搅拌装置包括：基座、第一动力源、第一传动单元、第二传动单元、升降台、搅拌单元和控制模块；第二传动单元包括主动齿轮、环绕设置在主动齿轮外周并与主动齿轮啮合的至少两个从动齿轮，从动齿轮上设置有丝杆，能够驱动升降台上下运动；搅拌单元包括第二动力源和搅拌杆，搅拌杆一端设置有位于给药池中的搅拌桨。本发明能够通过搅拌，使得扩散池中的环境接近漱口时口腔中的环境，从而有效的进行口腔黏膜透皮扩散实验，使得实验结果更加准确，并进一步地提出了一种透皮扩散仪以及口腔粘膜透皮扩散实验方法。

摘要： 本发明提供了一种评价或质检微针透皮给药的体外评价模型，所述体外评价模型包括：a)其以可模拟真皮组织药物传递动力学的亲水性聚合物纤维膜为主要结构；b)所述亲水性聚合物纤维膜的厚度与真皮层的厚度在一个数量级内；c)所述亲水性聚合物纤维膜膜能够被水份湿润却不溶于水。本发明以亲水聚合物纤维膜为模拟真皮层，以胰岛素为模型药物，以已知的微针贴剂胰岛素体内血药浓度曲线为样板，拟合出体内体外一致的动力学曲线。这一模型用于新的胰岛素微针透皮贴剂的体外快速筛选，在猪药动学实验中得到了预期的体内胰岛素血药浓度曲线，证明聚乙烯醇纤维膜可作为可预期体内动力学特征的微针贴剂快速体外评价模型。

摘要： 本发明公开了一种全自动体外透皮立式扩散试验装置，它包括四通转动阀、加热块及控制器，四通转动阀上连接有补充液瓶、立式扩散池组、多通道注射泵组及样品收集器并分别设有连接软管，补充液瓶下设有恒温器，立式扩散池组内的立式扩散池均设在加热块上的加热槽内，加热块上设有步进电机、温度传感器、加热片及电磁搅拌器，恒温器、四通转动阀、步进电机、温度传感器、加热片、电磁搅拌器、多通道注射泵组、样品收集器与控制器之间分别设有电连接线。本发明具有能够自动定时取样、补充介质、排气、收集样品、清洗管路，完成全自动体外透皮立式扩散试验的优点。

摘要： 本发明公开了一种全自动体外透皮立式扩散试验装置，涉及体外透皮扩散试验领域，包括箱体，所述箱体外部顶端设置有支撑杆、空心杆和玻璃箱，所述箱体两侧的支撑杆分别固定连接有实验板和安装板，所述空心杆固定连接有加热板，所述加热板顶端与实验板底部相贴合。本发明有温度感应器、加热器、湿度感应器和加湿器可以保证实验过程影响实验的变量可以维持不会，或者调节改变形成对照组查看具体变化，减少实验的步骤，实验过程中可以将需要长期观察的样本放入观察箱进行控制环境变量，等待后续的实验样本即可，不需要等待扩散过程，更加高效完成扩散实验。

摘要： 本发明公开了一种利用体外透皮试验预测农药施用人员健康的方法，涉及农药施用人员健康检测技术领域，其步骤如下：步骤一，离体透皮的制备：首先将处于低温冰箱保存的巴马香猪腹部皮肤，在试验前自然解冻，之后利用生理盐水浸泡30min，最后用滤纸吸干，备用；步骤二，将三组腹部皮肤置于相同浓度的液面之上，并与液面接触，之后利用磁力搅拌器不断搅拌接受液，使对应农药自然释放，再取5mol·L‑1、10mol·L‑1、20mol·L‑1的农药，并均匀喷洒在离体皮肤上。本发明通过体外透皮试验，有效的避免了需要通过农药施用人员自身进行检测，而是通过体外透皮的方式，来探测不同浓度农药对人体健康的危害，以此有效的预测农药施用人员的健康，简单快捷。

