替加环素

摘要： 目的探讨联合应用替加环素治疗鲍曼不动杆菌颅内感染的临床疗效。方法回顾性分析40例鲍曼不动杆菌颅内感染患者的病历资料,按照治疗方案不同分为观察组和对照组各20例,2组一般资料比较差异无统计学意义(P>0.05)。观察组给予替加环素100 mg静脉注射1次/12 h,鞘内注射4 mg替加环素(浓度为1 mg·mL^(-1))1次·d^(-1),同时联合应用头孢哌酮钠舒巴坦钠治疗(3 g,q8h);对照组给予美罗培南(2 g,q8h)+头孢哌酮钠舒巴坦钠治疗(3 g,q8h)。比较2组患者治疗前后脑脊液各项指标变化情况及疗效。结果治疗1月后,观察组脑脊液白细胞计数及蛋白质含量均低于对照组,葡萄糖含量高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组治愈率较对照组高,差异有统计学意义(P<0.05)。结论联合静脉及鞘内注射替加环素治疗鲍曼不动杆菌颅内感染可显著改善患者脑脊液各项指标并提高治愈率,疗效良好,值得临床推广应用。

摘要： 目的:探讨头孢哌酮舒巴坦联合替加环素治疗COPD合并院内感染鲍曼不动杆菌的疗效。方法:回顾性分析2017年4月至2020年9月COPD合并院内感染鲍曼不动杆菌的患者。最终将纳入的114例耐多药鲍曼不动杆菌肺部感染患者随机分为A、B两组,每组57例。A组单用头孢哌酮舒巴坦钠治疗,B组头孢哌酮舒巴坦联合替吉环素治疗。治疗前和治疗后第14天,清晨采集静脉血5mL,离心,分离血清。测PCT、CRP、TNF-α、L-6水平。结果:治疗14天后,B组血清PCT、C反应蛋白、TNF-α、IL-6水平均低于A组(均P<0.001),APACHEⅡ评分优于A组(均P<0.001)。结论:头孢哌酮舒巴坦联合替加环素能有效减轻COPD合并院内感染鲍曼不动杆菌肺部感染患者的炎症反应,从而获得较好的预后。

摘要： 目的:分析一例肺炎反复发作的急性重度颅脑损伤患者抗感染治疗策略。方法:临床药师参与多次会诊。根据患者的临床表现、细菌流行特点、细菌培养及药敏试验结果,结合临床药学知识,先后制订了如下抗感染用药方案:美罗培南2 g,q 8 h,ivgtt+替考拉宁600 mg,qd,ivgtt;美罗培南2 g,q 8 h,ivgtt+替加环素100 mg,q 12 h,ivgtt+磷霉素4 g,q 8 h,ivgtt;米诺环素100 mg,q 8 h,po+左氧氟沙星0.6 g,qd,ivgtt,以及米诺环素100 mg,q 8 h,po+复方磺胺甲 唑0.96 g,q 12 h,po。在患者肝功能异常的情况下,临床药师合理评估用药风险与获益,并开展药学服务。结果和结论:医师采用临床药师会诊时提出的方案进行治疗,患者的肺炎得到有效控制,顺利出院。临床药师在神经外科危重症患者合并复杂、耐药、反复发作性肺炎的治疗过程中发挥了积极的作用。

摘要： 目的总结分析应用替加环素所致药物性肝损伤(DILI)老年患者的临床特征。方法2018年~2020年我院收治的134例应用替加环素治疗所致的DILI老年患者,对基础疾病、病原学鉴定、肝损伤结果和预后情况进行了分析。结果在134例患者中,男性占54.5%,女性占45.5%;年龄<70岁患者占41.8%,≥70岁患者占58.2%;所属科室分布主要为重症监护病房、呼吸科和创伤骨科,分别占34.3%、28.4%和16.4%;在基础疾病中,高血压占67.9%,糖尿病占25.4%,恶性肿瘤占23.1%,冠心病占14.2%,慢阻肺占11.2%,骨折占7.5%;联合头孢哌酮/舒巴坦者占94.8%;感染部位主要为肺部感染、骨关节感染和腹腔感染,分别占49.3%、23.1%和13.4%;病原学鉴定结果显示,肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌和嗜麦芽窄食单胞菌分别占32.8%、24.6%和17.2%;134例患者在用药1 w后出现肝功能指标异常,在发病2 w时达到高峰,血清TBIL水平为(35.2±5.9)μmmol/L,AST为(69.1±11.5)U/L,ALT为(56.4±9.3)U/L,ALP为(194.8±29.3)U/L,GGT为(134.6±18.9)U/L,在停药和护肝治疗后1 w,TBIL降至(29.1±5.0)μmmol/L,AST降至(57.9±9.6)U/L,ALT降至(50.2±8.6)U/L,ALP降至(183.3±27.4)U/L,GGT降至(126.9±15.4)U/L;肝功能指标恢复正常时间为5~33 d,平均为(14.6±2.3)d;130例患者痊愈,3例自动出院,1例死于多脏器功能衰竭。结论临床应用替加环素抗感染治疗老年患者容易引发DILI,在用药过程中应密切监测肝功能指标变化,及时处理。

