溶出度

摘要： 制备了天麻素固体分散体,并建立方法测定了天麻素含量。考察了固体分散体、天麻素原料药-PEG4000的物理混合物、原料药的对体外溶出度。采用聚乙二醇4000(PEG4000)为载体,按照药物和载体的质量比为1∶4制备了固体分散体,采用HPLC测定其含量和体外溶出度。结果表明,天麻素固体分散体、天麻素原料药-PEG4000的物理混合物、原料药的体外溶出度分别为50.98%、21.39%、13.25%。天麻素与PEG4000按照1∶4质量比制备的固体分散体可以显著提高天麻素的溶解性和体外溶出度。

摘要： 目的:为了提高蛹虫草的应用价值,本研究拟将蛹虫草提取物制作成滴丸并对其进行质量评价。方法:首先采用滴制法将蛹虫草提取物制成滴丸,随后分别采用硫酸-蒽酮法和高效液相色谱法(High Performance Liquid Chromatography,HPLC)法检测滴丸中虫草多糖和腺苷的浓度,最后根据滴丸的外观、丸重量差异、有效成分溶出度等指标对滴丸进行质量评价。结果:蛹虫草滴丸的制备工艺为蛹虫草浸膏与PEG6000质量比1∶2.5,料液温度80°C,冷凝温度5°C,冷凝液为液体石蜡,滴距6 cm,滴速40滴/min;制得的滴丸圆整度好、大小与色泽均匀、无拖尾和气泡、无黏连、无裂纹,滴丸重量差异小、有效成分在15 min内全部溶散。结论:本研究选择的滴丸制备工艺操作简单、条件可控,制备的滴丸质量好、满足药典标准,具有一定的应用前景,可为蛹虫草滴丸的深入研究和开发利用提供实践和理论基础。

摘要： 目的建立吡拉西坦片溶出度测定方法。方法采用高效液相色谱法(HPLC)测定溶出量:采用Kromasil C;色谱柱,流动相为0.1%磷酸氢二钾溶液(用磷酸调pH至6.0±0.05)-乙腈(95:5),检测波长为205 nm,流速为1.0 ml/min;并考察了不同溶出方法、转速、溶出介质和取样时间点等。结果采用桨法,以水900 ml为溶出介质,转速为50 r/min,取样时间为30 min,采用高效液相色谱法(HPLC)测定溶出量,限度为不低于标示量的85%。结论本法可用于吡拉西坦片溶出度的测定,能有效控制产品质量,可为吡拉西坦片质量标准提高提供依据。

摘要： 建立小儿氨酚黄那敏颗粒中对乙酰氨基酚的溶出度测定方法。采用Xbridge C;色谱柱(4.6 mm×250 mm, 5μm);流动相为0.2%磷酸水-乙腈(梯度洗脱);柱温30°C;流速1.0 mL·min^(-1);检测波长244 nm。桨法,转速50 r·min^(-1),取样时间30 min,以稀盐酸24 mL加水至1000 mL为溶出介质,对乙酰氨基酚的线性范围为4.04~12.13μg·mL^(-1)(r=0.9999),平均回收率为99.27%(RSD为0.18%)。该方法灵敏度高度高、准确可靠,能够用于测定小儿氨酚黄那敏颗粒中对乙酰氨基酚的溶出度。

摘要： 通过溶出度的检测筛选出适宜用量和浓度的黏合剂,优化黏合剂加入方式及崩解剂用量。5%处方比例聚维酮K30和15%处方比例羧甲基纤维素钙,采用直接加入制粒后所制样品15 min溶出远高于85%。此方法优化了黏合剂和崩解剂,制备出一种符合非常快速溶出的维生素B_(2)片。

摘要： 建立一种火焰原子吸收分光光度法测定枸橼酸钙片的溶出度。用钙空心阴极灯,测定波长:422.7 nm;狭缝宽度:0.6 nm;空心阴极灯电流:10 mA;火焰类型:空气-乙炔;乙炔流速:1.5 L/min,空气流速:10 L/min。结果表明,钙元素在2~6μg/mL的浓度范围内线性关系良好(R^(2)=0.9993),检测限为0.37μg/mL,平均回收率为100.09%,RSD=0.72%。该方法专属性好、准确度高,可用于枸橼酸钙片的溶出度测定。

