艾塞那肽

摘要： 目的:探讨艾塞那肽降低2型糖尿病(T2DM)患者体重的影响因素,为T2DM患者艾塞那肽精准治疗提供依据。方法:选取2017年1月至2020年12月连续使用艾塞那肽治疗12个月的T2DM患者,测量患者身高、体重,计算体重指数(BMI),检测患者用药前及用药3个月、6个月、12个月的糖化血红蛋白(HbA1c)、空腹血糖(FPG)、餐后血糖(PPG)、空腹胰岛素(FINS)、餐后胰岛素(PINS)、血脂、联合降糖治疗方案等。根据患者体重下降是否超过3%,将使用艾塞那肽治疗患者分为治疗应答组和治疗不应答组,采用二分类Logistic回归分析方法,寻找艾塞那肽降低T2DM患者体重的预测因素。结果:治疗应答组T2DM患者病程明显短于不应答组(P<0.05);与治疗前临床指标相比,治疗应答组及不应答组体重、BMI、HbA1c、FPG、PPG、稳态模型胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)均明显下降,而稳态模型胰岛功能(HOMA-B)明显升高(P<0.001);艾塞那肽治疗6个月后,T2DM患者体重下降与基线体重和基线HbA1c密切相关(P<0.05)。结论:基线体重、HbA1c改善与艾塞那肽治疗6个月后体重下降呈正相关关系,是艾塞那肽治疗T2DM患者降低体重的可靠预测因素。

摘要： 目的探讨二甲双胍与艾塞那肽对初诊2型糖尿病患者治疗效果及对血糖波动的影响。方法76例初诊2型糖尿病患者,采用随机数字表法分为试验组和对照组,每组38例。对照组给予二甲双胍治疗,试验组在对照组基础上给予艾塞那肽治疗。对比两组患者治疗效果、不良反应发生情况、治疗前后血糖指标[空腹血糖(FBG)、餐后2 h血糖(2 h PG)、糖化血红蛋白(HbA1c)]水平。结果试验组的治疗总有效率97.37%高于对照组的81.58%,差异具有统计学意义(P0.05);治疗后,试验组FBG、2 h PG、HbA1c分别为(6.11±1.95)mmol/L、(7.42±2.15)mmol/L、(6.53±1.32)%,均低于对照组的(7.46±2.04)mmol/L、(9.79±2.46)mmol/L、(7.78±1.53)%,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论初诊2型糖尿病患者接受二甲双胍+艾塞那肽治疗的效果理想,同时可保证治疗的安全问题,有效控制患者的血糖水平。

摘要： 目的探究艾塞那肽对早期2型糖尿病肾病患者血糖水平及肾功能的影响。方法该研究共选取该院2018年4月—2021年1月收治的93例早期2型糖尿病肾病患者为研究对象,按照随机数表法分为研究组(46例)和对照组(47例)。两组均给予饮食调理、运动锻炼,对照组进行常规口服降糖药联合甘精胰岛素治疗,研究组进行常规口服降糖药联合艾塞那肽治疗,两组治疗周期均为4个月。比较两组治疗前临床指标、治疗前后血糖、肾功能。结果两组治疗前,研究组临床指标BMI、SBP水平分别为(28.62±2.44)kg/m^(2)、(136.07±9.93)mmHg,对照组BMI、SBP水平分别为(28.54±2.39)kg/m^(2)、(134.85±10.80)mmHg,两组数据对比差异无统计学意义(t=0.162、0.567,P>0.05);两组治疗后,研究组的血糖水平FPG(6.32±1.08)mmol/L、2 hPG(8.53±1.26)mmol/L、HbA1c(5.86±0.74)%均低于对照组的(7.89±1.23)、(10.26±1.54)mmol/L、(6.32±0.86)%,差异有统计学意义(t=6.411、5.922、2.762,P<0.05);研究组的肾功能指标Scr(70.10±10.13)μmol/L、CysC(0.67±0.23)mg/L、UACR(49.74±6.62)mg/g均低于对照组的(76.97±17.52)μmol/L、(1.39±0.38)mg/L、(76.96±7.57)mg/g,差异有统计学意义(t=2.308、11.025、18.443,P<0.05)。结论艾塞那肽能有效降低早期2型糖尿病肾病患者血糖水平,保护肾功能,改善病情,延缓肾病进展。

