偶联

摘要： 石墨炔是完全具有中国自主知识产权的全碳材料,在催化、能源、电子器件等诸多领域具有潜在应用。通过设计并合成不同的反应前体,经过炔炔偶联反应制备石墨炔碳材料。对材料进行Raman、XRD、XPS、SEM、TEM等结构与形貌表征,实现了石墨炔多孔碳材料掺杂氮原子的含量(3%~17%)及位置可控(吡啶氮/三嗪氮)。对材料的氧还原催化性能及锂电性能进行研究,验证了石墨炔碳材料在催化及储能方面的优势。

摘要： 以4-氟苯胺为起始原料,依次经环合、氯化、偶联、烷基化、还原以及亲核取代反应,设计并合成了10个新型的2-三氟甲基-4-氨基喹啉衍生物(5a~5e、6、7a~7d),其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR及MS(ESI)表征。采用MTT法评价了目标化合物对前列腺癌细胞(PC3、LNCaP)和慢性髓系白血病细胞(K562)的体外抑制活性。结果表明:在5μmol·L^(-1)浓度下,化合物5b、5c及6对PC3细胞的抑制率,以及化合物7a对K562细胞的抑制率均优于阳性对照药紫杉醇,抑制率分别为50.6%、52.1%、54.7%及57.6%。

摘要： 二环己基-(4-二甲基氨基苯基)膦作为一种应用广泛的有机膦配体,探索其高效合成具有重要的研究意义。选择亚膦酸二乙酯和氯代环己烷为起始原料,首先制备二环己基氧化膦,再利用四氢铝锂作为还原剂,还原得到二环己基基膦氢,经与N,N-二甲基对溴苯胺偶联,最终得到目标产物二环己基-(4-二甲基氨基苯基)膦,其结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR,^(31)P NMR表征确定。

摘要： 利用十六烷基三甲氧基硅烷(HDTMS)对淀粉进行偶联改性后,通过熔融挤出得到热塑性淀粉(TPS),并将其与聚己二酸/对苯二甲酸丁二醇酯(PBAT)复配后吹膜,制备了PBAT/TPS复合膜材料,并探讨了HDTMS含量与TPS耐热性能、流变性能及PBAT/TPS复合膜疏水性能和力学性能的关系。结果发现,加入HDTMS后TPS加工性能得到改善、淀粉基体耐热性能更高,但增塑剂更易析出;加入1份HDTMS后,PBAT/TPS复合膜材料疏水性能得到改善,接触角提高到113.2°,再继续增加HDTMS含量后,接触角基本保持在104°~106°;PBAT/TPS复合膜材料拉伸强度随HDTMS含量的增加先提高后降低,当HDTMS含量为3份时拉伸强度达10.29 MPa。

摘要： 本文通过苊并咪唑氮杂环卡宾催化惰性C-S键的活化反应,成功实现了C-S/C-N偶联反应。经过条件优化后,可在温和条件下实现硫醚的高效转化,各种电子效应、位阻效应以及杂环底物均能很好地兼容,并以良好的产率得到相应的芳胺类化合物,为有机物脱硫奠定基础。

摘要： 以羧基和叠氮基进行端基修饰的聚乙二醇为连接臂,先通过酰胺化反应将聚乙二醇与壳聚糖接枝,再在硫酸铜的催化下与通过模拟天然抗菌性多肽结构设计的端基被炔化抗菌性多肽(WW_(11) )进行点击化学反应,得到抗菌肽大分子偶联物CS-PEG-WW_(11) 。该偶联物的^(1)H-MNR谱证实WW_(11 )的接枝率为11%;TEM照片显示其在水溶液中自组装成直径约为100 nm的纳米微球;对金黄色葡萄球菌和痤疮丙酸杆菌的抑菌实验表明其抗菌性能和抗生物膜性能都比未偶联的WW_(11) 显著提升;SEM和TEM照片显示其抗菌机制是对细菌细胞膜的破坏作用;红细胞溶血实验结果表明,该偶联物在实验浓度范围内几乎不溶血,具有很好的细胞安全性。

