帕瑞昔布钠

摘要： 目的探讨帕瑞昔布钠联合右美托咪定(DEX)对鼻内镜手术苏醒期躁动的影响。方法选择2020年1月-2021年2月该院择期行全身麻醉下鼻内镜手术的患者104例。采用随机数表法分为实验组(DEX+帕瑞昔布钠组,DP组)和对照组(DEX,D组),各52例。两组患者麻醉诱导前,分别给予静脉输注DEX 0.5μg/kg,输注10 min,然后持续泵注0.4μg/(kg·h),手术结束前30 min停药。DP组DEX停药后立即给予帕瑞昔布钠40 mg静注。采用Ricker镇静-躁动评分(RSAS)评估两组患者拔管时及拔管后5 min躁动评分,视觉模拟评分法(VAS)评估患者术后2、4、8、12和24 h疼痛情况。比较两组患者苏醒期RSAS评分、术后VAS评分、恶心呕吐、鼻出血和胃肠道不适的发生率。结果与D组比较,DP组苏醒期RSAS明显降低[(3.6±0.7)和(4.0±0.8)分,(3.8±0.4)和(4.0±0.2)分,P0.05)。结论帕瑞昔布钠联合DEX用于鼻内镜手术可以降低苏醒期RSAS评分,在术后早期具有良好的镇痛效果。

摘要： 目的:采用顶空气相色谱法测定帕瑞昔布钠原料药中5种残留溶剂的含量。方法:顶空进样,顶空平衡温度80°C,顶空平衡时间25 min,顶空瓶中溶剂体积3 mL。以安捷伦DB-624(30 m×0.32 mm,1.8μm)为色谱柱,程序升温,进样口温度200°C,载气为氮气,检测器为氢离子火焰检测器,测定帕瑞昔布钠中的乙醇、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、三乙胺的含量。结果:乙醇、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、三乙胺分离度良好,在各自的范围内线性关系良好,定量限在0.06296~2.1696μg/mL之间,检测限在0.03148~1.1884μg/mL之间,平均回收率在97.45%~103.56%之间。结论:本方法专属性强,灵敏度高,可用于准确测定帕瑞昔布钠原料药中有机溶剂残留量。

摘要： 目的探讨帕瑞昔布钠对宫颈癌HeLa细胞环氧合酶2/前列腺素E2(COX2/PGE2)通路及增殖、凋亡、侵袭行为的影响。方法体外培养人宫颈癌HeLa细胞,分为对照组(不加药物)、低浓度帕瑞昔布钠组(10μmol/L帕瑞昔布钠)、中浓度帕瑞昔布钠组(40μmol/L帕瑞昔布钠)和高浓度帕瑞昔布钠组(160μmol/L帕瑞昔布钠)。MTT法检测HeLa细胞增殖情况;流式细胞仪检测HeLa细胞凋亡情况;Transwell法检测HeLa细胞侵袭情况;实时荧光定量PCR(qRT-PCR)法检测HeLa细胞中COX2、PGE2 mRNA表达情况;蛋白免疫印迹(Western blot)法检测HeLa细胞中COX2、PGE2、Bax、MMP-9蛋白表达情况。结果与对照组比较,低、中、高浓度帕瑞昔布钠组HeLa细胞增殖率、细胞中COX2、PGE2 mRNA及蛋白表达水平、MMP-9蛋白表达水平显著降低(P<0.05),细胞凋亡率及细胞中Bax蛋白表达水平显著升高(P<0.05),侵袭细胞数显著减少(P<0.05)。随着帕瑞昔布钠浓度的升高,HeLa细胞增殖率、细胞中COX2、PGE2 mRNA及蛋白表达水平、MMP-9蛋白表达水平依次降低(P<0.05),细胞凋亡率及细胞中Bax蛋白表达水平依次升高(P<0.05),侵袭细胞数依次减少(P<0.05)。结论帕瑞昔布钠可抑制宫颈癌HeLa细胞中COX2、PGE2表达及细胞增殖、侵袭过程,并诱导细胞凋亡。

