奈韦拉平

摘要： 以2-氯烟酸和2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶为起始原料合成中间体I;然后通过氨化和环化反应,在微通道反应器中连续化合成奈韦拉平中间体II和奈韦拉平;在合成中间体II的反应中考察反应温度、反应物料摩尔比和气体流速对反应的影响;合成奈韦拉平的反应中重点考察反应温度对反应的影响.结果表明:合成中间体II的最佳工艺条件为反应温度为90°C,物料摩尔比n(中间体I)/n(环丙胺)=1/1.2,氮气流速为25 mL/min为最佳;合成奈韦拉平的最佳工艺条件是反应温度为110°C.在最佳工艺条件下,中间体II的转化达到率为99.5％以上,选择性为99％以上.

摘要： 目的探讨奈韦拉平与齐多夫定对人类免疫缺陷病毒(HIV)暴露婴儿母婴阻断结局、肝功能、血常规及生长发育的影响.方法选取2014年1月至2019年1月首都医科大学附属北京地坛医院收治的HIV感染患者分娩新生儿70例,最终纳入研究63例,根据出生后6h内母婴阻断用药情况分为奈韦拉平组(37例)和齐多夫定组(26例).比较2组婴儿性别、出生体质量和分娩方式等基本资料,HIV母婴阻断效果和HIV抗体转阴率,出生6周和出生3个月的生长发育情况、肝功能和血常规.结果2组新生儿性别、出生体质量、低出生体质量儿比例和分娩方式比较差异均无统计学意义(均P>0.05).2组婴儿出生6周、3个月HIV-RNA均阴性,HIV母婴阻断效果均为100％,出生24个月2组婴儿HIV抗体均转阴,阻断成功率均为100％.出生6周,奈韦拉平组总蛋白水平低于齐多夫定组[(52.62 ±0.48)g/L比(55.01 ±0.57)g/L],白细胞计数高于齐多夫定组[(8.34 ± 0.42)x 109/L 比(6.99 ±0.19)x 109/L](均P0.05).结论奈韦拉平与齐多夫定对HIV暴露婴儿母婴阻断结局和生长发育均无影响,奈韦拉平对肝功能中总蛋白生成有影响,齐多夫定对造血功能有一过性抑制作用,二者均能对HIV进行完全阻断.

摘要： 目的 探讨新生儿单用齐多夫定或奈韦拉平预防人类免疫缺陷病毒(HIV)母婴传播对其早期生长发育状况的影响及不良反应.方法 选取76例HIV阳性孕妇所分娩新生儿作为研究对象,采用随机数字法分为齐多夫定组和奈韦拉平组,每组38例.研究组新生儿给予齐多夫定治疗,对照组新生儿给予奈韦拉平治疗.比较两组新生儿服药期间不良反应发生情况及早期生长发育情况.结果 两组新生儿服药期间腹泻、中性粒细胞减少发生率比较,差异均无统计学意义(P>0.05);齐多夫定组新生儿服药期间呕吐、肝损害、贫血发生率分别为10.53％、5.26％、28.95％,均明显低于奈韦拉平组的的28.95％、21.05％、52.63％,差异具有统计学意义(P<0.05).齐多夫定组新生儿服药期间体质量增长、头围增长、身长增长速度分别为(20.15±2.36)g/d、(0.70±0.19)cm/周、(0.79±0.18)cm/周,均高于奈韦拉平组的(17.82±1.59)g/d、(0.62±0.12)cm/周、(0.68±0.14)cm/周,差异具有统计学意义(P<0.05).结论 HIV阳性孕妇所分娩新生儿单用齐多夫定的不良反应发生情况优于奈韦拉平,同时其针对新生儿生长发育影响程度低于奈韦拉平,更益于新生儿生长发育.