摘要： 制备了呋喃唑酮代谢物3-氨基-2-[XCZ1.tif,JZ]唑烷酮(AOZ)的人工抗原,再采用重氮法将AOZ衍生物2-NP-AOZ与载体蛋白牛血清白蛋白(BSA)和卵清蛋白(OVA)偶联,制备免疫原2-NP-AOZ-BSA和包被原2-NP-AOZ-OVA,通过SDS-PAGE、MALDI-TOF-MS分析其偶联效果。以2-NP-AOZ-BSA皮下注射免疫SPF级BALB/c小鼠,分别于3次免疫和5次免疫后制备血清,以间接ELISA检测血清中2-NP-AOZ抗体效价,间接竞争ELISA检测血清敏感性,鉴定其免疫原性。发现2-NP-AOZ分别与BSA和OVA偶联成功,获得免疫原2-NP-AOZ-BSA和包被原2-NP-AOZ-OVA;MALDI-TOF-MS分析测得偶联率分别为7.1∶1、3.8∶1;BCA试剂盒检测2-NP-AOZ-BSA、2-NP-AOZ-OVA的浓度分别为4.9、5.2 mg/mL。间接ELISA检测3次免疫后小鼠血清抗体效价均达1∶16000及以上,5次免疫后血清抗体效价均达1∶32000及以上;半数抑制浓度(IC_(50))为34.43 ng/mL,人工抗原2-NP-AOZ-BSA免疫原性优良。本研究成功合成了AOZ完全抗原,为AOZ单克隆抗体制备及快速检测方法的建立奠定了基础。

摘要： 抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate,ADC)是通过连接子将抗体和小分子载荷药物进行连接,利用抗体作为载体将小分子载荷毒素靶向运输至目标细胞的新型药物。随着国内首款ADC药物维迪西妥单抗的上市,ADC药物的临床应用日益广泛。截至2022年2月,临床试验网站www.ClinicalTrial.gov显示有1685项注册临床试验正在开展。目前,全球共批准14款ADC药物上市,其中美国获批12款,日本和中国各1款。随着对ADC药物作用机制的理解加深和新药研发技术的不断突破,促使构成此类药物的抗体、载荷毒素、连接子及偶联技术均有飞速的发展。但是,ADC药物还存在诸多问题和挑战,如发展新型载荷毒素、降低异质性、保证均一性和稳定性等。为了更好地理解ADC药物的性质,本文就该类药物的技术进展进行综述。

摘要： 选取原儿茶酸和胡椒酸两种羧酸化合物,通过酰胺键与L-酪氨酸甲酯、D-酪氨酸甲酯、章胺、多巴胺4种具有生物活性的胺类的化合物偶联.成功合成了8个新型酰胺类化合物,其结构经1 H NMR和13 C NMR表征.此外,还测试所有目标分子的体外酪氨酸酶抑制活性和DPPH自由基清除能力,对目标分子的酪氨酸酶抑制活性和抗氧化活性进行了初步评价.

摘要： 目的:制备量子点与葡萄球菌蛋白A(Staphylococcal protein A,SPA)的偶联物,探究偶联反应的最佳条件.方法:采用"经典注入法"制备碲化镉量子点,使用1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDC)和N-羟基丁二酰亚胺(NHS)作为偶联剂用于偶联量子点和SPA,采用单因素考察法,分别探究EDC、NHS和SPA用量以及反应时间对偶联效率的影响.结果:制备得到不同量子点、EDC、NHS、SPA比例以及不同反应时间的偶联物,其中量子点和EDC的比例为1:1500,EDC和NHS的比例为1:2,反应时间为2 h时偶联物荧光强度最强.结论:碲化镉量子点:EDC:NHS为1:1500:3000,反应时间为2 h时,可以制备出荧光强度较好的量子点SPA偶联物.

摘要： 为降低汽车轮胎的滚动阻力成为重要的性能要求,但同时又希望不损害轮胎的耐磨性、抗湿滑性等因素.出现了一系列改性技术,如锡偶联、化学改性及苯乙烯-异戊二烯-丁二烯共聚的集成橡胶.本文先引发异戊二烯聚合,然后加入二乙烯基苯将活性种偶联,再加入丁二烯、苯乙烯增长.这样既确保了合成的星型聚合物含有不同组成的臂,又使各自不同的橡胶品种达到分子状态的结合.对其进行的GPC测试表明,偶联效果明显,分子量分布变宽;并对所得聚合物进行核磁、DSC等表征.

摘要： 纳米ZrO2颗粒经过偶联后,通过表面接枝法,制备表面接枝聚合物ZrO2-PMMA.沉降分析、红外光谱和光电子能谱的结果证明了聚合物确实是纳米ZrO2颗粒被PMMA所包覆,纳米ZrO2颗粒表面有机化后分散性能大大增加.

摘要： 利用钛酸酯偶联剂对炭黑进行活化处理后,填加到聚丙稀中聚丙烯/炭黑复合材料,利用交流阻抗图谱对其交流电性能(交流阻抗Z、相位角θ、介电损耗正切tanδ随频率的变化规律进行了研究.复合材料体积电阻率的计算结果表明,此种复合材料的渝渗阈值为5wt％.复合材料交流电性能随频率的变化极富有规律性且规律性受炭黑含量的影响.随着炭黑含量的增大,阻抗实部虚部对频率的依赖性逐渐减小,而相位角和介电损耗正切对频率的依赖性逐渐增大.最后,根据所得到试验结果提出了导电珑网络模型以及相应的等效电路图.