摘要： 目的研究头孢哌酮-舒巴坦与多黏菌素E、阿米卡星、美罗培南、替加环素、左氧氟沙星和利福平联合用药对碳青霉烯类耐药鲍曼不动杆菌的体外抗菌活性,为治疗碳青霉烯类耐药鲍曼不动杆菌感染提供理论依据。方法取临床分离的碳青霉烯类耐药鲍曼不动杆菌100株,将头孢哌酮-舒巴坦分别与上述6种抗菌药物联合,采用棋盘法对6种联合用药进行药敏试验测定,药敏试验的结果和临床意义以联合抑菌指数(FIC)判断。结果头孢哌酮-舒巴坦联合多黏菌素E对97%碳青霉烯类耐药鲍曼不动杆菌菌株表现出协同或相加作用,两药联合的最低抑菌浓度(MIC)分别为两单药MIC的1/4。头孢哌酮-舒巴坦联合美罗培南对93%的菌株有协同或相加作用,两药联合的MIC分别为两单药MIC的1/4。头孢哌酮-舒巴坦与替加环素联合对4%、49%和47%的菌株产生协同、相加和无关作用。头孢哌酮-舒巴坦与阿米卡星、左氧氟沙星、利福平联合对75%、68%和65%的菌株产生相加作用,头孢哌酮-舒巴坦与这3种药物联合产生协同作用的菌株≤13%。未发现头孢哌酮-舒巴坦与以上6种药物联合发生拮抗作用。结论头孢哌酮-舒巴坦与多黏菌素E、阿米卡星、美罗培南、替加环素、左氧氟沙星和利福平体外联合的药敏试验结果良好,多数具有“协同”或“相加”作用,提示头孢哌酮-舒巴坦与这些药物联合的药敏试验结果可为碳青霉烯类耐药鲍曼不动杆菌感染治疗提供重要的实验室参考依据。

摘要： 目的:探讨替加环素致不良反应(ADR)的一般规律和特点,为临床安全用药提供参考。方法:对中国知网、维普、万方、PubMed、Web of Sciene等数据库进行检索,检索时限截至2021年10月,收集替加环素致ADR患者的相关信息进行统计分析。结果:纳入65篇文献报道,共97例替加环素所致ADR,其中男性多于女性,老年患者ADR发生率最高。替加环素所致ADR 47.43%发生在1周以内,共累及9个系统/器官,主要以凝血系统(32.79%)、胃肠道系统(28.96%)为主。结论:替加环素所致ADR有多种表现形式,临床用药中应重视高龄患者,规范合理用药,确保患者用药安全有效。

摘要： 目的探讨临床药师在临床抗感染治疗过程中的药学服务及作用。方法参与1例多重耐药肺炎克雷伯菌致肺部感染伴肾功能损伤患者的治疗,通过查阅文献提出以超剂量替加环素(100 mg、q12h)联合头孢他啶阿维巴坦(0.94 g、q12h)抗感染。结果患者肺部感染得到有效控制,未出现药物不良反应。结论临床药师参与临床治疗过程,可为临床提供积极的药学服务。

