生物碱

摘要： 探究黄连的不同部位(叶、茎、根和须)4种生物碱(小檗碱、巴马汀、黄连碱、表小檗碱)的含量进行比较分析,为进一步阐明黄连非药用部位(叶、茎和须)能否替代黄连以及为饲料添加剂开发利用提供参考和理论依据.首先对黄连不同部位进行薄层色谱鉴别,通过薄层色谱结果初步判断不同部位相对应生物碱的含量;其次通过高效液相色谱法含量测定,精确得出不同部位相对应生物碱的含量.其结果与黄连根相比,薄层色谱薄层鉴别4种生物碱荧光斑点大小明显高于非药用部位,通过高效液相色谱法检测小檗碱含量是黄连叶的4.58倍、黄连茎的4.82倍,黄连须的4.01倍,差异均显著(P<0.01);巴马汀含量是黄连叶的11.3倍、黄连茎的13.17倍,黄连须的9.25倍,差异均显著(P<0.01);黄连碱含量是黄连叶的16.77倍、黄连茎的3.09倍,黄连须的1.22倍,差异均显著(P<0.01);表小檗碱含量是黄连叶的60.57倍、黄连茎的7.89倍,黄连须的1.25倍,差异均显著(P<0.01).说明药用部位黄连相比非药用部位黄连叶、黄连茎、黄连须中4种生物碱含量存在明显变化,并且相对于非药用部位4种生物碱含量最高.

摘要： 白屈菜具有抗肿瘤、抗炎、止咳平喘、镇痛等作用,其所含有的有效成分主要是异喹啉类生物碱。本文对国内外研究报道的有关白屈菜生物碱的文献进行了综述,对其中的生物碱成分、药理作用以及白屈菜次生代谢产物生物学机制的研究进展进行总结和讨论。为深入研究白屈菜生物碱,通过生物技术提高生物碱含量,以及进一步开发利用提供参考。

摘要： 通过L_(16)(4^(5))正交试验对生物碱提取工艺中的五个因素进行优化,建立一个有效的金铁锁毛状根生物碱分离提取方法;并使用大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、浑球链霉菌和铜绿假单胞菌作为指示菌对提取产物的抗菌活性进行评价。结果表明,最佳提取条件:以70%乙醇(pH 3.0)为提取剂、料液比30:1、提取时间120min、提取温度80°C,优化后生物碱得率最高为0.267%。此外,金铁锁毛状根中的生物碱对大肠杆菌和铜绿假单胞菌有一定的抗菌活性。

摘要： 目的 研究黄连Coptis chinensis Franch中1个新型生物碱。方法 黄连75%乙醇提取物采用硅胶、ODS、semi-pre HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据对鉴定所得化合物的结构。结果 从中分离得到3个化合物,分别鉴定为6-([1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinoline-5-carbonyl)-2,3-dimethoxybenzoic acid ethyl ester(1)、oxohydrastinine(2)、pinoresinol(3)。结论 化合物1为新型苄基异喹啉生物碱。

摘要： 鸭嘴花碱是从傣药鸭嘴花中分离出来的一种具有多种生物活性的生物碱。对鸭嘴花碱进行结构修饰,经取代和Huisgen反应合成了7个未见文献报道的含三唑取代的鸭嘴花碱衍生物(2a~2g),其结构经^(1)H NMR和^(13)C NMR表征。以地塞米松作阳性对照,采用细菌脂多糖诱导小鼠巨噬细胞RAW 264.7模型对衍生物的体外抗炎活性进行了筛选。结果表明:所有化合物对巨噬细胞的体外毒性均较小(EC_(50)>40μM);其中化合物2b能有效抑制炎症因子NO的生成(IC_(50)=27.13μM),抗炎活性优于鸭嘴花碱。

