坎地沙坦

摘要： 目的:观察卡维地洛联合坎地沙坦治疗慢性心力衰竭(CHF)合并心房颤动(AF)患者的效果。方法:回顾性分析2019—2020年佳木斯大学附属第一医院收治的112例CHF合并AF患者的临床资料,按照治疗方法不同分为对照组和观察组各56例。对照组采用坎地沙坦治疗,观察组在对照组的基础上联合卡维地洛治疗,比较两组临床疗效,治疗前后心功能指标[左房内径(LAD)、左室后壁厚度(LVPWT)、左室射血分数(LVEF)]水平,血清脑钠肽(BNP)、C反应蛋白(CRP)水平及不良反应发生率。结果:观察组治疗总有效率为94.64%,高于对照组的80.36%,差异有统计学意义(P0.05)。结论:卡维地洛联合坎地沙坦治疗CHF合并AF患者,可提高临床疗效,改善患者心功能指标水平,逆转心室重构,降低血清BNP、CRP水平,改善预后,其效果优于单纯坎地沙坦治疗。

摘要： 目的 探讨美托洛尔与坎地沙坦治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病(简称为冠心病)并发慢性心力衰竭(简称为心衰)的效果。方法 92例研究对象均为2019年11月—2020年10月医院收治的冠心病并发慢性心衰患者,以随机数字表法将其划分为两组。两组均接受常规抗心衰治疗,对照组46例应用美托洛尔治疗,研究组在此基础上联合坎地沙坦治疗。对比两组治疗后的疗效、治疗前后心功能情况与心脏生化标志物以及不良反应。结果 在总有效率对比中,研究组结果为95.65%较对照组80.43%高,差异有统计学意义(P 0.05)。结论 美托洛尔与坎地沙坦联合治疗冠心病并发心衰效果确切,可以有效改善患者的心功能,适于临床推广。

摘要： 患者,女,83岁,160 cm,53 kg,因“枣核致胸骨后疼痛、吞咽困难3 d”入院。患者3 d前不慎咽下枣核,即感胸骨后疼痛不适,不向其他部位放射,伴吞咽困难。既往有高血压(3级,极高危)病史20余年,每日口服坎地沙坦8 mg,停用阿司匹林、阿托伐他汀钙3 d。查体:体温36.5°C,脉博93次/分,RR 27次/分,BP 157/76 mmHg。颈部无肿胀,皮肤颜色及皮温正常,局部无压痛。

摘要： 目的探讨百令胶囊联合坎地沙坦治疗糖尿病肾小球硬化的效果。方法本研究选取2020年1月—2021年2月河南省某医院收治的200例糖尿病肾小球硬化患者作为研究对象。采用随机数字表法将患者分为观察组和对照组,每组100例。对照组患者给予坎地沙坦治疗,观察组患者在对照组治疗基础上加用百令胶囊口服治疗。比较2组患者治疗效果及不良反应发生情况;比较2组患者治疗前后舒张压(DBP)和收缩压(SBP);比较2组患者治疗前后中医证候量表评分、高敏C反应蛋白(hs-CRP)、转化生长因子β1(TGF-β1)、淀粉样蛋白A(SAA)水平。结果观察组患者治疗总有效率为91%,高于对照组的78%,差异有统计学意义(P0.05)。治疗后,2组患者DBP和SBP水平均低于治疗前,且观察组低于对照组,差异均有统计学意义(P0.05)。治疗后,2组患者中医证候量表中咽干口渴、尿频、气短、下肢浮肿、乏力评分均低于治疗前,且观察组低于对照组,差异均有统计学意义(P0.05)。结论百令胶囊联合坎地沙坦治疗糖尿病肾小球硬化的效果显著,可提高治疗效果,改善微炎症状态,安全性好,值得临床推广应用。

