噁唑烷酮

摘要： 细菌感染是人类最常见的感染性疾病之一,抗生素滥用导致的细菌耐药性问题日益严重,研发和生产抗菌谱广、不耐药性的新型抗菌剂是人类社会所急需,新药利奈唑胺应运而生。它是近50年来一种全合成的抗菌剂,具有较多临床优势,本文以它为先导化合物,设计了一种新的噁烷酮化合物,并设计了合成路线和合成工艺的研究,合成过程经亲核取代、硝基还原、缩合、甲磺酰化、水解、曼尼希反应等步骤,所得化合物经氢谱、碳谱、红外做了结构验证。

摘要： 包括利奈唑胺和泰地唑胺在内的噁唑烷酮类药物对MDR革兰氏阳性细菌,如MRSA和VRE,表现出很高的抗细菌活性。然而,可移动的恶唑烷酮抗性基因的出现和传播已引起全球关注。到目前为止,已经发现了7个可转移的噁唑烷酮抗性基因,包括cfr、 cfr(B)、 cfr(C)、 cfr(D)、 cfr(E)、 optrA和poxtA。其中cfr(D)基因编码一种甲基化酶,它对包括噁唑烷酮类在内的5种化学结构上不同类别的抗菌药具有抗性,其仅在肠球菌和链球菌属中有发现。optrA基因编码一个ABC-F蛋白它通过核糖体保护赋予对噁唑烷酮类和酚类药物的交叉抗性。

摘要： 恶唑烷酮类药物是治疗多重耐药革兰氏阳性(MRSA和VRE)引起感染的首选抗菌药。然而,随着可转移恶唑烷酮耐药基于包括cfr、optrA和poxtA的传播,给该药在人医临床的治疗效果提出了严峻考验。其中,poxtA编码ATP结合簇ABC-F家族的一个核糖体保护蛋白,它能够导致携带该耐药基于的菌对恶唑烷酮、酰胺醇类和四环素类的药物敏感性降低或产生耐药。

摘要： 01河北省石家庄市知识产权局处理“取代的噁唑烷酮和其在血液凝固领域中的应用”发明专利侵权纠纷案【案情简介】请求人拜耳知识产权有限责任公司名称为“取代的噁唑烷酮和其在血液凝固领域中的应用”的发明专利申请于2006年7月5日获得授权,专利号为ZLO0818966.8。涉案专利权在请求人提起侵权纠纷处理请求时合法有效。

摘要： 合成了两种阴极电泳涂料的分散树脂,其中一种是带有(恶)唑烷酮结构和季铵盐结构的分散树脂涂料,一种是常规路线合成的分散树脂.所制备的带有(恶)唑烷酮结构和季铵盐结构的阴极电泳涂料,能有效提高颜料分散性和槽液稳定性,且拥有更好的防腐性能.

摘要： 合成了两种阴极电泳涂料,其中一种是带有(噁)唑烷酮结构的阴极电泳涂料,一种是常规路线合成的阴极电泳涂料.所制备带有(噁)唑烷酮结构的阴极电泳涂料能有效提高电泳涂膜的高温耐热黄变性和耐紫外线性,且增加了韧性,具有更好的防腐性能,涂膜外观良好,各项性能指标优异.

摘要： 抗生素在疾病的预防与治疗过程中发挥了极其重要的作用,但细菌耐药性问题变得日趋严重,加重了临床治疗疾病的难度,给人类公共安全构成了潜在威胁.恶唑烷酮类药物主要用于革兰阳性菌导致的严重感染,尤其对多重耐药菌、如MRSA等导致的感染有较好的效果.我国学者于2015年首次发现编码恶唑烷酮类药物耐药基因optrA,它在质粒或染色体上都可以存在,但大多位于质粒上.目前,耐药基因optrA在肠球菌、松鼠葡萄球菌及链球菌中已有报道,这表明该基因具有较强的跨菌传播能力,关于optrA基因的流行与传播,应当引起高度重视.本文对这一新耐药基因optrA的研究进展进行综述,以期为临床合理用药,耐药菌株的检测及阐明耐药的传播机制提供参考.

