溶出曲线

摘要： 目的通过测定奥硝唑片在4种溶出介质中的溶出曲线,并与参比制剂的溶出曲线进行对比,为全面评价该药品体外溶出提供参考数据。方法采用高效液相色谱法,YMC-C_(18)色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),以甲醇-水(30∶70)为流动相,流速为1.0 mL·min^(-1),检测波长为318 nm,柱温为30°C;溶出度试验采用浆法,转速为50 r·min^(-1),以pH 1.0盐酸溶液、pH 4.5缓冲液、pH 6.8缓冲液和水为溶出介质,采用高效液相色谱法测定平均累积溶出量绘制多条溶出曲线,并采用f_(2)因子法计算相似度。结果被测奥硝唑片与参比制剂具备相似的体外溶出行为。结论建立了该品种在不同介质中溶出曲线的测定方法。

摘要： 目的采用视频跟踪技术考察酒石酸美托洛尔片的溶出行为,为仿制药的质量评价提供新的技术参考。方法以酒石酸美托洛尔片为模型药物,pH1.2的氯化钠盐酸溶液为溶出介质,采用摄像头视频跟踪直观考察溶出行为;同时测定酒石酸美托洛尔片的溶出曲线并计算相似因子(f_(2)),并对处方组成、比例及其制剂工艺进行剖析。结果各时间点的视频图显示各企业样品均为溶蚀性崩解,与原研一致;企业A的样品与原研溶出行为最为接近,B、G和J的25 mg规格样品以及企业E、I和J的50 mg规格样品与原研溶出行为存在较大的差异,与溶出曲线获得的结果一致。溶出视频记录的溶散速率和崩解的颗粒大小、形态更直观反映出处方工艺的差异。结论视频跟踪技术清晰客观地反映了酒石酸美托洛尔片的溶出行为,为溶出质量评价提供新思路新方法。

摘要： 目的:以参比制剂为参照建立富马酸丙酚替诺福韦片具有区分力的溶出曲线测定方法,并考察自制制剂与参比制剂体外溶出曲线的相似性。方法:采用中国药典2020四部通则0931第一法(转篮法),以pH值2.0介质、pH值4.5介质、pH值6.8介质和纯化水为溶出介质,介质体积为500 mL,转速为100 r/min,照高效液相色谱法检测,以相似因子法评价溶出曲线相似性。结果:具有区分力的溶出曲线测定方法为pH值4.5介质,转篮法100 r/min,介质体积为500 mL;自制制剂与参比制剂溶出曲线测定结果显示,自制制剂与参比制剂体外溶出曲线相似性良好。结论:优化并建立的富马酸丙酚替诺福韦片体外溶出曲线测定方法具有区分力,为其仿制药开发体外溶出评价提供了参考。

摘要： 目的比较不同剂型克拉霉素口服固体制剂的质量,并完善质量标准。方法采用法定检验方法结合探索性研究对不同剂型249批次克拉霉素口服固体制剂进行检验。结果按法定标准检验,249批次样品的合格率为99.6%,不合格项目为干燥失重。采用新建立的杂质谱分析方法,确证了各杂质的结构;不同生产企业溶出曲线存在较大差异;高温会加速主成分降解,高湿条件下样品中水分增大。结论克拉霉素胶囊平均溶出量略低于片和分散片,克拉霉素颗粒的总杂质高于其他剂型。克拉霉素口服固体制剂总体质量较好;现行质量标准有待提高,建议增/修订有关物质检查方法;统一克拉霉素片、分散片、胶囊溶出方法;严格控制药品生产、流通、贮藏过程中的温湿度。

摘要： 目的:以该产品国外参比制剂为参考,研究盐酸小檗碱片的最佳处方工艺,运用紫外-可见分光光度法建立合适的体外溶出测定方法,评价自制品与国外参比制剂溶出曲线行为的相似性。方法:通过正交试验法筛选辅料的用量从而确定最佳处方工艺,并制备出盐酸小檗碱片;分别考察自制试验制剂盐酸小檗碱片和参比制剂体外溶出行为,并采用f;相似因子法来评价这两产品的相似性。结果:自制样品和参比制剂的相似因子f;均大于50或15分钟溶出量大于85%。结论:在这4种介质中,自制试验制剂与国外参比制剂溶出曲线的溶出行为相似,说明受试制剂的处方工艺合理,可为盐酸小檗碱片的质量一致性评价提供参考。

