匹伐他汀

摘要： 目的分析不同他汀类药物联合西洛他唑对糖尿病周围血管病变患者炎症因子和血液流变学的影响。方法经医院伦理学会批准,选择医院2019年1月1日~2020年1月1日诊治的2型糖尿病周围血管病变86例患者作为治疗对象。采用随机数表法将其分成对照组和研究组,各43例。对照组患者使用瑞舒伐他汀联合西洛他唑治疗,研究组患者使用匹伐他汀联合西洛他唑治疗。比较两组患者炎症因子、血液流变学、临床疗效及不良反应。结果治疗前两组患者血清高敏C反应蛋白(hs-CRP)水平比较差异无统计学意义(P>0.05)。治疗后研究组患者hs-CRP(4.18±0.69)ng/ml低于对照组(P0.05)。治疗后研究组患者血浆黏度(0.87±0.19)mPa·s及红细胞聚集指数(3.03±0.19)低于对照组(P<0.05)。研究组患者临床总有效率高于对照组(P<0.05)。研究组患者不良反应总发生率低于对照组(P<0.05)。结论匹伐他汀联合西洛他唑治疗2型糖尿病周围血管病变能获得更好的临床疗效,可以显著抑制炎症反应,改善血液流变学。

摘要： 目的比较匹伐他汀与阿托伐他汀治疗缺血性卒中患者的疗效及安全性。方法选取2017年10月-2018年9月天津医科大学总医院滨海医院接诊的100例缺血性卒中患者为研究对象,采用随机数字表法分为对照组和观察组,各50例。对照组采用阿托伐他汀治疗,观察组采用匹伐他汀治疗,比较两组临床治疗总有效率、血脂指标、NIHSS评分、血肌酐、尿素氮、白细胞计数、血小板计数、尿蛋白阳性率。结果观察组治疗总有效率为86.00%,高于对照组的82.00%,差异无统计学意义(P>0.05);两组LDL-C、TG、TC均低于治疗前,且观察组低于对照组,差异有统计学意义(P0.05);观察组血肌酐、尿素氮、白细胞计数、尿蛋白阳性率均低于对照组,血小板计数高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论匹伐他汀与阿托伐他汀对缺血性卒中疗效相似,但匹伐他汀降低血脂水平更显著,且可一定程度缓解药物不良反应,具有一定的临床应用优势。

摘要： 目的探讨与分析来氟米特联合匹伐他汀钙片治疗伴血脂异常CKD1-2期慢性肾小球肾炎患者的疗效及机制。方法选择2018年1月~2021年4月诊治的伴血脂异常CKD1-2期慢性肾小球肾炎患者128例作为研究对象,根据随机信封抽签原则把患者分为联合组与对照组各64例。对照组给予来氟米特治疗,联合组在对照组治疗的基础上给予匹伐他汀治疗,两组都治疗观察8周。结果治疗后联合组的总有效率为98.4%,高于对照组的89.1%(P0.05)。两组治疗后的血清超敏C反应蛋白(high sensitive C-reactive protein,hs-CRP)与肿瘤坏死因子-α(Tumor necrosis factor-α,TNF-α)水平低于治疗前(P<0.05),联合组低于对照组(P<0.05)。结论来氟米特联合匹伐他汀钙片在治疗伴血脂异常CKD1-2期慢性肾小球肾炎患者的应用能促进改善肾功能与血脂紊乱水平,抑制炎症因子的表达,从而提高总体治疗效果。

