阿司咪唑

摘要： 目的探讨抗组胺药物阿司咪唑联合维生素D(VD)对肝癌细胞的抑制作用及其机制。方法设阴性对照组、VD组、阿司咪唑组、VD联合阿司咪唑组,用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法检测人肝癌细胞HepG2、Huh7细胞增殖抑制率;Western印迹检测HepG2、Huh7中VD受体(VDR)蛋白和K+通道蛋白(Eag1)的表达;qRT-聚合酶链反应(PCR)检测HepG2中Eag1、VDR和CYP24A1的表达。结果与阴性对照组相比,24 h后VD和阿司咪唑可抑制肝癌细胞增殖,VD联合阿司咪唑组对肝癌细胞增殖的抑制最明显(均P<0.05)。VD组、阿司咪唑组和VD联合阿司咪唑组VDR mRNA均显著高于阴性对照组,VD联合阿司咪唑组显著高于VD组及阿司咪唑组(均P<0.05);VD组、阿司咪唑组、VD+阿司咪唑组CYP24A1、Eag-1 mRNA均显著低于阴性对照组,VD联合阿司咪唑组显著低于VD组及阿司咪唑组(P<0.05)。各组Eag-1/GAPDH比较:阴性对照组最高,其次为VD组和阿司咪唑组,VD组+阿司咪唑组最低,差异均有统计学意义(P<0.05)。各组VDR/GAPDH比较:阴性对照组最低,其次为VD组和阿司咪唑组,VD+阿司咪唑组最高,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论抗组胺药物阿司咪唑可以改变VD的药代动力学,并且对于表达Eag1的患者可能有更好的联合治疗作用。

摘要： 西药中有很多“唑”字辈的药,也就是在通用名里带“唑”字的药,如甲硝唑、伊曲康唑、达那唑、奥美拉唑、阿司咪唑等.那么,这些药有什么关系呢？都是一类药吗？根据字典的解释,“唑”字本身的含义是代表一类氮杂茂化合物.这类化合物的特点是含有五元环,环中至少含两个杂原子,其中一个是氮原子.“唑”字本身是音译字,英文原文为azole,用于代表含有相同化学结构的一类化合物.

摘要： 目的 以斑马鱼作为实验动物,研究阿司咪唑的心脏毒性及其分子机制.方法 选择受精后24 h(24 hours post fertilization)的AB系斑马鱼作为实验动物,分别暴露于不同浓度的阿司咪唑培养液中,处理24 h后,统计其死亡率并在显微镜下观察心脏形态的改变,记录心率变化,利用RT-qPCR技术检测心脏功能相关基因表达的改变.结果 随着阿司咪唑浓度的升高,斑马鱼胚胎逐渐出现死亡、心囊水肿、心脏畸形、心率下降等情况;7种心脏功能相关基因(CAV1.3a、CAV1.3b、HCN2、HCN4、KCNH2a、KCNQ1和KCNE4)的表达均有所下调.结论 阿司咪唑对斑马鱼胚胎的心脏毒性具有一定的剂量依赖性,且该心脏毒性的作用机制很可能是首先干扰心脏中各离子通道相关基因的表达,进而干扰离子通道的正常功能,最终引发心脏毒性.

摘要： 目的 检测Ether à go-go 1(Eag1)钾离子通道在人卵巢癌中的表达,对人卵巢癌细胞株SKOV3的影响及与卵巢癌患者临床特征的关系.方法 用实时定量逆转录-聚合酶链反应(qRT-PCR)检测卵巢癌细胞SKOV3中Eag1的表达;用噻唑监比色法(MTT)检测Eag1钾离子通道抑制剂阿司咪唑(Astemizole)对SKOV3细胞增殖的影响;用流式细胞仪检测阿司咪唑对对SKOV3细周期的影响;用蛋白印迹法(Western blot)和免疫组织化学的方法检测36例卵巢癌组织中Eag1蛋白的表达并结合临床病例资料进行分析.结果 阿司咪唑可明显抑制SKOV3细胞增殖,阻滞细胞周期于G0/G1期.在卵巢癌标本中,Eag1蛋白的阳性表达率明显高于正常卵巢组织.其在不同的临床分期方面差异有统计学意义(P＜0.05).结论 Eag1钾离子通道异常表达于人卵巢癌组织中,并可能成为卵巢癌诊断和治疗的靶点.

