穿心莲内酯

摘要： 目的 研究穿心莲内酯(andrographolide,Andro)对乳腺癌小鼠肿瘤生长的抑制作用及对线粒体功能的影响并探讨其机制.方法 MTT法检测Andro对4T1的抑制作用;测量肿瘤体积,计算脏器指数,HE染色分析Andro对肿瘤的抑制作用及对免疫、代谢器官的影响.试剂盒检测血清中乳酸含量,分析Andro对糖酵解的影响;试剂盒检测肿瘤组织中ATP、乙酰辅酶A含量、Western blot检测PDH蛋白表达,分析Andro对氧化磷酸化的影响;Clark氧电极、JC-1染色检测耗氧量及线粒体膜电位,分析线粒体功能.结果 Andro可抑制4 T1细胞增殖,抑制肿瘤生长,且对免疫、代谢器官无显著影响;Andro可下调乳酸含量,抑制糖酵解;上调ATP、乙酰辅酶A含量及PDH蛋白表达,恢复氧化磷酸化;升高耗氧及线粒体膜电位,改善线粒体功能.结论 Andro对乳腺癌小鼠肿瘤生长具有抑制作用,其机制可能与抑制糖酵解,恢复氧化磷酸化,改善线粒体功能有关.

摘要： 目的:基于网络药理学系统探究穿心莲内酯抗呼吸道感染的分子作用机制。方法:采用网络药理学方法从Pubchem查找穿心莲内酯的相关信息,在PubMed、DrugBank、Swiss Target Prediction和BATMAN数据库查找穿心莲内酯的作用靶标,再从CTD数据库、Genecards和DiGSEE数据库查寻关于呼吸道感染的相关靶标,通过将穿心莲内酯的作用靶标与呼吸道感染的相关靶标进行交集得到重叠靶标,再用生物信息学方法分析重叠靶标,最后用分子对接方法反向验证预测的靶标与穿心莲内酯的结合性。结果:共收集到穿心莲内酯114个作用靶标,其中35个潜在作用靶标与呼吸道感染发病机制相关,这些潜在作用靶标参与多种生物学过程,富集出93条信号通路;分子对接结果显示穿心莲内酯与作用靶点有较好的结合性,且该预测具有一定准确性。结论:穿心莲内酯通过与多种受体蛋白结合多靶点、多途径地干预呼吸道感染的发生发展。

摘要： 目的本文旨在研究穿心莲内酯对慢性阻塞性肺疾病急性加重期(acute exacerbation of chronic obstructive pulmonary disease,AECOPD)患者血清学中的炎症反应因子及肺部功能改变的影响。方法从我院已出院的患者中挑选2017年6月-2018年6月期间收治的AECOPD患者共80例,其中给予哌拉西林舒巴坦抗感染和雾化吸入布地奈德及复方异丙托溴铵治疗的患者为对照组,对照组的治疗方法基础上给予喜炎平注射液的患者为观察组,各40例。对2组患者接受治疗前后血清学中的基质金属蛋白酶-9(matrix metalloproteinase-9,MMP-9)、降钙素原(procalcitonin,PCT)、白介素-6(interleukin-6,IL-6)水平和肺功能指标等方面进行比较。结果2组治疗前血清学MMP-9、PCT、IL-6和肺功能指标第1秒用力呼气容积(forced expiratory volume in one second,FEV1)、用力肺活量(forced vital capacity,FVC)、一秒率(FEV1/FVC)无差异(P>0.05)。观察组经过治疗后MMP-9为(1995.13±347.281)pg/mL、IL-6为(7.98±3.23)pg/mL,低于对照组的(2159.30±367.477)pg/mL、(10.03±5.45)pg/mL(P0.05)。结论穿心莲内酯在AECOPD患者中可以减少血清学中炎症因子,值得在临床中推广。

