培哚普利

摘要： 目的研究培哚普利对阵发性心房颤动(PAF)导管射频消融术患者血清可溶型基质裂解素2(sST2)、半乳糖凝聚素3(galectin-3)水平的影响。方法选取2018年1月至2020年1月重庆医科大学附属第三医院收治的112例PAF导管射频消融术患者,随机数字表法分为试验组(培哚普利联合常规治疗方案)和对照组(常规治疗方案)各56例。比较两组治疗前及治疗3个月后心功能指标[左心房内径(LAD)、左室射血分数(LVEF)]、炎症因子[超敏C反应蛋白(hs-CRP)、血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)]和疾病相关因子(sST2、galectin-3),比较两组复发情况及不良反应发生情况。结果治疗3个月后,试验组LAD、hs-CRP、AngⅡ、sST2、galectin-3水平明显低于治疗前及同期对照组,LVEF水平明显高于治疗前及同期对照组(P0.05)。结论培哚普利能够改善PAF导管射频消融术患者心功能,降低血清炎性因子、疾病相关因子水平及术后复发率。

摘要： 目的探讨培哚普利对糖皮质激素(GCs)诱导的骨髓间充质干细胞(MSCs)凋亡及成骨分化的影响,并分析可能的机制。方法将体外培养的MSCs分为5组:空白对照组、地塞米松组(DEX组,10^(6)mol/L DEX)、培哚普利低、中、高剂量组(10^(6) mol/L DEX溶液+0.01μmol/L培哚普利、10^(6)mol/L DEX溶液+0.1μmol/L培哚普利、10^(6) mol/L DEX溶液+1.0μmol/L培哚普利)。运用MTT法、流式细胞术分别检测细胞增殖、凋亡情况;通过实时荧光定量PCR法、免疫印迹法分别检测半胱氨酰天冬氨酸特异性蛋白酶3(cleaved Caspase-3)、B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)、Bcl-2相关蛋白(Bax)及碱性磷酸酶(ALP)、Ⅰ型胶原(CollagenⅠ)、骨桥蛋白(OPN)以及Notch通路配体(JAG1、JAG2)、跨膜受体蛋白(Notch1、Notch2)、下游靶基因(Hes1、Hey1)mRNA及其蛋白表达情况。结果与空白对照组比较,DEX组MSCs增殖抑制率、凋亡率、Bcl-2、cleaved-caspase-3 mRNA及其蛋白表达升高,ALP、CollagenⅠ、OPN、Bax、JAG1、JAG2、Notch1、Notch2、Hes1、Hey1 mRNA及其蛋白表达降低(P<0.05);与DEX组比较,培哚普利低、中、高剂量组MSCs增殖抑制率、凋亡率、Bcl-2、cleaved-caspase-3 mRNA及其蛋白降低,ALP、CollagenⅠ、OPN、Bax、JAG1、JAG2、Notch1、Notch2、Hes1、Hey1 mRNA及其蛋白表达升高(P<0.05),呈剂量依赖性。结论培哚普利能够抑制DEX诱导的MSCs凋亡,并促进成骨分化,机制可能与促进Notch通路活化有关。

摘要： 目的探讨培哚普利联合他汀类药物治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病(CHD)的临床疗效,以及对患者神经激素水平、血小板活化功能及循环血内皮祖细胞的影响。方法选取医院2020年5月至2021年1月收治的CHD患者102例,以奇偶法分为对照组和观察组,各51例。两组患者均予CHD基础治疗,并予阿托伐他汀钙片口服,观察组患者加用培哚普利叔丁胺片。两组均连续治疗3个月。结果与对照组比较,观察组患者治疗后的收缩压、舒张压、总胆固醇、三酰甘油、血管紧张素Ⅱ、醛固酮、心房利钠肽、血小板表面α-颗粒膜糖蛋白、溶酶体膜糖蛋白水平均显著降低(P<0.05),治疗1,2,3个月时的内皮祖细胞均显著增多(P<0.05)。结论培哚普利联合他汀类药物治疗CHD,可有效缓解患者的高水平神经激素状态,降低血小板活化活跃度,并增加内皮祖细胞数量。

