药理活性

摘要： 酵素是以纯天然的水果、蔬菜、食用真菌及中草药等为原材料,应用发酵技术得到的小分子功能性产品。果蔬及中药酵素富含多糖类、酶类、有机酸类等活性成分,对机体具有多种保健功能。本文简要介绍了果蔬以及中药酵素的药理活性,以期为后续的研究提供基础。

摘要： 甘遂是大戟科大戟属植物甘遂(Euphorbia kansui T.N.Liou ex T.P.Wang)的干燥块根,是我国特有的中草药。甘遂中的主要化学成分为假白榄烷型二萜和巨大戟烷型二萜、大戟烷型和甘遂烷型三萜,具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎、杀虫、抗氧化、抑制免疫系统等多种药理活性。该综述全面总结了102个萜类化合物和14个甾类化合物等化学成分及其结构特征,并对甘遂的药理活性、炮制和临床应用进行了系统的总结,以期为甘遂的临床合理用药、质量控制、资源综合利用及开发做参考。

摘要： 茯苓是重要的食药同源功能性食品原料,有利水渗湿、健脾宁心等临床功效。除多糖成分外,三萜类物质是茯苓中另一类重要功能性成分,其中的典型功效成分茯苓酸,属羊毛甾-8-烯型三萜,单一纯品为白色粉末,具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、镇静催眠等作用。当前,随着人们对茯苓食药两用价值关注度的不断提升,作为主要药效物质的茯苓酸也得到了广泛而深入的研究。本文基于近20年来有关茯苓酸的相关文献,从茯苓酸的提取检测、药理活性、生物合成和茯苓的健康应用等方面对其研究进展进行全面系统的总结,旨在为茯苓酸在食品医药领域的基础和应用研究提供参考。

摘要： 本文对蒙药沙棘化学成分以及药理活性进行分析综述。希望为有关人员提供参考。

摘要： 六君子汤为益气健脾化痰之经典名方,由茯苓、人参、炙甘草、白术、半夏、陈皮六味药材煎煮而成,临床应用范围较广,疗效颇为显著。目前日本汉方六君子汤已被美国食品药品监督管理局和德国联邦药品监督管理局认可并批准进入临床试验,为探讨该方取得欧美国家承认并成功走进欧美市场的原因,本文结合近年相关文献,对六君子汤化学成分、药理作用及治疗消化系统疾病的研究进展进行综述,以期为中医方剂实现国际化提供参考。

摘要： 桉属(Eucalyptus L.Herit)是桃金娘科(Myrtaceae)的大属,该属约600余种,主要分布于世界各地热带亚热带地区。我国引入品种较多,主要分布于华南地区,其中广东和广西为桉树的主要种植基地。桉属植物具有较多的工业价值,其木材、叶、果实等是化学工业、香料、医药领域的重要原料,可用作开发高性能桉木重组材、竹桉复合材料、造浆与造纸等。桉属植物作为民间药材被使用,具有抑菌消炎、疏风解热、防腐止痒等功效,其药理研究表明,桉属植物具有良好的抗氧化、抗炎、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗心血管疾病等药理活性。该研究通过查阅近三十年桉属植物相关的国内外文献报道,对桉属植物不同部位的421个非挥发性化学成分及其药理活性等进行了较详细的分类阐述,其中黄酮类化合物共73个、有机酸化合物共61个、萜类化合物共45个、多酚类化合物共229个、脂肪醇类化合物共13个,药理活性多集中在抗氧化、抗菌、抗病毒、抗肿瘤等,但相关机制仍需进一步阐明。该文重点关注桉属植物的药用部位,充分发掘其药用价值,开展临床转化和新药研究工作,为今后桉属植物的进一步研究、开发和利用提供科学依据。

摘要： 高三尖杉酯碱因具有较好的抗癌和抗肿瘤活性而受到广泛重视,2012年,美国FDA正式批准其用于临床治疗慢性粒白血病适应症。三尖杉碱为高三尖杉酯碱的母核结构,具有5个环系以及3个相邻的手性中心。三尖杉碱分子结构的特殊性以及高三尖杉酯碱良好的药理活性,促使众多研究小组对其展开了不对称合成研究。本文综述了以手性1-氮杂螺[4.4]壬烷骨架为中间体,合成(-)-Cephalotaxine的研究进展。

摘要： 土甘草为豆科鱼藤属植物毛果鱼藤(Derris eriocarpa How.)的藤茎,是广西壮族传统药用植物。现代研究表明,土甘草主要含有黄酮类、三萜类化合物、香豆素类等多种化学成分,具有抗炎、镇痛、抗肿瘤等作用。本文对近年来土甘草的相关研究进行综述,阐明其药理活性和化学物质基础,为该药材的进一步深入开发与研究提供依据。

