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药效学

药效学的相关文献在1989年到2022年内共计4810篇,主要集中在中国医学、药学、内科学 等领域,其中期刊论文4159篇、会议论文623篇、专利文献13887篇;相关期刊928种,包括中成药、中医研究、中药药理与临床等; 相关会议371种,包括中国药品评价高峰论坛、首届全国方剂组成原理高峰论坛、第十二届全国中医风湿病学术研讨会等;药效学的相关文献由11708位作者贡献,包括等、汪建国、董协良等。

药效学—发文量

期刊论文>

论文:4159 占比:22.28%

会议论文>

论文:623 占比:3.34%

专利文献>

论文:13887 占比:74.39%

总计:18669篇

药效学—发文趋势图

药效学

-研究学者

  • 汪建国
  • 董协良
  • 张菁
  • 董协栋
  • 肖永红
  • 苗明三
  • 曾振灵
  • 朱珠
  • 王睿
  • 期刊论文
  • 会议论文
  • 专利文献

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作者

    • 龚航; 张顺吉; 李涛; 杨雪辉; 张宇; 李鲜; 李建钢
    • 摘要: 目的研究丙泊酚靶控输注(TCI)时效应室平衡速率常数(Ke0)取值的药物代谢动力学(PK)模型特异性以及潜在的人群特异性。方法64例择期全身麻醉手术患者随机接受TCI系统Schnider模型和Marsh模型,并且设置血浆质量浓度为4.2μg·mL^(-1),持续输注15 min;输注过程中丙泊酚的效应室质量浓度首先采用系统自带Ke0值预测。TCI开始后以10 s间隔同步下载脑电双频指数(BIS)值和TCI输注原始数据,同时每10 s测试患者睫毛反射并记录睫毛反射消失时间。采用S型效应室质量浓度-效应关系描述药效学,基于非线性混合效应模型拟合药效学参数并推定模型特异性Ke0值。目标函数(Objective function)减少大于6.63(卡方分布,自由度=1)等效于模型显著改善(P<0.01)。结果不同PK模型TCI的患者年龄、性别、身高、体质量与体质量指数(BMI)相似。睫毛反射消失时,Marsh模型TCI患者相比Schnider模型TCI患者时间较短、丙泊酚用量较大(P<0.05);虽然前者BIS值较高但系统自带Ke0预测的效应室质量浓度却较低。考虑模型特异性时,药效学模型拟合的目标函数值从14448.721降低到14412.619(P<0.01)。最终的药效学模型参数特征值为:无丙泊酚作用时BIS基础值(E_(0))=94.9,最大效应值(E_(max))=7.93,产生50%最大效应时的效应室质量浓度(CE_(50))=3.68μg·mL^(-1),曲线斜率(γ)=1.74;Marsh模型和Schnider模型特异性Ke0值分别为0.492、0.131 min^(-1)。此外,经模型拟合后,上述药效学矛盾现象消失。结论TCI药物输注时,Ke0取值具有PK模型特异性和人群特异性,不加选择随意选择Ke0值会导致效应室质量浓度拟合错误并导致靶控效应室质量浓度输注不正确。
    • 郑玉玲; 李纳纳; 冯京; 张浩; 丁辉; 宋新波
    • 摘要: 肉苁蓉是一种珍贵的滋补类药材,素有“沙漠人参”的美誉,具有极高的药用价值和食用价值。药理学研究已确认肉苁蓉具有抗氧化、抗炎、抗疲劳、抗衰老、抗骨质疏松、润肠通便、保肝、免疫调节等药理作用,其中苯乙醇苷类是其主要活性成分之一。近年来,肉苁蓉苯乙醇苷类成分抗骨质疏松的作用得到广泛关注,松果菊苷和毛蕊花糖苷是其代表性成分,笔者总结了国内外肉苁蓉中苯乙醇苷类成分的文献资料,对其体内外代谢转化过程和产物以及抗骨质疏松的药效学与作用机制的研究进展进行综述,以期为肉苁蓉的实验研究、药物和保健食品开发及临床应用提供参考。
    • 甘雪辉; 胡春晖; 都涛; 高瑞雪; 高攀; 张发斌
