吡罗昔康

摘要： 目的:评价外用非甾体类消炎药(NSAIDs)联合玻璃酸钠、氨基葡萄糖治疗膝关节炎的有效性与安全性。方法:选取2019年1月至12月武平县第二人民医院收治的432例膝关节炎患者作为研究对象。将其随机分为A组、B组、C组、D组和E组。为五组患者均采用注射玻璃酸钠和口服氨基葡萄糖疗法进行治疗。在此基础上,为A组患者外用洛索洛芬钠凝胶膏进行治疗,为B组患者外用氟比洛芬酯凝胶膏进行治疗,为C组患者外用吲哚美辛凝胶膏进行治疗,为D组患者外用洛索洛芬钠贴剂进行治疗,为E组患者外用吡罗昔康贴片进行治疗。治疗4周后,比较各组患者的疗效和不良反应的发生情况。结果:1)A组患者、B组患者、C组患者、D组患者和E组患者治疗的总有效率分别为92.3%、88.2%、87.2%、85.1%、86.7%。五组患者治疗的总有效率相比,P>0.05。2)治疗后,五组患者的VAS评分、各项WOMAC评分均较治疗前显著下降,其Lysholm评分均较治疗前显著提高,P0.05。结论:外用NSAIDs联合玻璃酸钠、氨基葡萄糖治疗膝关节炎的有效性与安全性均较为理想。与采用氟比洛芬酯凝胶膏、吲哚美辛凝胶膏、洛索洛芬钠贴剂、吡罗昔康贴片相比,用洛索洛芬钠凝胶膏联合玻璃酸钠和氨基葡萄糖治疗膝关节炎的效果较好,可显著改善患者的膝关节功能,减轻其疼痛症状。

摘要： 目的:分析研究骨刺消痛胶囊非法添加西药吡罗昔康的HPLC法检验结果.方法:本次针对骨刺消痛胶囊非法添加西药吡罗昔康采取HPLC法进行检验,进一步分析检验结果.结果:吡罗昔康具备比较理想的线性关系,西药吡罗昔康对照品的线性范围在1.068到53.40μg/ml范围内;r2=1,平均回收率为98.7％,RSD为2.1％.结论:HPLC法检验简单、准确,且专属性强,可以使制剂质量得到有效控制,保证药品质量及安全性;因此,值得在药品检验中采纳及应用.

摘要： 目的 评价外用非甾体抗炎药联合玻璃酸钠及氨基葡萄糖治疗骨关节炎的有效性及安全性.方法 本研究选取2019年3月～2019年12月三个医院的骨关节炎患者200例作为研究对象,共入组三个中心患者,所有患者分为五组,每组40例患者,均行关节腔注射玻璃酸钠及口服氨基葡萄糖,分别联合洛索洛芬钠凝胶膏、氟比洛芬凝胶膏、洛索洛芬钠贴、吲哚美辛凝胶膏以及吡罗昔康贴剂进行敷贴治疗4周.结果 五组总有效率分别为92.5％、87.5％、87.5％、85.0％、90.0％,差异无统计学意义(P>0.05).五组患者的VAS疼痛评分、WOMAC综合评分显著改善,治疗前后差异具有统计学意义(P0.05).结论 外用非甾体抗炎药联合玻璃酸钠和氨基葡萄糖治疗骨关节炎有效,且安全性良好.

摘要： 目的:探讨采取普瑞巴林联合吡罗昔康治疗颈脊髓损伤后痛觉过敏的效果.方法:选取80例研究对象随机分成观察组与对照组各40例,对照组单用吡罗昔康治疗,观察组采取普瑞巴林+吡罗昔康治疗,两组均治疗14d,对比两组治疗效果及疼痛缓解情况.结果:观察组治疗总有效率为95.00％,对照组为80.00％,对比差异有统计学意义(P<0.05);两组患者治疗后热痛觉过敏、压力痛过敏VAS评分均是较治疗前降低,观察组治疗后评分显著低于对照组治疗后,对比差异有统计学意义(P<0.05).结论:采取普瑞巴林联合吡罗昔康治疗颈脊髓损伤后痛觉过敏的效果满意,显著缓解患者疼痛情况.

摘要： 目的:建立中空纤维离心超滤-HPLC法用于吡罗昔康凝胶剂中吡罗昔康的含量测定.方法:基于中空纤维可截留大分子的特性,采用中空纤维离心超滤法对吡罗昔康凝胶样品进行分离,有效滤除大分子辅料,并采用自身预饱和法解决吸附问题,所得滤液直接进行色谱分析.采用C18色谱柱(250 mm×4.60 mm,5μm),流动相为甲醇-0.5％冰醋酸溶液(60∶40),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为338 nm.结果:吡罗昔康在1.03～51.25μg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.999 7),回收率在97.0％～102.9％范围内,RSD％≤1.2.结论:该方法简单、快速、准确度高,可用于吡罗昔康凝胶的含量测定.

