固体分散体

摘要： 制备了天麻素固体分散体,并建立方法测定了天麻素含量。考察了固体分散体、天麻素原料药-PEG4000的物理混合物、原料药的对体外溶出度。采用聚乙二醇4000(PEG4000)为载体,按照药物和载体的质量比为1∶4制备了固体分散体,采用HPLC测定其含量和体外溶出度。结果表明,天麻素固体分散体、天麻素原料药-PEG4000的物理混合物、原料药的体外溶出度分别为50.98%、21.39%、13.25%。天麻素与PEG4000按照1∶4质量比制备的固体分散体可以显著提高天麻素的溶解性和体外溶出度。

摘要： 为了制备嘧草醚固体分散体,研究不同载体对嘧草醚的增溶效果、溶出特性及除草活性的影响,本研究利用PEG-4000、PEG-6000、PVP-K30,采用溶剂-熔融法和溶剂法制备嘧草醚固体分散体,采用HPLC测定固体分散体的体外溶出度,筛选出最佳载体及药载比,并通过傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、X射线粉末衍射(XRD)、扫描电镜(SEM)对固体分散体结构进行表征,并采用盆栽法测定嘧草醚固体分散体对稗草的生物活性。结果表明,以上3种载体均可不同程度地提高嘧草醚的体外溶出,其中以PVP-K30为载体、药载比为1∶6的固体分散体溶出度最高;药后7、15 d,嘧草醚-PVP-K30固体分散体对稗草的生物活性高于嘧草醚可湿性粉剂。

摘要： 为了改善达沙替尼在中性环境中的溶解性,采用溶剂法制备达沙替尼固体分散体(SD),通过考察载体种类、药载比(达沙替尼与载体的质量比)、反应温度和反应时间对累积体外溶出度的影响优化制备工艺,并通过傅立叶变换红外光谱仪(FTIR)、X-射线衍射仪(XRD)、扫描电镜(SEM)对达沙替尼固体分散体进行表征。结果表明,当达沙替尼与载体HP-β-CD的质量比为1∶9、反应温度为60°C、反应时间为30 min时,达沙替尼固体分散体的溶出效果最佳,60 min时累积体外溶出度可达到71.55%,远高于达沙替尼原料药(11.66%)及达沙替尼与HP-β-CD的物理混合物(18.92%);FTIR、XRD和SEM分析表明,达沙替尼以无定形态高度分散于载体HP-β-CD中。

摘要： 难溶性药物由于溶解性和溶出度较低,限制了其在体内的吸收分布,进而影响药物发挥药效,是药学研究的热点之一。固体分散体可以提高难溶性药物溶解度,采用喷雾干燥技术制备固体分散体,由于其良好的干燥效率和工艺重现性,近年来备受关注。本文对喷雾干燥的工艺步骤、设备类型及制备固体分散体常用聚合物等作一综述,并分析讨论了影响固体分散体关键质量属性的因素,探讨了喷雾干燥技术应用生产的困难和挑战。

摘要： 比较他克莫司固分体在不同介质、不同介质体积中的溶出行为,建立具有区分力的溶出曲线。通过制备不同晶态比例的他克莫司固分体作为考察样品,分别考察了各样品在含0.005%HPC pH值1.2,4.5,6.8和水四种介质下的溶出行为,并进一步对筛选出的pH值1.2,4.5不同体积介质溶出行为进行考察,最终确认了具有晶态区分力的溶出条件:pH值4.5(含0.005%HPC)溶媒体积500 mL,在37°C、搅拌桨转速50 r/min,分别在0.5,1,1.5,2,2.5,3,4 h点取样。本研究建立的溶出曲线方法能够区分固分体细微的转晶行为,可用于指导他克莫司固分体制备工艺优化和质量控制。

摘要： 目的:采用热熔挤出法制备三白草酮固体分散体,以改善三白草酮的溶出情况。方法:按照不同药辅比,通过热熔挤出技术以聚乙二醇6000为载体材料制备三白草酮固体分散体,采用HPLC测定固体分散体中三白草酮的含量,考察90min累积溶出度和溶出速率,比较不同药辅比所制得的固体分散体其体外溶出效果。采用红外光谱分析、X-射线衍射和扫描电镜对所制得固体分散体的相特征进行研究,鉴别三白草酮在固体分散体中的存在状态。结果:与物理混合物相比,药辅比为1:1、1:4制备所得的固体分散体中三白草酮的体外溶出度与溶出速度均有所提高,其中药辅比为1:4制备的三白草酮-聚乙二醇6000固体分散体的体外溶出度与溶出速度略优,其90min累积溶出度达到98%。红外光谱中,在固体分散体中三白草酮与聚乙二醇系列载体材料之间形成了氢键。X-射线粉末衍射分析,提示没有新的物相形成。结论:选择聚乙二醇6000为载体材料,采用热熔挤出法,按1:4比例制备三白草酮固体分散体,对三白草酮的溶出有改善作用。