    • 摘要: 目的探讨不同剂型的砂生槐总生物碱对多房棘球蚴小鼠的药效学作用。方法通过腹腔注射多房棘球蚴原头节完成小鼠造模4个月后,将经多普勒超声检测造模成功的小鼠随机分为片剂组、水剂组,于给药15,30,60天时,计算囊重指数、脾脏指数;采用流式细胞技术检测脾脏组织中的CD_(4)^(+)、CD_(8)^(+)T,B细胞相对含量;采用实时荧光定量PCR技术(q-PCR)检测肝脏组织中转化生长因子-β(TGF-β1基因)、细胞周期关键调控因子Gadd45γ(Gadd45γ基因)的mRNA相对表达量;采用试剂盒检测碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转肽酶sCaspase 3活性;采用HE染色法观察肝脏微观结构变化。满足正态分布的计量资料采用均数±标准差表示,组间比较采用t检验和单因素方差分析。结果予片剂和水剂砂生槐总生物碱15天,囊重指数无统计学差异(P>0.05),30、60天片剂组明显低于水剂组(t=3.578,t=3.883;P0.05)。HE染色结果显示:水剂组小鼠肝组织中出现炎症因子浸润,片剂组接近正常。结论砂生槐总生物碱片剂和水剂对多房棘球蚴病小鼠治疗有效,且片剂药效更佳。
    • 彭芳辰; 郑斌; 王晶; 张慧; 陈丽芳; 郝杰; 雷崐; 康静
    • 摘要: 目的:通过动物实验,评价复方肤参霜的抗炎止痒作用及安全性。方法:(1)取昆明种小鼠50只,随机分为阳性对照组、空白对照组,低、中和高剂量复方肤参霜组,采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀,考察复方肤参霜的抗炎作用。(2)取右后足剃毛豚鼠50只,随机分为阳性对照组、空白对照组,低、中和高剂量复方肤参霜组,采用磷酸组胺致豚鼠舔该侧后足,计算致痒阈。(3)取背部去毛的昆明种小鼠40只,随机分为基质组和复方肤参霜组,在小鼠背部脱毛区分别涂抹空白基质和复方肤参霜(每只0.25 g),连续观察7 d小鼠的中毒反应及死亡情况,评价皮肤给药的急性毒性作用。(4)取背部去毛的新西兰兔16只,随机分为单次给药组和多次给药组,再分为完整皮肤组和破损皮肤组。各组在左侧去毛区分别涂抹复方肤参霜(0.5、1.0 g),在右侧去毛区分别涂抹空白基质(1.0 g)和空白(不涂抹)给药后观察皮肤情况,评价皮肤给药的安全性。结果:(1)与空白对照组比较,低、中和高剂量复方肤参霜组小鼠耳廓肿胀度降低,差异均有统计学意义(P0.05)。(4)单次/多次皮肤刺激试验中,完整/破损皮肤组新西兰兔在涂药后均存活,其饮食、行为活动、眼和黏膜均正常,皮肤无明显红斑、水肿现象,且多次皮肤刺激试验破损皮肤组新西兰兔的破损部位已结痂。结论:复方肤参霜在本实验动物模型中具有较明显的抗炎止痒疗效和良好的安全性。
    • 李彦; 孙洪胜; 李玥; 史宝燕; 张学顺
    • 摘要: 目的研究青连宁心胶囊在缺血性心律失常大鼠体内的药效学与药动学。方法将30只雄性SD大鼠随机分为空白对照组、模型对照组、青连宁心胶囊组(4.00 g/kg)、青蒿组(1.43 g/kg)和黄连组(0.42 g/kg),每组6只。各药物组大鼠分别连续灌胃相应药液,模型对照组和空白对照组大鼠灌胃生理盐水,每天1次,连续7 d。末次给药后,除空白对照组外的其余各组大鼠均尾静脉注射垂体后叶注射液(1单位/kg)制备缺血性心律失常模型,记录各组大鼠的心电图变化情况。另取36只大鼠随机分为青连宁心胶囊模型组和青连宁心胶囊对照组(4.00 g/kg)、青蒿模型组和青蒿对照组(1.43 g/kg)、黄连模型组和黄连对照组(0.42 g/kg),各模型组大鼠尾静脉注射垂体后叶注射液(1单位/kg)造模后,各药物组大鼠再单次灌胃相应药液,各对照组大鼠灌胃等体积生理盐水。在不同时间点(0、0.25、0.75、1、2、4、6、8、12、24 h)于眼眶取血,利用高效液相色谱法测定血浆中盐酸小檗碱与青蒿素的浓度,通过WinNonlin 7.0软件计算药动学参数。结果与模型对照组比较,青连宁心胶囊可显著改善模型大鼠的心率减慢,并显著减少其PR间期、QT间期延长,且效果普遍优于青蒿组和黄连组(P<0.05)。