摘要： 目的探讨加倍剂量替加环素治疗呼吸机相关性肺炎的临床效果。方法选择2020年2月~2021年8月我院治疗的呼吸机相关性肺炎患者100例,按照随机数字表法分为对照组和观察组各50例。对照组严格按照说明书使用替加环素(首剂量为100 mg,然后每间隔12 h静脉滴注50 mg)治疗,观察组则使用加倍剂量替加环素(首剂量为100 mg,然后每间隔12 h静脉滴注100 mg)治疗,观察比较两组患者的发热时间、肺部啰音及住院时间、使用抗菌药物时间等指标,以及治疗前后炎症因子hs-CRP水平的变化,并统计肺部细菌清除率及治疗期间并发症发生情况。结果观察组的发热持续时间、肺部啰音持续时间、住院时间及使用抗菌药物时间均显著短于对照组,差异均有统计学意义(均P0.05)。结论加倍剂量替加环素治疗呼吸机相关性肺炎的临床效果确切,能明显改善患者的临床症状,降低机体炎症反应,且并发症少,具有临床应用价值。

摘要： 目的 探讨替加环素静脉联合颅内或鞘内注射治疗鲍曼不动杆菌(Ab)颅内感染的安全性及有效性.方法 选取2014年1月1日至2020年2月29日广西医科大学第一附属医院诊断Ab颅内感染的患者共42例,按替加环素给药方式的不同分为对照组(给予替加环素50 mg/q12 h静脉滴注)26例及观察组(在对照组静脉滴注替加环素基础上联合脑室内或鞘内注射替加环素2 mg/q12 h)16例.观察指标包括急性生理学与慢性健康状况评分Ⅱ(APACHEⅡ)、格拉斯哥昏迷评分(GCS)、序贯器官衰竭评分(SOFA),细菌学感染指标,脑脊液(CSF)转阴情况及转阴间隔天数、CSF常规及生化检查、临床有效率、28 d病死率.结果 治疗后,与对照组比较,观察组GCS评分明显提高(分:10.81±2.59比8.96±2.42),APACHEⅡ评分明显降低(分:10.88±2.94比13.62±4.02),SOFA评分显著下降(分:3.56±1.46比4.50±1.30),患者体温控制良好(°C:37.84±0.44比38.11±0.36),外周血白细胞计数减少〔WBC(×10^(9)/L):9.93±2.05比12.01±2.15〕,外周血中性粒细胞比例降低 〔NEU%:(69.56±9.75)%比(76.33±7.92)%〕,C-反应蛋白降低〔CRP(mg/L):22.00±13.17比38.08±27.62〕,降钙素原降低〔PCT(μg/L):0.45±0.34比1.63±1.82〕,CSF有核细胞数减少(×10^(6)/L:129.19±96.16比289.04±240.13),患者CSF中的蛋白含量降低(mg/L:335.56±182.96比461.42±184.17),CSF糖含量浓度得到提升(mmol/L:4.53±1.18比3.47±1.19),CSF含氯量有所减少〔Cl-(mmol/L):121.57±4.36比125.46±4.89〕,提高了患者的临床有效率〔81.25%(13/16)比61.54%(16/26)〕,CSF转阴率有了明显提升〔81.25%(13/16)比46.15%(12/26)〕,并且有效缩短CSF转阴耗时天数(d:7.00±5.07比12.27±8.18),差异均有统计学意义(均P0.05〕.结论 Ab颅内感染经替加环素静脉联合脑室内或鞘内注射治疗是安全有效的,该治疗方案可明显提高患者CSF转阴率、改善细菌学指标,并可提高临床有效率.

摘要： 肺炎克雷伯菌(KP)是呼吸道感染常见致病菌,近年来随着碳青霉烯类抗生素的广泛使用,耐碳青霉烯肺炎克雷伯菌(CRKP)的检出率上升,其多重耐药性给临床治疗带来巨大挑战。替加环素(TGC)属于一种极少数对多重耐药菌有良好效能的药物。本文就TGC耐药的CRKP菌株(T-CRKP)的耐药机制研究情况展开综述,为预防和控制该菌的传播流行提供依据。

摘要： 替加环素在婴儿中的应用尚不成熟,针对不同月龄婴儿的使用尚处于经验性治疗阶段.目前国内外无指南或共识提供明确的针对小婴儿的治疗剂量及疗程.本文报道一例感染多重耐药肺炎克雷伯菌的3月患儿,经替加环素治疗后治愈.