摘要： 本实验采用溶剂 -熔融法制备北刘寄奴总黄酮固体分散体。在预实验基础上,采取响应面分析法和 Box-Behnken中心组合设计相结合的方式优化制备工艺,确定制备北刘寄奴的总黄酮固体分散体的工艺为:载体为 PVP K30,原料(固定原料用量 300 mg)与载体的比例为 1:5,乙醇浓度是 81%(固定溶剂用量 3 mL),制备时间为 30 min,制备温度为 71°C。

摘要： 目的 探讨温度和相对湿度对穿心莲内酯-泊洛沙姆188-固体分散体稳定性的影响。方法 在温度(40±2)、(60±2)°C,相对湿度(55±5)%、(75±5)%、(95±5)%下,测定固体分散体吸湿性、相对结晶度、溶出度。结果 在相对湿度≤(55±5)%下贮存30 d后,固体分散体分子间相互作用、相对结晶度发生变化,保持溶出稳定性;在相对湿度≥(75±5)%下贮存30 d后,即使温度≤(40±2)°C,固体分散体吸湿稳定性、重结晶稳定性、溶出稳定性被破坏。结论 相对湿度对穿心莲内酯-泊洛沙姆188-固体分散体稳定性的影响更明显。该制剂应在相对湿度≤(55±5)%下贮存。

摘要： 目的:采用固体分散技术提高知母皂苷元颗粒的体外溶出度。方法:以聚维酮K30(PVP-K30)为载体,采用溶剂法制备知母皂苷元固体分散体,分别采用流化床一步制粒与高速搅拌湿法制粒,考察不同载药量、不同工艺对固体分散体溶出曲线度的影响。结果:以流化床一步制粒制备的固体分散体颗粒(知母皂苷元∶PVP-K30=1∶9)为载体,能够显著提高知母皂苷元的体外溶出度,溶出度可达80%以上。结论:以PVP-K30为载体的固体分散体颗粒可提高知母皂苷元的溶解度,流化床一步制粒法制备知母皂苷元固体分散颗粒达到设计要求,且制法简便可行。

摘要： 目的优选高效制备姜黄素固体分散体的工艺。方法以PEG6000为载体材料,采用溶剂熔融法制备姜黄素固体分散体,通过正交试验优选制备工艺。采用X射线衍射图谱(XRD)及扫描电镜(SEM)表征固体分散体的性质。结果最优工艺为:姜黄素加入量20 mg,姜黄素:PEG6000=1:9,加入无水乙醇10 ml,熔融温度50°C。该条件制备的姜黄素固体分散体25 min内累积溶出度达93%。XRD图谱和SEM结果显示该固体分散体晶粒明显减少。结论该工艺过程简单有效,姜黄素固体分散体能显著提高姜黄素的溶出度。

摘要： 采用混合载体制备姜黄素固体分散体以提高姜黄素的溶解度和溶出度.实验采用溶剂法制备姜黄素固体分散体,以体外溶出度和饱和溶解度为评价指标,结合傅里叶红外光谱和差示扫描量热法,单因素试验筛选载体种类、单一载体与混合载体以及载药量,优化处方.最终处方为以尤特奇?聚丙烯酸树脂和羟丙基甲基纤维素为混合载体,姜黄素和两种载体的质量比例为1∶2∶2,此时姜黄素的溶出效果最佳.姜黄素以无定形态分散在载体中,姜黄素与载体间形成较强的相互作用,15min的溶出度可到90％以上,饱和溶解度是原料药的9.7倍.实验结果表明,姜黄素三元固体分散体可提高姜黄素的溶解度和溶出度,为姜黄素制剂的研究提供了有效的实验参考.

