高三尖杉酯碱

摘要： 高三尖杉酯碱因具有较好的抗癌和抗肿瘤活性而受到广泛重视,2012年,美国FDA正式批准其用于临床治疗慢性粒白血病适应症。三尖杉碱为高三尖杉酯碱的母核结构,具有5个环系以及3个相邻的手性中心。三尖杉碱分子结构的特殊性以及高三尖杉酯碱良好的药理活性,促使众多研究小组对其展开了不对称合成研究。本文综述了以手性1-氮杂螺[4.4]壬烷骨架为中间体,合成(-)-Cephalotaxine的研究进展。

摘要： 目的探讨高三尖杉酯碱(HHT)对骨肉瘤细胞的抗肿瘤作用,并探讨其可能的作用靶点和机制。方法使用不同浓度的高三尖杉酯碱处理骨肉瘤细胞系(143b及U2-OS),通过CCK-8实验检测HHT对骨肉瘤细胞的抗肿瘤作用,集落形成实验检测骨肉瘤细胞的克隆能力,划痕实验检测骨肉瘤细胞的迁移能力,Transwell实验检测骨肉瘤细胞的侵袭能力,流式细胞学技术检测骨肉瘤细胞的凋亡率。并通过荧光定量PCR(qPCR)实验检测经过HHT处理后骨肉瘤细胞内基因表达情况的改变,并找出HHT作用于骨肉瘤细胞内可能的靶点和机制。结果CCK-8实验证实HHT对骨肉瘤细胞143b和U2-OS的增殖具有明显的抑制作用;集落形成实验、划痕实验、Transwell实验分别证实了HHT对骨肉瘤细胞143b和U2-OS的克隆能力、迁移能力、侵袭能力存在显著的抑制作用;流式细胞学技术证实了HHT能提高骨肉瘤细胞143b和U2-OS的凋亡率;RT-qPCR实验表明HHT可以显著上调casp3和casp8的表达,验证了HHT可能是通过调控casp3和casp8进而对骨肉瘤的增殖凋亡、侵袭及转移等发挥作用。结论casp3和casp8是HHT作用于骨肉瘤细胞的靶点,HHT通过上调casp3和casp8的表达来发挥对骨肉瘤细胞的抑制作用。

摘要： 目的探讨阿扎胞苷联合HAG方案(高三尖杉酯碱+阿糖胞苷+重组人粒细胞集落刺激因子)或半量HAG方案治疗老年急性髓系白血病(AML)的疗效与安全性。方法回顾性分析南京医科大学附属淮安第一医院2016年1月至2021年10月32例采用阿扎胞苷联合HAG方案(AZA+HAG组)和阿扎胞苷联合半量HAG方案(AZA+半量HAG组)化疗的老年AML患者的临床资料,包括11例复发及21例初治患者。评价治疗方案的安全性与疗效,观察指标包括临床特征、治疗反应、不良反应、患者无复发生存期(RFS)与总生存期(OS)。结果AZA+HAG组与AZA+半量HAG组的完全缓解率(CRR)、总反应率(ORR)、1疗程微小残留病(MRD)转阴率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。两组出血、感染、过敏反应、消化道反应、脏器功能不全、脱发、骨髓抑制及化疗相关死亡发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。AZA+HAG组与AZA+半量HAG组的中位RFS分别为13、28个月,两组的中位OS分别为13、21个月,两组RFS、OS比较,差异无统计学意义(P=0.701,P=0.983)。初治与复发患者中位OS分别为9个月和30、5个月,差异有统计学意义(P=0.047)。结论阿扎胞苷联合HAG方案或半量HAG方案适用于初治或复发老年不能耐受强烈化疗的AML患者,可以延长老年AML患者的RFS与OS,是初治或复发老年AML患者的一种治疗选择。

