抗艾滋病药物

摘要： 综述并分析了抗艾滋病药物拉替拉韦近5年来的合成工艺,对工业化生产的技术方法提出了建议。

摘要： 综述并分析了抗艾滋病药物拉替拉韦近5年来的合成工艺,对工业化生产的技术方法提出了建议.

摘要： 得益于抗艾滋病药物治疗的重大突破和全球推广免费治疗方案,让艾滋病从超级癌症变成可控性疾病,但药物治疗只能抑制病毒复制,并不能清除病毒,一旦停药,潜伏的病毒会迅速自我复制,因此患者需要终身服药,由此带来的药物不良反应、服药依从性差和沉重的经济负担均成为终身服药的阻碍。

摘要： 孟林为自己准备的遗像,就靠在客厅的书柜旁。枣红色相框大约一尺高,黑白照片中,他穿白衬衫黑西服,偏分着头发,戴细框眼镜,格子领带系得一丝不苟。照片拍摄于2003年,那时,已经服用7年抗艾滋病药物的孟林耐药了,买不到更高一级的救命药,他以为自己就要“熬不过去这道坎”,于是去王府井的中国照相馆,拍下了遗像。

摘要： Viiv医疗保健公司公布前期用过大量药物的艾滋病患者给予新型抗艾滋病药物HIV吸附抑制剂福替沙韦(fostemsavir)治疗96周的Ⅲ期临床试验阳性资料。此次Ⅲ期临床BRIGHTE试验是2个同期组(随机和非随机)的研究,评价前期大量用药的艾滋病感染患者用HIV吸附抑制剂治疗的安全性和疗效。入选371名患者,均为至少对4种治疗药物出现抗药、耐药和失效者。主终点是第1天和第8天的HIV-1 RNA病毒载量log值的平均变化。

摘要： 8月15日,在京举行的“中坦一带一路医药卫生与健康投资论坛”上,坦桑尼亚卫生部长姆瓦利穆(Ummy Ally Mwalimu)带着一大批坦桑尼亚医疗产业的相关机构和龙头企业负责人专程来华寻找合作。她在接受《中国对外贸易》采访时表示,期待越来越多的中国的企业去投资坦桑尼亚这片待开发的处女地。制定政策鼓励医药产业发展据姆瓦利穆介绍,坦桑尼亚从中坦友好关系中受益颇多,在医疗卫生领域更加明显:自两国建交以来,中国向坦桑尼亚派遣了大量由专科医生组成的医疗队,支持当地医疗卫生事业的发展;中国政府一直都在向坦桑尼亚捐赠药物(尤其是针对疟疾等疾病);提供大量医疗设备;援建高度专业化的医疗机构;利用中药研发抗艾滋病药物,特别是帮助坦桑尼亚培训科研人员,研究从当地植物中提取药用成分;以提供奖学金或资金赞助的方式邀请坦方人员赴中国访学,提高相关人员的业务能力等。

摘要： 采用分子结构描述符对吡喃酮类化合物进行结构表征和抗人类免疫缺陷病毒(HIV)的活性预测,通过逐步回归(SMR)方法建立了分子结构描述符与活性之间的定量模型,取得了良好的结果,其模型相关系数R=0.9857;继以留一法(LOO)进行交互检验,相关系数R=0.9546,说明定量相关模型具有良好的稳定性和预测能力.

摘要： 奈韦拉平是一种被广泛使用的抗艾滋病药物.本文介绍了目前已报道的奈韦拉平合成路线,并对其进行分析讨论,以期望找到最适合工业化生产的工艺.

摘要： 我国自主研发的抗艾滋病药物审批加速,已提前进入上市前的最后冲刺阶段,并有望成为世界首个长效注射抗艾药。它可将以往病人每天服药改为每周一次注射,对肾脏等的副作用大为减轻。该药可将目前患者所常用的每日服药改为每周1次注射。临床试验主要负责人——北京佑安医院感染中心主任吴昊教授介绍。

摘要： HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTIs)是高效抗逆转录病毒疗法(HAART)的重要组成部分.但是,NNRTIs存在易产生耐药性、药代动力学性质不佳等缺点,因此研发新一代NNRTIs依然是当前抗艾滋病药物研发的热点领域.NNRTIs结合位点的高度柔性与"蛋白溶剂界面"的存在为新结构骨架的发现及结构修饰提供了广阔的化学空间."蛋白溶剂界面"是引入不同的取代基以提高亲和力、改善理化性质、优化药代动力学特性的有利位点.近几年,课题组通过靶向HIV-1逆转录酶溶剂界面对多类非核苷类抑制剂进行了系统的结构优化,发现了具有临床应用前景的药物先导物,并探讨了构效关系.本文介绍了最新的研究成果.

