抗癌药物

摘要： 粒体作为一个信号平台,在决定细胞命运中起着至关重要的作用。已知许多经典抗癌药物通过诱导线粒体损伤触发细胞死亡。线粒体自噬是一种选择性自噬,能够有效清除受损线粒体。然而,线粒体自噬在肿瘤发生和抗癌药物治疗中的确切作用仍不清楚。

摘要： 6-({[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲基}氨基)吡啶-3-甲醛是抗癌药物培西达替尼的关键中间体。本文以6-氨基烟酸甲酯和6-三氟甲基烟醛为原料,经还原胺化、还原和氧化共三步反应合成目标化合物,产物结构经MS、IR、^(1)H NMR、^(13)C NMR分析表征;同时探讨了不同条件对反应的影响。在最佳工艺条件下,产物总产率达58.6%。该合成路线具有原料廉价易得、条件温和、操作简便等优点,可望实现规模化生产。

摘要： 红豆杉是一种古老的树种,因其具有观赏、净化空气、降低噪音的作用,成为了园林绿化的优良品种。此外红豆杉还具有极高的经济价值,从树皮、根、茎、叶和果皮中提取的紫杉醇是一种天然的抗癌药物。红豆杉的叶子、细枝和果皮可以开发成茶饮料,具有广阔的市场前景。近年来,随着不加节制地开发,红豆杉一度处于灭绝的状态。我国现已将其列为国家一级保护植物。本文根据小陇山的红豆杉育苗现状,详细介绍了红豆杉扦插育苗技术,以供参考。

摘要： 稳定量子点外壳可控抗癌药物剂量俄罗斯萨拉托夫国家研究型大学研制出稳定的量子点外壳,使其能够安全地用于诊断癌症和控制药物剂量。相关研究近日发表在《分析和生物分析化学》杂志上。量子点是十亿分之一米大小的半导体晶体,由数千个原子组成。它能够在很宽的光带内吸收光并在很窄的波长间隔内发射光,波长间隔取决于纳米晶体的尺寸,同时量子点以严格定义的颜色发光。这些特性使其成为生物对象的超灵敏多色配准以及医学诊断的理想手段。然而,大多量子点含有重金属成分,并且通常只在有毒有机溶剂中稳定,这限制了它们在生物学和医学中的使用。

摘要： 目的:化学合成新型环四肽组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)抑制剂并探索其对抗乳腺癌的作用及机制。方法:基于天然环四肽chlamydocin的化学结构特征优化设计新型环四肽HDAC抑制剂。应用CCK8、Hoechst染色、流式细胞仪以及划痕实验等方法评价该抑制剂的抗乳腺癌活性。Western blot方法被用于初步探索该抑制剂的可能作用机制。结果:质谱结果显示我们成功合成了新型环四肽HDAC抑制剂。细胞学检测发现,该抑制剂可显著抑制乳腺癌细胞系T47D和MCF7的细胞增殖和细胞迁移。环四肽HDAC抑制剂对MCF7和T47D的IC_(50)分别为3.0 nmol/L和2.5 nmol/L。细胞凋亡检测结果提示HDAC抑制剂处理细胞后,细胞凋亡水平显著增强。此外,经过该抑制剂处理之后,APOE蛋白表达水平显著上调,而SREBP2和HMGCR蛋白表达水平显著下调,提示环四肽HDAC抑制剂在脂代谢方面的潜在作用。结论:新型合成的环四肽HDAC抑制剂可有效抑制乳腺癌细胞增殖和迁移,或有望为乳腺癌治疗提供新的治疗药物。

摘要： 关键词:用药就医省邮政管理局第一时间为抗癌患者协调解决用药问题。诉求问题:3月29日,辽阳市民王女士反映购买的抗癌药物快递迟迟未收到。解决情况:省邮政管理局收到诉求后,汤双和副局长第一时间协调中通快递公司东北区总经理。中通公司查找到邮寄的药品后,于当日中午派发一台药品专车赶往辽阳。辽阳市邮政局张祥振局长到高速路口协调防疫部门为快递车放行,当晚10点,诉求人拿到了所需药品。诉求人留言表示,非常感谢省邮政管理局的协调,积极为百姓排忧解难。

摘要： 为了探索苦丁茶在治疗结肠癌方面的作用,本研究应用网络药理学技术,在中药系统药理学数据库和分析平台检索苦丁茶药物信息及作用靶点,筛选出苦丁茶中的有效药物成分,使用Genecards下载结肠癌中关键疾病基因靶点,通过R语音分析苦丁茶主要活性成分的作用靶点与结肠癌相关基因的联系.筛选出的有效药物成分包括丁子香萜,槲皮素,β-谷甾醇,儿茶素,儿茶素没食子酸酯和山奈酚.苦丁茶有效抗结肠癌成分主要作用的信号通路有缺氧诱导因子1信号通路、T细胞受体信号通路、肿瘤坏死因子通路等,涉及的生物学功能包括细胞核受体活性、配体激活转录因子活性和过氧化物酶活性等.因而,苦丁茶具有防治结肠癌的潜在药效.

