特非那定

摘要： 目的:建立拆分盐酸西替利嗪、盐酸异丙嗪、特非那定和马来酸非尼拉敏4种H1受体拮抗药对映体的方法.方法:采用高效液相色谱法(HPLC),选择Chiralcel OJ-H手性色谱柱,检测波长为230 nm,柱温为室温,流速为1.0 mL/min,进样量为20μL;以保留时间、选择因子和分离度为指标,考察流动相中酸碱添加剂(二乙胺)、有机改性剂的种类(乙醇、异丙醇)及其占比、甲醇等对4种药物对映体分离的影响.结果:流动相考察结果为盐酸西替利嗪和盐酸异丙嗪的流动相为正己烷-乙醇(90:10,V/V);特非那定的流动相为正己烷-甲醇-乙醇-二乙胺(89:9.9:1:0.1,V/V/V/V);马来酸非尼拉敏对映体的流动相为正己烷-甲醇-乙醇-二乙胺(98:2:0.5:0.1,V/V/V/V).在此条件下,4种药物的对映体均达到完全分离,分离度分别为4.36、3.76、1.55、1.71.结论:建立的Chi-ralcel OJ-H手性色谱柱-HPLC法对这4种H1受体拮抗药的选择性良好,可用于其对映体的手性分离.

摘要： 目的 建立LC-MS/MS法测定比格犬血浆中米非司酮的浓度.方法 血浆样品以特非那定为内标,采用高效液相色谱分离系统,色谱柱为Kinetex-C18 110 A柱(3 mm×30 mm,2.6 μm),流动相为甲醇-水(0.1％甲酸),流速为0.8 ml/min;采用质谱检测系统,电喷雾电离,正离子检测,定量采集方式为多反应监测模式(MRM),米非司酮m/z 430.2--→372.3,内标特非那定m/z 472.2→436.2;离子喷雾电压5 500 V.对改良方法的专属性、标准曲线最低定量下限(LLOQ)、精密度与准确度、稳定性、基质效应和提取回收率等进行性能验证.结果 米非司酮在1～1 000 ng/ml浓度范围内线性关系良好,LLOQ为1 ng/ml,信噪比(S/N)＞10;日内精密度≤11.6％,日间精密度≤9.9％,日内准确度≤11.1％,日间准确度≤7.8％;回收率为91.5％～104.0％.结论 该检测方法简单、快速、灵敏、准确,适用于米非司酮在比格犬中血药浓度检测及其药物代谢动力性研究.

摘要： 目的:研究原青花素对特非那定诱导斑马鱼的心脏损伤的保护作用,为原花青素的心脏保护作用的开发提供依据.方法:选取发育正常的48hpf (hour post fertilization)AB系斑马鱼胚胎,以0.5、1、3和5mg/L的原花青索对用特非那定(0.94mg/L)诱导斑马鱼心脏形态和功能影响的考察,在72hpf时,观察斑马鱼的心脏相关的指标,包括心脏形状、心囊大小、血液循环、血细胞在心区堆积等情况,测量斑马鱼的心率、测量静脉窦-动脉球(SV-BA)间距,以及主动脉的血流速度.结果:特非那定处理斑马鱼后,斑马鱼心脏出现了心脏形态、心率、功能等改变.原花青素达到1 mg/L时可明显改善心脏泵血和全身血流速度等功能方面的作用;原花青素增加到3 mg/L时可明显缩短斑马鱼的SV-BA间距,缓解血细胞在心区堆积、心囊水肿等形态学的变化;原花青素增加至5mg/L时可明显提升斑马鱼心率.结论:原花青素对斑马鱼心脏功能损伤具有一定的保护作用,本实验为原花青素在心保护性作用药物的开发提供依据.

摘要： 目的 探讨高效液相色谱法在对特非那定片中特非那定含量进行测量的具体方法 和使用价值.方法使用高效液相色谱法对特非那定片中特非那定含量进行测定,并对该方法的精密度、稳定性、重复性进行检验.结果 测定出特非那定的回归方程是:Y=62105X一68.125,r=0.9999,有良好的线性关系.并且使用高效液相色谱法对特非那定片中特非那定含量进行测定具有很好的精密性和稳定性以及重复性.结论 采用高效液相色谱法对特非那定片中特非那定含量进行具有操作方便、准确以及重复性好等优点,用于特非那定片中特非那定含量的测定具有良好的使用价值.

摘要： 目的 用莫西沙星、特非那定和卡托普利对犬植入式生物遥测技术进行性能评价研究.方法 4只埋植有遥测植入子的清醒Beagle犬,通过拉丁方设计,在4个不同的给药日分别ig给予空白胶囊、莫西沙星、特非那定和卡托普利30 mg/kg,用DSI遥测系统连续采集给药前2h至给药后24 h的生理信号,对心电、血压、体温等数据进行分析,比较给药前与给药后各时间点各指标的差异.结果 空白胶囊对犬的各项生理指标无明显影响;给予莫西沙星和特非那定后,犬QT间期及校正的QT间期(QTc)与给药前比较,出现不同程度的延长;给予卡托普利对犬的心电参数无影响但显著降低血压.结论 植入式生物遥测技术可灵敏的检测到药物对清醒犬心血管系统的影响,可用于安全药理研究和清醒犬心血管模型研究.