摘要： 目的：探讨替加环素联合头孢哌酮/舒巴坦对泛耐药鲍曼不动杆菌(PDR-Ab)感染肺炎患者急性生理与慢性健康评分量表(APACHEⅡ)评分及细菌清除率的影响. 方法：选取医院2015年10月-2017年11月PDR-Ab感染肺炎患者78例,随机数字表法分为研究组(n=39)与对照组(n=39).常规治疗基础上对照组采取头孢哌酮/舒巴坦,研究组于对照组基础上加用替加环素,均治疗7d.统计两组康复情况(机械通气时间、感染控制窗出现时间、APACHEⅡ评分、肺部阴影消失时间)、临床疗效、细菌清除率. 结果：研究组感染控制窗出现时间、肺部阴影消失时间、机械通气时间短于对照组,APACHEⅡ评分低于对照组(P＜0.05);研究组总有效率92.31％(36/39)高于对照组74.36％(29/39)(P＜0.05);研究组细菌清除率64.10％(25/39)高于对照组41.03％(16/39)(P＜0.05). 结论：PDR-Ab感染肺炎采取替加环素及头孢哌酮/舒巴坦治疗,可有效缓解患者临床症状,缩短机械通气时间,改善机体健康状况,利于提高疾病治疗效果及细菌清除率.

摘要： 目的：探讨连续肾脏替代疗法(CRRT)对替加环素药代动力学的影响,为优化CRRT治疗期间替加环素给药方案提供理论依据. 方法：入组2016年3月至2017年12月入住ICU病房使用替加环素治疗的CRRT患者,并收集患者开始给药后0、0.5、3、6、8、12h进入滤器前和滤器后的血液,并记录入组患者的基本信息.采用UPLC-MS/MS法测定血药浓度,经Winnonlin5.2软件处理计算药代动力学参数,应用SPSS19.0统计分析软件进行统计学分析. 结果：入组6例患者各个采血点的滤器前滤器后血药浓度为(538.17±414.82vs463.50±344.30;1619.00±920.12vs1268.00±740.19;911.17±639.26vs801.83±557.12;760.50±529.08vs664.17±485.15;566.00±379.73vs533.33±357.24;488.75±361.05vs409.33±269.26)ng·mL-1;患者滤器前滤器后Cmin、CmaxAUC0-12h、t1/2、CLss、Vz参数值分别为0.48±0.36vs0.40+0.27(ug·mL-1),P=0.813;1.62±0.92vs1.27±0.74(ug·mL-1),P=0.483;9.65±6.31vs8.30±5.47(h·ug·mL-1),P=0.702;11.25±6.53vs10.96±5.46(h),P=0.935;13.46±7.92vs12.01±7.85(L·h-1),P=0.658;227.38±295.81vs230.99±245.86(L),P=0.757.高超滤率CRRT治疗患者滤器后较滤前Cmax和AUC分别下降为62％～78％和73％～88％,低超滤率CRRT患者滤器后较滤器前Cmax和AUC分别下降为92％～94％和95％～97％. 结论：替加环素在整个CRRT体外装置运转过程中可能被部分清除,且清除量随CRRT超滤率的增加而增大.

摘要： 目的：统计分析某院60岁以上住院患者使用替加环素情况,加强替加环素的规范化使用,为临床合理性用药提供参考.方法：采用回顾性研究方法,收集某院2015年1月-2017年12月使用替加环素的60岁以上的住院患者共35例,并对其应用情况进行分析.结果：该院近3年使用替加环素患者的抗感染治疗有效率为37.14％,合理使用率51.43％,基本合理使用率28.57％,不合理使用率20.00％,出现不良反应5例(14.29％).结论：某院60岁以上住院患者替加环素的使用基本合理;替加环素对各类敏感菌引起的感染临床疗效较好,但不良反应发生率较高,临床应用过程中应引起注意.

摘要： 目的：评价替加环素超剂量使用的有效性与安全性. 方法：检索PubMed、EMbase、Cochrane Library、中国知网、中国生物医学文献数据库、万方数据库和Clinical Tirals.gov数据库,检索时间均从建库至2017年5月.用RevMan5.3软件对患者的全因死亡率、微生物学清除率,临床有效率和临床治愈率进行Meta分析. 结果：共纳入5篇队列研究,患者348例.Meta分析显示,与常规剂量替加环素(50mg q12h)单药或联合其他抗生素治疗相比,超剂量替加环素(＞50mg q12h)单药或联合其他抗生素治疗可以显著降低患者的全因死亡率(RR=0.65,95％CI=0.50～0.84,P＜0.01),提高微生物学清除率(RR=1.71,95％CI=1.22～2.41,P＜0.01),临床有效率(RR=1.46,95％CI=1.13～1.87,P＜0.01)和临床治愈率(RR=1.71,95％CI=1.71～2.48,P＜0.01). 结论：超剂量替加环素(＞50mg q12h)单药或联合其他抗生素治疗与常规剂量替加环素(50mg q12h)单药或联合其他抗生素治疗相比具有一定的优势.

