盐酸倍他司汀渗透泵片的制备及生物等效性

摘要

目的以盐酸倍他司汀为模型药物制备渗透泵制剂,并对其与市售普通片剂的生物等效性进行研究。方法应用相似因子法对处方进行优化;采用HPLC法对服药后beagle犬血浆中的药物浓度进行测定。结果通过处方优化,制备了控释时间为12h的渗透泵制剂;自制渗透泵制剂与市售普通片的达峰时间分别为(5.67±0.52)h和(1.33±0.26)h,峰质量浓度分别为(128.73±26.06)μg·L-1和(300.83±58.91)μg·L-1,相对生物利用度为(94.25±6.91)%。结论通过渗透泵技术的使用,能够显著延长盐酸倍他司汀的达峰时间,降低峰浓度,且不改变药物的生物利用度,从而有望降低药物的毒性及不良反应,减少给药频率。