菊苣酸

摘要： 通过建立蒲公英中菊苣酸、单咖啡酰酒石酸、咖啡酸和绿原酸的HPLC测定方法,确定DA201为最佳树脂,最佳纯化条件为上样液体积4BV,吸附流速1.5BV·h^(-1),洗涤用水量4BV,最后用5BV 80%乙醇以2BV·h^(-1)的流速洗脱。结果表明,HPLC可以同时测定蒲公英中4种有机酸,且方法简便、准确可靠。蒲公英纯化有机酸工艺稳定可行,效果良好,能够很好的运用到大规模生产中,具有良好的经济和社会效益。

摘要： 目的研究菊苣酸(chicory acid,CA)对内毒素诱导的大鼠急性肺损伤(acute lung injury,ALI)的保护作用及机制。方法将90只雄性SD大鼠随机分为6组:假手术组、CA组、高剂量CA组、中剂量CA组、低剂量CA组以及LPS组,每组15只。假手术组灌胃给予生理盐水(5 mL/kg)1 h后,腹腔注射生理盐水;CA组将CA(40 mg/kg)溶解于生理盐水灌胃1 h后,腹腔注射生理盐水;高、中、低剂量CA组分别灌胃CA 40 mg/kg、20 mg/kg、10 mg/kg后腹腔注射LPS(10 mg/kg);LPS组灌胃给予生理盐水(5 mL/kg)1 h后,腹腔内注射LPS(10 mg/kg)。苏木精-伊红(HE)染色组织切片评估肺损伤;测定肺湿干重比、支气管肺泡灌洗液(BALF)中的蛋白质含量和肺组织中的Evans蓝(EB)含量,以EB含量与湿肺重之比评估肺微血管通透性;免疫组织染色法检测骨髓过氧化物酶(MPO)及Western blotting法测定紧密连接蛋白Occludin、ZO-1、JAM-1的表达水平。结果HE染色结果显示,LPS组肺间质组织明显水肿增厚,CA处理组减轻了LPS诱导的肺水肿;免疫组化结果显示,各CA处理组的MPO阳性染色有明显下降;与LPS组相比,CA 20 mg/kg和40 mg/kg组的肺湿/干重比、EB外渗、BALF蛋白浓度和BALF总细胞数均显著降低;在CA 20 mg/kg和40 mg/kg剂量组中,肺组织紧密连接蛋白ZO-1、Occludin和JAM-1的表达量显著高于LPS组。结论CA对LPS诱导的大鼠ALI具有保护作用,其机制可能与CA可抑制肺组织微血管屏障的破坏有关。

摘要： 【目的】探讨膳食添加菊苣酸对过敏性哮喘小鼠的体内调节作用。【方法】将16只5周龄雌性BALB/c小鼠随机分为4组:正常组(Control)、过敏性哮喘模型组(OVA)、膳食菊苣酸干预组(OVA+CA)和药物对照组(OVA+DEX)。使用卵清蛋白诱导过敏性哮喘小鼠模型,并全程饲喂含有400 mg/kg菊苣酸的饲料或不含菊苣酸的普通饲料。观察并记录小鼠体质量变化和鼻部症状,小鼠牺牲后检测肺组织病理学变化、外周血炎症细胞数量和比例,检测肺组织辅助性T细胞(Th)和细胞毒性T细胞(Tc)各亚型百分比。【结果】与过敏性哮喘模型组相比,膳食菊苣酸干预组的体质量减轻现象和挠鼻症状明显改善(P0.05)。【结论】膳食补充菊苣酸能有效改善过敏性哮喘小鼠体内炎症。

