体外溶出

摘要： 体外溶出是纳米药物的重要质量控制指标,可能影响药物吸收、安全性、疗效及体内外稳定性等。纳米药物体外溶出测定方法包括取样分离法、透析法、流通池法等。该文综述不同类型纳米药物释药特点及相关体外溶出测定方法,以期为建立纳米药物体外溶出测定方法提供参考。

摘要： 利用电感耦合等离子体质谱法(Inductively Coupled Plasma-Mass Spectrometry,ICP-MS)对桑叶粗粉、细粉、超微粉硒元素在人工胃液和人工肠液中溶出进行比较分析.结果表明,粒度能够影响硒元素的测出量,粗粉、细粉、超微粉硒元素的测出量分别为182.3 μg·kg-1、360.2 μg·kg-1和706.0 μg·kg-1,消化液中的溶出结果显示,人工肠液的溶出率高于人工胃液,且随着桑叶粉粒度的减小硒的溶出量增大.动力学模型拟合发现,人工胃液中,粗粉、超微粉的最优拟合模型分别为零级和威尔布模型,人工肠液中,粗粉、细粉、超微粉的最优拟合模型分别为威尔布、一级、零级模型.

摘要： 目的 开发与格列美脲片体内溶出行为相关的体外溶出方法,并预测两种片剂的人体生物等效性.方法 采用GastroPlusTM软件建立格列美脲片人体药代动力学(PK)模型;基于模型预测原研片剂在人体中的溶出行为;以预测结果指导体外溶出方法开发;通过虚拟生物等效性试验,利用体外溶出数据预测B、C两种格列美脲片的人体生物等效性(BE)结果;利用比格犬BE进行佐证.结果 模型的准确性与可靠性良好;原研片剂在人体胃肠道中呈线性溶出,于2h时溶出完全;流通池开环模式(pH 7.0缓冲液,14 mL·min-1)可基本模拟格列美脲片在人体中的溶出行为;经虚拟生物等效性试验,预测B与原研片剂生物等效,而C与其不等效;比格犬BE试验结果与人体虚拟BE结果一致.结论 基于体外溶出数据,预测格列美脲片人体生物等效性的方法具有一定可行性.

摘要： 目的 将胡椒碱(PIP)和茶氨酸(THE)联合制备成胡椒碱-茶氨酸共无定型复合物(PIP-THE CAC),提高PIP的溶出度以及生物利用度.方法 通过淬火冷却法制备PIP-THE CAC,采用差示扫描量热分析(DSC)、粉末X-射线衍射(XRPD)、傅里叶红外光谱(FTIR)和扫描电镜(SEM)对制备的PIP-THE CAC进行表征分析,对PIP-THE CAC在漏槽和非漏槽条件下的体外溶出进行评价,并考察PIP-THE CAC的物理稳定性.此外,在大鼠体内进行PIP-THE CAC的药代动力学研究.结果 DSC和XRPD结果表明成功制备PIP-THE CAC.FTIR证实在PIP-THE CAC中,PIP与THE之间发生了分子间氢键相互作用,导致PIP-THE CAC具有良好的物理稳定性.SEM观察发现PIP-THE CAC呈不规则块状、颗粒状,已不见PIP和THE的特征.体外溶出实验表明,与PIP原料药及PIP-THEPM相比,PIP-THE CAC具有更高的溶出速率和溶出度并且可维持长时间的超饱和程度.药代动力学实验结果表明,与PIP原料药组比较,PIP-THE CAC组Cmax、tmax、AUC0-24h、AUC0-∞显著增加(P<0.01),PIP的Cmax和生物利用度分别提高了2.03、1.93倍(P<0.01).结论 将PIP和THE联合制备成的PIP-THE CAC能有效地改善PIP的溶解度、体外溶出度以及生物利用度.

摘要： 对载体类型影响青蒿素固体分散体中药物溶出度进行研究及优化制备工艺.以大豆卵磷脂与PEG 6000或聚乙烯吡咯烷酮为双分散载体,采用溶剂法制备青蒿素速释型固体分散体,以溶出度为考察指标,单因素试验筛选载体类型及最佳制备工艺;并采用红外吸收光谱法(IR)、差示扫描量热法(DSC)进行物相表征,明确载体-药物存在状态.结果 表明在50 min内卵磷脂-PVP K30双载体比卵磷脂-PEG 6000药物溶出度更高,制备固体分散体为速释型,50 min内总溶出度87％以上,显著高于原料药和物理混合物,且优化最佳工艺条件为卵磷脂与PVP K30比为1∶7,搅拌时间30 min,无水乙醇用量20 mL.IR及DSC结果显示在固体分散体中药物可能以无定型状态存在.双载体制备青蒿素速释型固体分散体工艺简单可行,可显著提高药物溶出度,为提高青蒿素疗效奠定重要基础.

