妥布霉素

摘要： 目的:探讨妥布霉素滴眼液与左氧氟沙星滴眼液在儿童细菌性结膜炎中的应用价值。方法:选择2018年1月至2019年12月集美区妇幼保健院收治的细菌性结膜炎患儿132例,按随机数字表法分为两组,各66例。对照组予以左氧氟沙星滴眼液治疗,研究组采用妥布霉素滴眼液治疗,均治疗7 d,并随访3个月。对比分析两组临床疗效、炎症反应、眼表状况、不良反应及复发情况。结果:研究组治疗总有效率高于对照组,差异有统计学意义(P0.05);治疗后,研究组CRP、IL-6低于对照组,BUT、SIt高于对照组,差异有统计学意义(P0.05);研究组复发率低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:相比于左氧氟沙星滴眼液,妥布霉素滴眼液治疗细菌性结膜炎效果更佳,能够有效抑制患儿机体炎症反应,改善眼表情况,促进病情恢复,且安全可靠。

摘要： 目的:分析妥布霉素对细菌感染性小儿外眼疾病患儿治疗效果、清除细菌率与不良反应的影响。方法:选取本院2019年7月-2022年3月收治的菌感染性小儿外眼疾病患儿81例,根据治疗方案不同分为对照组38例(加替沙星)和观察组(妥布霉素)43例。对比两组临床疗效、清除细菌率与不良反应情况。结果:观察组临床总疗效率(93.02%)高于对照组(73.68%),具有统计学差异(P<0.05)。观察组清除细菌率(97.67%)高于对照组(81.58%),具有统计学差异(P<0.05)。观察组不良反应发生率(4.64%)低于对照组(18.42%),具有统计学差异(P<0.05)。结论:细菌感染性小儿外眼疾病患儿应用妥布霉素治疗效果良好,可提高清除细菌率,降低不良反应发生率,值得临床进一步推广。

摘要： 吸入性抗菌药物治疗可以提高靶点浓度和优化药动学/药效学指标,同时减少全身性暴露,在国外已用于囊性纤维化(cysticfibrosis,CF)、非CF支气管扩张以及呼吸机相关性肺炎的治疗研究。铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa,Pa)是CF常见病原菌,可引起肺疾病的急性加重、肺功能加速恶化和降低生存率,首选治疗为吸入性抗菌药物。目前,我国尚没有吸入性抗菌药物制剂上市,影响了CF的临床治疗和管理。妥布霉素注射液的说明书中有记载气道局部用法,其雾化吸入用于治疗CF合并Pa感染在国内已有应用经验,国外也对妥布霉素注射液的有效性和安全性有了初步的研究,提示其可能成为现阶段我国药物可及的一种可接受的、暂时的替代。随着我国报道的CF病例逐年增多,吸入性抗菌药物在CF长期管理中的重要性应该得到重视。

摘要： 细菌耐药已成为21世纪影响全球公共卫生健康的热点问题,正严重影响临床治疗效果以及农业畜牧养殖业的发展。由于开发新型抗生素的速度远低于耐药细菌的进化速度,因此,增强传统抗生素的杀菌效果是解决细菌耐药这一复杂难题的重要途径。通过外源添加醇类与妥布霉素对大肠杆菌-BW25113进行杀灭测试,结果表明:筛选所得1,2-丁二醇能够显著增强氨基糖苷类抗生素对BW25113及临床耐药大肠杆菌的杀灭效果。通过妥布霉素摄取试验证实1,2-丁二醇能够促进大肠杆菌摄取妥布霉素到胞内,引起胞内抗生素增多进而导致细菌死亡,提示可由此实现其辅助杀菌的作用。

摘要： 目的 制备眼用妥布霉素羧甲基壳聚糖微球,并评价其体外释药性能.方法 采用乳化-交联固化法制备妥布霉素羧甲基壳聚糖微球,并以微球的收率、粒径分布和包封率作为评价指标,使用Box-Behnken实验设计优化得到妥布霉素羧甲基壳聚糖微球的最优处方.通过马尔文激光粒度仪测定了微球的粒径分布,扫描电镜观察其微观结构,考察微球在人工泪液中的释药性能.结果 优化得到微球的处方组成:羧甲基壳聚糖质量浓度为3.5％,甲醛质量浓度为1.5％,Span-80质量浓度为0.8％;妥布霉素羧甲基壳聚糖微球的平均粒径为(12.3±0.4) μm,呈圆整球状分布,无聚集;体外释药前期较快,后期较为缓慢,药物释放符合Higuchi释药模型.结论 通过使用Box-Behnken实验设计优化制备得到妥布霉素羧甲基壳聚糖微球,制备工艺简易,重现性良好,具有较好的缓释性能,可进一步进行实验研究.