摘要： 目的建立华蟾素肠溶胶囊中5-羟色胺的体外溶出度测定方法。方法将4粒华蟾素胶囊样品加入到100 mL溶出杯中,溶出介质分别为0.1 mol·L^(-1)盐酸溶液(模拟胃液)和酸碱度(pH)6.8磷酸盐缓冲液(模拟肠液),溶出介质体积100 mL,将溶出杯置于全自动溶出试验仪,溶出温度(37.0±0.5)°C,仪器转速100 r·min^(-1),样品于0.1 mol·L^(-1)盐酸溶液和pH 6.8磷酸盐缓冲液中的取样时间分别为2 h和30 min。采用紫外-可见分光光度法检测华蟾素肠溶胶囊中5-羟色胺在0.1 mol·L^(-1)盐酸溶液和pH 6.8磷酸盐缓冲液中的溶出度。对本研究所建立的华蟾素肠溶胶囊中5-羟色胺的体外溶出度测定方法进行精密度、重复性及回收率考察。结果5-羟色胺对照品浓度在4.802~21.008 mg·L^(-1)范围内与吸光度值呈良好的线性关系。华蟾素肠溶胶囊中5-羟色胺在0.1 mol·L^(-1)的盐酸溶液中的溶出度为(0.04±0.03)%,在磷酸盐缓冲液(pH 6.8)中的溶出度为(84.6±1.9)%。本研究所建立的华蟾素肠溶胶囊中5-羟色胺的体外溶出度测定方法,精密度试验相对标准偏差(RSD)为0.76%。华蟾素肠溶胶囊在0.1 mol·L^(-1)的盐酸溶液中5-羟色胺溶出度重复性测定的RSD为0.04%,在pH 6.8磷酸盐缓冲液中重复性测定的RSD为2.9%,重复性良好。华蟾素肠溶胶囊在pH 6.8磷酸盐缓冲液中5-羟色胺的回收率为97.47%,RSD为1.6%。结论本研究所建立的华蟾素肠溶胶囊中5-羟色胺的体外溶出度测定方法使华蟾素肠溶胶囊中5-羟色胺在模拟胃液中的溶出度不超过10%,在模拟肠液中的溶出度不低于70%,精密度、重复性良好,回收率高,可为华蟾素胶囊的质量控制提供参考。

摘要： 目的:针对雷贝拉唑钠肠溶片在偏中性介质中不稳定及存在辅料干扰的情况,建立适宜的溶出度测定方法,考察雷贝拉唑钠肠溶片参比制剂及不同厂家仿制药的溶出度,并对该测定方法进行方法学验证。方法:利用紫外分光光度计,采用等吸收点-双波长吸收差值法测定参比制剂及国内A、B两个厂家仿制药在pH 1.2、pH 6.0、pH 6.8、水4种溶出介质中的溶出度,溶出方法为桨法,溶出介质体积为900 mL,转速为50 r·min^(-1)。结果:通过方法学验证,表明紫外分光光度法-等吸收点-双波长吸收差值法准确可靠,能测定出雷贝拉唑钠肠溶片的累积溶出量。结论:建立的溶出度测定方法适用于雷贝拉唑钠肠溶片溶出曲线的评估,可用于该产品的质量控制。

摘要： 目的:用体外细胞毒性试验对23个药用包装材料进行生物安全性评价,探讨样品浸提液制备方法对检测结果的影响。方法:设定样品质量/浸提液体积比值为0.2 g/mL,药用包装材料分别用MEM培养基(37°C、24 h)、氯化钠注射液和去离子水(121°C、1 h)制备浸提液。小鼠成纤维细胞L929培养于96孔板中,每孔加入样品浸提液100μL培养48 h后,用酶标仪测定吸光度值,根据细胞的相对增殖度(RGR)进行细胞毒性反应分级,≤1级为阴性,2级为可疑阳性,≥3级为阳性。结果:23个受试样品的MEM培养基浸提液均为0~1级;氯化钠注射液浸提液检出9个受试样品为2级以上,其中3个为3级以上;用去离子水浸提液复核9个受试样品可疑阳性结果,仅3个为2级以上,其中1个为3级。结论:体外试验在排除渗透压、pH值等的干扰,用最大溶出度浸提液作为溶剂配制培养基进行试验,能够明显增加药用包装材料毒性反应阳性结果的检出率。