摘要： 噁唑烷酮类化合物良好的生物活性使其在有机合成、医药和材料等很多领域具有广泛的应用.利用苯基异氰酸酯和β-酮酯类化合物在CuI催化下的[3+2]环加成反应合成得到一种结构新颖的多取代噁唑烷酮类化合物,产率为68％ ～85％,结构经1 H NMR,13 C NMR和HR-MS表征.研究发现β-酮酯类化合物结构中含有苯基时该反应不能发生.最后根据实验结果提出了一种可能的反应机理.

摘要： 在世界范围内,细菌耐药性问题日益严重,已严重影响了感染性疾病的治疗.新型抗耐药菌药物的研究已成为抗菌药物研究的主要方向.噁唑烷酮类化合物是一类新型的治疗细菌性感染的化学全合成药物,具有抑制多重耐药的革兰阳性菌的功效.且作用机制独特,不易与其他药物发生交叉耐药性,从而得到了广泛的研究.在第一个噁唑烷酮类抗菌药物利奈唑胺成功上市后,又有新的化合物进入临床研究,并取得了良好的临床治疗效果.论文介绍了噁唑烷酮类抗菌药的作用机制、抗菌活性、构效关系及最新的噁唑烷酮类抗菌药的研究,为研发新型噁唑烷酮类抗菌药提供参考.

摘要： 介绍了本所坚韧环氧树脂等增韧研究工作现状.讨论了聚(异氰脲酸酯-噁唑烷酮)树脂浇注体、硬泡沫、弹性体的形成及展望.

摘要： 介绍了本所坚韧环氧树脂等增韧研究工作现状.讨论了聚(异氰脲酸酯-噁唑烷酮)树脂浇注体、硬泡沫、弹性体的形成及展望.

摘要： 介绍了本所坚韧环氧树脂等增韧研究工作现状.讨论了聚(异氰脲酸酯-噁唑烷酮)树脂浇注体、硬泡沫、弹性体的形成及展望.

摘要： 介绍了本所坚韧环氧树脂等增韧研究工作现状.讨论了聚(异氰脲酸酯-噁唑烷酮)树脂浇注体、硬泡沫、弹性体的形成及展望.

摘要： 本文以开发制备一种具有持久抗菌功能的新型纤维为目标,通过表面接枝的方法.在纤维素纤维表面引入了具有杀菌功能的含噁唑烷酮基团聚合物。研究了不同的工艺参数对接枝反应的影响,发现反应单体浓度、温度、引发剂浓度都存在一个最佳值。利用红外光谱(FTIR)对接枝纤维进行了表征。通过TCC活性测定和扫描电镜(SEM)考察了表面接枝抗菌纤维素纤维对大肠杆菌的杀灭作用。

摘要： 本文以开发制备一种具有持久抗菌功能的新型纤维为目标,通过表面接枝的方法.在纤维素纤维表面引入了具有杀菌功能的含噁唑烷酮基团聚合物。研究了不同的工艺参数对接枝反应的影响,发现反应单体浓度、温度、引发剂浓度都存在一个最佳值。利用红外光谱(FTIR)对接枝纤维进行了表征。通过TCC活性测定和扫描电镜(SEM)考察了表面接枝抗菌纤维素纤维对大肠杆菌的杀灭作用。

摘要： 本文以开发制备一种具有持久抗菌功能的新型纤维为目标,通过表面接枝的方法.在纤维素纤维表面引入了具有杀菌功能的含噁唑烷酮基团聚合物。研究了不同的工艺参数对接枝反应的影响,发现反应单体浓度、温度、引发剂浓度都存在一个最佳值。利用红外光谱(FTIR)对接枝纤维进行了表征。通过TCC活性测定和扫描电镜(SEM)考察了表面接枝抗菌纤维素纤维对大肠杆菌的杀灭作用。

摘要： 本文以开发制备一种具有持久抗菌功能的新型纤维为目标,通过表面接枝的方法.在纤维素纤维表面引入了具有杀菌功能的含噁唑烷酮基团聚合物。研究了不同的工艺参数对接枝反应的影响,发现反应单体浓度、温度、引发剂浓度都存在一个最佳值。利用红外光谱(FTIR)对接枝纤维进行了表征。通过TCC活性测定和扫描电镜(SEM)考察了表面接枝抗菌纤维素纤维对大肠杆菌的杀灭作用。

