布美他尼

摘要： 目的观察布美他尼、呋塞米治疗对急性左心衰竭患者心功能及血清高迁移率组蛋白Box1(HMGB1)、可溶性生长刺激基因表达蛋白2(sST2)水平的影响。方法选取2019年1月至2021年1月我院收治的急性左心衰竭患者98例,采用随机数字法分为布美他尼组和呋塞米组,每组49例。两组患者均予以强心、扩血管等常规抗心衰治疗。在此基础上,呋塞米组患者给予呋塞米治疗,布美他尼组患者给予布美他尼治疗,疗程7 d。比较两组患者的临床治疗效果;比较两组患者治疗前后的心功能及血清HMGB1、sST2水平;比较两组患者治疗期间的每日平均尿量及不良反应发生情况。结果治疗7 d,布美他尼组患者的治疗总有效率(95.92%)显著高于呋塞米组(83.67%),差异有统计学意义(P0.05);治疗7 d后,两组患者的SV、LVEF均显著升高,布美他尼组的水平显著高于呋塞米组;治疗期间,布美他尼组患者的日平均尿量明显大于呋塞米组,差异有统计学意义(P0.05);治疗7 d后,两组患者的HMGB1、sST2水平均显著降低,但两组患者的HMGB1、sST2水平比较差异无统计学意义(P>0.05)。治疗期间两组患者的不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论布美他尼和呋塞米均可减轻急性左心衰竭患者的心脏负荷,减轻心肌损伤,但布美他尼的利尿作用及改善心功能作用更为显著,临床治疗效果更好。

摘要： 目的:建立测定鸡肉和猪肉中违禁添加物呋塞米、螺内酯和布美他尼含量的超高效液相色谱一串联质谱法.方法:样品用乙酸乙醋提取后,经Cl8粉净化.色谱柱为Hypersil GOLD C18(1.9 μm,2.1 mm × 50 mm),流动相为乙腈和0.1％甲酸水,梯度洗脱,流速为0.4 mLymin,柱温为40 °C.采用电喷雾正负离子同时扫描,多反应监测模式(MRM)进行质谱检测.结果:3种利尿剂在1.0～500.0 μg/L浓度范围内线性关系良好(r ＞0.996);平均加标回收率67.3％～111.6％,方法检出限均为0.5 μg/kg,定量限均为1.0 μg/kg.结论:该方法简便、准确,可作为鸡肉和猪肉中利尿剂快速检测的方法.

摘要： 目的:探讨布美他尼联合替米沙坦对慢性肾小球肾炎患者炎症反应及安全性的影响.方法:选择2019年3月至2020年3月我院收治的106例慢性肾小球肾炎患者,按随机对照原则分为两组,各53例.对照组患者口服替米沙坦治疗,80 mg,1次?d-1;观察组患者在此基础上联合替米沙坦0.5 mg,2次?d-1.经3个月治疗后,比较两组患者临床疗效、炎症反应(白介素-6(Interleukin-6,IL-6)、白介素-2(Interleukin-2,IL-2)、肿瘤坏死因子-α(Tumor necrosis factor-α,TNF-α)、肾功能指标(血清肌酐(Serum creatinine,SCr)、血尿素氮(Blood urea nitrogen,BUN)及用药安全性.结果:治疗后,观察组总有效率(88.68％)明显高于对照组(71.70％)(P0.05).结论:布美他尼联合替米沙坦能够有效提升慢性肾小球肾炎患者治疗效果,降低机体炎症反应,改善肾功能,同时安全性较高,值得临床推广.

