羟基喜树碱

摘要： 为了研究羟基喜树碱脂质体连续4周静脉滴注给予Beagle犬后产生的重复给药毒性作用,采用薄膜分散法制备羟基喜树碱脂质体,将30只Beagle犬按照体质量和性别随机分为生理盐水对照组、羟基喜树碱脂质体(0.3、0.6和1.2 mg/kg剂量)组、市售羟基喜树碱注射液1.2 mg/kg对照组,每组6只,雌雄对半,静脉滴注,每日1次,连续给药2 d停药2 d,共连续滴注4周,恢复期为2周。临床观察,检测体质量、摄食量、心电图、临床病理及组织病理学各项指标,全面评价Beagle犬重复给药后产生的毒性反应。结果发现:制备的羟基喜树碱脂质体重现性较好,其剂量相关性地引起Beagle犬食欲不振、呕吐、流涎、体质量减轻、稀便腹泻等消化道毒性反应;在0.6和1.2 mg/kg剂量下引起Beagle犬血液学、血生化部分指标的异常改变,对红细胞和粒细胞有明显的抑制作用;病理结果显示,1.2 mg/kg羟基喜树碱脂质体对给药部位(皮肤)、腺垂体、大肠、胸骨、睾丸有一定损伤作用。同等剂量的注射用羟基喜树碱脂质体和市售羟基喜树碱注射液毒性表现及程度相当。注射用羟基喜树碱脂质体毒性靶器官主要为消化道和睾丸,但毒性可逆,停药即可恢复。羟基喜树碱脂质体对犬的无毒性剂量大约为0.3 mg/kg,相当于临床拟用剂量的3倍,与市售羟基喜树碱注射液相比具有更大的治疗窗口。

摘要： 目的 优化羟基喜树碱脂质体的制备工艺。方法 采用单因素考察法及Box Behnken-响应面法,考察药物在水合介质的质量浓度、包封温度、卵磷脂与药物质量比、卵磷脂与胆固醇质量比等因素对羟基喜树碱脂质体包封率的影响,优化其制备工艺;并通过电镜、粒径分布、电位等对脂质体进行质量评价。结果 羟基喜树碱脂质体的优化工艺为:药物在水合介质的质量浓度为0.12 mg/mL,包封温度为48.64°C,卵磷脂与药物质量比为14.07∶1,卵磷脂与胆固醇质量比为2.23∶1。制备得到的羟基喜树碱脂质体包封率预测值为98.29%,实际包封率为95.97%;粒径为193.1 nm,多分散系数(PDI)为0.221;Zeta电位为-33.1 mV。结论 建立的脂质体制备工艺简便、包封率稳定,适用于羟基喜树碱脂质体的制备。

摘要： 目的:研究羟基喜树碱纳米粒在大鼠体内的药动学及组织分布特征,并探讨其靶向性.方法:将雄性SD大鼠随机分为两组,每组6只,分别单剂量尾静脉注射羟基喜树碱纳米粒和市售羟喜树碱注射液(4 mg/kg,以羟基喜树碱计),在给药后5、30、60、120、240、360、480、600、720 min时于眼底静脉丛取血500μL,采用高效液相色谱法测定不同时间点血浆中羟基喜树碱的含量,以DAS 3.0等软件计算药动学参数.另取雄性SD大鼠随机分为两组,每组24只,分别单剂量尾静脉注射羟基喜树碱纳米粒和市售羟喜树碱注射液(0.6 mg/kg,以羟基喜树碱计),在给药后30、60、120、240 min时于腹主动脉取血并摘取心、肝、脾、肺、肾、脑,采用高效液相色谱法测定不同时间点血浆及组织中羟基喜树碱的含量,考察其分布特征及靶向性.结果:羟基喜树碱纳米粒和市售羟喜树碱注射液在大鼠体内均符合二室模型,羟基喜树碱纳米粒的AUC0-720 min和AUC0-∞分别为市售羟喜树碱注射液的1.89和1.87倍,MRT0-720 min和MRT0-∞为2.74和3.00倍,t1/2β为2.75倍,组间比较差异均有统计学意义(P<0.05);给药后30 min时,羟基喜树碱纳米粒和注射液在肺中浓度最高;随着时间的推移,药物逐渐向肝部位积累,在60 min时肝药浓度达到最高.羟基喜树碱纳米粒在肝的相对摄取率最大(6.28);以肝为靶向器官,其在心、脾、肺、肾、脑和血浆中的靶向效率均大于羟喜树碱注射液;给药后30～120 min,羟基喜树碱纳米粒在心、肺(除给药后30 min外)、肾、脑、血浆中的选择性指数均显著高于羟喜树碱注射液(P<0.05或P<0.01).结论:羟基喜树碱纳米粒延长了药物的半衰期、提高了其血药浓度、延长了其体内作用时间,且肝靶向性显著.

