司帕沙星

摘要： 为了建立一种检测猪肉中司帕沙星(SPFX)残留的方法,并且在检测时具有特异性高,背景低和无需样品预处理的特点。该研究制备了间接竞争性酶联免疫吸附剂和特异性抗司帕沙星单克隆抗体。结果表明,该抗体与氟甲喹(11.99%)、氟罗沙星(11.14%)、恩诺沙星(4.60%)、环丙沙星(0.31%)几乎没有交叉反应。该方法测定了添加SPFX的猪肉中的药物残留,检测内变异系数小于5.68%,检测间变异系数小于5.51%。检测间和检测内的平均回收率分别为102%~106%和101%~104%。该抗体对SPFX的IC_(50)为31μg/L,没有抗体具有四种结构相关化合物和其他化合物。高效液相色谱(HPLC)和酶联免疫吸附试验(ELISA)的结果进一步证实了icELISA快速检测猪肉中SPFX的可靠性和准确性。该研究表明icELISA法检测猪肉中SPFX残留分析是一种可靠、简便、低成本的方法。

摘要： 喹诺酮类化合物在防治植物细菌性病害柑橘溃疡病上的新用途。本发明公开了喹诺酮类化合物作为杀菌剂在农作物细菌性病害柑橘溃疡病防治上的新用途,所述的喹诺酮类化合物为氟罗沙星、依诺沙星、加替沙星、盐酸莫西沙星、恩诺沙星、马波沙星、氟哌酸、甲磺酸单诺沙星、普卢利沙星、巴诺沙星、甲磺酸帕珠沙星、吡哌酸、司帕沙星、盐酸二氟沙星、盐酸洛美沙星、培氟沙星、甲磺酸妥舒沙星、西诺沙星、加雷沙星、盐酸贝西沙星、氧氟沙星、萘啶酮酸、克林沙星和西他沙星,可防治由柑橘溃疡病菌引起的细菌性病害,尤其是加替沙星、盐酸莫西沙星、甲磺酸单诺沙星、司帕沙星、甲磺酸妥舒沙星、克林沙星、西他沙星对柑橘溃疡病菌的表现出优异的抑菌活性,可以在农作物细菌性病害防治上实现其新用途。

摘要： 建立了褪色光度法测定司帕沙星含量的方法.室温下,在pH=3.5的HAc-NaAc缓冲体系中,司帕沙星与甲基红溶液反应10 min形成配位比1:1的荷移络合物,在波长553 nm处有最大的褪色吸收峰.在此波长下,司帕沙星的浓度c在1.00×10-6～3.00×10-6 mol/L遵守朗伯比尔定律,线性方程为A=0.14936 c+0.09909,相关系数r=0.997,检出限D=6.00×10-7 mol/L.在该浓度范围内,表观摩尔吸光系数K=2.10×105 L/(mol·cm);样品平均回收率为101.5％,RSD为1.52％,可用于准确测定药剂中司帕沙星的含量.

摘要： 目的:对N-三甲基壳聚糖(TMC60)包覆司帕沙星(SL)纳米脂质体兔眼房水及角膜的药动学进行研究.方法:采用数字法将78只健康家兔随机分为3组:SL滴眼液组、SL纳米脂质体组和TMC60包覆SL纳米脂质体组,每组26只,双眼单次各给药100μl(SL滴入量为600μg).在预设的时间点各组处死2只家兔,取房水及角膜,检测其中SL含量,DAS2.0软件计算药动学参数,并绘制药-时曲线.结果:兔眼单次给药后,SL在房水及角膜中的药动学均符合二室模型.与SL滴眼液组相比,SL纳米脂质体组和TMC60包覆SL纳米脂质体组在房水及角膜中的达峰时间(Tmax)滞后,血药浓度时间曲线下面积(AUC0～t)明显增加(P<0.05).与SL纳米脂质体组相比,TMC60包覆SL纳米脂质体组AUC0～t明显增加(P<0.05).结论:TMC60包覆纳米脂质体可显著促进SL在眼部的滞留及吸收,呈现明显的缓释性及长效性.

摘要： 司帕沙星为第四代喹诺酮类广谱抗菌药物,是目前国内上市的喹诺酮类药物中抗革兰氏阳性菌活性最强者.口服司帕沙星片引发癫痫样发作的较少,本文报道口服乳酸司帕沙星片联合多种感冒药致癫痫样发作1例,供临床参考.