摘要： The charge transfer reaction between terfenadine as donor and methyl read as accep‐tor has been studied by spectrophotometric method .A rapid method for determination of terfe‐nadine was developed .The results indicated that the composition ratio was 1 ∶ 1 ,and the ap‐parent molar absorptivity of charge transfer complex was 1 .15 × 10 4 L ・mol - 1・cm - 1 at 430 nm . Beer's Law was obeyed in the range of 0 .4 - 48 mg/L of terfenadine with correlation coefficient of 0 .998 9 .The relative standard deviation was 1 .40% (n = 6) when the concentration of terfe‐nadine was 20 mg/L .The proposed method has been applied to the determination of terfena‐dine in samples with satisfactory results .The recoveries of terfenadine were 97 .8% and 101 .2% .%研究了特非那定与甲基红的电荷转移反应，建立了快速测定特非那定的可见分光光度法．结果表明，电荷转移络合物的络合比为1∶1，最大吸收波长是430 nm ，表观摩尔吸光系数为1．15×104 L ・mol －1・cm －1．特非那定质量浓度在0．4～48 mg／L 范围内服从比耳定律，相关系数为0．9989．当特非那定浓度为20 mg／L 时，6次测定结果的相对标准偏差为1．40％．本方法用于测定药物中特非那定的含量，加标回收率为97．8％和101．2％．

摘要： 目的:建立电荷转移分光光度法测定特非那定含量.方法:利用特非那定与茜素红在纯水溶液中发生荷移反应制成1∶1的荷移络合物,再以其最大吸收波长522 nm进行测定,并计算含量.结果:特非那定质量浓度在3.0～72.0μg ·mL-1范围内与吸光度呈良好线性关系,线性相关系数r =0.998 2,检出限和精密度的RSD分别为0.87 μg·mL-和1.5％,表观摩尔吸光系数为5.424×103 L·mol-1·cm-1.本方法用于测定特非那定片和胶囊中特非那定的含量,结果与药典方法基本一致,加样回收率为98.6％(片剂)和101.3％(胶囊).结论:本方法结果准确,重现性好,可用于特非那定片和胶囊含量的测定.

摘要： 回顾第一个国产非镇静类抗组胺药物特非那定的临床应用情况、不良反应监测及分析、罕见心脏不良反应的防范等方面;发现其治疗各种过敏性疾病的疗效确切,安全性好,不良反应少,性价比高.并且在国家药监部门的指导管理下,保证了特非那定的规范、合理使用.

摘要： 在菌种S.platensis-SIPI-76的培养过程中加入底物特非那定,使之转化为产物非索非那定,本文考察了碳源、氮源等培养基成分,底物加入浓度与加入时间,发酵pH、溶氧、接种量等发酵参数对转化的影响.在优化的条件下进行转化,转化率可以达到90％.

摘要： 本发明公开了一种特非那定有关物质的检验分离方法，包括以下步骤：1）分别取各杂质及TFND适量，加70%乙腈制成10µg/mL的单一溶液，在190nm～400nm波长进行全波长扫描，获得各物质的扫描波长，确定紫外扫描检测波长；2）配制用于检测的混合溶液；3）色谱条件：色谱柱：MZ‑ANALYTICAL Column 250*4.6mm 100ODS‑3 5μm；流动相A：乙腈‑磷酸盐=20︰80；流动相B：乙腈；梯度洗脱：0min，60%A，40%B；3min，55%A，45%B；20min，20%A，80%B；溶剂：乙腈‑磷酸盐=45：55；波长：217nm；流速：1.0mL/min；柱温：30‑35°C；进样量：20μL；4）取混合溶液进样，记录色谱图，特非那定与各杂质均获得分离。本发明的特非那定与杂质分离度大于5.0，各杂质间、其它已知杂质与特非那定间的分离度均大于1.5，且主峰和未知杂质分离度可达3.5，符合要求。

摘要： 本发明涉及特非那定在制备斑马鱼心功能损伤模型中的应用，步骤如下：将受精后2～3天的发育正常的斑马鱼置于含有特非那定的养殖用水溶液中，28°C下恒温培养24～48小时，制得斑马鱼心功能损伤模型。本发明首次利用特非那定建立斑马鱼心功能损伤模型，建立的斑马鱼心功能损伤模型具有制作简便、快速、稳定可靠和重复性好的优点，降低了心功能损伤模型的制作成本，提高了实验研究结果的可靠性。

