帕纳替尼、依鲁替尼、凡德他尼盐组合物及其制备方法和用途

摘要

本发明公开了帕纳替尼、依鲁替尼、凡德他尼盐组合物及其制备方法和用途。将帕纳替尼、依鲁替尼或凡德他尼，与酸性聚合物混合采用球磨法制备获取得到帕纳替尼、依鲁替尼或凡德他尼盐组合物。本发明的帕纳替尼、依鲁替尼、凡德他尼盐组合物为稳定的无定型态，且在加速稳定性条件(40℃，75％相对湿度)下保持无定型态至少3个月。该组合物比对照物在唾液、肠道的pH环境下具有更高的瞬时溶解度和溶出速度；其中，所述对照物为药物活性组分，或药物活性组分市售盐型，或喷雾干燥法制备的组合物。该组合物同时拥有较好的热稳定性，根据其玻璃化转变温度，在制剂工艺中能够承受较高的工艺温度。