培氟沙星

摘要： 目的探讨氟喹诺酮类药物致血小板减少症的临床特点,并进行相关危险因素分析,为临床的合理安全用药提供依据。方法采用回顾性研究方法,选取衡水市人民医院和衡水市第四人民医院药品不良反应(ADR)监测系统2015年1月1日至2019年12月31日上报的氟喹诺酮类药物致ADR病例596例,根据是否发生血小板减少症分为血小板减少症组(44例)和非血小板减少症组(552例),应用单因素和多因素逐步Logistic回归分析其相关危险因素。结果氟喹诺酮类药物致血小板减少症占总ADR的7.38%,血小板计数低于正常值75%的有26例(59.09%)、低于正常值50%~75%的有12例(27.27%)、低于正常值50%的有6例(13.64%),停药后逐渐恢复正常。单因素及多因素分析显示,APACHE-Ⅱ评分≥20分(OR=2.09,95%CI=1.10~3.99,P=0.022)、肌酐清除率≤30 mL·min^(-1)(OR=2.01,95%CI=1.08~3.75,P=0.031)、大剂量用药(OR=2.02,95%CI=1.08~3.72,P=0.028)和用药时间≥14 d(OR=1.95,95%CI=1.04~3.64,P=0.043)是氟喹诺酮类药物致血小板减少症的独立危险因素。结论对于使用氟喹诺酮类药物的患者,需要警惕血小板减少症的发生,尤其是重症(APACHE-Ⅱ评分≥20)、肾功能不全(肌酐清除率≤30 mL·min^(-1))、大剂量用药和长时间用药(≥14 d)的患者。

摘要： 作为两种常用的喹诺酮类抗生素,培氟沙星和氟罗沙星残留问题引起人们的高度关注,研发快速、高效的检测手段成为一种需求。采用太赫兹时域光谱(THz-TDS)技术对鱼粉基质中的培氟沙星、氟罗沙星进行了研究。制备培氟沙星、氟罗沙星、聚乙烯和鱼粉纯净物质以及培氟沙星-鱼粉和氟罗沙星-鱼粉17种不同浓度二元混合物的压片样品,共106个;对所有压片样品进行太赫兹光谱测量和分析;利用连续投影算法(SPA)结合支持向量机(SVM)和反向传播神经网络(BPNN)建立定性判别模型,对培氟沙星-鱼粉和氟罗沙星-鱼粉这两种混合物进行分类判别;利用特征频率处吸收系数建立偏最小二乘回归(PLSR)、BPNN、多元线性回归(MLR)定量预测模型,分别对两种混合物进行定量预测。结果表明:纯净培氟沙星在0.775和0.988 THz存在明显吸收峰,纯净氟罗沙星在0.919和1.088 THz存在明显吸收峰,聚乙烯对太赫兹波基本没有吸收,鱼粉无吸收峰,两种抗生素与鱼粉混合后的峰值出现在纯净抗生素的吸收峰附近;在定性判别中,SVM判别结果最佳,预测集判别准确率、精确率、召回率、F1得分分别为97.06%,97.22%,97.06%和97.06%;定量回归中,SPA-BPNN模型用于预测培氟沙星-鱼粉结果最佳,预测集相关系数(R_(p))、预测集均方根误差(RMSEP)分别为0.9849和0.0095,SPA-MLR模型用于预测氟罗沙星-鱼粉结果最佳,R_(p)和RMSEP分别为0.9827和0.0406。研究表明THz-TDS技术对鱼粉基质中培氟沙星、氟罗沙星进行定性定量检测是可行的,为畜禽行业中培氟沙星和氟罗沙星实际检测提供理论和技术参考。

摘要： 以农业废弃物玉米芯为原料,采用水蒸气活化法制备玉米芯基活性炭,研究其对水体中培氟沙星(PFX)的吸附性能。结果表明:玉米芯基活性炭的微孔结构丰富,采用响应面法中Box-Behnken design模型优化出的最佳吸附条件为玉米芯基活性炭用量0.6 g/L,吸附时间382 min,PFX溶液pH值3.76;Langmuir和Koble-Corrigan等温吸附模型可以很好地描述玉米芯基活性炭对PFX的吸附过程;玉米芯基活性炭对PFX的吸附是一个自发吸热的熵增过程;吸附过程符合准二级动力学模型;当吸附温度为298 K时,玉米芯基活性炭对PFX的最大吸附量为70.42 mg/g,可用于PFX废水的处理。

