地佐辛

摘要： 目的分析在腹腔镜下胆囊切除术中应用地佐辛复合不同麻醉药物预防性镇痛的效果及对应激反应的影响。方法90例患者均为2018年1月—2021年1月在承德医学院附属医院实施腹腔镜下胆囊切除术者,采用随机数字表将患者分为A组和B组,每组45例。A组使用右美托咪定复合地佐辛预防性镇痛;B组使用异丙酚复合地佐辛预防性镇痛。比较两组拔管不同时间的警觉-镇静量表(Observer assessment of sedation,OAAS)评分、手术前后不同时间的简易精神状态检查量表(Minimental state examination,MMSE)评分、疼痛视觉模拟评分(Visual analogue score,VAS)及术后不同时间的皮质醇(Cortisol,Cor)、去甲肾上腺素(Norepinephrine,NE)等应激指标水平,统计两组麻醉不良反应发生情况。结果两组离开手术室与拔管后1 h的OAAS评分高于拔管时,且拔管后1 h OAAS评分高于离开手术室(P0.05)。结论地佐辛复合右美托咪定预防性镇痛用于腹腔镜下胆囊切除中较地佐辛复合异丙酚的镇痛、镇静和抑制应激反应作用更优,两种方案对术后认知功能的影响及安全性相当。

摘要： 目的探讨不同剂量地佐辛对老年全髋节置换术患者认知功能及白细胞介素-6(IL-6)、趋化因子CXC配体13(CXCL13)水平的影响。方法选择2018年1月至2021年1月在院行全髋节置换术患者64例展开研究。采用随机数表法分两组,各32例。患者均行髋关节置换术治疗,术后接受地佐辛麻醉,对照组给予10mg/kg治疗,观察组给予5mg/kg治疗。比较术前1天、术后6小时、1天、5天两组简易智能量表(MMSE)、IL-6、CXCL13浓度及视觉模拟疼痛(VAS)评分变化,统计认知功能障碍(POCD)发生率。结果术后6小时、1天观察组的MMSE评分高于对照组,而POCD发生率为3.13%,明显低于对照组的18.75%,差异有统计学意义(P0.05)。结论老年全髋关节置换术后给予患者5mg/kg地佐辛麻醉可有效减轻疼痛,对患者早期认知功能影响小,降低POCD发生率,其机制可能与降低IL-6、CXCL13浓度有关。

摘要： 目的探讨地佐辛联合罗哌卡因胸椎旁神经阻滞(TPVB)对食管癌根治术患者镇痛效果及应激反应的影响。方法选择2020年1月—2021年1月于保定市第二中心医院行开胸食管癌根治术患者120例,随机分为对照组和观察组各60例。麻醉诱导前2组患者均行超声引导下胸椎旁神经阻滞,对照组给予0.375%罗哌卡因20 mL,观察组给予0.375%罗哌卡因0.3 mL/kg+地佐辛0.1 mg/kg 20 mL,2组患者全麻诱导和维持方法一致,术后2组患者均采用静脉自控镇痛(PCIA)。比较2组术后1 h、6 h、12 h、24 h静息和运动时VAS评分;比较2组麻醉前、术毕以及术后24 h去甲肾上腺素(NE)、肾上腺素(E)以及多巴胺(DA)水平;采用QoR-40量表评价患者术前1 d、术后第3天及术后1个月时的早期恢复质量情况;记录2组术后24 h内补救镇痛次数及不良反应发生情况。结果观察组患者术后1 h、6 h、12 h、24 h时静息和运动时VAS评分均显著低于对照组(P均0.05)。2组患者心动过缓、低血压、嗜睡、皮肤瘙痒、穿刺部位血肿和感染发生情况比较差异均无统计学意义(P均>0.05)。结论地佐辛联合罗哌卡因胸椎旁神经阻滞应用于开胸食管癌根治术可明显减轻术后疼痛,显著降低患者术中应激反应,提高术后恢复质量,且具有较高安全性。