摘要： 目的:探讨司帕沙星与金刚藤胶囊对慢性盆腔炎患者的疗效.方法:选择我院 2016 年 9 月至 2019 年 9 月收治的 56 例慢性盆腔炎患者,根据随机数字表法,将所有患者分为观察组及对照组,每组 28 例,对照组患者给予司帕沙星治疗,观察组患者给予金刚藤胶囊治疗,对比两组患者的治疗效果及治疗前后的临床症状评分.结果:观察组治疗有效率为96.4%,对照组为78.6%,观察组的治疗有效率明显高于对照组,P0.05,治疗后,两组患者的月经、腹部坠胀疼痛、疲劳乏力、白带异常评分明显降低,且观察组明显低于对照组,P<0.05.结论:与司帕沙星相比,金刚藤胶囊可改善慢性盆腔炎患者的临床症状,提高治疗效果.

摘要： 目的:观察金刚藤胶囊联合司帕沙星对慢性盆腔炎(CPID)患者血清炎症因子水平及免疫功能的影响.方法:选择2017年9月—2019年8月治疗的78例CPID患者,按随机数字表法分为对照组和观察组,每组39例.对照组接受司帕沙星治疗,观察组在对照组治疗的基础上加用金刚藤胶囊治疗.对比两组炎症因子指标[白介素-8(IL-8)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)]、免疫功能指标[CD4+,CD8+,CD4+/CD8+]及不良反应.结果:治疗前两组IL-8,TNF-α,CD4+,CD8+和CD4+/CD8+比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后观察组IL-8和TNF-α及CD8+低于对照组,CD4+和CD4+/CD8+高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组不良反应发生率低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).结论:金刚藤胶囊联合司帕沙星治疗CPID患者效果确切,利于加快疾病恢复,减少不良反应发生.

摘要： 司帕沙星为氟喹诺酮类抗菌药物,抗菌谱广,对G+菌和G-菌均有较好的抗菌作用[1]。氟喹诺酮类药物在体内分布广、半衰期长、使用方便,在临床上得到广泛的应用,但使用过程中出现的药品不良反应(ADRs)也比较常见。作者查阅文献发现,司帕沙星与其他氟喹诺酮类药物相比,胃肠道反应、心脏毒性反应和光毒性等ADRs报道较多[2],但神经系统ADRs报道少见,尤其因口服司帕沙星片引发癫■样发作的个案未见报道。本文报道一例口服司帕沙星及多种抗感冒药致癫GFDA3样发作,以期为临床合理用药提供参考。

摘要： 目的 探讨下呼吸道感染患者在司帕沙星与丁胺卡那霉素联合治疗过程采用优质护理干预的临床效果.方法 回顾性分析2015年2月-2018年2月间在佳木斯大学附属第一医院治疗的118例下呼吸道感染患者的临床资料,依据护理方式的不同,分为对照组(司帕沙星+丁胺卡那霉素治疗+常规护理,59例)与观察组(司帕沙星+丁胺卡那霉素+优质护理, 59例),比较两组症状消退时间、IL-2、TNF-α水平.结果 观察组咳嗽咳痰、肺部啰音与发热症状消退时间均短于对照组,IL-2水平高于对照组,TNF-α水平低于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 在司帕沙星与丁胺卡那霉素联合治疗基础上,对下呼吸道感染患者采用优质护理干预,可有效加快临床症状缓解速度,利于减轻炎症反应.

摘要： 在pH 5．5的HAc-NaAc缓冲溶液中，茜素红-铕与司帕沙星(SPFX)形成三元离子缔合物，导致共振瑞利散射(RRS)、二级散射(SOS)和倍频散射(FDS)显著增强，光谱最大散射波长分别位于358，580和290nm，对于RRS，SOS和FDS在0．10～5．89 mg·L-1范围内呈良好的线性关系，对于SPFX的检出限分别为13．15μg·L-1(RRS法)、11．17μg·L-1(SOS法)和9．12μg·L-1(FDS法)，据此建立了灵敏的测定司帕沙星的共振线性和非线性光散射分析法。考察了茜素红-铕与司帕沙星形成三元离子缔合物的适宜条件、影响因素等，此方法对尿样和血样进行加标回收，结果满意。

摘要： 在水溶液中合成了巯基乙酸修饰的CdSe／CdS量子点(QDs)，基于喹诺酮类抗生素司帕沙星与CdSe／CdS量子点的荧光猝灭作用，建立了用CdSe／Cds量子点作为荧光探针检测微量司帕沙星的新方法。rn 用荧光光谱、紫外光谱研究了Cdse／cdS QDs与司帕沙星的相互作用。实验发现，pH为6．47的KH2PO4-Na2HPO4缓冲溶液中，量子点的浓度为2．5×10-4mol·L-1时，司帕沙星的浓度在0．5～30μg·mL-1范围与Cdse／CdS量子点荧光猝灭强度旱良好的线性关系，相关系数0．998 3，检出限(3δ/k)0．139 1μg·mL-1。rn 方法应用于司帕沙星片剂司帕沙星含最的测定，分析结果与标示量一致。