摘要： 目的研究帕瑞昔布钠超前镇痛对肛周手术患者应激反应的影响,以期为临床提供参考。方法选取2019年12月至2020年12月连州市中医院收治的120例肛周手术患者作为研究对象,按照随机数字表法分为观察组和对照组,每组60例。观察组患者在术前30 min肌内注射帕瑞昔布钠进行超前镇痛,对照组患者在手术结束前10 min静脉推注帕瑞昔布,比较两组患者镇痛效果。记录比较两组患者术前、术后1 d疼痛视觉模拟评分(VAS);比较麻醉前(T_(1))、手术开始后30 min(T_(2))、手术结束时(T_(3))及术后6 h(T_(4))时皮质醇(Cor)、去甲肾上腺素(NE)及肾上腺素(E)水平,比较两组患者围术期不良反应发生情况。结果两组患者术后1 d和术后1周时VAS评分显著低于术前,术后1 d和术后1周时观察组VAS评分显著显著低于对照组(P0.05)。结论帕瑞昔布钠用于肛周手术患者超前镇痛效果可靠,安全性较高,有助于减轻围术期应激反应。

摘要： 目的探讨应用右美托咪定复合帕瑞昔布钠超前镇痛对老年髋关节骨折术后患者疼痛程度及炎症因子的影响。方法选取2019年7月—2021年3月在郑州市某医院接受手术治疗的93例老年髋关节骨折患者为研究对象,采用随机数字表法分为对照组(n=46)和观察组(n=47)。观察组患者在麻醉前输注右美托咪定复合帕瑞昔布钠,对照组患者在麻醉前输注相同体积的生理盐水。比较2组患者在术后不同时间点的疼痛程度[视觉模拟量表(VAS)评分]、炎症因子水平[白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-6(IL-6)]、应激激素水平[皮质醇(CORT)、去甲肾上腺素(NE)]。结果在手术即刻,2组患者VAS评分比较,差异无统计学意义(P>0.05);在术后6 h与术后24 h,观察组患者VAS评分均低于对照组,差异均有统计学意义(P0.05);在术后6 h与术后24 h,观察组患者IL-1β及IL-6水平均低于对照组,差异均有统计学意义(P0.05);在术后6 h与术后24 h,观察组患者CORT及NE水平均低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论对老年髋关节骨折患者术前应用右美托咪定复合帕瑞昔布钠超前镇痛可有效降低患者术后疼痛程度,降低炎症因子与应激激素水平的提升幅度,具有较高的临床推广价值。

摘要： 目的探讨帕瑞昔布钠对接受手术应激诱导的小鼠调节性T细胞反应性升高和疼痛阈值的影响。方法小鼠随机分为3组:假手术组(对侧膝关节进行假手术,没有韧带切断或半月板切除术,n=10),关节炎模型组(在建立关节炎模型后,腹膜内注射0.9%氯化钠,1次/d,共5 d,n=10),帕瑞昔布钠治疗组(在建立关节炎模型后,连续5 d注射20 mg/kg帕瑞昔布钠,1次/d,n=10);通过软骨退化评分和国际骨关节炎研究协会(OARSI)评分系统评估骨关节炎严重程度;通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)分别检测自然杀伤(NK)细胞和调节性T细胞的活性;采用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测特异性炎性细胞因子表达;使用感觉功能定量感觉测试(QST)参数测量疼痛阈值;压力测量仪测量压力疼痛阈值(PPT);通过Western印迹检测肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)、超氧化物歧化酶(SOD)和丙二醛(MDA)的水平;通过RT-qPCR评估B细胞淋巴瘤(Bcl)-2和Bcl-2相关X蛋白(Bax)mRNA表达。结果与假手术组相比,关节炎模型组软骨退化评分和OARSI评分均显著升高,NK细胞百分比显著降低,CD4^(+)/CD8^(+)比率显著上调(P<0.05);帕瑞昔布钠治疗组较关节炎模型组软骨退化评分和OARSI评分显著降低,NK细胞百分比显著升高,CD4^(+)/CD8^(+)比率显著下调(P<0.05);关节炎模型组干扰素(IFN)-γ、白细胞介素(IL)-10、IL-6和肿瘤坏死因子(TNF)-α蛋白含量较假手术组均显著增加,而帕瑞昔布钠治疗组较关节炎模型组IFN-γ、IL-10、IL-6和TNF-α蛋白含量显著降低(P<0.05);关节炎模型组较假手术组冷检测阈值(CDT)和冷痛阈值(CPT)显著增加,热检测阈值(WDT)、热痛阈值(HPT)和PPT显著降低,而帕瑞昔布钠治疗组较关节炎模型组CDT和CPT显著降低,WDT、HPT和PPT显著增加(P<0.05);关节炎模型组较假手术组CK、LDH和MDA蛋白含量均显著增加,SOD含量显著降低(P<0.05),而帕瑞昔布钠治疗组较关节炎模型组CK、LDH和MDA蛋白含量均显著降低,SOD含量显著增加(P<0.05);与假手术组相比,关节炎模型组Bcl-2 mRNA表达量显著升高,Bax mRNA表达量显著降低(P<0.05),而帕瑞昔布钠治疗组较关节炎模型组Bcl-2 mRNA表达量显著降低,Bax mRNA表达量显著升高(P<0.05)。结论帕瑞昔布钠减轻骨关节炎模型应激诱导小鼠调节性T细胞反应性升高和疼痛阈值。

