吡哌酸

摘要： 早期喹诺酮品种如萘啶酸、吡哌酸化学结构中均不含氟,但自1984年日本杏林制药株式会社开发的首个具有6-氟-7-哌嗪基结构的喹诺酮药物——诺氟沙星(norfloxacin,氟哌酸)成功上市以来,以4-喹酮为母核(结构见图1),6位碳(C-6)有氟原子(F)取代为特征的6-氟喹诺酮类抗菌药因抗菌谱广、疗效可靠、使用方便等优点,一直是新药开发的主流[1-2]。以我国为例,截至2017年,上市的17个全身用喹诺酮药物品种均为6-氟喹诺酮[3];而近30年来,美国FDA批准的喹诺酮新药品种中6-氟喹诺酮药物亦占绝对多数[4]。

摘要： 喹诺酮类化合物在防治植物细菌性病害柑橘溃疡病上的新用途。本发明公开了喹诺酮类化合物作为杀菌剂在农作物细菌性病害柑橘溃疡病防治上的新用途,所述的喹诺酮类化合物为氟罗沙星、依诺沙星、加替沙星、盐酸莫西沙星、恩诺沙星、马波沙星、氟哌酸、甲磺酸单诺沙星、普卢利沙星、巴诺沙星、甲磺酸帕珠沙星、吡哌酸、司帕沙星、盐酸二氟沙星、盐酸洛美沙星、培氟沙星、甲磺酸妥舒沙星、西诺沙星、加雷沙星、盐酸贝西沙星、氧氟沙星、萘啶酮酸、克林沙星和西他沙星,可防治由柑橘溃疡病菌引起的细菌性病害,尤其是加替沙星、盐酸莫西沙星、甲磺酸单诺沙星、司帕沙星、甲磺酸妥舒沙星、克林沙星、西他沙星对柑橘溃疡病菌的表现出优异的抑菌活性,可以在农作物细菌性病害防治上实现其新用途。

摘要： 建立了测定药物及生物样品中吡哌酸的单波长和双波长可见吸收光谱法.在可见光区和pH 6.63 Tris-HCl介质中,吡哌酸与碱性桃红反应生成红色二元离子缔合物,产生一个较强的正吸收峰和一个较强的负吸收峰,最大正吸收峰位于576 nm,最大负吸收峰位于522 nm,在此二波长处,两单波长法的线性范围均为0.02～3.7 mg·L-1,表观摩尔吸光系数(κ)分别为4.37×104 L·mol-1·cm-1和1.08×104 L·mol-1·cm-1.当用双波长法测定时,线性范围为0.02～3.7 mg·L-1,表观摩尔吸光系数(κ)为5.45×104 L·mol-1·cm-1.将576 nm处的单波长法用于药物中吡哌酸含量的测定,回收率和相对标准偏差(n=5)分别为97.5％ ～102％和2.5％ ～2.8％.

摘要： 建立了测定生鲜猪肉中吡哌酸残留的共振光散射新方法。在碱性溶液中,亮绿(BLG)与吡派酸(PPA)反应生成二元离子缔合物,使共振光散射(RLS)信号显著增强并产生新的散射光谱。在最大RLS峰370 nm波长处,吡哌酸的质量浓度在0.007~0.30 mg/L范围内与BLG-PPA体系的RLS增强强度(ΔIRLS)呈线性关系,检出限为0.0063 mg/L,定量限为0.014 mg/kg。该方法简便、快速、灵敏,用于生鲜猪肉中吡哌酸残留的测定,回收率为98.5%~103%,相对标准偏差(RSD,n=5)为1.5%~2.3%。

摘要： 吡哌酸是喹诺酮类抗菌药物，对大肠杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、肠杆菌、克雷白杆菌、柠檬杆菌等革兰阴性杆菌具有良好的抗菌活性。由于毗哌酸的疗效可靠，不良反应相对较少，安全性较高，因而它仍然是目前用于敏感菌所致泌尿系感染、细菌性痢疾、前列腺炎、中耳炎及细菌性胃肠炎的一线治疗药物。成人每日1～2克，分为2～4次口服，也可小剂量用于慢性尿路感染的维持治疗。

摘要： 两个新型的配合物{ [M(ppa)2]·4H2O}n[M=Ni(1),Co (2);ppa-=吡哌酸]已被合成,采用元素分析、红外光谱、TGA和单晶X射线衍射分析对其进行了表征.单晶X射线衍射分析显示这两个配合物同构,都是由二维正弦波动层状互相作用形成的三维结构.另外固体荧光实验表明,虽然(1)和(2)是同构的,但是仅仅(2)在615 nm处有较强的荧光,而1却没有荧光性质.