摘要： 目的:探究妊娠合并人类免疫缺陷病毒(HIV)感染产妇经奈韦拉平联合齐多夫定、拉米夫定治疗的疗效.方法:选取本院82例妊娠合并HIV感染产妇2014年1月～2018年11月作为研究对象,按照随机数字表法分为观察组(n=41)和对照组(n=41).对照组采用齐多夫定、拉米夫定治疗,观察组采用奈韦拉平联合齐多夫定、拉米夫定治疗.比较两组新生儿存活率、分娩方式(阴道分娩、剖宫产)、新生儿HIV阻断成功率、产妇不良反应(头痛头晕、胃肠反应、发热、皮疹、贫血)发生率、新生儿并发症(窒息、足月小样儿)发生率.结果:两组新生儿存活率为100.00％,两组新生儿分娩方式比较无明显差异(P>0.05);观察组新生儿阻断成功率100.00％高于对照组85.37％(P0.05);两组新生儿并发症发生率比较无明显差异(P>0.05).结论:妊娠合并HIV感染产妇采用奈韦拉平联合齐多夫定、拉米夫定治疗可有效降低艾滋病母婴传播发生率,且不会明显增加不良反应,具有一定安全性.

摘要： 目的:探讨奈韦拉平和依非韦伦治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的长期效果和安全性.方法:2014年9月-2016年9月收治艾滋病HIV感染患者88例,随机分为两组,各44例.A组采用奈韦拉平治疗,B组采用依非韦伦治疗,比较两组患者病毒学疗效和CD4+T淋巴细胞计数.结果:两组治疗12个月、24个月、36个月和48个月的病毒抑制效果比较,差异无统计学意义(P>0.05);两组治疗12个月、24个月、36个月和48个月的CD4+T淋巴细胞增殖比较,差异无统计学意义(P>0.05);A组消化道症状、皮疹发生率高于B组,A组中枢神经症状发生率低于B组,差异均有统计学意义(P<0.05).结论:奈韦拉平和依非韦伦治疗HIV感染的长期效果大体类似,但不良反应的类型有所不同,临床上可根据不同人群的特点,谨慎选择.

摘要： 以4-甲基吡啶为起始原料,经硝化、还原、氯化三步反应合成了医药中间体2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶,总收率为68.3％,较原有的4-甲基吡啶缩减了合成步骤,收率提升了11％.

摘要： 目的 探讨拉米夫定与齐多夫定联合奈韦拉平对人免疫缺陷病毒(HIV)感染患者细胞免疫功能的影响.方法 选取70例HIV感染患者,按照随机数表法分为研究组和对照组各35例.对照组予以拉米夫定与齐多夫定治疗,研究组在对照组基础上联合奈韦拉平治疗.比较治疗前、治疗6个月后、治疗12个月后,两组患者病毒载量、细胞免疫功能(CD4+T淋巴细胞)变化;比较治疗12个月内,两组患者药物不良反应发生情况差异.结果 治疗6个月后及治疗12个月后,两组患者病毒载量较治疗前降低(P0.05).结论 拉米夫定与齐多夫定联合奈韦拉平用于治疗HIV感染患者,能够降低其病毒载量,提升细胞免疫功能,并保证患者用药安全性.

摘要： 目的:建立全自动二维色谱法(2D-HPLC)结合拦截技术测定人血清中奈韦拉平浓度的方法.方法:样品采用高氯酸沉淀蛋白直接进样的方法,用二维高效液相色谱法在线固相萃取并分析测定.第一维色谱柱为Aston SC2柱(25 mm×3.5 mm,5μm);流动相为甲醇-0.06 mol·L-1三乙胺(调pH=6.9)(23:77,v/v);流速:1.0 ml·min-1;第二维色谱柱为Aston SN(100 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-0.04 mol·L-1磷酸二氢钾(磷酸调pH=3.0)(45:55,v/v);流速:1.2 ml·min-1;中间柱为Aston SCX MC2(3.0 mm×10 mm,5μm);检测波长:281 nm;柱温:40°C;进样量:200μl.结果:奈韦拉平在0.1～10.0μg·ml-1内与峰面积线性关系良好,r=0.9999,最低定量限(LOQ)为0.1μg·ml-1,绝对回收率为92.51％ ～94.94％(RSD=1.6％,n=5),日内、日间RSD分别为1.51％ ～1.89％和1.52％ ～1.92％(n=5).结论:该方法快速、简便、准确、重复性好,适用于临床上奈韦拉平的血药浓度检测.