摘要： 本文以开发制备一种具有持久抗菌功能的新型纤维为目标,通过表面接枝的方法.在纤维素纤维表面引入了具有杀菌功能的含噁唑烷酮基团聚合物。研究了不同的工艺参数对接枝反应的影响,发现反应单体浓度、温度、引发剂浓度都存在一个最佳值。利用红外光谱(FTIR)对接枝纤维进行了表征。通过TCC活性测定和扫描电镜(SEM)考察了表面接枝抗菌纤维素纤维对大肠杆菌的杀灭作用。

摘要： 目的：合成(S)-4-(4-羟基苄基)-1，3-噁唑烷-2-酮-Merrifield树脂。方法：以L-酪氨酸为起始原料经酯化、N-酰基化、还原和环合得到了(S)-4-(4-羟基苄基)-1，3-噁唑烷-2-酮5，最后和氯甲基树脂键合得到目标化合物(S)-4-(4-羟基苄基)-1，3-噁唑烷-2-酮-Merrifield树脂。结果：将(S)-4-(4-羟基苄基)-1，3-噁唑烷-2-酮的总收率从40％提高到43.2％。

摘要： 本发明公开了一种含芳醚取代恶唑烷酮羧酸酯类衍生物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如式（Ⅰ）所示；其中Ar1为芳基、取代芳基或多环芳基；Ar2为芳基、取代芳基或取代杂环芳基；所述取代芳基、取代杂环芳基中的取代是指含卤素、羟基、芳基、多环芳烃、C1‑3烷基、C1‑3卤代烷基或C1‑3烷氧基中的一种或几种。本发明所述化合物含有抗癌、抗菌的核心结构单元恶唑烷酮，对于胃癌AGS细胞具有很好的抑制作用，其IC50值均低于16μM；同时，本发明化合物的制备方法简单，以廉价易得的化合物为原料，反应条件温和、步骤少、反应快、成本低、产生的废弃物少、操作简单安全、原子经济性高、选择性高、收率高等有益效果，可以制备成为抗胃癌药物进行应用。

摘要： 本发明公开了一种使用咪唑鎓盐催化合成恶唑烷酮的方法，属于有机合成技术领域。本发明采用环氧化物和异氰酸酯为原料，采用本发明所提出的式(I)的催化剂反应得到恶唑烷酮。该方法所用试剂廉价易得，且为一步法即可合成产物，条件温和，高效，且整个反应体系中没有金属残留。

摘要： 本发明公开了一种直接识别3‑氨基‑5‑吗啉甲基‑2‑恶唑烷酮（AMOZ）的单链抗体（scFv）及其制备方法和应用。所述单链抗体包括重链可变区和轻链可变区，其序列分别如SEQ ID NO.1和2所示，或与所示序列经缺失、取代或添加一个或多个氨基酸但与所示序列具有相同功能的氨基酸序列。本发明提供的单链抗体scFv与抗原的结合可被游离的半抗原竞争性抑制，IC50为72.93ng/mL，检测限为13.35ng/mL，具有很好的抗原结合活性；通过标准曲线可知线性检测范围分别在24.98～212.92ng/mL之间。该基因工程抗体在AMOZ的免疫检测和大量样品的快速检测筛选方面具有很好的应用前景。

摘要： 本发明提供一种2－恶唑烷酮的提纯装置及方法，涉及分离提纯技术领域，该一种2－恶唑烷酮的提纯装置，包括原料缓冲罐、精馏塔进料泵、精馏塔、再沸器、冷凝器、精馏塔釜泵、冷凝缓冲罐、凝液泵、一次结晶进料罐、一次结晶进料泵、二次结晶进料泵、二次结晶进料罐、产品罐、中间缓冲罐、中间缓冲物料泵和结晶器；本发明提供了一种2－恶唑烷酮的提纯方法，采用精馏和结晶相结合的方法，不仅提纯2－恶唑烷酮的能耗低，且可得到纯度大于99.9%的2－恶唑烷酮，工艺简单、操作方便，大大降低了2－恶唑烷酮的生产成本，同时该2－恶唑烷酮的提纯装置，可实现中间物料的循环利用，从而大大提高了原料的利用率，同时设备投资低。