摘要： 目的:探究帕瑞昔布钠对宫颈癌HeLa细胞环氧化合酶-2(COX-2)/前列腺素E2(PGE2)通路及其上皮间质转化(EMT)、迁移和侵袭的影响。方法:磺酰罗丹明B(SRB)法检测帕瑞昔布钠在不同浓度和时间点对HeLa细胞存活率的影响,筛选出合适的浓度和时间点。将Hela细胞分为帕瑞昔布钠0μmol/L、25μmol/L、50μmol/L、100μmol/L组,处理24 h后,Transwell小室法检测各组细胞迁移和侵袭能力,蛋白免疫印迹(Western blot)法检测各组细胞中通路蛋白COX-2、PGE2及其下游转录激活子3(STAT3)、蛋白激酶B(AKT)、磷酸化STAT3(p-STAT3)、磷酸化AKT(p-AKT)、上皮间质转化相关E-钙黏蛋白(E-cadherin)和波形蛋白(vimentin)以及迁移侵袭相关基质金属蛋白酶2(MMP2)和基质金属蛋白酶组织抑制剂2(TIMP2)蛋白表达水平。结果:帕瑞昔布钠作用24、48、72 h均可降低HeLa细胞存活率;与帕瑞昔布钠0μmol/L组相比,帕瑞昔布钠25μmol/L、50μmol/L、100μmol/L组HeLa细胞迁移和侵袭能力、COX-2、PGE2、vimentin蛋白表达水平、STAT3、AKT磷酸化水平和MMP2/TIMP2蛋白比值依次降低,E-cadherin蛋白表达水平依次升高,且呈剂量依赖性(均P<0.05)。结论:帕瑞昔布钠可降低HeLa细胞EMT及迁移侵袭能力,可能与抑制COX-2/PGE2通路有关。

摘要： 目的:探讨超声引导下腹横肌平面阻滞(TAPB)联合帕瑞昔布钠(PCX)用于妇科全子宫切除术术后镇痛的效果及对疼痛介质的影响。方法:选取我院2018年07月至2021年11月择期行经腹全子宫切除术的80例患者,以简单随机分组法分为两组各40例,对照组给予TAPB复合全麻,研究组在对照组基础上给予PCX。观察两组麻醉情况,检测患者入院时(术前)、术后6h、术后12h、术后24h的前列腺素E2(PGE2)、P物质(SP)、β-内啡肽(β-EP)、五羟色胺(5-HT)等疼痛介质水平,使用舒适评分(BCS)、视觉模拟评分法(VAS)评估患者出室、术后6h、术后12h、术后24h的疼痛。结果:研究组瑞芬太尼用量明显少于对照组,自主呼吸恢复、苏醒、首次肛门排气、下床活动等时间明显短于对照组(P0.05)。结论:PCX与TAPB联合应用于经腹全子宫切除术可有效降低疼痛介质释放,缓解患者术后疼痛,提高患者术后舒适度,且安全性好。