摘要： 喹诺酮类化合物在防治植物细菌性病害柑橘溃疡病上的新用途。本发明公开了喹诺酮类化合物作为杀菌剂在农作物细菌性病害柑橘溃疡病防治上的新用途,所述的喹诺酮类化合物为氟罗沙星、依诺沙星、加替沙星、盐酸莫西沙星、恩诺沙星、马波沙星、氟哌酸、甲磺酸单诺沙星、普卢利沙星、巴诺沙星、甲磺酸帕珠沙星、吡哌酸、司帕沙星、盐酸二氟沙星、盐酸洛美沙星、培氟沙星、甲磺酸妥舒沙星、西诺沙星、加雷沙星、盐酸贝西沙星、氧氟沙星、萘啶酮酸、克林沙星和西他沙星,可防治由柑橘溃疡病菌引起的细菌性病害,尤其是加替沙星、盐酸莫西沙星、甲磺酸单诺沙星、司帕沙星、甲磺酸妥舒沙星、克林沙星、西他沙星对柑橘溃疡病菌的表现出优异的抑菌活性,可以在农作物细菌性病害防治上实现其新用途。

摘要： 培氟沙星(pefloxacin,PEF)广泛用于畜禽疾病的预防和治疗,常造成兽药残留,影响人体健康.因此,有必要对其构建有效快速的检测方法.实验采用溶剂热法合成具有时间分辨特性的荧光纳米材料NaYF4:Ce/Tb,并基于分子对接辅助设计PEF适配体的互补链.纳米金与发光纳米材料分别修饰在适配体、互补链上,通过碱基互补配对诱导2种纳米材料间发生时间分辨荧光共振能量转移(time-resolved fluorescence resonance ener-gy transfer,TR-FRET),基于此原理构建基于生物传感PEF的新型检测方法.在最佳条件下,测得PEF的时间分辨荧光强度在质量浓度0.2～20μg/kg呈良好的线性关系(y=1567.3x+3956.3,R2=0.9742),检测限为0.15μg/kg,测得牛奶中兽药残留加标回收率为73.81％ ～99.86％,表明该方法可用于实际食品样品中PEF的检测.

摘要： 目的 分析培氟沙星联合盐酸米诺环素对牙周炎患者的疗效.方法 选取2018年3月至2020年8月河南省洛阳北方企业集团职工医院收治的牙周炎患者230例为研究对象,采用随机数字表法分为对照组和观察组,每组各115例.对照组采用盐酸米诺环素进行治疗,观察组在对照组的基础上采用培氟沙星进行治疗,两组均治疗1个月.观察两组治疗1个月后的临床疗效,比较两组治疗前和治疗1个月后龈沟液骨钙素(bone gla protein,BGP)、可溶性细胞间黏附分子-1(soluble intercellular adhesion molecule-1,sICAM-1)、单核细胞趋化蛋白-1(monocyte chemotactic protein-1,MCP-1),炎性因子水平和牙周情况.结果 治疗1个月后,观察组总有效率为90.43％,显著高于对照组(80.00％,P<0.05).与治疗前比较,治疗1个月后,两组龈沟液BGP、sICAM-1、MCP-1、白细胞介素-8、超敏C-反应蛋白水平和牙周袋深度、临床附着丧失、菌斑指数、牙龈指数均降低,且观察组低于对照组,差异有显著性(P<0.05).与治疗前比较,治疗1个月后,两组龈沟液白细胞介素-10水平升高,观察组高于对照组(P<0.05).结论 采用培氟沙星联合盐酸米诺环素治疗牙周炎,可显著降低患者龈沟液BGP、sICAM-1、MCP-1水平,控制疾病进展,同时降低患处炎症反应,改善牙周情况,具有良好的治疗效果.