摘要： 目的探讨注射用帕瑞昔布联合地佐辛对老年股骨颈骨折手术患者的术后镇痛作用及炎症因子的影响。方法选取2018年1月至2019年11月老年股骨颈骨折手术患者67例,ASAⅠ~Ⅱ,均采用全凭静脉全麻,随机分为2组。观察组各33例于切皮前20 min静注10 mg地佐辛和40 mg帕瑞昔布;对照组34例于切皮前20 min静注10 mg地佐辛和等量生理盐水。分别测定不同时间点视觉模拟量表评分(Visual Analogue Scale,VAS)、简易精神状态检测法(Mini-Mental State Examination,MMSE)和血清肿瘤坏死因子α(Tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白介素-6(Interleukin-6,IL-6)水平。结果术后4 h、6 h、12 h、24 h时,观察组VAS评分低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。术后6 h、12 h、24 h时,观察组MMSE评分高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。术后12 h、24 h、72 h时,观察组血清TNF-α、IL-6水平低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组苏醒期不良反应发生率低于对照组(21.21%vs.41.18%,P<0.05)。结论注射用帕瑞昔布联合地佐辛对老年股骨颈骨折手术患者的术后镇痛效果确切,可降低炎症因子,提高患者认知功能。

摘要： 目的 分析右美托咪定联合地佐辛在异位妊娠腹腔镜手术中的麻醉效果及可行性。方法 选取2016年1月至2021年12月在本院行腹腔镜手术的异位妊娠患者186例,按照随机数字表法将患者分为联合组及对照组,每组各93例,两组患者均行异位妊娠腹腔镜手术,两组患者均在术前10分钟泵入右美托咪定0.8μg/kg,联合组在此基础上术前15分钟静注地佐辛5mg。比较两组睁眼时间、麻醉起效时间、定向力恢复时间、血流动力学指标、疼痛评分;比较两组术后不良反应发生情况。结果 联合组患者睁眼时间、麻醉起效时间、定向力恢复时间均早于对照组,差异具有统计学意义(P0.05),联合组在T_(2)、T_(3)时间点SBP、DBP、MAP、HR值明显低于对照组(P0.05)。结论 右美托咪定联合地佐辛在异位妊娠腹腔镜手术中的麻醉效果更为确切,可维持麻醉期间血流动力学平稳,减轻患者术后疼痛及不良反应的发生,值得临床推广应用。

摘要： 探讨地佐辛在老年腹腔镜胆囊切除术(LC)中应用对炎症反应及术后镇痛效果的影响。选取LC手术治疗的140例老年患者作为研究对象,分为地佐辛组和对照组各70例,两组均采用全身静脉麻醉,地佐辛组于手术结束前10 min给予地佐辛0.1 mg/kg,对照组给予等量的生理盐水;对比两组术后不同时间的Ramsay镇静评分、视觉模拟疼痛量表(VAS)评分、不同时间点的血糖、血清IL-6、IL-10、TNF-α、皮质醇、肾上腺素水平变化。地佐辛组在术后4 h、12 h、24 h三个时间点的VAS评分均低于对照组(P<0.05);地佐辛组在术后4 h、12 h两个时间点的Ramsay镇静评分均高于对照组(P<0.05);术后12 h,地佐辛组血清IL-10水平高于对照组(P<0.05),血清IL-6、TNF-α水平低于对照组(P<0.05);术后12 h,地佐辛组血清肾上腺素、皮质醇水平低于对照组(P<0.05)。老年患者LC手术术中加入地佐辛有利于减轻手术引起的炎症应激反应程度,对患者术后镇痛、镇静效果有利。

摘要： 目的分析地佐辛联合罗哌卡因在腹腔镜术后麻醉中的应用价值。方法选取2020年1月~2021年6月山东省寿光市人民医院收治的200例行腹腔镜手术患者为研究对象,按照抽签法随机分对照组和观察组,每组100例。两组均采取相同的麻醉方式,对照组手术结束前切口采用0.9%氯化钠溶液局部浸润,术后给予地佐辛持续滴注;观察组手术结束前切口采用0.75%罗哌卡因局部浸润,术后给予地佐辛持续滴注。比较两组术后不同时间疼痛视觉模拟评分(VAS评分)差异,下床活动时间、肛门排气时间、主动按压镇痛泵次数差异,以及并发症情况。结果观察组术后不同时间VAS评分均低于对照组,差异具有统计学意义(P0.05)。结论地佐辛联合罗哌卡因能够提高腹腔镜手术患者的术后镇痛效果,缩短患者下床活动时间,且不会影响患者预后,值得推广应用。