摘要： 目的分离鉴定药用植物钩藤的化学成分。方法钩藤茎枝用90%乙醇回流提取,通过硅胶柱色谱、高效液相色谱、中低压液相色谱、葡聚糖凝胶柱色谱、制备薄层色谱等多种色谱分离技术对乙醇提取物分离和纯化;采用高分辨质谱及核磁共振波谱法确定化合物结构。结果从钩藤中分离鉴定了11个化合物,分别为高丽槐素(1)、去氢钩藤碱(2)、3,4,5,-三甲氧基苯酚(3)、喜树次碱(4)、(-)-N-甲基金雀花碱(5)、毛钩藤碱(6)、去氢毛钩藤碱(7)、缝籽嗪甲醚(8)、3α-二氢卡丹宾碱(9)、卡丹宾碱(10)和喜果苷(11)。结论从钩藤的茎枝中分离鉴定了9个生物碱类化合物,1个黄酮类化合物和1个酚类化合物,其中化合物1,4和5首次从该属植物中分离得到,为钩藤的进一步开发利用提供参考。

摘要： 目的 建立UPLC-MS/MS法测定附子不同炮制品中14种生物碱含量。方法 分别采用5种现代方法和1种古法炮制附子,测定乌头碱、新乌头碱、次乌头碱、苯甲酰乌头碱、苯甲酰新乌头碱、苯甲酰次乌头碱、乌头原碱、新乌头原碱、次乌头原碱、附子灵、尼奥灵、塔拉萨敏、多根乌头碱、宋果灵含量,采用化学计量学分析不同炮制品的差异。结果 各生物碱在各自范围内线性关系良好(R^(2)>0.998 9),平均加样回收率96.91%~106.77%,RSD 1.05%~4.59%。炒附片与炮附子相似度最高,差异成分为苯甲酰次乌头碱、苯甲酰新乌头碱、附子灵、新乌头碱、多根乌头碱、次乌头碱。结论 经现代炒制方法的炒附片与古法炮附子具有相似生物碱属性。

摘要： 苦豆子(Sophora alopecuroides)为豆科槐属多年生草本植物,分布于我国西北地区荒漠、半荒漠草地,在陕西的分布主要在陕西北部毛乌素沙地边缘,其分布面积广,蕴藏量大。苦豆子主要化学成分有生物碱和黄酮等,具有明显的抗炎、抗心律失常、抗癌、镇痛和抗变态反应等作用。溃疡性结肠炎是一种表现为长期或间歇性的腹泻、血便、黏液便和里急后重等临床症状的慢性非特异性炎症疾病。西医药物治疗溃疡性结肠炎,长期使用往往会引起多种副作用。因此,本文对苦豆子的分布、苦豆子生物碱的药理作用和苦豆子对结肠炎的治疗机制进行综述,为苦豆子的药用植物资源开发和生态保护提供新的思路和研究方向。

摘要： 建立了QuEChERS法净化,超高效液相色谱串联三重四极杆质谱法(UPLC-MS/MS)测定中药类保健品中6种有毒生物碱含量的方法。样品以1%甲酸-乙腈超声提取,BEH C18色谱柱(1.7μm,2.1 mm×100 mm)分离,以0.1%甲酸-2 mmol/L乙酸铵的水溶液与含0.1%甲酸的乙腈溶液为流动相梯度洗脱,三重四极杆质谱正离子多反应监测模式检测(MRM),外标法定量。在优化的色谱质谱条件下,6种生物碱在浓度0~20 ng/mL范围内与峰面积线性关系良好,相关系数均大于0.994 2。方法检出限(LOD,S/N=3)为0.002~0.05μg/kg,定量限(LOQ,S/N=10)为0.007~0.15μg/kg,在20、50、100μg/kg的加标浓度下,6种目标分析物的平均回收率为62.3%~98.2%,相对标准偏差(RSD)为1.6%~3.6%。该方法准确、高效、简便,适用于中药类保健品中有毒生物碱的定性、定量筛查。