摘要： GPCR自激活机制为抗癌药物研发带来新契机●创新点黏附类G蛋白偶联受体(aGPCR)对人体来说至关重要,它参与调控免疫反应、器官发育、细胞通信和增殖等多种生理过程,与精神分裂症、多动症和癌症等疾病密切相关。然而,几乎aGPCR的几乎所有成员都是孤儿受体,即与之结合的配体、信号和信号转导通路都不明确,因而无法作为药物靶标蛋白,严重制约了新药的研发进程。

摘要： 癌症严重威胁人类的生命健康,癌症的精准治疗至今仍是亟须解决的重大医学难题。精准分子医学,可从分子水平上诊断和治疗肿瘤,为肿瘤诊疗提供新的策略。作为优异的靶向识别分子和药物递送载体,核酸适体及核酸适体偶联物为肿瘤的精准治疗提供了重要的分子工具,已成为肿瘤靶向治疗的前沿新兴领域。该文综述了核酸适体性质及筛选技术、核酸适体药物偶联物的构建及其在临床肿瘤靶向治疗中的应用,并对核酸适体药物在肿瘤精准分子医学中的发展前景进行展望,以期为新型分子靶向药物的开发及其在临床恶性肿瘤治疗中的应用提供新的思路。

摘要： 目的克服姜黄素水溶性差和生物利用率低的难题,对姜黄素进行结构修饰并设计双姜黄素配体金属化合物。方法在姜黄素结构中引入水溶性基团,通过量子化学计算和分子对接验证水溶性及其与靶点结合强度。将性能优异的L-羟基脯氨酸-姜黄素的阴离子作为配体L,与低毒性的Zn^(2+)和Cr^(2+)结合设计成双配体的ZnL_(2)和CrL_(2)配合物,并基于密度泛函理论(DFT)对其几何和电子结构性质进行系统研究。结果L-羟基脯氨酸-姜黄素具有负值最大的溶解能(-161.61 kJ/mol)和较大的对接打分(8.990)。设计的ZnL_(2)的结合能和Gap值分别高达601.85 kJ/mol和3.67 eV,均高于CrL_(2)。结论结构修饰显著提高了姜黄素衍生物的水溶性,且保留了姜黄素的抗肿瘤作用。ZnL_(2)较CrL_(2)具有更高的稳定性,其中Zn^(2+)与配体形成强极性共价键。

摘要： 伊立替康(CPT-11)和拓扑替康(TPT)属于喜树碱类抗癌药物,在治疗结直肠癌、肺癌、妇科肿瘤(卵巢癌、宫颈癌)等恶性肿瘤方面有着广泛的应用,但其具有相当大的副作用[1].

摘要： 目的：研究国内外抗癌药物可获得性与可负担性现状,分析目前关于抗癌药物可获得性与可负担性的研究方法,为该领域后续研究和提高抗癌药物可及性提供参考依据. 方法：检索中国知网、pubmed、web of Science等中外文数据库,检索时限为2008年1月至2018年5月,根据文献纳入和排除标准进行文献筛选. 结果：初步检索共得中外文献590篇,根据纳入和排除标准进行筛选,最终纳入文献32篇,其中中文文献5篇,英文文献27篇.目前抗癌药物的价格普遍较高,可获得性和可负担性相对较低,但不同国家、不同收入水平的人群对抗癌药物的可获得性和可负担性存在差异. 结论：目前抗癌药物市场逐年扩大,但国内外关于抗癌药物可获得性和可负担性的研究较少.因此,还需对抗癌药物可获得性、可负担性进行进一步的研究,为提高中国抗癌药物可及性提供切实可行的建议和策略.