摘要： 目的优化罗沙司他胶囊的处方和制备工艺并进行批量放大生产。方法采用高剪切湿法制粒工艺,与参比制剂进行体外溶出曲线对比,以相似因子(f 2)为考察指标,筛选原料粒径、崩解剂和粘合剂用量及加入方式,得到优选的处方和制备工艺,并进行批量放大生产。结果罗沙司他胶囊优选的处方为:罗沙司他50 mg,乳糖289.8 mg,微晶纤维素9.36 mg,交联羧甲纤维素钠1.8 mg(内加),聚维酮5.4 mg(外加),硬脂酸镁3.6 mg,以纯化水为粘合剂溶剂。结论本品处方和制备工艺简单,放大生产显示工艺稳定,重现性好,同时体外多介质溶出曲线与原研制剂相似。

摘要： 比较他克莫司固分体在不同介质、不同介质体积中的溶出行为,建立具有区分力的溶出曲线。通过制备不同晶态比例的他克莫司固分体作为考察样品,分别考察了各样品在含0.005%HPC pH值1.2,4.5,6.8和水四种介质下的溶出行为,并进一步对筛选出的pH值1.2,4.5不同体积介质溶出行为进行考察,最终确认了具有晶态区分力的溶出条件:pH值4.5(含0.005%HPC)溶媒体积500 mL,在37°C、搅拌桨转速50 r/min,分别在0.5,1,1.5,2,2.5,3,4 h点取样。本研究建立的溶出曲线方法能够区分固分体细微的转晶行为,可用于指导他克莫司固分体制备工艺优化和质量控制。

摘要： 目的:建立盐酸苯海索片体外溶出曲线测定方法,评价自制制剂与参比制剂在3种不同溶出介质中的溶出曲线一致性。方法:采用篮法,转速为75 r/min,分别以pH值1.2,4.5,6.8为溶出介质,溶出介质体积为500 mL;采用超高效液相色谱法测定盐酸苯海索片溶出度,计算累积溶出量,评价溶出曲线相似性。结果:在3种不同pH值溶出介质中,自制制剂与参比制剂在15 min累积溶出量均大于85%,属于快速溶出,可判定两种药品溶出曲线相似。结论:盐酸苯海索片自制制剂与参比制剂的体外溶出行为一致。

摘要： 目的建立叶酸片的溶出测定方法,评价自制制剂与参比制剂在4种不同pH溶出介质中的体外溶出行为。方法以摇瓶法考察叶酸在不同pH溶液中的溶解度及稳定性;采用桨法,转速为75 r/min,测定叶酸片在不同介质中的溶出行为,获得具有区分力的溶出曲线;采用相似因子法评价自制制剂与参比制剂溶出曲线的相似性。结果叶酸的溶解度具有pH依赖性,在4种溶出介质中8 h内稳定性较好,自制制剂与参比制剂在4种溶出介质中的溶出曲线均具有较好的相似性。结论经优化后的叶酸片溶出曲线测定方法区分力良好,可为叶酸片体外溶出评价和仿制药一致性评价提供参考。

摘要： 目的研究地塞米松原料粒径对溶出行为及体内血药浓度的影响。方法采用气流磨粉机对地塞米松原料进行磨粉,经解剖地塞米松片参比制剂处方,采用全粉末压片工艺,制备不同原料粒径的地塞米松片样品,建立体外溶出方法,开展溶出曲线比对;同时进行预BE,开展体内评价比对。结果经研究,原料粒度未控制的样品片,溶出行为与参比制剂在前15 min不一致,餐后预BE试验也证实不等效。将原料用气流磨粉机微粉化后,控制原料粒度在D(10)≤5μm、D(50)≤10μm、D(90)≤20μm,则体外溶出曲线与参比制剂相似。经餐后预BE试验比对,结果与体外评价情况基本一致。结论地塞米松原料粒径是影响地塞米松片体内生物利用度的关键因素。