摘要： 目的系统评价帕瑞昔布钠用于妇科手术及术后镇痛的有效性和安全性,旨在为临床用药提供循证参考。方法计算机检索PubMed、Embase、Cochrane图书馆、中国知网、维普网、万方数据、中国生物医学文献服务系统,检索时限均为各数据库建库起至2021年2月16日。收集帕瑞昔布钠(试验组)对比0.9%氯化钠注射液(对照组)用于妇科手术及术后镇痛的随机对照试验(RCT)。筛选文献、提取资料并采用改良Jadad量表对纳入文献质量进行评价后,采用RevMan 5.3软件进行Meta分析、敏感性分析和发表偏倚分析。结果共纳入14项RCT,合计1120例患者。Meta分析结果显示,试验组患者术后4 h时的视觉模拟量表(VAS)评分[MD=-1.65,95%CI(-2.48,-0.82),P=0.0001]、术后6 h时的VAS评分[MD=-1.03,95%CI(-1.60,-0.45),P=0.0005]、术后12 h时的VAS评分[MD=-0.98,95%CI(-1.38,-0.59),P<0.00001]、术后有镇痛需求的患者比例[OR=0.14,95%CI(0.04,0.50),P=0.003]、吗啡使用剂量[MD=-17.75,95%CI(-20.93,-14.56),P<0.00001]均显著低于对照组,而两组患者的恶心发生率比较差异无统计学意义[OR=0.68,95%CI(0.43,1.08),P=0.10]。敏感性分析结果显示,上述结果基本稳定。发表偏倚分析结果显示,本研究存在发表偏倚的可能性较小。结论帕瑞昔布钠用于妇科手术及术后镇痛的疗效和安全性均较好。

摘要： 目的通过对比分析单纯使用非甾体类药物氟比洛芬酯、帕瑞昔布钠或丙帕他莫在耳内镜手术中的应用效果,为耳内镜手术围术期镇痛提供安全有效的数据参考。方法选取2019年10月至2020年10月在复旦大学附属眼耳鼻喉科医院行耳内镜手术的患者140例,采用随机数字表法随机分为4组:单纯应用非甾体类药物组(氟比洛芬酯组、帕瑞昔布钠组、丙帕他莫组)和常规阿片类组(舒芬太尼组),每组35例。单纯应用非甾体类药物组在术毕前15~30 min给予氟比洛芬酯(50 mg)、帕瑞昔布钠(40 mg)、丙帕他莫(2 g);舒芬太尼组在术毕前15~30 min给予0.2μg/kg的舒芬太尼。比较耳内镜手术后苏醒期拔管结束时、术后6 h、术后24 h的视觉模拟法(visual analogue scale,VAS)疼痛评分,观察记录患者苏醒时间、拔管时间及恶心呕吐等不良反应发生率。结果本研究中4组耳内镜患者术后24 h内耳痛VAS评分中位数值均<2,术后镇痛效果均良好。单纯应用非甾体类药物组与舒芬太尼组患者VAS评分在苏醒拔管后(H=2.160,P=0.540)及术后24 h(H=3.493,P=0.322)差异均无统计学意义,帕瑞昔布钠组术后6 h VAS评分低于舒芬太尼组(P=0.015)及丙帕他莫组(P=0.039);舒芬太尼组复苏期拔管时间[(23.83±5.73)min]大于氟比洛芬酯组[(18.71±5.99)min,P=0.001]和丙帕他莫组[(19.69±6.97)min,P=0.009];4组术后恶心呕吐等总不良反应发生率差异无统计学意义(χ^(2)=6.269,P=0.099)。结论单纯应用非甾体类药物去阿片麻醉可以为耳内镜手术患者提供良好的镇痛效果,且不影响苏醒时间,无明显不良反应。

摘要： 探讨加速康复外科(ERAS)策略中围术期使用帕瑞昔布钠对行胃癌根治术患者术后早期恢复的影响.选择2016年6月至2017年5月胃癌根治术的患者60例.采用随机数字表法随机分为实验组(P组)和对照组(S组),每组30例.P组术前30分钟使用帕瑞昔布钠40mg,术后每间隔12小时使用帕瑞昔布钠40mg,连续使用3天.S组术前30分钟使用生理盐水5ml,术后每12小时使用生理盐水5ml,连续使用3天.两组围手术期均采用ERAS策略处理,术后均给予PCIA镇痛.观察两组患者术后的疼痛程度、恢复情况、并发症的发生率、术后炎症指标和癌胚抗原(CEA)水平变化的影响.