摘要： 目的:通过穿心莲内酯治疗观察慢性心力衰竭(CHF)患者临床疗效及其对心力衰竭生物标志物的影响。方法:选取2017年9月—2019年6月南通大学第四附属医院(盐城市第一人民医院)心血管内科收治的慢性心力衰竭住院患者80例,入院后根据住院编号采用随机法分为对照组40例和观察组40例,对照组治疗方案为采用慢性心力衰竭的标准药物治疗,观察组在CHF标准药物治疗基础上加用穿心莲内酯治疗。两组患者均连续治疗10 d,比较两组患者临床疗效、治疗前后血清生物标志物,B型脑钠肽(BNP)、白细胞介素-6 (IL-6)、脂联素(APN)、可溶性生长刺激表达基因-2蛋白(ST-2蛋白)变化。结果:通过穿心莲内酯治疗的观察组患者临床疗效优于对照组,差异有统计学意义(χ^(2)=4.58,P<0.01)。两组患者治疗前不同NYHA分级其血清生物标志物比较,差异有统计学意义(F=83.3、90.9、58.4、190.1,P<0.01)。观察组的血清生物标志物水平差值大于对照组,差异有统计学意义(P<0.01)。相关分析显示慢性心力衰竭患者治疗前的NYHA分级与血清生物标志物水平呈正相关,差异有统计学意义(t=5.5、9.0、5.8、4.5,P<0.01)。两组患者治疗期间不良反应发生率比较,差异无统计学意义(χ^(2)=0.21,P=0.5)。结论:穿心莲内酯可有效降低血清BNP、APN、ST-2蛋白、IL-6水平,治疗慢性心力衰竭的临床疗效确切,且安全性较高。

摘要： 目的:探讨穿心莲内酯对胰腺癌细胞顺铂敏感性的作用和机制。方法:将人胰腺癌细胞SW1990分成对照组、穿心莲内酯组(穿心莲内酯处理)、顺铂组(顺铂处理)、穿心莲内酯+顺铂组(穿心莲内酯、顺铂处理)、穿心莲内酯+顺铂+转化生长因子-β_(1)(TGF-β_(1))组(穿心莲内酯、顺铂、TGF-β_(1)处理)、TGF-β_(1)组(TGF-β_(1)处理),Western Blotting检测TGF-β_(1)、p-Smad2/Smad2、p-Smad3/Smad3蛋白表达,MTT检测增殖,流式细胞术检测凋亡,Transwell小室检测侵袭和迁移。结果:与对照组比较,穿心莲内酯组胰腺癌细胞TGF-β_(1)、p-Smad2/Smad2、p-Smad3/Smad3蛋白表达量减少(P<0.05),TGF-β_(1)组胰腺癌细胞p-Smad2/Smad2、p-Smad3/Smad3蛋白表达量增多(P<0.05)。与对照组比较,穿心莲内酯组、顺铂组、穿心莲内酯+顺铂组胰腺癌细胞增殖活性减少,凋亡率增多,细胞侵袭和迁移数目降低(P<0.05)。与穿心莲内酯组、顺铂组比较,穿心莲内酯+顺铂组胰腺癌细胞增殖活性减少,凋亡率增多,细胞侵袭和迁移数目降低(P<0.05)。与穿心莲内酯+顺铂组比较,穿心莲内酯+顺铂+TGF-β_(1)组胰腺癌细胞增殖活性增多,凋亡率减少,细胞侵袭和迁移数目增多(P<0.05)。结论:穿心莲内酯通过抑制TGF-β_(1)/Smad2/3信号通路提高胰腺癌细胞对顺铂敏感性。