摘要： 提出三维荧光二阶校正法,用于环境水样中氟喹诺酮类抗生素培氟沙星和氧氟沙星的同时定量分析.即在激发波长为230～400 nm,发射波长为360～580 nm范围内,测定样品(包含校正样、验证样、测试样)的三维荧光光谱,构建三维荧光响应数据阵;经数据处理后,采用交替三线性分解算法进行分解,得到与物质相关的相对激发、相对发射和相对浓度谱信息;通过对浓度信息进行单变量校正,获得校正曲线,进一步预测真实浓度.结果表明,培氟沙星和氧氟沙星的平均回收率分别为(101.1±5.3)％,(99.7±4.7)％,检测限分别为2.14,4.34 ng/mL,定量限分别为6.49,13.16 ng/mL.三维荧光二阶校正法可以在未知干扰物共存下,同时定量分析环境水样中培氟沙星和氧氟沙星,实现二阶优势.

摘要： 目的 探讨培氟沙星联合盐酸米诺环素对牙周炎患者牙周指标及龈沟液IL-1β、sICAM-1、MCP-1水平的影响.方法 选取牙周炎患者80例,随机分为对照组和观察组,各40例.对照组使用盐酸米诺环素治疗,观察组在对照组基础上联合使用培氟沙星治疗.两组均连续治疗30 d.比较两组患者治疗后临床疗效,治疗前后牙周袋深度、菌斑指数、临床附着丧失、牙龈指数以及龈沟液IL-1β、sICAM-1、MCP-1水平.结果 治疗后,观察组患者总有效率高于对照组(P＜0.05);与治疗前相比,治疗后患者牙周袋深度、菌斑指数、临床附着丧失、牙龈指数以及龈沟液IL-1β、sICAM-1、MCP-1水平均降低,且观察组均低于对照组(P＜0.05).结论 培氟沙星联合盐酸米诺环素可有效抑制牙周炎患者机体炎症反应,减少牙周细菌生成,改善牙周微环境.

摘要： 目的 探讨盐酸米诺环素与培氟沙星联合盐酸米诺环素治疗牙周炎患者的效果.方法 随机选取2018年10月—2021年3月该院收治的60例牙周炎患者为对象,采用随机数表法分为对照组与观察组,对照组29例应用盐酸米诺环素治疗,观察组31例应用培氟沙星联合盐酸米诺环素治疗.评估并比较两组患者治疗效果,治疗前后牙周指标.结果 观察组治疗总有效率为93.55％,高于对照组的72.41％,差异有统计学意义(χ2=4.819,P<0.05);治疗后,菌斑指数(PLI)、出血指数(BI)、牙龈指数(GI)、牙周袋探诊深度(PD)均降低,且观察组PLI(0.87±0.58)分、BI(1.09±0.56)分、GI(0.83±0.58)分、PD(2.40±0.57)mm低于对照组,差异有统计学意义(t=4.138、6.547、2.741、5.429,P<0.05).结论 牙周炎应用培氟沙星联合盐酸米诺环素,可以明显改善牙周情况,治疗效果显著.

摘要： 目的 分析阿奇霉素在治疗急性肠炎上的临床效果.方法 50例急性肠炎患者,采用随机数字表法分为培氟沙星组和阿奇霉素组,每组25例.培氟沙星组患者给予培氟沙星治疗,阿奇霉素组患者给予阿奇霉素治疗.比较两组治疗前后超敏C反应蛋白、白介素-6、肿瘤坏死因子-α、降钙素原、白细胞计数水平,临床疗效,副作用,退热时间、止泻时间、腹痛消失时间.结果 治疗前,两组患者超敏C反应蛋白、白介素-6、肿瘤坏死因子-α、降钙素原、白细胞计数水平比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,两组超敏C反应蛋白、白介素-6、肿瘤坏死因子-α、降钙素原、白细胞计数水平均较治疗前改善,阿奇霉素组超敏C反应蛋白、白介素-6、肿瘤坏死因子-α、降钙素原、白细胞计数水平均显著低于培氟沙星组,差异具有统计学意义(P<0.05).阿奇霉素组患者的治疗总有效率100.00％(25/25)高于培氟沙星组的76.00％(19/25),差异具有统计学意义(P<0.05).两组治疗过程均未见副作用.阿奇霉素组退热时间(2.75±0.11)d、止泻时间(3.56±0.11)d、腹痛消失时间(2.21±0.12)d均短于培氟沙星组的(3.78±1.21)、(5.24±1.41)、(4.21±0.34)d,差异具有统计学意义(P<0.05).结论 阿奇霉素治疗急性肠炎的效果确切,安全有效,可有效改善患者炎症,缩短相关症状消失时间.