摘要： 目的:采用热熔挤出法制备三白草酮固体分散体,以改善三白草酮的溶出情况。方法:按照不同药辅比,通过热熔挤出技术以聚乙二醇6000为载体材料制备三白草酮固体分散体,采用HPLC测定固体分散体中三白草酮的含量,考察90min累积溶出度和溶出速率,比较不同药辅比所制得的固体分散体其体外溶出效果。采用红外光谱分析、X-射线衍射和扫描电镜对所制得固体分散体的相特征进行研究,鉴别三白草酮在固体分散体中的存在状态。结果:与物理混合物相比,药辅比为1:1、1:4制备所得的固体分散体中三白草酮的体外溶出度与溶出速度均有所提高,其中药辅比为1:4制备的三白草酮-聚乙二醇6000固体分散体的体外溶出度与溶出速度略优,其90min累积溶出度达到98%。红外光谱中,在固体分散体中三白草酮与聚乙二醇系列载体材料之间形成了氢键。X-射线粉末衍射分析,提示没有新的物相形成。结论:选择聚乙二醇6000为载体材料,采用热熔挤出法,按1:4比例制备三白草酮固体分散体,对三白草酮的溶出有改善作用。

摘要： 目的：探讨制川乌粉体粒径与其破壁率和溶出度的相关性.方法：采用光学显微镜测定4种制川乌粉体(40目、60目、80目和300目)的粒径、细胞破壁率;采用桨法考察上述4种粉体的溶出特征.结果：不同粉碎程度的制川乌粉体的粒径分布、破壁率和溶出度相关性强,随着粉体粒径的减小细胞破壁率和溶出率提高.结论：适度的改变粉碎程度可提高制川乌细胞破壁率和有效成分溶出的速率和程度.

摘要： 本文开发了以纸喷雾离子源质谱测定药物溶出量的方法.利用自行搭建的纸喷雾离子源,优化的仪器参数,测定了多种普利类药物.对这种新型的方法进行了方法学研究.将实际测定结果与传统的高效液相色谱法进行比较,证明这种方法耐受溶出度中常用的不挥发性无机盐,检测速度快,检测限低,尤其适用于无紫外吸收或含量低药物的溶出度测定.

摘要： 目的：建立辛伐他汀干混悬剂溶出度测定方法.方法：选用甲醇-0.02mol·L-1磷酸二氢钾作为流动相,检测波长为238nm,采用高效液相色谱法对辛伐他汀干混悬剂主药进行测定.采用桨法在不同溶出介质中考察辛伐他汀干混悬剂的溶出特征行为.结果：辛伐他汀干混悬剂稳定性好,日内和日间的RSD值均＜1％;辛伐他汀在25～200mg·L-1范围内呈良好线性关素,r2=0.9996;平均回收率100.5％～105.5％,RSD0.7％～1.4％,重复性实验RSD值为2.89％,表明该方法准确度和精密度良好.结论：建立的高效液相色谱法可对辛伐他汀干混悬剂进行溶出度测定.

摘要： 目的：建立百令片溶出度测定方法,对工艺改进后制剂与原制剂进行一致性评价. 方法：采用中国药典2010年版二部附录溶出度测定法第二法,以0.1mol·L-1盐酸溶液900mL为溶出介质,转速为50r·min-1,经45分钟时取样,按自身对照溶出度法测定.采用高效液相色谱法,Agilent Zorbax SB-Aq(250×4.6mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.04mol·L-1磷酸二氢钾溶液(10∶90)为流动相,流速1.0mL·min-1,柱温30°C,检测波长260nm,进样量100μL. 结果：腺苷浓度在0.03114～0.6228μg·mL-1之间与峰面积线性相关(r=0.9999),平均加样回收率为100.1％,RSD为0.76％(n=9);工艺改进后制剂与原制剂在4种溶出介质中的溶出曲线相似,0d样品与加速3m样品溶出量一致,工艺改进后制剂的溶出均一性和重现性良好. 结论：本方法适用于百令片溶出度测定,工艺改进后制剂与原制剂溶出曲线一致.