摘要： 【目的】对紫外线C(UV-C)处理的穿心莲叶片进行转录组测序分析,挖掘穿心莲内酯合成相关基因,为深入探究穿心莲内酯合成相关基因的调控机制和生物学功能提供理论参考。【方法】选用生长60 d的穿心莲幼苗为材料,经UV-C照射2 h后,利用Illumina HiSeq二代测序平台进行转录组测序,并结合生物信息学软件和实时荧光定量PCR(qRT-PCR)对所得序列进行功能注释和相对表达水平验证,挖掘响应UV-C的穿心莲内酯合成相关基因。【结果】共注释到21545个穿心莲基因,有2137个基因呈显著差异表达模式,其中,1147个基因显著上调表达,990个基因显著下调表达。GO功能注释结果显示,UV-C处理造成了氧化胁迫,线粒体氧化磷酸化电子传递链的NADH脱氢酶基因上调表达。KEGG代谢通路富集结果显示,二萜类物质穿心莲内酯的前体(E,E,E)-香叶基香叶基二磷酸(GGPP)合成途径[甲羟戊酸(MVA)途径和2-C-甲基-D-赤藓糖醇-4-磷酸(MEP)途径]差异表达基因显著富集。转录组测序结果和实时荧光定量PCR(qRT-PCR)检测结果均显示,MVA途径的4种合成酶基因HMGS(CXN00016849)、HMGR(CXN00000058)、MVK(CXN00002900)和MVD(CXN00004398)及GGPP合成关键酶基因FPS的表达量显著上调;MEP途径中,仅DXS(CXN00013302)的表达量显著下调。蛋白互作预测结果显示,2个途径中的差异表达基因编码蛋白之间存在互作,HMGS与CYP71家族成员之间,以及FPS1与UGT71、UGT73和UGT76之间的互作网络丰富。【结论】UV-C照射调控穿心莲重要生命进程,其中,次生代谢、氧化磷酸化、光合作用等途径基因转录本的相对表达量呈UV-C特异性响应模式。合成穿心莲内酯前体GGPP的细胞质MVA途径基因显著上调表达,推测UV-C诱导穿心莲内酯合成的主要场所为细胞质。穿心莲MVA途径基因及CYP71、UGT71、UGT73和UGT76可作为穿心莲内酯合成途径研究的候选分子靶标。

摘要： 目的:从丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶(MAPK/ERK1/2)信号通路研究穿心莲内酯(AG)对心肌缺血/再灌注损伤(MI/RI)大鼠的分子机制,为AG能够安全地用于MI/RI的预防提供参考。方法:雄性SPF级SD大鼠60只,购入后先全部予适应性喂养2周,后将其随机分为假手术组、模型组、银杏内酯B干预组,AG治疗组(低、中和高三个剂量组),每组10只,分组后于次日给予每个组别相应药物干预14 d,14 d后采用经典法构建MI/RI模型(心肌缺血30 min,再灌注120 min),随后采集血液检测乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)和肌钙蛋白I(cTnI)含量,同时采集心肌,检测心肌组织病理学、心肌Ca^(2+)-Mg^(2+)-ATP活力、Na^(+)-K^(+)-ATP活力、丙二醛(MDA)含量和超氧化物歧化酶(SOD)含量,最后采用免疫印迹法检测心肌丝裂原活化蛋白激酶p38(p38-MAPK)和细胞外调节蛋白激酶(p-ERK1/2)蛋白表达特点。结果:组织病理学表现为假手术组心肌细胞排列整齐、细胞呈长纤维状,模型组心肌纤维则出现明显且大量的断裂,与模型组相比,各治疗组均有不同程度好转;与假手术组比较,模型组大鼠血清LDH、CK-MB、cTnI、心肌MDA和心肌p38-MAPK蛋白表达均明显升高(P<0.05)、心肌SOD、Ca^(2+)-Mg^(2+)-ATP、Na^(+)-K^(+)-ATP、心肌p-ERK1/2蛋白表达均明显降低(P<0.05);与模型组相比,银杏内酯B组和AG低、中和高剂量组血清LDH、CK-MB、cTnI、心肌MDA以及心肌p38-MAPK蛋白表达均明显降低(P<0.05),心肌SOD、Ca^(2+)-Mg^(2+)-ATP、Na^(+)-K^(+)-ATP和心肌p-ERK1/2蛋白表达均明显升高(P<0.05)。结论:AG预防给药,能够有效的保护MI/RI大鼠心肌及心功能,其作用机制可能与AG能够调节MAPK/ERK1/2信号通路有关。

