齐多夫定

摘要： “药理学”是一门综合性学科,主要研究药物与机体相互作用及其作用规律。以艾滋病(AIDS)-抗人类免疫缺陷病毒(HIV)药物-防艾宣讲作为主线,以齐多夫定为例,结合视频、图片等多种形式开展教学,介绍齐多夫定的体内过程、药理作用等,将防艾宣讲融入课堂,既提高学生对AIDS的认识,学会自我保护,又促使学生掌握了丰富的理论知识,以便更好地为患者提供药学服务。

摘要： 研究核苷类抗病毒药物齐多夫定(zidovudine,AZT)对小鼠整体代谢及肝脏糖脂代谢平衡的影响。雄性ICR小鼠连续灌胃齐多夫定12周,每天记录小鼠的饮水量及摄食量。检测给药12周后不同禁食时间血清葡萄糖(GLU)、甘油三酯(TG)水平以及血清丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)水平,进行糖耐量实验(OGTT)和胰岛素耐量实验(ITT);HE染色观察肝脏病理学变化;RT-PCR检测葡萄糖转运蛋白(Glut2)、肉碱棕榈酸转移酶(Cpt1α)、中链酰基辅酶A脱氢酶(Mcad)以及磷酸烯醇式丙酮酸羧激酶(Pepck)、葡萄糖-6-磷酸酶(G6pase)的基因水平;Westernblot检测肝脏胰岛素信号Akt、P-Akt及Glut2、Mcad、Cpt1α的蛋白水平。结果显示,齐多夫定导致禁食后脂代谢能力显著下降,糖耐量受损,肝细胞体积增大,显著增加肝脏TG、非酯化脂肪酸(NEFA)含量,提高Glut2基因表达,下调脂肪酸氧化代谢基因Cpt1α、Mcad和糖异生相关基因水平,以及下调Cpt1α的蛋白表达。实验结果提示齐多夫定能够引起禁食后糖脂代谢紊乱,且呈一定的剂量依赖性。

摘要： 齐多夫定生产过程中易生成毒性较大的甲磺酸甲酯和对甲苯磺酸甲酯,本文建立了气质联用法检测齐多夫定产品中甲磺酸甲酯和对甲苯磺酸甲酯的方法。实验采用Aailent DB-5色谱柱(30.0 m×250μm×0.25μm),选择离子模式。程序升温以50°C为初始温度,保持1 min,以10°C/min升至200°C并保持5 min。甲磺酸甲酯的特征离子为65、80、95、109 m/z,定量离子为80 m/z;对甲苯磺酸甲酯的特征离子为65、91、155、186 m/z,定量离子为91m/z。结果表明,该法对甲磺酸甲酯的检测限为0.01μg/mL,RSD值为6.2%,回收率为103.75%~118.72%;对甲苯磺酸甲酯的检测限为0.01μg/mL,RSD值为3.8%,回收率为101.78%~119.61%。

摘要： 目的:对比富马酸替诺福韦(tenofovir disoproxil fumarate,TDF)、拉米夫定(lamivudine,3TC)、依非韦伦(efavirenz,EFV)和齐多夫定(zidovudine,AZT)、3TC、EFV两种抗逆转录病毒治疗(antiretroviral therapy,ART)方案对人免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)感染者抗病毒的疗效。方法:选择461例诊断为HIV感染、CD4+T淋巴细胞0.05);以HIV RNA<20 copies/mL为标准,达到病毒学应答率,两种治疗方案差异有统计学意义(283/351 vs 100/110,P=0.012);Logistic二元回归分析提示TDF组病毒学应答失败率高于AZT组合(Exp(B)=2.135,95%CI:1.047~4.353,P<0.05)。结论:以AZT为基础抗逆转录病毒治疗方案对于免疫学应答疗效与以TDF为基础方案相似;以AZT为基础的方案病毒学应答失败率(以HIV RNA<20 copies/mL为标准)低于以TDF为基础的方案。