摘要： 目的：研究西尼地平片的溶出行为,评价国内3家片剂产品与原研片溶出曲线的相似性;建立对不同处方工艺有区分力的新溶出度检查方法.rn 方法：用含0.4％SDS的pH1.2溶液、pH4.0缓冲液、pH6.8缓冲液和水四种溶出介质,以原研样品作参比制剂,采用相似因子法评价国内3家片剂产品与原研片溶出曲线的相似性;新溶出度检查方法为：桨法,75rpm min-1,溶出介质为含0.5％SDS的pH6.8磷酸盐缓冲液.rn 结果：结果国内3家制药公司产品,仅1家制药公司的产品与日本味之素公司原研样品一致,在四种溶出介质中的溶出曲线均相似;新建立的溶出度检查方法,能区分先进工艺和普通工艺的产品.rn 结论：采用pH6.8磷酸盐缓冲液为溶出介质,对难溶性西尼地平片的处方工艺有区分力,能有效的控制本品的质量.

摘要： 目的：建立结核病药物异烟肼片体外溶出度HPLC检测方法及进行溶出曲线评价.rn 方法：采用C18(250mm×4.6mm,5u m)色谱柱,以0.02mol/L的磷酸氢二钠溶液(用磷酸调节pH值至6.0±0.05)-甲醇(85：15)为流动相,流速为1.0ml/min,检测波长为262nm,柱温为30°C.溶出度试验采用浆法,转速50r·min-1.rn 结果：异烟肼分别在0.1981～0.9904μg(R=0.9993)范围内线性良好(r=1.0000),平均回收率为100.2％;精密度、重复性、专属性均良好.rn 结论：HPLC测定方法简单方便,提高了异烟肼溶出量测定的准确性和专属性;溶出方法具有较强的区分力,该溶出度测定方法可用于异烟肼片溶出曲线的测定.

摘要： 溶出度是考查固体制剂体外生物利用度的重要参考指标.按现行降脂灵分散片标准检验,存在"溶得出却测不出"的现象.本文以现行《中国药典》为指导,结合剂型特点,对此加以改进.方法：通过对溶出度供试液不同过滤法的比较,并对活性成分的加热条件及提取溶剂进行考察.结果：采用离心后上清液,可较好地降低物料及滤膜的吸附干扰.二苯乙烯苷在80°C水浴溶解20min,易充分释放.结论：采用改进后的过滤方法及溶解条件,更加真实地反映药品的质量状况.

摘要： 目的：制备无定形大黄素固体分散体,以提高大黄素溶出度,改善生物利用度.方法：采用熔融骤冷法考察纯药物的重结晶趋势.以Eurgait E PO为载体,球磨法-热熔挤出技术制备固体分散体,并结合差示扫描量热法、X-射线衍射法、体外溶出度试验和加速稳定性试验,分析其理化性质.结果：熔融骤冷法难以制备无定形大黄素,大黄素的重结晶趋势大.球磨-热熔挤出技术可制备无定形大黄素固体分散体,提高其溶出度,稳定性好.结论：基于球磨法-热熔挤出技术的固体分散技术可改善药物的溶出度.

摘要： 目的：采用联合载体制备水飞蓟素固体分散体,旨在提高药物中5种有效成分的溶出度.方法：采用F68与PVPk30为联合载体,经溶剂熔融法制备水飞蓟素固体分散体,进行体外溶出试验.以5种有效成分的溶出度为评价指标,单因素考察联合载体比例、药物载体比对药物溶出的影响.结果：制备固体分散体的最佳载体种类及比例为F68∶PVPk30=1∶3,最终确定药物载体比例为1∶5.水飞蓟素中5种有效成分从固体分散体中的溶出速率及溶出度较原料药显著提高.结论：将水飞蓟素制成固体分散体可显著提高药物的溶出度,为下一步制备其新制剂提供依据.

