环烯醚萜

摘要： 目的建立同时测定续断药材中6个环烯醚萜类成分(马钱苷酸、马钱子苷、当药苷、续断苷B、续断苷A、林生续断苷Ⅰ)和1个三萜皂苷类成分(川续断皂苷Ⅵ)含量的方法。方法采用高效液相色谱(HPLC)法。以Symmetry^(■)C_(18)为色谱柱,以乙腈-0.1%磷酸溶液为流动相进行梯度洗脱,检测波长为212 nm(川续断皂苷Ⅵ)、237 nm(续断苷B、续断苷A、当药苷、马钱苷酸、林生续断苷Ⅰ、马钱子苷),柱温为30°C,流速为1.0 mL/min,进样量为20μL。结果马钱苷酸、马钱子苷、当药苷、林生续断苷Ⅰ、续断苷B、续断苷A、川续断皂苷Ⅵ检测质量浓度的线性范围分别为399.24~931.56、50.30~150.90、48.24~168.84、27.00~70.20、12.93~38.80、40.64~121.92、42.08~147.28μg/mL(r均大于0.9990);精密度、重复性、稳定性(24 h)试验的RSD均小于2%;平均加样回收率分别为104.43%(RSD=0.63%,n=6)、101.74%(RSD=1.11%,n=6)、100.76%(RSD=1.06%,n=6)、98.00%(RSD=1.58%,n=6)、99.03%(RSD=2.31%,n=6)、102.93%(RSD=2.26%,n=6)、102.31%(RSD=1.00%,n=6);含量分别为142.5~280.6、5.5~49.0、28.0~112.9、7.2~35.8、4.4~16.9、17.2~79.3、0.8~54.5 mg/g。结论所建含量测定方法准确、可靠,可用于续断药材中7个成分的含量测定。

摘要： 目的:采用UPLC-Q-TOF-MS技术对独一味的化学成分进行分析与鉴定。方法:色谱柱为Waters AC⁃QUITY UPLC HSS T3(100 mm×2.1 mm,1.8μm),流动相为0.1%甲酸水溶液(A)-0.01%甲酸乙腈溶液(B),梯度洗脱,体积流量0.3 mL/min,进样量1μL,柱温40°C,采用电喷雾离子源,负离子模式下采集数据,根据精确质荷比与二级碎片离子信息,结合对照品和文献信息鉴定独一味的化学成分。结果:共鉴定和推测出65个化合物,其中23个属于苯乙醇苷类化合物,17个属于环烯醚萜类化合物,15个属于黄酮类化合物,10个属于其他种类化合物,12个化合物经过对照品比对确认;其中肉苁蓉苷D、京尼平苷、5-甲基帚木糖苷、乌苏酸等22个化合物首次在该属得到鉴定。结论:进一步完善了独一味的化学成分分析,为独一味的质量控制及药效物质基础研究提供了参考依据。

摘要： ‘胭脂红’(Osmanthus fragrans‘Yanzhi Hong’)是近几年报道过的一个桂花新品种,其花色为特殊的胭脂红色。为探究‘胭脂红’的特殊性和潜在的应用价值,通过非靶向代谢组学的方法,对不同发育阶段(初花期S1、盛花期S2和末花期S3)‘胭脂红’花瓣中代谢物的种类和积累规律进行研究。结果表明,‘胭脂红’花瓣中共检测到304种代谢物。其中6种环烯醚萜类和1种黄酮类药用化学成分是首次在桂花中检测到;从S1到S3,苦杏仁苷的相对含量逐渐降低,连翘酯苷E、5-O-甲基维斯阿米醇苷、连翘酯苷和大车前苷的相对含量先下降后上升,桃叶珊瑚苷和金雀异黄酮的相对含量先上升后下降。所测代谢物中有34种与花香有关的香气成分,其中含量最高的是紫苏醇,其次是3,4-二羟基苯丙酸酯、香叶酸和茉莉酮酸甲酯等。KEGG富集分析显著富集到与花香有关的苯丙氨酸和α-亚麻酸代谢途径,以及与花色有关的类单萜生物合成途径。综合分析,‘胭脂红’有着特殊的药用化学成分、独特的香气成分组成和花色,作为桂花的新品种,有着重要的药物开发和经济利用价值。