摘要： 目的:研究骨髓增生异常综合征和急性髓系白血病治疗中地西他滨单药及联合半程和全程HA方案的效果.方法:采用回顾性分析方法,选择2016年6月至2019年6月入院的80例骨髓增生异常综合征与急性髓系白血病患者,参考不同治疗方式分为研究组(40例)与对照组(40例),研究组选用地西他滨联合全程HA方案治疗,对照组选用地西他滨联合半程HA方案治疗;比较两组治疗后血小板、中性粒细胞减少持续时间、缓解率、总反应率及毒副反应发生率.结果:研究组治疗后血小板、中性粒细胞减少持续时间与缓解率、总反应率及毒副反应发生率依次为(10.18±0.98)d、(11.57±1.34)d、70.00％、82.50％、7.50％,对照组治疗后血小板、中性粒细胞减少持续时间与缓解率、总反应率及毒副反应发生率依次为(16.45±1.46)d、(18.03±1.92)d、30.00％、60.00％、25.00％.研究组较对照组治疗后血小板、中性粒细胞减少持续时间更短,缓解率及总反应率更高,毒副反应发生率更低(P＜0.05).结论:地西他滨联合全程HA方案治疗骨髓增生异常综合征和急性髓系白血病的效果优于地西他滨联合半程HA方案,且毒副反应少.

摘要： 目的:探讨HAG方案治疗老年急性髓细胞性白血病的疗效以及经济学分析.方法:治疗组19例,予HAG方案(高三尖杉酯碱1mg d1-14;阿糖胞苷5omg d1-14;重组粒细胞利落刺激因子300ug,皮下注射d1-14),对照组11例,仅给予对症、支持、并发症治疗.比较两组的生存时间、总费用、总输血费用,生存期平均每月总费用及平均每月输血费用.结果:预激方案能显著提高生存时间,但生存期总费用高于对照组,均有统计学差异,两组之间生存期平均每月治疗费用及输血费用、总输血费用均无统计学差异.结论:预激方案治疗老年急性髓细胞性白血病能显著延长患者生存期,且与仅行支持治疗相比,虽治疗总费用增加,但生存期平均每月总费用及输血费用无明显差异.

摘要： 目的 探讨高三尖杉酯碱(homoharringtonine,HHT)对肝癌细胞PLC5增殖的影响及其可能的机制.方法 采用CCK-8以及EdU检测HHT对PLC5细胞增殖的影响;流式细胞术检测HHT对PLC5细胞周期的影响;Western blot检测周期相关蛋白CyclinA、CDK2、p21以及p53、ATM的表达.结果 CCK-8结果显示,HHT(0、5、10、20、40、80μg·L-1)分别作用PLC5细胞24、48、72 h后,HHT对PLC5细胞的抑制率明显升高,且呈现浓度和时间依赖性;EdU结果显示,经HHT作用后,PLC5细胞增殖能力明显减弱;流式细胞结果显示,HHT可将PLC5细胞阻滞在S期;Western blot结果显示,HHT可上调PLC5细胞中p21、p53以及ATM的蛋白水平,并下调PLC5细胞中CyclinA、CDK2的蛋白水平.结论HHT可诱导PLC5细胞发生DNA损伤,激活DNA损伤修复信号通路,阻滞细胞周期,从而抑制细胞增殖.