摘要： 目的 建立UHPLC-Q-TOF-MS快速检测中成药中违法掺入雷尼替丁、苯乙双胍、吡罗昔康、双氯芬酸钠的方法.方法 采用Agilent ZORBAX SB C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8 μm),甲醇-10 mmol·L-1醋酸铵溶液(含0.1％甲酸)为流动相,梯度洗脱;离子源为ESI模式,正离子检测;利用保留时间,一级、二级质谱碎片信息并结合数据库,对4种违法掺入的化学成分进行定性与定量测定.结果 百草糖胶囊中检出雷尼替丁、苯乙双胍;孟氏咳喘灵胶囊中检出雷尼替丁、吡罗昔康、双氯芬酸钠成分.结论 该方法准确可靠,可高效、快速检测中成药中违法掺入的雷尼替丁、苯乙双胍、吡罗昔康、双氯芬酸钠.

摘要： 目的:制备吡罗昔康固体脂质纳米粒并考察其体外经皮特性.方法:采用乳化超声法制备固体脂质纳米粒,正交实验设计并优化处方,采用Franz透皮实验仪,以大鼠背部皮肤为模型,高相液相测定药物透皮浓度,荧光显微镜及激光共聚焦显微镜观察其透皮机制.结果:固体脂质纳米粒较优处方包含,吡罗昔康1％、单硬脂酸甘油酯20％、卵磷脂15％、吐温1％,纳米粒外观形态圆整,呈类球形实体粒子,吡罗昔康固体脂质纳米粒渗透速率可达1.02±0.041μg/(cm2·h),经皮途径主要为毛囊、汗腺等皮肤附属器.结论:吡罗昔康固体脂质纳米粒具有一定的透皮能力,有望成为吡罗昔康经皮给药新剂型.

摘要： 目的:建立液相色谱-质谱联用法检测抗风湿中药制剂中非法添加的醋酸泼尼松和吡罗昔康的专属性方法。方法:采用液相色谱-质谱联用法，通过对相对分子质量、二级质谱碎片信息、液相色谱保留时间3方面信息，对中药制剂提取液进行分析。通过与对照品的色谱及质谱行为相比较，对中药制剂中非法掺入的化学药物进行鉴别。结果：10种受试中药制剂中，1种检测到化学药物成分醋酸泼尼松和吡罗昔康，1种检出吡罗昔康。结论：方法选择性强，检验准确可靠，可作为中药制剂中非法掺入化学药物醋酸泼尼松和吡罗昔康的有效检验方法，结果令人满意。

摘要： 非选择性非甾体抗炎药吡罗昔康的胃肠道不良反应一直受到关注。最近欧洲人用药品委员会(CHMP)启动了一项吡罗昔康受益与风险的评价工作，认为吡罗昔康的胃肠道安全性在非甾体抗炎药中属于较为严重的，并且发布了“须谨慎使用非选择性非甾体抗炎药吡罗昔康”的建议。本文检索了PUBMED数据库(http：//www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed)，检索词为“Piroxicam AND(“adverse reaction”OR“adverseevents”)”，结合手工筛选和PUBMED自带的相似文献检索，以及检索Cochrane(www.cochrane.gov)查找有关吡罗昔康不良反应和安全性内容的个案和综述文献。进行了总结分析，并结合最近的相关的新闻报道，表明吡罗昔康属于胃肠安全性较差的NSAIDs药物。因此CHMP发布的警告是有切实根据的。

摘要： 目的：观察吡罗昔康介导的声动力效应对乳腺癌细胞的急性细胞毒作用及凋亡的影响,并探讨其作用机制。rn 方法：采用MTT比色法检测吡罗昔康声动力效应对乳腺癌细胞的急性杀伤作用和活性氧清除剂对声动力作用的影响,用透射电镜观察细胞超微结构,用AO/EB双染法和流式细胞仪(FCM)检测细胞凋亡、线粒体跨膜电位(MMP)及活性氧(ROS)水平。rn 结果：单纯应用超声有杀伤细胞和诱导细胞凋亡的作用,而吡罗昔康存在时,这一作用更为显著,声动力组细胞凋亡率和ROS水平亦明显高于单纯超声组,而MMP却显著低于后者。且组氨酸能够显著抑制吡罗昔康声动力效应,而甘露醇对其无明显影响。rn 结论：吡罗昔康介导的声动力作用对乳腺癌细胞具有显著的杀伤效应和诱导凋亡作用,这可能与声动力作用后,MDA-MB-231细胞内ROS增加所致MMP下降有关。

摘要： 电致孔法是新近发展起来的透皮给药技术.本文以脂溶性药物吡罗昔康为模型药物,对利用电致孔法促进吡罗昔康经皮传输进行了研究.

