磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-叶酸修饰的纳米紫杉醇脂质体及其制备方法

摘要

一种磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-叶酸修饰的纳米紫杉醇脂质体，磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-叶酸与蛋黄卵磷脂的摩尔比为0.05%～0.15%，且所述脂质体的粒径小于150nm。制备方法为先将磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-叶酸制备成胶束，然后再将其与紫杉醇纳米脂质体共同孵育得到。本发明的原料中不使用临床不允许使用的材料。该脂质体粒径小、磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-叶酸的含量低，有良好的药物包封率和胶体稳定性，并可被叶酸(+)的敏感和耐药的卵巢癌细胞有效摄取，显示叶酸依赖性的细胞毒性，药效明显强于紫杉醇注射液。