摘要： 目的分析在2型糖尿病(T2DM)患者治疗中,采取二甲双胍联合达格列净+艾塞那肽治疗的临床效果。方法选取2019年1月—2021年1月该院收治的78例T2DM患者为研究对象,采取随机数表法将其均分为两组。应用二甲双胍联合达格列净治疗的39例患者纳入对照组,应用二甲双胍联合达格列净+艾塞那肽治疗的39例患者纳入观察组,对比两组患者在不同用药干预下的临床效果。结果观察组治疗总有效率为94.87%,高于对照组的79.49%,差异有统计学意义(χ2=4.129,P0.05)。结论在T2DM患者治疗中,采取二甲双胍联合达格列净+艾塞那肽治疗效果确切,可降低患者血糖水平,安全性较高。

摘要： 目的探讨艾塞那肽在肥胖2型糖尿病患者中的应用价值。方法选取2019年1月至2020年9月本院收治的肥胖2型糖尿病患者92例,按随机数字表法分为两组,各46例。对照组采用胰岛素治疗,研究组采取艾塞那肽治疗。比较两组临床疗效、血糖指标、体重指数及不良反应情况。结果研究组治疗总有效率(97.83%)高于对照组(80.43%),差异有统计学意义(P<0.05);治疗前,两组空腹血糖(FPG)、餐后2 h血糖(2 h PG)、糖化血红蛋白(HbA1C)水平、体重指数(BMI)比较差异无统计学意义;治疗后,研究组FPG水平、2 h PG、HbA1c、BMI分别为(6.58±1.17)mmol/L、(9.48±2.33)mmol/L、(6.78±1.23)%、(24.38±1.25)kg/m^(2),均低于对照组的(8.13±1.22)mmol/L、(11.92±3.05)mmol/L、(8.41±1.35)%、(27.12±1.11)kg/m^(2),差异有统计学意义(P<0.05);两组不良反应发生率比较差异无统计学意义。结论艾塞那肽能积极控制肥胖2型糖尿病患者血糖水平,减轻体质量,且安全可靠。

摘要： 目的分析艾塞那肽致严重的药品不良反应(ADR)相关因素,为临床安全用药提供参考。方法检索2020年1月~2020年12月国家药品不良反应监测系统的ADR报告,筛选出艾塞那肽的严重ADR报告,记录患者性别、年龄、原患疾病、用药情况、累及的系统/器官及临床表现、转归和关联性评价等信息进行描述性统计分析。结果共提取43例报告,男24例,女19例;年龄29~76岁,平均年龄54岁;一例患者可能有多种原患疾病,统计共71例次,其中原患疾病为泌尿系统损伤最多,高达46例次;严重药品不良反应主要累及的器官/系统合计165例次,其中,胃肠系统损害、全身性损害和内分泌系统损害位居前三,分别发生42例次、34例次和27例次;43例艾塞那肽致严重不良反应患者中23例痊愈,7例好转,5例未好转,其他8例转归信息不详。结论艾塞那肽安全性方面的评价不容忽视,应重视艾塞那肽在降糖治疗中的不良反应监测和处理,加强其上市后的安全性研究工作。