摘要： 艾滋病(AIDS)是一类由传染性人类免疫缺陷病毒(Human Immunodeficiency Virus,HIV)感染并特异性的攻击人体T细胞,破坏人体免疫系统,使人体丧失免疫功能,进而引发恶性肿瘤等一系列综合症的严重威胁人类健康的传染性疾病.目前临床上常采用“高效抗逆转录病毒疗法(HAART)”来治疗AIDS患者。但长期使用该疗法会加快HIV-1耐药株的出现并对患者的中枢神经系统产生较大的毒副作用，因此开发高效低毒、抗耐药以及具有良好药代动力学性质的NNRTIs已成为当下抗艾滋病药物研究领域的重中之重。本课题组前期工作中(J Med Chem. 2016, 59, 7991.)，以依曲韦林为先导化合物，利用分子杂合和生物电子等排体等经典的药物设计策略，合成了一系列噻吩并嘧啶类HIV NNRTIs。其中化合物27对野生株和多种临床常见突变株均表现出了优于依曲韦林的活性，但对于临床最常见的双突变株RES056，化合物27的活性没有得到改善（EC50=30.6 nM）。为进一步提高化合物的耐药性，本课题组以化合物27为先导化合物，根据DAPY类化合物经典的“三点药效团”模型，依次对其右翼、中心母环和左翼进行了系统的结构修饰和构效关系完善，设计合成得到了多系列噻吩并嘧啶类HIV NNRTIs，以期新合成的化合物的右翼可以与K103的主链形成直接的氢键作用力，中心母环在保持与K101双重氢键作用力的同时增强与V179的静电作用力，左翼增强与高度保守的氨基酸W229的作用力。活性测试结果显示化合物A-1对HIV-1野生株和临床常见的突变株L100I、K103N、Y181C、Y188L、E138K、F227L+V106A和RES056的EC50值均在10 nM以下，尤其是对双突变株RES056，化合物A-1表现出了远远优于27的活性。目前该化合物正作为新的药物先导物进行深入的成药性评价。

摘要： 目的：把握国际抗艾滋病药物技术研发重点领域,为我国抗艾滋病药物研发发展提供信息依据.方法：通过检索Web of science数据库、Innograph数据库和Thomsonreuters Cortellis数据库,对近5年抗艾滋病药物的重点产品、重点研发机构和有关专利进行分析.结果与结论：欧美发达国家在抗艾滋病药物研发领域处于绝对优势,我国在此方面也取得一些成绩,相关专利与研究论文均位居世界前列,此外我国的中草药在艾滋病治疗中也显示出良好的前景.

摘要： 由于大多数药物直接作用靶标是具有一定生物活性功能的肽和蛋白质分子,因此分子表面随机采样分析法(RASMS)使用20种标准天然氨基酸中的各类原子作为探针.考虑到具有不同杂化状态的原子往往因所处基团和区域不同而使其对活性贡献表现出一定的差异,进而以此得到8个探针原子.将RASMS方法应用于三个抗艾滋病药物体系的QsAR研究，分别为DABO,DAPY与PETT，这三类均为HN-1逆转录酶非核昔类抗艾滋病药物，为了深入研究RASMS方法与此类抗艾滋病药物活性的内在联系，采用多元线性回归(MLR)这种典型的线性方法进行建模。另外对所建模型的外部预测能力和真实有效性进行验证也是定量构效关系中非常重要的一个部分，用来表征模型稳定性与预测能力的参数有Rcum2，QCV2与Rm2(LOO)。为此，本文将数据集分成了训练集样本和预测集样本，预测集样本将用于模型检验。结果表明RASMS方法能够较好地表征DABO类，DAPY类与PETT类化合物活性与环境间复杂相互作用，所建模型具有较好的稳定性能和泛化能力，值得进一步深入研究。

摘要： 以抗艾滋病药物恩曲他滨(FrC)为模板分子,甲基丙烯酸(MAA)为功能单体,二乙烯基苯(DVB)为交联剂,采用沉淀聚合法合成了Frc的分子印迹聚合物微球(2～3 μm).详细考察了合成条件,包括引发剂、交联剂、溶剂的用量以及模板分子对徽球粒径大小的影响.透射电子显微镜的研究结果表明,在模板分子:功能单体:交联剂=1∶4∶36(物质的量之比)、引发剂用量为32mg、乙腈为40mL时,合成的聚合物微球大小较均匀,外形圆整,达到2～3μm,可进一步用于生物样品中抗艾滋病药物的色谱分离和固相萃取.