摘要： 目的:探讨帕瑞昔布钠联合盐酸羟考酮控释片对肛周手术后的镇痛效果.方法:60例肛周手术患者随机均分为3组,帕瑞昔布钠联合盐酸羟考酮组(A组)、PCIA组(B组)及盐酸哌替啶组(C组),每组20例,3组术后均采用视觉模拟评分VAS评分,记录比较术后2、12、24、36h镇痛效果.结果:A组和B组VAS评分无明显差异(P＞0.05),均能达到满意的镇痛效果,C组各个观察时间点VAS评分显著高于A组和B组(P＜0.05).结论:帕瑞昔布钠联合盐酸羟考酮用于肛周手术后镇痛可以达到满意的镇痛效果,与常规的术后镇痛相比,用药简单,费用更低,更为病人所接受.

摘要： 目的:观察塞来昔布联合帕瑞昔布钠治疗关节置换术后疼痛的效果.rn 方法:将60例关节置换术后病人随机分为3组,每组20例.A组术后塞来昔布镇痛方案组,B组为术后帕瑞昔布钠镇痛方案组,C组为塞来昔布钠的围手术期超前镇痛方案.3组术后镇痛持续剂量2ml/h,单次负荷剂量0.2ml,锁定时间30分钟,总容量100ml.记录3组术毕(后)及术后4h(T1),8h(T2),12h(T3),24h(T4)和48h(T5),疼痛评分(VAS),Ramesay镇痛评分及不良反应发生率,并进行统计学分析.rn 结果:C组术后各时间点镇痛效果显著优于A组和B组(P＜0.05);发生不良反应例数C组例数显著少于A组(P＜0.05),C组发生不良反应例数与B组比较无统计学差异(P＞0.05).rn 结论:塞来昔布联合帕瑞昔布钠超前镇痛方案对于关节置换术后早期疼痛效果良好,其镇痛作用强于单纯应用塞来昔布或帕来昔布钠,并且减少了追加镇痛药物的用量和不良反应发生率.

摘要： KA术后运动痛相悖。笔者认为，TKA正式锻炼开始后的疼痛主要在于持续有效地控制运动时引起的疼痛，这样才有利于减轻静息状态下的疼痛程度。疼痛是由组织损伤释放的化学物质引起的，如前列腺素，5轻色胺，P物质等。而环氧化酶2抑制剂可减少这些物质的生成，从而有效地控制疼痛。而TKA术后的患者真正的疼痛开始于正式开始功能锻炼的时候，而一般术后患者在手术3天之后开始功能锻炼，因此笔者建议TKA术后是否可以考虑改变使用帕瑞昔布钠的时间点，比如术后第3天或第4天才开始使用帕瑞昔布钠。当然如何真正地减轻TKA术后锻炼带来的疼痛，还需要大家在临床积极地去探索。

摘要： 目的：观察羟考酮联合帕瑞昔布钠应用于胃癌根治术围手术期镇痛的临床效果和安全性.rn 方法：选择择期胃癌根治术患者60例,采用随机数字表法分为两组:帕瑞昔布钠+羟考酮组(PO组)和帕瑞昔布钠+吗啡组(PM组),每组30例.两组术前30min均给予帕瑞昔布钠镇痛,术后均给予PCIA.PO组缝皮时给予羟考酮负荷量0.03mg/kg,羟考酮0.7mg/kg和格拉司琼3mg,生理盐水稀释至100ml.PM组缝皮给予同等剂量的吗啡,吗啡0.7mg/kg和格拉司琼3mg,生理盐水稀释至100ml.两组背景输注2ml/h,PCA 0.5ml/次,锁定时间为15min,持续输注48h.记录术后3、12、24和48h PO组静息及咳嗽时两组患者VAS评分,术后48h内PCA有效按压次数,镇痛药物的追加及上腹部不适等不良反应.rn 结果：与PM组比较,术后3、12、24和48h PO组静息及咳嗽时VAS评分明显降低(P＜0.05),PCA有效按压次数明显减少(P＜0.05),上腹部不适感、恶心呕吐、嗜睡和皮肤瘙痒等不良反应率明显降低(P＜0..05).rn 结论：羟考酮联合帕瑞昔布钠可安全用于胃癌根治术患者术后镇痛.与等剂量的吗啡联合帕瑞昔布钠相比镇痛效果更好,不良反应减少.