摘要： 目的:分析评价固体药物制剂的体外溶出,指导药物制剂的研发、评价制剂批内批间质量的一致性。方法 在完全相同的条 件下,对受试样品和参比制剂的溶出曲线进行测定,通过相似因子法计算 a,b,c 三个受试样品的 f2 值,分析评价药物制剂的质量情况。 结果 a 样品 f2 值为 44.3,b 样品 f2 值为 56.3,c 样品 f2 值为 79.9,得 a 样品溶出与参比制剂不相似,b 样品以及 c 样品溶出与参比制 剂相似,但 c 样品最佳。结论 通过分析体外溶出情况,可有效反应固体药物制剂的质量情况,在一定程度上指导制剂的处方开发和评 价制剂批内批间质量的一致性。

摘要： 目的 研制他达拉非(TDF)自乳化片(TDF-SMEDDS-FDTs),并评价其质量.方法 通过测定TDF在不同油相、乳化剂和助乳化剂中的溶解度,并结合伪三元相图确定TDF自乳化释药系统(TDF-SMEDDS)的处方组成;以硅酸镁铝作为载体,通过流化床制粒工艺将TDF-SMEDDS固化到载体上,并与其他辅料混合制备成TDF-SMEDDS-FDTs;在透射电镜下观察TDF-SMEDDS在固化前后形成微乳的粒径分布,在扫描电镜下观察TDF-SMEDDS颗粒的微观形态,比较TDF-SMEDDS-FDTs与他达拉非片的体外溶出速率,在加速条件下考察其稳定性.结果 TDF-SMEDDS的处方组成为:丙二醇单辛酸酯(Capryol 90)作为油相,辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(Labrasol)作为乳化剂,聚乙二醇600(PEG600)作为助乳化剂,处方最佳配比为0.7:0.2:0.1.TDF-SMEDDS固化后形成微乳的粒径分布有所增大,在扫描电镜下可观察到TDF-SMEDDS分布在硅酸镁铝颗粒表面及孔隙中,覆盖较均匀;体外溶出显示,TDF-SMEDDS-FDTs中的药物在10 min内可完全溶出,显著高于他达拉非片中的药物溶出速率;稳定性结果显示,TDF-SMEDDS-FDTs在加速条件下放置6个月稳定性良好.结论 将TDF制备成TDF-SMEDDS-FDTs,处方合理,工艺可行,显著提高了药物溶出速率,有望提高药物的生物利用度.

摘要： 采用先热熔制粒后干压制粒的制备工艺来制备硫酸氢氯吡格雷片.通过流化床一步制粒,整粒后加入适量润滑剂,再用于法制粒机进行制粒,总混,压片,包衣等工序得到的硫酸氢氯吡格雷片在4个溶出介质中的溶出曲线与参比制剂的溶出曲线的f2值均太于50,提示二者体外溶出行为相似.此法制得的颗粒可压性、流动性好而且不容易粘冲模,且自制片剂加速6个月和长期12个月留样的稳定性考察中,含量、溶出度、硬度、杂质I等关键质量指标无明显变化,证明其稳定性好.

摘要： 制备黄体酮阴道缓释凝胶,以处方的外观性状、流变学和体外溶出为评价标准,采用单因素实验优化处方的制备工艺.以自制制剂与市售制剂Crinone?体外溶出曲线的相似因子作为主要评价指标,使用单因素法考察处方因素对黄体酮阴道缓释凝胶的体外溶出的影响.结果表明,甘油、粒径以及聚卡波非与粒径的交互作用显著影响黄体酮缓释凝胶的体外释放.最优处方与市售制剂相似因子f2=64.23,外观性状及流变学等行为也相似,为后期体内研究奠定了基础.

摘要： 本项研究目的为开发体外溶出方法应用于丙酸氟替卡松雾化吸入用混悬液体的评价.实验结果表明,采用目前开发的体外溶出方法评价自研和原研产品时,其溶出行为一致.

