摘要:目的:拉尼地平是对二氢吡啶钙离子拮抗剂(DHPs)药物拉西地平进行结构改造新合成的一个化合物,目前还未见拉尼地平的药动学研究报道。为了探讨其在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程,为拉尼地平的分析和进一步开发奠定基础。rn 方法:用血浆样品4倍量甲醇沉淀蛋白直接处理样品,建立了测定血浆中拉尼地平含量的高效液相色谱法,并将该方法用于药动学研究中,测定了拉尼地平在大鼠体内的药代动力学参数。rn 结果:方法的线性范围为20~1000ng·mL-1,定量限为20ng·mL-1。拉尼地平在大鼠体内符合药代动力学二室模型,主要的药动学参数为:Tmax为0.67±0.00h,Cmax为700.30±80.61ng·mL-1,t1/2a、t1/2β分别为0.27±0.10h和2.51±1.70h,AUC(0-t)为818.48±101.90μg·L-1·h,AUC(0-∞)为1009.45±190.31μg·L-1·h。rn 结论:所获得的药动学参数为拉尼地平的研究和进一步开发奠定了基础。