摘要： 王老师今年53岁，自去年以来经常于清晨起床后出现打喷嚏、鼻痒、鼻塞、流水样鼻涕等症状，每遇天气变化，冷热不均、温差大时病情加重。曾去省医院做过敏原测试，显示过敏原较多，尤其是对粉尘过敏明显。最初服用阿司咪唑或氯雷他定有效，但由于经常受到粉笔灰尘刺激，病情反反复复，流鼻涕、鼻塞症状加重，常有疲劳感，影响日常生活和睡眠。近日春雨不断，乍暖还寒，病情愈加严重。

摘要： 探讨不同浓度的白藜芦醇对阿司咪唑诱导斑马鱼胚胎心脏损伤的保护作用.采用发育正常的48 hpf斑马鱼胚胎作为实验模型,加入阿司咪唑(4 μmol/L)后再加入不同浓度的白藜芦醇处理上述胚胎,于72 hpf观察胚胎心脏的形态、心率及静脉窦-动脉球(SV-BA)的变化.结果发现阿司咪唑模型对照组在给药后出现心脏损伤现象,包括心包水肿、心脏周围血细胞堆积、心率减慢和SV-BA间距的缩短,白藜芦醇给药组对上述损伤情况改善明显,并且随着给药浓度的增加,阿司咪唑诱导的心脏毒性作用明显减小.研究认为白藜芦醇对阿司咪唑诱导的斑马鱼心脏毒性有一定的保护作用.

摘要： 目的 研究阿司咪唑对斑马鱼的心脏毒性,为斑马鱼的心脏毒性模型提供依据.方法 选择1、4、10、20 μmol·L-1的阿司咪唑观察其对72 hpf( hour post fertilization)斑马鱼的形态影响,包括畸形、心囊水肿、血细胞在心区堆积等情况,计算心率、死亡率及EC50,测量静脉窦-动脉球(SV-BA)间距,以及对2 hpf斑马鱼心脏发育的影响.结果 阿司咪唑处理后,斑马鱼出现出心率下降、SV-BA间距增大、血细胞在心区堆积、全身无血流、心囊水肿、心脏停止跳动等中毒现象,并具有时间、剂量依赖性;同时观察到阿司咪唑对2 hpf斑马鱼的心脏发育有明显影响.结论 利用阳性药物阿司咪唑探讨药物对斑马鱼心脏功能和发育方面的毒性,有助于建立基于斑马鱼的心脏毒性评价筛选体系.

摘要： 目的:分析研究药物性变态反应性结膜炎的临床特征及其治疗疗效;方法:本次研究选取了2008年7月-2011年6月期间我院收治的128例药物性变态反应性结膜炎患者作为本次研究的对象,首先要求患者停止应用致敏药物,然后依照患者患病的时间、病情的严重程度等相关情况进行局部用药,在停止应用药物后存在结膜充血水肿症状的患者,应用浓度为0.5%的可松眼液以及阿司咪唑继续进行治疗,对于停药后存在渗液、眼睑潮红等症状的患者应当联合应用生理盐水、地塞米松针、庆大霉素来进行治疗;结果:药物性变态反应性结膜炎的变应原主要为抗生素类药物,并且存在药物过敏家族史的患者占到了33.59%(43例),病变通常会累及到睑缘周围的皮肤,经过治疗,整体有效率达到了97.66%;讨论:药物性变态反应性结膜炎患者均存在眼部用药史,大部分患者存在药物过敏家族史,停止应用过敏药物并根据患者的具体症状应用滴眼液、阿司咪唑、庆大霉素等进行治疗能够达到理想的临床治疗效果.