摘要： 目的:分析坎地沙坦联合常规治疗对老年原发性高血压(EH)患者的临床疗效及对血清视黄醇结合蛋白4(RBP4)、内脏脂肪特异性丝氨酸蛋白酶抑制剂(Vaspin)表达的影响。方法:选取2020年2月-2021年9月宝鸡市第二人民医院收治的EH患者106例为研究对象,采用随机数表法分为对照组和研究组,各53例。对照组给予常规治疗,研究组在常规治疗基础上给予坎地沙坦治疗,比较两组患者治疗效果、治疗前后RBP4和Vaspin水平及不良反应发生率。结果:研究组总有效率高于对照组,差异有统计学意义(P0.05)。结论:坎地沙坦联合常规治疗可有效降低患者血压,减缓疾病进展,有效改善RBP4和Vaspin水平,提高了治疗效果,而且安全性较高。

摘要： 目的探讨坎地沙坦改善血管紧张素Ⅱ导致的内皮损伤的机制。方法(1)先用血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)干预培养人脐静脉内皮细胞(HUVEC)构建氧化应激细胞株,再用氯沙坦或坎地沙坦对氧化应激的细胞株进行干预,最后用WB法检测eNOS、P-eNOS内皮功能蛋白,P38/P-P38、NF-κB/P-NF-κB炎症通路蛋白及血管紧张素转化酶2(ACE2)蛋白的表达情况。(2)先用AngⅡ和坎地沙坦干预HUVEC细胞构建模型细胞株,再用ACE2的小干扰RNA(siRNA)和ACE2激动剂(DIZE)干预模型细胞株,最后用WB法检测ACE2蛋白,P38/NF-κB通路中P-P38和P-NF-κB蛋白的表达情况。结果(1)氯沙坦或坎地沙坦干预后,坎地沙坦组和氯沙坦组的P-eNOS蛋白较AngII组的表达含量上升;坎地沙坦组和氯沙坦组P-P38及P-NF-κB的蛋白表达含量较AngⅡ干预组下降,且坎地沙坦组的下降趋势更加明显。(2)予DIZE干预后,HUVECs的ACE2蛋白表达升高,P-NF-κB蛋白的表达下降;予ACE2小干扰RNA干预后,HUVECs的ACE2表达下降;P-NF-κB蛋白的表达上升。结论坎地沙坦除了可以通过拮抗AngⅡ的受体通路阻断P38/NF-κB炎症通路表达保护内皮细胞功能之外,还可以通过促进内皮细胞分泌ACE2抑制NF-κB炎症通路从而起到保护内皮细胞的作用。

摘要： 目的:探究在老年高血压合并糖尿病肾病的治疗中,实施"坎地沙坦联合左旋氨氯地平",观察患者的病情变化,分析有着怎样的临床效果.方法:选择我院86例老年高血压合并糖尿病肾病患者,将其按照电脑抽选的方式,均分两组,在对照组中,仅使用左旋氨氯地平治疗,而观察组中,采用坎地沙坦联合左旋氨氯地平的方式,详细对比用药后的情况.结果:经过一段时间治疗后,观察组的血压水平、多项血糖指标控制情况更好,且肾功能改善情况更佳.(P0.05).结论:在治疗老年高血压合并糖尿病肾病中,可将坎地沙坦与左旋氨氯地平联合,此方法能够明显降低患者的血压、血糖水平,并有效改善患者的肾脏功能,且具有一定安全性,值得运用.

摘要： 目的 对比对早期糖尿病肾病(DN)合并高血压患者行坎地沙坦联合苯磺酸左旋氨氯地平治疗的临床效果.方法 选取60例在我院接受治疗的早期糖尿病肾病(DN)合并高血压患者作为临床研究对象,随机数字表法每组患者30例.实行坎地沙坦治疗的患者设为对照组,实行坎地沙坦联合苯磺酸左旋氨氯地平治疗的患者设为观察组,比对治疗效果.结果 两组患者治疗效果差异显著,且为观察组总有效率更高,差异具有统计学意义(P<0.05);观察组患者的24h尿蛋白、舒张压以及收缩压显著低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05).结论 给予DN合并高血压患者行坎地沙坦联合苯磺酸左旋氨氯地平治疗可有效提高血压控制效果,改善肾功能,应用价值较高.