摘要： 目的探究培哚普利联合左旋氨氯地平对高血压合并左心室肥厚(left ventricular hypertrophy,LVH)患者血浆脑钠肽(BNP B-type natriuretic peptide)等生化指标、临床疗效的影响。方法选取于2018年1~12月来笔者医院接受治疗的高血压合并左心室肥厚患者91例作为研究对象。通过倾向评分匹配后,随机数字法将其分为两组,对照组32例和实验组32例。两组患者均进行常规治疗,包括合理膳食、适当运动、戒烟、戒酒等。对照组在常规治疗基础上口服左旋氨氯地平片治疗,实验组在规治疗基础上上口服培哚普利、左旋氨氯地平片治疗。通过血浆同型半胱氨酸(Hcy homocysteine)、心钠肽(ANP atrial natriuretic peptide)、脑钠肽(BNP B-type natriuretic peptide)水平;临床疗效两方面进行对比。结果治疗后,实验组和对照组血浆Hcy、ANP、BNP水平均低于治疗前,实验组低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,对照组高血压合并LVH患者临床总有效率分别为78.13%,实验组为93.75%,实验组高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论培哚普利联合左旋氨氯地平治疗高血压合并左心室肥厚疗效显著,可有效降低血浆BNP等生化指标水平、改善左室收缩和舒张功能,提高临床疗效,具有一定临床推广价值。

摘要： 目的研究培哚普利在辅助治疗冠心病经皮冠状动脉介入治疗后患者中的应用效果。方法选取2019年7月至2021年1月曲靖市沾益区人民医院收治的64例冠心病经皮冠状动脉介入治疗后患者,以随机数字表法分成对照组与观察组,各32例。予以对照组经皮冠状动脉介入与常规治疗,在此基础上予以观察组培哚普利辅助治疗,两组均治疗3个月。比较两组治疗前后心功能、内皮功能、神经激素指标及治疗期间缺血事件发生情况。结果与治疗前比,治疗后两组血清ET-1、AngⅡ、ALD、ANP水平及LVEDV、LVESV水平均下降,且观察组比对照组低;血清EPCs、NO水平与LVEF水平均升高,且观察组比对照组高;观察组治疗期间的缺血事件发生率较对照组低(P<0.05)。结论培哚普利辅助治疗冠心病经皮冠状动脉介入治疗后患者可有效改善其心功能,减轻血管内皮损伤,改善神经激素水平,减少缺血事件的发生。

摘要： 目的探讨钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂联合血管紧张素转换抑制剂(ACEI)治疗糖尿病肾病的疗效及对患者血清胱抑素C(CysC)、β_(2)微球蛋白(β_(2)-MG)、高敏C反应蛋白(hs-CRP)的影响。方法选取2019年3月至2020年6月珠海市中西医结合医院内分泌科收治的80例糖尿病肾病患者作为研究对象,按随机数表法分为观察组和对照组各40例。对照组患者采用培哚普利片治疗,观察组患者在对照组治疗的基础上联合达格列净片治疗,均持续治疗3个月。比较两组患者治疗3个月后的临床疗效,治疗前及治疗3个月后的空腹血糖(FPG)、餐后2 h血糖(2 hPG)、糖化血红蛋白(HbA1c)、尿素氮(BUN)、血肌酐(SCr)、24 h尿蛋白定量(24 h UAER)、血清CysC、β_(2)-MG、hs-CRP水平和治疗期间的不良反应发生情况。结果治疗后,观察组患者的临床疗效总有效率为87.50%,明显高于对照组的65.00%,差异有统计学意义(P0.05)。结论SGLT-2抑制剂达格列净联合ACEI培哚普利治疗糖尿病肾病患者的疗效显著,且可有效降低血清CysC、β_(2)-MG、hs-CRP水平,值得临床推广。

