氟比洛芬

摘要： 目的:评价外用非甾体类消炎药(NSAIDs)联合玻璃酸钠、氨基葡萄糖治疗膝关节炎的有效性与安全性。方法:选取2019年1月至12月武平县第二人民医院收治的432例膝关节炎患者作为研究对象。将其随机分为A组、B组、C组、D组和E组。为五组患者均采用注射玻璃酸钠和口服氨基葡萄糖疗法进行治疗。在此基础上,为A组患者外用洛索洛芬钠凝胶膏进行治疗,为B组患者外用氟比洛芬酯凝胶膏进行治疗,为C组患者外用吲哚美辛凝胶膏进行治疗,为D组患者外用洛索洛芬钠贴剂进行治疗,为E组患者外用吡罗昔康贴片进行治疗。治疗4周后,比较各组患者的疗效和不良反应的发生情况。结果:1)A组患者、B组患者、C组患者、D组患者和E组患者治疗的总有效率分别为92.3%、88.2%、87.2%、85.1%、86.7%。五组患者治疗的总有效率相比,P>0.05。2)治疗后,五组患者的VAS评分、各项WOMAC评分均较治疗前显著下降,其Lysholm评分均较治疗前显著提高,P0.05。结论:外用NSAIDs联合玻璃酸钠、氨基葡萄糖治疗膝关节炎的有效性与安全性均较为理想。与采用氟比洛芬酯凝胶膏、吲哚美辛凝胶膏、洛索洛芬钠贴剂、吡罗昔康贴片相比,用洛索洛芬钠凝胶膏联合玻璃酸钠和氨基葡萄糖治疗膝关节炎的效果较好,可显著改善患者的膝关节功能,减轻其疼痛症状。

摘要： 目的探讨舒芬太尼联合氟比洛芬静脉泵入镇痛方案用于乳腺癌根治术患者的临床价值,为临床提供参考。方法选取2021年1月至12月广州泰和肿瘤医院收治的76例行乳腺癌根治术的女性乳腺癌患者为研究对象,按照随机数字表法分为观察组和对照组,每组38例。两组患者均行乳腺癌根治术,术后镇痛均采用静脉自控镇痛(PCIA)。观察组患者PCIA泵配方:将0.1 mg/kg舒芬太尼与50 mg/kg氟比洛芬混入100 mL生理盐水,给药速率2 mL/h;对照组患者PCIA泵配方:氟比洛芬注射液50 mg/kg混入100 mL生理盐水,给药速率2 mL/h。比较两组患者围术期指标(手术时间、麻醉时间、术中补液量)、PCIA泵按压次数、PCIA泵总消耗量及不良反应(上腹部不适、恶心、呕吐、皮肤瘙痒、尿潴留)发生率,比较两组患者回病房即刻(T0)、术后4 h(T1)、术后12 h(T2)、术后24 h(T3)及术后48 h(T4)各时间点视觉模拟评分(VAS),比较两组患者术前及术后24 h应激反应指标[皮质醇(Cor)、血糖(Glu)、血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)]水平。结果两组患者手术时间、麻醉时间、术中补液量比较,差异无统计学意义(P>0.05);观察组患者PCIA泵按压次数、PCIA泵总消耗量显著少于对照组(P0.05);两组患者T1、T2、T3、T4时VAS评分显著低于T0时,且观察组显著低于对照组(P0.05);术后24 h两组患者Cor、AngⅡ、Glu水平显著高于术前,但观察组显著低于对照组(P0.05)。结论舒芬太尼联合氟比洛芬用于乳腺癌根治术后的镇痛治疗可有效减轻患者疼痛,减少PCIA泵的使用次数与使用总量,减轻应激反应,值得应用。