摘要： [目的]探讨温差对铁皮石斛原球茎生长及药用成分的影响。[方法]以25°C/13°C为处理温差,恒温25°C/25°C(培养室最常用温度)为对照,昼夜温度设置各12 h,观察和测定铁皮石斛原球茎在0~50 d内的生长情况、生物量、多糖含量、多糖总量、生物碱的变化。[结果]温差有利于铁皮石斛PLBs的增殖、促进生物量增加和多糖积累,长时间的恒温处理则有利于生物碱积累。[结论]该研究为原球茎替代野生植株进行工厂化生产提供了依据。

摘要： 目的：建立HPLC法同时检测风湿骨痛片中6种生物碱类物质. 方法：采用Welch XB-C18(5μm,4.6×250mm)色谱柱,以含乙腈-四氢呋喃(25∶15)的溶液为流动相A,以0.05％醋酸铵溶液为流动相B进行梯度洗脱,流速为1.0ml/min,检测波长为235nm,柱温30°C,进样量10μl. 结果：六种生物碱在优化的条件下均可有效分离,苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、新乌头碱、次乌头碱和乌头碱分别在162.4～8121ng(r=1.0000)、24.96～1248ng(r=1.0000)、58.03～2902ng(r=1.0000)、17.26～863.0ng(r=1.0000)、20.16～1008(r=1.0000)ng和19.90～995.0ng(r=1.0000)范围内有良好的线性关系,平均回收率为88-98％,RSD为1.8-2.4％. 结论：该方法准确、可靠,适用于风湿骨痛片中生物碱类物质含量的分析.

摘要： 目的：建立检测比格犬血浆中7种生物碱的分析方法,并将其应用于药代动力学的研究.方法：质谱采用多反应检测(MRM)模式,在正离子模式下检测.采用安捷伦SB-C18column(1.8μm,150×2.1mm),流动相0.2％乙酸-乙腈,流速0.3ml/min.结果：在线性范围内,7种生物碱的线性关系良好,精密度可靠(RSD≦2.0％),方法重复性好.结论：该方法灵敏、准确,可成功的应用于7种生物碱在比格犬体内的药代动力学研究.

摘要： 目的：建立检测比格犬血浆中4种生物碱的分析方法,并将其应用于药代动力学的研究.方法：质谱采用多反应监测(MRM)模式在正离子模式下进行检测,在正离子模式下检测.采用安捷伦C18色谱柱、流动相0.3％乙酸水-乙腈.结果：测定血浆中的4种生物碱在线性范围内线性关系良好(r2≥P0.991).并建立了完整的方法学验证内容.结论：该方法灵敏、准确,用于检测比格犬体内生物碱类成分的药代动力学研究是可行的.

摘要： 选取茶叶中三种主要生物碱咖啡碱(Caffeine)、可可碱(Theobromine)、茶碱(Theophylline)作为构建单体-冠突散囊菌共培养液态发酵体系(10天)的添加底物,考察冠突散囊菌对茶叶中主要生物碱的发酵特性.结果表明,与对照组相比,咖啡碱(0.2mg/mL)的添加可刺激冠突散囊菌的生长与繁殖,发酵液中葡萄糖的含量下降更为迅速,pH值随着发酵时间的增加持续下降直至第9天趋于稳定,可溶性蛋白含量呈现先增加后下降的趋势,但在发酵过程中,冠突散囊菌既不能将其作为碳源、氮源消耗来维持生长,也不能代谢分解咖啡碱;可可碱与茶碱(0.08mg/mL)在发酵体系中的发酵情况与咖啡碱基本相似,两者均能刺激冠突散囊菌的生长与繁殖,但均不能将其作为碳、氮源消耗,且发酵结束后在各自发酵体系中分别检测到0.00091mg/mL、0.00109mg/mL的咖啡碱,这说明冠突散囊菌可能具有以可可碱、茶碱作为前体合成咖啡碱的能力.