与青蒿对照组和黄连对照组比较,青连宁心胶囊对照组大鼠体内盐酸小檗碱和青蒿素的c_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)均显著升高,CL均显著降低,青蒿素的t_(1/2z)显著延长(P<0.05);与青连宁心胶囊对照组比较,青连宁心胶囊模型组大鼠体内盐酸小檗碱和青蒿素的cmax(青蒿素除外)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)、MRT_(0-t)、MRT_(0-∞)(青蒿素除外)均显著升高,CL均显著降低(P<0.05)。结论青连宁心胶囊对大鼠缺血性心律失常的改善作用优于青蒿、黄连单药,且能提高模型大鼠体内盐酸小檗碱和青蒿素的吸收,减慢二者的消除。
    • 张超硕; 马开立; 杨帆
    • 摘要: 简述氟苯尼考在水产养殖中的抗菌活性和耐药性,以及水产动物体内氟苯尼考的药代动力学,分析氟苯尼考对动物机体的急性毒性、免疫抑制,以及对水环境中的微生物及昆虫等造成影响。指出,与较早期的酰胺醇类药物相比,氟苯尼考具有高效、低毒的优点,但随着长时间的使用,一些致病菌对其逐渐产生了耐药性。提出,在水产养殖中,要合理规范使用氟苯尼考,才能有效保证其在水产病害防治中的科学性及在水产养殖中应用的安全性。
    • 李如月; 戴国梁; 杨欣怡; 陈闪闪; 曹阳; 刘美琛; 王一清; 李斐然; 居文政
    • 摘要: 目的:探讨贯叶连翘联合舍曲林对皮质酮诱导抑郁模型大鼠的药效学作用和药动学相互作用。方法:将雄性SD大鼠随机分为空白组与造模组,造模组大鼠采用皮下注射皮质酮的方法建立抑郁症模型,空白组皮下注射相同剂量的溶媒,连续21 d。随后将造模成功的大鼠和空白组分别随机分为8组,每组6只。其中药效学5组,分别为空白组、模型组、舍曲林组、贯叶连翘组、贯叶连翘和舍曲林联用组;药动学3组,分别为空白舍曲林组、模型舍曲林组、模型贯叶连翘和舍曲林联用组。药效学实验各组分别灌胃给予相应药物或等量溶剂,连续14 d。药动学实验中的模型贯叶连翘和舍曲林联用组连续灌胃给药贯叶连翘提取物14 d,其余2组灌胃等量溶剂,在第15日同时灌胃给予3组大鼠舍曲林1次。比较药效学实验各组大鼠干预结束后糖水消耗率、体质量、强迫游泳不动时间以及海马组织和血清中5-羟色胺(5-HT)、多巴胺(DA)、去甲肾上腺素(NE)和脑源性神经营养因子(BDNF)水平。药动学实验各组大鼠干预结束后取血,运用液相色谱-串联质谱(LCMS/MS)法测定血浆中舍曲林含量,采用DAS 2.0软件计算药代动力学参数,包括半衰期(t_(1/2))、达峰时间(T_(max))、血药峰浓度(C_(max))、药时曲线下面积[AUC_((0-t))和AUC_((0-∞))],并进行组间统计学比较。结果:与空白组比较,模型组大鼠糖水消耗率、体质量明显降低(P<0.05,P<0.01),强迫游泳不动时间显著延长(P<0.05),海马和血清中5-HT、DA、NE和BDNF水平显著降低(P<0.01),提示造模成功。与模型组比较,各给药组大鼠糖水消耗率、体质量、强迫游泳不动时间等行为学指标均有显著改善(P<0.05,P<0.01)。贯叶连翘组大鼠海马组织5-HT、DA、BDNF水平和血清NE水平,舍曲林组海马组织DA水平,贯叶连翘和舍曲林联用组海马组织5-HT、DA、NE、BDNF水平和血清5-HT、NE水平均显著高于模型组(P<0.05);贯叶连翘和舍曲林联用组海马组织5-HT水平显著高于贯叶连翘组、舍曲林组(P<0.05,P<0.01),海马组织NE、BDNF和血清5-HT、NE水平显著高于舍曲林组(P<0.05,P<0.01)。药动学结果显示,与空白舍曲林组比较,模型舍曲林组舍曲林C_(max)、AUC_((0-t))、AUC_((0-∞))显著增加(P<0.01,P<0.05);与模型舍曲林组比较,模型贯叶连翘和舍曲林联用组舍曲林C_(max)、AUC_((0-t))、AUC_((0-∞))显著增加(P<0.01),T_(max)显著减少(P<0.05)。结论:贯叶连翘与舍曲林联合使用能显著改善抑郁模型大鼠行为学指标,对模型大鼠神经递质水平的改善不同程度优于单用贯叶连翘或舍曲林。药动学实验发现,贯叶连翘与舍曲林联用可增加舍曲林在大鼠体内的暴露量,缩短舍曲林的起效时间,考虑这可能是联合用药协同增效的机理。