摘要： 抗艾滋病药物并不完美,药物副作用的发生普遍存在，是治疗成功的一大重要障碍,也是不能坚持治疗的一个重要因素。大部分副作用都很轻微而且容易解决，不是所有吃同样药物的人会产生同样的或同等程度的副作用，有时候副作用在几周或是几个月后就改善许多,有时则不会。

摘要： 本文阐述T-20的多靶点作用机制研究、多靶点预防HIV性传播的杀微生物剂研究和抗艾滋病药物的抗肿瘤作用研究。主要是抑制剂在病毒进入的阶段阻止病毒的感染，它既可以用来预防也可以用来治疗，在病毒感染的早期阻止病毒的进入。

摘要： 本文按化学成分的结构类型进行归纳，概述了近年来天然药物中的抗HIV活性成分，以期为从天然药物中寻找、发现并研究开发高效低毒的抗艾滋病药物提供参考。

摘要： 随着艾滋病在全球范围内的迅速蔓延,寻找有效的抗HIV药物成为研究的重点任务.文章对Derwent数据库中收录的2006-2012年有关抗HIV药物的专利数据进行分析,从多个专利计量指标入手,分析抗HIV药物的研究现状和发展动态,并对其进行技术预测分析.rn 从整体发展趋势看，抗HIV药物的专利申请数量保持稳定，维持在每年1000件左右的较高水平，发明和创新十分活跃。rn 从国家层面看，美国、加拿大和中国的专利数量排在前三位，远远领先于其他国家，抗HIV药物研究领域研发活跃，具备较强的实力。rn 在从机构分布看，全球抗HIV药物专利申请集中在欧美著名的医药公司，充分说明企业是创新的主体。排名前十位的机构中，有五家是美国企业，占了一半;被引频次排名前十位的机构美国依然有五家，占了一半，可以看出美国整体的研究实力很强，不仅专利申请数量很多，且质量很高，有重要价值。需要注意的是中国在专利申请数量排名第三位，具有一定优势，但是在排名前十位的机构和在被引频次前十位的机构中，均没有一家中国机构入围，说明了中国与国外相比依然存在很大差距。rn 从技术发展趋势看，天然产物和微生物发酵是抗HIV药物的重要来源，这也是药物研发的重要方向。传统的合成药物存在产率低、费用高等诸多缺点，使得抗HIV药物的发展面临很多难题。天然产物结构新颖且具有多样的药理活性，是国际药学领域关注的研究方向。药用植物、中草药及海洋生物资源是天然产物的重要来源，尤其是海洋生物资源，因其生活的特殊生态环境，很多海洋生物在生命过程中代谢产生一些结构特殊、生物活性显著的化学物质，且有更大的化学多样性，对人类很多疾病有着很好的疗效。微生物发酵也是抗HIV药物的重要来源，可较大幅度地提高疗效，降低毒副作用，是新药发现的重要途径。这些都抗HIV药物带来新的发展前景。rn 在抗HIV药物研究领域，发达国家占据着较大的研究优势和成果，发展中国家的实力还需要加强。中国在该领域专利申请数量具有一定优势，但与发达国家的水平仍有较大差距。中国有着丰富的药用植物资源和海洋生物资源，要充分中国的资源优势，加大创新力度，提高中国在药物研发领域的地位。