摘要： 目的:探讨匹伐他汀联合曲美他嗪对老年不稳定型心绞痛合并2型糖尿病患者经皮冠脉介入治疗(PCI)术后疗效及对血管内皮功能的影响。方法:选择我院120例老年不稳定型心绞痛合并2型糖尿病患者,按随机数字表法分为对照组、观察组,每组各60例。对照组患者于PCI术前给予常规药物治疗(他汀类药物选用匹伐他汀每日2 mg口服),观察组患者于对照组治疗基础上口服曲美他嗪20 mg每日3次,比较两组患者在治疗前后血脂、高敏C反应蛋白(hs-CRP)、内皮素(ET-1)及一氧化氮(NO)水平变化,并观察两组患者预后情况。结果:治疗后两组患者血管内皮功能指标NO水平较治疗前升高,ET-1、hs-CRP水平则下降,观察组较对照组变化更明显(P0.05)。结论:老年不稳定型心绞痛合并2型糖尿病患者PCI术前给予匹伐他汀联合曲美他嗪治疗可以更有效降低血清炎性因子水平,改善血管内皮功能,安全性较好。

摘要： 目的:探究不同剂量匹伐他汀在冠心病治疗中不良反应的临床效果。方法:选取2021年1~12月80例确诊的冠心病患者进行分组实验。40例患者纳入观察组中接受高剂量(4.mg/d)匹伐他汀治疗;而另外40例患者则接受的是低剂量(2.mg/d)匹伐他汀治疗,为对照组。观察患者的疗效,分析不同剂量可达到的治疗效果,并对患者的心血管事件、不良反应发生情况进行记录比较,对比两种剂量的应用安全性;其次估患者在治疗前后的血脂水平和心功能水平,分析不同剂量下患者的心脏健康状况。结果:疗效评估显示,观察组和对照组总有效率分别是95.0%和70.0%,组间差异显著(P0.05);对照组的不良反应(皮疹、腹痛、肌痛)的发生率均较高,与观察组的发生率存在明显差异(P0.05),治疗后再次评估发现,观察组患者的评分结果显著优于对照组(P<0.05)。结论:冠心病患者的治疗中,匹伐他汀能够有效帮助患者改善病情,而不同剂量的用药可能达到不同的治疗效果,高剂量匹伐他汀可达到更好治疗效果,出现不良反应的情况也较少,推广价值高。

摘要： 目的:研究匹伐他汀联合氯沙坦对初始轻度原发性高血压患者疗效的影响。方法:选取2019-12~2020-10我院初始轻度原发性高血压患者450例,根据就诊序号采用电脑随机数字表法分为两组(试验组225例、参照组225例)。两组均给予常规干预,参照组使用氯沙坦治疗,试验组使用匹伐他汀+氯沙坦治疗,比较两组疗效、治疗前后内皮素(ET)、血浆高敏C反应蛋白(hs-CRP)、一氧化碳(NO)、ERstree标记蛋白(Erol-Lα蛋白、BiP蛋白、PEPK蛋白、IRE1α蛋白)、血压、肝功能[丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)]水平变化、不良反应发生率。结果:试验组治疗总有效率94.67%(213/225)高于参照组77.78%(175/225),差异有统计学意义(P0.05);与参照组相比,试验组不良反应发生率较低于,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:匹伐他汀联合氯沙坦治疗初始轻度原发性高血压疗效显著,可减轻患者炎症状态,有效促进血管内皮细胞修复,降低ERstree标记蛋白表达,降低不良反应发生率。

摘要： 目的观察匹伐他汀与阿托伐他汀治疗急性心肌梗死临床疗效,并对患者随访6个月,比较两者对糖代谢影响。方法将200例急性心肌梗死患者随机分为观察组和对照组,每组100例。观察组予匹伐他汀,对照组予阿托伐他汀治疗。均持续治疗3个月。比较2组临床疗效及治疗前后心功能、心室重构指标、血脂指标变化情况,随访6个月,比较2组血脂指标变化。结果观察组总有效率86%,高于对照组81%,但差异无统计学意义(P>0.05)。治疗后2组LVESD、LVEDD均较本组治疗前明显缩小,LVEF明显增加,差异有统计学意义(P0.05)。治疗后2组LVMI、LVPWT、IVST均较本组治疗前明显降低(P0.05)。治疗后2组TC、TG、LDL-C水平均较本组治疗前明显降低(P<0.05),HDL-C水平升高,且2组TC、LDL-C、HDL-C组间比较差异均有统计学意义(P<0.05),观察组改善更明显(P<0.05)。治疗后1周,观察组FPG较入院时无明显变化,而对照组较入院时明显升高,也高于观察组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后1、3、6个月,观察组FPG及HbA1c无明显变化,而对照组均高于本组入院时,且也高于观察组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论匹伐他汀与阿托伐他汀治疗急性心肌梗死均有较好的临床疗效,但匹伐他汀对糖代谢有正面影响。