摘要： 目的:建立一测多评法同时测定蒲公英配方颗粒中5种成分的含量。方法:采用HPLC法,流动相为甲醇-0.5%醋酸溶液,梯度洗脱;检测波长为323 nm;柱温为35°C;进样量为10μL;流速为1.0 mL/min。以咖啡酸为内标物,建立其与单咖啡酰酒石酸、新绿原酸、绿原酸和菊苣酸的相对校正因子,并在不同色谱仪和色谱柱上考察各成分相对校正因子的稳定性和耐用性。结果:单咖啡酰酒石酸、新绿原酸、绿原酸、咖啡酸、菊苣酸分别在5.5625~556.2480、0.5347~53.4688、0.5405~54.0466、0.5484~54.8408、3.8886~388.8640μg/mL范围内线性关系良好;平均加样回收率分别为105.20%(RSD=1.47%)、106.83%(RSD=2.40%)、106.89%(RSD=1.77%)、102.60%(RSD=2.51%)和105.30%(RSD=2.91%);相对校正因子分别为2.83、1.87、1.85、1.00、1.42。一测多评法计算10批蒲公英配方颗粒5种成分的含量与外标法测定值间均无明显差异。结论:建立的QAMS法简单可行、结果准确,可为蒲公英配方颗粒质量控制提供参考。

摘要： 目的探讨菊苣酸对脓毒症相关性脑病(SAE)小鼠认知功能的影响。方法健康雄性C57BL/6小鼠60只,6~8周龄,体重20~25 g。采用随机数字表法将小鼠分为四组:假手术组(S组)、脓毒症组(P组)、菊苣酸组(CA组)和菊苣酸+SIRT1抑制剂EX527组(CE组),每组15只。P组、CA组和CE组行盲肠结扎穿孔(CLP)。CA组和CE组进行CLP术前分别腹腔注射菊苣酸50 mg/kg、菊苣酸50 mg/kg+EX5275 mg/kg,连续7 d,S组和P组每日注射等剂量溶剂。每组取9只小鼠于CLP术前、术后3、5、7 d采用Morris水迷宫进行认知功能测试;每组取6只小鼠于CLP术后1 d断头取出海马组织,采用化学比色法检测海马组织超氧化物歧化酶(SOD)和丙二醛(MDA)浓度,ELISA法测定海马组织TNF-α及IL-6浓度,Western blot法检测海马组织SIRT1、磷酸化NF-κB(p-NF-κB)及IκBα蛋白含量,光镜下观察海马组织的病理学变化。结果与S组比较,P组、CA组和CE组术后逃避潜伏期明显延长(P<0.05),穿越平台次数明显减少(P<0.05),海马组织SOD浓度、SIRT1及IκBα蛋白含量明显降低(P<0.05),MDA、TNF-α、IL-6浓度及p-NF-κB蛋白含量均明显升高(P<0.05)。与P组比较,CA组和CE组逃避潜伏期明显缩短(P<0.05),穿越平台次数明显增加(P<0.05),海马组织SOD浓度、SIRT1及IκBα蛋白含量明显升高(P<0.05),MDA、TNF-α、IL-6浓度及p-NF-κB蛋白含量均明显降低(P<0.05)。与CA组比较,CE组术后逃避潜伏期明显延长(P<0.05),穿越平台次数明显减少(P<0.05),海马组织SOD浓度、SIRT1及IκBα蛋白含量明显降低(P<0.05),MDA、TNF-α、IL-6浓度及p-NF-κB蛋白含量均明显升高(P<0.05)。结论菊苣酸可改善SAE小鼠认知功能,其机制可能与菊苣酸上调SIRT1/NF-κB表达、抑制海马氧化应激损伤及炎症反应有关。

摘要： 目的提高乙酸乙酯对菊苣酸的萃取效率,优化一套经济高效适于工业放大生产的萃取工艺。方法以菊苣酸的萃取率和纯度为评价指标,通过单因素实验考察药液浓度、药液pH值、萃取次数、萃取剂用量、萃取时间、萃取搅拌时间、萃取搅拌转速对萃取工艺的影响。结果最佳萃取条件为药液菊苣酸浓度为15 mg·mL^(-1),药液pH=2,乙酸乙酯用量与药液体积分数比例为1∶1,萃取2次,每次萃取时间为40 min(搅拌15 min、静置25 min),搅拌转速为100 r·min^(-1)。在此条件下,菊苣酸纯度为41.4%,纯度提高了13.0%,萃取率为98.4%。结论该工艺稳定可靠,操作简便,适用于工业生产,可为紫锥菊中菊苣酸的工业萃取提供参考。