摘要： The reaction based on charge-transfer reaction between pipemidic acid (PPA) and 2, 5-dyhydroxyl-3,6-dichlorobenzene quinine (CAA) was studied. As a result, those two compounds could initiate charge transfer reaction with each other at 35°C within 40min to form a new complex with 1:1 mode in the acetone-methanol medium. Compared to pipemidic acid (PPA), this new com-plex had remarkable fluorescence enhancement. Fluorescence intensity fit great linear with the concentration of complex when the concentration was within the scope of 0.10~7.0 μg/mL, the correlation coefficient r=0.9993, detection limit was 0.10μg/mL. This method could be used to detect the pipemidic acid (PPA) capsules, recovery rate was 97.1%~99.0% and relative standard deviation (RSD) was 1.2%~2.9%.%研究了吡哌酸(PPA)与2,5-二羟基-3,6-二氯苯醌(CAA)之间的荷移反应.实验表明,二者在丙酮-甲醇介质中发生荷移反应,在35°C恒温40min即可生成络合比为1:1的荷移络合物,其荧光发射比吡哌酸(PPA)有显著增强.溶液浓度在0.10~7.0μg·mL-1范围内荷移络合物的荧光强度与浓度线性关系良好,相关系数r=0.9993,检出限为0.10μg·mL-1.该方法用于吡哌酸(PPA)胶囊的测定,加标回收率为97.1%~99.0 %,相对标准偏差(RSD)为1.2%~2.9%.

摘要： 设计合成了两种含喹诺酮类药效基团的新型甲基丙烯酸酯单体,分别将其与丙烯酰胺通过自由基共聚合成了两种共聚物.采用1 H-NMR、13C-NMR、GPC和分光光度计等手段对大单体和共聚物的结构进行了表征.分别测定了这两种甲基丙烯酸酯单体和共聚物对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度(MIC).结果表明:这两种共聚物均具有高效的抗菌性能,并且键合环丙沙星的聚丙烯酰胺的抗菌能力明显优于键合吡哌酸的聚丙烯酰胺.

摘要： 目的 建立高效液相-二极管阵列(HPLC-DAD)法同时检查止咳平喘类中成药中非法添加的磺胺嘧啶、吡哌酸、甲氧苄啶、磺胺二甲嘧啶、氧氟沙星、诺氟沙星和磺胺甲(噁)唑.方法 采用Venusil MP C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-甲醇(1∶1)为流动相A,0.3％甲酸铵溶液(含0.1％甲酸)为流动相B,梯度洗脱(0 ～ 10 min,10％ A; 10～40 min,10％ A→40％ A),流速1 mL·min-1,检测波长280 nm,参比波长360 nm,波长扫描范围190 ～ 400 nm,柱温30°C.结果 磺胺嘧啶、吡哌酸、甲氧苄啶、磺胺二甲嘧啶、氧氟沙星、诺氟沙星和磺胺甲(噁)唑在1.4 ～18.01μg·mL-1(r=1.0000)、1.4～17.6μg·mL-1(r =0.999 7)、2.4～30.0μg·mL 1(r=0.9998)、1.5 ～19.2 μg· mL-1(r=1.0000)、2.6～32.8μg· mL-1(r=0.999 6)、2.0～24.4μg· mL-1(r=1.000 0)、1.4～17.6 μg·mL-1(r=1.0000)内呈良好线性关系,高、中、低浓度的回收率(n=3)为94.5％ ～ 100.6％、90.3％ ～98.3％、93.5％ ～ 98.0％、95.1％ ～ 101.7％、92.8％ ～ 103.1％、93.2％ ～ 100.9％、95.5％ ～106.3％;3批阴性样品结果呈阴性,3批模拟阳性样品结果呈阳性;3批假药中检出甲氧苄啶、磺胺甲(噁)唑.结论 本方法可用于检查止咳平喘中药制剂中非法添加的7种化学抗菌物质.

摘要： 目的：制备柿霜吡哌酸(PPA)粉双层缓释口腔贴膜，并对其进行质量评价。方法评价贴膜的膜外观、体外黏附力、溶解时间和口腔黏附时间，测定贴膜中PPA含量及贴膜的体外释放度，评价其体外释药行为。结果口腔贴膜的体外黏附力为137 g/cm2，溶解时间为22.74 min，口腔黏附时间为23.59 min。含量测定结果显示，PPA量在0.18~0.54 mg/mL之间有良好的线性关系(r=0.9965)，回收率为100.54%，RSD=0.78%(n=6)。体外释药行为符合一级动力学方程。结论柿霜PPA粉双层缓释口腔贴膜处方及制备工艺合理可行，质量符合要求。%Objective To prepare and evaluate persimmon icing and PPA Bilayer Sustained Release Oral Films. Methods The formulation of Bilayer Sustained Release Oral Films of film appearance, adhesion, dissolution time and the oral cavity retention time were evaluated. The methods to determine the in v itro release rate of the oral films and to evaluate its release behavior in v itro were investigated. Results The average adhesion was 137 g/cm2, the mean dissolu-tion time was 22.74 min, the oral cavity retention time was 23.59 min. The linear range of PPA were 0.18-0.54 mg/mL (r=0.9965). The average recovery rate was 100.54%, RSD=0.78%(n=6). In-vitro release was fitted to first-order kinet-ic equation. Conclusion The preparation technique of persimmon icing and PPA Bilayer Sustained Release Oral Films is reasonable and practicable. Quality of the films can meet the requirement.