摘要： 在没有妥布霉素存在时,适体包覆在金纳米粒子(AuNPs)表面可以防止盐诱导的聚集;在妥布霉素存在时,由于适体与妥布霉素的亲和力较高,适体与妥布霉素结合并从AuNPs表面脱离,导致AuNPs在适当含量的盐中发生聚集,反应体系颜色由红色变为蓝紫色.采用基于适体修饰的金纳米粒子分光光度法测定牛奶中妥布霉素的残留量.优化的试验条件如下:适体Hp孵育时间和妥布霉素孵育时间均为15 min;反应体系的pH为7;适体Hp的浓度为1.5μmolL-1;氯化钠的浓度为1.5 molL-1.妥布霉素的线性范围为40.0～175 nmolL-1,检出限(3s/k)为13.3 nmolL-1.以空白样品为基体进行加标回收试验,所得回收率为96.4％～108％,测定值的相对标准偏差(n=6)为1.8％～3.0％.

摘要： 目的 探讨聚维酮碘稀释液冲洗结膜囊联合妥布霉素滴眼液对白内障术后患者病原菌清除及感染发生的影响.方法 选择2018年4月～2019年4月收治的白内障手术患者80例,按照随机数表法分为两组,各40例.其中对照组接受妥布霉素滴眼液治疗,观察组在此基础上联合聚维酮碘稀释液冲洗结膜囊治疗.观察两组治疗疗效、治疗前后的炎症因子水平、不良反应发生情况及病原菌清除率.结果 与对照组相比,观察组治疗总有效率较高(P0.05);两组治疗后SIT、BUT水平均较治疗前下降,但观察组较对照组高(P<0.05);与对照组相比,观察组不良反应发生率较低(P<0.05);且观察组眼内感染发生率较对照组低(P<0.05);观察组病原菌清除率明显较对照组高(P<0.05).结论 聚维酮碘稀释液冲洗结膜囊联合妥布霉素滴眼液应用于白内障术后患者的治疗中疗效较佳,未影响泪膜功能,且可降低不良反应发生率,提高病原菌清除率.

摘要： 目的:收集南通大学附属医院分离的临床多重耐药铜绿假单胞菌,使用临床常用抗菌药物在体外联合作用于多重耐药铜绿假单胞菌,筛选出有协同作用和累加作用的组合并评价该组合的体外抗菌效果.方法:使用世界卫生组织推荐的细菌耐药监测专用软件WHONET5.5进行数据分析,采用K-B法初筛联合用药组合效果.采用棋盘稀释法测定不同浓度组合的抗菌药物组合对103株临床多重耐药铜绿假单胞菌的最低抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC)值,并计算联合用药的部分抑菌浓度指数(fractional inhibitory concentration index,FICI)来判断药物联合效应.最后检测筛选出的妥布霉素和亚胺培南单独和联合应用时的杀菌曲线.结果:K-B法筛选出具有协同作用和累加作用的药物组合有:妥布霉素与亚胺培南、哌拉西林/他唑巴坦与阿奇霉素、头孢他啶与亚胺培南、哌拉西林/他唑巴坦与亚胺培南、哌拉西林/他唑巴坦与头孢他啶、头孢他啶与阿奇霉素、亚胺培南与阿奇霉素.选择妥布霉素和亚胺培南进行联合药敏试验,棋盘稀释法检测结果为妥布霉素与亚胺培南对铜绿假单胞菌联合用药表现协同作用为16.5％,累加作用为35.9％,无关作用为47.6％,拮抗作用为0;进一步的杀菌曲线检测结果显示妥布霉素和亚胺培南协同作用明显.结论:临床痰液中分离的铜绿假单胞菌耐药尤为严重,此次实验从临床常用抗菌药物中成功筛选出妥布霉素和亚胺培南药物组合,并发现两者联合用药比单独用药效果好,为临床治疗多重耐药铜绿假单胞菌感染增加了一种用药选择.