摘要： 研究坎地沙坦靶向TRAIL-DR5介导的AMPK信号通路对宫颈癌细胞的自噬保护作用的影响.以人宫颈癌HeLa细胞作为研究对象,测定不同浓度坎地沙坦对HeLa细胞TRAIL-DR5、AMPK、ATG4A、LC3 Ⅰ、LC3 Ⅱ、Bax、Bcl-2水平的影响.与0.0 μmol/L 相比,15.0、30.0、60.0 μmol/L 坎地沙坦处理后,Bax、TRAIL-DR5水平升高(P＜0.05),Bcl-2、ATG4A、LC3 Ⅱ/LC3 Ⅰ、p-AMPK 水平降低(P＜0.05)且呈浓度依赖性.坎地沙坦能够抑制HeLa细胞增殖,促进凋亡,可能与TRAIL-DR5介导的AMPK信号通路减轻HeLa细胞的自噬保护作用相关.

摘要： 目的 探讨坎地沙坦与氟桂利嗪治疗偏头痛的疗效.方法 选取100例偏头痛患者,依据盲抽法分为对照组(氟桂利嗪,49例)和观察组(坎地沙坦,51例),两组均同时给予常规治疗,比较两组临床疗效、偏头痛发作情况及不良反应发生情况.结果 治疗后,与对照组总有效率81.63%相比,观察组96.08%高,两组VAS评分、头痛发作时间及头痛发作频率均较治疗前低,且观察组较对照组低,有统计学差异(P＜0.05);与对照组不良反应发生率16.33%相比,观察组5.88%略低,统计学无差异(P＞0.05).结论 偏头痛患者采用坎地沙坦治疗效果更佳,可有效缩短患者头痛发作频率与发作时间,降低疼痛程度,且不良反应发生率较少,安全性高.

摘要： 目的:综合评价坎地沙坦治疗原发性高血压和慢性心力衰竭的有效性和安全性,为临床药物选择提供循证证据.rn 方法:计算机全面检索Cochrane library、Embase、Medline、Pubmed、中国期刊全文数据库(CNKI)、中文科技期刊全文数据库(VIP)、万方数字化期刊全文库(各数据库检索时间均从创建至2013年6月)坎地沙坦治疗原发性高血压和慢性心力衰竭的随机对照试验,研究者按照纳入与排除标准独立筛选试验、提取资料、方法学质量评价、统计分组,并用RevMan 5.0软件进行统计分析.rn 结果:(1)治疗原发性高血压的有效性:纳入文献115篇,分为9组.坎地沙坦组3个疗效指标均优于安慰剂,部分疗效指标优于氯沙坦、氨氯地平、依那普利、卡托普利、贝那普利,联合用药组疗效优于单药组;(2)治疗慢性心力衰竭的有效性:纳入文献72篇,分为8组.坎地沙坦单药治疗组与对照组比较,无显著性差异,但与卡维地洛、美托洛尔、贝那普利等药物联合治疗时,疗效显著优于单药组.(3)安全性:纳入85篇文献的不良反应发生率为4.73％,发生率及分布与药品说明书报道一致.rn 结论:坎地沙坦是一种安全有效的治疗原发性高血压和慢性心力衰竭的药物,且联合其他抗心衰药的疗效更为显著.

摘要： 目的:探讨灯盏细辛注射液联合坎地沙坦治疗早期糖尿病肾病的临床疗效。方法:早期糖尿病肾病患者60例，随机分为治疗组和对照组各30例。两组病例均给予低盐低脂糖尿病饮食,常规控制血糖、降脂基础上,均给予坎地沙坦4 mg·d-1，po。治疗组在对照组基础上加用灯盏细辛注射液30 mL+0．9％氯化钠注射液250 mL,静脉滴注,qd，共14 d。观察治疗前后24 h尿蛋白、尿清蛋白排泄率(UAER)、肾功能、血压、空腹血糖、血脂等各项指标变化。结果:两组患者治疗后24 h尿蛋白、UAER、血压、血脂均明显降低(P<0．05)，治疗组UAER降低幅度显著高于对照组(P<0.01)。结论:灯盏细辛注射液联合坎地沙坦在降低早期糖尿病肾病的蛋白尿,保护肾脏方面具有显著的临床疗效。