摘要： 目的探讨传统能量限制饮食联合胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1 RAs)艾塞那肽治疗2型糖尿病伴超重或肥胖患者的临床效果。方法选取2018年6月至2020年10月我院收治的80例2型糖尿病伴超重或肥胖患者作为研究对象,采用计算机生成随机序列的方式,按照1∶1的比例将其随机分为对照组和试验组,试验期间,6例患者因个人原因或依从性较差而退出研究,最终分析共纳入74例患者,每组37例。对照组给予普通糖尿病饮食联合磺脲类药物治疗,试验组给予能量限制饮食联合艾塞那肽治疗。干预12周后,比较两组患者的BMI、空腹血糖(FBG)、糖化血红蛋白(HbA1c)、C肽、血清胰岛素、血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。结果干预后,试验组的减重效果优于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。干预后,试验组的FBG和HbA1c水平相较于干预前均显著下降,其中FBG下降(0.91±2.25)mmol/L,HbA1c下降(0.66±1.01)%,差异具有统计学意义(P<0.05);两组的HbA1c、血清胰岛素水平干预前、后差值比较,差异具有统计学意义(P<0.05)。干预后,试验组的血清TC、TG和LDL-C水平相较于干预前显著下降,下降水平分别为(0.46±0.74)、(0.17±0.29)、(0.26±0.50)mmol/L,差异具有统计学意义(P<0.05);两组的TC水平干预前、后差值比较,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论能量限制饮食联合艾塞那肽可降低超重或肥胖2型糖尿病患者的体重,改善血糖和血脂代谢,有利于控制患者的病情。

摘要： 目的探讨艾塞那肽联合胰岛素对2型糖尿病患者血清炎症因子和胰岛素抵抗水平及血脂水平的影响。方法选取2017年1月至2018年6月本院收治的100例2型糖尿病患者作为研究对象,采用随机数字表法分为常规组与治疗组,每组50例。常规组给予甘精胰岛素治疗,治疗组在常规组基础上联合艾塞那肽治疗,比较两组炎症因子水平、胰岛素抵抗水平、血脂水平及不良反应发生情况。结果治疗后,治疗组白细胞介素-6(IL-6)、超敏C反应蛋白(hs-CRP)水平均低于常规组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,治疗组空腹血糖(FBG)、三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)水平均低于常规组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,治疗组胰岛素(INS)、胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)水平均低于常规组,差异有统计学意义(P<0.05)。两组不良反应发生率比较差异无统计学意义。结论艾塞那肽联合胰岛素治疗2型糖尿病效果显著,能有效改善患者血清炎症因子,降低其血脂水平及胰岛素抵抗风险,且不会增加不良反应,值得临床推广与应用。

摘要： 目的:分析尿毒清颗粒联合艾塞那肽治疗糖尿病肾病患者的效果。方法:选取2020年5月—2021年5月我院收治的102例糖尿病肾病患者作为观察对象,利用随机数字表法分为西药组和联合组,各51例。西药组采用皮下注射艾塞那肽注射液治疗,联合组在西药组基础上口服尿毒清颗粒进行治疗。比较两组患者临床疗效、不良反应发生情况及治疗前后的肾功能和尿特异性指标。结果:联合组的总有效率为96.08%,明显高于西药组的78.43%(P0.05)。结论:应用尿毒清颗粒联合艾塞那肽治疗糖尿病肾病患者效果显著,可明显改善患者肾功能和尿特异性指标,且安全性较高,值得推广。

摘要： 目的以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,用乳化复乳法制备包载艾塞那肽(EX)的PLGA纳米粒(EX-PLGA NPs),并对其分析方法进行研究。方法2018年10月至2019年8月,采用Box-BehnkenDesign(BBD)响应面分析法对纳米粒制备的处方工艺进行优化,动态光散射技术检测EX-PLGANPs粒径和Zeta电位;通过高效液相色谱法(HPLC)测定EX-PLGA NPs中艾塞那肽含量并进行方法学验证。结果制备的EX-PLGANPs粒径为(157.2±3.1)nm,Zeta电位为(−19.5±2.6)mV;载药量和包封率分别为(4.41±0.28)%和(73.43±0.59)%,透射电镜图显示纳米粒外观圆整,分布均匀;EX-PLGANPs体外稳定性良好,透析袋法释放结果显示其具有缓释效果。结论制备的EX-PLGANPs粒径分布均一,包封率和载药量高,稳定性好,艾塞那肽含量分析方法科学有效,为艾塞那肽抗糖尿病口服缓释制剂的分析和开发提供了实验基础。