摘要： 目的：对绿原酸磷脂复合物固体分散体(CA-PC-SD)的处方及制备工艺进行筛选.方法：采取单因素考察法,以溶出度为评价指标,筛选出最佳载体,药物与载体质量比,制备温度,旋蒸温度,制备粒径.结果：确定了CA-PC-SD的最佳处方工艺即最佳载体为PVP K30,反应温度为30°C,旋蒸温度为50°C减压旋蒸,粒径大小为80目.结论：对所确定的工艺试制三批进行验证,样品的均一性和重现性良好,说明试验确定的CA-PC-SD的工艺稳定可行.

摘要： 本发明提供了一种用于测量固体药物固有溶出度及溶出度的分析仪，包括光源（8）、检测器（1）、分光系统、若干个非接触式检测部件（3）和若干个样品杯（4）；每个所述非接触式检测部件（3）的输入端和输出端均通过分光系统分别连接光源（8）和检测器（1），该非接触式检测部件（3）包括：光纤耦合镜片（31）和固定凹槽（34），所述固定凹槽（34）设有一个垂直平面（35）和光纤耦合镜片（31）形成的光路垂直；所述样品杯（4）置于固定凹槽（34）内，其形状与固定凹槽（34）的槽内空间相匹配。该分析仪解决了浸没式光纤传感器颗粒干扰问题，改善了被测体系的传质均匀性，减少了测试系统误差，同时提高了控温均匀性。

摘要： 本发明公开了一种流池法溶出度仪自动调节流量柱塞泵及其溶出度仪，柱塞泵包括溶出通道、温度传感器、加热器、驱动组件以及控制器，通过温度传感器能够测量外界的温度，当温度低于预设温度时，控制器能够控制所述加热器对所述活塞进行加热，以使所述活塞的温度升高，使得所述活塞处于非冷缩温度范围内，从而使活塞和针筒的内壁始终能够紧密接触，进而保证注射器的密封性，密封性较好的注射器能够在活塞杆推动活塞移动的过程中使针筒不易漏液，从而保证取样量的准确性。

摘要： 本发明公开一种提高三氯苯达唑颗粒溶出度的方法及其溶出度检测方法，包括如下步骤：首先将水、95％乙醇、脱水山梨醇单油酸酯和聚乙烯吡咯烷酮K30按3：6：0.4：0.6的比例混合，搅拌溶解至澄清均匀的复合溶液，备用；然后将三氯苯达唑、淀粉与葡萄糖按照1：1：8的比例，在高速混合锅中混合5分钟，采用边加边搅拌的方法，按5％比例缓慢加入步骤S1的复合溶液中，再混合5‑10分钟，制成软材；最后将软材上制粒机，用18目筛网制粒，收集后放入烘箱中烘干。与现有技术相比，本发明使用复合溶液为三氯苯达唑颗粒制备方法，提高其药物溶出度，以水、95％乙醇、脱水山梨醇单油酸酯和聚乙烯吡咯烷酮K30按3：6：0.4：0.6时制备的三氯苯达唑颗粒，溶出度最好。

摘要： 本发明公开了一种溶出度仪装置及自动取样收集的溶出度仪，包括：壳体；搅拌机构，所述搅拌机构包括动力源和若干搅拌杆，所述搅拌杆具有连接端和搅拌端，所述动力源装设于所述壳体，所述连接端与所述动力源连接；升降立柱，所述升降立柱具有伸缩端和固定端，所述伸缩端与所述壳体连接，且位于所述壳体与所述搅拌机构两个组合件的重心位置；底座，所述固定端与所述底座连接；若干溶出杯，所述溶出杯装设于所述底座，且与所述搅拌杆对应；工作状态，所述搅拌端在所述溶出杯内，所述动力源为所述搅拌端提供旋转动力。本发明将升降立柱设置在壳体与搅拌机构两个组合件的重心位置，避免了壳体由于自身重力使搅拌机构的搅拌杆与溶出杯存在位置的改变。