摘要： 利用失重实验、动电位极化曲线测试、交流阻抗测试(EIS)及扫描电子显微镜(SEM)方法对吡哌酸(8-乙基-5-氧代-5,8-二氢-2-(1-哌嗪基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-羧酸)、左氧氟沙星((±)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并恶嗪-6-羧酸)及环丙沙星(1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸)在303 K时0.5 mol/L H2SO4中对碳钢的缓蚀性能、作用机理进行研究。失重实验得出,303K时试样浸泡在0.5 mol/L H2SO4溶液中的腐蚀速度随缓蚀剂的浓度增大而减小,同时三种缓蚀剂的缓蚀效率显著增大.电化学测试表明缓蚀剂分子对阴阳极反应均有抑制作用,但对阴极的抑制作用更加明显,其抑制作用与缓蚀剂在金属表面的覆盖有关.303K时缓蚀剂在金属表面的吸附行为符合Langmuir等温线,且作用过程物理、化学吸附兼有.扫描电子显微镜观察结果表明,添加三种缓蚀剂对碳钢表面的腐蚀起到了显著的保护作用.同种条件下的测试结果表明,环丙沙星缓蚀性能最强.

摘要： 本文对吡哌酸(PPA)的荧光光谱、紫外吸收光谱和质子化作用进行了研究,结果表明:在pH 2～4范围内,PPA以H2L+形式存在,最大荧光发射波长为445 nm;当pH＞4时,随pH值增大,荧光发射峰蓝移至420 nm,荧光强度下降,H2L+转变为HL;在pH7左右PPA以HL的形式存在;当溶液碱性增强时,HL转化为L-,荧光强度降低;pH＞11时,荧光强度趋于零.

摘要： 本文以吡哌酸为模板分子,以乙腈和N,N-二甲基甲酰胺(DMF)混合溶液为溶剂,用α-甲基丙烯酸(MAA)和4-乙烯基吡啶(4-VP)为功能基单体,乙二醇二甲基丙烯酸酯(EGDMA)为交联剂,合成了对吡哌酸有特效选择性吸附的分子模板聚合物(Molecular Template Polymer,MTP).结果表明,与化学结构相同的非模板聚合物(NMTP)相比,吡哌酸模板聚合物对吡哌酸分子有较大的吸附性能和高度的选择性.

摘要： 本文把流动注射和化学发光技术结合起来,建立了一种高效快速、高灵敏度的测定吡哌酸的方法,并对吡哌酸的化学发光机理做了研究.

摘要： 吡哌酸在ＨＡｃ－ＮａＡｃ缓冲液（ｐＨ＝４．０）中于－１．００Ｖ（ｖｓ．ＳＣＥ）左右产生一尖锐，灵敏的单扫描极谱波。利用该波的二阶导数峰测定吡哌酸的线性范围为５．０×１０〈’－８〉－－－１．０×１０〈’－５〉ｍｏｌ／Ｌ，检测下限为２．０×１０〈’－８〉ｍｏｌ／Ｌ。探讨了影响灵敏度的主要因素，用多种电化学方法研究了该体系的电化学行为，所研究体系属于有吸附性的不可逆还原过程。用该方法测定了片剂中吡哌酸的含量，结果满意。

摘要： 吡哌酸锌、其合成工艺及吡哌酸锌软膏，属含两个或更多杂环且以氮原子为仅有环杂原子的杂环化合物及其配制品领域。吡哌酸锌结构式为：

摘要： 本发明提供了一种吡哌酸药物组合物，其特征在于，该药物组合物处方重量百分比计为:吡哌酸20‑70%，药用辅料30‑80%。本发明针对吡哌酸本身药物性质，科学配方，提高了药物的溶解、吸收速度，安全无毒，患者药品顺应性好，见效显著。

摘要： 本发明公开了一种吡哌酸的ELISA检测方法及其应用。该ELISA检测方法是利用吡哌酸抗体和包被原组合的ELISA检测体系建立的；所述包被原为吡哌酸包被原或喹诺酮类包被原；具体是采用异源模式，以吡哌酸抗体和包被原洛美沙星‑OVA为最优组合建立的一种更加灵敏有效的吡哌酸的ELISA检测方法。本发明的ELISA检测方法高效、方便、高灵敏和高特异性，检测的线性范围（IC