摘要： 目的：替加环素是治疗多重耐药肺炎克雷伯氏菌感染的有限可选择药物之一,但在临床上也出现了替加环素耐药菌株的报道,有必要深入研究肺炎克雷伯氏菌对替加环素产生耐药性的机制. 方法：采用常规方法进行细菌的分离培养,菌株种属16s RNA和生化试验鉴定.并进一步采用质粒提取、电转化、接合、耐药基因克隆、全基因组测序与分析等方法. 结果：试验获得了1株替加环素耐药肺炎克雷伯氏菌,电转化试验获得了一个具有替加环素抗性的质粒.克隆试验获得了一个约5kb的片段,酶切及电转试验证实其携带替加环素抗性基因.测序分析发现,该片段中的tet(A)基因发生了位点突变.药敏试验显示,此tet(A)基因突变可分别导致替加环素,米诺环素和四环素的MIC增加了8,64和512倍. 结论：tet(A)突变可导致肺炎克雷伯氏菌对替加环素敏感性的降低,且该基因突变体位于一个单一的质粒上,可以发生水平转移,该tet(A)基因突变体在兽医和医学临床上的流行特征有待进一步关注.

摘要： 目的：比较替加环素、比阿培南、亚胺培南对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的体外抗菌活性.方法：采用微孔二倍稀释法测定实验药物对实验菌株的最小抑菌浓度,根据CLSI2015标准判定敏感、中介、耐药,计算敏感率.结果：大肠埃希菌对替加环素、比阿培南、亚胺培南的敏感率分别为93.75％、25.00％和68.75％.肺炎克雷伯菌对替加环素、比阿培南、亚胺培南的敏感率分别为67.74％、38.70％和58.06％.结论：大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌对替加环素、比阿培南、亚胺培南均存在一定程度的耐药,需加强临床监管.

摘要： 目的：临床药师参与2例替加环素超剂量使用治疗泛鲍曼不动杆菌(Extensively Drug Resistant Acinetbacter baumannii,XDR-AB)的治疗过程,探索替加环素超说明书使用的合理性. 方法：通过2例替加环素超剂量成功治疗XDR-AB的案例,结合相关指南和文献报道,综述替加环素超剂量使用可行性,并介绍了临床药师从抗感染药物选择﹑剂量和疗程等方面作为切入点展开药学服务. 结果：患者感染状况较前好转,抗生素降档后转出ICU继续治疗. 结论：临床药师参与患者的药物治疗过程,对替加环素超说明书使用有了进一步的认识,提高了药学服务水平.药师通过参与临床实践,可协助医师提高药物治疗的安全性和有效性,使患者在药物治疗过程中获益最大化.

摘要： 目的：建立测定人脑脊液中替加环素(TGC)浓度的液质联用方法,验证后应用于临床样本的TGC浓度测定. 方法：使用含0.05％三氟乙酸的水和乙腈梯度洗脱,使用Kromasil C18(50mm×2.1mm,5μm)色谱柱,流速为0.6mL·min－1,柱温40°C.TGC和内标d9-替加环素(IS)在正离子电喷雾电离模式下的定量离子对分别为m/z586.3>513.2和m/z595.3>514.3. 结果：TGC浓度在250～100000ng·mL－1范围内线性良好.TGC在低、中和高浓度的回收率在72.82％～82.86％之间,内标归一化的基质效应在101.13％～103.58％之间,所有质控样品在考察的条件下均稳定. 结论：本研究建立的使用液质联用测定TGC脑脊液浓度的方法准确并且稳定,可用于TGC的药动学研究.