摘要： 目的观察氟比洛芬联合罗哌卡镇痛模式在老年膝关节置换术患者中的应用效果,为治疗该病症提供方法。方法纳入2019年10月—2021年3月在汕头市中心医院行膝关节置换术的62例老年患者,按数字表法随机分为观察组(n=31)与对照组(n=31)。对照组术后以舒芬太尼进行自控静脉镇痛,观察组以氟比洛芬联合罗哌卡因在术前、术中与术后进行镇痛。观察并比较2组术后疼痛程度、膝关节功能、相关血清标志物水平、认知功能及不良反应发生率。结果观察组术后24h和48h的VAS评分均显著低于对照组(P 0.05)。结论氟比洛芬联合罗哌卡因镇痛可显著降低老年全膝关节置换患者术后的疼痛程度,缓解应激反应,减轻手术对患者认知功能影响,利于患者膝关节功能恢复,安全性较好,具有一定的临床价值。

摘要： 目的分析氟比洛芬不良反应发生特点,为临床安全用药提供参考。方法以“氟比洛芬”“不良反应”“病例”为检索词,检索中国知网、万方数据、维普网;以“flurbiprofen”“adverse reaction”“case reports”为检索词检索PubMed,检索时间从建库至2019年12月31日。纳入有效文献45篇,提取病例58例,并进行统计分析。结果不良反应累及系统-器官以皮肤及其附件损害、中枢神经系统损害为主;不良反应多发生在用药1 h内;静脉推注不良反应发生率最高。结论临床应高度重视氟比洛芬不良反应的发生,加强用药监护和防范。

摘要： 日前,南京工业大学毛建友教授课题组开发了一种光催化剂和过渡金属催化剂协同催化的方法。该方法利用廉价易得的烯烃、芳基卤代物、烷基卤代物作为反应起始原料,合成一系列手性α-芳基丙酸酯类化合物。该类化合物可以作为非甾体消炎药的前体,具有广泛的应用价值。该课题组以二氢吡啶作为还原剂,利用光催化剂和镍催化剂协同催化的策略,发展了一个条件温和、原料适用范围广、对映选择性优异的三组分不对称还原交叉偶联反应,高效地合成一系列手性α-芳基丙酸酯类化合物。对这一酯类化合物进一步水解,就可以得到一系列α-芳基丙酸类化合物。手性α-芳基丙酸类化合物是消炎药大家族中的一个重要的分支,萘普生、布洛芬、氟比洛芬等都属于这一分支。

摘要： 目的:评价外用洛索洛芬钠治疗慢性腰背痛的有效性与安全性.方法:采取多中心、随机、开放性平行对照的方法选择近年来三个中心的240例慢性腰背痛患者作为研究对象.随机将其分为A组、B组和C组.对三组患者均进行常规康复治疗+核心稳定性训练,在此基础上分别采用安慰剂、洛索洛芬钠凝胶膏、氟比洛芬酯凝胶膏对A组、B组、C组患者进行治疗,然后比较其疗效及各项临床指标.结果:B组患者与C组患者治疗的总有效率均高于A组患者,P0.05.治疗后,B组患者与C组患者视觉模拟评分法的评分、Oswestry功能障碍指数问卷表(ODI)的评分和竖脊肌中位频率(MF)均低于A组患者,其竖脊肌平均肌电值均高于A组患者,P0.05.结论:在对慢性腰背痛患者进行常规康复治疗及核心稳定性训练的基础上,外用洛索洛芬钠进行治疗能显著减轻其腰背部疼痛的程度及功能障碍,且用药较为安全.

摘要： 研究了氟比洛芬在氧化条件下的降解情况,发现了主要的氧化降解杂质为杂质A1-(2-氟-[1,1'-联苯-4-基])乙酮.其酰胺衍生物在高价碘试剂作用下,转化为杂质A,并且得到核磁和质谱的确认.

摘要： 目的 分析氟比洛芬联合依诺肝素超前镇痛在老年全髋置换手术中的应用效果.方法 收集120例老年髋关节置换手术患者,采用超前镇痛,每组40例.实验分为对照组、氟比洛芬组、氟比洛芬+依诺肝素(联合)组.术后,比较患者视觉模拟评分法(VAS)评分、简易智力状态测试(MMSE)、炎症、凝血功能和髋功能.结果 联合组降低术后VAS评分,提高MMSE评分,降低肿瘤坏死因子(TNF)-α、白细胞介素(IL)-1β、IL-6和环氧酶(Cox)-2表达,降低凝血能力,提升髋功能.结论 氟比洛芬联合依诺肝素能够有效降低老年髋关节置换术后疼痛、炎性反应、凝血能力进而提升髋功能.

