阿帕替尼

摘要： 目的探讨阿帕替尼联合多西紫杉醇治疗小细胞肺癌的疗效及对血清胃泌素释放肽前体(proGRP)、神经元特异性烯醇化酶(NSE)、可溶性白介素2受体(SIL-2R)及血管内皮生长因子(VEGF)的影响。方法选取唐山市人民医院2018年1月至2020年1月收治的小细胞肺癌患者150例。根据不同治疗方法将150例患者分为多西紫杉醇组、阿帕替尼组及联合组,每组50例。多西紫杉醇组接受多西紫杉醇标准方案治疗,阿帕替尼组接受阿帕替尼治疗,联合组接受阿帕替尼联合多西紫杉醇治疗,比较各组患者治疗前后proGRP、NSE、SIL-2R、VEGF、癌症疲乏量表(CFS)评分、生存质量调查表(QLQ-C30)评分变化及疗效情况。结果治疗前,各组患者proGRP、NSE、SIL-2R、VEGF、CFS评分、QLQ-C30评分比较差异均无统计学意义(P均>0.05);治疗后,各组proGRP、NSE、SIL-2R、VEGF、CFS评分均降低,QLQ-C30评分均升高(P均0.05)。结论阿帕替尼联合多西紫杉醇可有效降低小细胞肺癌患者血清proGRP、NSE、SIL-2R及VEGF等表达水平,提高患者生存质量,延长其生存时间。

摘要： 目的:探讨阿帕替尼联合多西他赛腹腔灌注及静脉化疗治疗胃癌腹膜转移患者的效果。方法:本研究选取的观察对象为78例胃癌腹膜转移患者,为我院2017年9月—2019年12月收治的。所有观察对象遵循随机数字表的分组方法,均分为2个组别。对照组39例患者采用腹腔灌注多西他赛联合静脉化疗措施;治疗组在对照组治疗方法的基础加用阿帕替尼治疗。对两组患者的临床疗效进行比较分析及化疗不良反应,检测比较治疗前血清肿瘤标志物水平变化。结果:在临床治疗总有效率方面,治疗组和对照组分别为94.87%、76.92%,两组之间存在统计学差异(P<0.05)。治疗组治疗期间血小板计数和中性粒细胞计数减少情况、消化道反应以及手足综合征等不良反应发生率低于对照组(P<0.05)。两组经过治疗后,血清肿瘤标记着水平均低于治疗前(P<0.05);与对照组治疗后比较,治疗组治疗后血清肿瘤标记物水平降低(P<0.05)。结论:阿帕替尼联合多西他赛腹腔灌注及静脉化疗治疗胃癌腹膜转移患者的效果确切,患者化疗不良反应较少,血清肿瘤标志物水平,得到有效降低,临床值得进行推广。

摘要： 目的探讨阿帕替尼联合紫杉醇二线治疗在Her-2阴性晚期胃癌患者中应用效果。方法选取2018年1月至2021年1月于江西上饶市人民医院治疗的96例Her-2阴性晚期胃癌患者作为研究对象,采用简单随机化法分为对照组和研究组,每组各48例。对照组患者采用紫杉醇单药进行治疗,研究组患者采用阿帕替尼联合紫杉醇二线治疗。比较两组患者的临床疗效、不良反应发生情况以及无进展生存时间。结果研究组患者在经过治疗后总有效率、病情控制率高于对照组,无进展生存时间长于对照组,差异有统计学意义(P0.05)。结论阿帕替尼联合紫杉醇二线治疗可以明显提高Her-2阴性晚期胃癌患者的临床疗效,有效延长患者无进展生存时间,有利于病情的控制,同时没有严重不良情况的发生,具有一定的安全性,值得临床推广。