摘要： 目的探究不同剂量培哚普利治疗心肌梗死后心力衰竭的疗效及不良反应。方法选取2018年4月至2019年4月本院收治的80例心肌梗死后心力衰竭患者作为研究对象,依据不同剂量培哚普利分为常规剂量组(4 mg)和高剂量组(8 mg),每组40例。比较两组血压、6 min步行距离(6MWT)、血生化指标、心功能、心肌能量消耗指标。结果治疗后,两组收缩压、舒张压均低于治疗前,6MWT均大于治疗前,且高剂量组收缩压、舒张压均低于常规剂量组,6MWT大于常规剂量组,差异均有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组心型脂肪酸结合蛋白(H-FABP)、脑钠肽(BNP)均低于治疗前,且高剂量组H-FABP、BNP均低于常规剂量组,差异有统计学意义(P<0.05);两组治疗前后血清血肌酐(SCr)、血钾水平比较差异无统计学意义。治疗后,两组左室舒张末期内径(LVEDD)、左室收缩末期内径(LVESD)均低于治疗前,左室射血分数(LVEF)均高于治疗前,且高剂量组LVEDD、LVESD均低于常规剂量组,LVEF高于常规剂量组,差异有统计学意义(P<0.05);两组治疗前后左室缩短率(LVFS)比较差异无统计学意义。治疗后,两组左室收缩末期向室壁应力(cESS)、心肌能量消耗水平(MEE)均低于治疗前,且高剂量组低于常规剂量组(P<0.05)。结论高剂量培哚普利治疗心肌梗死后心力衰竭较常规剂量更能有效减少患者不良反应的发生,提升临床疗效,值得临床推广应用。

摘要： 目的比较小剂量沙库巴曲缬沙坦与培哚普利治疗心力衰竭的效果和安全性。方法160例左室射血分数(left ventricular ejection fraction,LVEF)下降的心力衰竭患者分为观察组和对照组各80例,分别采用沙库巴曲缬沙坦、培哚普利治疗,观察两组治疗前后的N末端B型钠尿肽前体(N-terminal pronatriuretic peptide,NT-proBNP)、左室舒张末径(left ventricular end diastolic diameter,LVEDD)、左室收缩末径(left ventricular end systolic diameter,LVESD)、左室射血分数(left ventricular ejection fraction,LVEF)、6分钟步行距离(6 minute walk distance,6MWD)、纽约心功能分级、生活质量评分(quality of life,QOL)、干咳、低血压、高钾血症,血管性水肿情况。结果治疗6个月后,2组NT-proBNP、LVEDD、LVESD均明显下降,且观察组NT-proBNP低于对照组,差异均有统计学意义(P0.05)。治疗后,2组LVEF、QOL、6MWD、心功能均明显改善,且观察组优于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。治疗期间,观察组干咳发生率(1.25%)低于对照组(10.00%),差异有统计学意义(χ^(2)=5.77,P=0.03)。结论小剂量沙库巴曲缬沙坦与足剂量的培哚普利均能有效治疗EF降低的心力衰竭,但沙库巴曲缬沙坦效果更佳,且副作用小。

摘要： 目的探讨培哚普利联合射频消融术后对心房颤动患者血清转化生长因子-β1(TGF-β1)信号通路的影响。方法纳入2020年1月至2021年1月杭州市肿瘤医院收治的92例阵发性心房颤动患者为研究对象,按照随机数表法分为两组,各46例。两组患者均接受环肺静脉隔离的导管射频消融术治疗,其中对照组术后予以常规处理,观察组术后予以培哚普利口服。比较两组不良反应及事件发生率,分析两组患者术前及术后3个月血清TGF-β1信号通路ERK1/2、JNK、P38 mRNA表达情况,比较两组术前及术后3个月左心室射血分数(LVEF)变化,观察两组术后3个月心房颤动复发情况。结果两组术后3个月ERK1/2、JNK、P38表达水平较术前均显著下降(P<0.05),观察组术后3个月ERK1/2、JNK、P38表达水平显著低于对照组(t=2.573、2.269、2.281,P<0.05)。两组术后3个月LVEF显著上升(P<0.05),观察组术后3个月LVEF显著高于对照组(t=2.414,P<0.05)。观察组心房颤动复发率显著低于对照组(χ^(2)=4.390,P<0.05)。结论培哚普利用于射频消融术后可有效调节患者TGF-β1信号通路表达,改善心房重构,可能预防术后早期心房颤动复发。

