缓释片

摘要： 目的探索羧甲司坦缓释片的最佳处方与制备工艺。方法采用单因素试验结合正交试验方法,以释放度作为考察指标对羧甲司坦缓释片的填充剂、粘合剂、崩解剂及亲水凝胶骨架材料的组成与用量进行考察,筛选羧甲司坦缓释片的最佳处方。采用正交试验方法,以硬度、表观形态和脆碎度综合评分作为指标,对羧甲司坦缓释片的湿法制粒压片工艺的干燥温度、制粒粒径和干燥时间进行考察,筛选出最佳制备工艺。结果羧甲司坦缓释片的最佳处方组成:填充剂为35%的乳糖,微晶纤维素(1:1),崩解剂为5%L-HPC,粘合剂为3%PVP乙醇溶液,亲水凝胶骨架材料为10%HPMC,助流剂为1%滑石粉,润滑剂为1%硬脂酸镁。最佳制备工艺为:过16目筛制粒,60°C干燥,干燥时间60 min。结论通过筛选出的最佳处方及制备工艺制备的羧甲司坦缓释片外观光洁圆整,稳定性好,具有显著的缓释效果。

摘要： 沉水植物群落构建是水环境生态修复工程的关键环节,研究如何提高沉水植物的成活率并促进其生长,具有重要的工程应用价值。采用芸苔素粉剂和NaHCO_(3)粉末作为有效促生成分,硬脂酸作为缓释剂,石英粉作为增重剂,分别制备硬脂酸含量为2%、4%、8%、16%的沉水植物促生缓释片,检测了各组缓释片的脆碎度值、缓释性能,并测试了其对新建苦草群落存活率的影响,最终确定硬脂酸含量为8%的缓释片综合性能最佳。

摘要： 目的测定自制羧甲司坦缓释片的释放度,并与市售羧甲司坦片释放度比较,为处方优选提供实验依据。方法采用紫外-可见分光光度法(UV)测定羧甲司坦缓释片释放度,检测波长为567 nm。采用桨法,以pH=6.6的磷酸盐缓冲溶液作为释放介质,转速为100 r/min进行药物释放度测定,取样时间点为1 h、2 h、4 h、6 h、8 h、12 h。结果羧甲司坦缓释片在1.6~14.4μg/mL范围内线性良好,回归方程为:A=0.0695c-0.0898,r=0.9993,平均回收率为99.05%,RSD为1.8%,重现性良好(RSD=0.35%)。羧甲司坦缓释片2 h时累积释放接近30%,8 h时接近90%,0~12 h释药曲线符合一级释药模型。羧甲司坦普通片在1 h时累积释放超过95%。与市售普通片相比,自制羧甲司坦缓释片缓释效果明显。结论本课题所建立的释放度及含量测定方法操作简单,方便,稳定,可靠,重现性好,可用于羧甲司坦缓释片释放度测定。自制羧甲司坦缓释片释放速度明显低于市售羧甲司坦片,缓释效果明显。

摘要： 目的 优选瑞巴派特缓释片处方,并考察所制片剂的稳定性。方法 在单因素考察的基础上,采用中心点复合设计-响应面法,以羟丙甲纤维素K100M(HPMC K100M)和泊洛沙姆188的用量作为考察因素,以缓释片在0.5、2、6、10、12 h时体外累积释放度(Y0.5、Y2、Y6、Y10、Y12)的综合评分(Y)、体外累积释放曲线的相关系数(R)及黏冲程度(N)为评价指标进行处方优化并验证;对按最优处方所制片剂的稳定性进行考察。结果 瑞巴派特缓释片最优处方为瑞巴派特150.0 mg、L-精氨酸75.0 mg、泊洛沙姆18865.6 mg(13.12%)、HPMC K100M 114.5 mg(22.90%)、微晶纤维素适量、微粉硅胶5 mg(1%),总处方量为500 mg。经3次验证实验证实,缓释片中瑞巴派特的含量分别为100.61%、98.69%、99.01%,所制缓释片可持续12 h释药,体外累积释放度≥90%,且重复性良好。Y、N、R 3个指标的实测值与预测值的偏差均小于10%。稳定性考察中,光照会使含量略下降;在温度25°C、相对湿度(90±5)%条件下放置10 d后,片剂从第5天起出现膨胀、开裂、释放速率减慢现象;高温实验和加速、长期稳定性实验中,片剂的性状无明显变化,含量及体外累积释放度与第0天或第0个月相比无明显差异。结论 成功优化瑞巴派特缓释片处方;所得缓释片具有缓释效果,应于干燥条件下遮光保存。