摘要： 以2-氰基-4-硝基苯胺为原料合成3-氨基-5-硝基-2、1-苯并异噻唑，并使之与α-蔡酚偶联，得到2-[3-(5-硝基苯并异噻唑)偶氮]-α-萘酚(5-NO-BPAN)；测得pKa为5.12光度法和pH滴定表明它有可能成为一个敏锐的酸碱指示剂和Cu，Co，Ni等离子的显色剂。

摘要： 设计3种方案制备了聚丙烯/炭黑复合材料,通过FTIR光谱、交流阻抗图谱以及体积电阻率的测试与结果分析,研究了活化炭黑影响聚丙烯复合材料的结构、导电性能的规律.结果表明,炭黑活化处理使炭黑表面键合了不同的基团,降低了炭黑的表面自由能,进而改善炭黑在聚丙烯基体中的分散、炭黑与聚丙烯的界面结合作用,从而降低了复合材料的渗滤阈值,改善了复合材料的导电性能.最后,建立了导电模型.

摘要： 设计3种方案制备了聚丙烯/炭黑复合材料,通过FTIR光谱、交流阻抗图谱以及体积电阻率的测试与结果分析,研究了活化炭黑影响聚丙烯复合材料的结构、导电性能的规律.结果表明,炭黑活化处理使炭黑表面键合了不同的基团,降低了炭黑的表面自由能,进而改善炭黑在聚丙烯基体中的分散、炭黑与聚丙烯的界面结合作用,从而降低了复合材料的渗滤阈值,改善了复合材料的导电性能.最后,建立了导电模型.

摘要： 设计3种方案制备了聚丙烯/炭黑复合材料,通过FTIR光谱、交流阻抗图谱以及体积电阻率的测试与结果分析,研究了活化炭黑影响聚丙烯复合材料的结构、导电性能的规律.结果表明,炭黑活化处理使炭黑表面键合了不同的基团,降低了炭黑的表面自由能,进而改善炭黑在聚丙烯基体中的分散、炭黑与聚丙烯的界面结合作用,从而降低了复合材料的渗滤阈值,改善了复合材料的导电性能.最后,建立了导电模型.

摘要： 设计3种方案制备了聚丙烯/炭黑复合材料,通过FTIR光谱、交流阻抗图谱以及体积电阻率的测试与结果分析,研究了活化炭黑影响聚丙烯复合材料的结构、导电性能的规律.结果表明,炭黑活化处理使炭黑表面键合了不同的基团,降低了炭黑的表面自由能,进而改善炭黑在聚丙烯基体中的分散、炭黑与聚丙烯的界面结合作用,从而降低了复合材料的渗滤阈值,改善了复合材料的导电性能.最后,建立了导电模型.

摘要： 设计3种方案制备了聚丙烯/炭黑复合材料,通过FTIR光谱、交流阻抗图谱以及体积电阻率的测试与结果分析,研究了活化炭黑影响聚丙烯复合材料的结构、导电性能的规律.结果表明,炭黑活化处理使炭黑表面键合了不同的基团,降低了炭黑的表面自由能,进而改善炭黑在聚丙烯基体中的分散、炭黑与聚丙烯的界面结合作用,从而降低了复合材料的渗滤阈值,改善了复合材料的导电性能.最后,建立了导电模型.

摘要： 设计3种方案制备了聚丙烯/炭黑复合材料,通过FTIR光谱、交流阻抗图谱以及体积电阻率的测试与结果分析,研究了活化炭黑影响聚丙烯复合材料的结构、导电性能的规律.结果表明,炭黑活化处理使炭黑表面键合了不同的基团,降低了炭黑的表面自由能,进而改善炭黑在聚丙烯基体中的分散、炭黑与聚丙烯的界面结合作用,从而降低了复合材料的渗滤阈值,改善了复合材料的导电性能.最后,建立了导电模型.

摘要： 本发明提供了对CD74具有结合特异性的抗体偶联物，其中根据所述Kabat、Chothia或EU编号方案，所述抗体在选自由HC‑F404、HC‑K121、HC‑Y180、HC‑F241、HC‑221、LC‑T22、LC‑S7、LC‑N152、LC‑K42、LC‑E161、LC‑D170、HC‑S136、HC‑S25、HC‑A40、HC‑S119、HC‑S190、HC‑K222、HC‑R19、HC‑Y52或HC‑S70组成的组的位点处包含非天然氨基酸，和包含所述抗体偶联物的组合物，包括药物组合物，制备所述偶联物的方法，以及使用所述偶联物和组合物进行治疗的方法。