摘要： 目的:探讨对急性心力衰竭患者采用沙库巴曲缬沙坦+培哚普利药物完成治疗后对其治疗效果以及心功能产生的影响。方法:抽取2019年2月至2022年3月本院罹患急性心力衰竭的70例患者,采用数字奇偶法分为35例接受沙库巴曲缬沙坦药物治疗的对照组,与35例在对照组沙库巴曲缬沙坦药物应用基础上接受培哚普利药物治疗的研究组。比较两组患者的药物治疗总有效率、心功能相关指标(左心室收缩末期内径、左心室舒张末期内径、每搏输出量以及左心室射血分数)。结果:研究组治疗后的91.43%总有效率较对照组的65.71%总有效率更高(P0.05);治疗后,研究组左心室收缩末期内径(50.02±6.59)mm较对照组左心室收缩末期内径(55.05±6.99)mm更低,左心室舒张末期内径(64.25±6.79)mm、每搏输出量(72.12±6.13)mL以及左心室射血分数(38.66±3.09)%均较对照组左心室舒张末期内径(60.22±6.51)mm、每搏输出量(65.66±5.99)mL以及左心室射血分数(35.02±3.06)%数值更高(P<0.05)。结论:沙库巴曲缬沙坦+培哚普利药物较沙库巴曲缬沙坦药物的应用效果更佳,可将急性心力衰竭患者的治疗效果显著提高,并将左心室收缩末期内径、左心室舒张末期内径、每搏输出量以及左心室射血分数等心功能指标显著改善,可促进急性心力衰竭患者的良好预后。

摘要： 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)联用噻嗪类利尿剂是目前各国高血压防治指南推荐的联合用药方案之一.培哚普利/吲达帕胺固定复方在问世后相关研究未曾中断，先后在普通高血压、老年高血压、合并糖尿病或脑血管病高血压患者中证实了其降压疗效及其对心血管的保护作用。HYVET延长期研究进一步证实了降压治疗达标可改善老年高血压患者预后，减少心血管事件发生，同时提示早期治疗可能给这部分患者带来更多的获益，也显示了ACEI联用噻嗪类利尿剂在老年患者中应用的安全性。PICASSO研究发现大剂量ACEI与常规剂量吲达帕胺联合应用，能够良好地控制患者全天血压的同时最大限度减少甚或逆转了常规剂量噻嗪类利尿剂对代谢的不良影响。

摘要： 目的：观察天麻钩藤饮联合培哚普利治疗高血压病的临床疗效及其对生活质量的影响.rn 方法：将504例高血压病患者随机分成中西药组、中药组、西药三组,中西药组159例予培哚普利加天麻钩藤饮联合治疗,中药组171例予单纯天麻钩藤饮治疗,西药组174例子培哚普利治疗.4周后评价各组降压疗效、中医症候积分、生活质量.rn 结果：三组治疗后血压均有所下降,中西药组与西药组均优于中药组(P＜0.05),但在改善患者的症候积分及症候疗效方面中西药组与中药组均优于西药组(P＜0.01或P＜0.05);各组治疗后生存质量均较治疗前有所改善(P＜0.01),尤其在躯体不适、情感控制方面中西药组改善较西药组、中药组明显(P＜0.05).rn 结论：天麻钩藤饮联合培哚普利治疗高血压病可增强降压效果,并能减少西药毒副作用、改善患者症状和提高生活质量.

摘要： 目的：探讨心肌梗死后心力衰竭患者给予不同剂量培哚普利治疗12个月后经无创超声心动图评估的心脏结构指标及心肌能量消耗(MEE)水平变化及其意义。rn 方法：选取心肌梗死后不同程度心力衰竭患者63例,分别给予培哚普利治疗,根据长期口服剂量水平分为常规剂量组(N,培哚普利4 mg)和靶剂量组(H,培哚普利8 mg)。治疗前及治疗12个月后分别用多普勒成像技术测量心脏结构指标、左室收缩功能指标(LVEF,FS),计算左室收缩末周向室壁应力(cESS)、MEE。rn 结论：心肌梗死后心力衰竭患者经过12个月不同剂量培噪普利治疗，均抑制了心肌重构，改善了左室收缩功能，降低了心肌能量消耗水平;高剂量培噪普利治疗较低剂量能更明显地抑制心肌重构，改善左室收缩功能，降低心肌能量消耗。

