磷脂酰乙醇胺‑羟基聚乙二醇衍生物及制备方法、脂质体造影剂和治疗肿瘤脂质体诊疗药物

摘要

本发明提供了一种磷脂酰乙醇胺‑羟基聚乙二醇衍生物，具有式I、式II‑1、式II‑2或式II‑3所示的结构。本发明提供了一种磷脂酰乙醇胺‑羟基聚乙二醇衍生物的制备方法，包括：将α‑羧基‑ε‑羟基聚乙二醇衍生物进行活化后与磷脂酰乙醇胺进行偶合；或将α‑醛基‑ε‑羟基聚乙二醇衍生物和磷脂酰乙醇胺进行反应后再还原。本发明提供了一种以磷脂酰乙醇胺‑羟基聚乙二醇衍生物为成分的脂质体造影剂和治疗肿瘤的脂质体诊疗药物。本发明提供的磷脂酰乙醇胺‑羟基聚乙二醇衍生物末端为羟基，与磷脂酰乙醇胺‑甲氧基聚乙二醇相比，这种磷脂酰乙醇胺‑羟基聚乙二醇衍生物具有较低的免疫原性，在体内的生物保留时间较长。