摘要： 目的探讨硫酸吗啡缓释片作为背景用药联合盐酸吗啡针对中重度癌性疼痛的影响。方法选取河南科技大学附属许昌市中心医院在2018年9月至2019年9月收治的100例中重度癌性疼痛患者为研究对象,采取随机数字表法将其分为观察组和对照组,每组50例。观察组采用硫酸吗啡缓释片作为背景用药联合盐酸吗啡针干预,对照组仅采用盐酸吗啡针干预。比较两组用药前(T_(0))及用药3、24 h(T_(1)、T_(2))的疼痛数字评价表(NRS)评分,比较两组疼痛缓解效果。记录两组不良反应发生情况。结果两组T_(1)、T_(2)的疼痛NRS评分均低于T_(0),T_(2)低于T_(1)(P0.05)。结论硫酸吗啡缓释片为背景用药联合盐酸吗啡针对于缓解中重度癌性疼痛的效果及安全性较好,值得临床进一步研究。

摘要： 人类免疫缺陷病毒(HIV)是侵袭人类免疫系统的病原体.早在20世纪80年代初期,HIV已被美国科学工作者识别,但未引起美国政府重视.至1999年,全球新感染的HIV患者达到最高峰,累计3.16亿例;至2006年,全世界因HIV患者尚无足够有效治疗药物加以控制,HIV感染者发展至晚期,成为获得性免疫缺陷综合征(AIDS),简称艾滋病.人体免疫系统中最重要的CD4+与T淋巴细胞受到大量破坏,使人体免疫功能丧失,易感染各种疾病和恶性肿瘤,死亡率达峰值,累计死亡达195万例.引起世界各国政要、卫生监管部门和民众高度重视和关注.科学工作者深入调查HIV传染性病原体,并着手研制抗HIV药物.第一个抗HIV逆转录病毒抑制药齐多夫定片于2009年7月23日由美国食品药品管理局(FDA)批准上市,其后,陆续研制6大类近40多个品种抗HIV药物供临床治疗使用.将不同作用机制抗HIV药物序贯用药或组成复方药物,形成高效抗逆转录病毒疗法(HAART),亦称为鸡尾酒疗法,有效地控制了HIV蔓延和发展.把引起全球谈"艾"色变、死亡率极高的病毒性传染病变成可控可治的慢性传染病.为加强对HIV在全球流行的防控协调,联合国下属6大部门于1996年1月1日在日内瓦成立联合国艾滋病联合规划署(UNAIDS),并分别于2001年和2006年在联合国大会提出《关于艾滋病毒/艾滋病问题的承诺宣言》和《关于艾滋病毒/艾滋病问题的政治宣言》,供各国首脑及其代表审议.2014年7月20日第20届世界艾滋病大会在澳大利亚墨尔本召开,UNAIDS执行主任提出,到2020年实现"90/90/90"目标,即90％HIV携带者知晓自己的状况,90％HIV携带者能接受抗逆转录病毒(ARV)药治疗及90％HIV接受治疗的携带者中检查不到HIV病毒载荷,以及于2030年全球终结HIV感染的愿景.UNAIDS于2020年7月发布《全球艾滋病最新情况》,该报告表明全球抗HIV已取得重大进展.2018年全球新增HIV感染者约170万例,比2010年下降16％.而全球因AIDS相关疾病死亡人数仍高达77万例,要完成到2020年把死亡人数控制在50万以下的目标,困难重重.2018年新增HIV感染病例离至2020年下降75％的全球目标相距甚远.减少新增HIV感染人数、提升治疗可及性、终结AIDS相关死亡进展速度正在放缓.世界卫生组织于2017年7月26日发布《2017年艾滋病病毒耐药性报告》,在亚洲、非洲、拉丁美洲抽查11个国家,有6个国家逾10％服药者体内出现对ARV药物耐药的HIV毒株.一旦超过10％这一阈值,如不采取有效措施,未来5年全球将新增13.5万例死亡和10.5万例新HIV感染者.目前全球3 670万例HIV感染者中,有1 950万例获得ARV药物治疗.出现耐药问题,其原因是感染者无法持续获得高质量ARV药物治疗和护理服务,导致其血液中HIV载量上升,只能改用更昂贵的治疗药物.UNAIDS受慈善基金来源的限制,许多国家难以负担全额费用.出现耐药的感染者也存在将耐药病毒传染给他人的可能性,使情况愈发严重.另一方面,在HAART时代,ARV药物出现治疗失败和耐药性仍然是世界范围内的难题.需要有作用机制不同的新型药物应对此挑战.自十多年前HIV整合酶链转移抑制药问世后,还没有一种新类别的药物加入ARV治疗药物库.福替沙韦(fostemsavir)是HIV融合抑制药,由美国百时美施贵宝(BMS)制药公司研制,对现有的ARV任何药物均有抑制活性.福替沙韦是活性成分替米沙韦(temsavir)的前体药,通过直接与病毒表面的糖蛋白120(gp120)亚基结合,可阻止HIV病毒与宿主免疫系统CD4+T细胞和其他免疫细胞结合,从而抑制HIV感染细胞复制,独特的作用机制使福替沙韦有助于对大多数ARV药物产生耐药性的HIV感染者提高疗效.2014年12月28日,由英、美、日合资的ViiV医药保健公司以14亿美元收购BMS全部在研艾滋病药物.2019年12月5日,ViiV公司向FDA递交福替沙韦缓释片新药上市申请(NDA).FDA授予该药突破性治疗药物资格,并给予快速通道审评待遇.2020年7月2日,FDA批准福替沙韦缓释片上市,商品名为Rukobia?.用于治疗曾经尝试过多种ARV药物疗法,由于耐药性、不耐受性或安全性而未能成功治疗的HIV感染者.该文对福替沙韦缓释片的非临床和临床药理毒理学、临床研究、不良反应、适应证、剂量与用法、用药注意事项及知识产权状态和国内外研究进展等进行介绍.