摘要： 目的探讨穿心莲内酯(AG)对人骨肉瘤HOS和U2OS细胞株增殖、侵袭及迁移的影响和机制。方法取对数生长期的人骨肉瘤细胞HOS、U2OS细胞株,分别予不含AG及10、20 mmol/L AG处理72 h,采用细胞增殖实验检测各组HOS、U2OS细胞0、24、48及72 h的吸光度,采用划痕试验和Transwell法分别检测各组HOS、U2OS细胞处理48 h的迁移能力和侵袭能力,采用Western blot检测各组HOS、U2OS细胞处理72 h的周期素依赖性激酶4(CDK4)和CDK6蛋白表达。结果20 mmol/L AG组HOS、U2OS细胞培养24、48及72 h的吸光度低于不含AG组和10 mmol/L AG组,差异均有统计学意义(P<0.05);20 mmol/L AG组HOS、U2OS细胞的侵袭数目及迁移率分别低于不含AG组和10 mmol/L AG组,差异均有统计学意义(P<0.05);20 mmol/L AG组HOS、U2OS细胞CDK4、CDK6蛋白水平分别低于不含AG组和10 mmol/L AG组,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论AG可抑制人骨肉瘤HOS、U2OS细胞株的增殖、侵袭及迁移能力,其机制可能与调控细胞内CDK4、CDK6表达有关。

摘要： 目的:建立双波长HPLC法测定康乐鼻炎片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量。方法:采用Kromasil C_(18)(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以甲醇-水(46∶54)作为流动相,流速0.7 mL·min^(-1),柱温35°C,穿心莲内酯检测波长为225 nm,脱水穿心莲内酯检测波长为254 nm。结果:穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯分别在0.005~0.549μg(r=0.9999)、0.006~0.560μg(r=0.9999)范围内,线性关系良好;平均回收率分别为99.03%(RSD为0.5%)、99.03%(RSD为0.6%)。结论:该方法操作简单、专属性强、重复性好,可作为康乐鼻炎片中穿心莲的质量控制。

摘要： 目的探究穿心莲内酯对盲肠结扎穿孔(CLP)诱导的脓毒症大鼠心肺功能和炎症损伤的保护作用。方法75只SD大鼠随机分为假手术组(A组)、脂多糖模型组(B组)、CLP组(C组)、CLP+低剂量穿心莲内酯组(D组)和CLP+高剂量穿心莲内酯组(E组),每组15只。A组仅进行开腹、分离盲肠及关腹手术;B组采用脂多糖腹腔注射建立脓毒症模型,C、D、E组行CLP手术诱导脓毒症,D、E组建模后分别腹腔注射10 mg/kg和20 mg/kg穿心莲内酯。比较各组大鼠心率(HR)、左心室射血分数(LVEF);采用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测心肌肌钙蛋白I(c TnI)、肌酸激酶同工酶MB(CK-MB);比较各组大鼠肺损伤评分;采用血气分析仪检测氧分压[p(O2)],计算动脉血氧分压/吸入气氧浓度[PaO2/FiO2];取左肺组织计算湿/干质量(W/D)比值;HE染色观察心肺损伤情况;Western blot检测心肺组织中半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3(Caspase)-3、Caspase-9、B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白(Bax)和P65蛋白的表达;ELISA检测外周血中白细胞介素(IL)-6、肿瘤坏死因子(TNF-α)、IL-1β、中性粒细胞趋化因子1(CINC-1)水平;使用全自动血细胞分析仪检测中性粒细胞(NEU)水平。结果与A组相比,B、C组大鼠HR、LVEF、p(O2)和PaO2/FiO2均显著降低,cTnl、CK-MB、肺损伤评分、肺W/D比值、心肺组织中Caspase-3和Caspase-9蛋白表达、Bax/Bcl-2比值、CINC-1、NEU、IL-6、IL-1β、TNF-α和p-P65/P65水平均显著升高(P<0.05)。与C组相比,D、E组以上指标变化均相反(P<0.05);HE染色示,D、E组大鼠心肌肌纤维断裂溶解减少,肌细胞核溶解、固缩显著减少,肺间质中性粒细胞浸润减轻、肺泡间隔增厚、细胞水肿显著改善。结论穿心莲内酯可以缓解CLP诱导的脓毒症大鼠体内炎症反应并改善大鼠心肺功能,同时抑制凋亡蛋白的表达,保护大鼠心肺组织。