摘要： 目的:探讨不同药物治疗小儿细菌性角膜炎对血清维生素D的影响.方法:2018年2月至2020年8月选择在本院诊治的小儿细菌性角膜炎72例作为研究对象,根据随机数字表法把患儿分为左氧氟沙星组与妥布霉素组各36例.妥布霉素组给予妥布霉素滴眼液治疗,左氧氟沙星组给予左氧氟沙星滴眼液治疗,两组都治疗观察10d.结果:治疗后妥布霉素组的总有效率为97.2％,高于左氧氟沙星组的83.3％(P<0.05).妥布霉素组的角膜充血消失时间、眼分泌物消失时间少于左氧氟沙星组(P<0.05).两组治疗后的血清25羟-维生素D[25(OH)D]含量低于治疗前,妥布霉素组低于左氧氟沙星,对比差异都有统计学意义(P<0.05).结论:妥布霉素滴眼液治疗小儿细菌性角膜炎能提高机体血清维生素D含量,有利于促进改善患儿的临床症状,提高治疗效果.

摘要： 目的:探究妥布霉素(tobramycin,TOB)对大鼠股骨骨折愈合的影响.方法:选取32只4～6周龄清洁级雄性SD大鼠,体重200～220g,分为假手术组(A组)、骨折组(B组)、骨折+TOB组(C组)和骨折+TOB+IWR-1组(D组),每组8只.B、C、D组大鼠经闭合性股骨骨折造模法建立骨折模型;A组为假手术组,不做处理;D组大鼠于造模前1d腹腔注射100 μl(8μM)Wnt通路抑制剂(IWR-1-endo,IWR-1).造模1 d后,C、D两组大鼠腹腔注射100 μl(100 μM)TOB,每天1次,共7 d.造模7周后,拍摄X线片观察B、C、D组大鼠的骨折愈合情况;Western-blotting法检测4组大鼠碱性磷酸酶(alkaline phosphatase,ALP),Runt 相关转录因子2(Runt-related transcription factor 2,RUNX2)和Wnt信号通路中β-catenin蛋白的表达.结果:X线片结果显示,C组与造模初期相比,骨折线消失,骨痂形成和骨折愈合良好;B、D两组仍可见少量骨折线,骨痂形成和骨折愈合不良.Western-blotting结果显示,B、C、D组的ALP、RUNX2、β-catenin蛋白表达均高于A组(P＜0.05);C组ALP、RUNX2、β-catenin蛋白表达水平较B、D两组升高(P＜0.05);应用通路抑制剂IWR-1后,D组ALP、RUNX2、β-catenin蛋白与B组比较差异无统计学意义(P＞0.05).结论:妥布霉素可以通过激活Wnt/β-catenin信号通路,上调ALP、RUNX2蛋白的表达,促进成骨细胞的分化,进而促进骨折愈合.

摘要： 用硼氢化钠还原氯金酸制备了金纳米粒子(GN);用适配体(Apt)修饰NG可获得较稳定的Apt-GN探针.在pH 6.8 PBS缓冲液中及NaCl存在下,Apt-GN探针稳定而不聚集.当有氨基糖苷类抗生素-妥布霉素存在时,妥布霉素与Apt-GN探针中的Apt特异性结合并释放出纳米金.纳米金在NaCl作用下聚集,导致体系在368nm处的共振瑞利散射光强度增强.其共振散射峰峰强度的增大值△I与妥布霉素浓度在6.7-66.7ng/mL范围内呈现良好线性关系.该法用于分析测定妥布霉素滴眼液中的妥布霉素,结果令人满意.