摘要： 本文主要建立了超高液相色谱-紫外法对鱼的血浆、肌肉、肝胰脏、肾脏中培氟沙星的测定方法.各组织样品剪碎后用磷酸二氢钾溶液提取,固相萃取柱净化, 0.1％甲酸水溶液:乙腈(V∶V=90∶10)作为流动相.检出限为0.01 μg/mL,线性范围为0.01～100μg/mL.平均回收率为72.5-95.1％.本试验前处理过程中避免了有机溶剂的使用,减少了对环境的污染和人体健康的伤害,且操作简便,回收率高.

摘要： 研究了培氟沙星与Al(Ⅲ)形成络合物的荧光性质。实验发现,在pH=4.60的HAc-NaAc缓冲溶液中,Al(Ⅲ)对培氟沙星的荧光有强的增敏作用,据此,提出一种基于Al(Ⅲ)增敏测定培氟沙星的荧光分析新方法。该体系的最大发射波长为λcm=430 nm,方法线性范围为1.0×10-9～1.0×10-5g/mL,检出限为3.8×10-10 g/ml,相对标准偏差(RSD)为0.9％(n=5)。该方法操作简便,线性范围宽,检出限低,用于片剂中培氟沙星含量的测定。

摘要： 提出了一种测定培氟沙星的简便、灵敏的荧光光谱新方法,该方法基于电子受体7,7,8,8-四氰基对苯醌(TCNQ)和四氯对苯醌(TCBQ)与电子给体培氟沙星之间的荷移反应,显示这两种受体能强烈增敏培氟沙星.对影响反应的不同变量和参数进行了研究,建立了两种荧光光谱法测定培氟沙星的新体系:(1)TCNQ体系,线性范围为0.04～1.4μg·mL-1,检出限为0.01μg·mL-1;(2)TCBQ体系,线性范围为0.008～2.6μg·mL-1,检出限为0.004μg·mL-1。

摘要： 培氟沙星(pefloxacin,PEFX)是第三代喹诺酮类药物,具有抗菌谱广、生物利用度高等特点,被临床广泛应用.培氟沙星的分析方法已见报道的有分光光度法、荧光光度法、高效液相色谱法等,用气相色谱法测定喹诺酮类药物,至今未见报道.本文对培氟沙星的衍生化进行了研究,建立了一种培氟沙星的气相色谱分析方法.该方法操作简便、重现性好、灵敏度高,用于药物制剂中培氟沙星的测定.

摘要： 本实验通过观察培氟沙星对4种常见致病菌PAE的影响,为临床应用此药抗感治疗提供了科学依据.

摘要： 为了解第三代喹诺酮类（又称氟喹诺酮类）的环丙沙星和培氟沙星对志贺菌的体外抗菌活性，本文检测了其最低抑菌浓度和最低杀菌浓度，并进行结果分析。

摘要： 本发明属于药物合成领域，涉及培氟沙星的衍生物，特别是指一种培氟沙星的丙烯酮衍生物及其制备方法和应用。培氟沙星的衍生物，具有如下结构通式（Ⅰ）：式I中，Ar为苯环、取代苯环、呋喃环或吡啶环中的任意一种。本发明的培氟沙星的丙烯酮衍生物，实现了氟喹诺酮骨架与丙烯酮骨架的有效拼合，进而构筑了新的氟喹诺酮“类查尔酮”化合物，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性及抗耐药性，并降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。