摘要： 目的：探讨替加环素联合舒巴坦钠对泛耐药鲍曼不动杆菌医院获得性肺炎的临床疗效和细菌学疗效. 方法：回顾性分析我院2012年2月至2015年12月泛耐药鲍曼不动杆菌医院获得性肺炎的43例病例资料,其中试验组23例,接受替加环素联合舒巴坦钠治疗,对照组20例,接受亚胺培南钠/西司他丁钠联合舒巴坦钠治疗,两组患者用药时间均超过3d,观察及比较两组治疗前后的影像学结果、细菌培养及药敏结果、体温(T)、白细胞计数(WBC)和降钙素原(PCT)的变化,记录各组患者微生物清除率、30d病死率及临床疗效. 结果：在临床有效率和微生物清除率上,试验组为65.22％(15/23)和52.17％(12/23),均显著高于对照组的50.00％(10/20)和45.00％(9/20),P＜0.05;而30d病死率接近,为21.74％(5/23)比15.00％(3/20),P＞0.05.两组患者的住院时间和不良反应发生率没有显著差异,P＞0.05.在MIC≤2μg/mL时试验组临床有效率和微生物清除率分别为60.00％(9/15)和66.66(10/15),显著高于MIC＞2μg/mL的37.50％(3/8)和25.00％(2/8),P＜0.05;而患者APACHE II评分值≤15时,试验组临床有效率和微生物清除率分别为77.77％(7/9)和66.66％(6/9),显著高于APACHE II评分值＞15时的57.14％(8/14)42.86％(6/14),P＜0.05. 结论：有限的病例结果显示替加环素联合舒巴坦钠治疗泛耐药鲍曼不动杆菌医院获得性肺炎的临床有效率较高,但仍有待开展多中心、大样本量的前瞻性临床研究进一步证实.

摘要： 本发明提供一种聚乙二醇维生素E琥珀酸酯修饰的载替加环素银纳米粒。首先在聚乙二醇维生素E琥珀酸酯的稳定作用下，通过柯肯达尔效应形成中空银纳米粒，合成聚乙二醇维生素E琥珀酸酯修饰银纳米粒，提高中空银纳米粒的稳定性，降低银纳米粒氧化所造成的毒性。利用聚乙二醇维生素E琥珀酸酯修饰载替加环素银纳米粒的中空结构有效负载抗菌药物替加环素。该纳米粒具有较小的粒径，可穿过细菌的细胞壁、破坏细胞膜、进入细胞质，并通过银纳米粒和替加环素的协同抗菌作用，显著降低药物的最小抑菌浓度和最小杀菌浓度，克服大肠杆菌对替加环素的耐药性。可作为新型抗菌纳米材料，制备抗细菌耐药药物，应用于生命科学领域与制药领域。

摘要： 一株分泌替加环素单克隆抗体的杂交瘤细胞株及其应用，属于免疫检测技术领域。本发明分泌替加环素单克隆抗体的杂交瘤细胞株ABC03，已保藏于中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心CGMCC，保藏日期2019年11月28日，保藏编号CGMCC No.19176。利用该菌株分泌获得的替加环素单克隆抗体用于进行替加环素血药浓度的分析检测。本发明获得的替加环素单克隆抗体细胞株可以用于免疫分析检测，其对替加环素有较好的检测灵敏度和特异性（IC50值为2.3ng/mL、对替加环素类似物交叉率小于10%，交叉率=（替加环素的IC50/类似物的IC50）×100%。

摘要： 本发明提供了一种由去甲基金霉素合成替加环素的新方法，包括以下步骤：将去甲基金霉素进行硝化反应、催化还原、与叔丁胺乙酰氯盐酸盐反应、进一步进行硝化反应、催化还原、甲基化反应得到替加环素粗品等6步反应即可；最后再纯化得替加环素。本发明反应步骤短、纯度高、成本低、无毒等优点，适合大规模生产。

摘要： 本发明公开了一种替加环素脂质体制剂。所述制剂中含有替加环素脂质体颗粒，所述脂质体颗粒包括载体，所述载体为具有双分子结构的脂质体膜，所述替加环素位于脂质体膜内或者脂质体膜中。本申请中的制剂在保证替加环素稳定性和缓释的前提下，改善替加环素的体内分布，提高炎症部位的局部浓度，降低毒副作用，具有较好的临床应用前景。

摘要： 本发明公开了一种用于替加环素药敏检测的试剂盒及其进行替加环素药敏检测的方法。该试剂盒包括替加环素药敏板和孵育液；替加环素药敏板包括药敏板本体，药敏板本体的板孔内包被替加环素粉末。本发明替加环素药敏检测方法包括：向将待测菌株悬液接种于替加环素药敏板中，进行孵育，然后向替加环素药敏板中加入重水，继续孵育一段时间，在不同时间点取样，进行拉曼检测；将样品拉曼检测得到图谱中数据进行计算，得到经继续孵育一段时间后取样样品的代谢抑制水平≥0.8下的药物浓度中最小抑菌浓度eMIC‑MA；通过eMIC‑MA的数值，根据美国食品药品监督局和欧洲药敏试验委员会制定的结果判断标准，判断待测菌株替加环素的药敏性。本发明能快速准确得出替加环素药敏结果。