摘要： 目的:探讨使用替诺福韦、拉米夫定联合依非韦伦治疗人免疫缺陷病毒(HIV)感染的疗效.方法:选取2019年1月至2020年1月期间山西省晋城市人民医院收治的120例HIV感染者作为研究对象.随机将这些患者分为对照组(60例)和研究组(60例).为对照组患者使用齐多夫定、拉米夫定联合依非韦伦进行治疗,为研究组患者使用替诺福韦、拉米夫定联合依非韦伦进行治疗.然后观察两组患者治疗的效果及发生不良反应的情况.结果:治疗后,研究组患者治疗的总有效率高于对照组患者,其不良反应的总发生率低于对照组患者,P<0.05.结论:使用替诺福韦、拉米夫定联合依非韦伦治疗HIV感染的疗效显著,安全性高.

摘要： 目的 比较含齐多夫定(AZT)和不含AZT的两种三联高效抗逆转录病毒治疗(HAART)方案在妊娠合并人类免疫缺陷病毒(HIV)感染治疗中的应用价值.方法 选择邯郸市传染病医院2014年1月至2018年12月收治的40例妊娠合并HIV感染孕妇为研究对象,使用简单随机数字表法将其分成观察组(20例)和对照组(20例).其中观察组患者采用含AZT的三联HAART方案治疗,即AZT+3TC(拉米夫定)+LPV/r(洛匹那韦利托那韦)/EFV(依非韦伦)/NVP(奈韦拉平),对照组患者采取不含AZT的三联HAART方案治疗,即TDF(替诺福韦酯)+3TC+LPV/r/EFV/NVP.入组对象均于妊娠14周时开始用药,服药至产后第6周末.分别于用药前和产前1周时检测两组孕妇血浆HIV-1型核糖核酸(HIV-1 RNA)载量和外周血T淋巴细胞计数.采用Yates校正卡方检验比较两组孕妇妊娠期肝内胆汁淤积症(ICP)、羊水污染、产后出血、产褥感染及新生儿低出生体重(LBW)发生率;采用Pearson卡方检验分别比较两组孕妇剖宫产率,孕妇及两组新生儿不同程度贫血的发生率;采用t检验比较两组新生儿出生体重和1 min Apgar评分等;采用Fisher确切概率法分析新生儿窒息率以及随访6个月后两组新生儿HIV感染率.结果 观察组与对照组孕妇产前1周时血浆HIV-1 RNA载量均较本组用药前显著降低(观察组:t=29.358、P0.05).观察组与对照组新生儿出生体重、LBW发生率、1 min Apgar评分和窒息率差异亦均无统计学意义(P均>0.05).观察组新生儿贫血率为60.00％(12/20),显著高于对照组新生儿[25.00％(5/20)],差异有统计学意义(χ2=5.013、P=0.025).观察组新生儿随访期间未发生HIV母婴传播,对照组中1例新生儿在出生后第5周时HIV核酸检测阳性,母婴传播率为5.00％,观察组与对照组差异无统计学意义(P=1.000).结论 与不含AZT的三联HAART方案(TDF+3TC+LPV/r/EFV/NVP)相比,妊娠合并HIV感染孕妇应用含AZT的三联HAART方案(AZT+3TC+LPV/r/EFV/NVP)治疗能更有效地促进孕妇机体免疫功能的恢复,降低HIV RNA载量水平,但含AZT的三联HAART方案治疗的新生儿贫血率较高.