摘要： 目的：测定不同产地苦参中5种生物碱的含量.方法：采用高效液相色谱法对10个产地的苦参样品进行测定.结果：10个产地苦参中槐果碱、苦参碱、氧化槐果碱、槐定碱、氧化苦参碱含量范围为0.23～0.44mg·g-1、0.49～1.68mg·g-1、4.25～1.10mg·g-1、0～2.62mg·g-1、10.14～34.75mg·g-1.其中槐果碱、苦参碱、氧化槐果碱与氧化苦参碱的含量比值为0.1：0.3：2.5∶10.结论：不同产地苦参中的5种生物碱含量存在差异,其中4种生物碱存在相似的含量比值;此外随着地理位置自北向南,苦参中的氧化苦参碱含量呈现一定的递减规律.

摘要： 目的：建立了快速液相色谱串联三重四级杆质谱仪(RRLC-MSMS)同时测定罂粟壳药材中5种生物碱(可待因、吗啡、罂粟碱、蒂巴因和那可丁)的含量测定方法. 方法：以菲罗门Luna C18色谱柱(150×2.00mm,3μm)进行分离,甲醇-10mmol/L乙酸氨水为流动相梯度洗脱,电喷雾离子源正离子模式,选择性反应监测. 结果：5种目标成分在各自线性范围内线性关系良好(r＞0.9976),加样回收率在96.1％～99.4％,RSD为2.5％～5.0％.5种生物碱总量为0.505％～0.760％,各成分含量从大到小排列为吗啡＞那可丁＞可待因＞罂粟碱＞蒂巴因. 结论：本方法能快速、简便、有效的研究罂粟壳药材中多种指标性成分,为临床应用的质量标准提供参考.

摘要： 番荔枝科植物(Annonaceae)是目前国内外学者寻找天然抗癌药物的热点.到目前为止,从该科几十个属百余种植物中分离得到番荔枝内酯类化合物数百个,其显著的生物学活性,包括抗菌、抗疟、抗肿瘤、杀虫等作用引人瞩目.近年来药理筛选表明喙果皂帽花(Dasymaschalon rostratum Merr.et Chun.)具有很好的生物活性，从其茎中分离得3个A环具醛基黄酮类化合物和1个氧化阿朴啡类生物碱均具有抗肿瘤活性.

摘要： 以调制后的2种烤烟、2种白肋烟以及1种晒烟为试验样品,在5年自然贮藏过程中,定期取样测定不同类型烟叶内TSNAs和其前体物生物碱、硝酸盐含量.研究表明,随贮藏时间增加,5种烟叶NNN、NNK、NAB、NAT和TSNAs总量均不断上升,经拟合符合二次曲线增长模型.白肋烟TSNAs的含量最高,贮藏过程中增加量最多,且以四川白肋烟NNN和TSNAs总量增加幅度最大,其次是晒烟,烤烟TSNAs含量最低,且在贮藏过程中增加幅度较小.TSNAs前体物生物碱及硝酸盐含量在贮藏过程中呈下降趋势,以晒烟的烟碱含量最高且下降幅度较大,以四川白肋烟降烟碱含量最高且下降幅度最大.硝酸盐含量在不同类型烟叶间差异大,白肋烟硝态氮平均含量3076.50μg/g,比烤烟的28.05μg/g高109.68倍.烟叶TSNAs含量与生物碱和硝酸盐相关性均较高,其中硝酸盐含量与贮藏后TSNAs含量的相关性比贮藏前更大,与TSNAs形成更为密切.

摘要： 本文测定了黄连不同提取部位的化学成分(总生物碱、多糖)和抗氧化活性(DPPH自由基清除能力),并探讨了两者之间的相关性.分析比较发现,黄连提取物的多糖与DPPH自由基清除能力呈负相关性,而生物碱含量与DPPH自由基清除能力不具有相关性.上述对黄连化学成分和抗氧化活性的研究,为该药材的综合开发利用提供了有价值的数据支撑和可参考的研究方法.