摘要： 目的研究贝前列素与匹伐他汀联合治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)相关肺动脉高压的效果。方法选取2019年12月至2020年12月南昌市第一医院收治的100例COPD相关肺动脉高压患者作为研究对象,采用随机抽签分组原则将其分为观察组和对照组,每组50例。观察组采用贝前列素联合匹伐他汀治疗方式,对照组采用贝前列素治疗方式。比较两组患者的总有效率、肺功能指标、炎症因子指标。结果观察组治疗总有效率高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组第1秒用力呼出气体体积(FEV1)、第1秒用力呼出气体体积/用力肺活量(FEV1/FVC)、FEV1占预计值的百分比(FEV1%)均高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组COPD相关肺动脉高压患者血液中性粒细胞、白细胞介素8(IL-8)及肿瘤坏死因子-α(TNF-α)指标均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论和贝前列素单药治疗比较,贝前列素与匹伐他汀联合治疗COPD相关肺动脉高压的效果较好,能够使患者肺功能指标得到改善。

摘要： 他汀类药物是现在应用非常广泛的一类调脂药,不仅是血脂异常患者需要使用,其还是防治动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的基石。常用的他汀类药物有阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀、辛伐他汀等。近年来,随着血脂异常和心血管疾病患病率的上升,需要使用他汀的人也越来越多,其安全性也越来越引起关注。怎么才能保证用药安全呢?本期专家评药——血脂异常通常指血清中总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、甘油三酯(TG)升高和(或)高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)降低等。它的危害在于,可引起急性胰腺炎、黄色瘤、脂血症眼底改变等,而且会增加动脉粥样硬化性心血管疾病的发病危险。

摘要： 患者,男,70岁。因“突发胸痛2 h”于2020年12月3日入住我院心内一科。2020年6月该患者曾因“发作性胸痛1 d”在我院心内二科住院治疗,诊断为冠状动脉粥样硬化性心脏病、不稳定性心绞痛、陈旧性下壁心肌梗死。当时查血常规:白细胞为14.00×10^(9)/L,红细胞为7.18×10^(12)/L,血红蛋白为190 g/L,血小板548.0×10^(9)/L;电解质:血钾5.4 mmol/L。给予阿司匹林、替格瑞洛、琥珀酸美托洛尔、匹伐他汀等药物治疗后好转出院,院外规律口服药物,仍间断出现活动后胸痛不适。既往无高血压、糖尿病病史,无食物、药物过敏史。入院查体:神志清,精神差;双肺呼吸音清,未闻及干湿啰音;心律规整,各瓣膜听诊区未闻及病理性杂音。