摘要： 王女士全身不明原因地出现荨麻疹伴瘙痒，口服抗过敏药物阿司咪唑（息斯敏）1片．没想到5分钟后感到头晕、恶心、呕吐，视物模糊，出大汗、心悸，被家人紧急送到医院，医生诊断是药物过敏性休克，经多方抢救后脱险。

摘要： 目的：分析阿司咪唑诱导斑马鱼心脏毒性后内源性代谢物的变化特点,寻找与心脏毒性发生相关的代谢生物标志物.rn 方法：采用阿司咪唑处理发育48hpf (hours post fertilization,hpf)斑马鱼幼鱼,观察其心率、静脉窦(Sinus Venous,SV)－动脉球(Bulbus Arteriosus,BA)距离、心脏心态等毒性改变,同时采集斑马鱼组织进行GC-MS 代谢组学分析并寻找生物标志物.rn 结果：阿司咪唑处理斑马鱼幼鱼后,心率降低(P＜0.05),出现明显的房室传导阻滞,心脏形态改变,表现出典型的心脏毒性,且呈剂量依赖性.代谢组学分析结果显示,阿司咪唑处理组的代谢轮廓与对照组明显不同,斑马鱼体内葡萄糖、甘氨酸、乳酸、谷氨酰胺、N-乙酰-L-赖氨酸、L-脯氨酸、柠檬酸、L-酪氨酸、磷酸、胆固醇、棕榈酸等11 种代谢物发生了显著变化.rn 结论：这些结果显示基于新型模式生物斑马鱼的代谢组学技术可以用于表征药物引起的心脏毒性改变,找到的一些与心脏毒性相关的生物标志物将有助于药源性心脏毒性的早期预测和评价.

摘要： 本文对阿司咪唑与电子受体7,7,8,8-四氰基对苯醌(TCNQ)、四氰基乙烯(TCNE)的荷移反应络合物的光谱行为进行了研究,发现阿司咪唑极易与TCNQ和TCNE发生荷移反应生成稳定的n-π络合物,据此建立了一种测定阿司咪唑的分光光度新方法.该方法操作简便,灵敏度高,选择性好,经样品测定,结果令人满意.

摘要： 本发明为一种合成阿司咪唑关键中间体及其衍生物的方法。采用荧光标记的非金属有机硼氮路易斯酸碱双功能化合物作催化剂，有效的避免了重金属的污染；催化剂能回收重复利用并且能快速检测催化剂在产物中的残留量；原料来源广泛，目标产物的选择性和产率均接近100％，催化剂可以多次重复利用，反应条件简单，易于操作，成本低，制备过程绿色环保。

摘要： 本发明涉及式(Ι)所示的阿司咪唑(Astemizole)、其药学上可以接受的盐或溶剂合物在制备预防和/或治疗恶性淋巴瘤的药物中的用途，作为多梳抑制复合物2(Polycomb Repressive Complex2，即PRC2)的抑制剂的用途，以及作为EZH2‑EED相互作用的抑制剂的用途。所述恶性淋巴瘤为生发中心B细胞淋巴瘤相关的疾病。并且所述恶性淋淋巴瘤包括霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤。另外所述阿司咪唑、其药学上可以接受的盐或溶剂合物可以与EZH2抑制剂联合使用。

摘要： 一种阿司咪唑药物中间体N‑(4‑氟苯甲基)邻苯二甲酰亚胺的合成方法，包括如下步骤：在安装有搅拌器、温度计、回流冷凝器、滴液漏斗的反应容器中，加入氯化亚锡0.21mol,硝基甲烷230ml,N‑氨基甲基邻苯二甲酰亚胺0.51mol,控制搅拌速度130—170rpm,升高溶液温度至60‑‑65°C，保持回流3—4h，加入氟苯0.71—0.73mol,加完后升温至70‑‑75°C，反应19—21h,降低溶液温度至10‑‑15°C，加入230ml氯化钾溶液，90ml草酸溶液，保持搅拌速度140—160rpm,维持90—120min,析出固体，抽滤，盐溶液洗涤，脱水剂脱水，环己烷洗涤，在乙腈中重结晶，得白色晶体N‑(4‑氟苯甲基)邻苯二甲酰亚胺。