摘要： 目的探讨奈韦拉平与齐多夫定对人类免疫缺陷病毒(HIV)暴露婴儿母婴阻断结局、肝功能、血常规及生长发育的影响.方法选取2014年1月至2019年1月首都医科大学附属北京地坛医院收治的HIV感染患者分娩新生儿70例,最终纳入研究63例,根据出生后6h内母婴阻断用药情况分为奈韦拉平组(37例)和齐多夫定组(26例).比较2组婴儿性别、出生体质量和分娩方式等基本资料,HIV母婴阻断效果和HIV抗体转阴率,出生6周和出生3个月的生长发育情况、肝功能和血常规.结果2组新生儿性别、出生体质量、低出生体质量儿比例和分娩方式比较差异均无统计学意义(均P>0.05).2组婴儿出生6周、3个月HIV-RNA均阴性,HIV母婴阻断效果均为100％,出生24个月2组婴儿HIV抗体均转阴,阻断成功率均为100％.出生6周,奈韦拉平组总蛋白水平低于齐多夫定组[(52.62 ±0.48)g/L比(55.01 ±0.57)g/L],白细胞计数高于齐多夫定组[(8.34 ± 0.42)x 109/L 比(6.99 ±0.19)x 109/L](均P0.05).结论奈韦拉平与齐多夫定对HIV暴露婴儿母婴阻断结局和生长发育均无影响,奈韦拉平对肝功能中总蛋白生成有影响,齐多夫定对造血功能有一过性抑制作用,二者均能对HIV进行完全阻断.

摘要： 目的 探讨齐多夫定和利匹韦林治疗对艾滋病病毒(HIV)/艾滋病(AIDS)患者免疫功能重建及生活质量的影响.方法 选取2019年5月-2020年11月我科收治的98例HIV/AIDS患者,根据治疗方法不同分为常规组48例和联合组50例,常规组使用常规方法治疗,联合组在此基础上增加齐多夫定和利匹韦林治疗.记录两组治疗前后免疫功能;治疗前后采用生活质量量表(QOL)评估生活质量;记录两组不良反应发生率.结果 治疗前两组CD3+、CD4+、CD8+比较无统计学意义(P>0.05),治疗后联合组CD3+、CD4+高于常规组,CD8+低于常规组,差异具有统计学意义(P0.05),治疗后联合组QOL量表中各维度评分均高于常规组(P0.05).结论 齐多夫定和利匹韦林治疗HIV/AIDS患者效果较好,可以促进免疫功能重建,提高生活质量,且不良反应率较低.

摘要： 目的 探讨新生儿单用齐多夫定或奈韦拉平预防人类免疫缺陷病毒(HIV)母婴传播对其早期生长发育状况的影响及不良反应.方法 选取76例HIV阳性孕妇所分娩新生儿作为研究对象,采用随机数字法分为齐多夫定组和奈韦拉平组,每组38例.研究组新生儿给予齐多夫定治疗,对照组新生儿给予奈韦拉平治疗.比较两组新生儿服药期间不良反应发生情况及早期生长发育情况.结果 两组新生儿服药期间腹泻、中性粒细胞减少发生率比较,差异均无统计学意义(P>0.05);齐多夫定组新生儿服药期间呕吐、肝损害、贫血发生率分别为10.53％、5.26％、28.95％,均明显低于奈韦拉平组的的28.95％、21.05％、52.63％,差异具有统计学意义(P<0.05).齐多夫定组新生儿服药期间体质量增长、头围增长、身长增长速度分别为(20.15±2.36)g/d、(0.70±0.19)cm/周、(0.79±0.18)cm/周,均高于奈韦拉平组的(17.82±1.59)g/d、(0.62±0.12)cm/周、(0.68±0.14)cm/周,差异具有统计学意义(P<0.05).结论 HIV阳性孕妇所分娩新生儿单用齐多夫定的不良反应发生情况优于奈韦拉平,同时其针对新生儿生长发育影响程度低于奈韦拉平,更益于新生儿生长发育.