摘要： 目的：通过挖掘Oncomine和GEO基因芯片数据库中的相关数据,分析SEC24D基因在乳腺癌中的表达及临床意义,并探讨穿心莲内酯对乳腺癌细胞中SEC24D基因的干预作用. 方法：检索Oncomine和GEO数据库中有关乳腺癌和穿心莲内酯干预乳腺癌的数据集,对所获取的数据资料进行数据挖掘,并结合文献资料综合分析. 结果：对Oncomine数据库中共收集的9项关于乳腺癌和乳腺正常组织SEC24D基因有差异表达的研究数据进行分析,发现乳腺癌组织中SEC24D基因的表达显著高于乳腺正常组织(P＜0.05).通过生存分析发现高表达SEC24D基因的乳腺癌患者无病生存期明显差于低表达者,低表达患者的预后更好(P＜0.05).通过挖掘GEO数据库中的数据集GSE85871发现穿心莲内酯能够下调乳腺癌细胞SEC24D基因的表达(P＜0.05). 结论：SEC24D基因在乳腺癌组织中呈现高表达,并与乳腺癌患者的预后相关,该基因可能是穿心莲内酯干预乳腺癌细胞的一个新靶点.

摘要： 目的：探讨穿心莲内酯抑制脂肪细胞分化和脂滴堆积作用及机制.方法：将不同浓度穿心莲内酯分别作用与3T3-L1脂肪细胞,采用高内涵细胞成像技术,分析穿心莲内酯对脂肪脂滴形成的作用,以及对PPARγ和C/EBPα表达的影响.结果：穿心莲内酯剂量依赖降低脂滴堆积,在30μM显著降低PPARγ和C/EBPα的表达(P<0.0001).结论：穿心莲内酯通过降低PPARγ-C/EBPα表达抑制脂肪细胞分化,降低脂滴过度堆积.

摘要： 建立HPLC法测定麻黄鱼腥草散中黄芩苷、穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯含量的方法.色谱柱为Waters XBrigeTMC1s,4.6×150mm,5μm;黄芩苷以甲醇-0.2％磷酸溶液为流动相梯度洗脱;流速:1.0mL/min;柱温:30°C;穿心莲内酯、脱水穿心莲以甲醇-水(50∶50)为流动相;流速:1.0mL/min;柱温:30°C;检测波长:黄芩苷检测波长276nm,穿心莲内酯检测波长225nm,脱水穿心莲内酯检测波长为254nm.黄芩苷的线性范围为0.0798～0.7975μg,R=1.0000,平均回收率为94.3％(RSD=0.8％).穿心莲内酯的线性范围为0.0109～0.2175μg,R=1.0000,平均回收率为92.9％(RSD=0.7％);脱水穿心莲内酯的线性范围为0.0105～0.2105μg,R=0.9999,平均回收率为92.4％(RSD=0.3％).本方法快速、简便、准确,能有效测定麻黄鱼腥草散中黄芩苷、穿心莲内酯、脱水穿心莲的含量.

摘要： 目的：探讨穿心莲内酯对动脉粥样硬化新西兰兔主动脉微炎症反应、粥样斑块形成及主动脉病理改变的影响.rn 方法：SPF级新西兰家兔36只,雌雄各半,随机分为6组：正常组、模型组、非诺贝特组(25.67mg·kg-1)、穿心莲内酯高、中、低剂量组(93.34,46.67,23.33mg·kg-1).正常组给予普通饲料16周,其余各组一次性耳缘静脉注射牛血清白蛋白,加给予高脂饲料50g·d-1造模喂养12周,12周后分组继续高脂饲料喂养,各给药组按剂量灌胃给予相应药物,连续给药4周.末次给药后1h取血清进行血脂水平测定,干扰素R(IFN-γ)、白介素-4(IL-4)、白介素-1(IL-1β)及超敏C反应蛋白(hs-CRP)的含量测定,取主动脉检测血管间细胞黏附分子(VCAM-1)、单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)和血小板源性生长因子(PDGF)的mRNA表达以及组织病理学观察.rn 结果：与正常组比较,模型组新西兰兔血清胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),IL-1β含量及hs-CRP含量较正常组明显升高,高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)含量明显降低,主动脉VCAM-1,MCP-1及PDGF表达明显升高(P＜0.01);与模型组相比,穿心莲内酯高、中剂量组新西兰兔血清LDL-C,IFN-γ/IL-4比值及hs-CRP含量较模型组降低,穿心莲内酯高、中、低剂量组血清TC,TG及IL-1β含量明显降低,HDL-C含量明显升高,主动脉VCAM-1,MCP-1及PDGF表达明显降低(P＜0.01).组织病理学观察穿心莲内酯高剂量组斑块隆起不明显,内皮细胞排列均匀;中剂量组斑块较模型组减少,仍可见部分排列均匀的内皮细胞;低剂量组斑块厚度达动脉全层一半,斑块形成程度较模型组明显减轻.rn 结论：穿心莲内酯抑制了炎症的进程,延缓了动脉粥样硬化的发展.