摘要： 本文通过对云南、丹霞、浙江三个不同种源的铁皮石斛多糖进行了同样的提取、分离、纯化,分别对其分子量、单糖组成、红外光谱进行比较,以及初步的药理活性评价,来讨论不同产地的铁皮石斛差异。采用高效凝胶渗透色谱法(High Performance Gel Permeation Chromatography,HPGPC)对纯化的多糖片段进行分子量测定、利用高效液相色谱法(High Performance Liquid Chromatography,HPLC)测定单糖组成、红外光谱(Infrared Spectroscopy,IR)测定多糖结构,应用MTT法观察多糖片段对两种肿瘤细胞(Hela细胞和HT-29细胞)增殖作用的影响。结果表明,云南种铁皮石斛多糖片段分子量为757623 u;浙江种铁皮石斛多糖片段分子量为605958 u;丹霞种铁皮石斛多糖片段分子量为663240 u。铁皮石斛多糖的单糖组成主要为甘露糖和葡萄糖,其中甘露糖与葡萄糖比值大小为云南种>丹霞种>浙江种,且多糖进行纯化后比值会进一步升高。红外光谱吸收及特征峰提示,铁皮石斛多糖主要含有甘露糖和葡萄糖,且所含糖为β型。铁皮石斛多糖纯化可以改变单糖组成比例,提高甘露糖含量,不同种源的铁皮石斛多糖在分子量、单糖组成及红外光谱吸收存在一定差异,且对HT-29肿瘤细胞具有一定的抑制作用,其中丹霞种的铁皮石斛多糖片段对两种肿瘤细胞均有较好的抑制增殖作用(48 h),具体关联性有待进一步研究。

摘要： 鹿尾是鹿正常生存的必需器官,具有特殊的组织结构和重要的生物学功能,能通过尾腺分泌特殊物质调控鹿体性行为、预警行为、社交行为和母性行为。鹿尾含核苷、多糖、蛋白质、氨基酸、脂肪酸、激素、无机元素等多种化学成分,具有壮阳生精、免疫抗炎、增强活动机能等补益功效,已成为人们追求营养的上等食材。本文从鹿尾生物学特点及其调控、化学成分及检测方法和药理作用方面较全面的概述了鹿尾研究进展,对鹿尾功能性成分和药理功效未来的研究做出展望,为以后鹿尾的深入研究及合理利用提供依据。

摘要： 羊肚菌是羊肚菌属(Morchella Dill.ex Pers.)真菌的总称,是一类珍稀食药用菌,营养成分丰富,药用价值高.文中对国内外近50年来发表的有关羊肚菌的化学成分及药理作用的研究进行了综述.化学研究结果显示羊肚菌含有多类化学成分,包括酶、多糖、氨基酸、甾醇、有机酸和微量元素等;药理研究发现羊肚菌具有免疫调节、抗肿瘤、抗疲劳、抗衰老、保护心血管系统、胃黏膜、肾脏和肝脏等多方面的药理活性.

摘要： 1,3,4,5-四氢-1,4-苯二氮(卓)-2-酮类化合物显示出多种药理活性,例如,内皮素受体拮抗剂、抗艾滋药、抗局部缺血受体药物、视黄酸受体(RAR)调节剂,G-蛋白耦合受体模拟肽.手性1,3,4,5-四氢-1,4-苯二氮(卓)-2-酮类化合物的合成需要通过多步反应来完成.在以往选择性偶联反应研究基础上，我们采用手性氨基酸酰胺和邻卤苄卤进行多米诺SN2 亲核取代反应和铜催化C-N 偶联反应一锅合成手性1,3,4,5-四氢-1,4-苯二氮(卓)-2-酮类化合物。

摘要： 缩宫素作为一种激素,在母猪生产中的使用一直备受争议,甚至很多技术人员一谈“缩宫素”就“色变”.那么,缩宫素在母猪的分娩中利弊如何?本文通过历年来的文献参考结合实践经验对此作以阐述,对缩宫素在母猪分娩中使用，主要是为了缩短产程，避免母猪产程长体力损耗过大;促进仔猪娩出，避免因产力不足造成的仔猪死亡;促进产后胎衣排出。

摘要： 缩宫素作为一种激素,在母猪生产中的使用一直备受争议,甚至很多技术人员一谈“缩宫素”就“色变”.那么,缩宫素在母猪的分娩中利弊如何?本文通过历年来的文献参考结合实践经验对此作以阐述,对缩宫素在母猪分娩中使用，主要是为了缩短产程，避免母猪产程长体力损耗过大;促进仔猪娩出，避免因产力不足造成的仔猪死亡;促进产后胎衣排出。