摘要： 建立了一种反相高效液相色谱分离，脉冲安培电化学法直接检测妥布霉素滴眼液含量的分析方法。采用自制的聚苯乙烯-二乙烯基苯聚合物反相柱，以NaOH(50 mmol／L)+乙腈(0.5％)溶液为流动相，不需要衍生化和柱后加碱。对分离及检测的各参数进行优化后，妥布霉素的保留时间为6.2 min，测定妥布霉素的线性范围为0.2～20 mg／L，线性相关系数为0.999 3，保留时间、峰面积和峰高的相对标准偏差分别为0.57％、1.31％和0.61％，检出限为9.97μg／L方法简单、快速、准确，可用于妥布霉素滴眼液含量测定。

摘要： 以黑暗链霉菌Tt-49基因组为模板,妥布霉素生物合成基因tobX-Z为靶基因,利用PCR方法 ,扩增靶基因上、下游序列,作为同源交换臂,以温敏型质粒pKC1139为基础,将红霉素抗性基因筛选标记插入其中一个交换臂与载体之间,构建用于阻断黑暗链霉菌Tt-49妥布霉素生物合成的重组质粒pTOB104,该质粒通过E.coli ETl2567/pUZ8002去甲基化修饰后,经接合转移进入黑暗链霉菌Tt-49,利用红霉素抗性筛选得到4株阳性转化子Tt-50D1至Tt-50D4。通过PCR鉴定,证明pTOB104已插入黑暗链霉菌Tt-49基因组的目标位点。松弛培养后,筛选得到双交换菌株,命名为Tt-50(ΔtobX-Z)。妥布霉素阻断载体的构建获得良好的预期效果。

摘要： 目的：评价应用含妥布霉素或万古霉素的硫酸钙治疗慢性骨髓炎合并骨缺损的效果。rn 方法：自2005年5月～2008年2月,采用美国Wright公司的含妥布霉素硫酸钙治疗骨髓炎合并骨缺损患者20例,含万古霉素的硫酸钙治疗骨髓炎合并骨缺损患者15例.其中同时应用腓肠神经营养血管皮瓣11例,腓肠肌内侧头肌皮瓣12例,半环架固定10例,山东潍坊三维外固定架固定12例.

摘要： 妥布霉素(tobramycin,Tob)隶属第二代氨基糖苷类抗生素。由于Tob在紫外可见光区几乎无吸收,对其进行直接检测具有一定难度,因此测定这类氨基糖苷抗生素的方法研究一直都受到关注。Tob的分析方法包括：免疫测定法、分光光度法、毛细管电泳,HPLC结合紫外(荧光)、电化学、蒸发光散射检测等。本文采用HPLC-共振瑞利散射(resonance Rayleigh scattering,RRS)联用技术,以染料滂胺天蓝(pontamine sky blue,PSB)为光谱探针,建立了一种Tob分离分析的新方法。

摘要： 在工业生产中,妥布霉素采用溶析结晶的方法制备,而结晶介稳区特性是结晶过程优化的关键基础数据之一。本文测定了妥布霉素·乙醇·水结晶体系的介稳区宽度,并考察了溶剂组成,搅拌速率,溶析剂滴加速率,温度等因素对妥布霉素在乙醇水溶液中介稳区宽度的影响。介稳区宽度随着溶剂中乙醇浓度的升高而逐渐变窄；随着温度的升高,其宽度也有变窄的趋势；搅拌速率对介稳区宽度影响较为显著,随着搅拌速度增加，介稳区宽度逐渐变窄；溶析剂滴加速率越快,介稳区宽度越窄。基于以上研究结果形成的加晶种,变滴加速率的妥布霉素动态溶析结晶方法制备的妥布霉素晶体的粒度增大且分布集中,其生物效价也有明显提高。

摘要： 本文在己知妥布霉素在乙醇水溶液中妥布霉素的溶解度的基础上，采用激光散射法测定妥布霉素的超溶解度，由此获得妥布霉素·乙醇·水结晶体系的介稳区宽度，并考察了溶剂组成，搅拌速率，溶析剂滴加速率，温度等因素对妥布霉素在乙醇水溶液中介稳区宽度的影响。介稳区宽度随着溶剂中乙醇浓度的升高而逐渐变窄;随着温度的升高，其宽度也有变窄的趋势;搅拌速率对介稳区宽度影响较为显著，随着搅拌速度增加，介稳区宽度逐渐变窄;溶析剂滴加速率越快，介稳区宽度越窄。基于以上研究结果形成的变滴加速率、变搅拌强度的妥布霉素动态溶析结晶方法制备的妥布霉素晶体的粒度增大且分布集中，其生物效价也有明显提高。