摘要： 本发明涉及一种利多卡因凝胶贴的体外透皮试验方法，具体包括如下步骤：(1)揭除利多卡因凝胶贴上的防粘膜后粘贴在猪皮的表面，在Franz扩散池中进行透皮试验；(2)将透皮试验后的猪皮，加入氢氧化钠溶液中，在65～75°C的温度下浸泡，浸泡后，进行匀浆处理，稀释，离心，取上清液过滤，取续滤液作为供试品溶液；(3)采用高效液相色谱方法测定供试品溶液的皮内滞留量。采用本发明的方法处理猪皮，能够有效将猪皮中滞留的利多卡因提取出来，处理后的猪皮呈现完全溶解状态，具有肉眼可见的优势，主成分利多卡因稳定性好，采用高效液相色谱方法进行测定皮内滞留透皮试验时，皮内滞留量偏高，测试结果更加准确。

摘要： 本发明属于药物评价技术领域，提供了一种含硼类皮炎药物的体外透皮试验方法。本发明提供的体外透皮试验方法采用质量浓度为0.9％的氯化钠溶液和乙醇体积比为1：1的混合溶液作为接受液，其中，乙醇用于溶解待测含硼类皮炎药物，所述含硼类皮炎药物为克立硼罗软膏；0.9wt％NaCl溶液为接受液提供渗透压，使得透过猪皮膜的待测含硼类皮炎药物能很快被微循环移去，形成漏槽条件，更好地模拟了含硼类皮炎药物体内渗透通过皮肤的生物利用度。同时，以猪皮膜作为透过膜相比人工膜，更好的模拟了皮肤的生物利用度。

摘要： 本实用新型涉及氢气的医疗设备技术领域，尤其涉及一种体外透皮靶向给氢气连接装置，包括：圆盘、导气管和插头；圆盘为中空腔体结构，且与导气管的一端连通，插头设置于导气管的端部，用于与氢气源连接以将氢气经过导气管传输至圆盘的腔体内；圆盘的一个盘面上设置有通气孔，通气孔的外围设置有凸出于圆盘盘面上的水纹密封条，水纹密封条将通气孔封闭包围，通气孔所在的盘面与病灶处皮肤紧密接触，以将氢气源内的氢气穿透皮肤靶向进入病灶处。本实用新型通过圆盘、导气管与插头的连接，插头与氢气源的连接，将氢气输送至圆盘的通气孔内，通过圆盘上水纹密封条的设置，将氢气密封在圆盘的盘面与皮肤中间，氢气可以轻松的穿透皮肤靶向进入病灶处。

摘要： 本实用新型公开了一种新型体外透皮扩散池，所述扩散池包括有供应部和接收部，供应部的下端和接收部的上端分别设有供管夹夹住的凸沿，所述供应部的下端的凸沿设为上凸沿，接收部的上端的凸沿设为下凸沿，所述上凸沿的下表面设有若干定位凸起，下凸沿的上表面设有与定位凸起相对应的定位孔，下凸沿的上表面设有用于放置透皮贴的环形凸起，上凸沿的下表面设有与环形凸起相匹配的环形凹槽，环形凹槽内设有密封圈。本实用新型的体外透皮扩散池，能够有效的将透皮贴固定夹在供应部和接收部之间，采用管夹夹住供应部和接收部后，供应部和接收部不会产生错位，因此提高了透皮贴透皮扩散实验的稳定性。

摘要： 本实用新型公开了一种全自动体外透皮立式扩散试验装置，它包括四通转动阀、加热块及控制器，四通转动阀上连接有补充液瓶、立式扩散池组、多通道注射泵组及样品收集器并分别设有连接软管，补充液瓶下设有恒温器，立式扩散池组内的立式扩散池均设在加热块上的加热槽内，加热块上设有步进电机、温度传感器、加热片及电磁搅拌器，恒温器、四通转动阀、步进电机、温度传感器、加热片、电磁搅拌器、多通道注射泵组、样品收集器与控制器之间分别设有电连接线。本实用新型具有能够自动定时取样、补充介质、排气、收集样品、清洗管路，完成全自动体外透皮立式扩散试验的优点。