摘要： 目的比较阿帕替尼联合化疗与阿帕替尼单药治疗转移性结直肠癌(mCRC)的疗效和安全性。方法共纳入62例患者,将其分为阿帕替尼联合化疗组(联合组)和阿帕替尼单药组(单药组)。记录并评估2组的无进展生存期(PFS)、总生存期(OS)、客观反应率(ORR)、疾病控制率(DCR)、治疗前后的实验室检查结果和治疗相关不良事件。此外,进行单因素和多因素Cox回归分析PFS和OS的独立预后因素。结果与单药组相比,联合组显著延长了OS(8.1 m vs 7.7 m,P=0.021),但2组PFS比较差异无统计学意义(3.65 m vs 3.15 m,P=0.100)。联合组的ORR为8.3%(3/36),DCR为80.6%(29/36),单药组的ORR和DCR分别为7.7%(2/26)、61.5%(16/26)。多因素分析提示治疗方案[风险比(HR)=1.946,95%CI:1.014~3.738,P=0.045]和原发肿瘤的位置(HR=3.486,95%CI:1.374~8.844,P=0.009)是OS的重要因素。联合组治疗后的平均红细胞体积(MCV)和平均红细胞体积与红细胞比值(MCV/RBC)均高于单药组(P<0.05),而联合组治疗后的淋巴细胞与单核细胞比值(LMR)和血红蛋白、白蛋白、淋巴细胞和血小板计数评分(HALP评分)均低于单药组(P<0.05)。联合组3/4级血小板减少(11.1%)高于单药治疗组(0%),其他不良反应2组比较差异无统计学意义。结论在mCRC后线治疗中,阿帕替尼联合化疗比单药治疗能延长OS,且未增加不良反应。

摘要： 目的探讨并分析TACE联合低剂量阿帕替尼治疗中晚期肝细胞癌的临床疗效及影响预后的独立因素。方法回顾性分析2016年6月至2019年6月接受TACE联合低剂量阿帕替尼治疗的61例中晚期肝癌患者的临床资料。采用寿命表法进行生存分析,同时采用Kaplan-Meier法和Cox风险回归模型分析生存率,最后利用Cox比例风险回归模型进行多因素分析,筛选出独立影响生存期的预后因素。结果61例患者的1、2和3年累积生存率分别为64%、33%和16%,中位生存期(m OS)为17.3个月,中位无疾病进展生存期(mPFS)为10.3个月。Cox风险回归模型多因素分析得出ECOG评分、肝外转移、TACE次数、阿帕替尼相关高血压、阿帕替尼相关手足综合征及阿帕替尼疗程为生存期的独立影响因素。结论TACE联合低剂量阿帕替尼治疗中晚期肝癌临床疗效令人满意,独立影响生存期的预后因素为ECOG评分、肝外转移、TACE次数、阿帕替尼相关高血压、阿帕替尼相关手足综合征及阿帕替尼疗程。

摘要： 目的探讨阿帕替尼联合紫杉醇单药化疗对复发性铂类耐药型卵巢癌患者的治疗效果。方法74例复发性铂类耐药型卵巢癌患者,随机分为观察组和对照组,每组37例。观察组采取阿帕替尼联合紫杉醇单药化疗,对照组采取传统紫杉醇单药化疗。比较两组患者的治疗效果、不良反应发生情况。结果观察组客观缓解率为67.57%,高于对照组的43.24%,差异具有统计学意义(P<0.05)。观察组不良反应发生率为16.22%,低于对照组的40.54%,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论在对复发性铂类耐药型卵巢癌患者进行治疗时,采用阿帕替尼联合紫杉醇单药化疗治疗方法,能够提升患者治疗效果,改善患者的病情,且安全性较高,值得临床推广应用。

摘要： 目的研究阿帕替尼联合TP化疗方案与同步放疗对宫颈癌肿瘤标志物及远期生存影响。方法选取我院2016年1月~2019年1月收治的82例宫颈癌患者,数字表法分为观察组(41例)和对照组(41例)。对照组实施单纯TP化疗方案与同步放疗,观察组在TP化疗方案与同步放疗基础上联合阿帕替尼治疗。比较两组临床疗效,远期生存率及毒副反应发生率。结果观察组有效率85.36%,对照组63.42%(P0.05)。结论阿帕替尼联合TP与同步放疗可提升宫颈癌远期疗效,能延长患者生存周期,可降低毒副反应发生风险。