摘要： 目的：通过快速卫生技术评估,评价艾塞那肽的有效性、安全性和经济性,帮助临床和决策者更好地了解现有的循证医学证据. 方法：系统检索PubMed、Embase、the Cochrane Library、CNKI、万方、SinoMed和HTA相关的网站及数据库.由两名评价者独立地根据纳入和排除标准筛选文章,提取数据,评价文献质量并分析. 结果：共纳入1篇HTA报告,6篇系统评价和7篇经济学评价.艾塞那肽与安慰剂相比能够显著降低HbA1c水平,FPG水平和体重,但是低血糖和胃肠道不良反应发生率较高.与胰岛素相比时,HbA1c和FPG水平没有显著差异,但是艾塞那肽能够大大减轻体重,低血糖风险显著低于胰岛素,头痛的发生率与胰岛素没有显著差异,而恶心、呕吐、腹泻的发生率高于胰岛素. 结论：艾塞那肽具有良好的有效性,安全性较好但胃肠道不良反应发生率较高,在我国应用具有良好的经济性.

摘要： 目的：研究艾塞那肽(EXE)是否通过抑制内质网应激来减少棕榈酸诱导的肝细胞凋亡。 方法：人肝细胞株L-02分为6组：对照组、模型组(棕榈酸500μmol·L-l处理24 h)、3个剂量实验组（以棕榈酸500μmol·L-1和EXE 25，50，100nmol·L-1分别处理24h）和联合组（以棕榈酸500μmol·L-1、EXE 100nmol·L-1和衣霉素2μg·L-1处理24h）。用3-（4，5-二甲基噻唑-2）-2，5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法检测细胞活力；脱氧核苷酸末端转移酶介导的dUTP缺口末端标记(TUNEL)染色及半胱天冬酶(Caspase)-3活性检测观察细胞凋亡；实时荧光定量聚合酶链式反应(RT-PCR)法检测内质网应激标志物C/EBP同源蛋白(CHOP)表达及Caspase-12活性以观察细胞内质网应激水平。 结果：与模型组比较，EXE能剂量依赖性增加棕榈酸处理后L-02细胞的活力，减少凋亡细胞数，降低Caspase-3和Caspase-12活性，并下调CHOP表达（均P＜0.05）。与高剂量实验组比较，联合组的CHOP表达、细胞凋亡数及Caspase-12活性均升高，细胞活力下降（均P<0.05）。 结论：EXE可能通过抑制内质网应激减少脂肪酸诱导肝细胞凋亡。

摘要： 目的：通过快速卫生技术评估,评价艾塞那肽的有效性、安全性和经济性,帮助临床和决策者更好地了解现有的循证医学证据. 方法：系统检索PubMed、Embase、the Cochrane Library、CNKI、万方、SinoMed和HTA相关的网站及数据库.由两名评价者独立地根据纳入和排除标准筛选文章,提取数据,评价文献质量并分析. 结果：共纳入1篇HTA报告,6篇系统评价和7篇经济学评价.艾塞那肽与安慰剂相比能够显著降低HbA1c水平,FPG水平和体重,但是低血糖和胃肠道不良反应发生率较高.与胰岛素相比时,HbA1c和FPG水平没有显著差异,但是艾塞那肽能够大大减轻体重,低血糖风险显著低于胰岛素,头痛的发生率与胰岛素没有显著差异,而恶心、呕吐、腹泻的发生率高于胰岛素. 结论：艾塞那肽具有良好的有效性,安全性较好但胃肠道不良反应发生率较高,在我国应用具有良好的经济性.

摘要： 目的：探讨艾塞那肽能否改善1型糖尿病患者胰岛α细胞功能及低血糖时负反馈调节激素的分泌。 方法：24名1型糖尿病患者,随机分为胰岛素加用艾塞那肽组及单纯胰岛素治疗组各12例,在治疗4周前后分别进行精氨酸刺激实验,其中每组各6名患者进行了正糖-低糖钳夹实验,观察艾塞那肽对1型糖尿病患者胰岛α细胞功能及低糖时负反馈调节激素的影响. 结果：两组患者治疗前胰高糖素水平类似,经精氨酸刺激后胰高糖素水平均有所增加,但艾塞那肽组较对照组明显增加较少(P＜0.05).在低糖钳夹试验中,经艾塞那肽治疗后患者C-P水平没有明显的改善;胰高糖素水平较正糖及基础阶段升高;在低糖阶段两组胰高糖素及艾塞那肽组生长激素较正糖阶段升高,肾上腺素、去甲肾上腺素及皮质醇水平无明显增加.与对照组相比,在低糖阶段后期艾塞那肽组生长激素水平较高,但其他对抗激素未见明显差异. 结论：艾塞那肽可抑制1型糖尿病患者胰高糖素分泌,改善胰岛α细胞功能,且不影响其对低血糖的反应性.