摘要： 目的:研究紫锥菊不同生长期菊苣酸含量变化及干燥方式对其含量的影响。方法:使用HPLC法测定菊苣酸含量,分析不同生长期采收及不同干燥方式对菊苣酸含量的影响。结果:一年生紫锥菊在生长周期内菊苣酸含量表现为先升高后降低,其中果熟期菊苣酸含量最高,其次为盛花期,为了保证采收到最高含量的紫锥菊原料,可以在8月初对其进行采收。地上部分中不同干燥方法的菊苣酸含量从高到低依次为晒干>阴干>烘干。结论:陕西产紫锥菊以果熟期为最佳的采收期,宜采用晒干方式对紫锥菊进行炮制。

摘要： 蒲公英水提多酚具有很高的抑制脲酶活性的潜力,本文以蒲公英全草粉为材料,采用液质联用法(High Performance Liquid Chromatography-Mass Spectrometry,HPLC-MS)、苯酚-次氯酸盐比色法、Lineweaver-Burk双倒数作图法、荧光分析法和分子对接筛选蒲公英中抑制脲酶活性的主要水提多酚,并分析其抑制效果和作用机制。结果表明,蒲公英水提多酚主要成分是菊苣酸和咖啡酸,含量分别为10.62%和7.39%,结合能量为-5.65和-3.60 kcal/mol,对脲酶的抑制率之和占蒲公英水提总多酚抑制率的75.76%,是抑制脲酶活性的主要成分;半数抑制浓度(the half maximum inhibitory concentration,IC_(50))分别为0.34±0.07和3.04±0.68 mmol/L,抑制效果呈浓度依赖性和低浓度高效性;两者与脲酶的作用位点相同,抑制类型均为以氢键和范德华力为主的非竞争性抑制类型,且荧光猝灭机制为静态猝灭。本研究为阐明蒲公英中抑制脲酶的主要多酚及作用机理,促进多酚类脲酶抑制剂的开发提供了理论依据。

摘要： 【目的】优化紫锥菊根中菊苣酸提取工艺,并测定菊苣酸在肠道细胞中的抗氧化效果。【方法】试验选用有机溶剂乙醇作为紫锥菊根粉末(80目)提取溶剂,对提取溶剂浓度、提取温度、提取时间、提取次数以及原料与溶剂的比例等因素进行分析,得到每个因素下菊苣酸得率和该因素的对应曲线,再在单因素基础上,选择溶剂浓度(30%、40%、50%)、提取温度(60、70、80°C)、提取时间(1、2、3 h)和料液比(1∶12、1∶15、1∶18)4个因素3个水平设计正交试验。用不同浓度H_(2)O_(2)(100、200、400、600、800、1000μmol/L)处理人结肠腺癌细胞(Caco-2)与猪小肠上皮细胞(IPEC-J2)建立氧化应激模型。分别使用不同浓度菊苣酸(0、100、200、400、600、800、1000μmol/L)处理氧化应激前后的细胞24 h,应用MTT法,分别测定菊苣酸对两种肠道细胞氧化应激的保护和缓解效果。【结果】菊苣酸最佳提取条件为:50%浓度的乙醇在70°C下采用1∶18的料液比,超声辅助提取2 h,得率为1.89 mg/g。细胞抗氧化试验结果显示,菊苣酸对Caco-2和IPEC-J2两种肠道细胞氧化应激均具有保护和缓解效果,对Caco-2细胞的保护作用和缓解作用的半数抑制浓度(IC_(50))值分别为172.6和207.5μmol/L,对IPEC-J2细胞的保护作用和缓解作用的IC_(50)值分别为133.1和196.5μmol/L。【结论】试验得到了紫锥菊根粉中菊苣酸的最佳提取方案,为工业化高效提取菊苣酸提供了参考;同时菊苣酸对氧化应激的肠道细胞具有很好的保护作用,经计算其保护作用的IC_(50)值较缓解效果更小,进一步证明了菊苣酸具有成为肠道抗氧化剂的潜力。