摘要： 目的 研究钠-钾-氯共转运体1(NKCC1)抑制剂布美他尼(Bumetanide)对脊髓原代少突胶质前体细胞(OPCs)增殖的影响及其机制.方法 振摇及差速贴壁法培养大鼠脊髓原代OPCs,使用NKCC1抑制剂布美他尼干预.免疫荧光法鉴定细胞及其NKCC1表达;EdU细胞增殖检测试剂盒检测细胞增殖;流式细胞术检测细胞周期;Western blot检测丝裂原活化蛋白激酶(MAPKs)信号通路蛋白p-p38,p-ERK,p-JNK表达.结果 免疫荧光实验显示纯化培养的OPCs 95％ 以上表达NG2+A2B5,且能分化为少突胶质细胞;OPCs 100％ 表达NKCC1.EdU结果显示,与对照组相比,布美他尼干预6、12和24 h时,OPCs EdU阳性率增高[6 h:(9.00±0.39)％vs.(20.50±0.47)％,12 h:(10.33±0.33)％vs.(20.66±0.48)％,24 h:(11.30±0.34)％vs.(20.87±0.46)％,n=4,均P<0.01];流式细胞术结果显示,与对照组相比,布美他尼干预6、12和24 h时,S期细胞比例增多[6 h:(10.57±0.48)％v s.(19.75±0.32)％,12 h:(10.38±0.54)％vs.(20.12±0.58)％,24 h:(10.53±0.55)％vs.(20.35±0.43)％,n=4,均P<0.01].Western blot检测显示,与对照组相比,布美他尼干预6、12和24 h时,p-p38表达上升,p-ERK表达下降(均P<0.01),p-JNK无明显差异.结论 NKCC1抑制剂布美他尼促进脊髓原代OPCs增殖,其机制可能是通过上调p38/MAPKs信号通路,下调ERK/MAPKs信号通路来实现.

摘要： 目的 探讨培哚普利叔丁胺联合布美他尼治疗慢性充血性心力衰竭(CHF)的效果.方法 选取西平县人民医院2019年12月至2020年12月收治的100例慢性CHF患者为研究对象,根据随机数表法分为对照组(50例)与观察组(50例).对照组接受基础治疗联合依那普利、布美他尼治疗,观察组接受基础治疗联合培哚普利叔丁胺、布美他尼治疗.比较两组治疗前、治疗3个月时心功能[左心室舒张末期内径(LVEDD)、左室射血分数(LVEF)]和血管内皮功能[内皮素-1(ET-1)、一氧化氮(NO)].记录两组治疗期间不良反应发生情况.结果 治疗3个月时,两组LVEDD小于治疗前,LVEF高于治疗前,且观察组LVEDD小于对照组,LVEF高于对照组(P0.05).结论 培哚普利叔丁胺联合布美他尼治疗可改善慢性CHF患者心功能和血管内皮功能.

摘要： 目的 探讨沙库巴曲缬沙坦与布美他尼联合治疗慢性心力衰竭(CHF)患者的效果.方法 选取息县人民医院2019年2月至2020年2月收治的120例CHF患者,以掷硬币法分为对照组和观察组,各60例.对照组接受基础治疗、缬沙坦联合布美他尼治疗;观察组接受基础治疗、沙库巴曲缬沙坦联合布美他尼治疗.两组均治疗3个月.比较两组治疗前、治疗3个月时心功能[左室舒张末期内径(LVEDD)、左室射血分数(LVEF)]、血清N末端B型利钠肽(NT-pro BNP);随访3个月,统计治疗期间患者出现的不良反应情况;随访12个月,记录患者再入院率情况.结果 治疗3个月时,两组LVEDD值低于治疗前,LVEF值高于治疗前,且观察组LVEDD值低于对照组,LVEF值高于对照组(P0.05);随访12个月,与对照组相比,观察组因CHF再入院率较低(P<0.05).结论 应用沙库巴曲缬沙坦与布美他尼联合治疗CHF患者可改善其心功能,降低血清NT-pro BNP水平及再入院率.