摘要： 羟基喜树碱(HCPT)作为有效的广谱抗肿瘤药物广泛用于多种肿瘤的治疗,但存在水溶性差、生理pH不稳定性及体内非特异性分布等缺点,限制了其临床应用.近年纳米技术的发展为药物配制和给药过程提供了新的可能方案,各种纳米递送系统可通过表面修饰及配体偶联靶向传递,实现药物高包封率和高细胞摄取效率.因此,基于药物纳米递送系统的出现为提高HCPT制剂的溶解性、渗透性和稳定性,提高药物疗效、降低不良反应发生率、逆转耐药性提供了新思路、新方法.

摘要： 目的:探讨吡柔比星联合羟基喜树碱膀胱灌注化疗对老年浅表性膀胱肿瘤(SBC)经尿道膀胱肿瘤电切(TURBT)术后患者复发风险、生存时间及血清学指标的影响.方法:将进行TURBT术的SBC患者126例随机分为两组.吡柔比星组采用吡柔比星膀胱灌注化疗.联合组采用吡柔比星联合羟基喜树碱膀胱灌注化疗.对比两组患者术后复发率、生存时间、近期疗效、血清学指标[可溶性细胞间黏附分子-1(sICAM-1)、E-钙粘素(E-cadherin)、肝细胞黏附分子(hepaCAM)、成纤维细胞生长因子(FGF)、基质金属蛋白酶(MMP)以及血管内皮生长因子(VEGF)]及不良反应发生情况.结果:术后48个月,联合组患者累计复发率低于吡柔比星组(P<0.05).联合组患者1年生存率、2年生存率、无进展生存时间、总生存时间均高于吡柔比星组(均P<0.05).联合组sICAM-1、FGF、MMP-2、MMP-9、VEGF水平均低于吡柔比星组,E-cadherin、hepaCAM水平均高于吡柔比星组(均P<0.05).联合组总有效率、临床收益率均高于吡柔比星组(均P<0.05).联合组不良反应总发生率低于吡柔比星组(P<0.05).结论:吡柔比星联合羟基喜树碱膀胱灌注可降低患者复发率和不良反应发生率,提高近期疗效和生存时间.