摘要： 目的:探讨地佐辛联合异丙酚麻醉对大鼠海马组织p38MAPK及认知功能的影响。方法:选择30只SD大鼠,分为ZC组(正常大鼠)、YM组(异丙酚100 mg/kg麻醉大鼠)、DX组(地佐辛3 mg/kg+异丙酚100 mg/kg麻醉大鼠),进行水迷宫实验观察各组大鼠平均潜伏期、空间探索能力,HE染色观察海马组织结构,RT-PCR检测p38MAPK表达水平,Western blot法测定海马组织p38MAPK蛋白变化。结果:水迷宫实验发现,训练次数增多,大鼠的平均潜伏期出现显著降低,选择大鼠后4次逃避潜伏期进行计算,发现与ZC组对比,YM组大鼠平均潜伏期明显增长,DX组平均潜伏期低于YM组,高于ZC组(均P<0.05)。与ZC组大鼠对比,YM组大鼠在平台象限停滞时长变短,空间探索能力呈减弱趋势,DX组平台象限停留时间较YM组有所增加,但低于ZC组,空间探索能力较YM组有所增强(均P<0.05)。ZC组海马组织神经细胞排列紧密,细胞核完整。YM组海马组织神经细胞大量凋亡,排列紊乱且疏松,细胞核偏移。DX组海马组织神经细胞少量凋亡,细胞排列较稀疏,细胞核偏移较少。与ZC组对比,YM组p38MAPK水平明显增强,与YM组对比,DX组p38MAPK表达水平低于YM组,但高于ZC组(均P<0.05)。与ZC组对比,YM组p38MAPK蛋白表达显著增强,与YM组对比,DX组p38MAPK蛋白表达低于YM组,但高于ZC组(均P<0.05)。结论:异丙酚麻醉可激活p38MAPK活性,引起认知功能障碍,地佐辛联合异丙酚可抑制p38MAPK活性,对认知功能影响较小。

摘要： 目的探究地佐辛联合氟比洛芬酯对子宫切除术的镇痛、应激及炎性因子产生的影响。方法回顾性分析我院2019年4月至2021年4月收治的131例行子宫切除术的患者临床资料,将患者分为研究组67例,地佐辛联合氟比洛芬酯镇痛;对照组64例,舒芬太尼镇痛。分析两组患者术后6h、12h、24h、48h视觉模拟评分法(VAS)评分、Ramsay镇静评分;术前、术后2h、12h、24h周血IL-6及TNF-α水平;术后2h、12h、24h、48h丙二醛(MDA)、皮质醇(Cor)、肾上腺素(E)、去甲肾上腺素(NE)水平。结果研究组患者术后6h、12h、24h VAS评分(1.89±0.44、2.34±0.54、2.00±0.43)、Ramsay镇静评分(2.91±0.34、2.19±0.5、2.09±0.29)均显著优于对照组患者(2.66±0.72、3.22±0.55、2.59±0.66)及(3.56±0.50、2.91±0.29、2.38±0.75)(P<0.01);术后2h、12h、24h IL-6(28.08±5.23 pg/mL、33.26±6.42 pg/mL、25.28±4.37 pg/mL)、TNF-α(28.47±4.32 pg/mL、33.58±5.22 pg/mL、27.42±4.78 pg/mL)水平均低于对照组(34.27±6.01 pg/mL、38.24±7.46 pg/mL、30.13±6.02 pg/mL)及(33.88±5.82 pg/mL、39.96±6.87 pg/mL、33.64±6.13 pg/mL)(P<0.01);术后2 h、12 h、24 h MDA(4.76±0.36、6.52±0.63、4.64±0.49)、Cor(167.42±22.41、486.51±34.87、248.25±27.82)、E(44.43±6.51、72.83±7.95、56.53±6.93)、NE(201.45±13.42、373.95±21.14、262.15±16.54)水平均显著低于对照组(5.52±0.52、7.69±0.77、5.35±0.55)、(196.37±23.06、608.13±45.79、276.72±33.23)、(57.63±7.55、87.61±10.32、67.82±7.52)、(219.58±14.45、416.12±24.78、305.18±19.81)(P<0.01)。结论地佐辛联合氟比洛芬酯应用于子宫切除术麻醉,其通过抑制炎性细胞因子产生及应激反应,更好地镇痛和减轻副作用。