摘要： 目的:观察和分析全反式维甲酸(ATRA)联合阿帕替尼对口腔鳞癌细胞的增殖抑制作用。方法:实验分为对照组、ATRA组、阿帕替尼组及联合用药组,利用MTT法检测ATRA联合阿帕替尼对口腔鳞癌细胞CAL27及HN4增殖的影响;倒置显微镜观察两药联用对口腔鳞癌细胞形态的影响;利用实时定量RT-PCR法检测肿瘤细胞角蛋白KRT1、KRT10和干性相关基因及IGF1/IGF1R信号通路相关基因的表达水平。结果:ATRA、阿帕替尼单药使用均抑制肿瘤细胞增殖,两药联用组细胞增殖抑制率明显高于单药处理组(P<0.01),且两药联用在不同时间均对口腔鳞癌细胞增殖抑制作用呈现相加或协同作用。两药联用影响口腔鳞癌细胞的形态变化,上调KRT1、KRT10表达,促进其老化。两药联用抑制CAL27细胞肿瘤干性基因的表达,消除肿瘤细胞干性(P<0.05)。两药联用促进IGFBP3表达,抑制IGF1/IGF1R信号通路活性。结论:ATRA联合阿帕替尼通过促进细胞老化,影响细胞干性,抑制口腔鳞癌细胞增殖。

摘要： 目的:探究经导管肝动脉化疗栓塞介入治疗联合阿帕替尼对原发性肝癌患者的影响。方法:选取2019年6月-2020年6月在武汉亚心总医院肿瘤科住院治疗的原发性肝癌患者共80例,随机分为观察组与对照组,各40例。观察组采用经导管肝动脉化疗栓塞介入治疗联合阿帕替尼治疗,对照组采用经导管肝动脉化疗栓塞介入治疗。对比两组患者的疾病控制情况、生活质量、血管内皮生长因子、血清CXC趋化因子配体9(serum levels of CXC chemokine ligand 9,CXCL9)水平。结果:比较两组患者治疗后3、6、9个月疾病的控制率,观察组显著高于对照组(P0.05);治疗1个月后,观察组血管内皮生长因子明显低于对照组(P0.05);治疗1个月后,观察组血清CXCL9水平明显低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:经导管肝动脉化疗栓塞介入治疗联合阿帕替尼能够提升原发性肝癌患者的疾病控制率及生活质量,同时降低血管内皮生长因子及血清CXCL9水平。

摘要： 目的观察阿帕替尼联合化疗对晚期胃癌患者血清肿瘤标志物水平及生活质量的影响。方法50例晚期胃癌患者,按治疗方法差异分为试验组和对照组,各25例。试验组实施阿帕替尼联合化疗治疗,对照组实施化疗治疗。比较两组患者近期效果、生活质量及血清肿瘤标志物水平。结果试验组患者治疗总有效率为60.00%,高于对照组的32.00%,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,试验组患者精神状态、社会功能、躯体疼痛、生理功能评分均明显高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,试验组患者糖类抗原125(CA125)(24.20±5.10)U/ml、糖类抗原199(CA199)(29.25±6.25)U/ml、血清癌胚抗原(CEA)(10.25±2.35)μg/L均明显低于对照组的(32.10±7.45)U/ml、(38.76±8.18)U/ml、(15.75±3.68)μg/L,差异有统计学意义(P<0.05)。结论对晚期胃癌患者实施阿帕替尼联合化疗治疗效果良好,可促进患者生活质量提升,促进血清肿瘤标志物降低,建议临床推广。