摘要： 目的探讨齐多夫定和利匹韦林治疗对艾滋病病毒(HIV)/艾滋病(AIDS)患者免疫功能重建及生活质量的影响。方法选取2019年5月-2020年11月我科收治的98例HIV/AIDS患者,根据治疗方法不同分为常规组48例和联合组50例,常规组使用常规方法治疗,联合组在此基础上增加齐多夫定和利匹韦林治疗。记录两组治疗前后免疫功能;治疗前后采用生活质量量表(QOL)评估生活质量;记录两组不良反应发生率。结果治疗前两组CD3^(+)、CD4^(+)、CD8^(+)比较无统计学意义(P>0.05),治疗后联合组CD3^(+)、CD4^(+)高于常规组,CD8^(+)低于常规组,差异具有统计学意义(P0.05),治疗后联合组QOL量表中各维度评分均高于常规组(P0.05)。结论齐多夫定和利匹韦林治疗HIV/AIDS患者效果较好,可以促进免疫功能重建,提高生活质量,且不良反应率较低。

摘要： 目的:探讨白藜芦醇联合齐多夫定(AZT)对环孢菌素A所致的免疫缺陷小鼠免疫重建功能的影响.rn 方法:通过腹腔注射环孢菌素A建立小鼠免疫缺陷模型.实验设白藜芦醇联合齐多夫定组、白藜芦醇组、齐多夫定组、贞芪颗粒组、模型对照组、溶液对照组和空白对照组,治疗组经灌胃予以相应药物.模型对照组、溶液对照组和空白对照组给予相同剂量生理盐水灌胃.灌胃一周后,观察以下指标:①小鼠的脾脏、胸腺的脏器指数;②CD41、CD8+T细胞亚群比率及其比值.rn 结果:①脏器指数:与空白对照组和溶液对照组比较,模型对照组胸腺指数下降(P＜0.05),与模型对照组比较,联合用药组和白藜芦醇组胸腺指数上升明显(P＜0.05);②T细胞亚群:与空白对照组和溶液对照组比较,模型对照组CD4+、CD8+T细胞亚群比例及CD4+/CD8+比值下降(P＜0.05).与模型对照组比较,联合用药组、白藜芦醇组CD4+、CD81细胞亚群比例上调(P＜0.05).rn 结论:针对环孢菌素A所致的免疫缺陷小鼠模型,白藜芦醇联合齐多夫定具有一定的免疫重建作用.

摘要： 目的:建立一种快速、灵敏并同时测定人体血浆中齐多夫定(AZT)和奈韦拉平(NVP)浓度的HPLC法.rn 方法:以Agilent XDB-C18反相柱(4.6x150mm,5μm)为色谱柱,以乙晴-水溶液(18∶82)为流动相,流速为0.8 mL·min-1,检测波长:268nm,柱温:30°C.以甲基叔丁基醚为提取剂,以甲硝唑为内标.rn 结果:AZT高(4μg·mL-1)、中(1 μg·mL-1)、低(0.1 μg·mL-1)3个血药浓度的平均方法回收率RSD均＜10％;线性范围为:0.05～5 μg·,mL-1,回归方程为y=4.3293x+0.0532,2=0.999 2(n=7),分析方法的定量下限为0.05 μg·mL-1.NVP高(40μg·mL-1)、中(10μg·mL-1)、低(1 μg·L-1)3个浓度的平均方法回收率RSD均＜10％;线性范围为:0.5～5 μg·mL-1,回归方程为y=4.1465x+0.0629,r2=0.998 6 (n=7),分析方法的定量下限为5μg·mL-1.rn 结论:该方法灵敏、准确、简单、快速,可用于同时使用AZT和NVP患者的临床血药浓度监测和药动学研究.