摘要： 目的：研究白藜芦醇原料药、固体分散体和尾静脉注射白藜芦醇在大鼠体内的药动学过程和药动学参数. 方法：建立大鼠血浆中白藜芦醇的HPLC-UV检测方法.考察大鼠经口服给予白藜芦醇原料药和固体分散体以及尾静脉注射白藜芦醇后血药浓度变化.采用DAS3.0软件计算药动学参数. 结果：白藜芦醇浓度在10～2.5X104ng·mL-1范围内线性关系良好(r=0.9993);定量下限为10ng·mL-1;日内和日间精密度小于5.1％;准确度在-1.1％～0.7％内;提取回收率在97.8％～104.1％内.大鼠经口服白藜芦醇原料药和固体分散体以及尾静脉注射白藜芦醇后,白藜芦醇在大鼠体内消除半衰期分别为(2.6±2.0)、(2.3±0.8)和(6.3±1.1)h;Cmax分别为(473.3±200.8)和(814.1±246.6)ng·mL-1;AUC(0－12)分别为(514.7±117.5)、(1084.6±836.9)和(2697.3±289.8)ng·mL·h-1.白藜芦醇口服制剂与原料药对比,其相对生物利用度约为200％;原料药与注射液对比,其绝对生物利用度约为5％. 结论：白藜芦醇口服生物利用度低,白藜芦醇原料药制备成固体分散体后相对生物利用度显著提高.

摘要： 目的：制备无定形大黄素固体分散体,以提高大黄素溶出度,改善生物利用度.方法：采用熔融骤冷法考察纯药物的重结晶趋势.以Eurgait E PO为载体,球磨法-热熔挤出技术制备固体分散体,并结合差示扫描量热法、X-射线衍射法、体外溶出度试验和加速稳定性试验,分析其理化性质.结果：熔融骤冷法难以制备无定形大黄素,大黄素的重结晶趋势大.球磨-热熔挤出技术可制备无定形大黄素固体分散体,提高其溶出度,稳定性好.结论：基于球磨法-热熔挤出技术的固体分散技术可改善药物的溶出度.

摘要： 目的：采用联合载体制备水飞蓟素固体分散体,旨在提高药物中5种有效成分的溶出度.方法：采用F68与PVPk30为联合载体,经溶剂熔融法制备水飞蓟素固体分散体,进行体外溶出试验.以5种有效成分的溶出度为评价指标,单因素考察联合载体比例、药物载体比对药物溶出的影响.结果：制备固体分散体的最佳载体种类及比例为F68∶PVPk30=1∶3,最终确定药物载体比例为1∶5.水飞蓟素中5种有效成分从固体分散体中的溶出速率及溶出度较原料药显著提高.结论：将水飞蓟素制成固体分散体可显著提高药物的溶出度,为下一步制备其新制剂提供依据.

摘要： 目的：对绿原酸磷脂复合物固体分散体(CA-PC-SD)的处方及制备工艺进行筛选.方法：采取单因素考察法,以溶出度为评价指标,筛选出最佳载体,药物与载体质量比,制备温度,旋蒸温度,制备粒径.结果：确定了CA-PC-SD的最佳处方工艺即最佳载体为PVP K30,反应温度为30°C,旋蒸温度为50°C减压旋蒸,粒径大小为80目.结论：对所确定的工艺试制三批进行验证,样品的均一性和重现性良好,说明试验确定的CA-PC-SD的工艺稳定可行.

摘要： 目的：采用热熔挤出技术制备难溶性药物白藜芦醇固体分散体,以提高药物的溶出速率和溶解度.rn 方法：处方前采用差示扫描量热法和热重分析法,考察白藜芦醇与丙烯酸树脂Eudragit EPO的热力学性质;根据Hoftyzer-Van Krevelen法计算药物与载体的溶解度参数,预测其相容性.以Eudragit EPO为载体,采用热熔挤出技术制备白藜芦醇固体分散体,以溶出度为指标,考察热熔挤出过程中挤出温度、螺杆转速、粒径以及药物与载体的比例对固体分散体的影响,并采用差示扫描量热法进行物相鉴别.rn 结果：在一定范围内,药物溶出速率随挤出温度和螺杆转速的增加而提高,粒径对药物溶出度的影响较小,载体比例越大,药物溶出越快.rn 结论：利用热熔挤出技术可制备白藜芦醇固体分散体,为白藜芦醇固体分散体的工业化生产提供参考.

摘要： 目的：通过固体分散技术提高沙棘总黄酮的体外溶出度.方法：制备不同比例的沙棘总黄酮固体分散体,考察其体外溶出特性;运用扫描电镜法(SEM)、差示扫描量热法(DSC)和傅里叶红外光谱法(FT-IR)等表征手段分析研究固体分散体的结构特征.结果：以药物-载体比例为1：3最佳,DSC、SEM与FT-IR结果表明,药物以无定形分散在固体分散体中.结论：以PVP-K30为载体制备固体分散体能显著提高沙棘总黄酮的体外溶出度,对沙棘总黄酮剂型研究及临床应用具有重要意义.

