天然产物

摘要： 该文总结了前课题组对于天然产物Neobraclactones A的两种合成路线和其设计思想,给出了第三代天然产物Neobraclactones A合成的中间产物的制备过程.通过控制催化剂的用量、醇酸摩尔比以及带水剂用量来对本次实验的最佳条件进行了进一步探索和数据记录,并对所做出来的催化剂和中间体进行了氢谱检测,检测结果都基本与标准图谱一致,综合产率可达53.26％.

摘要： 生物农药来源于天然产物或活体生物,是一类具有防治农业病、虫、草害以及具有作物生长调节功能的化合物、提取物或生物活体。有别于传统化学农药,生物农药具有在自然环境中消解快、攻击靶点多、毒性小等特点,具有靶标不易产生抗药性、使用安全、零残留等优势。

摘要： 红树植物内生真菌是新型天然产物先导药物的重要来源之一.为获得具有新颖结构的化合物,对两株红树内生真菌Phomopsis sp.DHS11和Aspergillus fumigatus JRJ111048的代谢产物进行研究.综合利用正/反相硅胶柱、Sephadex LH20凝胶柱和HPLC高效液相色谱法,从发酵提取物中分离得到9种化合物,分别记为化合物1~9.利用高分辨电喷雾质谱(high resolution electrospray ionization mass spectroscopy,HRESIMS)、核磁共振波谱(nuclear magnetic resonance spectroscopy,NMR)、旋光、紫外和红外光谱等技术,鉴定化合物1~9依次为norpestaphthalide C(1)、norpestaphthalide A(2-a)、norpestaphthalide B(2-b)、7-hydroxy-3-(2-hydroxy-propyl)-5-methyl-isochromen-1-one(3)、alternaroside B(4)、细胞松驰素B(5)、啤酒甾醇(6)、5-羟甲基糠醛(7)、N-(4-羟基苯乙基)-乙酰胺(8)和3,5-dihydroxybenzoic acid(9).其中,化合物1为首次发现的新型苯并呋喃酮类化合物,化合物4是首次从Phomopsis sp.属真菌中分离得到的脑苷脂类化合物.对化合物1~9进行体外免疫抑制、抗肿瘤和抗老年痴呆活性评价,结果表明,细胞松弛素类化合物5具有良好的免疫抑制活性.研究结果为深入挖掘红树植物内生真菌新型生物活性物质提供了参考.

摘要： 心血管疾病(CVD)通常会引发冠心病、脑卒中和缺血性疾病,是全球性公共卫生问题,其死亡人数超过其他疾病〔1〕。缺血性疾病是血管异常引起组织或器官血流减少造成的,其治疗通常以药物或手术治疗为主。药物应用包括溶栓剂和消炎药,是治疗这些疾病的典型策略〔2〕。然而,这些药物的使用可能导致意想不到的不良反应。此外,手术也有缺点,如手术并发症和疾病复发〔3〕。虽然药物和手术治疗可以改善血管疾病的功能,但这些治疗不能增强受CVD影响的周围组织再生和功能恢复。因此,有必要制定更有效的治疗CVD策略。间充质干细胞(MSCs)是从骨髓、脂肪组织、脐带等多种组织中分离得到的,这些细胞可以分化为骨、肌肉、肌腱和脂肪组织〔4〕。

摘要： 天然产物是大自然给人类独一无二的馈赠,它是指动物、植物提取物或昆虫、海洋生物和微生物体内的组成成分或其代谢产物,由于其复杂的骨架结构和良好的药用价值,吸引着科学家对其进行结构鉴定及化学合成。1928年,英国细菌学家亚历山大·弗莱明(Alexander Fleming)从青霉菌中发现了具有抗革兰氏阳性菌的青霉素,并因此获得了1945年诺贝尔生理学或医学奖。青霉素的发现成为天然产物应用于临床研究的里程碑,人类由此进入了从天然产物中寻找新型药物的新时代。