摘要： 栀子属药食两用资源,具有一定临床使用价值,栀子药物化学成分和药理作用临床使用的相关研究是需要重点关注的内容。通过对栀子的药物成分和抑制炎症通路,神经保护,保肝利胆,降血糖等多种药理作用进行阐述,以期为栀子临床药理作用及作用机制的研究提供参考。

摘要： 采用双向固体发酵技术,通过发酵菌种和发酵时间的考察,以栀子苷转化率为评价指标筛选栀子豉最佳发酵工艺.采用高效液相色谱(HPLC)法测定栀子苷、京尼平和氨基酸的含量,采用紫外分光光度法测定栀子豉水溶液的吸光度值.结果表明,以栀子、青蒿、桑叶水煎液浸泡黑豆作为发酵基质,接种枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)和伞枝犁头霉(Fusarium umbellatum)复合菌(1:1)于28°C发酵168 h制备栀子豉,此优化发酵条件下,栀子苷完全转化且生成的栀子蓝色价最高(OD590 nm值为0.575),精氨酸、丝氨酸和天冬氨酸含量分别下降了94.9％、71.6％和52.0％,而脯氨酸、组氨酸和谷氨酸含量分别升高了3.4倍、1.5倍和1.5倍.发酵法制备栀子豉实现了主要成分的体外生物转化及药效提高,可为栀子豉汤新剂型及食疗产品开发提供依据.

摘要： 药用植物是我国特有的战略资源,药用植物资源的利用和开发是促进"药用农业"协调发展的核心驱动力.天然环烯醚萜类化合物用于产品开发和利用前,需采用必要手段进行提取和纯化,以消除杂质干扰.基于国内外研究,对其提取及纯化技术进行综述和分析比较,以期为天然环烯醚萜类化合物的提取和纯化、新方法研究与开发提供基础依据,也为农业资源的精准开发提供参考.

摘要： 蜘蛛香(Valeriana jatamansi Jones)作为我国多个民族常用的传统草药具有广泛的药用价值,从蜘蛛香中筛选有效化合物并研究其作用机制,对蜘蛛香的综合开发和利用具有重要的意义.本研究采用脂多糖(LPS)处理RAW264.7细胞作为炎症细胞模型,对从蜘蛛香干燥根及根茎中分离得到的14个环烯醚萜类化合物进行抗炎活性研究.结果显示,化合物1、2、3、5、8、9均可以明显抑制NO的产生,其中化合物1和2的抑制效果最为显著,1C50值分别为0.88和0.62 μmol/L.进一步实验研究结果显示,化合物1和2可抑制LPS诱导的RAW264.7细胞中TNF-α、IL-1β、IL-6的分泌,下调iNOS、COX-2、NLRP3蛋白表达及IκBα、STAT3和mTOR的磷酸化水平,但是对MAPKs蛋白家族无明显影响.综上说明化合物1和2可能通过下调NF-KB及mTOR/STAT3信号通路,减少炎症相关蛋白的表达以及炎症因子的分泌,从而降低LPS诱导的巨噬细胞的炎性反应.