摘要： 目的 探讨专利药羟基喜树碱戊二酸单脂(HCPT-GCM)的体外抗肝癌活性.方法 50. 0 μM的HCPT-GCM和羟基喜树碱(HCPT)分别作用于肝癌 H22细胞0. 5 h、4 h,1份进行 PI染色,荧光显微镜观察H22细胞对2种药物的摄取情况;1份收集细胞并裂解,采用高效液相色谱法(HPLC)测定药物浓度,计算细胞摄取的药物量.以HCPT为阳性对照,不同浓度的HCPT-GCM作用于肝癌H22细胞48 h后,细胞计数 Kit-8试剂盒检测药物对细胞的增殖抑制作用.选取细胞增殖抑制作用较强的几个浓度的HCPT-GCM作用于肝癌H22细胞24 h,收集细胞,PI染色,流式细胞术检测药物对细胞周期的影响.结果 HCPT-GCM处理组细胞内蓝紫色荧光颗粒较HCPT处理组多;HCPT-GCM处理组细胞内药物浓度较 HCPT处理组高(P ＜0. 05),差异有统计学意义.不同浓度的 HCPT-GCM和 HCPT对肝癌 H22细胞增殖均有一定的抑制作用,一定范围内随着药物浓度的增加抑制作用增强;药物浓度为0. 5、1. 0、2. 5、5. 0 μM时,HCPT-GCM对肝癌 H22细胞的增殖抑制作用明显较HCPT强(P＜0. 05),差异有统计学意义.1. 0、2. 5、5. 0 μM的HCPT-GCM对H22的细胞周期均有明显的抑制作用,S期增加,G2期减少,细胞阻滞在S期.结论 HCPT-GCM较HCPT更易通过细胞膜,对肝癌H22细胞株的增殖抑制作用更强;HCPT-GCM作用于细胞周期,使细胞周期停止于S期,干扰DNA的复制,这是其抑制细胞增殖的作用机制之一.

摘要： 目的:探讨羟基喜树碱(HCPT)在体外对大鼠巩膜成纤维细胞生长的影响.方法:采用组织块培养法培养大鼠巩膜成纤维细胞,细胞经传代纯化后加入不同浓度的HCPT(1μg/mL、2μg/mL、4μg/mL),分别培养24h和48h用MTT法检测细胞活力,流式细胞仪检测细胞凋亡.结果:不同浓度HCPT(1μg/mL、2μg/mL、4μg/mL)能诱导巩膜成纤维细胞凋亡,并且具有剂量依赖性(P<0.05,和对照组相比).结论:HCPT能诱导大鼠巩膜成纤维细胞凋亡,抑制其生长.

摘要： 目的 利用槲皮素的抗耐药性,制备一种抗耐药的槲皮素和羟基喜树碱杂合纳米混悬剂.方法 首先通过体外细胞毒性实验筛选槲皮素和羟基喜树碱联合用药比,再以聚乙二醇-聚天冬氨酸苄酯为稳定剂,采用微沉淀-高压均质法制备槲皮素和羟基喜树碱杂合纳米混悬剂.通过动态光散射法、透射电子显微镜、差示扫描量热法和X线粉末衍射等对纳米混悬剂的粒径、电位、形态、晶型和稳定性进行研究,紫外法分析纳米混悬剂的溶血性,并采用桨法研究纳米混悬剂的体外溶出.结果 纳米混悬剂的粒径和电位分别为(216.3±5.93)nm、(0.197±0.035)mV,透射电镜成像显示为不规则形态,相对于2种原料药,纳米混悬剂中药物的晶型可能发生了改变.其贮存稳定性和稀释稳定性均良好,且具有较好的血液相容性.溶出实验结果表明,纳米混悬剂能显著提高2种药物的溶出速率(均P<0.05).结论 本研究筛选的最佳联合用药比可显著提高羟基喜树碱的抗肿瘤效果,制备的羟基喜树碱与槲皮素杂合纳米混悬剂具有良好的制剂学性质,可用于该杂合纳米混悬剂在增效减毒方面的进一步研究.

摘要： 目的：采用气相色谱法检测羟基喜树碱-粉防己碱脂质体内氯仿残留量.方法：采用KB-50型毛细管柱(30m×0.25mm,0.25μm),ECD检测器,以二氯甲烷为内标物,测定氯仿的残留量.结果：氯仿在0.59～23.68μg·mL-1范围内,峰面积与浓度之间线性性关系良好,平均加样回收率均≥95.14％,测得三批样品的氯仿残留量均符合规定.结论：经方法学验证,该检测方法准确可靠,适用于羟基喜树碱-粉防己碱复方脂质体中氯仿残留的测定.