摘要： 羽扇豆碱和表羽扇豆碱是典型的喹诺里西啶类生物碱。以哌啶酸乙酯盐酸盐为原料,通过氮烷基化反应、迪克曼缩合反应、Krapcho脱羰反应、Wittig反应等4步反应制得关键中间体5,总产率46.7%。化合物5可经文献转化,完成(±)-lupinine和(±)-epilupinine的合成。该合成方法具有合成路线短,产率高以及操作简单等优点。

摘要： 高三尖杉酯碱因具有较好的抗癌和抗肿瘤活性而受到广泛重视,2012年,美国FDA正式批准其用于临床治疗慢性粒白血病适应症。三尖杉碱为高三尖杉酯碱的母核结构,具有5个环系以及3个相邻的手性中心。三尖杉碱分子结构的特殊性以及高三尖杉酯碱良好的药理活性,促使众多研究小组对其展开了不对称合成研究。本文综述了以手性1-氮杂螺[4.4]壬烷骨架为中间体,合成(-)-Cephalotaxine的研究进展。

摘要： 手性N-取代1,2-氨基醇是许多天然产物和药物的关键结构单元,也作为手性催化剂、手性配体或手性助剂广泛应用于重要复杂分子的不对称合成。但是,现有的合成方法存在反应条件比较苛刻、区域/立体选择性较差等不足,因此,开发高效、绿色不对称合成手性N-取代1,2-氨基醇的新方法具有重要的应用价值。

摘要： 自20世纪以来,抗生素耐药性被认为是影响人类健康的重要因素之一,同时对全球经济发展构成了严重威胁。因此,新型抗生素的开发与应用刻不容缓。天然吡咯霉素是从放线菌和链霉菌属的发酵液中分离得到的多卤化代谢物,因其强大的抗菌活性具有成为新型抗菌剂的巨大潜质,受到医药和农药届的广泛关注。概述了吡咯霉素类化合物的分离、生物合成、全合成及其生物活性研究进展。

摘要： 目的探讨铁皮石斛内生真菌Fusarium sp.TP-G1的次生代谢产物中结构新颖或生物活性独特的氨基醇类天然产物。方法采用色谱层析技术对铁皮石斛内生真菌Fusarium sp.TP-G1的大米发酵液粗提物进行分离纯化;通过质谱(MS)及核磁共振(NMR)波谱数据分析,并结合文献数据,鉴定化合物,并确定所得化合物的结构。结果分离获得6个化合物,分别为麦角甾醇(1),(22E,24R)-ergosta-6,22-dien-3β,5α,8α-triol(2),tert-butyl(1-hydroxy-3-phenylpropan-2-yl)carbamate(3),(1-hydroxy-3-phenyl⁃propan-2-yl)carbamic acid(4),N-(1-hydroxy-3-phenylpropan-2-yl)benzamide(5),N-(1-hydroxy-3-phenylpropan-2-yl)-2-phenylacetamide(6)。结论从铁皮石斛内生真菌Fusarium sp.TP-G1中分离获得6个次生代谢产物,其中化合物3至化合物6为新的氨基醇类天然产物。微生物是氨基醇类化合物的新供体,可通过微生物的基因工程改造来获得更多的氨基醇类化合物。

摘要： 细菌的群体感应现象是近年来微生物学、食品保藏学以及天然产物化学等领域研究的热点.随着对群体感应系统研究的不断深入,越来越多的群体感应类型不断地被报道,不同类型的群体感应现象由不同种类的信号分子来介导,各种群体感应抑制剂也不断地涌现.群体感应抑制剂可以阻断细菌的群体感应系统,抑制细菌毒力基因的表达而不影响细菌的生长与增殖,因此,应用群体感应抑制剂可以避免细菌因生长压力而产生耐药性.本文中,笔者主要按照信号分子的种类综述目前已报道的细菌群体感应系统的类型、群体感应的干扰策略以及天然产物来源的群体感应抑制剂的研究现状.另外,笔者还介绍了不同种类信号分子介导的细菌群体感应机制以及已报道的天然产物来源的细菌群体感应抑制剂的种类,并展望其应用前景.