摘要： 目的：探讨坎地沙坦联合苯磺酸氨氯地平治疗老年高血压病的疗效，安全性及对代谢指标的影响。方法：老年高血压病患者单独服用苯磺酸氨氯地平片5mg/日，两周后血压未降至150/90以下者70例，随机分为坎地沙坦联合组36例，每晨加服坎地沙坦8mg;培哚普利联合组34例，每晨加服培哚普利4mg，两组疗程均为8周，观察联合用药前后动态血压变化，血尿酸及胱抑素变化。结果：第八周末，两组血压水平均较分组前降低(P<0.001)，坎地沙坦联合组收缩压及舒张压下降幅度大于培哚普利联合组(P<0.05)，两组脉压缩小程度差别无统计学意义。两组血尿酸及胱抑素-C水平均较观察前降低(P<0.001)，坎地沙坦联合组血尿酸及胱抑素-C下降幅度均大于培哚普利联合组。结论：坎地沙坦联合苯磺酸氨氯地平能有效降低老年高血压病患者血压水平，缩小脉压，降低血尿酸及胱抑素水平。

摘要： 目的:探讨血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)坎地沙坦治疗充血性心力衰竭(CHF)时对外周血中利钾尿肽(KP)、心房钠尿肽(ANP)和内皮素(ET)水平的影响.方法:94例老年CHF患者随机分为常规治疗组(硝酸酯类药物+利尿剂+地高辛)和坎地沙坦组(常规治疗药物+坎地沙坦),随访12周,采用放射免疫分析方法测定两组治疗前后和34例健康者(正常对照组)外周血浆中KP、ANP和ET水平.同时用核素心室显像测定CHF患者左心室射血分数(LVEF).结果:CHF患者的血浆KP、ANP和ET水平较正常对照组显著升高,随着病情的好转其水平逐渐降低,且不同的心功能分级之间有显著差异(P＜0.05).治疗后,坎地沙坦组外周血中KP、ANP和ET水平较常规治疗组下降更显著.结论:坎地沙坦有抑制CHF患者神经内分泌的过度激活和肾素-血管紧张素-醛固酮(RAAS)系统亢进的作用.

摘要： 目的：探讨坎地沙坦治疗早期糖尿病肾病(DN)疗效分析及可能的作用机制。方法：早期糖尿病肾病患者80例,随机分为坎地沙坦组(n=40)、对照组(n=40)治疗12 周，分别在治疗前后检测24 小时尿微量白蛋白排泄率(UAER)、空腹血糖、胰岛素、糖化血红蛋白(HbA1c)、高敏C 反应蛋白(hs-CRP)和胰岛素敏感性指数(ISI)及Homa B 指数。结果：12 周后，治疗组较对照组UAER和hs-CRP 均明显下降。治疗组胰岛素敏感性指数(ISI)治疗后较对照组明显升高。Homa B 指数治疗后较对照组也明显升高。结论：坎地沙坦在治疗早期糖尿病肾病中可延缓患者病情及肾脏损害。恢复糖尿病患者的胰岛功能，改善胰岛素抵抗。

摘要： 目的：观察天麻钧藤饮合用坎地沙坦是否能加速逆转高血压病患者颈动脉内膜-中膜厚度的重塑。rn 方法：选取60例经过常规检查符合入选标准的原发性高血压患者，分别单用坎地沙坦(30例)和联合应用天麻钩藤饮(30例)治疗6个月，另选30名正常人为对照组; 于试验前，试验结束后予以超声诊断仪测量颈总动脉内膜-中层厚度(IMT)、动脉内径(LD)和IMT/LD。rn 结果：高血压患者颈总动脉IMT、LD较正常对照组明显增加，其IMT/LD较正常对照组也增加：坎地沙坦组和联合用药组血压明显降低. 坎地沙坦组的IMT降低但未至正常，其IMT/LD降低亦不明显，而联合用药组的IMT、IMT/LD较坎地沙坦组降低明显，其各项指标均接近正常对照组。rn 结论：天麻钩藤饮合用坎地沙坦较单用坎地沙坦能更有效地逆转高血压患者颈动脉的血管重塑。