摘要： 目的:探讨吉非替尼联合阿帕替尼治疗晚期表皮生长因子受体(EGFR)基因突变阳性肺腺癌患者的临床效果.方法:回顾性分析50例EGFR基因敏感突变晚期肺腺癌患者,其中应用吉非替尼单药治疗为对照组,联合应用吉非替尼和阿帕替尼治疗为观察组,每组25例,比较两组患者的肿瘤治疗效果、生存情况以及毒副作用.结果:与对照组比较,观察组的总体有效率显著增高(42.00％v s70.00％);疾病控制率显著增高(53.0％v s80.0％).随访过程中,观察组的生存曲线较对照组明显抬高,且相关不良反应发生率显著降低.结论:采用吉非替尼联合阿帕替尼对EGFR基因敏感突变型肺腺癌患者治疗效果较好,不良反应降低.

摘要： 子宫内膜癌是女性最常见的恶性肿瘤之一,晚期和复发性子宫内膜癌的预后一般很差,平均生存时间仅12个月.现有一例二次复发并多发转移的子宫内膜患者,首次报道了受益于单药的阿帕替尼挽救治疗,并且不良反应较轻.

摘要： 患者,男,65岁,2015年4月因上中腹部隐痛2周,查胃镜确诊为食管中段中低分化鳞癌,CT示肝脏多发转移收治入院.确诊后行紫杉醇联合奈达铂、伊立替康联合雷替曲塞、依托泊苷联合顺铂治疗后,2015-12-24行胸腹部CT检查示：肝脏病灶进展(图1a).2015-12-28开始口服阿帕替尼500mg1/日,无特殊等不适后,2015-12-31开始将剂量调整为750mg1/日,2016-01-10出现1级手足皮肤反应,2016-01-24出现3级手足皮肤反应、3级皮肤溃疡(图2a、2b)、3级皮肤疼痛.阿帕替尼是我国自主研制的一种小分子血管内皮生长受体抑制剂，主要通过高度选择性地抑制血管内皮生长因子受体-2（VEGFR-2）酪氨酸激酶的活性，阻断血管内皮生长因子（VEGF）与其受体结合后的信号转导通路，从而抑制肿瘤血管生成，发挥抗肿瘤作用，目前主要治疗胃癌以及肝癌。本科将其探索性地应用于晚期食管鳞癌的三线后治疗，同时报道阿帕替尼导致的3级手足皮肤反应以及高血压等副反应的处理情况。

摘要： 胃食管结合部肿瘤,尤其是胃食管结合部腺癌发病率在世界各地呈上升趋势,治疗迫在眉睫.由于其在解剖学、组织病理学的特殊性,目前治疗方面,国际上尚未成达成共识.阿帕替尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR-2)的小分子酪氨酸激酶抑制剂，通过高度选择性竞争细胞内VEGR-2的ATP结合位点，阻断下游信号转导，抑制肿瘤组织内新血管的生成，最终达到治疗肿瘤的目的。阿帕替尼也是全球第一个被证实用于治疗晚期胃癌、胃食管结合部腺癌安全有效的小分子抗血管生成药物，但是其在临床实践应用中的经验探索，目前相关研究报道还不多，本篇报道阿帕替尼成功治疗胃食管结合部腺癌一例。阿帕替尼主要不良反应包括血液学毒性和非血液学毒性(高血压、蛋白尿、手足皮肤反应及腹泻等)。多数不良反应均可通过暂停给药、下调剂量及支持对症处理得以控制和逆转。

摘要： 在非小细胞肺癌中,肺鳞癌(squamous-cell lung cancer,SQCLC)是一种常见的肺癌病理类型,对于晚期肺鳞癌患者的标准治疗仍是含铂双药联合化疗,其抗血管生成治疗中仅重组人血管内皮抑制素(rh-endostatin,YH-16,商品名:恩度)被中国版肺癌诊疗指南所推荐,而贝伐珠单抗(Bevacizumab,Avastin)因出现致死性咯血,被禁用于肺鳞癌.甲磺酸阿帕替尼作为血管内皮生长因子受体2(VEGFR-2)的小分子酪氨酸激酶抑制剂,目前已有用于治疗肺鳞癌的相关文献及临床研究报道,现将我科1例使用甲磺酸阿帕替尼联合新辅助化疗治疗Ⅳ期周围型肺鳞癌降期后手术报道如下.