摘要： 目的 探讨布美他尼对多次七氟烷麻醉后新生大鼠NKCC1、KCC2 mRNA表达变化及成年后焦虑状态的影响.方法 81只新生5d雄性SD大鼠,随机分为3组(每组n=27).对照组(C组):正常笼内喂养,不接受麻醉;多次七氟烷麻醉组(MS组):出生后第5天,第7天,第9天分别接受每天七氟烷麻醉2h;布美他尼+七氟烷组(B组):每次麻醉前30 min接受腹腔注射1.82 mg/kg布美他尼.其中,C组和MS组动物在麻醉前30 min接受皮下注射同等剂量的二甲基亚砜皮下注射,以排除溶媒引起的影响.麻醉苏醒观察30 min后,继续笼内正常母乳喂养.第9天麻醉结束即刻每组取6只动物,动脉血气针左心室穿刺取血进行血气分析;麻醉苏醒后30 min,每组取6只动物断头处死后留取脑组织下丘脑部分,利用RT-PCR技术检测IL-6 mRNA、NKCC1 mRNA和KCC2 mRNA的表达.每组其余15只大鼠继续笼内饲养至60d进行高架十字迷宫(elevated plus maze,EPM)检测.结果 与C组比较,MS组下丘脑IL-6 mRNA和NKCC1 mRNA表达上调[IL-6:(1.000±0.207),(1.782±0.231);t=6.899, P＜0.01;NKCC1:(1.000±0.255),(1.639±0.290);t=3.518,P＜0.01]、KCC2 mRNA表达下调[(1.000±0.140),(0.733±0.115);t=3.017,P＜0.001]、NKCC1/KCC2 mRNA比值增高[(1.000±0.276),(2.054±0.521);t=5.078,P＜0.001],差异有统计学意义.与MS组比较,B组下丘脑IL-6 mRNA和NKCC1 mRNA表达下调[IL-6:(1.147±0.140);t=5.635,P＜0.01;NKCC1:(1.038±0.385);t=3.310,P=0.01]、KCC2 mRNA表达上调[(0.988±0.194);t=2.880,P＜0.05]、NKCC1/KCC2 mRNA比值降低[(1.027±0.200);t=4.950,P＜0.001],差异有统计学意义.EPM行为学实验显示,与C组比较,MS组大鼠开放臂停留时间明显缩短[(18.4±10.1)s,(4.3±3.1)s;p＜0.01];与MS组比较,B组开放臂停留时间明显延长[(16.6±7.6)s,P＜0.05].结论 布美他尼可以减轻多次七氟烷麻醉后新生大鼠NKCC1表达上调、KCC2表达下调及成年后的焦虑状态.

摘要： 目的 研究托伐普坦与布美他尼治疗缺血性心肌病疗效及对患者基质金属蛋白酶-2(MMP-2)、基质金属蛋白酶组织抑制因子(TIMP-1)水平和心功能的影响.方法 将2016年10月至2019年4月南阳医学高等专科学校第一附属医院80例缺血性心肌病患者,按照随机数字表法均分为托伐普坦组(托伐普坦治疗)和布美他尼组(布美他尼治疗),每组40例.比较两组患者治疗效果,记录治疗前、治疗1周后MMP-2及TIMP-1、心功能[左室舒张末期内径(LVEDD)、左室收缩末期内径(LVESD)、左心室射血分数(LVEF)]、24h尿量、疾病相关因子[半乳糖凝集素-3(Gal-3)、分形趋化因子(FKN)]水平.结果 治疗1周后,两组治疗总有效率比较,差异未见统计学意义(P＞0.05).治疗1周后,两组患者MMP-2、LVEDD、LVESD、疾病相关因子(Gal-3、FKN)水平均较治疗前下降,托伐普坦组低于布美他尼组(P＜0.05);两组患者TIMP-1、LVEF、24 h尿量水平较治疗前上升,托伐普坦组高于布美他尼组(P＜0.05).结论 托伐普坦与布美他尼治疗缺血性心肌病的疗效均显著,托伐普坦相较于布美他尼,能更好地改善心功能、提升尿量.