摘要： 目的：目前中国临床上使用的GLP-1受体激动剂主要包括利拉鲁肽和艾塞那肽,尽管两者的作用机制相同,但两者的临床应用效果是否存在差异,对于胰岛细胞功能的衰退是否存在保护作用,存在争议.本研究回顾性分析实际临床应用中两种不同的GLP-1受体激动剂的在联合胰岛素及二甲双胍治疗的2型糖尿病患者中的作用特点及差别. 方法：选取自2010年到2014年间于哈尔滨医科大学附属第二医院内分泌科就诊,应用GLP-1受体激动剂的非初诊2型糖尿病患者,平均病程2年以上,原应用胰岛素和口服降糖药物治疗,血糖控制不佳.将研究对象分成两个组:A组利拉鲁肽组(n=400),在原有胰岛素加口服降糖药治疗方案的基础上联合利拉鲁肽皮下注射,剂量为1.2±0.6mg,1次/天;B组为艾塞那肽组(n=390),在原有胰岛素加口服降糖药方案的基础上联合艾塞那肽10ug2次/天.两组各项临床观察指标的基线值差异均无统计学意义,观察指标包括:BMI、体重、腰围、臀围、血压、血脂、FPG、2hPG、HbA1C,胰岛β细胞分泌指数(HOMA-β),早相胰岛素分泌指数(△I30/△G30).对于利拉鲁肽(n=108)和艾塞那肽(n=100)应用1年以上的患者,在随访观察时间3,6和12个月,对各项观察指标的进行组内和组间对比. 结果：1.依从性比较:应用时间少于3个月利拉鲁肽组和艾塞那肽组分别为18％和20.51％,应用1年以上的患者分别27％和25.64％.2.对于糖代谢指标的影响:利拉鲁肽组和艾塞那肽组,对于体重、BMI、腰围、臀围、TG、血压、HbA1C、FPG、2hPG均较基线水平显著下降(P＜0.05),且下降在应用1年时仍有持续性;对于胰岛β细胞分泌指数(HOMA-β)较基线水平明显升高,P＜0.05,3个月时变化最明显,6个月达到高峰,1年时稍有降低.2组间的比较显示体重、腰围、臀围、BMI方面,艾塞那肽效果优于利拉鲁肽,在降低空腹血糖、餐后2h血糖、血甘油三脂、血压、HbA1C及改善β细胞分泌功能方面,利拉鲁肽在应用早期(3,6月)优于艾塞那肽(P＜0.05),但应用12个月后差异缩小. 结论：GLP-1受体激动剂联合胰岛素及二甲双胍能够长期且有效改善2型糖尿病患者血糖控制情况,并一定程度改善胰岛β细胞功能.同时降低体质量、BMI、腰围、臀围、调整血脂、血压.在应用早期利拉鲁肽在降低血糖,血脂、血压,改善胰岛β细胞功能方面效果优于艾塞那肽,而在降低体质量和BMI方面艾塞那肽显著优于利拉鲁肽.

摘要： 本文根据作用机制，对常用的降糖药物进行了介绍，以助于药物的选择，避免同类机制的重复用药。此外，降糖药物的研究与开发工作也从未停止，本文对新型的降糖药物胰高血糖素样肽-1的类似物艾塞那肽进行了重点介绍，包括药物的作用机制、上市制剂以及在研情况等。