摘要： 目的：研究观察阿帕替尼联合消岩汤加减方治疗恶性肿瘤的相关不良反应发生情况. 方法：选取2015年12月-2017年1月于住院接受阿帕替尼联合消岩汤加减方治疗的37例患者,全部患者均接受口服阿帕替尼500mg Qd/日+消岩汤加减方150mlBid/日,治疗期间所有患者均不再接受其他抗肿瘤治疗. 结果：阿帕替尼联合消岩汤加减方治疗恶性肿瘤的相关不良反应发生率为：高血压(51.53％)、蛋白尿(27.03％)、手足综合征(18.92％)、消化道出血(16.22％)、声音嘶哑(13.51％)、疲乏(8.11％)及血液学反应(8.11％). 结论：与临床文献报道相比,消岩汤加减方联合阿帕替尼治疗可改善阿帕替尼相关性蛋白尿、手足综合征及疲乏的临床症状并降低其发生率.

摘要： 目的：黄芪桂枝五物汤加减联合十宣穴放血疗法综合干预阿帕替尼后手足综合征疗效. 方法：本研究选择2017年1月至2018年1月期间我院门诊或住院的口服阿帕替尼出现手足综合征患者48例,自愿加入临床研究并签署知情同意书,采用随机数字表法分为治疗组和对照组各24例.对照组给予口服维生素B6+十宣穴放血疗法,治疗组给予黄芪桂枝五物汤加减+十宣穴放血疗法.治疗1疗程后评价患者治疗前后手足综合征的分级变化、疼痛程度的分级变化、生活质量(卡氏评分量表)评分变化及不良反应. 结果：治疗组痊愈8例,有效14例,无效2例,总有效率91.67％;对照组痊愈5例,有效8例,无效11例,总有效率54.17％;治疗组疗效优于对照组(P＜0.05).疼痛程度的改善情况：治疗组的缓解率为95.83％,对照组的缓解率29.16％,两组差异具有统计学意义(P＜0.05);卡氏评分的改善情况：治疗组的升高率为70.83％,稳定率为29.17％,下降率0;对照组升高率为16.67％;稳定率为20.83％,下降率62.5％,差异具有统计学意义(P＜0.05). 结论：黄芪桂枝五物汤加减熏洗联合十宣穴放血疗法综合干预阿帕替尼后手足综合征,可有效降低手足综合征分级、降低手足综合征疼痛分级、改善中医证候积分、提高患者生活质量评分,无严重不良反应,疗效满意,值得推广.

摘要： 国内外，9大指南一致性推荐索拉非尼作为晚期肝癌的标准治疗。近年来索拉非尼在东方人群中的OS获益已逐渐提升至10.7个月。基于索拉非尼的标准用药地位新型靶向药物在晚期肝癌中的探索策略包括三点:竞争一线用药、联合索拉非尼、二线用药。阿帕替尼在上述三种临床悄境中的循证证据均尚不充分，临床中建议慎重评估使用.结合目前肝癌靶向药物作用靶点的探索，多靶点小分子靶向药物可能更有希望成为晚期肝癌新型药物的探索方向。

摘要： 目的：探讨原发性肝脏内分泌癌伴双肺转移的临床病理特点和预后.方法：回顾性分析1例原发性肝脏神经内分泌癌患者的临床资料.结果：该例患者符合原发性肝癌的临床诊断标准,但根据肝脏穿刺活检病理和影像学检查结果,明确诊断为肝脏神经内分泌癌伴有双肺转移.一线行EP方案化疗后,PFS不足2个月,二线更改阿帕替尼姑息治疗后,生活质量曾一度改善,PFS达到近5个月.结论：原发性肝脏神经内分泌癌临床诊断较易与原发性肝癌相混淆,需病理学诊断依据.阿帕替尼有可能成为肝脏神经内分泌癌有效的治疗手段,需临床上进一步验证.