摘要： 本发明公开了一种水中悬浮颗粒物上痕量吡哌酸萃取富集和定量的方法，将目标水样用微孔纤维膜过滤，收集过滤后的滤膜，将滤膜晾干后剪成碎片置于三角瓶中，加入萃取剂密封、振荡、超声波萃取；用有机滤膜过滤萃取液，同时将过滤后的萃取液转移至K-D浓缩瓶中；加入脱水干燥剂到萃取过滤液，吸干水份后，将K-D浓缩瓶放入旋转蒸发器进行浓缩；将浓缩后的液体用氮气吹扫至体积为1ml以下；将浓缩液萃取过滤液定容至1mL后转移到安捷伦专用瓶中；采用内标法，用高效液相色谱串联三级质谱联用仪器进行检测；对色谱质谱分析图进行分析，即完成检测。本方法补充了水环境中悬浮颗粒物上吸附的吡哌酸的含量，补充了抗生素检测的空白。

摘要： 本发明公开了一种用共振散射光谱测定吡哌酸的方法，主要是利用吡哌酸与四苯硼钠在pH3.6的醋酸-醋酸钠缓冲溶液中形成离子缔合物微粒，该微粒在480nm波长处产生一个共振散射光谱峰，且共振散射强度与吡哌酸的浓度呈线性关系，据此，建立一个测定吡哌酸含量的共振散射光谱分析新方法。本发明的优点是：本测定方法与已有的方法相比，本测定方法的仪器简单，操作简便，快速，试剂易得，灵敏度高。

摘要： 吡哌酸锌、其合成工艺及吡哌酸锌软膏,属含两个或更多杂环且以氮原子为仅有环杂原子的杂环化合物及其配制品领域。吡哌酸锌结构式为右上式,其合成工艺包括吡哌酸与碱溶液反应和吡呱酸盐与锌盐溶液反应及后处理步骤。吡哌酸锌软膏由重量含量0.3—5%的吡哌酸锌原料药和亲水性乳剂基质配制而成。吡哌酸锌原料药及其软膏主要用于治疗烧伤,也可用于治疗慢性体表性溃疡、窦道、漏管、手术及外伤创面及药物过敏性皮肤创面。抗菌性好,愈合快。吡哌酸锌合成工艺简单,反应条件要求不高,易于进行。

摘要： 本发明提供了一种吡哌酸药物组合物，其特征在于，该药物组合物处方重量百分比计为:吡哌酸20-70%，药用辅料30-80%。本发明针对吡哌酸本身药物性质，科学配方，提高了药物的溶解、吸收速度，安全无毒，患者药品顺应性好，见效显著。

摘要： 本发明公开了一种吡哌酸的ELISA检测方法及其应用。该ELISA检测方法是利用吡哌酸抗体和包被原组合的ELISA检测体系建立的；所述包被原为吡哌酸包被原或喹诺酮类包被原；具体是采用异源模式，以吡哌酸抗体和包被原洛美沙星-OVA为最优组合建立的一种更加灵敏有效的吡哌酸的ELISA检测方法。本发明的ELISA检测方法高效、方便、高灵敏和高特异性，检测的线性范围（IC

摘要： 本发明公开了一种水中悬浮颗粒物上痕量吡哌酸萃取富集和定量的方法，将目标水样用微孔纤维膜过滤，收集过滤后的滤膜，将滤膜晾干后剪成碎片置于三角瓶中，加入萃取剂密封、振荡、超声波萃取；用有机滤膜过滤萃取液，同时将过滤后的萃取液转移至K-D浓缩瓶中；加入脱水干燥剂到萃取过滤液，吸干水份后，将K-D浓缩瓶放入旋转蒸发器进行浓缩；将浓缩后的液体用氮气吹扫至体积为1ml以下；将浓缩液萃取过滤液定容至1mL后转移到安捷伦专用瓶中；采用内标法，用高效液相色谱串联三级质谱联用仪器进行检测；对色谱质谱分析图进行分析，即完成检测。本方法补充了水环境中悬浮颗粒物上吸附的吡哌酸的含量，补充了抗生素检测的空白。

摘要： 本发明公开了一种用共振散射光谱测定吡哌酸的方法，主要是利用吡哌酸与四苯硼钠在pH3.6的醋酸-醋酸钠缓冲溶液中形成离子缔合物微粒，该微粒在480nm波长处产生一个共振散射光谱峰，且共振散射强度与吡哌酸的浓度呈线性关系，据此，建立一个测定吡哌酸含量的共振散射光谱分析新方法。本发明的优点是：本测定方法与已有的方法相比，本测定方法的仪器简单，操作简便，快速，试剂易得，灵敏度高。