摘要： 目的：建立用反相高效液相色谱法测定慢性盆腔炎灌肠液中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量的方法.rn 方法：色谱柱：Agielnt HC-C18(250×4.6mm,5μm);流动相：甲醇-水(52：48);柱温：不设定;流速：1.0mL·min-1;检测波长：225nm(穿心莲内酯),254nm(脱水穿心莲内酯).rn 结果：穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的回归方程为：A=22274C-49.395,R=0.9998;A=15904C-3.691,R=0.9996;线性范围分别为：0.02058～0.2058mg·mL-1,0.008328～0.08328mg·mL-1.平均回收率分别为：99.62％,RSD％=1.81％;100.12％,RSD％=2.05％.rn 结论：HPLC法测定慢性盆腔炎灌肠液中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量,专属性强,精密度好,操作简单,准确度高.

摘要： 目的：探讨穿心莲内酯(AndRogRapholide,AP)在HepG2细胞中对胆固醇酰基转移酶(ACAT)活性和基因表达的影响.rn 方法：使用MTT法确定了穿心莲内酯对HepG2细胞生长无明显抑制的剂量.在此无毒剂量下展开实验,分别使用高效液相色谱法、荧光检测法和RT-qPCR技术测定了细胞胆固醇含量、ACAT酶活性以及ACAT基因表达.rn 结果：AP(质量浓度分别为40、80μg/mL)可以显著降低游离胆固醇(FC)和酯化胆固醇(CE)含量,明显抑制ACAT酶活性和ACAT2mRNA表达.rn 结论：穿心莲内酯具有一定的抗动脉粥样硬化作用,其机制可能是通过下调肝脏中ACAT2mRNA表达来降低ACAT活性.

摘要： 目的:建立不同产地的穿心莲药材HPLC-DAD指纹图谱,并对两种特征成分定量分析.rn 方法:采用HPLC法,ECOSIL C18色谱柱(250×4.6mm.5μm),DAD检测器,柱温为25°C,含量测定的流动相为甲醇-水(58:42),进样量10μL;指纹图谱的流动相为甲醇-乙腈(95:5)(A)-1％的磷酸水溶液(B)梯度洗脱:(0～30min,40％～55％A;30～40min,55％～60％A:40～50min,60％～70％A;50～85min,70％～100％A);进样量20μL.体积流量均为1.0mL/min.rn 结果:10个不同产地的穿心莲药材指纹图谱中标示出17个特征峰.穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量测定线性范围分别为20.4～114.8(μg/mL) (r=0.9994)、8.3～33.2(μg/mL)(r=0.9993);平均加样回收率分别为100.58％、101.54％,RSD分别为1.0％、2.0％.rn 结论:本文两种方法简便,重复性好,精密度高,可用于穿心莲药材的质量控制.