摘要： 自然界植物的次生代谢产物结构复杂多变,并具有显著多样的生物活性,是抗菌、抗炎和抗癌药物的重要来源.多年来以地处高海拔、高寒地区的西北植物以及地处热带地区的海南植物为研究对象,以发现新结构、新活性的倍半萜、二萜、三萜和生物碱,探寻药物先导化合物为研究目标,开展了一系列植物化学研究.本文拟将近年来研究过的几种西北植物秦岭冷杉(Abieschensiensis)、披碱草(Eiymusdahuricus),箭叶橐吾(Liguiariasagitta)和藏木香(Inuiaracemose)以及几种海南植物红果坚木(Dysoxyiumgotadhora)、海南狗牙花(Ervatamiahainanensis)和糖胶树(Aistoniaschoiaris)中得到的新结构的萜和生物碱做一归纳总结。

摘要： 本发明公开了阿朴菲类生物碱、氧代阿朴菲类生物碱及它们的衍生物在制备抗细菌药物中的应用。本发明对已知的阿朴菲类生物碱、氧代阿朴菲类生物碱和它们的衍生物以及它们的药学上可接受的盐发掘了新的医疗用途，开拓了一个新的应用领域。本发明的阿朴菲类生物碱、氧代阿朴菲类生物碱和它们的衍生物以及它们的药学上可接受的盐这一类化合物对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌具有显著的抗菌活性，为寻求新的抗细菌药物提供一类新的化合物。

摘要： 本发明提供了一种无生物碱/低生物碱槟榔及其制备方法，所述无生物碱/低生物碱槟榔是槟榔经过含有表面活性剂的碱液浸泡处理后得到，槟榔中槟榔碱的含量在0.02wt％以下。本发明通过碱液配合表面活性剂，能够充分浸出槟榔中具有致癌威胁的槟榔碱，同时有效除去色素和农残。保留了人体有益的微量元素、鞣质和多酚类成分并未受到影响，其生理活性和特有风味仍然保留。方法工艺简洁，设计巧妙，可操作性强，无污染，原料处理量大，生产成本低，适宜于工业化生产。

摘要： 本发明属于药物合成技术领域，尤其涉及一种黄嘌呤生物碱9‑N‑甲基转移酶和苦茶生物碱theacrine的制备方法。本发明提供了一种重组蛋白，实验结果表明，本发明重组蛋白具有黄嘌呤生物碱9‑N‑甲基转移酶活性，能够以1,3,7‑三甲基尿酸为底物，作为黄嘌呤生物碱9‑N‑甲基转移酶对1,3,7‑三甲基尿酸进行9‑N‑甲基化酶促反应，生物合成得到theacrine，并且，氨基酸序列如SEQ ID No：3所示的重组蛋白作为黄嘌呤生物碱9‑N‑甲基转移酶的活性非常高。

摘要： 本发明公开了一种高速逆流色谱结合制备液相色谱从钩吻生物碱中分离钩吻生物碱单体的方法，该方法是将钩吻提取物采用高效液相色谱确定目标钩吻生物碱单体组分后，依次通过高速逆流色谱法初步分离和制备液相色谱法二次分离，分别收集各目标钩吻生物碱单体组分。该方法采用多个色谱仪联用分离钩吻单体，具有制备量大，周期短，纯度高等优点，可同时分离获得8个钩吻生物碱单体，具备可控性和自动化生产性，且具有广泛的应用前景。