摘要： 目的：探讨坎地沙坦联合苯磺酸氨氯地平治疗老年高血压病的疗效，安全性及对代谢指标的影响。方法：老年高血压病患者单独服用苯磺酸氨氯地平片5mg/日，两周后血压未降至150/90以下者70例，随机分为坎地沙坦联合组36例，每晨加服坎地沙坦8mg;培哚普利联合组34例，每晨加服培哚普利4mg，两组疗程均为8周，观察联合用药前后动态血压变化，血尿酸及胱抑素变化。结果：第八周末，两组血压水平均较分组前降低(P<0.001)，坎地沙坦联合组收缩压及舒张压下降幅度大于培哚普利联合组(P<0.05)，两组脉压缩小程度差别无统计学意义。两组血尿酸及胱抑素-C水平均较观察前降低(P<0.001)，坎地沙坦联合组血尿酸及胱抑素-C下降幅度均大于培哚普利联合组。结论：坎地沙坦联合苯磺酸氨氯地平能有效降低老年高血压病患者血压水平，缩小脉压，降低血尿酸及胱抑素水平。

摘要： 目的：评价长江流域6城市185家医院以苯那普利、培哚普利和福辛普利为代表的ACEI制剂的利用情况及发展趋势。方法：对长江流域6城市185家医院2006～2008年苯那普利、培哚普利和福辛普利的销售金额、用药频度(DDDs)、日均费用及销售金额、DDDs排序分析。结果：长江流域6城市185家医院ACEI销售金额逐年小幅递增，平均增长率为2.41％。苯那普利在上海、杭州、南京、武汉及2007年后的成都，销售金额及DDDs排序均位列第一，同步性好，是长江流域地区最常使用的品种。结论：长江流域ACEI制剂总体增长趋缓，但苯那普利有较高增幅。

摘要： 目的 在有原发性高血压家族史的高血压患者中,比较培哚普利和硝苯地平控释片除降压效应外对改善血管内皮功能的差别.方法 将具有原发性高血压家族史的高血压患者76例随机分为两组,分别给予培哚普利(培哚普利组)和硝苯地平控释片(硝苯地平组)作为基础降压药物治疗.治疗前和治疗后8周,采用高分辨血管超声技术检测了静息状态、反应性充血和含服硝酸甘油后肱动脉内径的变化.结果 培哚普利组和硝苯地平组在治疗前临床指标、血压、血流介导的舒张功能(FMD)和硝酸甘油介导的舒张功能(NMD)差异无统计学意义.治疗8周后,血压水平下降幅度在两组类似,FMD在培哚普利组改善更好[(7.84±0.38)%比(6.35±0.41)%,P<0.05],NMD差异仍无统计学意义.结论 对具有原发性高血压家族史的高血压患者,培哚普利除降压外对内皮依赖性血管舒张功能改善较硝苯地平控释片更好.

摘要： 目的 评价培哚普利对老年人轻中度高血压病的降压疗效.方法 52例老年轻中度高血压病患者,经历1周清洗期后给予培哚普利2～4 mg/d常规剂量,疗程为8周,测定治疗后偶测血压,并用24 h动态血压测定用药前后血压变化情况.结果 培哚普利治疗老年人轻中度高血压病总有效率为80.8%,用药后全天血压均值、白天血压均值、夜间血压均值均明显下降(P<0.01).结论 培哚普利对老年人轻中度高血压有显著降压作用,疗效确切,用药安全.

摘要： 目的 探讨培哚普利(商品名:雅施达)对老年隐匿性高血压(MH)患者的影响.方法 诊室血压正常而24 h动态血压监测异常MH老年患者66例,分药物组36例,服用雅施达2～4 mg/d,平均10.5个月后复查24 h动态血压监测,对照组30例同期作24 h动态血压监测,比较参数.结果 对照组24 h动态血压监测参数观察期前后差异无统计学意义.治疗前后药物组24 h平均收缩压、昼间平均收缩压差异有统计学意义(P<0.01),24 h平均舒张压、昼间脉压差、夜间平均收缩压、24 h收缩压标准差、24 h收缩压变异系数差异有统计学意义(P<0.05).结论 培哚普利有效降低老年MH患者血压,改善昼夜节律和血管顺应性,有利于改善预后.