摘要： 目的 探讨高三尖杉酯碱(HHT)联合阿扎胞苷(AZA)与Venetoclax(HAV方案)治疗难治/复发急性髓系白血病(AML)的有效性和安全性.方法 回顾性分析2019年7月至2020年7月于河南省人民医院接受HAV方案治疗的14例难治/复发AML患者的临床资料.HAV方案为:HHT 1.3 mg·m-2·d-1,第1～14天,静脉点滴;AZA 75 mg·m-2·d-1,第1～7天,皮下注射;Venetoclax第1天100 mg,第2天200 mg,第3天400 mg,第4天后每日400 mg,口服,持续给药14 d后停药14 d,28 d为1个周期.每例患者至少完成1个周期的HAV化学治疗.根据患者治疗后的总反应率(ORR)、完全缓解(CR)、血细胞计数未完全恢复的完全缓解(CRi)、部分缓解(PR)和治疗失败(NR)情况来评估治疗效果,并分析影响治疗效果及患者1 a总体生存(OS)率的因素.记录患者治疗期间不良反应发生情况.结果 14例患者的ORR为78.6％(11/14),其中7例患者获得CRi,2例获得CR,2例获得PR,3例患者为NR,未发生治疗相关死亡病例.原发性AML和继发性AML患者的缓解率分别为90％(9/10)和0％(0/4),原发性AML患者缓解率高于继发性AML患者(P0.05);患者的AML类型及预后类型对HAV方案治疗效果有影响(P0.05);患者的AML类型、预后类型对1 a OS率有影响(P<0.05).多因素分析结果显示,预后类型是影响治疗效果和患者1 a OS率的独立危险因素(P<0.05).患者在化学治疗期间均出现III～IV级白细胞减少或血小板减少,干预后均恢复至正常.结论 HTT联合AZA、Venetoclax治疗难治/复发AML的疗效肯定,且患者耐受性良好.患者的AML类型及预后类型可影响HAV方案的治疗效果及患者的1 a OS率.

摘要： 本研究探讨了高三尖杉酯碱(Homoharringtonine,HHT)对小鼠黑色素瘤细胞B16F10增殖和迁移的影响及可能的机制。不同浓度HHT处理体外培养的B16F10细胞,CCK-8法检测HHT对细胞活力的影响;细胞克隆形成实验检测其对细胞增殖能力的影响;流式细胞术检测HHT对细胞周期的影响;Transwell实验检测HHT对B16F10迁移能力的影响;蛋白免疫印迹法(Western blotting)检测周期及迁移关键蛋白的表达水平。

摘要： 目的 探讨地西他滨联合HAG化学治疗(简称化疗)方案治疗骨髓增生异常综合征(MDS)的临床疗效.方法 选择医院2017年6月至2019年12月收治的MDS患者92例,随机分为观察组与对照组,各46例.对照组患者给予HAG化疗方案治疗,观察组患者在对照组基础上联用地西他滨.结果 治疗后,观察组患者的客观缓解率(ORR)、疾病控制率(DCR)分别为65.22％和76.09％,显著高于对照组的43.48％和56.52％(P0.05).结论 地西他滨联合HAG化疗方案治疗MDS疗效显著,能改善患者的VEGF水平,提高生活质量,延长生存周期,安全性良好.

摘要： 急性髓系白血病(AML)作为一种遗传异质性疾病,在临床病理学、分子细胞学和遗传学等领域有着鲜明独特的特点,但AML的共同发病基础是骨髓细胞分化受阻和/或异常增殖.FLT3(FMS样酪氨酸激酶-3)基因在近膜结构域中发生内源性串联重复序列(ITD)突变,其在具有正常核型的AML中发生率约30％.研究表明急性髓系白血病伴正常核型FLT3-ITD突变提示预后不良及疾病复发.尽管FLT3靶向药索拉菲尼已经开始临床应用,但其疗效有限(耐药性产生),且价格昂贵.因此,探索开发新型FLT3靶向药或联合用药策略迫在眉睫.本项研究中,发现传统化疗药物高三尖杉酯碱(HHT)能够特异性杀伤FLT3-ITD(+)白血病细胞,而对FLT3野生型白血病细胞不敏感.同时,前人研究表明热休克蛋白90(HSP90)是FLT3伴侣分子,且在FLT3-ITD白血病中异常表达,靶向HSP90治疗白血病取得一定进展.在本项研究中,分别应用体内和体外实验探索了HHT联合新型HSP90抑制剂IPI504协同抗白血病效应,并分析了两药联合作用潜在的抗白血病机制.