摘要： 近年来胃癌发病率及死亡率逐年上升,仅次于肺癌和肝癌,居癌症死因的第3位,中国每年胃癌新发病例数居世界首位.根据肿瘤的特征及分期,肿瘤治疗包括手术、化疗及放疗等,但由于大部分患者就诊时已属进展期胃癌,治疗效果并不理想.近年来,靶向药物崭露头角,成为晚期胃癌治疗的一种新方法.

摘要： 本发明涉及化合物α‑(3‑氨基丙基)‑对溴苯乙酸及其制备方法和用途及(S)‑3‑(4‑溴苯基)‑哌啶‑2‑酮及其制备方法和用途及(S)‑3‑(4‑溴苯基)‑哌啶))对甲苯磺酸盐、N‑Boc‑(3S)‑(4‑溴苯基)哌啶及尼拉帕尼的合成方法，以4‑溴苯乙酸酯5为原料，在碱作用下与氮源试剂4亲核反应生成化合物6，化合物6脱保护及水解后得到氨基酸化合物7，氨基酸化合物7通过手性柱分离或化学拆分等手段得到化合物8和9，其中分离后的对映异构体8可以消旋化再拆分转化(或手性柱分离)得到9，大大降低工艺物料成本。得到9后通过常规缩合反应关环，还原及上BOC可以得到化合物1。本发明将拆分操作提前，并对映异构体8消旋化回收处理进行反复套用于不同拆分批次不断得到产品9，工艺物料成本更低。

摘要： 本发明公开的是一种新型的帕博西尼中间体制备方法，其特征是以胞嘧啶为原料，通过保护胞嘧啶氨基，然后在路易斯酸或其他酸性试剂存在条件下，经乙酰化试剂酰化制备得到5‑位乙酰化产物，再经脱保护得到5‑乙酰基胞嘧啶，然后经溴代环戊烷取代、乙酰乙酸甲酯环合得到关键吡啶并嘧啶中间体，该中间体可用于制备帕博西尼。本方法具备反应路线较短，所用起始原料胞嘧啶价廉易得，反应条件温和，总收率高，很适合工业化生产等优点。

摘要： 本发明涉及格尼帕树提取物(美洲格尼帕树)的沉淀，其用于获得不溶于极性和/或非极性介质中的物质，该物质用于化妆品、药品、纺织品、涂料和油漆以及食品的组合物。根据本发明的一个实施方案，要求保护来自格尼帕树提取沉淀物的物质的获得的方法包含以下步骤：a)从格尼帕树果实中获得提取物；b)向(a)中得到的提取物中加入吸附物质和媒染剂(沉淀剂)；和c)分离(b)中沉淀的固体物质。在另一实施方案中，本发明涉及根据以上提及的本发明方法获得的来自格尼帕树提取沉淀物的物质。本发明还涉及使用本发明的所述来自格尼帕树提取沉淀物的物质的化妆品、药品或食品组合物、用途和非治疗性处理方法。

摘要： 本发明涉及化合物α‑(3‑氨基丙基)‑对溴苯乙酸及其制备方法和用途及(S)‑3‑(4‑溴苯基)‑哌啶‑2‑酮及其制备方法和用途及(S)‑3‑(4‑溴苯基)‑哌啶))对甲苯磺酸盐、N‑Boc‑(3S)‑(4‑溴苯基)哌啶及尼拉帕尼的合成方法，以4‑溴苯乙酸酯5为原料，在碱作用下与氮源试剂4亲核反应生成化合物6，化合物6脱保护及水解后得到氨基酸化合物7，氨基酸化合物7通过手性柱分离或化学拆分等手段得到化合物8和9，其中分离后的对映异构体8可以消旋化再拆分转化(或手性柱分离)得到9，大大降低工艺物料成本。得到9后通过常规缩合反应关环，还原及上BOC可以得到化合物1。本发明将拆分操作提前，并对映异构体8消旋化回收处理进行反复套用于不同拆分批次不断得到产品9，工艺物料成本更低。