摘要： 目的:制备基于微环境pH调控技术的固体分散体,以改善难溶性药物其体外溶出.方法:以PVP为载体材料,加入柠檬酸作为酸化剂,制备固体分散体.红外光谱法研究药物、载体和酸化剂之间的相互作用.结果:含酸化剂的三元固体分散体的体外溶出高于二元固体分散体和物理混合物.红外光谱结果显示,三元固体分散体中有分子间氢键形成.酸化剂通过调节局部微环境pH以改善药物溶出.结论:基于微环境pH调控技术的固体分散体能够明显改善药物溶出,且制备简单,具有推广价值.

摘要： 目的：为提高非洛地平体外溶出的速度和程度，制备非洛地平纳米混悬剂。rn 方法：采用辅以超声处理的控制沉淀技术制备了非洛地平纳米混悬剂，评价了其粒径、外观形貌、zeta电位和体外释放，并且通过冻干增加了其稳定性，并评价了冻干产品的晶型。rn 结果：制备了非洛地平纳米混悬剂，其平均粒径约为140±10nm，zeta电位为-29.11mV，混悬剂呈均一的棒状分布，与微米混悬剂相比，其溶出速率大大提高，DSC和TEM分析表明，非洛地平可能发生了晶型转化，或可能出现新物相。rn 结论：自制的非洛地平纳米混悬剂溶出速度快，其生物利用度可能提高。

摘要： 丹参酮ⅡA(TSⅡA)是由唇形科植物中药丹参的根茎提取的脂溶性有效成分，具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤等作用1-3。丹参酮ⅡA在水中的溶解度极小，口服给药生物利用度低，PVP单独用于难溶性药物的固体分散体的制备，尚存在一定缺陷。如PVP在溶解时会形成凝胶，对药物的溶出有阻滞作用。笔者经研究发现，F68对丹参酮ⅡA有较好的增溶与助分散作用。据此本研究分别制备了以PVPK30,F68及PVPK30/F68联用为载体的丹参酮IIA固体分散体，以期载体联用固体分散技术能进一步增大丹参酮ⅡA的溶出速率，并探讨载体单用与联用对丹参酮ⅡA固体分散体溶出规律的影响，为进一步研制TSⅡA固体速释制剂提供参考。

摘要： 本发明公开了一种模拟药物体内实时溶出的溶出仪系统。该系统包括有体液模拟装置、溶出装置以及变径式溶质粒径检测装置。变径式溶质粒径检测装置设置在溶出装置的内腔中，其包括固定孔盘和可变孔盘，通过控制固定通孔与变径通孔之间有效通孔孔径的大小以契合药物溶质的粒径的实时变化。本发明通过变径式溶质粒径检测装置实时检测药物溶质的实时粒径变化情况，以准确反应药物在溶出介质中的溶出过程，通过绘制药物溶质的实时粒径变换曲线进而判断药物制剂的差异。

摘要： 本发明公开了一种粉煤灰提铝方法。该方法在粉煤灰碱烧结熟料溶出反应中，向水分散液中添加一定量的醇胺和/或水溶性聚合物，能改善水分散液的稳定性，抑制水分散液中固体物料发生絮凝的趋势，提高反应的效率以及物料的输运顺畅性；在对溶出反应得到的浆液进行分离时，向浆液中引入醇胺和/或水溶性聚合物，能改善浆液的固液分离性能，降低分离能耗，同时还能通过沉降分离出更多的液体，从而降低如板框式过滤机的分离装置的处理量，进一步降低分离能耗。

摘要： 本发明公开了一种模拟药物体内实时溶出的溶出仪系统。该系统包括有体液模拟装置、溶出装置以及变径式溶质粒径检测装置。变径式溶质粒径检测装置设置在溶出装置的内腔中，其包括固定孔盘和可变孔盘，通过控制固定通孔与变径通孔之间有效通孔孔径的大小以契合药物溶质的粒径的实时变化。本发明通过变径式溶质粒径检测装置实时检测药物溶质的实时粒径变化情况，以准确反应药物在溶出介质中的溶出过程，通过绘制药物溶质的实时粒径变换曲线进而判断药物制剂的差异。

摘要： 本实用新型公开了一种模拟药物体内溶出的体外微分溶出装置，包括药物溶出池，药物溶出池的流入管道连接有压力泵Ⅰ，药物溶出池流出管道分别连接有压力泵Ⅱ和在线检测器；所述药物溶出池中流出管道端口处装有滤槽；所述药物溶出池及其流入管道外设有恒温加热器，药物溶出池外还设有可使得药物溶出池摇动的装置。该装置实现了药物体内外溶出相关，可应用于药物体内暴露量的模拟计算，新药溶出标准的制定。