摘要： 目的：观察高三尖杉酯碱(HHT)联合全反式维甲酸(ATRA)和三氧化二砷(AS2O3)治疗初治急性早幼粒细胞白血病(APL)的临床疗效、诱导治疗期毒副反应及治疗费用.方法：回顾性分析比较HHT联合ATRA和As2O3方案(实验组)、去甲氧柔红霉素(IDA)联合ATRA和As2O3方案(对照组)治疗初治APL的临床资料,其中实验组14例,对照组21例,比较两组的临床疗效、诱导治疗期毒副反应及治疗费用.

摘要： 目的:葸环类抗生素是当前治疗儿童急性髓细胞白血病(AML)的主要药物,其急慢性毒副作用对患儿的生存质量造成很大影响.高三尖杉酯碱是我国自主开发的有效抗白血病药物.为此,希望通过随机对照临床试验研究高三尖杉酯碱替换大部分蒽环类抗生素来降低化疗毒副作用的可行性和安全性.方法:2009年1月至2012年12月序贯进入上海儿童医学中心血液科确诊的初治AML患儿(不包括急性早幼粒细胞白血病).所有病人签注知情同意书后随机分成A、B两组,分别按A、B两子方案进行治疗.所有病例录入儿童肿瘤网络数据库(POND),并定期随访.相对于A子方案含有柔红霉素240mg/m2、米托蒽醌60mg/m2,B子方案仅在第一疗程和A子方案相同含柔红霉素120mg/m2,其余疗程均以高三尖杉酯碱替换蒽环类抗生素.结果:共105例病人进入临床试验，A组56例，B组49例。3年无病生存率(EFS>62士7.3%,3年总生存率(OS>76.3±7%，复发率26.3±7.5%。比较FA日分型、主要遗传学标记分布，A,B两组病人组成基本相似(p>0.1)、第一疗程中缓解率相似，p=0.29。两组3年EFS分别是63.1±7.3%和61.1±7.5%,OS为76.4±6.7%和67.1±7.1，复发率为28.3±7.4%和24.6±7.6%,p值均大于0.1。结论：高三尖杉酷碱组成的化疗方案和葱环类药物组成的化疗方案的近期疗效相比未能显示显著性差异;但前者造成的骨髓抑制较轻，随之而来的粒细胞缺乏性发热发生率和重症感染发生率较低，可能有利于提高病人的生活质量，降低病人的经济负担。

摘要： 目的:观察高三尖杉酯碱联合苦参碱、华蟾素治疗恶性难治性白血病的临床疗效.方法：选择2009至2012年我科收住院的难治复发耐药的恶性血液患者.入选条件:①经标准化疗2个疗程未获完全缓解;②首次缓解后不足6个月早期复发;③临床缓解后经正规强化、巩固治疗过程中复发;④杂合(混合)细胞白血病或兼有2个以上异常抗原表达,经1个标准疗程化疗未缓解;⑤慢性白血病急性变或骨髓增生异常综合征转化的急性白血病,经标准1个疗程化疗未缓解;⑥存在CD7、CD56、Ph染色体阳性、BCR/ABL基因阳性的白血病患者,经标准化疗2个疗程未缓解;⑦多次复发者;⑧存在多药耐药蛋白阳性.

摘要： 目的:探讨回生胶囊配合小剂量化疗治疗老年急性髓细胞性白血病(AML)的临床疗效.方法:对22例老年AML患者行小剂量柔红霉素(DNR)加阿糖胞苷(Ara-C)组成的DA3-7方案或高三尖杉酯碱(HHT)加Ara-C组成的HA方案化疗,同时口服回生胶囊进行治疗.结果:经1～4疗程治疗,CR率63.64％,有效率72.73％,且毒副作用较轻.结论:回生胶囊配合小剂量化疗治疗老年AML疗效可靠,毒副作用较轻,值得临床推广应用.