摘要： 目的:比较奈韦拉平(NVP)、依非韦伦(EFV)、洛匹那韦/利托那韦(LPV/r)联合两种核苷类反转录酶抑制剂(NRTIs)对初治HIV感染者血脂的影响.方法:采用双盲法随机选择初治的CD4+T淋巴细胞计数<250个/μL的HIV感染者入组,通过Spw-Pb网络数据平台按1:1:1随机分配为A、B、C组,分别采用NVP、EFV、LPV/r为基础的3种抗病毒方案,对治疗前和随访过程中(12、24、36和48周)患者血清甘油三脂及胆固醇水平进行比较.结果:共入组300例,其中280例患者按照原方案完成随访至48周,3组患者基线信息匹配.在接受治疗48周后,C组受试者血中的甘油三酯水平分别比A组和B组高出1.07 mmol/L(P<0.01)和0.69 mmol/L(P<0.01);血清总胆固醇的水平亦高于其他两组,但差异无统计学意义.结论:在艾滋病初治患者中,LPV/r引起的血清甘油三酯升高较NVP、EFV更明显,临床医生需要高度警惕LPV/r相关高脂血症所带来的潜在风险.

摘要： 目的:建立一种快速、灵敏并同时测定人体血浆中齐多夫定(AZT)和奈韦拉平(NVP)浓度的HPLC法.rn 方法:以Agilent XDB-C18反相柱(4.6x150mm,5μm)为色谱柱,以乙晴-水溶液(18∶82)为流动相,流速为0.8 mL·min-1,检测波长:268nm,柱温:30°C.以甲基叔丁基醚为提取剂,以甲硝唑为内标.rn 结果:AZT高(4μg·mL-1)、中(1 μg·mL-1)、低(0.1 μg·mL-1)3个血药浓度的平均方法回收率RSD均＜10％;线性范围为:0.05～5 μg·,mL-1,回归方程为y=4.3293x+0.0532,2=0.999 2(n=7),分析方法的定量下限为0.05 μg·mL-1.NVP高(40μg·mL-1)、中(10μg·mL-1)、低(1 μg·L-1)3个浓度的平均方法回收率RSD均＜10％;线性范围为:0.5～5 μg·mL-1,回归方程为y=4.1465x+0.0629,r2=0.998 6 (n=7),分析方法的定量下限为5μg·mL-1.rn 结论:该方法灵敏、准确、简单、快速,可用于同时使用AZT和NVP患者的临床血药浓度监测和药动学研究.

摘要： 目的:评价在中国初治的HIV-1感染者中进行以奈韦拉平为基础的抗病毒治疗的疗效与安全性。rn 方法:募集198名CD4 T淋巴细胞计数在100-350cells/ul之间的初治HIV-1感染者，随机分为三组，分别接受三种不同的以奈韦拉平为基础的抗病毒治疗方案治疗：A组奈韦拉平+齐多夫定+去羟肌苷；B组奈韦拉平+拉米夫定+司他夫定；C组奈韦拉平+齐多夫定+拉米夫定。在基线时及不同随访时间点评估疗效，监测不良反应，比较三组方案之间疗效及不良反应的差异。rn 结果:在52周研究结束时，B组及C组病毒载量下降幅度显著高于A组，B组及C组患者中病毒载量小于50 copies/ml患者的比例显著高于A组，三组之间CD4淋巴细胞增长幅度无显著性差异。85％的不良反应事件(除高脂血症外)发生在治疗初始的12周内，各组间不良反应的发生率无显著性差异。最常见的治疗相关不良反应为肝毒性，对可能影响肝毒性的危险因素进行多因素回归分析发现，基线CD4细胞计数高及合并丙肝感染的患者易于出现肝毒性。rn 结论:奈韦拉平+拉米夫定+司他夫定及奈韦拉平+齐多夫定+拉米夫定方案在病毒控制方面明显优于奈韦拉平+齐多夫定+去羟肌苷方案，宜在临床中推广使用。治疗相关不良反应事件多发生在抗病毒治疗早期，最常见的不良反应为肝毒性，基线CD4细胞计数和合并丙肝感染为治疗相关肝毒性的独立危险因素。

