倍他司汀醇质体的制备与评价

摘要

目的:研究倍他司汀醇质体最佳处方工艺,并考察其体外透皮特性.方法:采用乙醇注入法制备倍他司汀醇质体,以大豆卵磷脂用量、乙醇用量和水浴温度作为考察因素,粒径、包封率为测定指标,采用星点设计-效应面法优化处方,并考察该制剂的初步稳定性;应用Franz扩散池进行体外透皮吸收试验,比较不同给药形式对倍他司汀经皮渗透的影响.结果:最佳处方工艺为倍他司汀100 mg、大豆卵磷脂311 mg、乙醇4.1 mL、水浴温度为39°C,制备的倍他司汀醇质体外观为泛有蓝光的澄清液体,包封率为(67.1 ±2.23)％,粒径为(59.6 ±4.81)nm,与预测值相差比例均＜5％.倍他司汀醇质体的经皮渗透速率为10.76μg·cm-2·h-1,是水溶液的8.47倍、普通脂质体的3.09倍、体积分数为45％乙醇溶液的1.63倍.结论:制备的倍他司汀醇质体粒径小、分布均匀、稳定性较高,具有良好的透皮吸收特性.