摘要： 目的：本研究旨在探讨坎地沙坦对二肾一夹型(G-2K1C)高血压大鼠的血压、血管重构的影响。rn 方法：通过结扎SD大鼠左肾动脉造成G-2K1型高血压大鼠模型，分为A组培哚普利组，B组坎地沙坦组，C组模型组，D组空白组。以坎地沙坦及培哚普利进行药物干预比较，观察大鼠血压变化、血管重构的变化并探讨其作用机制。rn 结果：造模2周后血压达到140mmHg(1 mm Hg=0.133 kPa)以上，形成高血压。经治疗均降至正常范围，坎地沙坦组、培哚普利组与模型组比较P＜0.01。在逆转血管重构方面，代表壁/腔比的中膜厚(MT)/管腔内径(LD)、腹主动脉各组的比值无显著差异；坎地沙坦、培哚普利干预组的右肾动脉、肠系膜动脉与模型组比较P＜0.01。中膜面积(MA)/管腔面积(LA)，A、B干预组的腹主动脉、右肾动脉比值较模型组减低P＜0.01；肠系膜动脉P＜0.05。rn 结论：坎地沙坦与培哚普利对降低G-2K1C大鼠血压无明显差异。两种药物对高血压血管结构，功能均有改善作用。降低血管壁/腔比值，坎地沙坦疗效优于培哚普利。

摘要： 目的：探讨坎地沙坦对老年高血压病患者内皮功能及胰岛素抵抗的影响。rn 方法：67例老年高血压病患者口服坎地沙坦8周，治疗前、后采静脉血测定空腹血糖、胰岛素计算胰岛素敏感指数，同时测定血浆内皮素-1、一氧化氮水平的变化。rn 结果：坎地沙坦治疗12周后患者的收缩压和舒张压均降低；空腹胰岛素敏感指数均较前显著升高；血浆一氧化氮显著升高而内皮素-1显著降低。rn 结论：坎地沙坦能有效降压和改善胰岛素抵抗及血管内皮功能。

摘要： 目的:建立准确,灵敏的反相高效液相色谱法测定人血浆中坎地沙坦浓度,以研究坎地沙坦在健康受试者中的生物等效性。方法:采用Diamonsil C18柱,以甲醇-0.02mol·L磷酸二氢钾缓冲液(66:34,磷酸调pH至4)为流动相,缬沙坦(valsartan)作内标,荧光检测器激发波长为265nm,发射波长为395nm。结果:血浆中坎地沙坦浓度在98～500μg·L-范围内线性关系良好,r=0.9997(n=2),低、中、高3个浓度样品的绝对回收率和相对回收率分别为95.89,101.82,100.75和99.9﹪,99.8﹪,103.7﹪,日内和日间RSD分别为3.2﹪～9.0﹪和4.2﹪～7.8﹪(n=5)。结论:本法操作简便,灵敏度高,重现性好,适用于血浆中坎沙坦的含量测定。

摘要： 本文对低分子肝素治疗老年肺心病心力衰竭进行了临床研究。研究表明，在常规治疗的基础上加用坎地沙坦与低分子肝素可以更好地改善老年肺心病心力衰竭病人的心功能和临床症状,亦能明显改善肺血管及右心室重构,降低肺动脉压。

摘要： 本发明公开了含有坎地沙坦酯或坎地沙坦氢氯噻嗪的固体口服制剂及其制备方法。该固体口服制剂由坎地沙坦酯或坎地沙坦氢氯噻嗪与药用辅料组成。所述药用辅料为填充剂、粘合剂、崩解剂等。本发明提供了制备方法，采用湿法制粒，并在制粒过程中优择含醇的溶液进行制粒。本发明的产品具有良好的稳定性，提供的制备方法适合工业化生产。