摘要： 抗逆转录酶病毒治疗的目的是有效地抑制HIV病毒的复制和长期维持极低的病毒量。虽然无法彻底治愈AIDS，已经成功降低了AIDS患者的病死率。rn 本研究应用2NRTI(去羟肌苷ddI、司他夫定d4T)联合NNRTI(奈韦拉平NVP)治疗4例艾滋病1年，对其疗效和不良反应进行了介绍。

摘要： Jourdain等研究报道对母亲分娩前应用叠氮胸苷单一治疗，分娩中应用奈韦拉平单剂治疗预防母婴传播，可使母婴传播降至最低程度，而母亲对后续用以奈韦拉平为基础的治疗方案治疗的病毒学反应下降，与母亲在妊娠中选用单一治疗而在分娩时停止治疗有关。南非当局决定中止分娩中应用奈韦拉平单剂治疗，引发了南非药品管制委员会与艾滋病(AIDS)活动者的激烈争议。针对最近艾滋病病毒(HIV)/AIDS领域争论的各种热点问题，本文提出目前在HIV/AIDS防治领域中，科学研究仍然要占据主导地位，但包括决策者、AIDS活动者、捐助国和药厂等在内的方方面面的声音越来越多；应该恰如其分地平衡科学与政治、科学与社会，确保倾听各方面的声音，才能发挥现有科学研究的最大作用。

摘要： 采用荧光淬灭法对奈韦拉平的测定方法进行研究.采用新型荧光试剂,在激发波长为225nm,发射波长为340nm,pH=6.0的磷酸盐缓冲介质中,荧光试剂的荧光淬灭程度与奈韦拉平(NVP)浓度之间有着良好的线性关系,奈韦拉平的线性范围为5.0×10-7～1.0×10-5mol/L,检测限为1.0×107mol/L,相关系数为0.9946,方法具有杂质干扰少,操作简便等优点.

摘要： 截至到2003年12月我国累计报告人类免疫缺陷病毒(Human LnmunodeficiencyViivs, HIV)感染人数为62 159例，其中艾滋病(AIDS) 8 742例。但据专家估计我国现有HIV存活者84万(65-120万)，其中AIDS患者8万。AIDS在我国的流行已是不争的事实。而近年来AIDS的发病人数也是急速上升。在过去的8年中，美国和其他发达国家新发展为AIDS的患者和死于AIDS的人数有所降低。其最行之有效的措施是联合使用高效的抗HIV药物。我国也在1999年开始了HAART，并取得很好的效果，但报告不多。到底HAART的不同组合对中国AIDS患者的效果和不良反应如何还缺少系统的观察。本临床观察应用2NRTI-去羟肌苷(ddI)、司他夫定(d4T)联合NNRTI-奈韦拉平(NVP)治疗20例艾滋病一年。本文现对其疗效和不良反应做一总结。