摘要： 在工业生产中,妥布霉素采用溶析结晶的方法制备,而结晶介稳区特性是结晶过程优化的关键基础数据之一.本文测定了妥布霉素·乙醇·水结晶体系的介稳区宽度,并考察了溶剂组成,搅拌速率,溶析剂滴加速率,温度等因素对妥布霉素在乙醇水溶液中介稳区宽度的影响。结果表明：介稳区宽度随着溶剂中乙醇浓度的升高而逐渐变窄；随着温度的升高,其宽度也有变窄的趋势；搅拌速率对介稳区宽度影响较为显著,随着搅拌速度增加,介稳区宽度逐渐变窄；溶析剂滴加速率越快,介稳区宽度越窄。

摘要： 目的：建立毛细管电泳-蒸发光散射检测联用技术并研究其应用。rn 方法：将毛细管电泳与蒸发光散射检测技术联用，实现了无紫外吸收、无荧光特征物质的高效分离和直接检测。rn 结果：自行设计了毛细管电泳与蒸发光散射检测器的连接接口，构建了毛细管电泳一蒸发光散射检测联用系统。并以精氨酸、谷氨酰胺和天冬氨酸为分离分析目标物，考察了毛细管电泳一蒸发光散射检测联用技术的可行性。rn 结论：分别应用于果糖、葡萄糖和半乳糖的分离检测及妥布霉素和依替米星的分离检测，获得了满意的结果。

摘要： 耐亚胺培南的铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌多重耐药性严重,临床医生和临床微生物工作者应切实加强此类细菌的监测,对病房一旦出现此类细菌感染,应立即采取消毒、隔离措施,防止其在医院环境中广泛定植,对感染耐亚胺培南铜绿假单胞菌的患者临床可首选妥布霉素、阿米卡星和庆大霉素进行治疗。对感染耐亚胺培南鲍曼不动杆菌的患者临床可首选头孢哌酮/舒巴坦进行抗感染治疗。

摘要： 本发明涉及一种属于药物领域，尤其涉及一种同时测定组织引流液中万古霉素与妥布霉素含量的检测方法。超高液相色谱-三重四级杆质谱联用技术同时测定组织引流液中万古霉素与妥布霉素含量的方法，该方法包括以下的步骤：1）对照品的配制；2）内标溶液的配制；3）样品溶液制备；4）流动相溶液的配制；5）色谱条件的设置；6）质谱条件的优化；7）样品测定；8）梯度浓度对照品溶液的配制；9）标准曲线制备；10）数据分析计算。本发明具有以下的特点：1、方法先进性；2、方法快捷高效，低损耗；3、临床应用前景及作用良好。

摘要： 本发明公开了的一种雾化吸入用妥布霉素脂质体，由以下成份组成：妥布霉素0.1％～15.0％、磷脂0.5％～36.0％、稳定剂0.05％～20.0％、电荷修饰剂0.01％～10.0％、抗氧剂0.01％～5.0％、有机相介质5.0％～50.0％，水相介质余量；本发明的雾化吸入用妥布霉素脂质体利用雾化吸入技术，相对于口服给药，其可直接将药物传递到呼吸道，吸收快，作用迅速，提高呼吸道药物浓度；生物利用度和稳定性高，并具有良好的安全性；制备过程简单易制合理，性能稳定，为实现工业产品化创造条件。

摘要： 本发明涉及用于可植入药物组合物的组合物，用于治疗骨和软组织的感染，所述可植入药物组合物由仅由α‑半水硫酸钙组成的组分与两种抗生素万古霉素和妥布霉素组合制备。