摘要： 一种制备下式(I)的三环化合物的方法，包括：转化下式(II)化合物以形成下式(III)化合物；以及在氢化催化剂存在下，使用氢气氢化式(III)化合物以形成式(I)的三环化合物；其中，R1为H或C1‑3烷基；R2为H、卤素或C1‑3烷基。在此公开的制备方法更加简化，节省了反应时间，并可有效提升总产率。

摘要： 一种帕博西尼固体制剂中的降解杂质N‑甲酰基帕博西尼、其制备方法，及其在帕博西尼固体制剂处方研究、杂质检测中的应用。还提供了一种稳定化的帕博西尼固体制剂及其制备方法。N‑甲酰基帕博西尼制备方法，产物收率可达50％以上，纯度可达90％以上，其具有工艺简单，产物纯度高、生产周期较短、适合实验室快速制备及能大规模制备等优点。获得的帕博西尼固体制剂其稳定性提高，在60°C，75％相对湿度条件下放置10天后，帕博西尼固体制剂中N‑甲酰基帕博西尼杂质也未见增长。

摘要： 本发明公开的是一种新型的帕博西尼中间体制备方法，其特征是以胞嘧啶为原料，通过保护胞嘧啶氨基，然后在路易斯酸或其他酸性试剂存在条件下，经乙酰化试剂酰化制备得到5‑位乙酰化产物，再经脱保护得到5‑乙酰基胞嘧啶，然后经溴代环戊烷取代、乙酰乙酸甲酯环合得到关键吡啶并嘧啶中间体，该中间体可用于制备帕博西尼。本方法具备反应路线较短，所用起始原料胞嘧啶价廉易得，反应条件温和，总收率高，很适合工业化生产等优点。

摘要： 本申请涉及尼帕棕榈提取物制备方法和通过所述方法制备的尼帕棕榈提取物。

摘要： 本发明涉及格尼帕树提取物(美洲格尼帕树)的沉淀，其用于获得不溶于极性和/或非极性介质中的物质，该物质用于化妆品、药品、纺织品、涂料和油漆以及食品的组合物。根据本发明的一个实施方案，要求保护来自格尼帕树提取沉淀物的物质的获得的方法包含以下步骤：a)从格尼帕树果实中获得提取物；b)向(a)中得到的提取物中加入吸附物质和媒染剂(沉淀剂)；和c)分离(b)中沉淀的固体物质。在另一实施方案中，本发明涉及根据以上提及的本发明方法获得的来自格尼帕树提取沉淀物的物质。本发明还涉及使用本发明的所述来自格尼帕树提取沉淀物的物质的化妆品、药品或食品组合物、用途和非治疗性处理方法。

摘要： 本发明公开了帕纳替尼、依鲁替尼、凡德他尼盐组合物及其制备方法和用途。将帕纳替尼、依鲁替尼或凡德他尼，与酸性聚合物混合采用球磨法制备获取得到帕纳替尼、依鲁替尼或凡德他尼盐组合物。本发明的帕纳替尼、依鲁替尼、凡德他尼盐组合物为稳定的无定型态，且在加速稳定性条件(40°C，75％相对湿度)下保持无定型态至少3个月。该组合物比对照物在唾液、肠道的pH环境下具有更高的瞬时溶解度和溶出速度；其中，所述对照物为药物活性组分，或药物活性组分市售盐型，或喷雾干燥法制备的组合物。该组合物同时拥有较好的热稳定性，根据其玻璃化转变温度，在制剂工艺中能够承受较高的工艺温度。