摘要： 目的：评价司帕沙星治疗肺结核的有效性和安全性.方法：46例耐多药肺结核患者被选入随机对照组和治疗组.结果：治疗组3个月后即有明显好转。痰菌转阴率12个月后为85.7％，对照组为65.2％。停药后治疗组无复发病例，对照组复率为13.6％。治疗组在症状改善方面和复发情况方面都明显优于对照组。司帕沙星可作为临床上耐多药肺结核的选择用药。

摘要： 目的:已有的研究表明钾离子通道参与调节细胞的增殖。HERG在不同组织来源的肿瘤组织中均有不同程度地表达，其中包括结肠癌。本研究目的为探讨对HERG有阻断作用的抗菌药司帕沙星(SPFX)，对HERG高表达的结肠癌细胞的增殖抑制作用，及其与5-氟尿嘧啶(5-FU)的协同作用。rn 方法：HERG蛋白及凋亡相关蛋白的表达采用Western blot分析。MTT法检测药物对细胞的杀伤能力及体外协同作用。采用基因转染方法实现HERG蛋白在细胞高表达或采用转染siRNA方法降低HERG蛋白的表达，验证HERG相关的药物敏感性。流式细胞术分析细胞凋亡。采用细胞划痕、明胶酶谱法和Boyden小室观察药物抑制细胞迁移和侵袭的能力。采用小鼠移植性C26结肠癌和裸鼠移植性HCT116结肠癌模型观察药物的体内抗肿瘤活性。rn 结果：HERG蛋白在三株结肠癌细胞包括小鼠结肠癌C26细胞，人结肠癌HCT116细胞和HT-29细胞中均高表达。SPFX能剂量依赖性抑制结肠癌细胞的增殖，对HCT116，HT-29和C26的IC50值分别为74.83±7.46μM，137.57±15.27μM和110.23±13.57 μM。瞬时转染PCDNA3.1-HERG，HEK293细胞对SPFX的敏感性显著增强，IC50值降低50.1％。瞬时转染siRNA，HCT116细胞对SPFX的敏感性显著降低，IC50值增加50.1％。流式PI单染和双染Annexin V-FITC／PI都显示SPFX可以诱导细胞凋亡，凋亡的增加与procaspase-3和Bcl-2降低有关。SPFX还可以抑制细胞的移动与侵袭，明胶酶谱法检测SPFX可以抑制HCT116细胞中MMP-2和MMP-9的活性。10 μM或30 μM的SPFX与5-FU合用作用于HCT116和HT-29细胞有明显的协同增效作用。动物体内实验表明SPFX能够明显抑制小鼠移植性结肠癌C26在体内的生长，SPFX 400 mg／kg和800mg／kg的剂量组的抑制率分别为36.2％和69.1％(P＜0.05)。在裸鼠移植性结肠癌HCT116细胞模型中，5-FU 20mg／kg和SPFX800 mg／kg单用的抑制率分别是24.9％和44.2％，与5-FU联合用药的抑制率是62.4％(P＜0.05)，其CDI值为0.9。rn 结论：司帕沙星在体外能抑制高表达HERG细胞的增殖，迁移和侵袭能力，并诱导凋亡，体内试验有抑瘤作用。与5-FU在体内外存在协同作用。这提示司帕沙星通过靶向HERG离子通道可以提高抗肿瘤药物的敏感性，是有应用前景的抗肿瘤生化调节剂。

摘要： 新型大环化合物瓜环(Q[n])具有的特殊分子结构和性质赋予了其独特的性能，空间匹配和性能适宜的客体分子能进入其内腔，形成主-客包结物；或与其发生端口作用，形成超分子作用体系，这一特点是对其进行广泛应用研究的基础。有关瓜环与药物分子的包结作用的研究已有报道。伏安分析法能提供相应氧化还原电对的电位和电活性物质的相对稳定性等信息，利用电活性客体与主体形成包结物时，循环伏安曲线峰电流和峰电位的变化可用于判断电极过程的可逆性、确定体系结合常数及结合质量比、研究包络行为。董绍俊等首先后报道了环糊精、杯芳烃包络物的循环伏安法研究；课题组也有相关研究;喹诺酮类药物的电化学性质研究已有报道。本文利用循环伏安法，研究了八元瓜环(Q[8])与司帕沙星形成的超分子体系的电化学性质、体系分析特征；测定了Q[8]与1的结合作用比及稳定常数;研究了体系pH值对作用的影响。