摘要： 目的:研究穿心莲内酯(Andrographolide,AD)对血管生成的抑制作用.方法:采用人脐静脉内皮细胞HUVEC模型,观察AD对HUVEC细胞迁移和VEGF蛋白表达的影响,同时考察AD对血管生成相关信号通路活化的影响.结果:AD在浓度1.25-5.0μmol·L-1,显著抑制内皮细胞的迁移和三维管腔结构的形成,Western blot结果表明其作用机制与抑制VEGF/VEGFR2信号通路的激活,并抑制转录因子NF-κB活化有关.结论:AD具有显著的抗血管新生活性,提示此可能为AD发挥抗肿瘤作用的机制之一,具有良好的应用开发前景.

摘要： 目的:研究穿心莲内酯对实验性牙周炎小鼠T淋巴细胞活化的影响,并对其免疫调节作用进行初步探讨.方法:建立LPS诱导的实验性牙周炎小鼠模型,分离小鼠T淋巴细胞,以双色荧光抗体染色结合流式细胞术检测穿心莲内酯灌胃给药对T淋巴细胞早期活化抗原CD69表达的影响.结果:终浓度为0.2mmol·l-1和2.4 mmol·l-1的穿心莲内酯对实验性牙周炎小鼠T淋巴细胞的早期活化抗原CD69的表达具有明显的抑制作用(P＜0.05),且具有一定的剂量依赖性.结论:穿心莲内酯对实验性牙周炎小鼠T淋巴细胞的活化具有明显的抑制作用.

摘要： 研究中西药联合对大肠杆菌生物膜的抑制作用作用,为临床用药提供实验依据.选择大肠杆菌临床分离株进行研究,建立大肠杆菌成熟生物膜模型,采用酶标仪在600nm处测定光密度值D(600)探讨中西药联合使用对体外大肠杆菌成熟生物膜的抑制率.结果表明大肠杆菌生物膜的形成和药物浓度,在亚抑菌浓度(≤1/2MIC)时,则可以诱导生物膜的形成,而硫酸庆大霉素与穿心莲内酯、盐酸小檗碱联合应用时能够增强对大肠杆菌生物膜的抑制作用.

摘要： 本发明公开了一种穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯、新穿心莲内酯、脱氧穿心莲内酯的应用，是指以穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯、新穿心莲内酯、脱氧穿心莲内酯中的至少一种作为唯一活性成分用于预防和治疗高脂血症的药物制剂的制备中，为穿心莲内酯类化合物开拓了一种新的药用价值。

摘要： 本发明公开了穿心莲总内酯与新穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯的生产工艺，该工艺为先制备穿心莲茎叶提取物，经石油醚脱除叶绿素等脂溶性杂质，将其热溶于低级醇或含水低级醇，以活性炭回流脱色，析除大部分穿心莲内酯结晶后，经过氧化铝柱或碱洗脱去黄酮类，得到穿心莲总内酯，将其以三氯甲烷或二氯甲烷冷溶2-4次，过滤，得滤液与不溶物两部分，滤液浓缩，经溶剂结晶与重结晶，或柱层析分离分别得到脱水穿心莲内酯与去氧穿心莲内酯纯品。不溶物经溶剂结晶与重结晶或柱层析分离分别得到新穿心莲内酯及穿心莲内酯纯品。本发明生产设备简单，工艺路线简化易操作，可实现大批量工业化生产，所得穿心莲总内酯中新穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯及去氧穿心莲内酯所占比例高，杂质含量少。所得新穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯及去氧穿心莲内酯单体纯度均达98％以上，可作为中药化学对照品使用，或作为医药及化工原料应用。

摘要： 本发明涉及复方穿心莲片中有效成分的检测方法，具体地公开了一种可同时定量复方穿心莲片中的没食子酸、穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的快速检测方法，包括以下步骤：(1)制备标准品溶液；(2)制备供试品溶液；(3)取标准品溶液和供试品溶液上超临界色谱仪检测，同时获得供试品溶液中没食子酸、穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量。本发明采用超临界色谱进行检测，超临界色谱分离能力强，供试品溶液制备时仅仅需要提取，省略了柱层析净化步骤，实验时间由4‑5小时缩短为40‑50分钟，大大提高了工作效率，节省了时间、人力、物力，同时又能对没食子酸、穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量进行精准定量。