摘要： 血管紧张素-II受体阻断剂氯沙坦、缬沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、依普罗沙坦和奥美沙坦的硝基氧基衍生物和相关的式(I)化合物：R-(Y-ONO2)s，其中R为式(II)或(III)：R0为例如：和R1为(IIa)、(IIb)、(IIc)、(IId)或(IIe)。

摘要： 本发明涉及一种重要的坎地沙坦中间体制备方法，主要是2-乙氧基-1-[4’-溴苄基]苯并咪唑-7-羧酸酯与2-[N-(三苯甲基)-四氮唑]苯基硼酸经过偶联反应得到坎地沙坦的中间体2-乙氧基-1-[[2’-(N三苯甲基-四氮唑-5-基)联苯-4-基]甲基]苯并咪唑-7-羧酸酯。然后再经过水解得到坎地沙坦。

摘要： 本发明属药物合成，具体涉及一种沙坦类治疗高血压药物坎地沙坦的制备方法，该制备方法包括以下步骤：缩合反应→还原反应→环合反应→水解反应。本发明方法合成路线简短，并且每步都为常规单元反应，反应简便，收率高；反应过程中用到的中间体纯度好，原子利用率高；由于反应过程简捷，中间体纯度高，不仅避免了有毒物质在药物中的残留，还减少了废物排放，实现清洁生产。

摘要： 本发明涉及一种坎地沙坦中间体的制备方法及利用该中间体制备坎地沙坦的制备方法，属于原料药制备方法的技术领域。坎地沙坦制备过程经过缩合‑保护基迁移、还原脱保护‑合环、水解最后得到坎地沙坦。通过该种方法免了使用传统工艺剧毒易爆品，还原和脱保护一步进行，得到了一条全新的更为绿色安全、简便高效的合成路线。

摘要： 本发明公开了含有坎地沙坦酯或坎地沙坦氢氯噻嗪的固体口服制剂及其制备方法。该固体口服制剂由坎地沙坦酯或坎地沙坦氢氯噻嗪与药用辅料组成。所述药用辅料为填充剂、粘合剂、崩解剂等。本发明提供了制备方法，采用湿法制粒，并在制粒过程中优择含醇的溶液进行制粒。本发明的产品具有良好的稳定性，提供的制备方法适合工业化生产。

摘要： 血管紧张素－II受体阻断剂氯沙坦、缬沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、依普罗沙坦和奥美沙坦的硝基氧基衍生物和相关的式(I)化合物：R－(Y－ONO2) s，其中R为式(II)或(III)：R0为例如：和R1为(IIa)、(IIb)、(IIc)、(IId)或(IIe)。

摘要： 本发明涉及一种重要的坎地沙坦中间体制备方法，主要是2－乙氧基－1－[4’－溴苄基]苯并咪唑－7－羧酸酯与2－[N－(三苯甲基)－四氮唑]苯基硼酸经过偶联反应得到坎地沙坦的中间体2－乙氧基－1－[[2’－(N三苯甲基－四氮唑－5－基)联苯－4－基]甲基]苯并咪唑－7－羧酸酯。然后再经过水解得到坎地沙坦。

摘要： 本发明属药物合成，具体涉及一种沙坦类治疗高血压药物坎地沙坦的制备方法，该制备方法包括以下步骤：缩合反应→还原反应→环合反应→水解反应。本发明方法合成路线简短，并且每步都为常规单元反应，反应简便，收率高；反应过程中用到的中间体纯度好，原子利用率高；由于反应过程简捷，中间体纯度高，不仅避免了有毒物质在药物中的残留，还减少了废物排放，实现清洁生产。

摘要： 本发明公开了一种坎地沙坦酯的合成工艺方法，包括以下步骤：以化合物II为原料，在碳酸钠存在的条件下，以乙腈为反应溶剂与酯反应得到化合物III，然后在钯碳的催化下，在甲醇为溶剂的条件下得到化合物IV，最后与原碳酸四乙酯在甲苯中环合得到目标产物坎地沙坦酯。本发明提供的方法反应条件温和，制备方法简单，反应条件温和、操作简单、安全环保，仪器设备要求低，产率高，原料简单易得，有望应用于工业上大规模生产。