摘要： 目的: 评价司帕沙星治疗肺结核的有效性和安全性.方法: 42例耐多药肺结核患者被选入随机对照组和治疗组.结果 :治疗组3个月后即有明显好转.痰菌转阴率12个月后为85 7％,对照组为65 2％.满疗程后治疗组复发率为0,对照组13.6％.治疗组在症状改善方面,痰菌转阴情况方面和复发情况方面都明显优于对照组.司帕沙星可作为临床上耐多药肺结核的选择用药.

摘要： 本文讨论了巴沙(司帕沙星)是一种新型的氟喹诺酮类广谱抗菌素,列举了其特点，对G+菌抗菌活性明显增强,抗菌谱进一步拓宽.在药物代谢动力学上,巴沙口服后血中浓度高,半衰期长,生物利用度高。应用巴沙治疗淋菌性尿道炎100例,治愈率高达96﹪,说明巴沙对淋球菌有较高的敏感性,对淋菌性尿道炎有确切的疗效。

摘要： 目前由于司帕沙星上市后在临床应用过程中,相继有关于其光毒性及心脏毒性等严重不良反应的报道限制了临床应用范围.本文综合了国内、外有关文献,对司帕沙星的光毒性和心脏毒性作一论述.

摘要： 目的：探讨解脲支原体精液感染的有效治疗方法。方法：将134例解脲支原体精液感染的患者随机分成A B C3组。A组给予交沙霉素口服,每日3次,每次0.4g,连服10日:B组给予司帕沙星口服,每日1次,每次0.2g,共10日；C组将交沙霉素和司帕沙星联合应用,各药用法不变,共7日。结果：A组治愈率61.1％;B组治愈率70.5％;C组治愈率90.9％。C组治愈率显著高于A B组(P0.05)。结论：交沙霉素配伍司帕沙星治疗解脲支原体精液感染效果优于各药单独治疗。

摘要： 本发明提供一种司帕沙星分子印迹‑量子点介孔材料的制备方法包括以下步骤：首先，由模版分子司帕沙星、3‑氨丙基三乙氧基硅烷、丙酸硫基甲基乙酰氧基丙基三甲氧基硅烷，形成预作用复合物；然后，由表面活性剂、交联剂、所述预作用复合物和L‑半胱氨酸修饰Mn掺杂ZnS量子点，形成复合物；最后，将复合物中的模版分子司帕沙星和表面活性剂洗脱，得到司帕沙星分子印迹‑量子点介孔材料。本发明还提供一种由上述制备方法制备获得的司帕沙星分子印迹‑量子点介孔材料及其在检测样品中司帕沙星含量的应用，尤其在检测血清中司帕沙星含量的应用。本发明提供的制备方法步骤简单；所制备出的分子印迹‑量子点介孔材料能快速、灵敏和专一性的检测样品中的司帕沙星。

摘要： 本发明公开一种检测司帕沙星的酶联免疫试剂盒，包括盒体，盒体内设有司帕沙星特异性抗体、司帕沙星与载体蛋白的偶联物和酶标二抗、包被司帕沙星抗原或特异性抗体的酶标板、司帕沙星标准溶液、底物显色液、洗涤液、终止液；司帕沙星特异性抗体为司帕沙星的单克隆抗体。本发明的司帕沙星酶联免疫试剂盒中主要试剂均以工作液的形式提供，使用方便、价格低廉；检测时对样品的前处理要求低且处理过程简单，能同时快速用于大批样品的筛查；与仪器分析技术相比具有快速、简便、准确和灵敏度高等特点。

摘要： 本发明公开了一种司帕沙星半硫酸盐及其制备方法和应用，产品晶型明确，稳定性好，在药物加工中易于处理，制备工艺简单，具有显著的经济和社会效益。

摘要： 本发明提供一种司帕沙星组合物制剂，所述组合物制剂含有司帕沙星、精氨酸和瓜氨酸，并且，所述瓜氨酸为精氨酸重量的50%。本发明的司帕沙星组合物制剂质量稳定性好、适用人群广泛、溶出效果良好。本发明还提供工艺简单、易于实施的司帕沙星胶囊、司帕沙星片的制备方法。