摘要： 本发明公开了一种双‑氟喹诺酮噁二唑脲类培氟沙星衍生物及其制备方法和应用，其化学结构通式如下式所示：式中，R为乙基、环丙基、氟乙基、与C‑8位构成的噁嗪环或与C‑8位构成的噻嗪环；L为独立的氯原子、氟原子、1‑哌嗪基、取代的哌嗪‑1‑基或氮稠杂环；X为‑CH、N、‑CF或‑C‑O‑CH3。本发明的双‑氟喹诺酮噁二唑脲类培氟氟沙星衍生物，实现了双‑氟喹诺酮骨架及噁二唑杂环和功能基脲类的有机拼合，进而实现不同药效团的迁越与叠加，创新了药物分子的新结构，进而增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性，降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。

摘要： 本发明公开了一种培氟沙星醛缩4‑芳基氨基硫脲类衍生物，其化学结构通式如下所示：

摘要： 本发明公开了一种培氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：

摘要： 本发明公开了一种从培氟沙星到异白叶藤碱类似物及其制备方法和应用，其特征化学结构如下式Ⅰ所示：式Ⅰ中的取代基R可独立为‑H、‑OCH3、‑F、‑Cl或‑SO2NH2。本发明异白叶藤碱类似物以培氟沙星为原料，实现了由氟喹诺酮结构到吲哚并喹啉骨架的有效化学构建，扩展了异白叶藤碱的结构修饰新途径，达到了氟喹诺酮药物与天然吲哚并喹啉类生物碱的优势结构的互补，进而增加了该类化合物的抗结核菌活性及其抗耐药性，并降低对正常细胞的毒性，可作为全新结构的抗结核药物进一步开发。

摘要： 本发明属于药物合成领域，公开了一种甲磺酸培氟沙星的合成方法及应用。所述合成方法是通过二甲基((7‑氯‑6‑氟‑1‑甲基‑4‑羰基‑1,4‑二氢喹啉‑3‑羰基)氧代)硼烷二羧酸酯和N‑甲基哌嗪采用一锅法利用酸性水解制备甲磺酸培氟沙星，可以进一步缩减工艺流程，降低了强碱对设备和操作人员的腐蚀和侵害。本发明适用于合成甲磺酸培氟沙星，所合成的甲磺酸培氟沙星用于制备甲磺酸培氟沙星注射液。

摘要： 本发明属于药物合成领域，涉及培氟沙星的衍生物，特别是指一种培氟沙星的丙烯酮衍生物及其制备方法和应用。培氟沙星的衍生物，具有如下结构通式（Ⅰ）：式I中，Ar为苯环、取代苯环、呋喃环或吡啶环中的任意一种。本发明的培氟沙星的丙烯酮衍生物，实现了氟喹诺酮骨架与丙烯酮骨架的有效拼合，进而构筑了新的氟喹诺酮“类查尔酮”化合物，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性及抗耐药性，并降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。

摘要： 本发明公开了一种双‑氟喹诺酮噁二唑脲类培氟沙星衍生物及其制备方法和应用，其化学结构通式如下式所示：式中，R为乙基、环丙基、氟乙基、与C‑8位构成的噁嗪环或与C‑8位构成的噻嗪环；L为独立的氯原子、氟原子、1‑哌嗪基、取代的哌嗪‑1‑基或氮稠杂环；X为‑CH、N、‑CF或‑C‑O‑CH3。本发明的双‑氟喹诺酮噁二唑脲类培氟氟沙星衍生物，实现了双‑氟喹诺酮骨架及噁二唑杂环和功能基脲类的有机拼合，进而实现不同药效团的迁越与叠加，创新了药物分子的新结构，进而增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性，降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。

摘要： 本发明公开了一种双‑氟喹诺酮噻二唑脲类培氟沙星衍生物及其制备方法和应用，其化学结构通式如下式I所示：

摘要： 本发明属于生物医药领域，公开了培氟沙星在制备治疗和预防高血脂药物或动脉粥样硬化药物中的用途。培氟沙星可以制备成药学上可接受的任何一种制剂，开拓了培氟沙星化合物新的医疗用途，克服了当前治疗和预防高血脂药物和动脉粥样硬化药物的不足，从抗炎和降脂两个途径发挥治疗作用；同时，培氟沙星已为临床验证的广谱抗菌药物，此来源广泛，价格低廉，且药理作用强，安全性高，属于老药新用途，为广大心血管病患者提供了一个经济、安全的药物选择。