摘要： 雷美替胺片规格较小，笔者采用高效液相色谱法测定其溶出液中的主药浓度，并以外标法计算主药的累积溶出率。经方法学验证，本方法专属性、线性、重复性及回收率结果均良好，适用于雷美替胺片的溶出曲线或溶出度检查的测定。目前国内未见有雷美替胺片溶出曲线测定的研究报道，因此，在进行溶出曲线测定之前，应对主药的平衡溶解度进行研究，用以判断其是否满足漏槽条件。由雷美替胺平衡溶解度测定结果可知，雷美替胺在四种溶出介质中，单位剂量饱和溶液所需最大体积为32ml，满足溶出度试验的漏槽条件要求。由RozeremTM在四种溶出介质中的溶出曲线测定结果可知，20min时，其在四种介质中的累积溶出率均大于85%，在30min时其累积溶出率到达平台期；RozeremTM在水介质、pH=1.2介质及pH=4.0介质中的各时间点的累积溶出率无明显差别(三介质之间的累积溶出率差均小于5%)，在pH=6.8介质中，15min之前的累积溶出率略高于其他三种介质。

摘要： 目的：研究西尼地平片的溶出行为,评价国内3家片剂产品与原研片溶出曲线的相似性;建立对不同处方工艺有区分力的新溶出度检查方法.rn 方法：用含0.4％SDS的pH1.2溶液、pH4.0缓冲液、pH6.8缓冲液和水四种溶出介质,以原研样品作参比制剂,采用相似因子法评价国内3家片剂产品与原研片溶出曲线的相似性;新溶出度检查方法为：桨法,75rpm min-1,溶出介质为含0.5％SDS的pH6.8磷酸盐缓冲液.rn 结果：结果国内3家制药公司产品,仅1家制药公司的产品与日本味之素公司原研样品一致,在四种溶出介质中的溶出曲线均相似;新建立的溶出度检查方法,能区分先进工艺和普通工艺的产品.rn 结论：采用pH6.8磷酸盐缓冲液为溶出介质,对难溶性西尼地平片的处方工艺有区分力,能有效的控制本品的质量.

摘要： 目的：研究国内外结核病治疗药物异烟肼片在四种溶出介质中的溶出曲线,以评价该制剂质量.方法：浆法,50r·min-1,分别在pH1.2盐酸溶液、pH4.5醋酸盐缓冲液、pH6.8磷酸盐缓冲液和水中测定溶出曲线,比较了各企业样品的溶出均一性,并用单点法或f2因子法进行了比较分析.结果：美国山德士样品批内批间溶出均一性均较好,国内企业溶出均一性参差不齐.以山德士样品作为参比制剂,A、B、C、F、G企业样品在4种溶出介质中均与参比制剂溶出过程相似;D、E、H企业样品在部分介质中与参比制剂溶出过程相似.结论：国内部分厂家异烟肼片生产工艺不稳定,各企业产品质量存在差异,亟待提高.

摘要： 目的：建立结核病药物异烟肼片体外溶出度HPLC检测方法及进行溶出曲线评价.rn 方法：采用C18(250mm×4.6mm,5u m)色谱柱,以0.02mol/L的磷酸氢二钠溶液(用磷酸调节pH值至6.0±0.05)-甲醇(85：15)为流动相,流速为1.0ml/min,检测波长为262nm,柱温为30°C.溶出度试验采用浆法,转速50r·min-1.rn 结果：异烟肼分别在0.1981～0.9904μg(R=0.9993)范围内线性良好(r=1.0000),平均回收率为100.2％;精密度、重复性、专属性均良好.rn 结论：HPLC测定方法简单方便,提高了异烟肼溶出量测定的准确性和专属性;溶出方法具有较强的区分力,该溶出度测定方法可用于异烟肼片溶出曲线的测定.