摘要： 随着艾滋病在全球范围内的迅速蔓延,寻找有效的抗HIV药物成为研究的重点任务.文章对Derwent数据库中收录的2006-2012年有关抗HIV药物的专利数据进行分析,从多个专利计量指标入手,分析抗HIV药物的研究现状和发展动态,并对其进行技术预测分析.rn 从整体发展趋势看，抗HIV药物的专利申请数量保持稳定，维持在每年1000件左右的较高水平，发明和创新十分活跃。rn 从国家层面看，美国、加拿大和中国的专利数量排在前三位，远远领先于其他国家，抗HIV药物研究领域研发活跃，具备较强的实力。rn 在从机构分布看，全球抗HIV药物专利申请集中在欧美著名的医药公司，充分说明企业是创新的主体。排名前十位的机构中，有五家是美国企业，占了一半;被引频次排名前十位的机构美国依然有五家，占了一半，可以看出美国整体的研究实力很强，不仅专利申请数量很多，且质量很高，有重要价值。需要注意的是中国在专利申请数量排名第三位，具有一定优势，但是在排名前十位的机构和在被引频次前十位的机构中，均没有一家中国机构入围，说明了中国与国外相比依然存在很大差距。rn 从技术发展趋势看，天然产物和微生物发酵是抗HIV药物的重要来源，这也是药物研发的重要方向。传统的合成药物存在产率低、费用高等诸多缺点，使得抗HIV药物的发展面临很多难题。天然产物结构新颖且具有多样的药理活性，是国际药学领域关注的研究方向。药用植物、中草药及海洋生物资源是天然产物的重要来源，尤其是海洋生物资源，因其生活的特殊生态环境，很多海洋生物在生命过程中代谢产生一些结构特殊、生物活性显著的化学物质，且有更大的化学多样性，对人类很多疾病有着很好的疗效。微生物发酵也是抗HIV药物的重要来源，可较大幅度地提高疗效，降低毒副作用，是新药发现的重要途径。这些都抗HIV药物带来新的发展前景。rn 在抗HIV药物研究领域，发达国家占据着较大的研究优势和成果，发展中国家的实力还需要加强。中国在该领域专利申请数量具有一定优势，但与发达国家的水平仍有较大差距。中国有着丰富的药用植物资源和海洋生物资源，要充分中国的资源优势，加大创新力度，提高中国在药物研发领域的地位。

摘要： 本发明涉及BET抑制剂BMS‑986158的用途，特别是在制备抗HIV‑1药物中的应用。研究表明：BET抑制剂BMS‑986158能够显著激活HIV‑1潜伏细胞系J‑Lat、OM10.1及ACH2细胞中的HIV‑1的表达；与其他类型的潜伏激活剂联用时表现出协同效应；并且该激活效果不会被抗HIV药物影响，更能增加抗HIV药物的活性。BMS‑9861658具有低毒和高潜伏激活HIV‑1活性，且能增强抗病毒药物在体外的抗病毒效果。因此，此药物可用于制备抗HIV‑1潜伏的药物，并同抗HIV药物联合用药用于艾滋病的治疗，将为艾滋病的彻底治愈提供新的干预途径和策略。

摘要： 本发明提供一种吡喃并吲哚类化合物及其制备方法和在制备抗艾滋病的药物中的应用，所述吡喃并吲哚类化合物具有如式I所示的结构，本发明的吡喃并吲哚类化合物、或其药学上可接受的盐、异构体、外消旋体、前体药物共结晶复合物、水合物或溶剂合物可有效激活HIV病毒储存库，可用于治疗艾滋病，且制备方法简单、易于工业化生产，应用前景广阔。

摘要： 本发明涉及连翘酯苷在制备抗肿瘤化疗增敏减毒药物或抗艾滋病增敏减毒药物中的应用。本发明可将连翘酯苷与药用载体和/或赋形剂制得药用组合物。所制得的药用组合物用于抗肿瘤化疗增敏减毒或抗艾滋病增敏减毒，具有疗效好，副作用少，提高患者生存质量等优点。

摘要： 本发明公开了一种抗艾滋病病毒药物及其制作方法，属于抗艾滋病病毒药物技术领域。一种抗艾滋病病毒药物及其制作方法，其组分包括黄芪、白术、当归、猪苓、天冬、刺五加、绞股蓝、牛蒡子、夏枯草、穿心莲、灵芝、党参、山茱萸、薏苡、淫羊藿、云芝、甘草、柴胡、和辅助剂；本发明能够有效的促进T4淋巴细胞的增值并增强其功能，提高T4/TS比值，且能够有效的抑制艾滋病毒的复制，避免艾滋病毒的扩散，并能够促进中性白细胞和巨噬细胞的吞噬功能，进而增加对艾滋病毒的吞噬能力，同时，还能够有效的对抗体的产生起到促进的作用，并且本抗艾滋药物在长期服用后并无人体免疫力严重下降的情况发生。