摘要： 目的研究无痛胃肠镜检查采用不同剂量地佐辛复合丙泊酚静脉麻醉的效果。方法选取2020年6月—2021年5月于该院行无痛胃肠镜检查的356例患者为研究对象,按随机数表法分组,各178例。对照组采用高剂量(4~5 mg)地佐辛复合丙泊酚静脉麻醉,观察组采用低剂量(2~3 mg)地佐辛复合丙泊酚静脉麻醉,对比两组麻醉情况、不良反应、体动反应及不同时间点生命体征指标水平。结果与对照组比较,观察组丙泊酚用量更少,唤醒时间更短,差异有统计学意义(t=5.945、5.037,P0.05);与T0时间点比较,对照组T1、T2及T3时间点SpO_(2)水平更低,差异有统计学意义(P0.05);两组T1时间点SpO_(2)、T2时间点MAP、SpO_(2)及T3时间点SpO_(2)比较,差异有统计学意义(t=5.210、3.469、5.173、6.366,P0.05);不良反应发生率比较,观察组(11.24%)低于对照组(47.19%),差异有统计学意义(χ^(2)=55.638,P<0.05)。结论无痛胃肠镜检查采用低剂量地佐辛复合丙泊酚静脉麻醉,对人体血流动力学影响较小,且不良反应更少,可确保镇静安全性。

摘要： 确定复合丙泊酚时地佐辛抑制老年患者喉罩置入反应的半数有效浓度(EC50).择期全麻下鼻内镜术患者,年龄66～75岁,BMI19～30kg/m2,ASA分级I或Ⅱ级.麻醉诱导：静脉输注地佐辛0.2mg/kg,靶控输注丙泊酚,起始血浆靶浓度1ug/ml,每隔3分钟靶浓度递增0.5ug/ml,直至靶浓度达3ug/ml.15min后行喉罩置入术,发生喉罩置入反应时,则下一例患者采用高一级浓度,否则采用低一级浓度,相邻浓度比值为1.2.发生喉罩置入反应的标准：置入过程中或置入后3min内发生明显咳嗽、喉痉挛和/或体动.计算复合丙泊酚时地佐辛抑制喉罩置入反应的EC50及其95％可信区间.

摘要： 腹腔镜胆囊切除手术中创伤小,传统观念认为术后镇痛泵可有可无,但随着人们生活质量的提高,现阶段术后镇痛泵的应用与发展已大大提高了患者手术后的满意度与舒适度.本研究观察地佐辛联合舒芬太尼用于腹腔镜胆囊切除术后病人自控镇痛(PCA)的效果及不良反应.

摘要： 观察丙泊酚联合右美托咪定复合布托啡诺或地佐辛对老年患者全麻下行ERCP手术围术期的麻醉疗效对比.采用前瞻性随机对照研究方法选择60例ASA分级Ⅰ～Ⅱ拟择期全麻下行ERCP术的老年患者(60～80岁)分为布托啡诺组A组和地佐辛组B组,每组30例,入室常规监测有创动脉血压(ABP)、心率(HR)、血氧(SpO2)、呼末二氧化碳(PETCO2)、呼吸频率(RR)及BIS值,两组患者诱导前10min内静脉泵注右美托咪定负荷量0.6ug/kg,诱导给予丙泊酚静注1.5mg/kg,A组患者给予布托啡诺1mg静注,B组患者给予地佐辛5mg静注,麻醉维持期泵注丙泊酚5mg/(kg·h)和右美托咪定0.4ug/(kg·h),记录麻醉诱导前(T0)、诱导后(T1)、进镜即刻(T2)、术中(T3)、退镜即刻(T4)和苏醒期(T5)的平均动脉压(MAP)、心率(HR)、血氧(SpO2)、呼末二氧化碳(PETCO2)、呼吸频率(RR)、提下颌的次数及BIS值和丙泊酚用量以及患者苏醒时间和不良反应发生率.