摘要： 目的：以奈韦拉平为核心的抗逆转录病毒治疗在资源匮乏的国家仍占主导地位。本研究旨于探讨我国HIV/AIDS患者接受NVP为核心的国产仿制药物的三种组合方案,进行治疗2年的临床疗效、免疫学和病毒学疗效以及药物安全性和毒副作用的评估和比较,以确定适合我国国情的一线抗病毒治疗方案。材料和方法:本研究由国内14家临床中心共同参与,于2005年1月-2006年12月期间共筛选362名HIV/AIDS患者,198例患者符合入组标准,随机纳入三个治疗组,用药方案分别为A：NVP/AZT/ddI;B:NVP/3TC/D4T;C:NVP/AZT/3TC。所有患者分别于治疗后4周、12周、24周、36周、52周、68周、84周和100周进行了定期随访。在每个随访点对临床疗效、药物毒副作用、T淋巴细胞计数和病毒载量等进行了检测和评估。应用SPISS11.0统计学软件对计数资料和计量资料进行分析统计。结果：115例HIV/AIDS患者完成了为期2年维持同一治疗方案不变的抗病毒治疗,失访率为12.6％.治疗1年结束时各组CD4细胞上升绝对数值之间无显著差异;当治疗至两年结束时,方案B组和C组的CD4 T淋巴细胞上升中位数明显高于A组,具有统计学意义(P=0.04).各方案组HIV病毒载量抑制率在治疗两年结束时分别为22.2％，63.6％，61％(1000拷贝/毫升)，其中21例患者经检测存在基因型耐药(11.1％)。肝毒性和皮疹是最常见的药物副作用.10名患者因肝功能受损而退出治疗，其中7名患者属于方案A组，约45.1％发生在抗病毒起始的3个月内。结论:本研究为国内较大规模、前瞻性、多中心的评价国产抗病毒治疗方案疗效和安全性的研究，结果证实目前国内流行的以NVP为核心的一线抗病毒方案具有较好的有效性和安全性，并优化出适合目前我国国情的方案为NVP/AZT/3TC和NVP/3TC/d4T.

摘要： 高效抗病毒治疗(HAART)已成为目前治疗艾滋病的主要手段,目前抗病毒药物耐药和毒副作用等药物性疾病不断增加,药物浓度监测成为执行耐药监测和实现个性化给药的急需手段。国内外有报道用液相或液相色谱串联质谱对单个或多个抗艾滋病毒药物进行血药浓度测定,但对核苷类逆转录酶抑制剂3TC,AZT,d4T和非核苷类逆转录酶抑制剂NVP,EFV同时进行血药浓度监测的报道还很少。本文建立了LC—MS/MS法同时测定人血浆中AZT/d4T/3TC/NVP,EFV的药物浓度的简单、快速方法。

摘要： 高效抗逆转录病毒疗法((highly activity antiretmviral therapy, HAART)的提出使发达国家艾滋病的发病率和死亡率明显下降。我国对HIV/AIDS患者治疗方案进行了初步研究，取得一定成果，初步获得了一些经验。但对国产药物研究较少，本课题是前瞻性、开放、随机对照研究，使用国产药物司他夫定(d4T)+云羟肌苷(ddI)+奈韦拉平(NVP)初治HIV/A1DS患者，对其临床症状、免疫学指标及其预后的观察，评价国产药物d4T + ddI + NVP治疗艾滋病的近期有效性和安全性。

摘要： 目的:探讨我国HIV/AIDS患者接受NVP为核心的国产仿制药物的三种组合方案,进行治疗2年的临床疗效、免疫学和病毒学疗效以及药物安全性和毒副作用的评估和比较,以确定适合我国国情的一线抗病毒治疗方案。方法:筛选362名HIV/AIDS患者,198例患者符合人组标准,随机纳入三个治疗组,用药方案分别为A:NVP/AZT/ddl；B:NVP/3TC/D4T；C:NVP/AZT/3TC.应用SPSS 11.0统计学软件对计数资料和计量资料进行分析统计.结果:115例HIV/AIDS患者完成了为期2年维持同一治疗方案不变的抗病毒治疗,失访率为12.6％.治疗1年结束时各组CD4细胞上升绝对数值之间无显著差异；10名患者因肝功能受损而退出治疗,其中7名患者属于方案A组,约45.1％发生在抗病毒起始的3个月内.结论:本研究为国内较大规模、前瞻性、多中心的评价国产抗病毒治疗方案疗效和安全性的研究,结果证实目前国内流行的以NVP为核心的一线抗病毒方案具有较好的有效性和安全性,并优化出适合目前我国国情的方案为NVP/AZT/3TC和NVP/3TC/d4T.