摘要： 目的:观察和评价帕瑞昔布钠联合地塞米松用于埋伏牙拔除术术后镇痛的临床效果。rn 方法:将64例择期行复杂埋伏牙拔除术的患者随机分为观察组和对照组,每组各32例.观察组在手术结束前30min静脉注射地塞米松10mg.两组均分别在手术结束即刻和术后12小时静脉注射帕瑞昔布钠40mg进行镇痛。rn 结果:观察组术后12h、24h的VAS评分以及追加帕瑞昔布钠情况明显低于对照组(P＜0.05);且观察组24小时局部肿胀、张口困难Ⅰ级和Ⅱ级的发生率(3.1％和3.1％、0％和0％)明显低于对照组(15.6％和6.3％、12.5％和6.3％、％和％)。rn 结论:对于复杂埋伏牙拔除术,采用地塞米松联合帕瑞昔布钠的术后镇痛措施,效果要明显好于单纯使用帕瑞昔布钠镇痛方法,是一种较好的镇痛方法,可供临床借鉴。

摘要： 目的:观察帕瑞昔布钠复合舒芬太尼PCIA用于埋伏牙拔除手术后镇痛的临床效果。rn 方法:选择拔除埋伏牙三颗以上的患者40例,随机分为帕瑞昔布钠组复合舒芬太尼PCIA组(P组)和单纯舒芬太尼PCIA组(S组).手术结束前10min静注帕瑞昔布钠40mg(稀释成5ml)或生理盐水5ml,术毕拔除气管插管,静脉注射舒芬太尼5ug后即开始进行PCIA.观察患者术后6h、12h、24h、48h的静息和运动状态(张口)VAS评分,Ramasay镇静评分以及不良反应。rn 结果:P组术后6h、12h、24h的静息和运动VAS评分明显低于S组(P＜0.05),48h的VAS评分无统计学差异(P＞0.05);两组患者各时间点的Ramsay镇静评分无统计学差异(P＞0.05);两组的不良反应发生率无统计学差异。rn 结论:帕瑞昔布钠复合舒芬太尼用于阻生牙拔除手术术后PCIA的镇痛效果优于单纯舒芬太尼PCIA,不良反应少,安全性高。

摘要： 目的:环氧合酶-2(cyclooxygenase-2,COX-2)是一种将花生四烯酸转化为前列腺素的诱导型合酶,生理情况下不表达或表达量很低,但应激情况下表达量明显增高,产生大量的前列腺素,参与炎症、疼痛和肿瘤等生理病理过程.有研究表明COX-2在肝癌的发生中也起了关键作用,抑制COX-2表达可以抑制肝癌细胞的增殖和发展.帕瑞昔布钠(parecoxib)是一种新型选择性COX-2抑制剂,多用于疼痛治疗.有研究发现帕瑞昔布钠对肠道肿瘤有一定的抗肿瘤活性,但对肝癌尚未见有研究,本研究拟观察帕瑞昔布钠对肝癌3B细胞的增殖、凋亡、侵袭迁移特性的影响.rn 方法:肝癌3B细胞随机分为四组:对照组(C组)、30μmol/L帕瑞昔布钠组(P1组、90μmol/L帕瑞昔布钠组(P2组）和270μmol/L帕瑞昔布钠组(P3组).C组细胞正常培养，P1、P2和P3组细胞分别采用终浓度为10μmol/L, 40μmol/L和160μmol/L帕瑞昔布钠处理48 h。rn 结果:P1、P2、P3作用3B细胞48h后，细胞OD值较对照组明显下降(P<0.05)，P1, P2, P3组处理的3B细胞的增殖率分别为(18.48±11.31)%、(23.27±9.89)%和29.14±10.33)%，且呈浓度依赖关系。rn 结论：1.帕瑞昔布钠能够有效抑制3B细胞的增殖，且3B细胞增值抑制率与帕瑞昔布钠浓度呈剂量依赖性。2.帕瑞昔布钠能够诱导3B细胞的凋亡，并在浓度大于90μmol/L时明显3B细胞诱导凋亡。3.帕瑞昔布钠对3B细胞侵袭抑制率及运动抑制率与浓度呈依赖关系。