摘要： 目的:考察4-萜品醇(TEN)、4-萜品醇庚酸酯(TEN-C7)及肉豆蔻酸异丙酯(IPM)对氟比洛芬(FP)贴剂家兔在体促渗透活性,并对促透剂的促透体内外相关性进行初步探究.方法:以含不同促透剂的FP贴剂进行大耳兔体内药动学实验,计算FP的药动学参数,并使用反卷积分法验证药物的体内外渗透相关性.最后通过体外释放实验以及衰减全反射-傅里叶变换红外光谱法(ATR-FTIR)研究促透剂在药物释放、吸收过程中的作用机制.结果:体内渗透研究表明TEN-C7对FP的透皮递送具有显著的促透作用,并具有良好的体内外相关性(R2>0.8783);体外释放实验表明促透剂通过与压敏胶黏合剂分子的相互作用促进药物的释放;ATR-FTIR结果表明不同促透剂对FP的透皮通量增加与角质层脂质迁移率的增加以及促透剂和角质蛋白的相互作用相关.结论:TEN-C7对FP贴剂具有显著促透活性,有必要进一步研究拓宽其应用范围.

摘要： 目的 评价外用非甾体抗炎药联合玻璃酸钠及氨基葡萄糖治疗骨关节炎的有效性及安全性.方法 本研究选取2019年3月～2019年12月三个医院的骨关节炎患者200例作为研究对象,共入组三个中心患者,所有患者分为五组,每组40例患者,均行关节腔注射玻璃酸钠及口服氨基葡萄糖,分别联合洛索洛芬钠凝胶膏、氟比洛芬凝胶膏、洛索洛芬钠贴、吲哚美辛凝胶膏以及吡罗昔康贴剂进行敷贴治疗4周.结果 五组总有效率分别为92.5％、87.5％、87.5％、85.0％、90.0％,差异无统计学意义(P>0.05).五组患者的VAS疼痛评分、WOMAC综合评分显著改善,治疗前后差异具有统计学意义(P0.05).结论 外用非甾体抗炎药联合玻璃酸钠和氨基葡萄糖治疗骨关节炎有效,且安全性良好.

摘要： 目的：观察氟比洛芬超前镇痛在咽腭成形术中的镇痛效果及炎症反应效果.rn 方法：行咽腭成形术患者60例,分为氟比洛芬组(F组)和生理盐水组(N组).手术结束前30min给予氟比洛芬50mg或生理盐水静注,记录给药前即刻,拔管时患者SNP、DNP和HR,计算最大变化率.拔管后进行VFS评分、RFmsFy镇静评分,记录不良反应及IL-6、TNF-α表达水平.rn 结果：术后各时间点,F组的SNP、DNP和HR比N组低,最大变化率小于N组.拔管后各时点VFS评分和术后IL-6、TNF-α表达水平均低于N组,术后镇静评分则高于N组,各组之间比较存在显著差异(P＜0.05).不良反应的发生较N组无显著差异(P＞0.05).rn 结论：氟比洛芬超前镇痛可以减轻咽腭成形术患者术后疼痛和炎症反应.

摘要： 药物治疗的基本要求是高效、低毒，希望药物尽可能集中分布在靶器官上，目前大都数药品，无论何种给药方法，均需通过血液分布于体内各器官，真正进人靶器官发挥药效的浓度很低，血液浓度随给药时间而产生波动，如增加用药量来提高药效势必带来各种不良反应，显然不可取。随着制药工艺的发展，通过剂型改变来达到安全、高效、低毒目标成为研究的热点，并取得了很大成果。其中，靶向给药系(TargetingDrug Delivery System TDDS )是一种重要剂型，药剂学上被称为继一般制剂、肠溶制剂、缓释制剂后的第四代给药制剂，TDDS的种类很多，脂质体(lipid microsphees,LP)是最为常用的靶向药物，主要用于肿瘤药的开发。在食品和化妆品制造业中也应用较广，氟比洛芬酯(商品名凯纷)属于脂质体类非甾体类抗炎镇痛药，可用于静脉注射，已在围术期广泛应用，其它如局麻药也可通过脂质体的剂型，获得延长作用时间的目标，本文就这方面知识，作简要介绍。