摘要： 目的 探讨培哚普利(商品名:雅施达)对慢性稳定性冠心病合并舒张功能不全患者的临床影响.方法 将106例患有慢性稳定性冠心病合并舒张功能不全患者,随机分成治疗组52例和对照组54例.两组患者均给予冠心病的常规治疗,其中,治疗组患者加用培哚普利4～8me/d,疗程6个月.疗程结束后,采用运动平板试验和彩色多普勒心脏超声,评价患者的临床症状与左心室舒张功能指标的改善情况.结果 治疗组患者在治疗后临床症状明显改善(69.4%比52.9%,P0.05).结论 培哚普利能减少慢性稳定性冠心病患者的缺血症状,增加其运动耐量,纠正业已存在的左心室舒张功能不全,从而改善其预后.

摘要： 目的：探讨培哚普利与厄贝沙坦联合应用治疗慢性充血性心力衰竭的安全性和有效性。rn 方法：慢性心力衰竭者随机分为治疗组(48例)和对照组(48例)，在心力衰竭常规治疗基础上，治疗组给予培哚普利2～8mg/d+厄贝沙坦37.5～150mg/d，对照组给予培哚普利2～8mg/d。治疗观察24周后，比较两组患者心功能改善情况，6分钟步行距离，超声心动图指标改变，血钾、尿素氮、肌酐变化及心率、血压变化情况。rn 结果：治疗24周后，组内治疗前后6分钟步行距离、左房内径(LA)、左室舒张末期容量(LVEDV)、左室收缩末期容量(LVESV)、左心室射血分数(LVEF)、短轴缩短率(FS)、心排血量(CO)、心排血指数(CI)比较差异有统计学意义(t对照组分别=2.55、2.04、2.98、3.39、2.58、3.24、3.07、3.28，t治疗组分别=2.35、2.14、3.08、3.29、2.56、3.22、3.05、3.18，P均0.05)。rn 结论：培哚普利与厄贝沙坦联合治疗慢性充血性心力衰竭优于单用培哚普利，能提高临床疗效而未增加副反应。

摘要： 本发明属于医药检测技术领域，公开一种同时测定人血浆中培哚普利和培哚普利拉浓度的方法，分别称取培哚普利叔丁铵盐和培哚普利拉分别经甲醇和DMSO溶解配制成标准对照品储备液；用乙腈水溶液稀释配制成培哚普利和培哚普利拉工作溶液；取培哚普利和培哚普利拉工作溶液混合配制成混合标准曲线工作溶液；取混合标准曲线工作溶液稀释到空白血浆中，配制成标准曲线血浆样品；往样品孔依次加入沉淀剂、混合内标工作溶液、标准曲线血浆样品，涡旋离心，进样LC‑MS/MS系统，得到色谱图。本发明解决了血浆基质干扰多的问题，灵敏度高，可确保不同基质来源的血浆样品均在同一响应水平，检测结果不受基质影响，结果准确可靠。

摘要： 本发明公开了一种高稳定性培哚普利叔丁胺片剂及其制备方法。本发明所述的片剂，培哚普利叔丁胺原料在投入片剂处方前需要制备成具有高密度且能通过30目(600μm)但不能过80目(180μm)的颗粒。本发明通过控制培哚普利叔丁胺原料的密度，培哚普利叔丁胺片的稳定性得到较大的提升，在贮藏中更稳定，保证了药物在服用中的有效性和安全性。其制备方法简单，对设备无特殊要求，适合规模化大生产。

摘要： 本发明属于药物合成领域，涉及一种精氨酸培哚普利制备方法。本发明所述的精氨酸培哚普利制备方法为一种培哚普利的有机胺盐与L‑精氨酸反应得到精氨酸培哚普利。本发明制备精氨酸培哚普利性状为白色粉末，其纯度可达到99.9％以上，收率80％以上，工艺过程易抽滤，不会出现结块现象。

摘要： 本发明属于药物领域，尤其涉及一种培哚普利制备方法，包括如下步骤：向反应容器中加入第一溶剂、苄酯培哚普利和甲酸铵，搅拌升温至第一预设温度；向所述反应容器中加入有水钯碳，控制反应容器中的溶液温度在第二预设温度进行回流反应；将经过回流反应的溶液降温过滤，得中间物；向所述中间物中加入第二溶剂，搅拌后静置分层，得有机相和无机相；所述有机相经饱和盐水洗涤和无水硫酸钠干燥、过滤、减压蒸干，得培哚普利。本发明以苄酯培哚普利为原料，采用钯碳和甲酸铵对苄酯培哚普利进行还原，以制备培哚普利，整个过程中无需用到氢气，也无需高压，即可实现工业化生产培哚普利，极大提高了生产过程的安全性和可操作性。