摘要： 目的 研究菊苣酸体外抑制呼吸道合胞病毒(RSV)活性的作用。方法 采用细胞病变法检测菊苣酸抗RSV的活性。通过观察菊苣酸不同给药方式的抗病毒作用以及菊苣酸对病毒吸附和穿入细胞的阻断作用,检测菊苣酸抗RSV的活性,通过药物半数中毒浓度(TC)、半数有效浓度(EC)以及治疗指数(TI)进行评价。RT-qPCR法检测菊苣酸对RSV基因组复制的影响。结果 菊苣酸对RSV诱导的细胞病变具有抑制作用,其TI值为2 071,对RSV吸附和穿入细胞的过程无抑制作用,对RSV基因组的复制增殖具有抑制作用。结论 菊苣酸具有较强的体外抗RSV作用,主要是发生在病毒穿入细胞后的某一阶段。

摘要： 为探讨菊苣酸一羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物对免疫抑制模型小鼠的影响，以环磷酰胺(CY)腹腔注射法制作小鼠免疫抑制模型，每日采用高、中、低三种不同剂量的菊苣酸．HP-β-CD包合物灌胃小鼠，连续两周，观察包合物对试验小鼠脏器指数、淋巴细胞转化率、血清白介素2(IL-2)和a干扰素(IFN-α)水平的影响。与模型组相比，用药组的脏器指数得到改善并趋向于空白组，血清IL-2水平升高；高、中剂量组的淋巴细胞转化率分别增加8．23％、9．60％；中、低剂量组的血清IFN-α水平分别升高32．0％、3．24％。以上结果提示菊苣酸-HP-β-CD包合物能增强环磷酰胺致免疫抑制小鼠的免疫功能且中剂量组效果最佳。

摘要： 探讨了紫锥菊中活性成分菊苣酸的定性定量分析方法，并对广州地区引种栽培的紫锥菊不同部位中菊苣酸的含量进行测定，为引种紫锥菊质量标准的建立及其开发利用提供科学依据。分别分析了盛花期紫锥菊不同部位菊苣酸的含量，结果表明根部菊苣酸含量较高(12.1 mg/g)，与Callan报道的北美洲产紫锥菊根部菊苣酸含量(12 mg/g)相当;叶和花中菊苣酸的含量分别占整株植物44.7%和23.6%;茎中菊苣酸含里最低(0.68 mg/g)，占整株植物的9.7%。菊苣酸含量分析结果提示，紫锥菊中根、叶和花具有较好的药用价值。工业提取紫锥菊时，为提高菊苣酸含量和提取效率，可考虑去除茎部。

摘要： 目的：摸索紫锥菊根的直接诱导及离体培养所需要的条件。并对其活性成分──菊苣酸进行初步检测。方法：以紫锥菊植株不同部位为材料,接种于不同培养基上,观察长根情况;以离体培养的根及愈伤组织为材料,检测其是否含有活性成分──菊苣酸。结果：愈伤组织在MS+IBA2.0mg/L+NAA1.0mg/L培养基中能直接诱导长根,其中以叶片为外植体长势最好;离体的根在1/2MS+NAA1.0mg/L中长势较好;薄层色谱显示紫锥菊根的培养品中含菊苣酸。结论：离体培养紫锥菊的根,有可能成为菊苣酸的一个新来源。

摘要： 目的：优化提取紫锥菊有效部位的工艺。rn 方法：采用正交试验法，以干膏得率和菊苣酸的含量为考察指标对乙醇浓度、用量、提取次数和提取时间等影响因素进行最佳工艺条件研究。rn 结果：最佳工艺为：用8倍量80％乙醇，提取3次，提取1 h。rn 结论:应用该工艺提取效率高，稳定性好。