摘要： 本发明提供了一种桑叶生物碱的制备方法及制备得到的桑叶生物碱的应用，涉及生物碱的提取技术领域。本发明所述制备方法，包括以下步骤：1)将桑叶与乙醇水溶液按照1g：(15～26)mL的料液比混合，得混合料；2)将步骤1)得到的所述混合料经超声波后过滤，得滤液；所述超声波的功率为720～900W；3)将步骤2)得到的所述滤液浓缩，得浓缩液；4)将步骤3)得到的所述浓缩液过柱纯化，得桑叶生物碱。利用本发明所述方法制备得到的桑叶生物碱纯度在60％以上，可应用于制备治疗肝功能损伤药物、改善肝脏组织炎症反应药物中以及抑制肝脏细胞凋亡药物中。

摘要： 本发明公开了阿朴菲类生物碱、氧代阿朴菲类生物碱及它们的衍生物在制备抗细菌药物中的应用。本发明对已知的阿朴菲类生物碱、氧代阿朴菲类生物碱和它们的衍生物以及它们的药学上可接受的盐发掘了新的医疗用途，开拓了一个新的应用领域。本发明的阿朴菲类生物碱、氧代阿朴菲类生物碱和它们的衍生物以及它们的药学上可接受的盐这一类化合物对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌具有显著的抗菌活性，为寻求新的抗细菌药物提供一类新的化合物。

摘要： 本发明公开了一种海洋曲霉菌Aspergillus sp.SCAU137，所述的海洋曲霉具有发酵产生生物碱的能力，该生物碱具有抗海洋污损物的能力。本发明的海洋曲霉产生物碱的抗污损检测方法首次把污损微生物群体作为检测对象，能全面检测化合物的抗污损潜力；部分结果肉眼即可鉴别，具有显著的抗海洋污损效果，对嗜冷杆菌、交替单胞菌、假单胞菌、弧菌、鲁杰氏菌、赤杆菌、希瓦氏菌等产生物膜的污损细菌生长具有良好抑制效果，可作为抗海洋污损的的微生态制剂，拥有良好的应用潜力和推广前景，可以为研发环境友好型海洋生物制剂提供科研参考依据。

摘要： 本发明提供了一种无生物碱/低生物碱槟榔及其制备方法，所述无生物碱/低生物碱槟榔是槟榔经过含有表面活性剂的碱液浸泡处理后得到，槟榔中槟榔碱的含量在0.02wt％以下。本发明通过碱液配合表面活性剂，能够充分浸出槟榔中具有致癌威胁的槟榔碱，同时有效除去色素和农残。保留了人体有益的微量元素、鞣质和多酚类成分并未受到影响，其生理活性和特有风味仍然保留。方法工艺简洁，设计巧妙，可操作性强，无污染，原料处理量大，生产成本低，适宜于工业化生产。

摘要： 本发明的目的在于，提供能够高效地且容易地生产苄基异喹啉生物碱(BIA)、尤其是四氢罂粟林、3‑羟基乌药碱、3‑羟基‑N‑甲基乌药碱和/或网脉番荔枝碱的重组宿主细胞，并且提供使用该宿主细胞高效地且容易地制造它们的方法。本发明为表达芳香族醛合成酶(AAS)、芳香族氨基酸脱羧酶(AAAD)的野生型或突变体的、用于产生苄基异喹啉生物碱(BIA)、其中特别是四氢罂粟林(THP)、3‑羟基乌药碱、3‑羟基‑N‑甲基乌药碱和/或网脉番荔枝碱的重组宿主细胞。

摘要： 本发明公开了一种用于气溶胶生成系统的筒(2)，所述筒包括：包含生物碱源(12)的第一隔室(10)，所述生物碱源(12)包括具有至少约10重量％的多元醇含量和至少约10重量％的生物碱含量的液体生物碱制剂；以及包含酸源(16)的第二隔室(14)。气溶胶生成系统(200)包括：所述筒(2)；以及气溶胶生成装置(202)，所述气溶胶生成装置包括：限定被配置成接纳所述筒(2)的至少一部分的装置腔(208)的壳体(206)；以及用于加热所述筒(2)的所述第一隔室(10)和所述第二隔室(14)的加热元件。