摘要： 随着人们对肿瘤发生发展机制的深入了解,近年来在抗肿瘤药物研发上出现了一系列进展,如基于靶向和免疫的抗肿瘤药物等.传统中药在治疗疾病中发挥重要作用,且中药来源天然产物具有结构和靶点多样性的特点,是药物研发的重要来源.课题组基于现代药理研究技术和方法,建立了多个抗肿瘤化合物筛选平台,对来源于甘草、桔梗、泽泻、千金藤、白屈菜、汉防己等传统中药中的天然产物进行了活性筛选,发现了数个具有抗肿瘤活性的成分,并对其机制进行了研究.基于建立的免疫检查点PD-L1调控筛选技术,获得了数个对组成型或诱导型PD-L1表达有调控作用的天然产物.同时对天然产物联合现有药物的抗肿瘤作用进行了系列探索,发现了数个潜在抗肿瘤组合,如千金藤碱与靶向抑制剂达克替尼的联合抗肺癌作用,并证明其联合效果来源于千金藤碱对达克替尼所诱导的保护性自噬的抑制.基于近年的研究结果,结合天然产物抗肿瘤研究进展,对中药来源天然产物抗肿瘤研究进行了思考并提出建议.

摘要： 天然产物的化学成分复杂多样,如何快速简便地获得天然产物各成分的结构信息是天然产物研究的重要问题.课题组在利用色谱和质谱技术对天然产物进行研究的方面,开展了以下工作:通过质谱和串联质谱对天然产物各类成分裂解规律进行了分析，针对不同极性化学成分的分离分析开发了各种1D和2D液相色谱方法，设计开发了一套能解决高盐生物样品高效离子化的探针电喷雾离子化(PESI)装置。

摘要： 目的：介绍天然产物标准样品的研制过程、现状和展望.方法：对标准样品的研制过程进行了整理,对研制现状进行了分析、对研制过程中存在的问题进行了展望.结果：天然产物标准样品的研制涉及9个方面,列出了已经研制成功的名单,提出了3个方面的展望.结论：天然产物标准样品的发展对促进中药标准的提高、中药的产业化和现代化都具有重要意义.

摘要： 炎症可出现在多种疾病多个阶段,酚类成分天然产物中具有抗炎活性的一大类成分,本文就近几年国内外文献中报道的在经典炎症动物模型或细胞炎症模型中具有明确抗炎活性且结构确切的天然酚类成分进行综述.

摘要： 本文简要阐述了亚临界萃取技术的原理,并综述了亚临界流体萃取技术近年来在植物油、挥发油、多酚类物质以及植物色素提取等方面的国内外研究进展.随着科技的发展、绿色溶剂的不断发现和萃取技术的完善,亚临界萃取作为一种新兴的提取技术在天然产物有效成分提取方面将发挥更大的作用.

摘要： 合成生物学是在生物学的基础上引入工程化设计理念,对生物体进行设计、改造乃至重新合成,形成功能强大、性能优越的人造生物体系,突破自然进化的局限,为破解人类面临的能源、健康、安全等领域重大挑战提供新的解决方案,对人类健康和国家经济建设具有重大意义.尽管合成生物学在天然产物的开发和利用方面初步显示了特有的优势，但是天然产物的基因元器件/基因簇的性能标准化检测和元件库容量不足，创造新生物体系的理论和手段不齐全，底盘生物构建不完备，依然是函待解决的重要问题。加快天然产物高效优产的产业升级，仍需要进一步针对异源合成生物系统个性化的开展与合成生物学模型设计为导向的功能元件催化活性、代谢途径、调控网络优化等，实现对微生物天然产物合成途径的理性改造，从根本上解决天然产物产业化发展的瓶颈。因此，合成生物学技术体系的发展完善，尚需要各方面要博采众长，凝心聚力，加大人力物力的投入。相信合成生物学的全方位纵深发展，必将会为我国今后依托天然产物产业的繁荣昌盛提供重要的支撑。