摘要： 绝大部分实体瘤细胞能够通过异常的能量代谢和对特定蛋白的自身调节而使得其周围能够形成一个不适宜正常细胞生存的酸性的细胞外环境,这种酸性环境有利于肿瘤细胞的生长和转移.因此,本文通过静电纺丝方法将具有光谱抗肿瘤药物的羟基喜树碱(HCPT)携载到一种生物可降解的酸度敏感聚合物PBELA上,并作为瘤内植入制剂系统考察纤维抗肿瘤活性.瘤内植入纤维后,肿瘤生长缓慢,纤维植入14天后对肿瘤组织行HE染色显示载药纤维治疗组引起较多的肿瘤细胞坏死,免疫组化染色显示载药纤维治疗后能够引起较多的肿瘤细胞凋亡.

摘要： 目的:研究羟基喜树碱(HCPT)对博莱霉素A5诱导的肺纤维化大鼠肺组织中MMP-1、TIMP-1及Ⅰ型胶原的影响，为临床应用HCPT治疗肺纤维化提供理论基础和实验依据。rn 方法:采用HE染色观察大鼠肺纤维化程度,Masson染色观察胶原表达,RT-PCR法检测MMP-1及TIMP-1的mRNA表达,免疫组化检测Ⅰ型胶原蛋白的表达.rn 结果:模型组MMP-1表达显著降低,TIMP-1及Ⅰ型胶原表达显著升高;各剂量给药组肺纤维化、胶原表达的程度以及TIMP-1和Ⅰ型胶原表达均降低,而MMP-1表达均增高,且呈剂量依赖性.rn 结论;HCPT能减轻博莱霉素A5诱导的大鼠肺纤维化,其机制可能是通过提高MMP-1表达、降低TIMP-1及Ⅰ型胶原表达来调控细胞外基质的代谢.

摘要： 目的:研究雾化吸入羟基喜树碱(HCPT)后,主要活性形式内酯型(L-HCPT)和弱活性形式羧酸盐型(C-HCPT)两种不同结构在肺癌小鼠体内的药动学与组织发布.方法:建立HPLC-FLD法测定小鼠血浆及组织中L型及C型HCPT的药物浓度.分析雾化吸入给药后血浆与肺脏、心脏、肝脏、肾脏中药物动力学参数,并对雾化吸入给药后血浆与组织中的L/C平衡参数进行比较.结果:HCPT的线性关系良好,日内和日间精密度、回收率均符合生物样品的分析要求.雾化吸入HCPT,血浆和各个脏器中均有C-HCPT转换为L-HCPT,肺组织中HCPr的AUC为63542.3 min·ng·g-1,显著大于血浆和其他组织.结论:雾化吸入给药具有一定的靶向性,可提高肺组织中L型药物浓度,更有利于肺癌的治疗.

摘要： 本文旨在探讨局部不可手术或局部复发直肠癌常规3个野等中心照射或三维适形放疗同步羟基喜树碱的剂量限制性不良反应(DLT)和最大耐受剂量.将2004～2007年间22例局部不可手术或局部复发直肠癌患者入组研究.按照羟基喜树碱(HCPT)用法分为1次/周用药组和2次/周用药组,剂量分别为6、8、10mg/m2和4、6、8、10mg/m2,从放疗开始同步经静脉注射.盆腔常规分割,总剂量50Gy,局部肿瘤部位序贯加量10,16Gy.≥3级非血液学和4级血液学不良反应为HCPT的DLT.结果表明局部不可手术或局部复发直肠癌放疗同步RCPT推荐每周8mg/m2，可1次或分为2次给予。剂量限制性不良反应为3级腹泻、恶心和放射性皮炎。

摘要： 目的:比较消痔灵注射液联合不同剂量羟基喜树碱膀胱灌注预防非肌层浸润性膀胱癌术后复发的临床疗效及安全性。方法:将90名患者随机分成三组，每组30名。A组：羟基喜树碱正常剂量(20mg);B组：消痔灵(10m1)+羟基喜树碱小剂量(10mg)：C组：消痔灵(10ml)+羟基喜树碱正常剂量(20mg)。TURBt术后常规灌注化疗，评判患者灌注后肿瘤复发情况、不良反应和生存质量(KPS评分)。结果:B、C两组的KPS评分均优于A组(P0．05);三组间不良反应发生率的差异无统计学意义(P>0．05);三组灌注前后、以及三组之间相比较，血清VEGF水平的差异均无统计学意义。结论:消痔灵联合羟基喜树碱膀胱灌注安全有效，作用机制可能与VEGF无关。