    • 邢小燕; 董舒; 果秋婷
    • 摘要: 目的制备齐墩果酸纳米结构脂质载体(oleanolic acid nanostructured lipid carriers,OA-NLCs),并考察其控制糖尿病大鼠血糖的效果。方法采用热熔乳化-超声波法制备OA-NLCs,并在该处方的基础上加入维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethyleneglycol 1000 succinate,TPGS),对OA-NLCs进行修饰(TPGS-OA-NLCs);分别考察OA-NLCs和TPGS-OA-NLCs的粒径分布、Zeta电位、微观结构以及体外药物释放等性质;用Caco-2细胞单层模型评价齐墩果酸原料药、OA-NLCs和TPGS-OA-NLCs的细胞跨膜转运性质;比较齐墩果酸原料药、OA-NLCs和TPGS-OA-NLCs经大鼠灌胃给药后的药效学。结果OA-NLCs和TPGS-OA-NLCs的粒径分布分别为(124.2±12.4)、(103.6±8.7)nm,PDI分别为(0.189±0.012)、(0.176±0.008),Zeta电位分别为(-37.4±1.4)、(-35.2±2.7)mV,在透射电镜下可观察到OA-NLCs和TPGS-OA-NLCs均呈球状;体外药物释放实验结果显示,OA-NLCs和TPGS-OA-NLCs中的药物均表现出缓慢释放的特征;TPGS-OA-NLCs能够有效提高药物的跨膜转运能力;与齐墩果酸原料药和OA-NLCs比较,大鼠灌胃给予TPGS-OA-NLCs后血糖水平显著降低。结论将齐墩果酸制备成OA-NLCs,并用TPGS进行修饰,降低血糖水平的作用显著,对齐墩果酸的二次开发、利用具有重要意义。
    • 王涛; 尚靖
    • 摘要: “安全、有效、质量可控”是新药研发的基本原则。新药研发投入大、风险高、周期长。近年来,世界范围内药物研发面临疾病系统性及如何控制临床风险等理论和技术上新的瓶颈,新药的投入产出比呈明显下降趋势。药物再定位是针对已获批上市或未上市但成分明确、生物活性已知的药物,探寻其潜在的作用机制,扩大其适用范围的过程。与基于新物质新作用机制的原始创新药物研发相比,药物再定位在资金投入、研发周期和风险等方面具有明显优势。本研究结合具体实例,综述药物再定位领域国内外进展情况、相关主要的策略和技术方法,进而对于药物再定位策略的潜在优势领域和我国药物再定位领域的前景及挑战提出思考。
    • 杨露; 成雪; 杨芳芳; 刘耀; 徐剑; 张永萍
    • 摘要: 目的:探讨宫颈安康复方凝胶剂对宫颈炎模型大鼠的治疗作用。方法:采用正交试验设计优选宫颈安康复方的提取工艺;并以均匀试验设计对宫颈安康凝胶剂的处方进行优化。建立宫颈炎大鼠模型,试剂盒检测大鼠血清中IL-6、Hs-CRP、超SOD、TNF-α的含量。同时HE染色观察大鼠宫颈病理组织变化。结果:宫颈安康复方的最佳提取工艺为:乙醇浓度50%,提取时间1.5 h,提取次数为3次;宫颈安康凝胶剂的最佳处方为卡波姆5.0%、甘油16.4%、氢氧化钠0.3 g。药效学研究结果显示,与模型组相比,宫颈安康凝胶组IL-6、TNF-α含量降低(P P P 0.01)。HE结果显示,与模型组相比,宫颈安康凝胶组的大鼠宫颈病变组织的炎性细胞浸润明显减轻。结论:成功制备宫颈安康凝胶剂,其可能通过降低宫颈病变组织中IL-6、TNF-α和Hs-CRP水平,升高SOD水平,从而影响炎症反应相关细胞因子,以及减少宫颈病变组织中炎性渗出物的产生,最终达到治疗宫颈炎症的作用。
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