摘要： 目的：应用热熔挤出技术(HME)制备难溶性药物银杏总内酯固体分散体,以提高其体外溶出度.rn 方法：选用聚丙烯酸树酯EPO(Eudragit EPO)、共聚维酮S-630(Plasdone S-630)、羟丙基纤维素(HPC)分别与银杏总内酯以一定比例混合,运用热熔挤出技术制备其固体分散体.采用差示扫描量热分析(DSC)、X-射线衍射分析(X-RD)、红外光谱(FT-IR)、体外溶出度来表征和评价所制备的固体分散体.rn 结果：以Plasdone S-630为载体制备的银杏总内酯固体分散体药物溶出效果最佳,在0.1mol/L的盐酸溶出介质中5min银杏内酯B的累计溶出达到92％,明显高于物理混合物(1h时仅有88％).DSC及X-RD结果表明三种载体辅料所制得固体分散体中药物均以无定形状态存在.rn 结论：热熔挤出技术制备银杏总内酯固体分散体是一种有效可行的提高其体外溶出度的方法.

摘要： 目的:吡喹酮为广谱抗吸虫和绦虫药物,是目前治疗人畜共患血吸虫病的首选药物.该药属于生物药剂学分类系统(biopharmaceutics classification system,BCS)Ⅱ类药物,具有低溶解性、高渗透性.吡喹酮的低溶解性导致其生物利用度低,若将其制备成固体分散体则可提高溶解度进而提高其生物利用度.rn 方法:首先,建立吡喹酮的体外分析方法.其次,本实验选用聚乙二醇4000 (PEG4000)、聚乙二 醇6000(PEG6000)、泊洛沙姆188(P188)三种常用水溶性材料作为载体;采用溶剂法、熔融法以及溶剂-熔融法制备吡喹酮固体分散体.以体外溶出度实验结果为评价指标,考察不同载体、制备方法以及药物与载体比例对固体分散体溶出度的影响.根据溶出度等试验结果确定最佳制备工艺,并对物理混合物和同体分散体进行物相鉴定.最后,建立高效液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)测定吡喹酮在血浆中含量的方法,选择市售片剂为参比制剂,分别对吡喹酮固体分散体和市售片剂进行犬口服给药,运用DAS 2.1.1药动学软件计算药动学参数.rn 预期结果:可以成功制备吡喹酮联合载体固体分散体,经过体内外实验证明其溶解度和生物利用度均提高.rn 创新点:本实验拟开发联合载体固体分散体的制备方法,得到比吡喹酮原料药、市售吡喹酮片剂以及单一载体固体分散体生物利用度更高的吡喹酮新剂型.

摘要： 目的：采用固体分散体技术考察不同载体材料对布渣叶总黄酮提取物溶出度的影响.rn 方法：选择不同种类的聚乙二醇、泊洛沙姆、聚乙烯吡咯烷酮为载体材料,与布渣叶总黄酮提取物按质量比1：4混合均匀,分别用熔融法和溶剂法制备固体分散体,以固体分散体中总黄酮、牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷的90min累积溶出度作为评价指标,比较不同载体制备的固体分散体的释药速率,并采用X射线衍射和红外光谱分析对其物相特征进行研究.rn 结果：与布渣叶总黄酮提取物和物理混合物相比,以PEG和泊洛沙姆所制备的布渣叶提取物固体分散体中总黄酮、牡荆苷、异牡荆苷和水仙苷的体外溶出度与溶出速率均明显增加.其中以泊洛沙姆407为载体材料所制备的固体分散体中总黄酮体外溶出度最佳,90min累积溶出度达到84％;以PEG6000为载体材料所制备的固体分散体中牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷体外溶出度最佳,90min累积溶出度均达96％以上.rn 结论：采用固体分散体技术,选择PEG6000或泊洛沙姆407为载体制备布渣叶总黄酮提取物固体分散体,对提取物中脂溶性成分的溶出有明显改善作用.