摘要： 目的:运用分子对接技术筛选金银花抗新型冠状病毒(SARS-CoV-2)潜在活性成分,为发现抗SARS-CoV-2先导化合物以及揭示金银花抗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的物质基础提供参考.方法:在文献总结并结合中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)数据库检索的基础上,建立涵盖金银花中382个化合物的化学成分库,以SARS-CoV-23CL水解酶(3CL Protease,Mpro)以及SARS-CoV-2与血管紧张素转换酶2(ACE2)复合物为分子对接靶标,利用Discovery Studio软件进行分子对接,以打分值大小筛选抗SARS-CoV-2潜在活性成分.结果:金银花中三萜皂苷类成分与SARS-CoV-2 Mpro有较强的结合力,以SARS-CoV-2 Mpro晶体结构复合的原抑制剂N3为阳性对照,7个化合物为其潜在抑制剂;环烯醚萜类和神经酰胺类成分对SARS-CoV-S/ACE2复合物的阻断较好,保留打分值前3％的化合物,10个化合物可作为SARS-CoV-S/ACE2复合物的潜在阻断剂.结论:从金银花中发现16个潜在抗SARS-CoV-2活性成分.本研究为阐明金银花抗击COVID-19的药效物质基础提供参考,同时为发现新的抗SARS-CoV-2先导化合物指明方向.

摘要： 环烯醚萜作为一类重要有效成分,存在多种中草药中,具有抗肿瘤,抗炎,降糖等多种药理活性.环烯醚萜类化合物结构不同,则其生物活性和作用机制也不尽相同,目前国内外对环烯醚萜类化合物结构修饰及其构效关系归纳总结尚未见文献报道.因此对此类化合物结构及构效关系进行系统归纳总结,将对开发此类创新药物具有较高的研究意义.本文通过国内外广泛的文献调研,分析总结此类化合物的结构、活性、作用机制之间的关系,对此类化合物活性预测、结构优化将具有良好的促进作用,为今后开发具有更高活性的新型环烯醚萜类药物提供研究基础.

摘要： 目的:采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱法(UPLC-Q-TOF-MS)分析当药中主要成分.方法:采用LC-TripleTOF?5600+进行分析,色谱柱为Kinetex XB-C18(100 mm×2.1 mm,2.6μm),流动相为乙腈-0.1％甲酸水溶液,梯度洗脱,流速为0.3 mL·min-1,柱温20°C,质谱定性鉴别采用正离子和负离子扫描模式,扫描质量数为m/z 100～1000.使用PeakView 2.0质谱图分析软件对所得到的母离子、同位素离子及碎片离子进行分析.结果:通过对照品指认、软件预测分析并结合文献报道,共鉴定出当药中29个化合物,包括7个环烯醚萜类、13个酮类、4个黄酮类、2个三萜类、2个生物碱类和1个核苷类成分.其中10个成分为首次在当药中报道.结论:所建立的UPLC-Q-TOF-MS可为鉴定当药中的化学成分提供一种快速、高效的方法;对当药中的主要成分进行了整理,为其药效物质基础研究、多元质量评价方法的建立提供参考.

摘要： 巴戟天是岭南道地药材,具有抗菌、抗氧化、抗肿瘤、消炎镇痛等作用,其中主要成分为多糖和环烯醚萜类.文章综述了环烯醚萜类化合物生物合成研究的现状,推测巴戟天中两种主要活性成分水晶兰苷和去乙酰基车叶草苷酸完整合成通路.前期用流式细胞仪测定了巴戟天的基因组大小为451Mbp,为巴戟天环烯醚萜类化合物生物合成及其调控机制的进一步研究提供参考.

摘要： 环烯醚萜类成分是栀子属植物中的特征性成分,也是栀子中总含量最高的成分,近年来备受广大学者关注.本文主要从化学成分、提取分离工艺、含量测定以及主要药理活性等方面对栀子中的环烯醚萜类成分进行了较为全面的综述,并对今后该类成分的研究提出了一些见解,为今后栀子成分的开发和利用在一定程度上提供参考和依据.