摘要： 目的:探讨回生胶囊配合小剂量化疗治疗急性单核细胞白血病(ANLL-M5)的临床疗效.方法:对48例ANLL-M5患者行小剂量柔红霉素(DNR)加阿糖胞苷(Ara-C)组成的DA3-7方案,或高三尖杉酯碱(HHT)加Ara-C组成的HA方案化疗,同时口服中药回生胶囊进行治疗.结果:经1～3疗程治疗,CR率72.9％,PR率12.5％,总有效率85.4％,且毒副作用较轻,感染、出血等并发症少.结论:回生胶囊配合化疗治疗ANLL-M5疗效可靠,值得临床推广应用.

摘要： 本文随机对照试验研究高三尖杉酯碱替换蒽环类抗生素的可行性和安全性,初步评价CMC-AML-2009治疗儿童AML的疗效.1)2009年1月至2012年12月经MIC确诊的初治AML(非APL)患儿.随机分成两组,分别按A、B两子方案进行治疗,并录入儿童肿瘤网络数据库.A方案含有柔红霉素240 mg/m2、米托蒽醌60 mg/m2,B方案仅在第1个疗程和A方案相同含柔红霉素120mg/m2,其余疗程均以高三尖杉酯碱替换蒽环类抗生素.AML1-ETO阳性者直接测序法检测c-kit突变第8及第17外显子。结果表明，高三尖杉酯碱组成的化疗方案和蒽环类药物组成的化疗方案的近期疗效相似;但前者造成的骨髓抑制较轻，粒细胞缺乏性发热发生率和重症感染发生率较低;中国儿童AML中AML1-ETO融合基因不是预后良好标记，可能和c-kit突变有关。

摘要： 目的：评价小剂量阿糖胞苷(Ara-C)、阿克拉霉素(ACR)、高三尖杉酯碱(HHT)和粒细胞集落刺激因子(G-CSF)组成的G-HAA预激方案治疗难治、复发性急性髓系白血病(AML)的有效性和安全性.rn 方法：将48例难治、复发性AML患者分成两组,分别是采用CAG预激方案治疗的CAG组(23例)和G-HAA预激方案治疗的G-HAA组(25例).两组患者根据年龄再分为3个亚组：儿童亚组(≤14岁)、中青年亚组(15岁～59岁)和老年亚组(≥60岁).两组患者分别采用不同预激方案治疗,观察并比较其完全缓解率(CR)、部分缓解率(PR)和未缓解率(NR);评价治疗期间的不良反应.rn 结果：CAG组和G-HAA组总CR率分别为69.6%,76.0%，差异无统计学意义(P>0.05)，总有效率(CR+pR)也无统计学差异(P>0.05)。rn 结论：G-HAA预激方案治疗难治、复发性AML安全、有效，特别是对Mat Ms型AML疗效较CAG预激方案佳。

摘要： 目的：观察由高三尖杉酯碱(HHT)、阿糖胞苷(Ara-C)与阿柔比星(Acla)组成的减低剂量HAA方案作为诱导缓解方案在治疗年轻老年初发急性髓系白血病(AML)患者中的临床疗效及不良反应.rn 方法：回顾性分析14例年轻老年初发AML患者采用减低剂量HAA作为诱导化疗方案的疗效和不良反应,统计完全缓解(CR)率,用Kaplan-Meier法分析2年总生存(OS)和无复发生存(RFS)率,采用Log-rank检验进行亚组间比较.rn 结果：14例患者总CR率为71.4%，其中50%的患者1个疗程后获得CR，无1例发生早期死亡，中位随访12.8(1.3-73.8)个月，2年OS率、RFS率分别为43.1±14.7%,50.0±15.8%。减低剂量HAA方案相关的不良反应主要为骨髓抑制及感染，患者可以耐受。rn 结论：减低剂量HAA方案作为诱导缓解方案适用年轻老年AML患者。