摘要： 本发明涉及新型干式固体分散体用基剂、含有该基剂的固体分散体以及含有该分散体的组合物。通过将作为固体分散体用基剂的聚乙烯醇系共聚物与难溶性成分混合及加热来制造固体分散体，由此可以得到难溶性成分的溶解性非常优异的固体分散体。

摘要： 本发明提供了一种高负载的阿利沙坦酯固体分散体，在保证制剂稳定性及溶出度的前提下，通过加入表面活性剂，有效提高了有效成分在固体分散体中的含量，该固体分散体的药物负载量高于现有技术。含有该固体分散体的药物组合物具有溶出性能好，稳定性好等特点，符合临床用药的要求，并提高了患者用药依从性。

摘要： 本发明涉及一种固体分散体，它包含孕激素和至少一种水溶性载体材料，所述的孕激素被分散在所述的水溶性载体材料中，所述的孕激素与水溶性载体材料的重量比为1∶0.3-300。所述的固体分散体具有更高溶出度和生物利用度、含量均匀度好、物理稳定性及化学稳定性高的优点。本发明还涉及该固体分散体的制备方法，以及含有所述固体分散体的组合物。

摘要： 本发明涉及新型干式固体分散体用基剂、含有该基剂的固体分散体以及含有该分散体的组合物。通过将作为固体分散体用基剂的聚乙烯醇系共聚物与难溶性成分混合及加热来制造固体分散体，由此可以得到难溶性成分的溶解性非常优异的固体分散体。

摘要： 本发明提供了一种普拉沙星肠溶固体分散体与含有该固体分散体的制剂，属于兽用抗生素制剂技术领域。所述肠溶固体分散体由普拉沙星、肠溶材料和抑晶剂组成。本发明还提供了一种含有所述普拉沙星固体分散体的肠溶制剂，该制剂由普拉沙星肠溶固体分散体与辅料混合后，制备成制剂使用。所述肠溶固体分散体制备工艺操作简单，适于工业化大规模生产，所制备的肠溶制剂主要在肠道溶解和释放，减少了药物在胃酸中的降解，降低了药物对胃的刺激性，同时还具有崩解迅速、溶出快、适口性佳、服用方便、提高生物利用度等优点。

摘要： 本发明提供一种大麻二酚固体分散体的制备方法、由所述方法制备得到的固体分散体以及其应用，其通过在加入乳化剂的情况下将大麻二酚在水溶性固体载体中形成分子水平的分散体，然后经过冷却或干燥处理得到。所得的固体分散体可解决大麻二酚不溶于水的问题，提高大麻二酚溶解度和生物利用度。所述大麻二酚固体分散体的制备工艺简单，便于工业化生产；且拓展了大麻二酚的应用领域，所得的大麻二酚固体分散体还可以用于食品、饮料，日化产品，在应用时根据需要还可以与稳态化技术相结合。

摘要： 本发明公开了一种格列吡嗪固体分散体及制备方法和包含其的格列吡嗪固体分散体片及制备方法，格列吡嗪固体分散体，由格列吡嗪、一元载体和二元载体制备而成；制备方法为：称取各原料，混合，得到混合物；向混合物中倒入溶剂超声搅拌，旋转蒸发，得到固体物质；将固体物质干燥，粉碎，过筛，得到格列吡嗪固体分散体。格列吡嗪固体分散体片的制备方法为：称取各原料；将格列吡嗪固体分散体、填充剂、崩解剂和助流剂预混，然后加入润滑剂混合搅拌，压片，得到格列吡嗪固体分散体片；本发明中采用的格列吡嗪固体分散体制备的格列吡嗪固体分散体片既能改善药物的溶解度，还能提高稳定性和生物利用度。

摘要： 本发明提供了一种改进的阿利沙坦酯固体分散体，通过处方设计以实现热熔挤出制备工艺，并实现热熔挤出工艺制备简便、用时较短等技术优势，保证固体分散体的溶出性能，并基于此进一步开发了一种阿利沙坦酯制剂。

摘要： 本发明提供了一种高负载的阿利沙坦酯固体分散体，在保证制剂稳定性及溶出度的前提下，通过加入表面活性剂，有效提高了有效成分在固体分散体中的含量，该固体分散体的药物负载量高于现有技术。含有该固体分散体的药物组合物具有溶出性能好，稳定性好等特点，符合临床用药的要求，并提高了患者用药依从性。

摘要： 本发明涉及一种固体分散体，它包含孕激素和至少一种水溶性载体材料，所述的孕激素被分散在所述的水溶性载体材料中，所述的孕激素与水溶性载体材料的重量比为1∶0.3-300。所述的固体分散体具有更高溶出度和生物利用度、含量均匀度好、物理稳定性及化学稳定性高的优点。本发明还涉及该固体分散体的制备方法，以及含有所述固体分散体的组合物。