摘要： 作为药物生产的重要成分,天然产物的处理一直都是个难题,样品收集,制备,提取和干燥是极其花费劳力而且不容易重复的过程.而天然产物处理过程中的瓶颈就是样品溶剂的干燥.最近,新技术的应用促进和加速了这个过程,帮助消除了瓶颈.天然产物研究国家中心(NCNPR),密西西比大学药学院的一支研究团队一直从事天然产物中新化合物的研究.NCNPR有一支专业的研究团队拥有不同领域的专家.团队中的植物学家、生物学家和化学家可以开发了不同的方法来从天然产物中鉴别和分离新的活性成分.而NCNPR的化合物库是正是为这些研究工作提供植物提取物的.对于制药研究来说天然产物的使用存在独特的挑战，除了化学分离过程，提取的基本过程和天然产物的准备也是非常耗时耗力的。RocketTM和SampleGenie的快速干燥专利技术省却了二次转移的步骤，为NCNPR化合物库的建立节省了时间和人力。

摘要： 天然产物有效成分是其发挥药效作用的物质基础,对评价中药材的质量、制定中药质量控制标准、优化制剂工艺、揭示中药作用机制、实现中药现代化具有重要意义.本文就传统天然产物活性成分筛选方法进行综述,介绍了基于特殊药理活性成分的筛选方法及指标、体外筛选平台的构建以及计算机虚拟筛选平台的构建.旨在探究天然产物采集、鉴定、储存、溶剂选择,体内外筛选原则,以及计算机快速筛选技术,为天然产物活性成分的快速筛选和开发提供理论方法基础.

摘要： 通过参阅大量的古代医学文献,以系统性、科学性与实用性为基本原则,辑录编纂中国古代美容驻颜名方中的鹿产品应用范例,可以看出包括鹿产品在内的中国古代美容驻颜名方特点是全部源自天然产物,安全可靠,无毒无害,无副作用.其分为外用和内服两类,是以中医理论为指导,注重调理脏腑、气血、阴阳,重视内外并治,标本兼顾,运用天然药物达到人体自然美的效果.与当今社会崇尚天然、绿色、有机及返璞归真,回归自然的热潮相一致.并且,鹿产品在这些方剂中大都为主药,由此可见,鹿产品在美容驻颜方剂中的应用前景是广阔的.

摘要： 本发明提供一种生产合成天然气的方法及其装置。本发明以煤气化产品气为原料生产包含甲烷94％以上摩尔比的富甲烷气体的连续工艺流程。本发明所提供的方法不仅能够较好地调节甲烷化反应温度，避免因原料组成不当、过度波动或事故引起的催化剂飞温烧结等问题，降低了循环气体量，提高了能量综合利用效率。

摘要： 本实用新型涉及一种用于使天然气供给流液化以产生液化天然气产物的系统。通过与在气态膨胀器循环中循环的气态甲烷或天然气制冷剂的间接热交换，来使天然气供给流液化，以产生第一LNG流。第一LNG流膨胀，并且产生的蒸气相和液体相分离而产生第一闪蒸气体流和第二LNG流。然后第二LNG流膨胀，产生的蒸气相和液体相分离而产生第二闪蒸气体流和第三LNG流，第三LNG流的所有或一部分形成LNG产物。通过使用所述流使第二LNG流或辅助LNG流过冷来从第二闪蒸气体重新获得制冷。

摘要： 可用于ent‑kaurane家族天然产物合成的不对称DA反应的方法及其产物，本申请可用于ent‑kaurane家族天然产物合成的不对称DA反应合成具有cis‑decaline核心骨架结构光学纯化合物的方法为以大位阻噁唑啉配体为催化剂，直接采用烯醇硅醚作为双烯体与β‑酮酯亲双烯体进行不对称Dials‑Alder反应，获得光学纯的化合物。采用申请的技术方案，使得烯醇硅醚的不对称DA反应获得光学纯的产物产量得到显著提高，更重要的是，该反应可以直接用于现有ent‑kaurane家族天然产物的合成路线中，为进一步实现中药提取物的人工不对称合成提供技术支持。

摘要： 本发明公开了一种天然产物(±)-folicanthine及其中间产物的合成方法，属于医药领域。中间产物的合成方法为：将4-甲基-N-(2-(1-甲基-1H-吲哚-3-)乙基)对甲苯磺酰胺与Cs