摘要： 1.缓释片、控释片。缓释片、控释片,就是慢慢释放的药片,这种药一般会有一层“外衣(控释衣膜)”,透过这层膜,药物能够匀速地释放到血液里,并保持一定的浓度。如果把它直接掰开或者磨碎,本该慢慢释放的药物会一下释放出来。很多控释片都是心血管类药物,比如降血压的硝苯地平控释片。

摘要： 目的:建立HPLC法测定人血浆中咖啡因浓度,并研究咖啡因缓释片在健康人体内的药动学。方法:10例男性健康受试者,随机分为两组,每组5例,交叉口服参比制剂(安钠咖片,150 mg)或受试制剂(咖啡因缓释片,300 mg),清洗期为1周。用HPLC法测定血浆中咖啡因浓度,用DAS 2.1.1软件计算药动学参数。结果:单次口服安钠咖片后,c_(max)为(4.03±1.11)mg/L,t_(max)为(0.70±0.61)h,AUC0~t为(29.69±8.34)mg·h·L^(-1),t1/2为(5.33±1.34)h;单次口服咖啡因缓释片后,c_(max)为(4.23±1.90)mg/L,t_(max)为(5.40±1.35)h,AUC0~t为(72.42±42.38)mg·h·L^(-1),t1/2为(8.07±1.11)h。多次口服安钠咖片后,c_(max)为(10.90±2.67)mg/L,t_(max)为(0.98±1.95)h,AUC0~t为(146.55±54.44)mg·h·L^(-1),t1/2为(7.15±3.26)h;多次口服咖啡因缓释片后,c_(max)为(9.56±3.33)mg/L,t_(max)为(3.40±1.08)h,AUC0~t为(172.28±83.63)mg·h·L^(-1),t1/2为(6.84±1.55)h。结论:建立的HPLC法测定人血浆中咖啡因浓度,准确灵敏,操作简便。从药动学参数来看,咖啡因缓释片的药-时曲线平缓,多次给药达稳态时,t_(max)比安钠咖片明显延长,具有明显的缓释特征。