摘要： 本发明涉及一种齐多夫定、拉米夫定、奈韦拉平复方片及其制备方法。该片剂由主药和辅料组成，主药有齐多夫定、拉米夫定、奈韦拉平，辅料为稀释剂，粘合剂，崩解剂，包衣粉。其制备方法是采用湿法制粒分别制备拉米夫定颗粒和齐多夫定颗粒，再外加崩解剂以及奈韦拉平。与现有技术相比，本发明制备的齐多夫定、拉米夫定、奈韦拉平复方片具有溶出速度快，稳定性好，三种主药溶出速率相近，工艺稳定适合工业化生产等优点。

摘要： 本发明涉及一种奈韦拉平的简便制备方法。本发明利用2‑硝基乙酸酯和2‑卤代巴豆醛经1,4‑加成反应得到2‑硝基‑3‑甲基‑4‑卤代‑5‑氧代正戊酸酯，然后和氨环化得到3‑硝基‑4‑甲基吡啶‑2‑酮，再经氯代试剂作用制备2‑氯‑3‑硝基‑4‑甲基吡啶。2‑氯烟酸和环丙基胺经第一次取代反应制备2‑环丙氨基烟酸，然后和2‑氯‑3‑硝基‑4‑甲基吡啶经第二次取代反应制备2‑[N‑环丙基‑N‑(3‑硝基‑4‑甲基吡啶‑2‑基)]氨基烟酸，再经催化加氢、酰胺化反应制备奈韦拉平。本发明的方法原料价廉易得，工艺温和，操作简便，反应活性高，产品收率和纯度高，三废量少。

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一种奈韦拉平片剂，所述片剂含有奈韦拉平、有机酸和β‑环糊精，所述奈韦拉平、有机酸混合进行气流粉碎，用辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯制粒后，然后与β‑环糊精以及药学上可接受的辅料混合均匀，压片而成。本发明与现有技术相比，工艺简单，溶出速度快，并且药物在四种常规溶出介质中均能够完全溶出。

摘要： 一种可改善对胃肠毒副作用的抗艾滋病药物奈韦拉平的组合物，其特征在于包含下列组分：(i)控释部分，其包含奈韦拉平或其药学上可接受的衍生物和缓释材料，所述缓释材料含有壳聚糖和果胶，以及任选地含有其它亲水性缓释材料；(ii)即时释放部分，其含有至少选自法莫替丁的药物或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体，该药物组合物可制成片剂或药丸，可有效预防或缓解患者在服用奈韦拉平这类抗艾滋病药物过程中出现恶心、呕吐或腹泻等胃肠不良症状。

摘要： 本发明公开了一种奈韦拉平的制备方法，以2,6‑二氯‑4‑甲基吡啶为原料，在浓硫酸和硝酸组成的混酸中，通过硝化反应得到2,6‑二氯‑3‑硝基‑4‑甲基吡啶；以有机溶剂为反应溶剂，在缚酸剂存在的条件下，在Pd‑Ru‑Ni/SiO

摘要： 本发明公开了一种奈韦拉平分散片的分析方法，其采用C8色谱柱液相色谱法对奈韦拉平和杂质进行分离，然后通过检测器进行定性和定量分析；所述C8柱液相色谱法的流动相为甲醇‑磷酸盐水溶液，所述检测器的波长为205‑250nm，所述甲醇和磷酸盐水溶液的体积比为(30‑50)：(40‑60)。本发明的分析方法灵敏度高、准确性好、重复性强；不同谱峰的分离效果好，适用于奈韦拉平分散片中有效成分及各种杂质的定性定量。