摘要： 目的：探讨匹伐他汀与阿托伐他汀对急性冠脉综合征患者糖代谢的影响。rn 方法：入选2012年07月至2012年12月于河北医科大学第二医院就诊的ACS患者连续病例，按照数字随机法随机分为阿托伐他汀组(A组)和匹伐他汀组(B组):A组入院后给予阿托伐他汀钙20mg，一次/晚、口服;B组入院后给予匹伐他汀2mg，一次/晚、口服。两组均常规应用阿司匹林肠溶片，硫酸氢氯吡格雷，低分子肝素钙，硝酸酯类药物，血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，β受体阻滞剂，钙离子拮抗剂等药物。所有入选患者入院后立即行18导联心电图检查，入院第2天查空腹血浆葡萄糖、肝功能和血脂。所有急性心肌梗死患者均于入院后的第1个24小时内每3小时采静脉血测定1次心肌损伤标志物，第2个24小时内每6小时测定1次心肌损伤标志物，其后每天监测心肌损伤标志物，连续3天。rn 结果：空腹血浆葡萄糖(FPG)结果比较，A组和B组患者服用他汀类药物1周时相比，FPG水平无明显统计学差异，4周后两组间亦无明显统计学差异；空腹血清胰岛素(FSI)结果比较，A组和B组患者服用他汀类药物1周时FSI水平无明显统计学差异，治疗4周后及12周后A组FSI水平明显高于B组；糖化血红蛋白(HbAlc)结果比较，A组和B组患者服用他汀类药物1周时HbA1c水平无明显统计学差异，治疗4周后两组间亦无明显统计学差异。rn 结论：短期(12周)口服治疗后则增加患者FPG、FSI、HbAlc和IR；短期(12周)应用匹伐他汀有益于控制ACS患者的血糖水平及改善IR程度。

摘要： 本文旨在评价匹伐他汀(冠爽)与阿托伐他汀(立普妥)在缺血性卒中患者血脂调控的疗效,对比两者在改善缺血性卒中患者颈动脉粥样硬化方面的效力差异,同时关注匹伐他汀与阿托伐他汀连续用药的安全性.将确诊的急性脑梗死37例患者随机分为两组,匹伐他汀组21例,接受匹伐他汀2mg/d治疗,患者年龄46～79岁,平均62.4±9.1岁;其中前循环梗死12例,后循环梗死7例,分水岭梗死2例.阿托伐他汀组16例,接受阿托伐他汀10mg/d治疗,患者年龄48～78岁,平均65.1±9.5岁;其中前循环梗死8例,后循环梗死8例.治疗期共24周.结果表明匹伐他汀降低LDL-c的作用和治疗颈动脉粥样硬化的远期作用与阿托伐他汀相当，不良反应较轻微，可用于高胆固醇血症和动脉粥样硬化的治疗。

摘要： 匹伐他汀是3-羟-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制荆和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)受体诱导剂.与其它他汀类药物不同,匹伐他汀不被细胞色素酶P450(CYP)3 A4代谢.除了能降低LDL-C,匹伐他汀还具有改善内皮功能、稳定冠脉斑块、抗炎和抗氧化作用.同时,匹伐他汀还能显著改善高胆固醇血症伴代谢综合征患者的LDL-C、甘油三脂(TG)和高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C).本文对匹伐他汀的多效性、安全性、有效性等进行综述.

摘要： 匹伐他汀是3-羟-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)受体诱导剂.与其它他汀类药物不同,匹伐他汀不被细胞色素酶P450 (CYP) 3A4代谢.除了能降低LDL-C,匹伐他汀还具有改善内皮功能、稳定冠脉斑块、抗炎和抗氧化作用.同时,匹伐他汀还能显著改善高胆固醇血症伴代谢综合征患者的LDL-C、甘油三脂(TG)和高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C).对匹伐他汀的多效性、安全性、有效性等进行论述.

摘要： 目的：研究匹伐他汀钙胶囊和片剂的生物等效性。方法：18名健康男性志愿者，采用随机双交叉试验方案设计，分别单剂量口服匹伐他汀钙胶囊受试制剂和匹伐他汀钙片参比制剂各1mg，采用HPLC-MS/MS测定血浆中匹伐他汀浓度，计算药动学参数并进行方差分析及双单侧t检验，判定两种制剂是否生物等效。结果：受试制剂和参比制剂的主要药动学参数:Cmax为9.93±4.42和10.16±4.21μg.L-1;tmax为0.99±0.22和0.93±0.19h;AUC0～48为41.89±23.66和44.04±25.64μg.h.L-1;AUC0～∞为49.09±29.01和45.85±26.76μg.h.L-1。匹伐他汀胶囊的相对生物利用度F（以AUC0～48作为评价依据）为:（95.78±7.62）%。结论:两种制剂生物等效。