摘要： 目的:利用超声检查行脂餐试验了解用药前与用药后胆囊收缩率及胆总管内径的变化，以评价艾塞那肽对胆囊及胆道功能的影响，为临床使用该药物提供参考价值。方法：对我院2012年1月至2012年4月之间内分泌科收治的26例糖尿病患者，拟使用艾塞那肚进行降糖治疗，在治疗前先在超声科行胆囊脂餐试验，超声仪器检查，在使用艾塞那肽后，再次行脂餐试验，通过用药前后S1, S2以及胆总管的扩张情况的比对分析来判定艾塞那肤对胆囊以及胆管功能的影响. 结果：在试验的26例患者之中，S1,S2均>50%者共有20例，其胆总管扩张为阴性，S1>50%而S2<50%者4例，胆总管扩张为阳性及可疑阳性，Sl,S2均<50%者2例且均为合并胆囊结石患者，胆总管扩张阳性，通过检验P<0.05,差异具有统计学意义。结论：此试验证明艾塞那肽对于2型糖尿病患者的胆囊及胆管功能没有直接显著的影响，从而为临床用药提供有实用价值的影像学资料。

摘要： GLP-1受体激动剂能葡萄糖依赖性的促进胰岛素的分泌,抑制胰高血糖素的分泌,同时能抑制食欲中枢,延缓胃排空,在降低糖化血红蛋白,减轻体重,减少胰岛素用量的同时低血糖的发生风险小,这些优点使得GLP-1受体激动剂在治疗1型糖尿病(T1DM)方面同样具有价值.我们检索了近5年发表在Pubmed上有关GLP-1受体激动剂应用于T1DM患者的安全性及有效性的临床研究,实验表明,利拉鲁肽、艾塞那肽和胰岛素联合使用可显著降低T1DM患者糖化血红蛋白、体重及胰岛素用量,并且不增加低血糖发生的风险.本文将这些研究进行整理综述,以期为今后GLP-1受体激动剂在T1DM中的使用提供参考.利拉鲁肤和艾塞那肤有望成为T1DM的辅助治疗药物，它们与胰岛素联用可以更好的控制血糖，减少胰岛素用量，减轻体重也不会增加低血糖发生的风险。但是由于实验的样本数相对较小，而且多是前瞻行的研究，缺乏GLP-1受体激动剂在T1DM治疗中的安全J陛的评价，因此GLP-1受体激动剂在T1DM治疗中的安全性及有效性，还需要更多大样本量的研究。同时如何优化GLP-1受体激动剂在T1DM患者中给药剂量，使用GLP-1受体激动剂后胰岛素减量的不走和方法也是临床函待解决的问题。

摘要： 糖尿病是一种世界范围的流行病,目前我国成年人中糖尿病的患病率高达9.7％,其中又以2型糖尿病(T2DM)为主.调查发现,我国超重与肥胖总患病率高达33％,当BMI＞25.0kg/m2时,糖尿病患病率高达31.3％[1],提示肥胖是糖尿病高发病率的重要危险因素.T2DM发病机制主要是同时存在胰岛素抵抗(IR)和胰岛β细胞功能衰竭两个基本病理生理学缺陷,而胰岛β细胞功能减退在糖尿病发生和发展过程中似乎更加明显.高血糖为诱发和加重胰岛β细胞损伤和IR的重要因素.临床试验证实,艾塞那肽具有持续有效降糖、改善胰岛β细胞功能、减轻体重、无明显低血糖发生风险及降低血压、血脂等作用,为临床治疗T2DM,尤其是同时合并肥胖的患者提供了新选择.本文就一例2型糖尿病患者合并肥胖症患者使用艾塞那肽联合口服降糖药物进行合理性分析.英国前瞻性糖尿病研究(UKPDS)报道显示，T2DM患者胰岛β细胞功能缺陷呈进行性发展，且不受饮食控制、磺脲类药物和胰岛素等治疗方法的影响，所以多数T2DM患者最终会出现胰岛β细胞功能严重衰退而需要胰岛素治疗。但是对于肥胖的胰岛β细胞功能严重衰退的T2DM患者如何制定最佳的降糖方案目前仍是个值得关注及讨论的话题。近年研究表明，GLP-1类似物可以有效控制T2DM患者血糖水平，延缓胰岛β细胞功能衰退，控制HbAlc、同时减轻体重，改善胰岛素抵抗，减少低血糖发生风险。美国糖尿病学会(ADA)和欧洲糖尿病研究协会(EASD)的联合共识声明，将艾塞那肽作为口服降糖药物(OAD)治疗不达标患者下一步治疗的重要选择。本病例中临床药师全程参与了一例肥胖的胰岛β细胞功能严重衰退的T2DM患者的疾病诊疗，通过查阅相关专业资料，及时提出用药建议，进行用药教育，并为该患者建立健康档案，促进了该患者的临床合理用药。