摘要： 近年,三维(3D)细胞培养在抗癌药物研发中的价值变得越来越重要.与传统的二维(2D)细胞培养相比,3D培养被认为能更准确地估计人体环境,因而可对药效进行更加准确的评估.另外,许多传统的药物敏感性测试需添加试剂才能测量存活细胞的数量,因此中断了培养过程,这些测试不仅耗时,且还不能观察同一批细胞的进度.Screen Co.,Ltd.公司的高速3D细胞扫描仪Cell3iMager利用图像处理技术测量在3D培养板中培养的癌细胞随着时间的增长和形态变化,可以计算孔板中细胞球体的数量、面积和体积.因此避免了对试剂的需要.这里,我们使用Cell3iMager开发出一种适合抗癌药物筛选的快速方法,该方法具有易于使用、无需试剂、成本效率高且高通量的特点.通过使用两个人体癌细胞系(HEK293和HEK293T),结果显示在3D培养板中形成的球体面积与细胞生长密切相关,且可以用于快速筛选抗癌药物.

摘要： 目的：制备多西紫杉醇白蛋白纳米粒,采用星点设计－效应面法对处方工艺进行优化.方法：采用去溶剂化－化学交联法制备多西紫杉醇白蛋白纳米粒,处方优化采用星点设计－效应面法,应用SAS统计软件对数据进行处理.结果：选择优化处方重复三次实验,结果显示实测值与理论值相近.优化处方制得的纳米粒为类球形,平均粒径65.3nm,Zeta电位－31.4mV,纳米粒收率95.0％,包封率74.3％,载药量4.65％.结论：采用星点设计－效应面法得到的优化处方工艺制备出难溶性抗癌药物多西紫杉醇白蛋白纳米粒,其粒径小,稳定性高,可显著提高多西紫杉醇在水相中的浓度.

摘要： 目的：研究建立抗癌药物AST2818原料药的微生物限度检查法,并做方法验证.方法：用培养基稀释结合中和法进行细菌、霉菌及酵母菌计数,用中和法进行大肠埃希菌检查.结果：5种试验菌株回收率均大于70％,满足中国药典2010年版二部微生物限度检查法方法验证试验的要求.结论：此法可以有效消除样品的抑菌活性,可用于该原料药的微生物限度检查.

摘要： 淫羊藿次苷Ⅱ(IS,又称宝藿苷Ⅰ)是传统中药淫羊藿炮制后的主要成分.现代研究表明,IS是一种新型抗癌药物,能够有效的治疗肺癌、乳腺癌.然而,极低的溶解度、生物利用度及显著的肠道外排严重限制了其临床应用.本文拟应用两种常用的辅料(Solutol（R）HS15和Pluronic F127)建立一种新型二元混合胶束,以达到增加IS的溶解度及口服生物利用度的目的.通过优化HS15和F127的浓度及比例得到最优处方(SF-IS胶束,HS15:F127=4:1),SF-IS混合胶束的平均粒径为12.88nm,多分散系数(PDI=0.172)显示出其具有较好的分散.混合胶束的包封率及载药量分别为94.6％和9.7％,IS的溶解度达到11.7mg/mL,提升约900倍.体外释放结果显示HS15和F127具有较好的缓释效果.Caco-2单层细胞模型显示形成胶束后IS的外排比降低83.5％,口服生物利用度提升317％,表明SF-IS能够显著提升IS的口服吸收,为IS临床应用提供技术支持.

摘要： Kigamicins是从防线菌中分离到的具有抗细菌和抗肿瘤活性的天然产物.其独特的生物学活性表现为能够抑制营养饥饿状态的肿瘤细胞,而对正常营养生长状态的细胞没有影响.因此,Kigamicins可以做为开发特异性抗癌药物的重要来源.本论文通过对Kigamicins的生物合成途径的研究,而研究过程中着重阐明kigamicin合成过程中新物质的化学结构.从而为进一步了解Kigamicins这类聚酮化合物的结构与功能关系提供依据.本论文采用PCR-Targeting技术在构建好的含有kigamicin生物合成基因簇完整骨架的整合型质粒的pLL59上敲除基因orf60并命名为pLL200，然后通过结合转移将质粒pLL200以及质粒pLL68(含有激活因子)转入天蓝色链霉菌ML154，得到突变菌株ML20068。用HPLC-MS对ML20068发酵产物进行检测，发现了荷质比为538的次级代谢产物。随后50L液体发酵、大孔树脂的吸附与解吸、反相硅胶柱分离、HPLC制备纯化出538新组分12.6mg。然后把纯化得到的新组分做核磁共振对其结构进行解析用来试阐述orf60的基因功能。

摘要： 单克隆抗体药物曲妥珠单抗(trastuzumab,商品名Herceptin)被批准用于HER2阳性的乳腺癌与胃癌患者的临床治疗,但初始接受曲妥珠单抗治疗有效的患者常在1年内产生耐药,严重影响了治疗效果.前期发现胃癌等肿瘤细胞中存在一条由TCF7L2驱动的Wnt7B自分泌正反馈调节环路,本研究旨在探讨该环路在乳腺癌与胃癌细胞对曲妥珠单抗耐药中的作用与机制.