摘要： 目的:观察帕瑞昔布钠超前镇痛对腹腔镜直肠癌根治术静脉自控镇痛效果的影响.方法:将90例ASA I-Ⅱ级择期行腹腔镜直肠癌根治术患者按随机数字表法分为3组:超前镇痛组(A组)30例,于手术切皮前30 min,静脉注射帕瑞昔布钠40 mg;常规镇痛组(B组)30例,于手术缝皮时静脉注射帕瑞昔布钠40 mg;对照组(C组)30例,不给予帕瑞昔布钠.3组患者术后均行芬太尼静脉自控镇痛.分别记录术后1、2、4、8、12、24h的视觉模拟评分(VAS),记录术后24 h内镇痛泵按压次数、有效按压次数、芬太尼的用量及其不良反应发生率.结果:与C组比较,A组和B组术后1、2、4、8、12 h VAS评分,术后24 h内镇痛泵按压次数、有效按压次数,芬太尼的用量及不良反应发生率均显著降低(P＜0.05).与B组比较,A组术后1、2、4、8、12 h VAS评分,术后24h内镇痛泵按压次数、有效按压次数,芬太尼的用量及不良反应发生率均显著降低(P＜0.05).结论:帕瑞昔布钠超前用于腹腔镜直肠癌根治术,能减少术后自控镇痛芬太尼用量,减轻不良反应的发生并提高镇痛质量.

摘要： 环氧合酶-2(cyclooxygenase-2,COX-2)是一种将花生四烯酸转化为前列腺素的诱导型合酶,生理情况下不表达或表达量很低,但应激情况下表达量明显增高,产生大量的前列腺素,参与炎症、疼痛和肿瘤等生理病理过程.有研究表明COX-2在肝癌的发生中也起了关键作用,抑制COX-2表达可以抑制肝癌细胞的增殖和发展.

摘要： 一种测定帕瑞昔布中间体和帕瑞昔布有关物质的分析方法，其特征是采用高效液相色谱法，用乙腈‑水混合溶液溶解样品，以乙腈和醋酸盐缓冲液为流动相，在α‑酸性糖蛋白键合硅胶的色谱柱上进行梯度洗脱。本方法能够有效测定帕瑞昔布中间体和帕瑞昔布中的有关物质，尤其实现了在同一色谱条件下帕瑞昔布中间体、帕瑞昔布与其异构体、副反应产物、降解产物等的分离，在较短时间内更高效的分离并鉴别出帕瑞昔布中间体和帕瑞昔布的相关杂质，为帕瑞昔布的质量控制提供更可靠的依据。

摘要： 一种测定帕瑞昔布中间体和帕瑞昔布有关物质的分析方法，其特征是采用高效液相色谱法，用乙腈‑水混合溶液溶解样品，以乙腈和醋酸盐缓冲液为流动相，在α‑酸性糖蛋白键合硅胶的色谱柱上进行梯度洗脱。本方法能够有效测定帕瑞昔布中间体和帕瑞昔布中的有关物质，尤其实现了在同一色谱条件下帕瑞昔布中间体、帕瑞昔布与其异构体、副反应产物、降解产物等的分离，在较短时间内更高效的分离并鉴别出帕瑞昔布中间体和帕瑞昔布的相关杂质，为帕瑞昔布的质量控制提供更可靠的依据。

摘要： 本发明提供一种测定帕瑞昔布钠中钠含量的方法，属于分析技术领域，所述方法是分别配制标准溶液和待测液，再以甲烷磺酸与硝酸的混合水溶液作为淋洗液，分别取标准溶液和待测液注入离子色谱仪，按外标法计算得帕瑞昔布钠中钠含量。本发明以甲烷磺酸与硝酸的混合水溶液作为淋洗液，对帕瑞昔布钠进行洗脱，能够将帕瑞昔布钠中所含钠离子与铵离子的基线很好的分离开，所成峰型良好，且溶剂峰对铵离子无干扰，可以准确检测帕瑞昔布钠中钠含量，具有较高的专属性。