摘要： 目的：考察齐多大定脂质前药胆同醇基磷酰齐多夫定(CPZ)和胆固醇基膦酰齐多大定(CPNZ)的自组装体的抗HIV作用，为它们作为艾滋病治疗新药提供实验依据。方法：制备齐多夫定脂质前药自组装体，HPLC法测定其浓度；以人免疫缺陷病毒(HIV)感染的MT4细胞为实验模型，以合胞体的产生为评价指标，观察药物的抗HIV作用，并用MTT法考察自组装体对MT4细胞的毒性。结果：CPZ和CPNZ自组装体的EC50分别是齐多大定(AZT)的1/10和1/5，证明它们的抗HIV活性比AZT强。毒性结果证明两者的TC50低于AZT，而选择系数(SI)分别是AZT的16倍和3倍。结论：齐多夫定脂质前药自组装体具有强抗HIV作用，并优于现有药物AZT，有希望成为治疗艾滋病的新药。

摘要： 目的：建立HPLC法快速测定中齐多夫定浓度的方法。方法：采用高效液相色谱法,色谱柱为C18,检测波长为265nm。选用甲醇-水(50：50)为流动相[1],流速为1.0mL/min。结果：齐多夫定线性范围在20-150μg/Ml。平均回收率为99％。RSD为3.2(n=9)。结论：本方法灵敏、准确、简单、快速,可用于人体药动学研究。

摘要： 目的:选用工业上便宜、易得的原料进行齐多夫定合成工艺改进,使改进后的工艺适合工业化生产.方法:以β-胸苷为起始原料,用三苯基氯甲烷保护5'-位羟基,甲磺酰化后用三乙胺处理得到2,3'-脱水-5'-O-三苯甲基胸苷,用叠氮化钠进行叠氮化,在酸中脱保护基后,水中重结晶得齐多夫定.结果:齐多夫定总收率62％.结论改进后的工艺适合工业化生产.

摘要： 目的:建立HPLC法快速测定人血浆中齐多夫定浓度的方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为C18,检测波长为265nm。选用甲醇——水(50∶50)为流动相、流速1.0ml/min。结果:剂多夫定线性范围在20-150μg/ml。平均回收率为99%。RSD为3.2(n=9)。结论:本方法灵敏、准确、简单、快速，可用于人体药动学研究。

摘要： 目的:建立HPLC法快速测定人血浆中齐多夫定浓度的方法.方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为C18检测波长为265nm.选用甲醇--水(50:50)为流动相[1]、流速为1.0ml/min.结果:齐多夫定线性范围在20-150μg/ml.平均回收率为99﹪.RSD为3.2(n=9).结论:本方法灵敏、准确、简单、快速,可用于人体药动学研究.

摘要： 目的：制备两亲性前药及其自组装体。rn 方法：合成具有潜在生物活性的3'- 羟基脲-脱氧胸苷脂肪酸酯, 用Langmuir 膜天平考察不同长度脂肪链对前药分子单分子膜的影响. 用注入法制备自组装体, 透射电子显微镜观测其形态和粒度。rn 结果：以齐多夫定为原料制备得到脂肪链长度分别为C8、C14、C16、C18 的前药分子。它们在水-空气界面上的表面压-分子面积（π-a）曲线形态由极性头和脂肪链长度的比例决定。长脂肪链的前药分子易在水面上直立, 短链分子易被挤入水中。随脂肪链增长，前药自组装体形态为不规则蠕虫状胶束到纳米管, 平均粒径为100～400nm。rn 结论：两亲前药的自组装性由疏水链和极性头比例决定。本文中得到的自组装体有望成为新型纳米给药系统.