摘要： 文章对头抱地尼干混悬剂溶出曲线相似性进行了研究。通过查找相关文献总结以往经验，参考《日本橙皮书》及《中国药典》2010年版方法，小组成员根据本品特点，集思广益，采用头脑风暴法，积极讨论，初步提出三种方案，为保证达到设定的目标值，小组成员根据方案比较图，对3种方案进行了全面分析得出，头抱地尼在高温下分解，因此气相色谱法不适合该产品，直接去除。确定HPLC高效液相色谱法为最佳方案。本次研究提高了本品溶出曲线测定的专属性和准确性，更能客观、准确、科学地反映自制样品质量，提高了生物等效性试验的成功率，从研发源头上保证了药品上市后的生物有效性。

摘要： 目的:利用光纤药物溶出度实时测定仪,研究国产盐酸普罗帕酮片在不同pH介质中的溶出曲线,评价制剂质量.方法:采用浆法,转速50r·min-1,以pH1.2盐酸溶液、pH4.0醋酸盐缓冲液、pH6.8磷酸盐缓冲液和水为溶出介质,采用光纤药物溶出度实时测定仪测定国产盐酸普罗帕酮片与进口制剂的溶出曲线,并用AV值法与日本橙皮书公布的溶出曲线进行比较.结果:国产样品在4种介质中溶出行为差异很大,溶出曲线与日本橙皮书参比曲线全部不相似.结论:国产盐酸普罗帕酮片制剂工艺与国外有较大差距,各厂家产品质量参差不齐.

摘要： 目的:考察国内7家企业头孢呋辛酯片及1家企业的头孢呋辛酯胶囊在4种不同pH溶出介质中的溶出曲线,并与原研药品进行比较,评价药品质量.方法:采用2010年版中国药典溶出度测定法第二法,50转·min-1,参考《日本医疗用医药药品品质情报集》(即《日本橙皮书》)中的指导原则,选用4种溶出介质分别为水、pH 1.2的盐酸溶液、pH4.0醋酸盐缓冲液及pH6.8磷酸盐缓冲液,介质体积各900mL.采用相似因子(f2因子)法,考察国内7家公司的头孢呋辛酯片与原研药品溶出度的差异.结果:有3家生产企业头孢呋辛酯片f2因子值大于50,溶出曲线与原研药品相似；其中有1家生产企业的头孢呋辛酯片与胶囊f2因子值均大于50;另外4家生产企业的头孢呋辛酯片f2因子值小于50,溶出度与原研药品存在明显差异.结论:不同生产企业的头孢呋辛酯片溶出度有显著差异,除部分公司的样品外,我国的头孢呋辛酯片(胶囊)的质量与原研产品的质量尚有一定的差距.

摘要： 目的:通过探索性试验研究评价分析国产吡喹酮片的质量状况.方法:通过调研,初步掌握各生产企业处方中所使用辅料的来源,通过差示扫描量热分析技术(DSC)考察药物制剂中活性成分之间、活性成分与辅料间及各种辅料之间的相互作用,对各厂家处方的合理性进行了验证.采用光纤实时溶出度仪绘制吡喹酮片在4种不同介质中的溶出曲线,通过分析得出批内均一性、批间重现性等结果,从而反映了各厂家生产工艺的稳定性情况,并对现行标准溶出度测定取样时间和限度进行了合理性分析；采用HPLC法分析了吡喹酮片的有关物质,分别测定了吡喹酮三个已知杂质(杂质A、B、C)、其他杂质及总杂质的含量并对其限度和杂质来源进行了分析；采用GC-ECD、GC-FID分别对所有样品进行了三氯甲烷及二氯甲烷、乙醇及乙酸乙酯的检查.结果:按探索性方法检验,样品全部合格,但溶出曲线批间重现性结果显示某厂的包衣粉的质量及包衣工艺存在一定的不稳定性,提示企业应注重原材料的来源、质量和注重提高生产工艺的稳定性.有关物质已知杂质A、杂质B的检出及第二类残留溶剂三氯甲烷的检出使制剂在安全性方面仍存在一定的风险.结论:该品种质量状况总体良好,药品安全性项目如有关物质、残留溶剂等结果表明本品还存在一定的风险,仍需药品监管部门及各生产企业高度关注.