摘要： 本发明公开了一种用于药物体外溶出的循环溶出仪系统。该系统包括有体液模拟装置、溶出装置以及变径式溶质粒径检测装置。变径式溶质粒径检测装置设置在溶出装置的内循环管路中，其包括有固定孔盘和可变孔盘，通过控制固定通孔与变径通孔之间有效通孔孔径的大小以契合药物溶质的粒径的实时变化。本发明通过变径式溶质粒径检测装置实时检测药物溶质的实时粒径变化情况，以准确反应药物在溶出介质中的溶出过程，通过绘制药物溶质的实时粒径变换曲线进而判断药物制剂的差异。

摘要： 本发明涉及肠溶制剂的体外溶出度检测和评价的方法。本发明方法按照中国药典规范进行，该方法包括如下步骤：在模拟胃液溶出介质中进行溶出度试验；接着将其转移到水中或弱酸性溶出介质中进行溶出度试验；另外将制剂直接在水中或弱酸性溶出介质中进行溶出度试验；比较经历或未经历模拟胃液溶出介质中溶出处理的制剂溶出度结果差异，确定制剂肠溶性能的可靠性。本发明方法可以为仿制药一致性评价中多来源参比制剂的遴选提供数据支持，亦能够为处方筛选与生物等效性风险评价提供参考。更为重要的是，使用本发明方法对肠溶制剂的体外溶出度进行检测和评价，有助于减少临床用药不良事件的发生率。

摘要： 本发明公开了一种用于药物体外溶出的循环溶出仪系统。该系统包括有体液模拟装置、溶出装置以及变径式溶质粒径检测装置。变径式溶质粒径检测装置设置在溶出装置的内循环管路中，其包括有固定孔盘和可变孔盘，通过控制固定通孔与变径通孔之间有效通孔孔径的大小以契合药物溶质的粒径的实时变化。本发明通过变径式溶质粒径检测装置实时检测药物溶质的实时粒径变化情况，以准确反应药物在溶出介质中的溶出过程，通过绘制药物溶质的实时粒径变换曲线进而判断药物制剂的差异。

摘要： 本发明属于医药器械技术领域，提供一种体外溶出仪及其溶出装置，包括箱体、溶出流通池和风热系统；风热系统设置在风热腔室内；风热系统包括进风风机、进风管道、制热装置、排风管道、控制器、温度传感器和循环风机；腔室分离板设置有热风出口；热风出口连通风热腔室和溶出腔室；溶出腔室包括溶出流通池和安装部件；所述溶出腔室的两侧面设置有通风口。本发明通过风热系统的设置有效保证溶出流通池的工作环境温度同时设置安装部件确保溶出流通池简便安装。

摘要： 本发明公开了一种药物制剂活性成分个性化体外溶出检测方法及溶出装置，溶出方法即模拟药物制剂活性成分在生物体体内溶出行为；要求制剂活性成分体外溶出速率不小于药物临界吸收速率；并在线检测溶出的药物活性成分。微分溶出装置包括药物溶出池，药物溶出池的流入管道连接有压力泵Ⅰ，溶出池流出管道分别连接有压力泵Ⅱ和在线检测器；所述药物溶出池中流出管道端口处装有滤槽；所述药物溶出池及其流入管道外设有恒温加热器，药物溶出池外还设有可使得药物溶出池摇动的装置。本发明的药物制剂体活性成分外溶出方法模拟体内溶出行为，根据活性成分的特性制定个性化标准，可以实现体内外溶出相关。

摘要： 本发明涉及肠溶制剂的体外溶出度检测和评价的方法。本发明方法按照中国药典规范进行，该方法包括如下步骤：在模拟胃液溶出介质中进行溶出度试验；接着将其转移到水中或弱酸性溶出介质中进行溶出度试验；另外将制剂直接在水中或弱酸性溶出介质中进行溶出度试验；比较经历或未经历模拟胃液溶出介质中溶出处理的制剂溶出度结果差异，确定制剂肠溶性能的可靠性。本发明方法可以为仿制药一致性评价中多来源参比制剂的遴选提供数据支持，亦能够为处方筛选与生物等效性风险评价提供参考。更为重要的是，使用本发明方法对肠溶制剂的体外溶出度进行检测和评价，有助于减少临床用药不良事件的发生率。