摘要： 单克隆抗体药物曲妥珠单抗(trastuzumab,商品名Herceptin)被批准用于HER2阳性的乳腺癌与胃癌患者的临床治疗,但初始接受曲妥珠单抗治疗有效的患者常在1年内产生耐药,严重影响了治疗效果.前期发现胃癌等肿瘤细胞中存在一条由TCF7L2驱动的Wnt7B自分泌正反馈调节环路,本研究旨在探讨该环路在乳腺癌与胃癌细胞对曲妥珠单抗耐药中的作用与机制.

摘要： 单克隆抗体药物曲妥珠单抗(trastuzumab,商品名Herceptin)被批准用于HER2阳性的乳腺癌与胃癌患者的临床治疗,但初始接受曲妥珠单抗治疗有效的患者常在1年内产生耐药,严重影响了治疗效果.前期发现胃癌等肿瘤细胞中存在一条由TCF7L2驱动的Wnt7B自分泌正反馈调节环路,本研究旨在探讨该环路在乳腺癌与胃癌细胞对曲妥珠单抗耐药中的作用与机制.

摘要： 本发明公开了能够在获得对抗癌剂的抗性的癌中恢复癌细胞对该抗癌剂的敏感性并且诱导癌细胞的细胞死亡的物质。特别是公开了用于对抗癌剂具有抗性的癌细胞的癌细胞死亡诱导剂，该诱导剂包含REIC/Dkk-3的DNA作为活性成分，并且具有抗癌剂增强活性。

摘要： 本发明涉及一种超支化聚合物纳米药物载体及其制备方法、抗癌药物纳米颗粒、抗癌药物制剂及其制备方法。该超支化聚合物纳米药物载体包括多个纳米胶束，每个纳米胶束包括由改性的端羟基超支化聚酯形成的内核和连接于内核表面的由聚乙二醇单甲醚形成的多个支臂；改性的端羟基超支化聚酯为马来酸酐开环与端羟基超支化聚酯连接形成的多羧基超支化聚酯。聚乙二醇单甲醚连接在改性的端羟基超支化聚酯表面，能够很好地修饰改性的端羟基超支化聚酯，使得该超支化聚合物纳米药物载体可以逃离网状内皮系统的吞噬，从而延长了使用该超支化聚合物纳米药物载体负载的药物在人体内的循环时间，提高药物的作用疗效。

摘要： 本发明涉及头孢类抗生素作为制备抗癌药物的应用及其抗癌药物，属于药物研究技术领域。头孢类抗生素对鼻咽癌具有高度特异性抗癌作用，对其它多种癌症也有明显抗癌作用；对正常细胞无毒或毒作用远低于对癌细胞的作用；体内显著性抑制鼻咽癌生长，不影响动物体重发育；与临床抗癌药物对不同癌症的联合作用不同。头孢类抗生素的抗癌活性差异大，头孢曲松没有抗癌活性。头孢类抗生素抗癌活性和选择性由其化学结构的侧链决定，母核外结构修饰是发现和合成新抗癌物质的途径。结果显示，除头孢曲松外的头孢类抗生素是鼻咽癌的特异性抗癌药物，也可作为其它癌症的治疗药物，作为联合抗癌药物，或作为保健品进行癌症辅助治疗。

摘要： 本发明涉及抗癌辅剂药物组合物，其含有受体相互作用蛋白激酶‑3(RIP3)蛋白表达促进剂或激活剂作为活性成分。本发明还提供用于增强癌细胞死亡的方法，所述方法包括向癌细胞施用联合的RIP3蛋白表达促进剂或激活剂与抗癌药物。此外，本发明涉及：用于筛选通过促进RIP3表达增强抗癌药物敏感性的抗癌辅剂的方法；和通过RIP3是否表达监测抗癌药物敏感性的方法。因此，预期在缺乏RIP3表达的患者中用去甲基化剂预处理诱导RIP3表达然后使用常规化疗剂可以是有效的治疗策略。此外，预期在癌症治疗中监测抗癌药物敏感性和筛选增强抗癌药物敏感性的抗癌辅剂可以是有效的策略。

摘要： 本发明涉及左氧氟沙星类抗生素作为制备抗癌药物增敏药物的应用及其抗癌药物，属于药物研究技术领域。左氧氟沙星类抗生素对人类多种癌症具有显著性的体外、体内抗癌作用；其抗癌作用具有明显的剂量‑效应、时间‑效应关系；左氧氟沙星类抗生素与其它抗癌药物联合应用时，能显著性提升抗癌药物对各种癌症的抗癌作用，二者具有协同或相加联合抗癌作用。在有效的体内抗癌剂量下，左氧氟沙星不会显著性影响动物体重发育。结果显示，左氧氟沙星类抗生素可作为广谱抗癌药物；特别是作为其它抗癌药物的增敏药物，可与其它抗癌药物联合应用，或与其它抗癌药物形成联合抗癌药物组合物；或作为保健品进行癌症辅助治疗。