摘要： 目的 分析布美他尼对慢性充血性心力衰竭患者心功能和运动耐量的影响.方法 选取2018年3月至2019年2月叶县人民医院治疗的68例慢性充血性心力衰竭患者,根据治疗方法分为布美他尼组和对照组,每组34例.两组均接受强心、扩血管、吸氧等常规治疗,服用马来酸依那普利片治疗,布美他尼组在此基础上加服布美他尼治疗,两组均持续治疗1个月.比较两组疗效,测定治疗前后两组患者心功能指标[左心室收缩末期内径(LVESD)、左室射血分数(LVEF)、左心室舒张末期内径(LVEDD)]以及血浆脑钠肽(BNP)水平,采用6分钟步行试验评估两组患者运动耐量.结果 布美他尼组治疗总有效率为97.06％(33/34),高于对照组的76.47％(26/34),差异有统计学意义(P<0.05).治疗后,两组患者LVESD、LVEDD均较前减小,LVEF较前提高,布美他尼组患者LVESD和LVEDD小于对照组,LVEF高于对照组,差异有统计学意义(均P<0.05).治疗后,布美他尼组和对照组患者6分钟步行试验距离均较前增加,血浆BNP水平均较前降低,布美他尼组6分钟步行试验距离长于对照组,血浆BNP水平低于对照组,差异有统计学意义(均P<0.05).结论 布美他尼可有效提高慢性充血性心力衰竭的治疗效果,进一步改善患者心功能,提高患者运动耐量.

摘要： 目的：本研究拟通过观察七氟烷对幼鼠海马组织PARP-1的表达、GABAA受体α1/α2亚型组成与远期学习认知功能的影响,以及布美他尼(Bumetanide)拮抗NKCC1受体后以上指标的变化,分析七氟烷对发育神经元的毒性作用及可能的相关机制.rn 方法：选取出生后7天的Sprague-Dawley(SD)幼鼠,设定0.8MAC(2.11％)浓度七氟烷维持时间4h作为麻醉处理条件.利用随机数字表法将360只幼鼠分为对照组(A组)、假麻醉组(B组)、生理盐水+麻醉组(C组)和Bumetanide+麻醉组(D组).经不同处理6h、24h和72h后,各组随机选取6只幼鼠,取幼鼠海马组织进行western blot检测,确定钠-钾-氯离子协同转运体1(Na+-K+-2C1-cotransporter isoform1,NKCC1)的表达,PARP-1、GABAA受体α1亚型和α2亚型的水平,观察GABAA受体α1/α2亚型组成与神经元凋亡的关联.同时在各组中随机选12只幼鼠分别在成长至5周、8周、14周时,进行旷场实验和Morris水迷宫实验.rn 结果：B组和C组NKCC1受体的表达在麻醉后与A组(100％)比较,无明显差别,麻醉处理前给予Bumetanide的D组,可于麻醉结束后6h(56％±12％)和24h(58％±8％)明显抑制海马组织NKCC1受体的表达,与其余三组相比差异显著(P＜0.05).与A组(100％)相比,C组于麻醉后6h PARP-1表达水平明显增加(207％±20％)(P＜0.05),同时GABAA受体α1/α2蛋白含量比值于麻醉结束后6h(126％±6％)、24h(137％±6％)及72h(184％±17％)均不同程度升高(P＜0.05).给予Bumetanide的D组则逆转了PARP-1、GABAA受体α1/α2蛋白含量比值的这种升高,B组和D组各检测指标与A组均无显著差异(P＞0.05).C组的幼鼠5周时在旷场中平面活动及垂直活动均多于A组(P＜0.05),Bumetanide处理后的幼鼠较A组幼鼠平面活动时间增加,但其他观察指标差异不显著,B组各观察指标与A组相比无明显差异(P＞0.05),8周和14周时,各组动物旷场表现差异不显著(P＞0.05).各组大鼠三个阶段Morris水迷宫实验表现无显著差异(P＞0.05).rn 结论：七氟烷可引起早期的细胞死亡,其神经毒性作用可能与受体的影响有关,可引起GABAA受体α1亚型和GABAA受体α2亚型的比值增加,促进α2亚型向α1亚型进行转化.七氟烷可引起成长中幼鼠在陌生环境中活动增加,影响其短期内对新环境的适应能力,而对幼鼠的空间记忆能力无影响.Bumetanide作为NKCC1拮抗剂,可减弱七氟烷引起的神经元凋亡的增加,同时改善幼鼠由于七氟烷导致的短期内对新环境适应能力的下降,这种作用机制可能与抑制NKCC1,GABAA受体α1亚型和α2亚型的转化有关.