摘要： 目的:对2011年国家评价性抽验品种司他夫定胶囊进行质量分析和研究,分析现行质量标准的可控性及企业处方的合理性.方法:采用法定标准对全都抽样样品进行检验,在探索性研究中测定了旋光度、TLC色谱行为的差异、水分及制剂均一性等,以HPLC法测定α-异构体及有关物质,并测定各厂家司他夫定胶囊在水、pH1.2、pH4.0和pH6.8缓冲溶液这4种溶出介质中的溶出曲线,以GC-MS-SIM法和LC-MS-QTOF法测定塑化剂的量,同时建立了近红外光谱与拉曼光谱模型.结果:按现行标准检验结果均符合规定,合格率为100％,产品总体质量良好.探索性研究结果表明,旋光度、TLC色谱行为的差异、a-异构体、有关物质及制剂均一性均能达到国外药典水平,但各企业水分测定值在4.0％～7.9％之间,均远高于美国药典3.5％的限度.通过各企业产品在水、pH1.2、pH4.0和pH6.8缓冲溶液这4种溶出介质中的溶出曲线比较,个别企业溶出曲线与参比制剂有差异.对胶囊壳及内容物的塑化剂检测结果显示检出DEHP或DIBP两种塑化剂；通过对司他夫定胶囊近红外光谱与拉曼光谱建模,通过模型能完全区分各企业产品,实现快速鉴别.结论:现行质量标准对控制产品质量基本可行,进一步对不良反应进行分析,继续探索性研究,完善司他夫定胶囊的评价体系.

摘要： 目的:评价盐酸二甲双胍肠溶胶囊“君力达”的内在品质。方法:采用桨法考察盐酸二甲双胍肠溶胶囊在不同pH条件下的溶出性能。结果:盐酸二甲双胍肠溶胶囊在pH1.0、pH4.0及水中几乎不释放,而在pH6.8的磷酸盐缓冲液中释放达90％以上。经软件DDSolyer1.0分析三种pH条件下的溶出曲线是相似的。结论:君力达在不同pH条件下的溶出曲线是相似的,对于不同患者均能够具有较高的、相同的生物利用度和接近的临床疗效,药品品质较佳。

摘要： 本发明公开了一种用于药物体外溶出的循环溶出仪系统。该系统包括有体液模拟装置、溶出装置以及变径式溶质粒径检测装置。变径式溶质粒径检测装置设置在溶出装置的内循环管路中，其包括有固定孔盘和可变孔盘，通过控制固定通孔与变径通孔之间有效通孔孔径的大小以契合药物溶质的粒径的实时变化。本发明通过变径式溶质粒径检测装置实时检测药物溶质的实时粒径变化情况，以准确反应药物在溶出介质中的溶出过程，通过绘制药物溶质的实时粒径变换曲线进而判断药物制剂的差异。

摘要： 本发明公开了一种模拟药物体内实时溶出的溶出仪系统。该系统包括有体液模拟装置、溶出装置以及变径式溶质粒径检测装置。变径式溶质粒径检测装置设置在溶出装置的内腔中，其包括固定孔盘和可变孔盘，通过控制固定通孔与变径通孔之间有效通孔孔径的大小以契合药物溶质的粒径的实时变化。本发明通过变径式溶质粒径检测装置实时检测药物溶质的实时粒径变化情况，以准确反应药物在溶出介质中的溶出过程，通过绘制药物溶质的实时粒径变换曲线进而判断药物制剂的差异。

摘要： 本发明公开了一种粉煤灰提铝方法。该方法在粉煤灰碱烧结熟料溶出反应中，向水分散液中添加一定量的醇胺和/或水溶性聚合物，能改善水分散液的稳定性，抑制水分散液中固体物料发生絮凝的趋势，提高反应的效率以及物料的输运顺畅性；在对溶出反应得到的浆液进行分离时，向浆液中引入醇胺和/或水溶性聚合物，能改善浆液的固液分离性能，降低分离能耗，同时还能通过沉降分离出更多的液体，从而降低如板框式过滤机的分离装置的处理量，进一步降低分离能耗。

摘要： 本发明公开了一种用于药物体外溶出的循环溶出仪系统。该系统包括有体液模拟装置、溶出装置以及变径式溶质粒径检测装置。变径式溶质粒径检测装置设置在溶出装置的内循环管路中，其包括有固定孔盘和可变孔盘，通过控制固定通孔与变径通孔之间有效通孔孔径的大小以契合药物溶质的粒径的实时变化。本发明通过变径式溶质粒径检测装置实时检测药物溶质的实时粒径变化情况，以准确反应药物在溶出介质中的溶出过程，通过绘制药物溶质的实时粒径变换曲线进而判断药物制剂的差异。