摘要： 每次进药店买药,总会看到各种各样的药物剂型,当你拿到了药,你知道服用时有什么需要注意的小细节吗?顾名思义,泡腾片泡水服,含片含着服,咀嚼片可以嚼着服。分散片和一般的裂痕片必要时可以掰开服用,但是肠溶片、缓释片、控释片和肠溶胶囊等则必须完整吞服,不可以掰开,因为它们的外层有一层外衣或外壳,一旦被破坏。

摘要： 目的:立足工业化生产,开发盐酸普拉克索缓释片,在保持质量与原研一致的前提下,降低生产成本,提高生产效率.方法:所有辅料均采用国产辅料,采用片剂生产中效率最高的直接压片工艺,并且采用正交试验法对处方进行优化.结果:优选后的处方每片含有:盐酸普拉克索0.375 mg,微晶纤维素130 mg,羟丙甲纤维素105 mg,卡波姆均聚物B型10mg,二氧化硅1.0 mg,硬脂酸镁2.0 mg.所得到的缓释片释放曲线与原研制剂相似.结论:该缓释片处方合理,工艺简单,适合工业化生产.

摘要： FLDP为第二代二氢吡啶类钙离子拮抗药,主要抑制小动脉平滑肌细胞外钙的内流,在降低肾血管阻力的同时,有促尿钠排泄和利尿作用,可增加输出量和心脏指数,显著降低后负荷,而对心脏收缩功能、前负荷及心率无明显影响.做成缓释制剂具有减少服药次数,血药浓度波动小、副作用小等优势,能够减少脑卒中以及心血管事件的发生等.本文将稳定FLDP缓释片的释放度作为研究课题。分析得出粘合剂用量不合适、骨架材料配比不当、片剂硬度范围大三个因素是FLDP缓释片的释放度波动大的要因。通过对全工艺参数进行筛选优化，FLDP缓释片的释放度达到预期目标。

摘要： 目的:制备桅子提取物亲水凝胶骨架缓释片,建立其总环烯醚萜苷体外释放度的紫外测定方法,并考察其体外释药机制.rn 方法:以总环烯醚萜苷体外释放度为评价指标,采用单因素实验进行处方及工艺筛选,正交实验进行优化,并进行缓释片体外释放度曲线拟合.rn 结果:供试品及栀子苷对照品在238 nm均有最大吸收,在6.51～32.55 mol·L-1浓度范围内与吸光度值呈良好的线性关系(A=0.024·C+0.007,r=0.999).溶出方法、HPMC规格及用量对释药速率有显著影响,栀子缓释片的体外释药特征符合一级动力学,释药机制符合Ritger-Peppas的非Fick's扩散,即扩散与骨架溶蚀两种机制协同作用的结果.rn 结论:该缓释片制备工艺简单,体外释放度测定方法简便、快速,其体外缓释效果较好.

摘要： 本文研制尼美舒利骨架片,比较缓控释材料HPMC、聚醋酸乙烯脂/PVP聚合物及卡波姆制备骨架缓释片的效果。正交试验从片剂外观、释放度等方面确定处方和工艺.从实验结果及数据分析得到,聚醋酸乙烯脂/PVP聚合物具有良好的压片性能,HPMC具有优良的缓控释性能。该法制得的骨架片具有良好的缓释效果,且制备工艺简单可行.

摘要： 目的：制备米格列奈钙(mitiglinide calcium hydrate)缓释片，确定其最佳制备工艺。方法：经单因素考察，采用正交试验设计，筛选米格列奈钙缓释片处方，并考察其体外释放度。结果：米格列奈钙缓释片在12h内呈现良好的Higuchi方程释放特征。结论：米格列奈钙缓释片具有良好的缓释效果。

摘要： 以“银杏内酯普通片”为参比制剂，进行了银杏内酯缓释片Beagle犬的体内药动学研究。建立了HPLC-ESI-MS/MS方法测定银杏内酯的血药浓度。结果表明：银杏内酯缓释片较普通片Tmax显著延长，GA与GB的Tmax均为3.67±0.52h;GA与GB相对生物利用度为：GA：108±10％;GB：109％±12％，经统计分析法对AUC(0-t)进行评价，两种生物制剂等效。