摘要： 目的：建立液质联用法测定人血浆中匹伐他汀的浓度。rn 方法：空白血浆加匹伐他汀，用乙酸乙酯作为萃取剂，然后用LC-MS/MS进行分析.采用Venusil XBP-C18柱(150 mm×2.1mm，5 μm)，流动相为乙腈-0.1％甲酸水溶液(60：40，v/v)。流速0.2 mL·min-1,柱温40°C，进样量为2μL。采用ESI正离子方式进行检测，用于定量分析的检测离子为m/z 422→261.4，96.9(匹伐他汀钠)。rn 结果：本方法线性范围是0.23-117.6 ng·mL-1,r2=0.994。权重为1/x，最小检出浓度(LLOQ)为0.23 ng·mL-1,绝对回收率均在70％以上，相对回收率在98％～102％之间，日内、日间RSD均小于15％.rn 结论：本方法简便、灵敏、准确，可用于匹伐他汀血药浓度检测和生物等效性及药代动力学研究.

摘要： 目的：评介匹伐他汀治疗原发性高脂血症的疗效和安全性。方法：随机、对研究者设盲、阳性药物平行对照。46例原发性高脂血症随机分为匹伐他汀2mg、4mg和阿托伐他汀10mg 3组，治疗8周，观察治疗前后血脂指标[总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白一胆同醇(HDL-C)、低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)、甘油三酯(TG)]、谷丙转氨酶／谷草转氨酶(AIX／AST)及磷酸肌酸激酶(CPK)的变化。结果：TC、LDL-C在匹伐他汀2mg、4mg和阿托伐他汀组治疗后4、8周均有明显降低(P<0.01)，4周与8周无显著差别，LDL-C在8周的达标率分别为62．5％、66．7％、86．7％；HDL-C、TG在3组治疗前后无明显变化。匹伐他汀2mg组1例CPK异常升高，停药2周后恢复正常。结论：匹伐他汀与阿托伐他汀均能有效降低原发性高脂血症患者的TC、LDL-C，两者疗效相似，不良反应发生率低。

摘要： 本发明涉及HMG-CoA还原酶抑制剂的含氧胺盐、生产所述胺盐的方法和所述胺盐在生产HMG-CoA还原酶抑制剂的药学上可接受盐中的用途。

摘要： 本发明涉及HMG-CoA还原酶抑制剂的不饱和胺盐、生产所述胺盐的方法和所述胺盐在生产HMG-CoA还原酶抑制剂的药学上可接受盐中的用途。

摘要： 本发明公开一种制备瑞舒他伐汀及匹伐他汀2,6‑二烯庚酸酯化合物的方法，以(4R,6S)‑6‑[(1E)‑2‑[4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑[甲基(甲磺酰)氨基]‑5‑嘧啶]乙烯基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯和(4R,6S)‑6‑[[(1E)‑2‑环丙基‑4‑(4‑氟苯基)‑3‑喹啉基]乙烯基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯分别作为瑞舒伐他汀和匹伐他汀的起始原料，经脱保护、水解一步法制备得到他汀酸；再以他汀酸为反应底物，经脱水、取代两步反应制备得到2,6‑二烯庚酸酯化合物。本发明中所涉及的瑞舒伐他汀及匹伐他汀2,6‑二烯庚酸酯的制备合成路线简短易行，操作简便，产品得率高，更加适合于大规模工业化生产。

摘要： 本发明涉及含有瑞舒伐他汀或匹伐他汀类化合物和B族维生素的药物组合物；其中瑞舒伐他汀或匹伐他汀类化合物的含量为1～40mg，B族维生素的含量为0.1～50mg。本发明还提供该药物组合物在制备预防、治疗及延缓动脉粥样硬化及相关心脑血管疾病的药物中的应用。本发明的优点是：可以提高他汀类调脂药的疗效，在血管内皮保护方面和抗动脉粥样硬化方面优于他汀类调脂药，降低他汀类调脂药的副作用，而毒性不增加，另外还可以使患者服药方便，降低医疗费用。