摘要： 本发明提供一种聚乙二醇维生素E琥珀酸酯修饰的载替加环素银纳米粒。首先在聚乙二醇维生素E琥珀酸酯的稳定作用下，通过柯肯达尔效应形成中空银纳米粒，合成聚乙二醇维生素E琥珀酸酯修饰银纳米粒，提高中空银纳米粒的稳定性，降低银纳米粒氧化所造成的毒性。利用聚乙二醇维生素E琥珀酸酯修饰载替加环素银纳米粒的中空结构有效负载抗菌药物替加环素。该纳米粒具有较小的粒径，可穿过细菌的细胞壁、破坏细胞膜、进入细胞质，并通过银纳米粒和替加环素的协同抗菌作用，显著降低药物的最小抑菌浓度和最小杀菌浓度，克服大肠杆菌对替加环素的耐药性。可作为新型抗菌纳米材料，制备抗细菌耐药药物，应用于生命科学领域与制药领域。

摘要： 本发明公开了抗生素替加环素的一种新功能，即抗生素替加环素的抗癌功能。发明人通过实验发现：替加环素（TIG）能够抑制胃癌细胞系MKN-45及胃癌低传代细胞GAM-016的生长；替加环素（TIG）能够阻断胃癌细胞系MKN-45及胃癌低传代细胞GAM-016的细胞周期；替加环素（TIG）能够促进胃癌细胞系MKN-45及胃癌低传代细胞GAM-016的自噬；替加环素（TIG）在胃癌的荷瘤鼠模型上具有抑制胃癌生长的功能。

摘要： 本发明公开了一种检测肠杆菌科细菌中是否含有能够介导替加环素耐药的tet(X)基因变异体的方法。本发明是基于Chelex‑100裂解法建立了无需使用离心机的细菌DNA提取法，进一步将该细菌DNA提取方法、RAA和侧流层析试纸条结合构建了tet(X4)耐药基因和/或tet(X6)耐药基因的快速可视化检测方法。该检测方法具有快速、灵敏度高、特异性强和能够进行现场检测的技术优点，适用于临床及畜禽养殖业替加环素tet(X4)耐药基因和/或tet(X6)耐药基因流行情况的监测。本发明具有重要的应用价值。

摘要： 本发明涉及生物技术领域，具体涉及一种靶向削减替加环素耐药基因tetX及其耐药质粒的gRNA、可转移型敲除载体及其应用。本发明提供靶向敲除替加环素耐药基因tetX及携带tetX多重耐药质粒的gRNA序列，该序列如下所示：gRNAtetX‑1：5’‑CCTACACAAAGGTTCAGGTC‑3’gRNAtetX‑2：5’‑CGGCTAATGGCTGCTCATCA‑3’本发明通过序列分析及实验验证，提供了靶向耐药基因tetX及携带tetX多重耐药质粒的gRNA，该gRNA能引导Cas9蛋白靶向敲除tetX基因的相应位点。

摘要： 本发明公开了一种用于替加环素检测的电化学传感器的制备方法，包括下述步骤：S01，GF的预处理；S02，CeY‑C亚微球的制备；S03，CeYOx的制备；S04，CeYOx/GF的制备，所述S01中，GF的预处理的具体操作包括：S001，对市售GF进行裁剪；S002，使用超纯水和乙醇交替洗涤GF，去除GF表面残渣，以60°C真空干燥GF并过夜；S003，S002中，使用体积比为硫酸：水=1：1的溶液活化GF，活化时间为1 h，S02中，具体操作步骤包括：S0001，将6 mL硝酸铈溶液（0.1 mol/L）、3 mL硝酸钇溶液（0.2 mol/L）、6 mL尿素溶液（0.5 mol/L）分别通过蠕动泵加入到20 mL葡萄糖溶液（0.5 mol/L）中，边蠕动边搅拌。该用于替加环素检测的电化学传感器的制备方法，克服了以往检测方法成本高、操作复杂和耗时长的缺点。