摘要： 目的：研究雾化吸入羟基喜树碱(HCPT)后，主要活性形式内酯型(L-HCPT)和弱活性形式羧酸盐型(C-HCPT)两种不同结构在小鼠肺组织及血浆中的药动学参数以及两者比值随时间变化的规律。方法：建立HPLC-FLD法测定小鼠血浆及肺组织中L型及C型HCPT的药物浓度。分析雾化吸入给药后血浆与肺器官中药物动力学参数，并对雾化吸入给药后血浆与肺器官中的L/C平衡参数进行比较。结果：雾化吸入HCPT，血浆和肺器官中L/C的比例均有所提高，尤以肺组织最为明显，肺组织中L-HCPT的AUC占总生物碱的51.8％，t1/2为68.51min。MRT为80.59min，平均L/C平衡系数为1.11±0.23;而血浆中L-HCPT的AUC占总生物碱的27.6％，t1/2为119.09min，MRT为188.19min，平均L/C平衡系数为0.48±0.25。结论：雾化吸入给药具有一定的靶向性，可提高肺组织中L型药物浓度，更有利于肺癌的治疗。

摘要： 目的:研究雾化吸入羟基喜树碱(HCPT)后，主要活性形式内酯型(L-HCPT)和弱活性形式羧酸盐型(C-HCPT)两种不同结构在小鼠肺组织及血浆中的药动学参数以及两者比值随时间变化的规律。方法:建立HPLC-FLD法测定小鼠血浆及肺组织中L型及C型HCPT的药物浓度。分析雾化吸入给药后血浆与肺器官中药物动力学参数，并对雾化吸入给药后血浆与肺器官中的L/C平衡参数进行比较。结果:雾化吸入HCPT，血浆和肺器官中L/C的比例均有所提高，尤以肺组织最为明显，肺组织中L-HCPT的AUC占总生物碱的51.8%，t1/2为68.51min，MRT为80.59min，平均L/C平衡系数为1.11士0.23;而血浆中L-HCPT的AUC占总生物碱的27.6%，t1/2为119.09min，MRT为188.19min，平均L，C平衡系数为0.48士0.25。结论:雾化吸入给药具有一定的靶向性，可提高肺组织中L型药物浓度，更有利于肺癌的治疗。

摘要： 目的：制备羟基喜树碱的纳米胶束，提高其有效形式内酯型所占比例。方法：用溶剂法制备羟基喜树碱的磷脂复合物，用探头超声法将磷脂复合物分散成为纳米胶束，在离体血浆中考察内酯型的稳定性。结果：最终药物结合率可达到90%以上，经探头超声后的纳米胶束的粒径可减小到110nm。离体血浆实验表明，药物形成磷脂复合物后可显著提高内酯型所占比例，减少开环现象的发生。

摘要： 目的:研究羟基喜树碱在体外小鼠肝微粒体中对CYP450活性的影响,为临床合理联合用药提供参考.rn 方法:在小鼠体外肝微粒体中分别加入六种亚型酶的探针药物对乙酰氨基酚、非那西丁、双氯芬酸钠、睾酮、酒石酸美托洛尔、奥美拉唑和羟基喜树碱溶液,在优化的孵育体系下温孵后用HPLC法测定各空白对照组和羟基喜树碱溶液中各探针药物代谢产物的浓度并比较代谢率的差异,以评价羟基喜树碱对各亚型酶活性的影响.rn 结果:在代谢反应过程中,在50～200μM内,羟基喜树碱的浓度与孵育体系中CYP3A4的特异性底物睾酮、CYP2E1的特异性底物对乙酰氨基酚剩余药量呈正比例关系,且具显著性差异(p＜0.05),与孵育体系中的其他四种探针药物的剩余药量无明显的浓度依存关系(p＞0.05).rn 结论:HCPT 在肝微粒体的代谢反应过程中受代谢酶CYP3A4 和CYP2E1 的作用,竞争性地抑制了睾酮和对乙酰氨基酚在肝微粒体中的代谢.