摘要： 环烯醚萜类化合物在植物中分布较为广泛，具有多种药理活性。本文对环烯醚萜类化合物的结构、分布及生物活性等进行了综述。

摘要： 从栀子、橄榄叶这二种环烯醚萜苷总提取物含量较高的大宗植物中，制备了4种环烯醚萜化合物，通过与蛋白质纤维(皮胶原、蚕丝、白发)的染色实验，初步研究了环烯醚萜与蛋白质纤维的呈色机理以及环烯醚萜的分子结构与其染色性能的关系。结果表明：环烯醚萜通过与蛋白质纤维的化学反应而产生颜色，且形成了底物-染料-颜色的三位一体，因此其染色机理与传统的天然染料或活性染料有本质的区别。用环烯醚萜化合物染蛋白质纤维时，所呈现出的颜色不仅与环烯醚萜的分子结构密切相关，而且与蛋白质纤维的种类有一定的关系。环烯醚萜很可能作为一类新型的天然活性染料，不仅可以用于皮革、裘皮、丝绸、毛制品的染色，还可以用于制备安全、环保的染发剂。

摘要： 为了研究地黄环烯醚萜生物合成途径的功能基因,从地黄中克隆了一条新的GGPPS基因(RgGGPPS2),进行生物信息学分析,原核表达、纯化及基因表达模式分析.RgGGPPS2基因的ORF为867bp,编码289个氨基酸.生物信息学分析结果发现RgGGPPS2蛋白含有2个富含天冬氨酸的基序FARM(first aspartate-rich motif)和SARM(second aspartate-rich motif),RgGGPPS2与芝麻、长春花等双子叶植物中GGPPS蛋白的同源性较高.通过构建pET-32a-RgGGPPS2原核表达载体在大肠杆菌BL21(DE3)菌株中成功表达RgGGPPS2重组蛋白,利用Ni2+亲和层析得到了纯化的RgGGPPS2重组蛋白.荧光定量PCR结果显示RgGGPPS2基因在根中表达量最高,其次是叶,茎中最低.这为进一步研究RgGGPPS2基因在地黄环烯醚萜生物合成途径中的功能奠定了基础.

摘要： Twenty-four iridoid glycosides were isolated from the whole plant of ScrophulariaRoyle ex Benthand their structures were elucidated by spectroscopic methods.Among them,theaglycones of four iridoids possesswithaten-carbon keleton,while theaglycones of others iridoids possess withanine-carbon keleton,most of whichareacylated inaglycone or sugar moieties.Five of them were evaluated foranti-inflammationactivity byreporter gene luciferaseassay,and three displayed significantlyactivityagainst NF-xBactivation.

摘要： 目的：研究蜘蛛香Valeriana jatamansi的化学成分。rn 方法：通过各种色谱手段(Silica gel、ODS、HPLC)对蜘蛛香甲醇提取物进行分离纯化，通过1H-NMR、13C-NMR等波谱技术确定化合物的结构。rn 结果：分离并鉴定了4个含氯元素的环烯醚萜类化合物，分别为rupesin B(1)、chlorovaltrate (2)、volvaltrates B (3)、1，5-dihydroxy-3，8-epoxyvalechlorine A (4)。rn 结论：化合物1～3为首次从植物蜘蛛香中分离得到。

摘要： 目的：研究北缬草(Valefiana fauriei)中具有促进神经生长因子作用的活性成分。方法：采用体外活性筛选、硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20柱色谱法、高效液相色谱法等进行分离纯化，并通过理化常数测定和光谱分析鉴定了其活性成分的化学结构。结果：从北缬草甲醇提取物中分离鉴定3个倍半萜和1个环烯醚萜类化合物(1-4)。结论：化合物1和2具有较强的促进神经生长因子作用活性。