摘要： 本发明涉及一种奈韦拉平的简便制备方法。本发明利用2‑硝基乙酸酯和2‑卤代巴豆醛经1,4‑加成反应得到2‑硝基‑3‑甲基‑4‑卤代‑5‑氧代正戊酸酯，然后和氨环化得到3‑硝基‑4‑甲基吡啶‑2‑酮，再经氯代试剂作用制备2‑氯‑3‑硝基‑4‑甲基吡啶。2‑氯烟酸和环丙基胺经第一次取代反应制备2‑环丙氨基烟酸，然后和2‑氯‑3‑硝基‑4‑甲基吡啶经第二次取代反应制备2‑[N‑环丙基‑N‑(3‑硝基‑4‑甲基吡啶‑2‑基)]氨基烟酸，再经催化加氢、酰胺化反应制备奈韦拉平。本发明的方法原料价廉易得，工艺温和，操作简便，反应活性高，产品收率和纯度高，三废量少。

摘要： 本发明提供一种奈韦拉平缓释制剂的制备方法，其步骤为：将奈韦拉平溶于95％乙醇中，得溶液A，溶液A中加入羟丙基β‑环糊精和甘露醇得溶液B；将聚乳酸和聚乙二醇200溶于丙酮中得溶液C,将溶液B和溶液C混合得溶液D，将溶液D转移至磁力搅拌器中，连续搅拌溶液D12小时，再在2小时内将溶液D温度降至0°C～1°C并静置12小时，静置期间维持溶液D温度在0°C～1°C。静置12小时后即将溶液D加热，待溶液D温度升至15°C～18°C时即连续搅拌，搅拌时溶液D温度控制在15°C～18°C，连续搅拌12小时后用低温喷雾干燥法制得奈韦拉平缓释制剂。本发明囊材用量适中，物料干燥温度低，制得载药制剂大小均匀，药物释放稳定，具有缓释特点。

摘要： 本发明提供了一种奈韦拉平中间体的制备方法，包括：取氨水、氰乙酸甲酯及双乙甲酯发生环合反应生成羟基物：2,6‑二羟基‑3‑氰基‑4‑甲基吡啶；滴加三乙胺，在该温度下通入氯气，至反应完全，得2,6‑二氯‑3‑氰基‑4‑甲基吡啶；投入浓硫酸，后升温至120°C反应3‑5h，后降温至60°C,加水进行水解反应，得2,6‑二氯‑3‑酰胺基‑4‑甲基吡啶；加降解试剂次氯酸钠经Hofmann反应，得到奈韦拉平中间体2,6‑二氯‑3‑氨基‑4‑甲基吡啶。本发明在氯化反应中，由通常用的三氯氧磷改为直接通氯气，解决了废水含量过高难处理，和三氯氧磷恶臭的气味问题，且产品一次性收率90.1％。

摘要： 一种奈韦拉平药瓶的上料抓取机构，桌面外壁顶端螺钉连接有底座，底座顶端转动连接有夹座，桌面外壁放置有料槽，桌面外壁螺钉连接有传送带，桌面顶端外壁靠近传送带一侧螺钉连接有挡杆，通过中空的夹座和与之滑动连接的夹臂解决了现有技术中普通的药瓶上料抓取机构大多为电机驱动，无法快速抓取药瓶的问题，通过缓冲层和接触层解决了现有技术中普通的上料抓取机构大多为直接夹持，极易导致药瓶变形和磨痕大大降低了药瓶外观的问题，通过气动座、料筒和贴合架解决了现有技术中普通的上料抓取机构大多没有贴标结构，在药物生产过程中需要额外的流水线对药瓶进行贴标，大大增加制造成本的问题。