摘要： 本发明公开了一种抗艾滋病药物阿扎那韦中间体的制备方法，属于医药生物技术领域，通过全基因合成的方法，对基因的二级结构以及密码子偏好性进行调整，设计引物长度，合成引物，并将获得的引物加双蒸水溶解后，加到如下的反应体系中，将配制好的PCR反应体系进行扩增，将PCR得到的DNA片段进行切胶纯化，挑取单克隆进行测序，测序成功的DNA序列为SEQ ID NO.1，命名为Sst‑1，其对应的氨基酸序列为SEQ ID NO.2。本发明反应条件温和，对设备要求低，生产过程无需高温或者冷却，能耗低，纯化方便，整个体系使用单酶催化，底物用量/NAD用量高达1540:1，辅酶循环次数高，且反应条件温和。

摘要： 本发明公开了一种抗艾滋病药物阿扎那韦中间体的生物转化方法，属于医药生物技术领域，对基因的二级结构以及密码子偏好性进行调整，引物长度控制在60base以内，得到引物，并将获得的引物加双蒸水溶解后，加到反应体系中，将配制好的PCR反应体系进行扩增，将得到的DNA片段进行切胶纯化，利用同源重组的方法克隆进pET30a的NdeI/XhoI位点，测序成功的DNA序列为SEQ ID NO.3，命名为Sst‑2，其对应的氨基酸序列为SEQ ID NO.4。本发明反应条件温和，对设备要求低，生产过程无需高温或者冷却，能耗低，纯化方便，整个体系使用单酶催化，辅酶循环次数高，且反应条件温和。

摘要： 本发明涉及一种用于抗艾滋病药物，其质量配比组分包括：黄芪180～250克、党参100～150克、何首乌150～180克、菟丝子100～130克、玄参200～260克、炙甘草70～100克、制附子30～50克、苍术70～100克、白藓皮90～120克、水蛭30～50克、炒白芥子30～60克、黄芩30～50克、柴胡30～50克、羌活20～50克、枳实30～50克、牡丹皮50～80克。还公开了其制备方法。本发明用于抗艾滋病药物，对艾滋病患者进行药物实施从而达到病毒转阴或症状减轻。

摘要： 本发明公开的属于抗艾滋病药物技术领域，具体为一种抗艾滋病药物，该抗艾滋病药物的的组成成分按照质量比重分别为：败酱草5‑20份、地菍1‑10份、飞来鹤5‑15份、椴木灵芝1‑5份、牛漆1‑5份、白花蛇舌草1‑5份、墓回头1‑5份、灸甘草1‑5份、人参1‑5份，一种抗艾滋病药物的加工方法，该抗艾滋病药物的加工方法的具体步骤如下：原材料浸泡；研磨；提纯；搅拌混合；去漂浮物；真空融合，本发明通过设有含败酱草多糖、地菍抗病毒提取物、飞来鹤等中草药的中成药，可以提高对艾滋病病毒的抑制效果，抑制扩散速度，从而延缓人体防御技能缺陷崩塌的时间，从而为治疗和延缓病人时间争取时间。

摘要： 本发明公开了一种不对称合成抗艾滋病药物依非韦伦关键中间体的方法，包括如下步骤：有机溶剂中，氟化物、有机配体(9S)‑6′‑甲氧基‑脱氧辛可宁‑9‑醇和环丙乙炔搅拌均匀后，在15°C~25°C下缓慢加入有机锌溶液，在恒温搅拌3~5小时后，加入钛酸四异丙酯，继续搅拌2~3小时后降温至‑20°C~0°C，加入5‑氯‑2‑氨基三氟苯甲酮，将其在‑20°C~0°C下搅拌5~12小时，反应完成后，加入质子源淬灭反应，再加入一定量的活性炭，混合物搅拌0.5小时，过滤，通过萃取分离有机相和水相，有机相洗涤、干燥、减压浓缩，经纯化后得依非韦伦关键中间体。本发明工艺流程短，工艺条件温和，操作比较简单，绿色环保，成本低，适用于工业生产。

摘要： 本发明公开了一种抗艾滋病药物的快速无损鉴别方法。本发明通过建立标准药品的拉曼参考光谱数据库和与之关联的药品信息数据库；通过待测药品的来源信息获得对应的拉曼参考光谱采用拉曼光谱仪对待测药品进行图谱扫描，获得拉曼待测光谱，将拉曼待测光谱与对应的拉曼参考光谱进行比对，进而确定待测药品的真伪。本发明提供的方法能够对抗艾滋病药物进行科学、准确、简便、快速的鉴别，而且不会破坏样品，对环境无污染，实现对药品的快速无损的检测，通过本发明提供的鉴别方法可对微量以及抗艾滋病药物进行定性分析并得出稳定可靠的分析结果，对药品研究领域以及医疗卫生领域具有十分重要的意义。