摘要： 本发明涉及一种利用喜树悬浮细胞生产喜树碱和10‑羟基喜树碱的方法，属于医药生物技术领域。本方法包括以下步骤：(1)将喜树悬浮细胞细胞接种到MS液体培养基进行培养，培养过程中添加山梨糖醇；(2)收集相应的悬浮细胞和细胞培养液；(3)分离提取喜树碱和10‑羟基喜树碱。本发明利用喜树悬浮细胞获得喜树碱、10‑羟基喜树碱的方法简单易控制，与传统喜树碱和10‑羟基喜树碱的制备方法相比，本发明采用山梨糖醇作为诱导因子能100～500余倍地提高喜树碱和10‑羟基喜树碱产量。

摘要： 本发明公开一种应用核壳型SiO2@松香基高分子色谱柱高效分离喜树碱与10‑羟基喜树碱的方法，以甲基丙烯酸或甲基丙烯酸甲酯为单体，马来海松酸丙烯酸乙二醇酯或丙烯海松酸丙烯酸乙二醇酯为交联剂，与自由基引发剂充分混合后涂覆到硅胶表面，然后使其进行自由基聚合反应得到核壳型SiO2@松香基高分子微球，微球粒径分布为2‑50μm，孔径分布0.5‑15nm，比表面积150‑350m2/g。将核壳型SiO2@松香基高分子微球用湿法装柱制备色谱柱，采用制得的色谱柱对喜树碱和10‑羟基喜树碱进行HPLC分离，检测波长：254nm，温度30±10°C，流速0.3‑1.0mL/min，喜树碱和10‑羟基喜树碱的分离度为2.45‑3.47。本发明对喜树碱和10‑羟基喜树碱具有较高的分离度和选择性，且该方法灵敏度高，操作简单，快速高效，环境友好。

摘要： 本发明公开一种应用松香基高分子色谱柱高效分离喜树碱与10‑羟基喜树碱的方法，以α‑甲基丙烯酸(或甲基丙烯酸甲酯)为单体，马来松香丙烯酸乙二醇酯为交联剂，采用微悬浮自由基聚合方法制备松香基高分子微球；微球为球形多孔材料，其粒径分布为3‑10μm，平均孔径为10‑15nm，比表面积为90‑120m2/g，酸值50‑150mgKOH/g。将松香基高分子微球用装柱机湿法装柱制备色谱柱；通过对喜树碱和10‑羟基喜树碱进行HPLC分离，检测波长：230‑290nm，温度30±10°C，流速0.3‑1.0mL/min，喜树碱和10‑羟基喜树碱的分离度为1.80‑2.15。本发明对喜树碱和10‑羟基喜树碱具有较高的分离度，选择性高，且该方法灵敏度高、操作简单，快速高效，不会对药物、保健品、食品造成二次污染。

摘要： 本发明涉及的为抗癌药喜树碱、羟基喜树碱脂质组合物及其制备方法。喜树碱、羟基喜树碱脂质组合物优点在于既可解决主药水不溶性，同时，又可保护主药化学结构中活性功能团δ内酯不使开环而影响疗效。

摘要： 一种喜树碱、10-羟基喜树碱的生产工艺方法，它是以2～40天的喜树幼苗或喜树果实为原料，经粉碎→乙醇渗漉萃取→萃取液浓缩至浓水溶液→大孔吸附树脂柱层析→乙酸乙酯或丙酮解吸液浓缩得喜树碱粗品，乙酸乙酯或丙酮与乙醇的混合溶液解吸液浓缩得10-羟基喜树碱粗品→分别重结晶后得喜树碱和10-羟基喜树碱产品的工艺路线。本发明生产喜树碱及10-羟基喜树碱，生产成本低，生产过程中的环境污染程度低，对生产人员的毒害小，产品收率高，纯度高。