摘要： 本文采用各种分离纯化技术从荒漠肉苁蓉CistanchedeserticolaY.C.Ma.中分离鉴定了17个化合物.其中环烯醚萜苷3个:8-表马钱子酸(Ⅰ)、ajugol(Ⅱ)和京尼平苷酸(Ⅲ);苯乙醇苷11个:类叶升麻苷(Ⅳ)、异类叶升麻苷(Ⅴ)、管花苷B(Ⅵ)、管花苷E(Ⅶ)、肉苁蓉苷C(Ⅷ)、2'-乙酰基肉苁蓉苷C(Ⅸ)、2'-乙酰基类叶升麻苷(Ⅹ)、PlantainosideC(Ⅺ)、肉苁蓉苷D(Ⅻ)、松果菊苷(ⅩⅢ)和2'-乙酰基木犀苷(ⅩⅣ);其他类型化合物3个:半乳糖醇(ⅩⅤ)、芒柄花苷(ⅩⅥ)和(2,5-dioxo-4-imidazolidinyl)-carbamicacid(ⅩⅦ).化合物Ⅱ、Ⅺ和ⅩⅥ为首次从本属植物中分离得到.

摘要： 本文介绍了缬草的化学成分,化学成分主要集中于单萜类、倍半萜类、木脂素类、生物碱类、黄酮类等.药理研究表明该属植物具解痉、镇静、抗肿瘤、抗抑郁和细胞毒性,并对心血管有一定作用.

摘要： 本申请公开一种天然三萜‑环烯醚萜苷二聚体杂合物及其制备和在制备ACL抑制剂中的用途，三萜‑环烯醚萜苷二聚体杂合物的结构式如如式(1)或式(2)：本申请对所得三萜‑环烯醚萜苷二聚体类杂合物abelifloroside A和abelifloroside B进行了ATP‑柠檬酸裂解酶(ATP‑citrate lyase,ACL)抑制活性实验，表明该化合物具有明显的ACL抑制活性，可用于制备由ACL所介导疾病的药物或是作为该类药物的先导化合物，对高血脂、动脉粥样硬化、脂肪肝、II型糖尿病、癌症及其它ACL所介导的疾病具有治疗作用，从而在制药领域有巨大的潜在用途。

摘要： 本申请公开一种结构式如式(1)所示的三萜‑环烯醚萜苷二聚体杂合物在制备乙酰辅酶A羧化酶1抑制剂中的用途：本申请在ACC1抑制生物学实验中发现该化合物具有显著的ACC1抑制作用，可用于制备由ACC1所介导疾病的药物或是作为该类药物的先导化合物。对肥胖症、2型糖尿病、非酒精性脂肪肝、癌症及其它ACC1所介导的疾病具有治疗作用，从而在制药领域有巨大的潜在用途。

摘要： 本发明公开了一种基于天然环烯醚萜苷元的螺环吲哚酮类化合物的制备方法和用途，属于药物合成领域。本发明首次通过天然环烯醚萜苷元、氨基丙二酸二乙酯和亚苄基吲哚酮在BINOLs磷酸催化下合成螺环吲哚酮类化合物，其结构如式Ⅰ、式Ⅱ所示。本发明的制备方法具有简单易操作的特点，通过一步或几步有限的反应即可实现，不存在高温高压和强酸强碱的极端反应，反应原料简单易得，并对其进行了体外肿瘤活性测试及机制研究。本发明的化合物对肿瘤细胞具有较强的抑制作用，可作为抗肿瘤药物的先导化合物。

摘要： 本发明涉及白花蛇舌草总环戊烯环烯醚萜苷在制备防治急性肾损伤药物中的应用。本发明所述应用中药物可明显减少肾组织的炎症浸润，有效抑制TNF‑α、IL‑1β、IL‑6和MCP‑1的量，防治肾损伤的效果显著。