摘要： 目的：建立苯扎贝特缓释片HPLC含量测定方法。方法：采用Agilent Zorbax SB-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm, 5μm)，流动相为甲醇-pH2.9磷酸盐缓冲液（0.001 mol.L-1的磷酸二氢钾溶液，用磷酸调节pH为2.9）（76：24），检测波长为230 nm，进样量20 μl。结果：苯扎贝特的线性范围为9.98μg/ml～89.82μg/ml（r=0.9999），平均回收率为100.4%。结论：采用HPLC法测定苯扎贝特缓释片含量的方法快速，简单，准确。

摘要： 目的：制备枸橼酸钾缓释片并考查其体外释放机制。方法：采用正交试验，以体外累积释放率为指标，优选包衣材料聚丙烯酰胺树脂及滑石粉的工艺参数。结果：以聚丙烯酰胺树脂5g/100g枸橼酸钾素片，滑石粉7.5%为优化工艺所制枸橼酸钾缓释片体外释放按Higuchi模式释药。0.5h、1.5h、3h累积释放度分别为44.5±0.8，59.1±0.7，95.1±0.7，符合2010年版《中国药典》相关规定。结论：所制备缓释片工艺合理，体外试药效果良好。

摘要： 目的:考察影响黄葵总黄酮缓释片释放度的因素，确定其优化处方。方法:在对黄葵缓释片总黄酮含量测定方法进行考察的基础上，采用单因素法考察不同因素对黄葵缓释片释放度的影响，进而设计不同处方，并采用综合评分法进行评价。结果:筛选确定了黄葵总黄酮缓释片的优化处方：TFA 25％，HPMCK4M 55％，EC 5％，Lactose 15％，Mg stearale 1％。结论:黄葵缓释片处方和影响其释放度因素的确定为本品的进一步研究开发提供了科学依据。

摘要： 目的：探讨癫痫患儿使用丙戊酸钠缓释片时的血药浓度监测。rn 方法：采用荧光偏振免疫法(FPIA)，对299例次服用德巴金缓释片(Depakine Chrono，DK)患儿、166例次服用丙戊酸钠糖浆(Sodium Valproate Syrup，VPA Syr)患儿进行血药浓度监测。 rn 结果：DK qd的血药谷浓度(Cmin)为74.13±20.33 mg/L(n=133)，与DK qn服用，次日晨取血测定的血药浓度96.10±25.27 mg/L(n=29)相比有显著性差异(P<0.01)。DK q12h的Cmin为97.26±23.28 mg/L(n=137)，明显高于DKqd(P<0.01)。VPA Syr q12h的Cmin为58.14±23.69 mg/L(n=166)，明显低于DK qd(P<0.01)。 rn 结论：临床评价丙戊酸钠缓释片的监测结果时，同时应考虑给药次数以及取血时间的影响。

摘要： 目的 制备红花黄色素缓释骨架片，并对其工艺进行优化。方法 以羟丙基甲基纤维素(HPMC)和盐酸壳聚糖为主要骨架材料，采用湿制粒法制备红花黄色素缓释骨架片；以体外累积释放度为指标，确定最佳处方。结果 最佳制备工艺条件为HPMC含量(30％)、盐酸壳聚糖含量(3％)、片重(450 mg)、片剂硬度(8～10kg)。结论 按最佳处方制备的红花黄色素缓释骨架片能维持药物在24h缓慢释放。

摘要： 本发明公开了一种双氯芬酸钠缓释片及其控制双氯芬酸钠缓释片释放的方法，包括双氯芬酸钠和HPMC高分子材料，所述的双氯芬酸钠占整个颗粒或粉末总重量的58.6％～71.6％，其中，制成的双氯芬酸钠缓释片的颗粒或粉末的粘度范围为441±30～985±30厘泊。本发明的双氯芬酸钠缓释片质量符合标准，与市售同类制剂具有释放相似性，并且在生产前进行质量控制，能减少返工，节约生产成本、降低能耗、提高生产效率。

摘要： 本发明公开了一种非洛地平缓释片及其控制非洛地平缓释片释放的方法，包括非洛地平和HPMC高分子材料，所述的非洛地平占整个颗粒或粉末总量的2.0％～7.0％，其中，制成的非洛地平缓释片的颗粒或粉末的粘度范围为2200±200～7040±200厘泊。本发明的非洛地平缓释片质量符合标准，与市售同类制剂具有释放相似性，并且在生产前进行质量控制，能减少返工，节约生产成本、降低能耗、提高生产效率。