摘要： A highly sensitive ultra-high-performance liquid chromatographic-tandem mass spectrometry method (UHPLC/MS/MS) was developed for the quantification of the synthetic peptide drug of exenatide in monkey plasma. Sample preparation was carried out by solid-phase extraction (SPE)，and bivalirudin was used as the internal standard (I. S.).An excellent chromatographic separation was obtained on a reversed-phase C18 column with a gradient elution. Detection utilized a Qtrap 5500 μL system operated in the positive ion mode with multiple reaction monitoring (MRM).The proposed method was validated by assessing the specificity, linearity, intra-and inter-day precision and accuracy, recovery, and stability. The method resulted in a linear calibration range of 0. 10-30 ng/mL, extracting with only 50 monkey plasma aliquots. The intra- and inter-day precision (as relative standard deviation)were less than 7.5% and 9.6%, respectively. The method was validated and could be successfully utilized for the pharmacokinetic study of exenatide in monkeys following a single subcutaneous injection of Byetta.

摘要： 本发明提供一种艾塞那肽短肽模拟肽，是对艾塞那肽的结构进行了改造，为一种新的化合物。本发明还公开了艾塞那肽短肽模拟肽的制备方法，适用于工业化生产。本发明还公开了提供了艾塞那肽短肽模拟肽在制备糖尿病治疗药物中的应用。

摘要： 本发明公开了一种艾塞那肽在制备用于治疗肺纤维化的药物中的应用。本发明提供了艾塞那肽的新用途‑治疗肺纤维化疾病，进一步拓宽了人们对艾塞那肽的认识。由于Exenatide是治疗II型糖尿病的药物，而治疗纤维化疾病的药大多昂贵、且副作用严重，因此Exenatide在动物实验上的效果表明能够完全代替现有治疗纤维化疾病的各种药物，从而大大拓宽了其临床上的用处。减少了药物的毒副作用。加入高脂饮食后，可以缓解艾塞那肽强烈的减脂效果，对于肥胖人群可以起到减重与治疗肺纤维化的双重效果，对于体重正常的人群则起到平衡体脂与治肺纤维化的作用。

摘要： 本发明一种提高艾塞那肽人血清白蛋白融合蛋白稳定性的冻干粉、制备方法及应用，冻干粉由重组艾塞那肽人血清白蛋白融合蛋白和辅料制成，重组艾塞那肽人血清白蛋白融合蛋白和辅料结合后结构稳定，辅料包括赋形剂、稳定剂、促溶剂和渗透压缓冲维持剂，还可添加其他有助于重组艾塞那肽人血清白蛋白融合结构稳定的增溶剂、赋形剂、稳定剂、渗透压维持剂、抑菌剂和缓冲体系等。本发明提供的提高艾塞那肽人血清白蛋白融合蛋白稳定性的冻干粉、制备方法及应用，可使活性成分重组艾塞那肽人血清白蛋白融合蛋白长期保持稳定，产品2～8°C保存有效期达36个月，含量及生物活性维持在规定范围内，符合产品质量标准要求，提高药物的临床治疗价值和适用性。

摘要： 本发明提供一种艾塞那肽短肽模拟肽，是对艾塞那肽的结构进行了改造，为一种新的化合物。本发明还公开了艾塞那肽短肽模拟肽的制备方法，适用于工业化生产。本发明还公开了提供了艾塞那肽短肽模拟肽在制备糖尿病治疗药物中的应用。