摘要： 缩宫素作为一种激素,在母猪生产中的使用一直备受争议,甚至很多技术人员一谈“缩宫素”就“色变”.那么,缩宫素在母猪的分娩中利弊如何?本文通过历年来的文献参考结合实践经验对此作以阐述,对缩宫素在母猪分娩中使用，主要是为了缩短产程，避免母猪产程长体力损耗过大;促进仔猪娩出，避免因产力不足造成的仔猪死亡;促进产后胎衣排出。

摘要： 常规降压治疗对改善尿蛋白、尿微量白蛋白、肾功能有一定好处，在常规西药降压基础上给予中药健脾补肾方治疗高血压肾病疗效更显著，可明显改善蛋白尿，保护肾功能。

摘要： 常规降压治疗对改善尿蛋白、尿微量白蛋白、肾功能有一定好处，在常规西药降压基础上给予中药健脾补肾方治疗高血压肾病疗效更显著，可明显改善蛋白尿，保护肾功能。

摘要： 常规降压治疗对改善尿蛋白、尿微量白蛋白、肾功能有一定好处，在常规西药降压基础上给予中药健脾补肾方治疗高血压肾病疗效更显著，可明显改善蛋白尿，保护肾功能。

摘要： 常规降压治疗对改善尿蛋白、尿微量白蛋白、肾功能有一定好处，在常规西药降压基础上给予中药健脾补肾方治疗高血压肾病疗效更显著，可明显改善蛋白尿，保护肾功能。

摘要： 目的:观察健脾补肾方治疗高血压肾病的临床疗效. 方法:将90例高血压肾病患者随机分为对照组和治疗组,对照组给予常规西药降压治疗;治疗组在对照组基础上加服中药健脾补肾方,观察2组疗效及治疗前后尿蛋白、尿微量白蛋白、24h尿蛋白定量、肾功能、及血、尿β2-微球蛋白(MG)变化. 结果:治疗蛋白尿总有效率治疗组88％,对照组50.0％,2组比较差异有统计学意义(P＜0.01).治疗微量白蛋白尿总有效率治疗组81％,对照组58％,2组比较差异有统计学意义(P＜0.05).治疗组24h尿蛋白、尿微量白蛋白、血清肌酐、尿素氮、血β2-MG治疗后均有显著下降(P＜0.001或P＜0.05),对照组仅尿微量白蛋白、血清肌酐有明显下降(P＜0.01或P＜0.05).治疗组肾小球滤过率、内生肌酐清除率均有提高(P＜0.01),对照组反而降低(P＜0.05),治疗组疗效优于对照组. 结论:在常规西药降压基础上给予中药健脾补肾方治疗高血压肾病疗效更显著,可明显改善蛋白尿,保护肾功能.

摘要： 本发明提供了一种包含与粘膜粘附聚合物共价连接的药理学活性物质的结合物以及一种采用该结合物的透粘膜给予药理学活性物质的方法。具体而言，本发明涉及一种包含通过连接体与粘膜粘附聚合物共价连接的药理学活性物质的结合物；一种用于透粘膜给药的包含上述结合物和可药用的载体的药物组合物；以及一种通过连接体使活性物质与粘膜粘附聚合物共价连接而经透粘膜途径体内给予药理学活性物质的方法。本发明的结合物在生物粘膜，尤其是消化道(特别是胃肠道)粘膜中显示出极佳的吸收率和生物相容性，体内降解性，并且即使在口服给药的情况下也显示出较高的生物利用度，因此能够通过口服给药治疗疾病。

摘要： 本披露提供了包含(a)长效IL‑15受体激动剂和(b)一种或多种靶向肿瘤抗原的抗体(mAb)的组合治疗、组合物和试剂盒，相关的制备方法，以及例如在治疗对有效提供例如持续的免疫激活和/或抗肿瘤活性的疗法有应答的病状中的用途。

摘要： 本发明公开一种从天然产物以高速发现药理学活性物质的方法，其包括：通过测试多个样品的药理学活性而获得活性图谱；获得基于通过质谱对所述样品进行分析得到的质谱图的质量图谱；以及通过比较和分析所述活性图谱和所述质量图谱来确定药理活性物质的分子量。通过对包含在天然产物的提取物样品中的各种组分进行高分辨率质谱，并与活性测试数据进行比较，所公开的方法使得能快速发现药理学活性物质。天然产物的药理学活性物质的活性的强度相关信息使得能有效利用天然产物。