摘要： 探讨地佐辛与芬太尼用于儿童咽成形术后静脉自控镇痛(PICA)的安全性和有效性.选择59例择期咽成形手术患者,随机分为芬太尼组(F组)31例和地佐辛组(D组)28例,术后分别用芬太尼和地佐辛行PICA,并在术后1、3、6、12、24h时观测患者的镇痛及镇静效果.两组患者均取得良好镇痛效果,各时点比较差异没有统计学意义(p>0.05),术后1h镇静评分F组于高D组,且有镇静过度发生(p0.05).术后1-3h平均动脉压、心率和血氧饱和度F组低于D组(p<0.05),术后不良反应呼吸抑制、恶心呕吐的发生率F组高于D组.

摘要： 观察地佐辛与舒芬太尼静脉辅助用药预防硬膜外麻醉下阑尾切除术中内脏牵拉反应的效果及安全性.选择ASAⅠ～Ⅱ级行阑尾切除术患者40例[,]其中男17例、女23例,年龄18～55岁,体重40～80kg,随机分为地佐辛组(D组,n=20)和舒芬太尼组(S组,n=20),高血压、糖尿病、COPD的患者排除在外.患者入室[后开放静脉输液],择T11-12行硬膜外穿刺,向头侧置管[3cm],先注入2％利多卡因4ml[为]试验量,[5min后相]继注入0.5％罗派卡因与1％利多卡因]混合液15～20ml,麻醉平面控制在T6～L5之间,切皮前10分钟D组静注地佐辛0.1mg/kg,S组静注舒芬太尼0.2μg/kg,脉搏血氧饱和度(SPO2)>90％时均不吸氧.

摘要： 观察不同背景剂量地佐辛复合氟比洛芬酯患者自控静脉镇痛(patient-controlled intravenous analgesia,PCIA)对腹腔镜结直肠癌手术术后镇痛效果的影响,探讨更优化的给药模式.纳入择期行腹腔镜结直肠癌手术患者87例,男51例,女36例,年龄18～65周岁,ASAⅠ或Ⅱ级.术后给予PCIA,药物配方均为地佐辛0.6mg/kg+氟比洛芬酯3mg/kg+生理盐水配至120ml.采用随机数字表法分为3组：常规背景剂量组(CB组)、低背景剂量组(LB组)和无背景剂量组(NB组),每组29例.

摘要： 本研究主要观察静脉诱导前给予地佐辛、布托啡诺,观察对全麻患者舒芬太尼诱导时呛咳的影响.择期全身麻醉下手术治疗患者90例,采用随机数字表法,分为3组：对照组(C组)、地佐辛组(D组)和布托啡诺组(B组),每组30例.C组诱导前10min给予生理盐水5ml静脉注入,D组诱导前10min给予0.1mg/kg地佐辛稀释至5ml静脉注入,B组诱导前10min给予1mg布托啡诺稀释至5ml静脉注入.所有患者均采用丙泊酚2mg/kg+舒芬太尼0.4μg/kg+顺式阿曲库铵20mg静脉诱导,气管插管.术中均采用静吸复合麻醉维持,丙泊酚4mg-1.kg-1h-1、瑞芬太尼0.2μg·kg-1·min-1的恒定速度持续输注,根据血压、心率等参数调节吸入七氟醚的浓度.记录患者舒芬太尼诱导后呛咳反应的发生率和严重程度.

摘要： 地佐辛是合成的阿片类镇痛药物,占中国阿片类镇痛药物市场的44％,临床常将地佐辛与吗啡联合应用于疼痛治疗.但是地佐辛的作用机制以及两者联用的效果尚存在争议.本文对地佐辛的作用机制以及地佐辛与吗啡的联合镇痛的相关研究进行综述,旨在对地佐辛的合理用药有更加深入的认识.

摘要： 目的：探讨地佐辛超前应用对瑞芬太尼复合全身麻醉(简称全麻)患者苏醒期躁动的临床疗效. 方法：选择在本院妇科行择期手术的子宫肌瘤患者92例,将其分为地佐辛组和对照组各46例,地佐辛组患者在手术全麻诱导前即静脉给予地佐辛,比较两组患者拔管后30min的平均动脉压(MAP)、心率(HR)、血氧饱和度(SpO2)、视觉疼痛评分(VAS)情况,并记录两组患者苏醒后60min内躁动发生频率和程度,对患者术后发生恶心呕吐、呼吸抑制等情况等进行对比分析. 结果：地佐辛组患者苏醒后躁动发生率为8.70％,低于对照组的43.48％(P＜0.05);地佐辛组术后不良反应发生率为6.52％,低于对照组的13.04％(P＜0.05). 结论：超前应用地佐辛可有效减少瑞芬太尼复合全麻苏醒期躁动的发生率.