摘要： 一种免疫受体调节剂偶联体，其由偶联前体和生物配体反应得到，偶联前体为9位胺甲基苄基嘌呤类生物偶联前体，生物配体选自多肽、蛋白、糖蛋白、多糖、多聚核苷及酸、灭活的细胞和灭活的微生物的一种或多种。偶联体为具有以下通式的化合物：本发明中的免疫受体调节剂偶联体可应用于免疫调节、抗体制备、抗病毒、糖尿病、肿瘤免疫调节和肿瘤生物免疫治疗。上述偶联体化合物或它们的盐可制成各种治疗药物、可与其他药物制成复方药物、或制成药学上可接受的载体的复合物或结合物。本发明还涉及用于合成上述偶联前体的化合物或它们的盐。

摘要： 本发明公开了一种方法，用于将美登木素生物碱靶向选择细胞群，方法包括：用细胞结合剂美登木素生物碱偶联物接触怀疑含有所述选择细胞群的细胞群或组织，其中一个或多个美登木素生物碱通过不可切割的接头共价连接于所述细胞结合剂，并且所述细胞结合剂结合选择细胞群中的细胞。

摘要： 一种免疫受体调节剂偶联体，其由偶联前体和生物配体反应得到，偶联前体为9位胺甲基苄基嘌呤类生物偶联前体，生物配体选自多肽、蛋白、糖蛋白、多糖、多聚核苷及酸、灭活的细胞和灭活的微生物的一种或多种。偶联体为具有以下通式的化合物：本发明中的免疫受体调节剂偶联体可应用于免疫调节、抗体制备、抗病毒、糖尿病、肿瘤免疫调节和肿瘤生物免疫治疗。上述偶联体化合物或它们的盐可制成各种治疗药物、可与其他药物制成复方药物、或制成药学上可接受的载体的复合物或结合物。本发明还涉及用于合成上述偶联前体的化合物或它们的盐。

摘要： 本发明提供了对CD74具有结合特异性的抗体偶联物，其中根据所述Kabat、Chothia或EU编号方案，所述抗体在选自由HC‑F404、HC‑K121、HC‑Y180、HC‑F241、HC‑221、LC‑T22、LC‑S7、LC‑N152、LC‑K42、LC‑E161、LC‑D170、HC‑S136、HC‑S25、HC‑A40、HC‑S119、HC‑S190、HC‑K222、HC‑R19、HC‑Y52或HC‑S70组成的组的位点处包含非天然氨基酸，和包含所述抗体偶联物的组合物，包括药物组合物，制备所述偶联物的方法，以及使用所述偶联物和组合物进行治疗的方法。

摘要： 一种免疫受体调节剂偶联体，其由偶联前体和生物配体反应得到，偶联前体为9位胺甲基苄基嘌呤类生物偶联前体，生物配体选自多肽、蛋白、糖蛋白、多糖、多聚核苷及酸、灭活的细胞和灭活的微生物的一种或多种。偶联体为具有以下通式的化合物：

摘要： 一种免疫受体调节剂偶联体，其由偶联前体和生物配体反应得到，偶联前体为9位胺甲基苄基嘌呤类生物偶联前体，生物配体选自多肽、蛋白、糖蛋白、多糖、多聚核苷及酸、灭活的细胞和灭活的微生物的一种或多种。偶联体为具有以下通式的化合物：

摘要： 本发明提供了对CD74具有结合特异性的抗体偶联物，其中根据所述Kabat、Chothia或EU编号方案，所述抗体在选自由HC‑F404、HC‑K121、HC‑Y180、HC‑F241、HC‑221、LC‑T22、LC‑S7、LC‑N152、LC‑K42、LC‑E161、LC‑D170、HC‑S136、HC‑S25、HC‑A40、HC‑S119、HC‑S190、HC‑K222、HC‑R19、HC‑Y52或HC‑S70组成的组的位点处包含非天然氨基酸，和包含所述抗体偶联物的组合物，包括药物组合物，制备所述偶联物的方法，以及使用所述偶联物和组合物进行治疗的方法。

摘要： 一种免疫受体调节剂偶联体，其由偶联前体和生物配体反应得到，偶联前体为9位胺甲基苄基嘌呤类生物偶联前体，生物配体选自多肽、蛋白、糖蛋白、多糖、多聚核苷及酸、灭活的细胞和灭活的微生物的一种或多种。偶联体为具有以下通式的化合物：

摘要： 本发明提供了一种共价偶联剂，实现核酸、多肽和蛋白质的共价固定，克服了物理吸附方法导致的非特异性吸附的问题，大大提高了免疫学检测的特异性本发明还提供了一种化学修饰共价偶联固相载体，本发明还提供了一种化学修饰共价偶联固相载体的制备方法以及应用。