摘要： 本发明提供了一种败酱科缬草属植物蜘蛛香环氧环烯醚萜酯有效部位的制备方法，包括：A、使用提取溶剂对蜘蛛香药材渗漉提取，得到提取液；B、将提取液浓缩，加水混悬，用二氯甲烷进行萃取，得到萃取液，萃取液浓缩，得到环氧环烯醚萜酯粗提物；C、环氧环烯醚萜酯粗提物进行正相柱层析，用洗脱剂进行洗脱；收集洗脱液，干燥，得到蜘蛛香环氧环烯醚萜酯有效部位；所述的洗脱剂至少包括由体积比为15～2︰1的石油醚和乙酸乙酯组成的洗脱剂。该方法制备的蜘蛛香环氧环烯醚萜酯有效部位，生物活性强，操作简单，生产成本低，并且具有质量稳定、可控等优点，可用于癌症治疗药物的制备。

摘要： 本申请公开一种天然三萜‑环烯醚萜苷二聚体杂合物及其制备和在制备ACL抑制剂中的用途，三萜‑环烯醚萜苷二聚体杂合物的结构式如如式(1)或式(2)：本申请对所得三萜‑环烯醚萜苷二聚体类杂合物abelifloroside A和abelifloroside B进行了ATP‑柠檬酸裂解酶(ATP‑citrate lyase,ACL)抑制活性实验，表明该化合物具有明显的ACL抑制活性，可用于制备由ACL所介导疾病的药物或是作为该类药物的先导化合物，对高血脂、动脉粥样硬化、脂肪肝、II型糖尿病、癌症及其它ACL所介导的疾病具有治疗作用，从而在制药领域有巨大的潜在用途。

摘要： 本申请公开一种结构式如式(1)所示的三萜‑环烯醚萜苷二聚体杂合物在制备乙酰辅酶A羧化酶1抑制剂中的用途：本申请在ACC1抑制生物学实验中发现该化合物具有显著的ACC1抑制作用，可用于制备由ACC1所介导疾病的药物或是作为该类药物的先导化合物。对肥胖症、2型糖尿病、非酒精性脂肪肝、癌症及其它ACC1所介导的疾病具有治疗作用，从而在制药领域有巨大的潜在用途。

摘要： 本发明涉及白花蛇舌草总环戊烯环烯醚萜苷在制备防治急性肾损伤药物中的应用。本发明所述应用中药物可明显减少肾组织的炎症浸润，有效抑制TNF‑α、IL‑1β、IL‑6和MCP‑1的量，防治肾损伤的效果显著。

摘要： 本发明提供了一种败酱科缬草属植物蜘蛛香环氧环烯醚萜酯有效部位的制备方法，包括：A、使用提取溶剂对蜘蛛香药材渗漉提取，得到提取液；B、将提取液浓缩，加水混悬，用二氯甲烷进行萃取，得到萃取液，萃取液浓缩，得到环氧环烯醚萜酯粗提物；C、环氧环烯醚萜酯粗提物进行正相柱层析，用洗脱剂进行洗脱；收集洗脱液，干燥，得到蜘蛛香环氧环烯醚萜酯有效部位；所述的洗脱剂至少包括由体积比为15～2︰1的石油醚和乙酸乙酯组成的洗脱剂。该方法制备的蜘蛛香环氧环烯醚萜酯有效部位，生物活性强，操作简单，生产成本低，并且具有质量稳定、可控等优点，可用于癌症治疗药物的制备。

摘要： 本发明公开了连翘中的二聚体环烯醚萜化合物及其提取分离方法和应用。所述化合物分子式为C32H46O19，命名为forsydiiridoids A。其提取分离方法为：依次采用70%乙醇常温浸泡提取、萃取、大孔吸附树脂柱分离、MDS‑5中压制备、制备型及半制备型液相色谱分离等方法，成功提取分离出新环烯醚萜类成分，其结构由质谱、碳谱、氢谱及二维核磁波谱解析，鉴定为一种新化合物。本发明为连翘的药理药效研究提供了物质基础，经初步活性研究表明，forsydiiridoids A能抑制由脂多糖诱导的RAW264.7巨噬细胞NO的释放，并对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌有一定抑菌效果，说明该化合物可能具有抗炎和抗菌作用。