摘要： 本发明属于生物医药技术领域，公开了一种包裹药理活性物质的白蛋白纳米颗粒及其制备方法和应用。该制备方法是将白蛋白在谷胱甘肽作用下将其内部空间结构打开，形成含巯基群活性基团的蛋白后，加入硒化合物和药理活性物质，借助分子内和或分子间巯基‑硒硫键交换反应和巯基‑二硫键交换反应和负载在蛋白空腔内外部的单质硒，获得包裹药理活性物质的白蛋白纳米颗粒。该方法操作简单，尺寸均一，分散性好，常温保存时间长及在胃酸、肠液和血浆中具有良好稳定性的新型白蛋白结合型纳米制剂，大大改善脂溶性药物的溶解性、分散性、稳定性和生物利用度。同时，该白蛋白纳米制剂很好地保持了白蛋白的溶解性和肿瘤靶向富集特性。

摘要： 本发明涉及一种用于膀胱灌注靶向膀胱癌递送药理活性物质的高分子凝胶及其制备方法。所述高分子凝胶主要包括可承载药物活性物质的树状分子PAMAM和靶向粘附膀胱癌的醛基化多聚糖。同时本发明还提供了提供一种基于该高分子凝胶的靶向治疗膀胱癌的高分子复合凝胶，优选的，所述的高分子复合凝胶中载有纳米金棒和吉西他滨。该复合凝胶具有以下三个优势：第一，靶向贴附膀胱癌，可以缓释药物并且延长药物作用时间，同时正常膀胱上皮药物存留少，副作用小；第二，光热治疗膀胱癌，能够通过光热消融杀伤肿瘤组织；第三，化疗联合热疗，通过热化疗治疗促进化疗对肿瘤组织的杀伤作用。同时相比传统热化疗仪器，设备要求低，易于推广。

摘要： 本发明公开一种从天然产物以高速发现药理学活性物质的方法，其包括：通过测试多个样品的药理学活性而获得活性图谱；获得基于通过质谱对所述样品进行分析得到的质谱图的质量图谱；以及通过比较和分析所述活性图谱和所述质量图谱来确定药理活性物质的分子量。通过对包含在天然产物的提取物样品中的各种组分进行高分辨率质谱，并与活性测试数据进行比较，所公开的方法使得能快速发现药理学活性物质。天然产物的药理学活性物质的活性的强度相关信息使得能有效利用天然产物。

摘要： 本发明涉及来自Ficus pertusa L.f树和/或Ficus eximia Schott树的树脂提取物作为生产药理活性产品的活性成分的用途，该药理活性产品用于治疗骨组织和软组织两者中的急性和/或慢性组织病变。本发明还涉及用于获得所述提取物的方法。

摘要： 本发明提供一种提取白首乌3种药理活性物质的方法，包括以下步骤：S1、将白首乌粉末与乙醇混合后，加入非离子表面活性剂，并在循环超声条件下于加热提取；离心得到白首乌黄酮提取液；S2、将离心后的沉淀分散在烷基糖苷溶液中，于50～70°C下超声提取，离心收集上清液；S3、将上清液浓缩后除去蛋白，再分散到乙醇中进行醇沉，然后将醇沉液离心，对沉淀进行处理，得到白首乌多糖；S4、将S2的沉淀用乙醇加热提取，对提取液离心，收集上清液后浓缩，浓缩液用烷基糖苷溶液萃取，合并烷基糖苷层，浓缩得到白首乌甾苷。该方法简化工艺流程，缩短提取周期，提高白首乌原料利用率，且产品得率高、纯度高。

摘要： 本发明属于医药技术领域。本发明公开了一种瑞香素衍生物合成方法的工艺优化和药理活性研究，涉及结构通式(I)所示的8‑OH位取代的瑞香素衍生物。通过瑞香素与二溴乙醇发生醚化反应得到中间体II，中间体II再与溴化苄通过醚化反应得到中间体III，中间体III再与能够改善化合物抗炎活性的基团发生亲核取代反应得到中间体IV，中间体IV在三氟乙酸的存在下将苄基脱去制备得到目标化合物。经产率计算以及药理活性实验证明，本发明提高了原路线化合物的产率，抗炎药理活性较好，且本发明提供的瑞香素衍生物的制备方法步骤简单，条件温和，可操作性和可控性较强。现有技术没有公开过本发明衍生物的新制备方法和相关药理活性。

摘要： 本发明提供一种向受试者肺部递送植物材料中的至少一药理活性剂的系统，其是通过使用一计量型药剂吸入器装置向所述受试者肺部递送所述试剂来实现，所述计量型药剂吸入器装置配置用以在可控的加热所述植物材料时蒸发所述试剂的至少一预定蒸发量，其中所述预定蒸发量被选定以达成通过在所述受试者中的所述试剂所诱导的至少一预定药代动力学效应及/或至少一预定药效动力学效应。