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种帕瑞昔布钠冻干制剂及其制备方法。本发明提供的帕瑞昔布钠冻干制剂包括帕瑞昔布钠、磷酸氢二钠、维生素E、稳定剂、3,4,5‑三羟基苯甲酸，pH调节剂。维生素E与稳定剂混合使用，并在制备过程中加入了3,4,5‑三羟基苯甲酸，其有效抑制了帕瑞昔布钠中主要杂质尤其是磺酸酯类杂质的产生，由于其溶于热水、微溶于冷水，因此在溶解帕瑞昔布钠时加入，而后冷却过滤，在保证质量的同时不影响产品复溶的澄清度。

摘要： 本发明公开了枸橼酸在制备帕瑞昔布钠冻干制剂组合物中的应用及其组合物和制备方法。一种对光稳定的帕瑞昔布钠冻干制剂组合物，包括药学可接受量的帕瑞昔布钠、药学可接受量的pH值调节剂、药学可接受量的磷酸钠盐，药学可接受量的光稳定剂，所述光稳定剂为枸橼酸。本发明的枸橼酸能够作为光稳定剂在制备帕瑞昔布钠冻干制剂组合物中应用，同时提供一种更加稳定的帕瑞昔布钠冻干制剂组合物，该组合物能够阻止或延缓帕瑞昔布钠冻干制剂组合物在生产、贮藏、运输、临床使用暴露于光源条件下产生杂质U和T，能够显著提高产品质量和临床给药安全性。

摘要： 本发明属于药物分析检测领域，具体涉及一种帕瑞昔布钠合成工艺杂质的检测方法。本发明的帕瑞昔布钠合成工艺杂质的检测方法，包括如下步骤：溶解待测样品得待测溶液；取待测溶液进行高效液相色谱分析，得到合成工艺杂质的含量；高效液相色谱分析采用的色谱柱为十八烷基硅烷键合硅胶色谱柱，并采用梯度洗脱，流动相A为pH为2.5～3.5、0.01mol/L的磷酸氢二钠溶液，流动相B为体积比为75～85：15～25的乙腈‑甲醇混合溶液。该测定方法能够实现应用同一分析方法，准确的分离检测帕瑞昔布钠原料药或相关产品中多种杂质，覆盖面较广，尤其是能够实现4种过度磺酰化杂质的检测；同时本发明方法分离效果好、灵敏度和准确性高，可有效的评价及控制帕瑞昔布钠的质量。

摘要： 本发明提供了一种帕瑞昔布钠中间体帕瑞昔布的合成方法，利用该合成方法得到的帕瑞昔布收率高、纯度高。本发明帕瑞昔布合成方法克服了现有技术存在的生产收率低，生产成本高的问题。更有利于帕瑞昔布的工业化生产。

摘要： 本发明提供一种测定帕瑞昔布钠中钠含量的方法，属于分析技术领域，所述方法是分别配制标准溶液和待测液，再以甲烷磺酸与硝酸的混合水溶液作为淋洗液，分别取标准溶液和待测液注入离子色谱仪，按外标法计算得帕瑞昔布钠中钠含量。本发明以甲烷磺酸与硝酸的混合水溶液作为淋洗液，对帕瑞昔布钠进行洗脱，能够将帕瑞昔布钠中所含钠离子与铵离子的基线很好的分离开，所成峰型良好，且溶剂峰对铵离子无干扰，可以准确检测帕瑞昔布钠中钠含量，具有较高的专属性。

摘要： 本发明提供一种注射用帕瑞昔布钠及其制备方法，属于药物制备技术领域，所述制备方法是取帕瑞昔布钠10重量份、磷酸氢二钠0.5～1重量份、甘露醇1～1.5重量份和乳糖3～4重量份溶于足够量的水后，经脱色、定容、调节pH值、除菌过滤、冻干，即得所述注射用帕瑞昔布钠。本发明以甘露醇和乳糖相互配伍，共同作为赋形剂，能够有效抑制注射用帕瑞昔布钠的吸湿性，提高其药品稳定性。

摘要： 本发明提供了一种液相色谱检测帕瑞昔布钠位置异构体的方法，方法使用的色谱柱为液相手性色谱柱是多糖衍生物正相涂敷型手性色谱柱CHIRALPAK AD‑H，流动相为正己烷、异丙醇和三氟乙酸的混合溶液。本发明提供的检测方法中液相色谱图峰的理论塔板数数值优异，且分离度高，在不同色谱条件下的分离度数值均在5以上。