摘要： 目的：观察静脉注射地佐辛预防全麻诱导期舒芬太尼诱发呛咳反应的效果. 方法：200例需行气管插管或喉罩全身麻醉的择期手术患者,年龄20～65岁,ASAⅠ～Ⅱ级,随机分为地佐辛组(A组)和对照组(B组),每组各100例,常规连续监测心电图(ECG)、心率(HR)、无创血压(BP)、脉搏血氧饱和度(SPO2)、呼吸频率(RR)以及呼气末二氧化碳分压(PETCO2).A组患者在全身麻醉诱导时最先缓慢静脉推注地佐辛5mg,B组静推生理盐水2ml.分别记录两组患者诱导期间发生呛咳反应的例数及严重程度以及给药前(T1)、插管前即刻(T2)、插管后即刻(T3)、插管后2min(T4)各时间点的心率、收缩压、舒张压. 结果: 两组患者MAP、HR 诱导前差异无统计学意义( P> 0.05) 。A 组诱导期间患者发生呛咳5 例，发生率5%；B 组诱导期间发生呛咳45 例，发生率45%，差异有统计学意义(P0.05)。 结论: 预先静脉注射地佐辛能有效预防全麻诱导期舒芬太尼诱发的呛咳反应，效果明显。

摘要： 本发明涉及一种酮咯酸氨丁三醇和氢溴酸依他佐辛组合液体制剂及其制备方法，具体包括：酮咯酸氨丁三醇、氢溴酸依他佐辛、pH缓冲剂、金属离子络合剂、pH调节剂和注射用水。本发明的即用型酮咯酸氨丁三醇和氢溴酸依他佐辛组合液体制剂，未加入乙醇，产品的稳定性仍然优异，可以避免临床使用中乙醇带来的安全性风险。且本发明的组分简单，各辅料的添加量较少，可见异物及不溶性微粒均符合CP2020年版注射剂标准规定，提高了产品的质量及安全性。

摘要： 本发明属于化学合成技术领域并提供了一种制备喷他佐辛中间体的方法。本发明的方法以惕格酸(反式2‑甲基‑2‑丁烯酸)为起始原料制备2‑甲基2‑丁烯‑1‑醇，经溴化后，与化合物IV’反应，生成化合物IV。化合物IV经调酸，将得到的盐进行脱羧反应，生成喷他佐辛中间体3‑甲基‑3‑戊烯‑1‑胺。本发明的方法使用的起始原料来源广泛，价格低廉，其他反应试剂都是常见物料，不仅成本低，而且对环境保护也非常有利。此外，本发明的方法各个步骤避开高压反应，安全系数高，更适合工业化生产。

摘要： 本发明公开了一种利用微通道器制备依他佐辛中间体的方法，本发明使用了价格相对低廉易得的商业化物料7‑甲氧基‑1‑酮‑1,2,3,4‑四氢化萘化合物作为依他佐辛中间体1‑乙醛基‑7‑甲氧基‑1‑甲基‑1,2,3,4‑四氢化萘的起始物料，关键步骤在微通道反应器中进行，能够较好地避免反应放热和副反应。在合成工艺过程中，所使用的物料和试剂等均具备商业化供应的特点，不涉及较昂贵试剂的使用诸如重金属催化剂和膦配体等，同时反应时间短，几十秒钟内可以完成反应，反应体系的温度为‑50～0°C，相比较报道的反应温度需‑70°C至‑80°C，降低了能耗，反应体系温度条件相对温和，转化率高，适合产业化放大的需求。

摘要： 本发明公开了一种依他佐辛中间体的制备方法，本技术使用了价格相对低廉易得的商业化物料7‑甲氧基‑1‑酮‑1,2,3,4‑四氢化萘化合物作为依他佐辛中间体1‑乙醛基‑7‑甲氧基‑1‑甲基‑1,2,3,4‑四氢化萘的起始物料，在合成工艺过程中，使用水合锇酸盐或锇酸盐作为催化剂，替代臭氧或四氧化锇，高碘酸盐，或高碘酸盐和过氧化氢作为共氧化剂，将烯烃氧化成醛基，整个过程所使用的物料和试剂等均具备商业化供应的特点，条件相对温和，转化率高，适合产业化放大的需求。