摘要： 目的：通过随机对照临床试验研究高三尖杉酯碱替换大部分蒽环类抗生素来降低化疗毒副作用的可行性和安全性,初步评价SCMC-AML-2009治疗儿童AML的疗效.rn 方法：(1)2009年1月至2012年12月经MIC确诊的初治AML患儿(不包括急性早幼粒细胞白血病).所有患儿签注知情同意书后随机分成A、B两组,分别按A、B两子方案进行治疗.所有病例录入儿童肿瘤网络数据库(POND),并定期随访.相对于A子方案含有柔红霉素240mg/m2、米托蒽醌60mg/m2,B子方案仅在第一疗程和A子方案相同含柔红霉素120mg/m2,其余疗程均以高三尖杉酯碱替换蒽环类抗生素.(2)部分AML-ETO融合基因阳性者直接测序法检测c-kit突变第8及第17外显子.rn 结果：共152例患儿进入临床试验,A组82例，B组70例。3年无病生存率(EFS)(60.1±5.1)%，3年总生存率(OS)(73±4.8)%，复发率(25.6±5)%。rn 结论：高三尖衫酯碱组成的化疗方案和蒽环类药物组成的化疗方案的近期疗效相比未能显示显著性差异;但前者造成的骨髓抑制较轻，随之而来的粒细胞缺乏性发热发生率和重症感染发生率较低，可能有利于提高病人的生活质量，降低病人的经济负担;中国儿童AML中AML1-ETO融合基因不是预后良好标记，机理有待进一步研究。

摘要： 本发明公开了高三尖杉酯碱和三尖杉酯碱在抑制血管生成中的新用途，研究表明，高三尖杉酯碱和三尖杉酯碱具有抑制血管生成的作用。其技术方案是：式I化合物在制备抑制血管生成的治疗和/或预防药物中的应用，其有效剂量范围，高三尖杉酯碱为0.03～0.1mg/Kg体重/天；三尖杉酯碱为0.05～0.1mg/Kg体重/天。本发明巧妙地以血管生成做为治疗疾病的靶点，具有以下优点：1.治疗针对已经启动的新生血管进行，具有特异性；2.由于血管内皮细胞暴露于血流中，药物直接发挥作用，故剂量小，疗效高，副作用小；3.由于内皮细胞基因表达相对稳定，故不易产生耐药性。

摘要： 本发明提供了一种能简化生产工艺，合理使用珍稀树种资源，减少废物排放，并能有效提高制剂产量的方法。本发明采用了含量较低的可再生的三尖杉小枝叶为原料，经过：打粉并用10%稀氨水碱化→超临界CO2流体萃取→分离回收三尖杉总生物碱→吸附树脂连续柱层析→回收三尖杉混合酯碱→制备高速逆流色谱并经紫外检测得到三尖杉酯碱与高三尖杉酯碱单体和少量的二者混合物→分别重结晶纯化得到供制剂用的纯品。

摘要： 本发明涉及蕨类植物用于提取三尖杉酯碱或高三尖杉酯碱的应用，即蕨类植物中的华南鳞盖蕨植物用于提取三尖杉酯碱或高三尖杉酯碱的应用。从华南鳞盖蕨植物中发现、提取三尖杉酯碱或高三尖杉酯碱等同、替代珍稀树种三尖杉中的三尖杉酯碱或高三尖杉酯碱；华南鳞盖蕨植物为蕨类植物，生长迅速，采集量大，这是乔本三尖杉属树种所不能比拟的，由此可大大增加了抗癌药物所需的三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的原料来源，从而降低了成本。