摘要： 发明名称一种菊苣酸的合成方法和L‑菊苣酸晶型制备摘要一种菊苣酸的合成方法和L‑菊苣酸晶型制备。本发明以咖啡酸为起始原料与氯化亚砜于回流条件下反应得到咖啡酰氯亚磺酸酯，随后与L/D/meso‑酒石酸在溶剂中回流反应制得L/D/meso‑菊苣酸亚磺酸酯，接着在碱性条件下水解得到菊苣酸粗品，将L/D/meso‑菊苣酸粗品成盐再酸化得到高纯度的L/D/meso‑菊苣酸。本发明还通过筛选不同重结晶溶剂得到L‑菊苣酸稳定的、单一的晶型。本发明避免了酒石酸羧基的保护与脱保护，使用氯化亚砜与咖啡酸反应起到了既保护酚羟基同时又合成咖啡酰氯一举两得的作用，合成工艺简单、经济实用。制备得到的L‑菊苣酸的稳定的、单一的晶型为菊苣酸的药物研究提供了有力支持，该晶型至少在下述衍射角2θ：6.36度、12.60度、19.24度、25.80度、32.46度、36.32度处显示出衍射。

摘要： 本发明提供了一种从菊苣中提取高含量高纯度的菊苣酸产品的制备工艺，包括对菊苣原材料进行采后处理，提高收获后菊苣中菊苣酸的含量，大幅度的降低原料成本；对加工原材料进行预处理，最大限度保存植物中的菊苣酸不被分解；选择恰当的提取溶剂和分离技术，最大限度的提取并分离出植物中的活性成分，降低生产成本；选择科学先进的纯化技术和设备，有效的除去非菊苣酸杂质，提高菊苣酸的纯度和含量；选择优化的分离载体和填料，实现工业化生产菊苣酸纯品；选择合适的商品存在形式，延长菊苣酸的保质期。本发明的方法能够生产多样产品，满足对产品的不同需要。

摘要： 本发明公开了以翅果菊属植物为原料，同时提取菊苣酸，单咖啡酰酒石酸，3,5-二咖啡酰奎尼酸和绿原酸的方法。将翅果菊用溶剂浸提（也可用超声波、微波辅助提取）后，其中菊苣酸，单咖啡酰酒石酸，3,5-二咖啡酰奎尼酸和绿原酸四种成分的提取量最高可分别达到25.3mg/g、3.62mg/g、6.0mg/g、3.6mg/g.其中菊苣酸含量最高。翅果菊可作为提取这些天然产物的原料。本发明的实施是对翅果菊的有效利用，将作为杂草清除的翅果菊成为可主动利用的原料，为合理利用翅果菊提供科学依据，具有资源丰富、过程绿色的特点。

摘要： 本发明公开了一种从紫锥菊提取物纯化菊苣酸和单咖啡酰酒石酸的方法。以市售3-5％的紫锥菊提取物为原料，按原料和水的质量比为1：2-5加水溶解，过滤，加酸调节pH为1-4；将上样液加到装有非极性大孔吸附树脂层析柱中；依次用三种不同梯度的洗脱液洗脱，收集6-45柱体积洗脱液为单咖啡酰酒石酸，收集60-100柱体积的洗脱液为菊苣酸；加酸将洗脱液调节至酸的体积分数为0.05-1.0％，用95％的乙醇解吸，经减压蒸干，即可得到纯度高于70％单咖啡酰酒石酸和含量高于75％的菊苣酸，最后通过重结晶得到纯度大于95％的单咖啡酰酒石酸和菊苣酸产品。方法简单快捷，所用洗脱液成本低，能实现工业化生产。

摘要： 本发明公开了一种同时测定菊苣中绿原酸、咖啡酸、阿魏酸和菊苣酸含量的方法，属于中药活性成分含量测定技术领域。该方法包括：对照品溶液的制备，供试品溶液的制备和定量分析，采用HPLC法，以等度洗脱的方式，同时测定了菊苣中的绿原酸、咖啡酸、阿魏酸和菊苣酸含量，波峰分离良好，峰面积大小适宜，进样一针，20min左右出峰完毕；方法简便、快捷、准确、成本低、实用范围广，易于普及掌握。