摘要： 本发明涉及一种超支化聚合物纳米药物载体及其制备方法、抗癌药物纳米颗粒、抗癌药物制剂及其制备方法。该超支化聚合物纳米药物载体包括多个纳米胶束，每个纳米胶束包括由改性的端羟基超支化聚酯形成的内核和连接于内核表面的由聚乙二醇单甲醚形成的多个支臂；改性的端羟基超支化聚酯为马来酸酐开环与端羟基超支化聚酯连接形成的多羧基超支化聚酯。聚乙二醇单甲醚连接在改性的端羟基超支化聚酯表面，能够很好地修饰改性的端羟基超支化聚酯，使得该超支化聚合物纳米药物载体可以逃离网状内皮系统的吞噬，从而延长了使用该超支化聚合物纳米药物载体负载的药物在人体内的循环时间，提高药物的作用疗效。

摘要： 本发明公开了一种具缓解抗癌药物抗药性及增加抗癌药物敏感性的医药组合物及其用途，本发明的医药组合物，其包含趋化素类似物胜肽，所述趋化素类似物胜肽选自SEQ ID NO.1；以及药剂，所述药剂选自靶向药物、载剂、佐剂、赋形剂所述中的一种或多种。相较于单独施予靶向药物，本发明医药组合物可克服抗癌药的耐药性，施用于耐药性癌症，可增加治疗癌症与抑制肿瘤生长的效果，并降低癌症治疗过程中的副作用，能更有效地治疗癌症、抑制肿瘤生长。

摘要： 本发明提供一种抗癌药物、抗癌药物组合物及其制备方法和用途，其中，抗癌药物包括2‑氨基‑5‑[(5‑硝基‑2‑噻唑基)硫代]‑1，3，4‑噻二唑，抗癌药物组合物包括2‑氨基‑5‑[(5‑硝基‑2‑噻唑基)硫代]‑1，3，4‑噻二唑和苯硼酸类聚合物。本发明中的2‑氨基‑5‑[(5‑硝基‑2‑噻唑基)硫代]‑1，3，4‑噻二唑具有广谱的抗癌性，对多种癌症具有明显的抑制作用，同时对正常细胞的毒性低于对癌细胞的毒性；该小分子结构简单，溶血率低。抗癌药物组合物中苯硼酸类聚合物作为辅料，与抗癌药物通过供体‑受体相互作用组合，帮助递送药物进入细胞内，苯硼酸对癌细胞中过量产生的活性氧敏感，过量活性氧可以选择性释放药物，从而增强抗癌作用。

摘要： 本发明涉及头孢类抗生素作为制备抗癌药物的应用及其抗癌药物，属于药物研究技术领域。头孢类抗生素对鼻咽癌具有高度特异性抗癌作用，对其它多种癌症也有明显抗癌作用；对正常细胞无毒或毒作用远低于对癌细胞的作用；体内显著性抑制鼻咽癌生长，不影响动物体重发育；与临床抗癌药物对不同癌症的联合作用不同。头孢类抗生素的抗癌活性差异大，头孢曲松没有抗癌活性。头孢类抗生素抗癌活性和选择性由其化学结构的侧链决定，母核外结构修饰是发现和合成新抗癌物质的途径。结果显示，除头孢曲松外的头孢类抗生素是鼻咽癌的特异性抗癌药物，也可作为其它癌症的治疗药物，作为联合抗癌药物，或作为保健品进行癌症辅助治疗。

摘要： 本发明提供了一种抗癌药物组合物及其在制备抗癌药物中的应用，本发明药物组合物包括有以下重量份比的原料：槐角总黄酮提取物10~50份，5-氟尿嘧啶0.01~0.05份，其中槐角总黄酮提取物是以秋季采摘的槐角为原料，先后以80%、60%和40%体积分数的乙醇为溶剂进行梯度萃取，经超声提取、纯化而得。本发明药物组合物具有良好的协同作用，其在抑制癌细胞活性方面的效果明显优于单一药物对癌细胞活性的抑制效果，且其毒副作用小。以本发明药物组合物为活性成分制备成各种药物制剂，可为临床治疗各种癌症提供新的用药选择，尤其是为人食道癌的治疗提供新的选择。