摘要： 本发明属于化学合成技术领域并提供了一种纯化式113‑C化合物的粗品方法以及利用该纯化后的113‑C化合物制备喷他佐辛中间体的方法。本发明的纯化式113‑C化合物的粗品方法包括步骤：(11)将化合物113‑C的粗品与氨基保护试剂进行氨基保护反应，经第一后处理得到N‑保护的化合物；(12)在碱性条件下，将步骤(11)得到的生成N‑保护的化合物脱去所述N‑保护化合物的氨基保护基，经第二后处理得到纯化后的113‑C。本发明通过先将化合物113‑C中的氨基先保护起来，再脱去氨基保护基团的手段，解决113‑C纯化难的问题，一步纯化收率达到85％，纯度达到要求。采用纯化后的113‑C制备中间体113‑D，可以使中间体113‑D的纯度进一步提高，减少杂质含量，最终实现对原料药中单杂的有效控制。

摘要： 本发明涉及分析检测技术领域，具体涉及喷他佐辛注射液中乳酸的检测方法，将待测样品和无机强酸混合，静置12～24h，得到待测样品液；采用液相色谱对所述待测样品液进行检测，得到待测样品的色谱图；将所述待测样品的色谱图与预定的标准谱图进行对比，采用外标法计算得到待测样品中乳酸的含量；所述液相色谱的检测条件包括：流动相为磷酸水溶液‑乙腈体系；所述流动相的流速为1mL/min；检测波长为215nm；洗脱方式为等度洗脱。本发明提供的检测方法可以实现对喷他佐辛注射液中乳酸的准确测定。

摘要： 本发明公开了一种地佐辛关键中间体的不对称合成方法，该方法包含以下步骤：将化合物1和化合物2在碱A条件下于醚类溶剂C中亲核反应获得化合物3；化合物3于非质子性有机溶剂D中在碱B、钯催化剂和手性配体(R)‑BINAP作用下80～110°C经偶联反应得到化合物4；其中，钯催化剂选自Pd(OAc)2、Pd(dba)2和Pd2(dba)3中任意一种或两种以上；化合物4于醚类溶剂F中在碱E和甲基化试剂作用下得到化合物5。本发明的方法简洁，操作简单，能够得到高光学纯度的地佐辛关键中间体，适用于工业化生产。

摘要： 本发明公开了一种地佐辛的分离纯化方法，涉及医药生产技术领域，其根据有机化合物进行分离纯化的，该地佐辛的分离纯化方法，包括以下步骤：步骤一、准备材料和试剂；步骤二、进行样品处理；步骤三、地佐辛的分离纯化。本发明通过地佐胺盐、甲基地佐辛盐、地佐辛纯化制作以及地佐辛存储，优化合成步骤以及反应条件，合成周期缩短，纯化制备路线简捷、步骤少，产率高，操作简单，大大缩短了合成周期，反应条件温和，提高了工艺的安全性，原料成本低，便于产业化，明确关键工艺参数以及产品的质量标准，使得地佐辛纯化工艺过程能够快速把握关键控制点，有助于地佐辛纯化制备高效稳定进行，给操作带来便捷。

摘要： 本发明提供一种地佐辛衍生物晶型A，所述晶型A以2θ±0.2°衍射角表示的X‑射线粉末衍射谱图在8.894、9.496、10.974、13.334、15.338、15.942、17.707、24.178处显示特征峰。本发明的地佐辛衍生物的晶型A具有很好的稳定性及溶解性，在研磨过程中不转晶，可作为阿片受体调节剂，起到镇痛作用，应用前景广泛。

摘要： 本发明提供了一种地佐辛的制备方法。本发明的方法中所用到的碱是一些廉价易得的碱，温和安全，避免强腐蚀性。本发明采用在特定的相转移催化剂存在下，在碱金属碳酸盐水溶液中，选择特定的拆分过程，和/或在还原酮肟的步骤中选择特定的催化剂。采用的催化剂产率高，杂质少，方便套用，经济，适合工业化生产。此外，采用的手性拆分剂拆分效率高，经济实惠，价格低廉，适合工业化生产。