摘要： 本发明涉及医药中间体有机合成技术领域，具体涉及一种多取代异恶唑烷酮及其中间体的合成制备方法，该方法用a,β‑不饱和羟肟酸类化合物(Ⅰ)为原料在碱的作用下发生分子内的Michael加成反应环合成异恶唑烷酮类化合物(Ⅱ)。该发明的优点是操作简单，条件温和，原料易得，安全性高，环保。制得的产品纯度好，可以大规模的工业化生产。

摘要： 本发明涉及一种N‑N‑双‑恶唑烷酮生物碱类化合物、制备方法及在医药领域的应用。本发明提供了从忍冬叶中分离纯化的两种新的N‑N‑双‑恶唑烷酮生物碱同分异构体及其制备方法；所述化合物结构如下式1或式2所示：经验证，上述化合物1和2对AAPH所致肝癌细胞氧化损伤具有显著保护作用，并且化合物1和2均可不同程度抑制APAP对HepG2细胞的损伤，有望应用于医药途径的开发。

摘要： 本发明公开了一种用于合成恶唑烷酮的双功能聚离子液体催化剂的制备方法。属于有机合成化学领域，制备步骤：共聚过程：将二乙烯基苯和乙烯基咪唑碘盐在引发剂的作用下聚合，经离心分离和真空干燥后，将产物与三乙烯四胺混合后加热至100～150°C反应12h，用乙醇洗去剩余的三乙烯四胺，真空干燥得白色粉末；离子交换：取白色粉末加入至硝酸盐溶液中进行搅拌，产物用去离子水洗涤，经真空干燥得双功能聚离子液体催化剂。本发明通过离子交换将活性相金属可控地沉积在有机骨架载体中，更加绿色高效，并能呈现活性相高界面密度。此外，由于该催化剂兼具CO2捕获和活化协同催化特性，使其在丙炔醇转化恶唑烷酮的反应中具有温和的反应条件和优异的反应活性。

摘要： 本发明公开了一种合成(S)‑4‑苯基‑2‑恶唑烷酮的制备方法，属于有机合成技术领域。将N‑Boc‑L‑苯甘氨酸在硼烷试剂还原下得到N‑Boc‑L‑苯甘氨醇，随后在催化剂的作用下关环反应得到(S)‑4‑苯基‑2‑恶唑烷酮。该产品与硫粉和硫化铵或多硫化铵反应还可得到(S)‑4‑苯基恶唑烷‑2‑硫酮。该方法避免了具有细胞毒性试剂或溶剂的使用，具有原料易得，操作简便等优点，符合绿色化学，具备潜在的工业化放大前景。

摘要： 本实用新型公开了一种(S)‑4‑苯基‑2‑恶唑烷酮生产用环合反应装置，包括反应釜、缓冲罐、水层接收罐、排料管、透明观察管和出料管；所述反应釜的底部设置有排料管；所述的排料管上设置有排料阀；所述的排料管与透明观察管连接；所述的透明观察管与所述的出料管连接；所述的出料管上设置有出料阀；所述的反应釜的顶部连接冷凝器；所述冷凝器与收集罐连接；所述反应釜底部设置有混料组件。本实用新型的装置通过设置排料管、透明观察管和出料管管边观察分层情况，且便于出料。

摘要： 本实用新型公开了一种4‑取代‑2‑恶唑烷酮制备过程中还原反应尾气处理装置，包括聚丙烯吸收塔、循环泵和液碱高位槽；所述的聚丙烯吸收塔包括塔底和塔身；所述塔底内设置储液槽；所述储液槽的顶部设置有加水口和液碱添加口；所述的液碱添加口与液碱高位槽连接；塔底底部设置有尾气入口；塔身内设置有填料层；所述填料层的上方设置喷淋头；所述的喷淋头通过喷淋管道和循环泵与塔底的出液口连接；塔身的顶部设置尾气出口。本实用新型吸收效果好，减少环境污染。