摘要： 一种10-羟基喜树碱和喜树碱的生产原料的加工方法，它是将喜树种子置于湿度为100%～150%，温度为15°C～30°C的条件下堆积，水培法萌发240～264小时后改变条件，在湿度为70%～80%，温度为32°C～33°C的条件下继续萌发36～72小时，得到10-羟基喜树碱和喜树碱的生产原料。采用本发明加工后的生产10-羟基喜树碱和喜树碱的原料中10-羟基喜树碱含量跃增15～16倍，同时，喜树碱含量也有提高。所以，采用本发明方法生产10-羟基喜树碱和喜树碱的生产原料，综合成本低，得率高，天然活性好。

摘要： 本发明涉及一种利用喜树悬浮细胞生产喜树碱和10‑羟基喜树碱的方法，属于医药生物技术领域。本方法包括以下步骤：(1)将喜树悬浮细胞细胞接种到MS液体培养基进行培养，培养过程中添加山梨糖醇；(2)收集相应的悬浮细胞和细胞培养液；(3)分离提取喜树碱和10‑羟基喜树碱。本发明利用喜树悬浮细胞获得喜树碱、10‑羟基喜树碱的方法简单易控制，与传统喜树碱和10‑羟基喜树碱的制备方法相比，本发明采用山梨糖醇作为诱导因子能100～500余倍地提高喜树碱和10‑羟基喜树碱产量。

摘要： 本发明公开一种应用核壳型SiO2@松香基高分子色谱柱高效分离喜树碱与10‑羟基喜树碱的方法，以甲基丙烯酸或甲基丙烯酸甲酯为单体，马来海松酸丙烯酸乙二醇酯或丙烯海松酸丙烯酸乙二醇酯为交联剂，与自由基引发剂充分混合后涂覆到硅胶表面，然后使其进行自由基聚合反应得到核壳型SiO2@松香基高分子微球，微球粒径分布为2‑50μm，孔径分布0.5‑15nm，比表面积150‑350m2/g。将核壳型SiO2@松香基高分子微球用湿法装柱制备色谱柱，采用制得的色谱柱对喜树碱和10‑羟基喜树碱进行HPLC分离，检测波长：254nm，温度30±10°C，流速0.3‑1.0mL/min，喜树碱和10‑羟基喜树碱的分离度为2.45‑3.47。本发明对喜树碱和10‑羟基喜树碱具有较高的分离度和选择性，且该方法灵敏度高，操作简单，快速高效，环境友好。

摘要： 本发明公开一种应用松香基高分子色谱柱高效分离喜树碱与10‑羟基喜树碱的方法，以α‑甲基丙烯酸(或甲基丙烯酸甲酯)为单体，马来松香丙烯酸乙二醇酯为交联剂，采用微悬浮自由基聚合方法制备松香基高分子微球；微球为球形多孔材料，其粒径分布为3‑10μm，平均孔径为10‑15nm，比表面积为90‑120m2/g，酸值50‑150mgKOH/g。将松香基高分子微球用装柱机湿法装柱制备色谱柱；通过对喜树碱和10‑羟基喜树碱进行HPLC分离，检测波长：230‑290nm，温度30±10°C，流速0.3‑1.0mL/min，喜树碱和10‑羟基喜树碱的分离度为1.80‑2.15。本发明对喜树碱和10‑羟基喜树碱具有较高的分离度，选择性高，且该方法灵敏度高、操作简单，快速高效，不会对药物、保健品、食品造成二次污染。

摘要： 本发明涉及的为抗癌药喜树碱、羟基喜树碱脂质组合物及其制备方法。喜树碱、羟基喜树碱脂质组合物优点在于既可解决主药水不溶性，同时，又可保护主药化学结构中活性功能团δ内酯不使开环而影响疗效。