摘要： 目的:考察山茶油对氟比洛芬透过猪皮肤的促渗透作用。rn 方法:采用猪皮肤为渗透屏障,以预处理皮肤法考察山茶油的促渗作用,并以零净流量法微渗析技术测定在其促渗作用下皮肤细胞外药物浓度.rn 结果:山茶油可有效促进氟比洛芬的皮肤透过率,ER为2.27,经皮微渗析技术测定在山茶油促渗作用下皮肤细胞外药物浓度达434.5±34.8 μg·mL-1,显著高于对照组(161.4±25.7 gg.mL-1),p<0.05.rn 结论:山茶油能够提高药物的经皮渗透效果,经皮微渗析技术进一步从动力学角度证明其经皮促渗作用。

摘要： 目的:对氟比洛芬贴剂进行体外和体内评价.方法:以体外释放度和透皮释放实验考察贴剂的体外释放特性,并同时研究其在家兔体内的药动学和药效学.结果:氟比洛芬贴剂体外呈一级释放,通过皮肤控释达到零级释放;在家兔体内可有效抑制体温升高,在24h内血药浓度基本保持平稳,药动学和药效学具有相关性.结论:氟比洛芬贴剂在体外和体内都具有控释效果.

摘要： 本发明公开了一种氟比洛芬酯与去氟氟比洛芬酯的分离检测方法，属于药物分析技术领域。所述检测方法为在反向高效液相色谱中，以乙腈、甲醇和乙酸质量分数为0.5％的乙酸水溶液的混合液为流动相进行等度洗脱，控制流速为0.5～1.5mL/min，柱温为25～35°C，在220～280nm的检测波长下进行检测。本发明的检测方法，能够将氟比洛芬酯两对对映异构体和去氟氟比洛芬酯两对对映异构体分离，其他杂质与主峰也能达到很好的分离效果；操作简单方便，灵敏度高，重复性好，检测时间短，易于标准化操作。可用于实际生产中对氟比洛芬酯中去氟氟比洛芬酯的分离检测和质量控制。

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种氟比洛芬酯注射液的检测方法，所述方法包括采用高效液相色谱仪对待检测样品进行检测，其中检测所用的色谱柱为CAPCELL PAK C18色谱柱，流动相为甲醇‑水‑冰醋酸。本发明能提供一种改进的氟比洛芬和氟比洛芬酯含量测定分析方法，该方法具有较好的专属性、准确性及灵敏度。

摘要： 本发明涉及一种氟比洛芬或氟比洛芬酯的制备方法，包括：将2‑(2‑氟‑4‑联苯)卤代乙烷、水或醇、钯催化剂、助催化剂以及有机溶剂混合得到混合物；向所述混合物中通入含一氧化碳的反应气体，并进行加热反应，得到氟比洛芬或氟比洛芬酯。该方法制备的氟比洛芬或氟比洛芬酯收率高，摩尔收率可以达到95.4％，产物纯度可以达到99.5％。

摘要： 本发明涉及拆分和测定氟比洛芬酯及S‑氟比洛芬酯的方法，特别是涉及一种使用HPLC法进行拆分和测定氟比洛芬酯及S‑氟比洛芬酯的方法。该方法针对氟比洛芬酯及S‑氟比洛芬酯的各种产品采用淀粉柱进行拆分分离分析，并且呈现如本发明说明书所述优异的色谱学效果。

摘要： 本发明涉及医药化工合成领域，更具体地说，它涉及一种氟比洛芬及氟比洛芬酯的制备方法。本发明公开的氟比洛芬方法以4‑溴‑2‑氟联苯为原料进行格氏反应、偶合反应及酸化后得到，收率为90%，纯度99.5%，接着以该方法制得的氟比洛芬作为原料制备氟比洛芬酯，收率高达90%，纯度高达99.5%，质量可控性强，工业可再现性强。