摘要： 采用离子色谱电化学修饰法测定布美他尼,结果发现在碳纳米管修饰铂电极上布美他尼的电流响应大大增加,在0.0003～0.0018mg/L内呈现良好的线性关系,检测限达到0.00012mg/L.并且有良好的重现性.

摘要： 本文综述40多年来,广西化学药物在品种和工艺研究上的主要成就,并提出进一步发展广西化学药的五点建议。

摘要： 本文综述40多年来,广西化学药物在品种和工艺研究上的主要成就,并提出进一步发展广西化学药的五点建议。

摘要： 本文综述40多年来,广西化学药物在品种和工艺研究上的主要成就,并提出进一步发展广西化学药的五点建议。

摘要： 本文综述40多年来,广西化学药物在品种和工艺研究上的主要成就,并提出进一步发展广西化学药的五点建议。

摘要： 本文综述40多年来,广西化学药物在品种和工艺研究上的主要成就,并提出进一步发展广西化学药的五点建议。

摘要： 本文综述40多年来,广西化学药物在品种和工艺研究上的主要成就,并提出进一步发展广西化学药的五点建议。

摘要： 本文综述40多年来,广西化学药物在品种和工艺研究上的主要成就,并提出进一步发展广西化学药的五点建议。

摘要： 本文综述40多年来,广西化学药物在品种和工艺研究上的主要成就,并提出进一步发展广西化学药的五点建议。

摘要： 本发明提供一种布美他尼的合成方法，具体步骤为：向反应器中加入3‑氨基‑4‑苯氧基‑5‑磺酰胺苯甲酸和正丁醇，室温搅拌后加入路易斯酸催化剂，反应2‑10小时，反应结束后经过后处理得到布美他尼纯品。该方法反应步骤短，反应时间短、效率高，产品的收率和纯度较高，反应条件温和，对设备无腐蚀性，适宜工业化生产。

摘要： 本发明提供了布美他尼、呋塞米、吡咯他尼、阿佐塞米和托拉塞米类似物和包含这种类似物的组合物。本发明还提供包含这些布美他尼、呋塞米、吡咯他尼、阿佐塞米和托拉塞米类似物的药物组合物及其使用方法。所有这些类似物特别用于治疗和/或预防涉及Na

摘要： 本发明提供了一种布美他尼注射液组合物及其制备方法，属于药物制剂技术领域。所述的布美他尼注射液组合物由活性成分、渗透压调节剂、pH缓冲剂、pH调节剂组成。本发明中采用木糖醇作为渗透压调节剂，有稳定剂的作用，同目前已上市的原研制剂及其他上市制剂相比，去除了上市产品中的氯化钠、依地酸二钠和防腐剂，可以耐受终端灭菌工艺，降低生产上的无菌风险，更好的提高产品的安全性。

摘要： 本发明涉及式(I)的布美他尼衍生物以及包括这些化合物的药物组合物，其用于治疗或预防涉及Na+‑K+‑2Cl‑‑协同转运蛋白(NKCC)的疾病/障碍，并且具体地用于治疗或预防多汗症。

摘要： 本发明涉及医药技术的技术领域，尤其涉及一种布美他尼注射液，其由以下组分组成：布美他尼；氢氧化钠；注射用水。本发明布美他尼注射液在保证布美他尼稳定溶解的同时，未引入其他物质，致敏性低，临床应用更加安全。本发明还涉及一种布美他尼注射液的制备方法，所述制备方法具体包括以下步骤：（1）称取布美他尼；（2）向布美他尼中加入配制全量90%的注射用水，搅拌状态下添加氢氧化钠溶液，添加完成后混合液pH值为7.0‑8.0；（3）补足剩余注射用水；（4）精滤，滤液备用；（5）滤液灌装、轧盖。本发明制备方法操作简单，未设置活性炭脱虑等操作，保证了主药含量，且过程中布美他尼稳定性高，制得的布美他尼注射液具有较优的综合性能。