摘要： 本文阐述了局部给药的优点和分类,以吡罗昔康经皮渗透治疗风湿和类风湿关节炎为例对药物的经皮吸途径作了初步探讨.

摘要： 吡罗昔康（Piroxicam）是第一个长效的非甾体抗炎抗风湿药，研究人员改进药物剂型，制成栓剂直肠给药，以尽量避免药物与胃粘膜的直接接触，将导致胃溃疡等不良反应的危险降至较低水平，提高患者对此药的耐受性。国内有关文献，对吡罗昔康水溶性、脂溶性栓剂在兔及健康志愿者体内的生物药剂喾药代动力学进行过较深入的研究，证实该品以聚乙二醇为基质的栓剂，与片剂的人体生物利用度，在统计学上无显著性差异，且消除半衰期、Cmax十分接近。但用于临床疗效比较的研究尚不多见。该剂将吡罗昔康聚乙二醇栓剂与片剂用于临床治疗内关节炎（OA）患者，以比较栓剂与片剂在治疗OA方面的临床疗效。

摘要： 目的：建立UPLC-Q-TOF/MS法检测中成药中违法掺入雷尼替丁、苯乙双胍、吡罗昔康、双氯芬酸钠.方法：色谱柱：ZORBAX SB-C18柱(2.1×100mm,1.8μm);流动相A为甲醇和B为0.01mol·L-1醋酸铵溶液(含0.1％甲酸),梯度洗脱;ESI+模式,结合一级、二级质谱信息,推测离子裂解规律、对比DAD紫外光谱图并且参考质谱数据库,对四种成分进行定性与定量测定.结果：百草糖中检出雷尼替丁、苯乙双胍;孟氏咳喘灵胶囊中检出雷尼替丁、吡罗昔康、双氯芬酸钠成分.结论：该方法准确可靠,可高效、快速同时检测药品中违法掺入雷尼替丁、苯乙双胍、吡罗昔康、双氯芬酸钠.

摘要： 该文以鼠皮或新西兰家兔皮，就吡罗蚶康、甲巯咪唑、布洛芬、氢化可的松、盐酸氯丙嗪五种药物的体外经皮渗透试验数据以滞留时间法分析，得出Jss及Tlag、D等参数，并将再生渗透曲线与观测曲线进行拟合，来评价所得参数的可靠性。

摘要： 本发明属于化学合成领域，具体涉及一种吡罗昔康的合成方法，包括以下步骤：（1）将糖精钠和氯乙酸乙酯作为起始原料，缩合后得到3‑氧代‑1,2‑苯并异噻唑啉‑2‑乙酸甲酯‑1,1二氧化物；（2）在上步骤产物中加入甲醇钠，并在碘化钾的催化作用下反应，然后在DMSO的作用下得到2‑甲基‑3,4‑二氧‑4‑氧化‑2H‑1,2‑苯并噻嗪‑3‑羧酸甲酯‑1,1‑二氧化物；（3）上步骤产物与2‑氨基吡啶在130°C反应10h后得到高纯度的终产品。本发明选用碘化钾作为催化剂使步骤2反应转化率有明显的提高，且有效的控制了杂质含量，使总收率提高到69%。

摘要： 本发明涉及医药制剂领域，具体公开了一种含促渗组合物的吡罗昔康凝胶贴膏剂及其制备方法。本发明吡罗昔康凝胶贴膏剂，包括以下重量百分含量的组分：0.3～3％吡罗昔康、0.2～5％促渗组合物、0.3～20％溶剂和75～95％缓控释骨架基质，余量为纯化水；促渗组合物为月桂氮卓酮、薄荷脑、肉豆蔻酸异丙酯、薄荷素油、油酸、丙二醇、聚乙二醇400中的至少两种。本发明优化了吡罗昔康凝胶贴膏剂的配方，使得药物穿过皮肤的渗透性大大提高，可以递送更多的吡罗昔康；该吡罗昔康凝胶贴膏剂为局部经皮给药制剂，与口服或全身给药的吡罗昔康相比，获得更好的临床疗效和较少的副作用。

摘要： 本申请公开了一种含吡罗昔康的皮肤局部用凝胶贴膏剂及制备方法，涉及医药制剂领域；所述含吡罗昔康的皮肤局部用凝胶贴膏剂，由以下重量份组分制成：吡罗昔康0.1～5wt％、溶剂1～20wt％、促渗剂1～20wt％和凝胶贴膏基质10～90wt％，余量为水。为了预防这类药物对不良反应，提高患者顺应性，本申请研发方向主要从改变现有吡罗昔康的给药剂型，即开发皮肤局部用凝胶贴膏剂。基于凝胶贴膏在局部用药的优势，以吡罗昔康为模型药物，目标在于旨在延长模型药物在局部的作用时间，提高皮肤透过性，平稳发挥疗效。