摘要： 发明名称一种菊苣酸的合成方法和L‑菊苣酸晶型制备摘要一种菊苣酸的合成方法和L‑菊苣酸晶型制备。本发明以咖啡酸为起始原料与氯化亚砜于回流条件下反应得到咖啡酰氯亚磺酸酯，随后与L/D/meso‑酒石酸在溶剂中回流反应制得L/D/meso‑菊苣酸亚磺酸酯，接着在碱性条件下水解得到菊苣酸粗品，将L/D/meso‑菊苣酸粗品成盐再酸化得到高纯度的L/D/meso‑菊苣酸。本发明还通过筛选不同重结晶溶剂得到L‑菊苣酸稳定的、单一的晶型。本发明避免了酒石酸羧基的保护与脱保护，使用氯化亚砜与咖啡酸反应起到了既保护酚羟基同时又合成咖啡酰氯一举两得的作用，合成工艺简单、经济实用。制备得到的L‑菊苣酸的稳定的、单一的晶型为菊苣酸的药物研究提供了有力支持，该晶型至少在下述衍射角2θ：6.36度、12.60度、19.24度、25.80度、32.46度、36.32度处显示出衍射。

摘要： 本发明提供了一种从菊苣中提取高含量高纯度的菊苣酸产品的制备工艺，包括对菊苣原材料进行采后处理，提高收获后菊苣中菊苣酸的含量，大幅度的降低原料成本；对加工原材料进行预处理，最大限度保存植物中的菊苣酸不被分解；选择恰当的提取溶剂和分离技术，最大限度的提取并分离出植物中的活性成分，降低生产成本；选择科学先进的纯化技术和设备，有效的除去非菊苣酸杂质，提高菊苣酸的纯度和含量；选择优化的分离载体和填料，实现工业化生产菊苣酸纯品；选择合适的商品存在形式，延长菊苣酸的保质期。本发明的方法能够生产多样产品，满足对产品的不同需要。

摘要： 本发明公开了以翅果菊属植物为原料，同时提取菊苣酸，单咖啡酰酒石酸，3,5-二咖啡酰奎尼酸和绿原酸的方法。将翅果菊用溶剂浸提（也可用超声波、微波辅助提取）后，其中菊苣酸，单咖啡酰酒石酸，3,5-二咖啡酰奎尼酸和绿原酸四种成分的提取量最高可分别达到25.3mg/g、3.62mg/g、6.0mg/g、3.6mg/g.其中菊苣酸含量最高。翅果菊可作为提取这些天然产物的原料。本发明的实施是对翅果菊的有效利用，将作为杂草清除的翅果菊成为可主动利用的原料，为合理利用翅果菊提供科学依据，具有资源丰富、过程绿色的特点。

摘要： 本发明公开了一种从紫锥菊提取物纯化菊苣酸和单咖啡酰酒石酸的方法。以市售3－5％的紫锥菊提取物为原料，按原料和水的质量比为1∶2－5加水溶解，过滤，加酸调节pH为1－4；将上样液加到装有非极性大孔吸附树脂层析柱中；依次用三种不同梯度的洗脱液洗脱，收集6－45柱体积洗脱液为单咖啡酰酒石酸，收集60－100柱体积的洗脱液为菊苣酸；加酸将洗脱液调节至酸的体积分数为0.05－1.0％，用95％的乙醇解吸，经减压蒸干，即可得到纯度高于70％单咖啡酰酒石酸和含量高于75％的菊苣酸，最后通过重结晶得到纯度大于95％的单咖啡酰酒石酸和菊苣酸产品。方法简单快捷，所用洗脱液成本低，能实现工业化生产。

摘要： 本发明提供了一种菊苣酸与松果菊苷的药物组合物及其在用于治疗肝纤维化的药物制备中的用途。