摘要： 本发明公开了一种吉非替尼和布美他尼药物共晶体及其制备方法；该药物共晶体中吉非替尼和布美他尼的摩尔比为1:1，其以2θ表示的X射线衍射谱图在5.08±0.2°，8.88±0.2°，10.26±0.2°，10.56±0.2°，17.78±0.2°，19.29±0.2°，19.68±0.2°，20.04±0.2°，21.47±0.2°，22.70±0.2°处有特征峰；本发明相对于吉非替尼原药具有较好的储存稳定性，更好的溶解度和溶出速率。细胞毒性实验结果表明该共晶体对癌细胞具有更好的抑制作用，对正常细胞的毒副作用明显减少。该共晶体制备方法绿色环保，收率稳定，易于产业化。

摘要： 本发明属于生物医药领域，尤其涉及布美他尼在缺血性脑卒中后恢复期促进神经功能重建中的应用，具体为布美他尼在缺血性脑卒中后恢复期神经功能重建药物中的应用。研究发现，布美他尼能够促进缺血性脑卒中大鼠的神经轴突再生、新生轴突突触重塑、运动神经功能恢复、下调缺血皮层周边的NogoA表达水平、上调缺血皮层周边的BDNF蛋白表达水平，以及通过上调缺血皮层周边的BDNF蛋白表达水平和下调NogoA水平促进神经轴突的再生。

摘要： 本发明提供一种布美他尼的合成方法，具体步骤为：向反应器中加入3‑氨基‑4‑苯氧基‑5‑磺酰胺苯甲酸和正丁醇，室温搅拌后加入路易斯酸催化剂，反应2‑10小时，反应结束后经过后处理得到布美他尼纯品。该方法反应步骤短，反应时间短、效率高，产品的收率和纯度较高，反应条件温和，对设备无腐蚀性，适宜工业化生产。

摘要： 本实用新型公开了一种布美他尼冻干粉针剂生产用除碳除菌装置，包括一级存储过滤罐、二级除碳除菌罐和缓冲罐，且一级存储过滤罐、二级除碳除菌罐和缓冲罐三者呈立式结构安装，在所述一级存储过滤罐底部内侧设有过滤网，所述一级存储过滤罐的底部和所述二级除碳除菌罐的顶部之间设有连接头，所述二级除碳除菌罐的底部和所述缓冲罐的顶部之间设有倒“L”型的接液管，所述二级除碳除菌罐顶部和底部分别与所述连接头和所述接液管的连接处设有开关阀，所述接液管的右端端部通过软管与真空泵连接，该装置将除碳和除菌过滤集成，避免转移过程中的二次污染，同时利用气泡扰动，减少活性炭的沉积影响过滤分离效率，利用负压作用，加快细菌过滤分离效率。

摘要： 本实用新型提供了一种布美他尼冻干粉针剂原辅料脱色除炭除菌装置，包括预脱色槽、脱色除炭槽、储料槽，其为层状结构，进料储箱底部设有V型槽，V型槽底部设有预脱炭层，预脱炭层上方设有限炭装置，脱色除炭槽顶部设有换炭盖，脱色除炭槽底部设有除炭树脂膜，除炭树脂膜上方填充有活性炭纤维层，V型槽顶沿至进料储箱顶部与脱色除炭槽连接处设有隔离孔板，储料槽的排料箱底部设有排液阀，除炭树脂膜与排料箱连通。本实用新型装置解决了布美他尼冻干粉针剂原辅料脱色除炭进料不均匀的问题，在V型槽内将原辅料进行预脱色除菌，通过圆周运动，使原辅料形成面型分散，原辅料在活性炭纤维层进料均匀，流速稳定，脱色和除菌节约40%的时间。