摘要： 本发明涉及匹伐他汀酸异构体构型翻转制备匹伐他汀酸的合成方法 ， 根据Mitsunobu反应反应机理，在四氢呋喃中，用对硝基苯甲酸，三苯基磷与偶氮二甲酸二异丙酯(DIAD)反应处理后，得到羟基构型翻转的产物匹伐他汀酸。

摘要： 本发明公开一种制备瑞舒他伐汀及匹伐他汀2,5‑二烯庚酸酯化合物的方法，以(4R,6S)‑6‑[(1E)‑2‑[4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑[甲基(甲磺酰)氨基]‑5‑嘧啶]乙烯基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯和(4R,6S)‑6‑[[(1E)‑2‑环丙基‑4‑(4‑氟苯基)‑3‑喹啉基]乙烯基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯分别作为瑞舒伐他汀和匹伐他汀的起始原料，经脱保护、水解一步法制备得到他汀酸；再以他汀酸为反应底物，经脱水、取代两步反应制备得到2,5‑二烯庚酸酯化合物。本发明中所涉及的瑞舒伐他汀及匹伐他汀2,5‑二烯庚酸酯的制备合成路线简短易行，操作简便，产品得率高，更加适合于大规模工业化生产。

摘要： 本发明涉及含有瑞舒伐他汀或匹伐他汀类化合物和B族维生素的药物组合物；其中瑞舒伐他汀或匹伐他汀类化合物的含量为1～40mg，B族维生素的含量为0.1～50mg。本发明还提供该药物组合物在制备预防、治疗及延缓动脉粥样硬化及相关心脑血管疾病的药物中的应用。本发明的优点是：可以提高他汀类调脂药的疗效，在血管内皮保护方面和抗动脉粥样硬化方面优于他汀类调脂药，降低他汀类调脂药的副作用，而毒性不增加，另外还可以使患者服药方便，降低医疗费用。

摘要： 本发明提供了一种匹伐他汀钙中间体及杂质的检测方法，该方法采用高效液相色谱法对匹伐他汀钙中间体以及杂质1和杂质2进行检测分析，以八烷基硅烷键合硅胶为填充剂的色谱柱，采用缓冲盐水溶液与乙腈的混合溶液为流动相A，乙腈为流动相B，进行梯度洗脱。该方法能准确检测出已知杂质，并且中间体主峰与已知杂质峰能够达到有效分离，是一种全新的有利于匹伐他汀钙中间体质量控制的检测分析方法。

摘要： 本发明提供了一种匹伐他汀钙的分析检测方法，该方法包括以下步骤：S1：配置空白溶液、对照品溶液和供试品溶液；S2、采用高效液相色谱法检测所述空白溶液、对照品溶液和供试品溶液；色谱条件为：色谱柱为Agilent色谱柱或Phenomenex Luna PFP(2)色谱柱，色谱柱柱温为25至35°C，流速为0.8至1.2ml/min，进样量为10μl至20μl，检测器为紫外吸收光检测器，流动相由水相和有机相组成，按体积分数设置等度洗脱；并利用外标法进行定量分析。本发明所述的匹伐他汀钙的分析检测方法，能准确测定匹伐他汀钙中的含量，重现性良好。

摘要： 本发明提供了一种匹伐他汀钙中间体及杂质的检测方法，该方法采用高效液相色谱法对匹伐他汀钙中间体以及杂质1、杂质2、杂质3、杂质4和杂质5进行检测分析，以八烷基硅烷键合硅胶为填充剂的色谱柱，采用乙酸铵缓冲溶液为流动相A，乙腈为流动相B，进行梯度洗脱。该方法能准确检测出已知杂质，并且中间体主峰与已知杂质峰能够达到有效分离，是一种全新的有利于匹伐他汀钙中间体质量控制的检测分析方法。