摘要： 本发明公开了一种模拟药物体内实时溶出的溶出仪系统。该系统包括有体液模拟装置、溶出装置以及变径式溶质粒径检测装置。变径式溶质粒径检测装置设置在溶出装置的内腔中，其包括固定孔盘和可变孔盘，通过控制固定通孔与变径通孔之间有效通孔孔径的大小以契合药物溶质的粒径的实时变化。本发明通过变径式溶质粒径检测装置实时检测药物溶质的实时粒径变化情况，以准确反应药物在溶出介质中的溶出过程，通过绘制药物溶质的实时粒径变换曲线进而判断药物制剂的差异。

摘要： 本发明公开了一种粉煤灰提铝方法。该方法在粉煤灰碱烧结熟料溶出反应中，向水分散液中添加一定量的醇胺和/或水溶性聚合物，能改善水分散液的稳定性，抑制水分散液中固体物料发生絮凝的趋势，提高反应的效率以及物料的输运顺畅性；在对溶出反应得到的浆液进行分离时，向浆液中引入醇胺和/或水溶性聚合物，能改善浆液的固液分离性能，降低分离能耗，同时还能通过沉降分离出更多的液体，从而降低如板框式过滤机的分离装置的处理量，进一步降低分离能耗。

摘要： 本发明公开了一种缬沙坦氢氯噻嗪片溶出装置及溶出曲线检测方法，涉及医药技术领域，具有能够单独搅拌各个溶出杯内搅拌桨的优点，其技术方案要点是：包括安装台以及竖直可拆卸连接在安装台一侧的若干安装板，各个所述安装板并排设置，各个所述安装板的一侧下方均水平设有放置板，且放置板上均设有通过调节件安装有溶出杯，各个所述安装板靠近放置板的一侧均通过移动件竖直滑移连接有滑板，且滑板底端均转动连接有一端伸入溶出杯内的搅拌桨，各个所述滑板的顶端均设有用于驱动搅拌桨转动的第一电机。

摘要： 本发明公开了一种缬沙坦氢氯噻嗪片溶出装置及溶出曲线检测方法，涉及医药技术领域，具有能够单独搅拌各个溶出杯内搅拌桨的优点，其技术方案要点是：包括安装台以及竖直可拆卸连接在安装台一侧的若干安装板，各个所述安装板并排设置，各个所述安装板的一侧下方均水平设有放置板，且放置板上均设有通过调节件安装有溶出杯，各个所述安装板靠近放置板的一侧均通过移动件竖直滑移连接有滑板，且滑板底端均转动连接有一端伸入溶出杯内的搅拌桨，各个所述滑板的顶端均设有用于驱动搅拌桨转动的第一电机。

摘要： 本发明提供一种格列美脲片剂具有区分力的溶出曲线的测定方法，通过筛选溶出介质、搅拌桨转速等试验，确定了有区分力的溶出曲线的测定方法。并通过专属性、溶液稳定性、滤膜影响因素等方面试验，优化了高效液相色谱法检测溶出度的工艺。本发明所述的溶出曲线测定方法，可以很好地评价仿制制剂与原研制剂的溶出行为差异，考察格列美脲片剂处方或工艺的变化对体外释放的影响，并在生物等效性试验中具有良好的体内外一致性，对于加速仿制药研发、保证药品质量和疗效有重要意义。

摘要： 本发明公开了一种雷贝拉唑钠肠溶片的溶出曲线测定方法，属于药物制剂分析检测技术领域。本发明的测定方法以磷酸盐缓冲液为溶出介质，在供试品溶液的制备中加入盐酸和甲醇，分别在不同时间点取溶液，滤膜滤过以去除辅料的干扰，作为供试品溶液；另取雷贝拉唑钠对照品加入甲醇溶解，加入盐酸和磷酸盐缓冲液定容作为对照品溶液；采用紫外‑可见分光光度法测定吸光度，计算。本发明通过在供试品溶液中加酸和甲醇，析出的沉淀使用滤膜过滤的方式进行去除，既可以有效去除雷贝拉唑钠肠溶片中存在干扰的辅料，又能使供试品溶液和对照品溶液两者的溶剂组成一致，从而确保溶出测定结果的准确性，操作简便、快速，适用于样品量大的溶出曲线测定。