摘要： 本发明公开了去氟氟比洛芬酯化合物，去氟氟比洛芬酯化合物的制备方法、及其药物组合物和应用。此外，本发明还提供了去氟氟比洛芬酯作为标准对照品的用途，将去氟氟比洛芬酯作为标准对照品可以提高氟比洛芬酯的产品质量，并且降低药品安全性风险，为氟比洛芬酯产品必需控制的杂质。

摘要： 本发明公开了一种强黏性、透气性好氟比洛芬凝胶贴膏及其制备方法，涉及医药制剂制备和应用技术领域，为解决现有技术中的氟比洛芬凝胶贴膏，贴敷在皮肤、关节处容易因膏体基质及凝胶膏的透气性较差引起瘙痒、发红、皮疹、斑疹和疼痛感等不良反应的问题。所述背衬层的前端面设置有凝胶层，所述凝胶层的前端面设置有药物储库，所述药物储库的前端面设置有保护层，所述药物储库以下重量百分比的组分组成：作为活性成分的氟比洛芬0.1～6％；油相成分27～46％；水相成分48～73％，所述油相成分由部分中和聚丙烯酸钠5～10％、甘油20～30％、羧甲基纤维素钠1.5～2％、气凝胶粉1～3％、甘羟铝0.2％～0.4％、依地酸钙钠0.1％～0.3％、填充剂1～3％组成。

摘要： 本发明公开了一种基于响应面法优化的氟比洛芬酯长循环脂微球FA‑SLM及其制备工艺和应用，属于医药技术领域。本发明先采用单因素实验初筛出对FA‑SLM影响最显著的因素，再利用DesignExpert8.0软件进行中心组合设计，优化处方及工艺条件。最优处方和工艺条件具体如下：大豆油占比(X1)＝11.11％，卵磷脂占比(X2)＝1.29％，均质压力(X3)＝104.84Mpa。为了使药物在体内的稳定性更好，发挥更长时间的作用，本发明利用聚乙二醇衍生化磷脂制备FA‑SLM，制剂表面因有一层“隐形”外衣而不被RES所识别；同时磷脂可以给制剂提供亲水性长链，显著改变药物的药物代谢动力学特征，增强EPR效应。本发明FA‑SLM可用于制备治疗类风湿性关节炎的药物和/或镇痛药物，其在体内能达到长循环目的，药物毒性小。

摘要： 本发明提出了一种高含量氟比洛芬酯的精制方法，通过将氟比洛芬酯原料粗品与吸附剂和低级性有机溶剂进行混合吸附的预处理，吸附对硅胶填料不友好的杂质，增加硅胶色谱填料的使用次数，降低成本，提高效率；此外，采用不同极性的溶剂系统，梯度洗脱，色谱柱分离能力大幅度提高，能适用于不同含量及来源的氟比洛芬酯粗品精制提纯；针对性强，精制效率高，本发明方法有针对性地去除氟比洛芬酯的杂质，对有效成分无影响，纯物理过程，条件温和，处理后的氟比洛芬酯精品外观、颜色、含量及理化性质均大幅度的提升；本发明原料容易获得，且成本低廉，来源广泛；精制方法处理速度快、成本低，硅胶柱色谱及有机溶剂均可循环使用，易于工业化大规模的生产。

摘要： 本申请涉及敷料的领域，具体公开了一种氟比洛芬凝胶、及凝胶贴膏制备工艺以及涂布机。氟比洛芬凝胶主要包括氟比洛芬0.1‑0.8份、聚丙烯酸1‑8份；聚乙烯醇1‑8份、羧甲基纤维素钠1‑8份；凝胶贴膏的制备方法主要为：先分别复配得到溶液A、C、D，并维持一定温度，最后再混合得到凝胶，凝胶通过涂布、冲压裁切得到凝胶贴膏。涂布机主要包括机架，所述机架上沿凝胶贴膏的传送方向依次设置有进料装置、冲压装置和出料装置。本申请具有提高凝胶贴膏生产质量以及生产质量稳定性的效果。