摘要： 本发明公开了一种司帕沙星缩合母液的高效回收利用方法，将5‑氨基‑1‑环丙基‑6,7,8‑三氟‑1,4‑二氢‑4‑氧代‑3‑喹啉羧酸与2,6‑二甲基哌嗪在非质子极性溶剂反应所得的缩合母液进行浓缩，蒸出非质子极性溶剂，浓缩液降温搅拌析晶，过滤得到司帕沙星粗品，所得滤液进行浓缩，收集馏分，得到白色或类白色2,6‑二甲基哌嗪；本发明不仅操作简单，易于扩大生产，通过回收可得到非质子极性溶剂、司帕沙星粗品和2,6‑二甲基哌嗪，而且回收得到的非质子极性溶剂和2,6‑二甲基哌嗪可直接用于司帕沙星缩合反应，回收得到的司帕沙星粗品经过精制后可达到原料药司帕沙星的药典标准，可降低司帕沙星的生产成本，可减少司帕沙星生产给环境带来的污染。

摘要： 本发明属于药品制备领域，具体涉及司帕沙星胶囊及其制备方法，包括如下质量份的各物质：司帕沙星20‐30份、微晶纤维素1‐5份、淀粉5‐10份、柠檬酸5‐15份、植物透明质酸1‐3份、氨基酸5‐10份、蛋白粉5‐10份、黄豆粉1‐10份、麦芽糖3‐10份。其通过采用辅料实现服用司帕沙星后，司帕沙星在体内的缓释，同时一定程度上保护以及修复司帕沙星对体内器官的伤害。

摘要： 本发明提供一种司帕沙星分子印迹‑量子点介孔材料的制备方法包括以下步骤：首先，由模版分子司帕沙星、3‑氨丙基三乙氧基硅烷、丙酸硫基甲基乙酰氧基丙基三甲氧基硅烷，形成预作用复合物；然后，由表面活性剂、交联剂、所述预作用复合物和L‑半胱氨酸修饰Mn掺杂ZnS量子点，形成复合物；最后，将复合物中的模版分子司帕沙星和表面活性剂洗脱，得到司帕沙星分子印迹‑量子点介孔材料。本发明还提供一种由上述制备方法制备获得的司帕沙星分子印迹‑量子点介孔材料及其在检测样品中司帕沙星含量的应用，尤其在检测血清中司帕沙星含量的应用。本发明提供的制备方法步骤简单；所制备出的分子印迹‑量子点介孔材料能快速、灵敏和专一性的检测样品中的司帕沙星。

摘要： 本发明公开了一种司帕沙星的制备方法，所述的制备方法是将顺式‑2，6‑二甲基哌嗪、5‑氨基‑1‑环丙基‑6，7，8‑三氟‑1,4‑二氢‑4‑氧代‑3‑喹啉羧酸、非质子极性溶剂按照投料比依次加入到反应罐内进行缩合反应，获得司帕沙星湿粗品，所述的司帕沙星湿粗品进行烘干干燥，控制司帕沙星粗湿品的水份含量，所述的干燥的司帕沙星粗品按照投料比，在反应罐内加入碱性水溶液、水、盐酸、EDTA和药用炭，升温搅拌，待溶解完毕后降温，经过放料离心、甩干获得司帕沙星湿品，所述的司帕沙星湿品经过干燥，粉碎后获得成品，总体上，本发明具有产品稳定性好，在药物加工中易于处理，制备工艺简单的优点。

摘要： 本发明涉及一种检测水产品中司帕沙星对映体的方法，本发明对固相萃取条件进行了优化，使得固相萃取的时间缩短、效率变高，而高效液相色谱方法分析司帕沙星对映体的浓度精度高，速度快，操作简单、成本较低；检测方法对目标化合物的线性关系好，回收率高，相对偏差小，使用的试剂低毒，使用量少，对环境友好。

摘要： 本发明公开一种检测司帕沙星的酶联免疫试剂盒，包括盒体，盒体内设有司帕沙星特异性抗体、司帕沙星与载体蛋白的偶联物和酶标二抗、包被司帕沙星抗原或特异性抗体的酶标板、司帕沙星标准溶液、底物显色液、洗涤液、终止液；司帕沙星特异性抗体为司帕沙星的单克隆抗体。本发明的司帕沙星酶联免疫试剂盒中主要试剂均以工作液的形式提供，使用方便、价格低廉；检测时对样品的前处理要求低且处理过程简单，能同时快速用于大批样品的筛查；与仪器分析技术相比具有快速、简便、准确和灵敏度高等特点。