摘要： 本发明公开了一种天然产物在制备治疗肥胖及相关代谢性疾病药物中的应用。本发明从南海来源链霉菌Streptomyces sp.SCSIO 1934快速分离制备洋橄榄叶素。实验表明，肥胖小鼠的腹腔注射洋橄榄叶素后，表现出明显的体重及脂肪组织含量的降低以及糖耐量异常的改善。另外，洋橄榄叶素可以特异性地激活小鼠肝脏和脂肪组织中的AMPK，且其诱导的AMPK激活会引起一系列代谢基因的变化，促进葡萄糖代谢和脂肪酸代谢。说明洋橄榄叶素可以通过快速激活AMPK来治疗机体肥胖及代谢异常，可用于开发及制备新的抗机体肥胖及代谢异常的小分子制剂。

摘要： 本发明公开了一种抗锥虫、抗癌天然产物天然产物Cryptofolione的合成方法，本发明利用丙烯醛与烯醇硅醚进行Mukaiyama羟醛反应后，用硼氢化钠还原酮成醇，再用对甲苯磺酸吡啶盐在甲苯溶液中回流得到式5化合物；肉桂醛和埃文斯手性助剂与进行埃文斯羟醛反应后，先用二异丁基氢化铝还原，再与金属铟活化的3‑丙烯溴加成，得到式9化合物；式9化合物利用动力学拆分多次拆分纯化；式9化合物与2,2‑二甲氧基丙烷在对甲苯磺酸吡啶盐的条件下得到片段式10化合物后，与片段式5化合物利用Grubbs二代催化剂作烯烃复分解反应，和在盐酸的条件下脱保护基得到Cryptofolione。

摘要： 本发明涉及提取领域，尤其涉及一种便于将重结晶产物取出的醌类天然产物提取设备，包括有支撑条、合成箱、支撑连架、导料框等；其它支撑设备上通过螺栓连接有一对支撑条，两支撑条之间共同通过螺栓连接有合成箱，两支撑条之间共同通过螺栓连接有支撑连架，合成箱外壁下部联接有导料框。当合成箱内的乙醚液和碳酸钠提取液反应并形成羟基蒽醌晶体后，摆动板会打开并使废液排出，羟基蒽醌晶体会留在过滤膜上，随后推料板会自动地将过滤膜上的羟基蒽醌晶体推出，便于连续作业，实现了能够自动高效地将过滤膜上的羟基蒽醌晶体取出的目的。

摘要： 可用于ent‑kaurane家族天然产物合成的不对称DA反应的方法及其产物，本申请可用于ent‑kaurane家族天然产物合成的不对称DA反应合成具有cis‑decaline核心骨架结构光学纯化合物的方法为以大位阻噁唑啉配体为催化剂，直接采用烯醇硅醚作为双烯体与β‑酮酯亲双烯体进行不对称Dials‑Alder反应，获得光学纯的化合物。采用申请的技术方案，使得烯醇硅醚的不对称DA反应获得光学纯的产物产量得到显著提高，更重要的是，该反应可以直接用于现有ent‑kaurane家族天然产物的合成路线中，为进一步实现中药提取物的人工不对称合成提供技术支持。

摘要： 本发明公开了一种天然产物(±)-folicanthine及其中间产物的合成方法，属于医药领域。中间产物的合成方法为：将4-甲基-N-(2-(1-甲基-1H-吲哚-3-)乙基)对甲苯磺酰胺与Cs

摘要： 本实用新型公开了一种天然产物提取的粗产物筛选设备，包括装置本体，装置本体内壁的两侧均固定安装有三个均匀分布的支撑块，支撑块的顶端分别滑动连接有第一筛选板、第二筛选板和第三筛选板，第一筛选板的中部开设有第一筛选孔，第二筛选板的中部开设有第二筛选孔，第三筛选板的中部开设有第三筛选孔，第二筛选板的顶端放置有第一收集箱，第三筛选板的顶端放置有第二收集箱，本实用新型一种天然产物提取的粗产物筛选设备，通过设置第一筛选板、第二筛选板和第三筛选板，能够增加装置本体的筛选效率，可以对需要筛选的材料进行多次筛选，也可以只进行一次筛选，使用者可以根据自身需求进行筛选，使用时更方便。