摘要： 本发明属于化工与制药领域，涉及一种从穿心莲提取物中分离纯化穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的方法。穿心莲药材粉碎，加入无水甲醇回流提取，将提取液过滤、减压浓缩得浸膏。将穿心莲浸膏再用甲醇溶解，经过滤后，进行超临界流体色谱分离，色谱柱为SpherigelC

摘要： 本发明公开了穿心莲总内酯与新穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯的生产工艺，该工艺为先制备穿心莲茎叶提取物，经石油醚脱除叶绿素等脂溶性杂质，将其热溶于低级醇或含水低级醇，以活性炭回流脱色，析除大部分穿心莲内酯结晶后，经过氧化铝柱或碱洗脱去黄酮类，得到穿心莲总内酯，将其以三氯甲烷或二氯甲烷冷溶2－4次，过滤，得滤液与不溶物两部分，滤液浓缩，经溶剂结晶与重结晶，或柱层析分离分别得到脱水穿心莲内酯与去氧穿心莲内酯纯品。不溶物经溶剂结晶与重结晶或柱层析分离分别得到新穿心莲内酯及穿心莲内酯纯品。本发明生产设备简单，工艺路线简化易操作，可实现大批量工业化生产，所得穿心莲总内酯中新穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯及去氧穿心莲内酯所占比例高，杂质含量少。所得新穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯及去氧穿心莲内酯单体纯度均达98％以上，可作为中药化学对照品使用，或作为医药及化工原料应用。

摘要： 本发明涉及一种17-氢-9-去氢穿心莲内酯-3-硫酸酯钠(或钾)、17-氢-9-去氢穿心莲内酯-19-硫酸酯钠(或钾)、17-氢-9-去氢穿心莲内酯-3，19-二硫酸酯钠(或钾)组合物，公开了该组合物的组成，组成物的制备方法、分析方法，该组合物可用于制备解热、抗炎、抗病毒的药物途；使用上述组合物制成药学上可以接受的剂型。

摘要： 本发明涉及一种17-氢-9-去氢穿心莲内酯-3-硫酸酯钠(或钾)、17-氢-9-去氢穿心莲内酯-19-硫酸酯钠(或钾)、17-氢-9-去氢穿心莲内酯-3，19-二硫酸酯钠(或钾)组合物，公开了该组合物的组成，组成物的一次制备方法，该组合物可用于制备解热、抗炎、抗病毒的药物途；使用上述组合物制成药学上可以接受的剂型。

摘要： 本发明涉及复方穿心莲片中有效成分的检测方法，具体地公开了一种可同时定量复方穿心莲片中的没食子酸、穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的快速检测方法，包括以下步骤：(1)制备标准品溶液；(2)制备供试品溶液；(3)取标准品溶液和供试品溶液上超临界色谱仪检测，同时获得供试品溶液中没食子酸、穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量。本发明采用超临界色谱进行检测，超临界色谱分离能力强，供试品溶液制备时仅仅需要提取，省略了柱层析净化步骤，实验时间由4‑5小时缩短为40‑50分钟，大大提高了工作效率，节省了时间、人力、物力，同时又能对没食子酸、穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量进行精准定量。

摘要： 本发明提供了一种HPLC测定穿心莲片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的方法，旨在提供一种检测灵敏度高，操作简单，重复性好的HPLC测定穿心莲片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的方法；该方法是取样品粉末1g，置于10mL萃取池中，用甲醇对样品在温度60°C，静态提取5min，重复提取2次，提取完成后将提取液用甲醇定容至20mL，吸取1mL于离心管中，漩涡2min，10000r/min离心3min，收集上清液，混匀过0.22微米的滤膜，取滤液注入高效液相色谱仪进行检测；属于化学检测技术领域。

摘要： 本发明提供了一种萃取穿心莲片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的方法，旨在提供一种操作简单，提取完全，提取效率高的萃取穿心莲片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的方法；该方法是取样品粉末1g，置于10mL萃取池中，用甲醇对样品在温度60°C，静态提取5min，重复提取2次，提取完成后将提取液，合并两次提取液，减压蒸干即得；属于化学提取技术领域。