摘要： 一种分离测定吡罗昔康及其杂质的方法，具有以下步骤，1)取吡罗昔康，加稀释剂溶解，得到浓度为0.5mg/ml的试样溶液；2)取步骤1)得到的试样溶液，加稀释剂稀释500倍，得到对照溶液；3)采用十八烷基硅烷键合硅胶为填料的色谱柱，设置流动相的流速为0.8‑1.2ml/min，流动相由流动相A和流动相B组成，流动相A为浓度是0.05‑0.5％的酸溶液，流动相B为甲醇和乙腈按照体积比为1：1的混合物，流动相采用梯度洗脱方式进入色谱柱；4)分别向色谱柱进样等体积的试样溶液、对照溶液，进样量为5μl‑100μl，利用210nm至290nm波长检测，记录色谱图，完成试样溶液中杂质的分离测定。本发明操作简单、方便，可有效分离测定吡罗昔康及其杂质，有效控制吡罗昔康及其产品的质量。

摘要： 本发明公开了吡罗昔康在制备治疗皮肤溃疡药物中的应用及药物制备方法，所述药物由吡罗昔康和药物上可接受的辅料制备得到；吡罗昔康能促进人脐静脉内皮细胞HUVEC细胞在高糖刺激下的迁移，从而促进糖尿病足溃疡伤口愈合合；吡罗昔康对皮肤溃疡，尤其是糖尿病足溃疡有显著的疗效。

摘要： 吡罗昔康胶囊制备工艺。提供了一种可降低吡罗昔康副作用的该胶囊的制备工艺。包括如下步骤：称量配料、总混、胶囊充填、抛光、内包装以及外包装。本发明中吡罗昔康与环糊精包合后，改变吡罗昔康的物理性状，迅速提高其溶解速率和溶解度，减少吡罗昔康与胃的接触时间，从而降低对胃的刺激。

摘要： 本发明属于中药制剂检测技术领域，具体涉及一种快速检测祛风除湿中药制剂中非法添加吡罗昔康含量的检测卡，并进一步公开一种快速检测祛风除湿中药制剂中非法添加吡罗昔康含量的方法。本发明所述快速检测祛风除湿中药制剂中非法添加吡罗昔康含量的检测卡，通过对中药制剂中的吡罗昔康进行提取并显色的反应过程，能够快速的对中药制剂中添加的吡罗昔康进行定性检测，并利用现有技术中可定量分析的手持机对所述吡罗昔康的含量进行定量测定，可用于现场快速检测祛除风湿中成药剂中化学成分吡罗昔康的含量；弥补了现有仪器存在成本较高、耗时较长等缺点，并解决了现有试剂盒因其样品中干扰因素多样性，易出现了误检及漏检现象的问题。

摘要： 本发明涉及一种吡罗昔康的纯化方法，具有以下步骤，1)取二甲苯、二氧六环混合，得到混合溶剂，二甲苯、二氧六环的体积比为1‑5：1；2)取吡罗昔康粗品于混合溶剂中，加热至溶解完毕；3)趁热过滤，滤液经冷却至析出固体；4)过滤，滤饼经干燥得到吡罗昔康纯品。本发明利用二甲苯、二氧六环混合制得的溶剂重结晶吡罗昔康，吡罗昔康溶解性好，溶剂/溶质比下降，降低了吡罗昔康的纯化成本，吡罗昔康的回收率高、且纯度更高，还有效提高了吡罗昔康的纯化质量。

摘要： 本发明的目的在于提供一种吡罗昔康半抗原及其合成方法和应用，属于药物安全检测领域，其制备方法包括如下步骤：1）取糖精和溴乙酸乙酯混合反应制得中间产物1；2）将中间产物1与DMSO和MeONa混合并萃取之后得到中间产物2；3）将中间产物2与CH

摘要： 吡罗昔康胶囊制备用装置。涉及药品制备装置技术领域。过滤效果好，能保证胶囊质量。包括罐体，所述罐体内设有沿轴向伸展的转动轴，所述罐体的顶部设有驱动所述转动轴转动的电动机，所述转动轴的外壁上设有外螺纹，所述转动轴上套设有与所述外螺纹适配的内螺纹套；所述内螺纹套的外壁上设有过滤斗，所述罐体的内壁上对称地设有一对沿罐体轴向伸展的滑槽，所述过滤斗的外缘对称地设有一对滑块，一对所述滑块分别且一一对应地设于一对滑槽内。