摘要： 本发明公开了一种提高硫酸头孢喹肟溶出度的方法及其溶出度检测方法，步骤如下：1)将注射用大豆油与油酸乙酯按照5：5的比例混合，并在N2保护下加热至120°C，并保温2小时，待液体冷却至室温；2)重新将混合液体加热至60°C加入BHT搅拌熔化，待液体降温至40°C加入氢化蓖麻油与司班60，搅拌30分钟后，冷却至室温；3)待加入全部的药物辅料后，加入处方量的硫酸头孢喹肟，倒入胶体磨中，采用循环研磨和非循环研磨相交替的方式进行研磨，研磨时间为5‑20分钟。本发明使用胶体磨改变硫酸头孢喹肟粒径，提高其药物溶出度，通过粒度检测及溶出度分析后得出，研磨15‑20分钟后，粒径分布在10μm以下占80％，溶出度最好。

摘要： 本发明提供了一种用于测量固体药物固有溶出度及溶出度的分析仪，包括光源（8）、检测器（1）、分光系统、若干个非接触式检测部件（3）和若干个样品杯（4）；每个所述非接触式检测部件（3）的输入端和输出端均通过分光系统分别连接光源（8）和检测器（1），该非接触式检测部件（3）包括：光纤耦合镜片（31）和固定凹槽（34），所述固定凹槽（34）设有一个垂直平面（35）和光纤耦合镜片（31）形成的光路垂直；所述样品杯（4）置于固定凹槽（34）内，其形状与固定凹槽（34）的槽内空间相匹配。该分析仪解决了浸没式光纤传感器颗粒干扰问题，改善了被测体系的传质均匀性，减少了测试系统误差，同时提高了控温均匀性。

摘要： 本发明提供了一种用于测定替米沙坦固体制剂溶出度的溶出介质及其应用，所述溶出介质包括：枸橼酸‑磷酸盐缓冲液和盐酸至少之一，其中，所述溶出介质的pH为1.8～3.2。本发明的溶出介质能有效模拟替米沙坦固体制剂在胃液中的溶出过程，溶出效果好，替米沙坦固体制剂的溶出区分度高，并且所测得的溶出度批次间差异小。

摘要： 本实用新型公开了一种流池法溶出度仪自动调节流量柱塞泵及其溶出度仪，柱塞泵包括溶出通道、温度传感器、加热器、驱动组件以及控制器，通过温度传感器能够测量外界的温度，当温度低于预设温度时，控制器能够控制所述加热器对所述活塞进行加热，以使所述活塞的温度升高，使得所述活塞处于非冷缩温度范围内，从而使活塞和针筒的内壁始终能够紧密接触，进而保证注射器的密封性，密封性较好的注射器能够在活塞杆推动活塞移动的过程中使针筒不易漏液，从而保证取样量的准确性。

摘要： 本实用新型公开了一种溶出度仪装置及自动取样收集的溶出度仪，包括：壳体；搅拌机构，包括动力源和若干搅拌杆，所述搅拌杆具有连接端和搅拌端，所述动力源装设于所述壳体，所述连接端与所述动力源连接；升降立柱，所述升降立柱具有伸缩端和固定端，所述伸缩端与所述壳体连接，且位于所述壳体与所述搅拌机构两个组合件的重心位置；底座，所述固定端与所述底座连接；若干溶出杯，所述溶出杯装设于所述底座，且与所述搅拌杆对应；工作状态，所述搅拌端在所述溶出杯内，所述动力源为所述搅拌端提供旋转动力。本实用新型将升降立柱设置在壳体与搅拌机构两个组合件的重心位置，避免了壳体由于自身重力使搅拌机构的搅拌杆与溶出杯存在位置的改变。

摘要： 本实用新型公开一种溶出度与释放度测定法的溶出杯及其搅拌杆，将半透膜(1)套入搅拌杆(2)中选定合适位置，将搅拌桨(4)安装在搅拌杆(2)上，先将待测药物放入溶出杯(3)中，然后在溶出杯(3)中加入适量溶出液(5)，将搅拌杆(2)放下，依法操作试验即可。本实用新型工作原理是通过半透膜将悬浮的药品浸没在溶出液中，利用半透膜原理将药物释放并扩散至整个溶出杯中，从而大大提高了释放效果和检测的精度。