摘要： 本发明公开了高三尖杉酯碱和三尖杉酯碱在抑制血管生成中的新用途，研究表明，高三尖杉酯碱和三尖杉酯碱具有抑制血管生成的作用。其技术方案是：式I化合物在制备抑制血管生成的治疗和/或预防药物中的应用，其有效剂量范围，高三尖杉酯碱为0.03～0.1mg/Kg体重/天；三尖杉酯碱为0.05～0.1mg/Kg体重/天。本发明巧妙地以血管生成做为治疗疾病的靶点，具有以下优点：1.治疗针对已经启动的新生血管进行，具有特异性；2.由于血管内皮细胞暴露于血流中，药物直接发挥作用，故剂量小，疗效高，副作用小；3.由于内皮细胞基因表达相对稳定，故不易产生耐药性。

摘要： 本发明提供了一种能简化生产工艺，合理使用珍稀树种资源，减少废物排放，并能有效提高制剂产量的方法。本发明采用了含量较低的可再生的三尖杉小枝叶为原料，经过：打粉并用10％稀氨水碱化→超临界CO2流体萃取→分离回收三尖杉总生物碱→吸附树脂连续柱层析→回收三尖杉混合酯碱→制备高速逆流色谱并经紫外检测得到三尖杉酯碱与高三尖杉酯碱单体和少量的二者混合物→分别重结晶纯化得到供制剂用的纯品。

摘要： 本发明提供了新的抗人CD79b的单克隆抗体以及其与高三尖杉酯碱的缀合物在抗癌或肿瘤方面的应用。

摘要： 本发明公开了一种人参皂苷高三尖杉酯碱脂质体、其制备方法和应用。本发明的脂质体的原料包括如下重量份计的组分：10‑20份磷脂、0.5‑3.0份人参皂苷和1份高三尖杉酯碱；所述的脂质体不含有胆固醇、大豆油或油酸钠。该脂质体具有良好的制剂学特征、靶向性和药效，具有良好的成药前景。

摘要： 一种高三尖杉酯碱的分离纯化方法，其包括如下步骤：(1)真空爆破处理；(2低共熔溶剂提取；(3)树脂吸附分离；(4)离子液体‑双水相分离：(5)高三尖杉酯碱的分离纯化。本发明采用真空爆破处理粗榧树皮，然后采用低共熔溶剂提取了总生物碱，通过大孔树脂吸附，既分离了总生物碱，又再生了低共熔溶剂，大孔树脂经梯度洗脱，得到高含量生物碱，再经过离子液体‑双水相萃取，进一步纯化了总生物碱，最后通过pH区带逆流色谱分离或中压柱层析色谱，得到含量大于99％的高三尖杉酯碱。本发明的制备方法简便、节约成本，产品纯度较高，可用于高三尖杉酯碱的工业化的大量制备。

摘要： 本发明公开了一种高三尖杉酯碱的工艺制备方法，该制备方法选择原材料三尖杉枝，先后经过拣净杂质、粉碎、甲醇提取、将提取液合并进行减压浓缩得到浸膏1；对浸膏1搅拌溶解、调节PH、静置、离心、加入石油醚对酸沉上清液进行多次萃取等步骤，最终获得的样品中高三尖杉酯碱含量大于99％，极大提高了传统工艺的收率和纯度，且该制备方法仅使用中国粗榧的枝叶作为高三尖杉酯碱的制备原料，能够在不影响树种正常生长、不破坏环境的前提下进行工业化生产，在制备过程中，所使用的试剂甲醇、氯仿均能进行有效回收并反复利用，在提高实际使用率的同时，最大限度地降低了环境污染。

摘要： 本发明公开了高三尖杉酯碱在制备抗卵巢癌药物中的应用。本发明从分子、细胞方面均证实，高三尖杉酯碱能直接激活肿瘤细胞表面主要组织相容性复合体I类相关链A(MICA)表达，增加自身免疫细胞(NK细胞)对肿瘤耐药细胞株的杀伤能力，抑制肿瘤细胞生长。本发明实验证据均表明高三尖杉酯碱具有巨大抗卵巢癌的潜力，具有良好的开发前景。