摘要： 本发明涉及一种属于药物领域，尤其涉及一种同时测定组织引流液中万古霉素与妥布霉素含量的检测方法。超高液相色谱-三重四级杆质谱联用技术同时测定组织引流液中万古霉素与妥布霉素含量的方法，该方法包括以下的步骤：1）对照品的配制；2）内标溶液的配制；3）样品溶液制备；4）流动相溶液的配制；5）色谱条件的设置；6）质谱条件的优化；7）样品测定；8）梯度浓度对照品溶液的配制；9）标准曲线制备；10）数据分析计算。本发明具有以下的特点：1、方法先进性；2、方法快捷高效，低损耗；3、临床应用前景及作用良好。

摘要： 本发明涉及一种妥布霉素吸入用粉雾剂的制备方法，包括如下步骤：步骤1、以重量份计，配制含有70‑80份活性成分的活性成分水溶液；所述活性成分采用妥布霉素和/或硫酸妥布霉素；步骤2、以重量份计，向含有70‑80份活性成分的活性成分水溶液中加入20‑30份的赋形剂和40‑100份的造孔剂，溶解后，得喷雾干燥前驱液；活性成分和赋形剂的总量小于等于100份；步骤3、所述喷雾干燥前驱液喷雾干燥，即得妥布霉素吸入用粉雾剂。本发明提高了活性成分的含量，降低了赋形剂的用量，有效提高了妥布霉素在肺部的沉积及肺部的局部浓度，降低了载体在口咽部沉积导致的一系列问题。

摘要： 本发明涉及抑制妥布霉素滴眼液变色的包装容器和该包装容器的制备方法。现有妥布霉素滴眼液在稳定性考察期间存在由于颜色变化而导致质量不稳定的缺陷，本发明因此提供一种新的稳定妥布霉素滴眼液的方法，即通过在妥布霉素滴眼液包装容器的容器材料中添加含有特定钛白粉的色母，使得妥布霉素滴眼液在稳定性考察期间保持药液颜色未发生变化，提高了产品质量，从而确保了其临床疗效。

摘要： 本发明涉及提高妥布霉素滴眼液稳定性的包装容器。由于现有妥布霉素滴眼液在稳定性考察期间容易发生氧化降解，以及药液颜色发生变化，存在质量不稳定的缺陷，因而提供了一种新的稳定妥布霉素滴眼液的方法，即通过在妥布霉素滴眼液的包装容器的容器材料中添加特定抗氧剂以及含有特定钛白粉的色母，使得妥布霉素滴眼液在稳定性考察期间通过氧化途径降解的杂质减少，且药液颜色未发生变化，提高了产品质量，从而确保了其临床疗效。

摘要： 本发明公开了妥布霉素衍生物及合成，包含其的转染组合物，通过妥布霉素和环氧辛烷在有机溶剂乙醇或正丁醇回流反应，经后处理得到。本发明的妥布霉素衍生物可用于核酸(包括但不限于质粒、siRNA、miRNA、saRNA、mRNA等)的细胞内递送，动物的系统递送和局部递送。

摘要： 本发明涉及制药技术领域，具体公开了一种复方妥布霉素滴眼液及其制备方法。本发明的复方妥布霉素滴眼液，活性成分为硫酸妥布霉素和地塞米松，其包括生物黏附剂、润湿剂和促渗透剂；所述生物黏附剂为黄原胶或聚卡波非；所述润湿剂为十二烷基硫酸钠或四丁酚醛；所述促渗透剂为丙二醇。本发明的复方妥布霉素滴眼液，生物利用度高，生物相容性好，药物滞留时间长，稳定性好、疗效佳。

摘要： 本发明公开了一种含二磷酸烟苷的硫酸妥布霉素注射液及其制备方法，所述注射液由包括以下重量配比的原料制备：妥布霉素，80重量份；二磷酸烟苷，0.2～2重量份；抗氧化剂，2～6重量份。所述注射液的制备方法包括以下步骤：步骤I，加入注射用水，搅拌、充氮气；步骤II，依次加入抗氧化剂、稳定剂、二磷酸烟苷、缓冲剂、止痛剂和妥布霉素，搅拌溶解；步骤III，对步骤II中的混合溶液进行吸附、过滤。本发明公开的注射液杂质含量低，稳定性和安全性均较高，且制备方法简单，条件易控。