摘要： 本发明属于医药检测技术领域，公开一种同时测定人血浆中培哚普利和培哚普利拉浓度的方法，分别称取培哚普利叔丁铵盐和培哚普利拉分别经甲醇和DMSO溶解配制成标准对照品储备液；用乙腈水溶液稀释配制成培哚普利和培哚普利拉工作溶液；取培哚普利和培哚普利拉工作溶液混合配制成混合标准曲线工作溶液；取混合标准曲线工作溶液稀释到空白血浆中，配制成标准曲线血浆样品；往样品孔依次加入沉淀剂、混合内标工作溶液、标准曲线血浆样品，涡旋离心，进样LC‑MS/MS系统，得到色谱图。本发明解决了血浆基质干扰多的问题，灵敏度高，可确保不同基质来源的血浆样品均在同一响应水平，检测结果不受基质影响，结果准确可靠。

摘要： 本发明涉及一种培哚普利杂质K的制备方法，本发明发现化合物III经氢化脱苄基时会生成分子内关环的化合物Ⅳ，在较高温度条件下，化合物III转化成化合物Ⅳ的比例较高，利用这一现象，我们可以从化合物III直接制备化合物Ⅳ；本发明路线短，工艺简单，易操作，本发明制备得到的培哚普利杂质K可为培哚普利研究提供测试样品，在在药物工艺杂质研究和临床药代动力学研究中具有重要研究价值。

摘要： 本发明提出的是一种γ晶型培哚普利精氨酸盐的制备方法，将培哚普利和L‑精氨酸加入水中，搅拌溶清后过滤，将滤液与有机溶剂以滴加方式混合，滴加完毕后降至室温搅拌析晶1~2h，抽滤得滤饼，将滤饼淋洗，抽干，烘干滤饼即得γ晶型培哚普利精氨酸盐。该方法无需低温、冻干等操作对设备无特殊要求，也无需回流或加热操作，析晶温度适用范围较广，得到的产品好过滤，易分离，且质量水平较高。

摘要： 本发明公开了一种吨级培哚普利叔丁胺的合成工艺方法，包括以下步骤：(S)‑吲哚啉‑2‑羧酸(2)经催化氢化、缩合成盐得到母环(2S,3aS,7aS)‑八氢吲哚‑2‑羧酸苄酯对甲苯磺酸盐(4)。以L‑正缬氨酸(5)为起始原料“一步”合成侧链N‑[(S)‑1‑乙氧羰基丁基]‑(S)‑丙氨酸(6)。4和6经缩合、氢化成盐得到培哚普利叔丁胺盐(1)，产品纯度达99.86％。本发明提供的方法原料易得、操作便捷、反应选择性好、产率高、仪器设备要求低且绿色环保，可以用于大规模制备培哚普利叔丁胺化合物，应用于有机合成、医药化学等领域。

摘要： 本发明提出的是一种高效液相色谱法测定精氨酸培哚普利中杂质(2S,3aS,7aS)‑八氢‑1H‑吲哚‑2‑羧酸的方法，配制精氨酸培哚普利供试品溶液和待测杂质对照溶液，分别注入液相色谱仪，采用反相高效液相色谱法按等度进行洗脱，得到色谱图并计算杂质含量。本发明可定量检测杂质(2S,3aS,7aS)‑八氢‑1H‑吲哚‑2‑羧酸，从而使本发明可有效控制该杂质，对于精氨酸培哚普利的质量控制有着不可或缺的意义。

摘要： 本发明提出的是一种培哚普利氨氯地平双层片及其制备方法，包括培哚普利片层和氨氯地平片层，培哚普利片层含有精氨酸培哚普利、微晶纤维素、乳糖、硬脂酸镁、胶态二氧化硅；氨氯地平片层含有苯磺酸氨氯地平、微晶纤维素、无水磷酸钙、硬脂酸镁、胶态二氧化硅。本发明提供的培哚普利氨氯地平双层片的制备方法，不仅保证了精氨酸培哚普利和苯磺酸氨氯地平的高稳定性，从而确保了培哚普利氨氯地平双层片的质量和疗效。该制备方法简单，生产成本低，适合工业化生产。