摘要： 本发明公开了一种特非那定有关物质的检验分离方法，包括以下步骤：1）分别取各杂质及TFND适量，加70%乙腈制成10µg/mL的单一溶液，在190nm～400nm波长进行全波长扫描，获得各物质的扫描波长，确定紫外扫描检测波长；2）配制用于检测的混合溶液；3）色谱条件：色谱柱：MZ‑ANALYTICAL Column 250*4.6mm 100ODS‑3 5μm；流动相A：乙腈‑磷酸盐=20︰80；流动相B：乙腈；梯度洗脱：0min，60%A，40%B；3min，55%A，45%B；20min，20%A，80%B；溶剂：乙腈‑磷酸盐=45：55；波长：217nm；流速：1.0mL/min；柱温：30‑35°C；进样量：20μL；4）取混合溶液进样，记录色谱图，特非那定与各杂质均获得分离。本发明的特非那定与杂质分离度大于5.0，各杂质间、其它已知杂质与特非那定间的分离度均大于1.5，且主峰和未知杂质分离度可达3.5，符合要求。

摘要： 本发明公开了丹红注射液作为作为特非那定心脏不良反应拮抗剂的应用。本发明克服了现有技术应用方面的技术偏见，通过实验得出，丹红注射液对特非那定引起的斑马鱼心脏节律变化有明显的改善作用。并且丹红注射液在浓度≤30μL/mL时，对正常斑马鱼连续6天未显示出明显致畸作用。基于丹红注射液在临床上的广泛应用，可为特非那定合并用药和增强其安全性提供理论依据。

摘要： 本发明涉及一种特非那定的生产方法，具体步骤如下：α，α-二苯基-4-哌啶基甲醇(107g，0.4mo1)、1-[4-(1，1-二甲基乙基)苯基]-4-氯-1-丁酮(105g，0.44mol)、碳酸氢钾(70g，0.7mol)和0.1g碘化钾在600ml甲苯中，用甲醇-异丙醇(5：12)重结晶，得78.4g化合物(I)，化合物(I)(60g，0.12mol)溶于1.2L甲醇，加入氢氧化钾的甲醇溶液至反应液呈碱性，在搅拌下分批加入硼氢化钾(5g，0.132mol)，得到固体剩余物，该固体用水洗后，以丙酮重结晶2次，得34.4g特非那定。所述的一种特非那定的生产方法，其制造过程简单，产量高。

摘要： 本发明公开了抗过敏药特非那定具有抑制肿瘤转移及逆转肝癌、肺癌、大肠癌、尤文肉瘤等肿瘤细胞耐药的新用途，主要包括特非那定可抑制肿瘤细胞迁移、侵袭，抑制HUVEC细胞增殖、迁移、小管形成，同时特非那定还可逆转HepG2/ADR、A549/ADR、VH-64/ADR细胞对阿霉素的耐药性、逆转HCT-8/5-Fu细胞对氟尿嘧啶的耐药性。其特征为抗过敏药特非那定在抑制肿瘤转移及逆转肝癌、肺癌、大肠癌、尤文肉瘤等肿瘤细胞耐药这几个抗肿瘤治疗中的应用。本发明的目的在于为临床提供一个潜在的抗肿瘤活性药，并大大节省了前期新药开发的巨额成本。

摘要： 本发明涉及特非那定在制备斑马鱼心功能损伤模型中的应用，步骤如下：将受精后2～3天的发育正常的斑马鱼置于含有特非那定的养殖用水溶液中，28°C下恒温培养24～48小时，制得斑马鱼心功能损伤模型。本发明首次利用特非那定建立斑马鱼心功能损伤模型，建立的斑马鱼心功能损伤模型具有制作简便、快速、稳定可靠和重复性好的优点，降低了心功能损伤模型的制作成本，提高了实验研究结果的可靠性。

摘要： 本发明公开一种用于治疗季节性和非季节性过敏性鼻炎、荨麻疹及枯草热的药物特非那定滴丸及其制备工艺。特非那定滴丸由特非那定(terfenadine)与滴丸基质配制而成。本发明生物利用度高，药品稳定性好，便于分剂量，服用携带方便；具有崩解溶散快，溶出度高，快速释药，快速显效等特点，且生产工艺简单，成本低。

摘要： 本发明涉及采用特非那定代谢产物和白三烯抑制剂的用于治疗或预防炎症或变应性疾病如哮喘或其症状的方法和药物组合物。本发明还涉及应用特非那定代谢产物、白三烯抑制剂和减充血剂的用于预防炎症或变应性疾病如哮喘或其症状的方法和组合物。

摘要： 本实用新型涉及一种特非那定缩合反应装置，包括罐体、冷凝器和分水器；所述罐体内设有搅拌机构；所述罐体依次连接冷凝器、分水器和接收罐；所述罐体底端连接驱动机构，所述罐体顶端连接缠绕式加热器，所述驱动机构和缠绕式加热器间还设有分别连接驱动机构和缠绕式加热器的溶料罐；所述分水器的出口和所述罐体间通过出口管连接；所述分水器还连接放空管。通过溶料罐下端针型阀来控制滴加物料的速度，使缩合反应循序渐进的产生水，设置缠绕式加热器增大加热面积并均匀加热，而螺带式搅拌叶使物料在罐体内上下翻腾，加快缩合反应；本实用新型分水效果优良，有利于将产生的水快速除去，避免反应杂质的产生，提高产品质量与收率。