摘要： 本发明涉及一种药物缓释单元、包含该药物缓释单元的口腔崩解缓释片及其制备方法和用途。

摘要： 本发明涉及一种蒙脱石复合物缓释剂、格列齐特缓释片及其制备方法和应用，该缓释片主要由格列齐特、缓释剂、粘合剂、阻滞剂、润滑剂、助流剂组成，所述缓释剂是聚乙二醇1000修饰的蒙脱石复合物。本发明采用聚乙二醇1000改性蒙脱石制成蒙脱石复合物作为缓释材料，通过创新的辅料选择和优化的辅料比例，达到缓慢释放格列齐特的目的。本发明还提供格列齐特缓释片在制备治疗糖尿病药物中的应用。

摘要： 本发明涉及维生素C保健食品领域，公开了一种维生素C组合物，该组合物含有维生素C、粘合剂、缓释剂、二氧化硅、玫瑰果提取物、硬脂酸镁、填充剂和包衣粉，其中，所述包衣粉含有羟丙基甲基纤维素Ⅰ、聚乙二醇和滑石粉；所述粘合剂选自羟丙基甲基纤维素Ⅱ、麦芽糊精和PVP中的一种或多种；所述填充剂选自麦芽糊精和/或微晶纤维素。本发明还公开了使用该组合物制备维生素C包衣缓释片的方法以及所得的维生素C包衣缓释片。使用本发明所述维生素C组合物制备的维生素C包衣缓释片能使产品有效成分缓释进而得到充分的吸收利用，并有效延缓维生素C的氧化，增加产品稳定性能。

摘要： 本发明涉及药物制剂领域，特别是涉及一种西黄缓释片活性组分，它由下述重量份数的原料经过下述步骤制得：牛黄15份、麝香15份、乳香（醋制）550份、没药（醋制）550份；步骤一，将乳香和没药分别低温粉碎，过24目筛混合，将所得混合物装入超临界萃取罐中，在压力35MPa，温度45°C的条件下，萃取3h，得乳香没药超临界萃取物55～88份，备用；步骤二，将牛黄粉碎成细粉，过60目筛，得牛黄粉末15份，备用；步骤三，将麝香粉碎成细粉，过60目筛，得麝香粉末15份，备用。本发明还涉及包含上述活性组分的西黄缓释片剂及其制备方法。本发明的西黄缓释片能有效控制处方中活性成分的释放速率，改善活性成分释放的规律性，稳定血药浓度，延长和提高疗效。

摘要： 本发明公开了一种双氯芬酸钠缓释片及其控制双氯芬酸钠缓释片释放的方法，包括双氯芬酸钠和HPMC高分子材料，所述的双氯芬酸钠占整个颗粒或粉末总重量的58.6％～71.6％，其中，制成的双氯芬酸钠缓释片的颗粒或粉末的粘度范围为441±30～985±30厘泊。本发明的双氯芬酸钠缓释片质量符合标准，与市售同类制剂具有释放相似性，并且在生产前进行质量控制，能减少返工，节约生产成本、降低能耗、提高生产效率。

摘要： 本发明公开了一种非洛地平缓释片及其控制非洛地平缓释片释放的方法，包括非洛地平和HPMC高分子材料，所述的非洛地平占整个颗粒或粉末总量的2.0％～7.0％，其中，制成的非洛地平缓释片的颗粒或粉末的粘度范围为2200±200～7040±200厘泊。本发明的非洛地平缓释片质量符合标准，与市售同类制剂具有释放相似性，并且在生产前进行质量控制，能减少返工，节约生产成本、降低能耗、提高生产效率。

摘要： 本发明涉及一种药物缓释单元、包含该药物缓释单元的口腔崩解缓释片及其制备方法和用途。

摘要： 本发明公开一种氯化钾缓释片及利用热熔缓释工艺生产氯化钾缓释片方法。按重量百分比计，本发明氯化钾缓释片包括如下组分：氯化钾49～79％、丙烯酸树脂20～50％和增塑剂0.2～1％。本发明氯化钾缓释片为骨架型缓释片，可利用热熔缓释工艺制得，制备工艺简单稳定、原料来源广、产品缓释效果好、质量稳定、货架期长。