摘要： 目的:评价在中国初治的HIV-1感染者中进行以奈韦拉平为基础的抗病毒治疗的疗效与安全性。rn 方法:募集198名CD4 T淋巴细胞计数在100-350cells/ul之间的初治HIV-1感染者，随机分为三组，分别接受三种不同的以奈韦拉平为基础的抗病毒治疗方案治疗：A组奈韦拉平+齐多夫定+去羟肌苷；B组奈韦拉平+拉米夫定+司他夫定；C组奈韦拉平+齐多夫定+拉米夫定。在基线时及不同随访时间点评估疗效，监测不良反应，比较三组方案之间疗效及不良反应的差异。rn 结果:在52周研究结束时，B组及C组病毒载量下降幅度显著高于A组，B组及C组患者中病毒载量小于50 copies/ml患者的比例显著高于A组，三组之间CD4淋巴细胞增长幅度无显著性差异。85％的不良反应事件(除高脂血症外)发生在治疗初始的12周内，各组间不良反应的发生率无显著性差异。最常见的治疗相关不良反应为肝毒性，对可能影响肝毒性的危险因素进行多因素回归分析发现，基线CD4细胞计数高及合并丙肝感染的患者易于出现肝毒性。rn 结论:奈韦拉平+拉米夫定+司他夫定及奈韦拉平+齐多夫定+拉米夫定方案在病毒控制方面明显优于奈韦拉平+齐多夫定+去羟肌苷方案，宜在临床中推广使用。治疗相关不良反应事件多发生在抗病毒治疗早期，最常见的不良反应为肝毒性，基线CD4细胞计数和合并丙肝感染为治疗相关肝毒性的独立危险因素。

摘要： 目的:对我国现有抗艾滋病一线用药方案齐多夫定、拉米夫定、依非韦伦用于基线CD4≤200/μl以及200/μl-350/μl之间的患者的临床疗效以及不良反应进行对比分析。rn 方法:通过回顾性收集上海市公共卫生临床中心门诊接受抗HIV治疗的患者资料，运用STATA7.0版统计软件包进行统计分析。rn 结果:共收集临床病例109份，其中CD4基线值≤200/μl组共78例，200/μl-350/μl组共31例。两组患者在性别构成、平均年龄以及传播途径上无统计学意义的差异。治疗后CD4上升数值以及临床不良反应发生率均不存在统计学意义的差异。rn 结论:基线CD4≤200/μl与200/μl-350/μl之间的艾滋病感染者，在开始用药第一年内治疗效果与不良反应发生率无差异，其长期疗效与不良反应差异需进一步观察。

摘要： 本发明公开一种合成齐多夫定的中间体，具有如下结构通式(I)：其中：R1为羟基保护基，R2为C1-C12烷基或C6-C30芳基，X为卤素。本发明还公开了该中间体的制备方法以及该中间体在合成齐多夫定的应用。采用发明的中间体合成齐多夫定，反应条件温和，路线短，收率高，中间体立体选择性好，成本低，中间不需经过β-胸苷中间体直接得到齐多夫定，适合工业化生产。

摘要： 本发明涉及一种齐多夫定的药效估算方法，包括以下步骤：获取齐多夫定的靶细胞药峰浓度，根据靶细胞药峰浓度得到靶细胞半衰期浓度；根据靶细胞达峰时间、靶细胞药峰浓度和靶细胞半衰期时间、靶细胞半衰期浓度及第一公式得到齐多夫定的靶细胞药物浓度与给药时间的关系，第一公式为：根据齐多夫定的靶细胞药物浓度与给药时间的关系得到0.4～0.6h后的齐多夫定磷酸化产物的靶细胞药物浓度与给药时间的关系。如此，只需要获取靶细胞药峰浓度的数据即可对靶细胞内的齐多夫定的药效进行估算。

摘要： 本发明公开一种合成齐多夫定的中间体，具有如下结构通式(I)，其中：R1为羟基保护基，R2为C1－C12烷基或C6－C30芳基，X为卤素。本发明还公开了该中间体的制备方法以及该中间体在合成齐多夫定的应用。采用发明的中间体合成齐多夫定，反应条件温和，路线短，收率高，中间体立体选择性好，成本低，中间不需经过β－胸苷中间体直接得到齐多夫定，适合工业化生产。

摘要： 本发明提供了一种拉米夫定、齐多夫定和依非韦伦的复方片，所述复方片包括拉米夫定、齐多夫定、依非韦伦和药学上可接受的辅料。患者通过服用复方片，减少单一用药造成的病毒产生耐药性，且避免出现患者漏服某种药的情况。复方片的制备方法通过分别制备拉米夫定包衣微丸、齐多夫定包衣微丸和依非韦伦微丸，然后按照比例混合后压片而成。采用本申请方法制备的拉米夫定、齐多夫定和依非韦伦的复方片，能避免三种主药成分的相互接触，减少药物的相互影响和降解，提高稳定性，且提高微丸的塑性和压片成型性，改善溶出度。