摘要： 本发明属于分析化学领域，具体涉及用液相色谱法分离测定艾塞那肽及其中杂肽的方法，对艾塞那肽溶液进行分离测定，液相色谱法所用的色谱柱中，固定相为烷基键合硅胶，流动相为乙腈-磷酸盐溶液，其中，以磷酸盐溶液或含有适量乙腈的磷酸盐溶液为流动相A，磷酸盐溶液的浓度为0.01～0.1mol/L；以乙腈或含有适量磷酸盐溶液的乙腈为流动相B，采用乙腈进行梯度洗脱，且按体积比计流动相B占整个流动相的浓度梯度范围为10～90％；所述的艾塞那肽溶液的浓度为1ml溶液/0.1～5mg艾塞那肽；取艾塞那肽溶液放入液相色谱仪中，进行艾塞那肽及其中杂肽的分离和测定。本发明可以分离出三氟乙酸分析体系检测不到的杂肽，更好的控制艾塞那肽原料药的质量。

摘要： 本发明提供了包含艾塞那肽和水性缓冲剂的药物组合物，其中所述药物组合物被包装以用于通过吸入施用。还描述了治疗糖尿病的方法。

摘要： 本发明属于分析化学技术领域，提供了艾塞那肽的前处理及其得到的His氨基酸洗脱液中异构体的检测方法。本发明将待测艾塞那肽进行水解和氨基酸分离，收集His氨基酸洗脱液；利用高效液相色谱对所述His氨基酸洗脱液进行手性分析；所述高效液相色谱的条件包括：色谱柱：CROWNPAKCR(+)150*4.0mm 5μm；流动相：pH值为1.0的高氯酸水溶液。本发明先将艾塞那肽进行水解，得到氨基酸混合物，再利用高效液相色谱分离将氨基酸混合物中的His氨基酸进行分离，得到His氨基酸洗脱液，前处理方法操作简单；再通过控制色谱柱类型和流动相组成，实现了His氨基酸中不同异构体的分离和测定，且数据重现性好。

摘要： 一种制备艾塞那肽缓释微球的搅拌器，属于搅拌器技术领域，包括底台驱动机，底台驱动机的上端固定连接有搅拌台，搅拌台内部的中心固定连接有立柱,底台驱动机的外部设置有方柱,方柱外部的两侧均固定连接有两个短板，两个短板之间设置有斜向搅拌机构，在混合液进入搅拌台的内部后，启动旋转电机带动套板与连接杆进行转动，同时搅拌杆受到连接杆的带动在搅拌台的内部进行斜向转动，同时底台驱动机带动搅拌台进行横向的转动，混合液首先在搅拌台的内部受到横向转动，同时在搅拌台带动混合液进行横向转动的同时搅拌杆带动混合液再进行斜向的搅拌，从而提高混合液在搅拌台内部进行混合反应效果，提高了混合液反应的速率。

摘要： 一种艾塞那肽缓释微球制备方法，属于艾塞那肽缓释微球制备技术领域，称取一定量的聚乳酸‑羟基乙酸共聚物，置于有机溶剂中溶解，称取一定量的利拉鲁肽和冻干保护剂溶解于水溶性液体中，在高速剪切机和超声分散仪在一定速度下将步骤b的液体按照一定的速度加入步溶液中的混合液乳化，置于有机溶剂中溶解，利拉鲁肽和冻干保护剂溶解于水溶性液体中，冻干保护剂采用甘露醇和蔗糖，同时采用过滤或静置后弃去上清液，加入清洗液，在搅拌器下搅拌，冷冻干燥机上进行冻干得到的缓释微球，相较于复乳法，使用的固化液体比较少，同时微球的载药量高，可以让患者每次注射量减少，同时便于患者随时进行改药，减轻了患者用药的负担。

摘要： 本发明公开了一种长效化艾塞那肽的制备方法及其应用，属于药物肽制备技术领域。本发明长效化艾塞那肽的制备过程包括：将艾塞那肽的序列融合构建到DARPin的N端，艾塞那肽与DARPin之间使用5个甘氨酸作为linker将艾塞那肽‑(Gly)5‑DARPin使用微生物进行表达，收集微生物纯化即得长效化艾塞那肽。制得的长效化艾塞那肽能够在低剂量的情况下，长时间有效降低血糖浓度。