摘要： 本发明公开了一种齐多夫定拼接4‑苯胺喹唑啉类化合物及其制备方法与应用。该类化合物同时包含齐多夫定和4‑苯胺喹唑啉骨架结构，具有潜在的生物活性，同时为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值，且通过体外抗肿瘤活性筛选，发现该类化合物对人非小细胞肺癌细胞系(A549)、人乳腺癌细胞系(MCF‑7)、人宫颈癌细胞系(Hela)、人肝癌细胞系(HepG2)、人肺腺癌耐顺铂株(A549/DDP)具有显著的抑制作用，部分化合物的抗肿瘤作用强度是阳性对照厄洛替尼的10倍以上，通过抑制EGFR酶活性发现该类化合物可能从多条信号通路协同发挥抗肿瘤作用，很有潜力开发成为新的抗肿瘤药物。

摘要： 本发明涉及包含齐多夫定或其药学上可接受的衍生物和四环素抗生素或其药学上可接受的衍生物或前药的组合，用于治疗微生物感染，特别是细菌感染比如尿路感染。

摘要： 本发明涉及一种利用管式反应器制备齐多夫定叠氮中间体(式I化合物)的方法，包含以下步骤：预混液的制备：将式II化合物、叠氮化钠、有机酸溶于DMSO溶液，预热，备用；(2)将步骤(1)中制备的预混溶液通过蠕动泵输入到管式反应器中；(3)接收瓶置于管式反应器的出口，接到的流出液即为含式I化合物的反应混合液；(4)反应混合物通过蠕动泵泵入水中，常温搅拌，析晶，过滤，烘干即得式I化合物。其中，所述管式反应器为具有一定内径的管道盘绕而成。该制备方法使用设备构造简单，易操作，一方面降低叠氮化物实际生产过程中操作的危险性，另一方面实现了反应效率和收率的大幅提高，实现产品收率不低于92％，产品纯度高于95％。

摘要： 本发明涉及包含齐多夫定或其药学上可接受的衍生物和氟喹诺酮抗生素或者其药学上可接受的衍生物或前药的组合，其用于治疗微生物感染，特别是细菌感染例如泌尿道感染。

摘要： 本发明提供一种合成齐多夫定叠氮中间体的方法，所述方法包括以下步骤：(1)混合齐多夫定氧桥物、叠氮化试剂与溶剂，使齐多夫定氧桥物和叠氮化试剂溶解于所述溶剂中，制备得到反应原料溶液；(2)将所述反应原料溶液输入到微通道反应器中进行反应，得到含齐多夫定叠氮化中间体的产物溶液。本发明应用连续流微反应技术，采用微通道反应器作为核心反应设备，具有可以进行连续叠氮化反应、减少叠氮化试剂用量、加快反应速率、降低反应风险等优点。

摘要： 一种具有分药功能的齐多夫定药盒，包括盒体，盒体的顶部均匀的开凿设有开孔，盒体的顶部中间转动连接有固定柱，盒体的内部中间固定连接有层板，层板的中间固定连接有隔板，层板上远离隔板的两端均匀的开凿设有凹槽，与现有技术相比，本实用新型的有益效果包括：通过螺纹连接在连接杆上只能放置一片药片和一个胶囊的限位框对药片和胶囊进行储存放置，通过开设的凹槽与限位框对不能类型的药物进行分药处理；通过固定连接在隔板内的电动伸缩杆，从而控制连接柱进行升降，每次吃药取药时，通过电动伸缩杆控制限位框进行升降，将放置在限位框内的药物顶出，进行拿取，减少盒体内部药物与人和外界环境的接触，增加药物的储存质量和时间。