摘要： 本发明为一种合成阿司咪唑关键中间体及其衍生物的方法。采用荧光标记的非金属有机硼氮路易斯酸碱双功能化合物作催化剂，有效的避免了重金属的污染；催化剂能回收重复利用并且能快速检测催化剂在产物中的残留量；原料来源广泛，目标产物的选择性和产率均接近100％，催化剂可以多次重复利用，反应条件简单，易于操作，成本低，制备过程绿色环保。

摘要： 一种阿司咪唑药物中间体N-(4-氟苯甲基)邻苯二甲酰亚胺的合成方法，包括如下步骤：在安装有搅拌器、温度计、回流冷凝器、滴液漏斗的反应容器中，加入氯化亚锡0.21mol,硝基甲烷230ml,N-氨基甲基邻苯二甲酰亚胺0.51mol,控制搅拌速度130—170rpm,升高溶液温度至60--65°C，保持回流3—4h，加入氟苯0.71—0.73mol,加完后升温至70--75°C，反应19—21h,降低溶液温度至10--15°C，加入230ml氯化钾溶液，90ml草酸溶液，保持搅拌速度140—160rpm,维持90—120min,析出固体，抽滤，盐溶液洗涤，脱水剂脱水，环己烷洗涤，在乙腈中重结晶，得白色晶体N-(4-氟苯甲基)邻苯二甲酰亚胺。

摘要： 本发明公开了一种阿司咪唑药物中间体对氟苄胺的合成方法，通过在二氯甲烷和苯乙酸对甲酚酯混合溶液中，加入N‑(4‑氟苯甲基)邻苯二甲酰亚胺进行升温回流反应,加入亚硫酸氢钾溶液，降温，加入硝酸钠溶液，抽滤、滤液中加入2,6‑二氯‑4‑硝基苯酚溶液，用异丙醇溶液提取5‑8次，合并提取液，溴化钾溶液洗涤，脱水剂脱水，过滤，减压蒸馏，在乙腈溶液中重结晶，得晶体对氟苄胺。本发明提供的阿司咪唑药物中间体对氟苄胺的合成方法，无需通入气体，反应步骤简单许多，反应收率明显提高，同时本发明提供了一种新的合成路线，为进一步提升反应收率打下了良好的基础。

摘要： 本发明提供了一种阿司咪唑药物中间体邻苯二胺的合成方法，将邻硝基苯胺加入对乙基苯丙酮、乙酸丁酯混合溶液中,升温,加入氯化铌粉末,回流反应2‑3h,抽滤、洗涤、减压浓缩，降温析出固体、过滤、洗涤、重结晶、分子筛脱色、过滤、冷却、脱水剂脱水，得晶体邻苯二胺。该合成方法，反应时无需调整压力，同时也不需要加入氢气，提高了反应的安全性，反应收率也有提高，同时本发明提供了一种新的合成路线，为进一步提升反应收率打下了良好的基础。

摘要： 本发明涉及式(Ι)所示的阿司咪唑(Astemizole)、其药学上可以接受的盐或溶剂合物在制备预防和/或治疗恶性淋巴瘤的药物中的用途，作为多梳抑制复合物2(Polycomb？Repressive？Complex2，即PRC2)的抑制剂的用途，以及作为EZH2-EED相互作用的抑制剂的用途。所述恶性淋巴瘤为生发中心B细胞淋巴瘤相关的疾病。并且所述恶性淋淋巴瘤包括霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤。另外所述阿司咪唑、其药学上可以接受的盐或溶剂合物可以与EZH2抑制剂联合使用。

摘要： 本发明公开一种用于治疗常年性和季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其它过敏性反应症状及体征的药物阿司咪唑滴丸及其制备工艺。阿司咪唑滴丸由阿司咪唑(Astemizole)与滴丸基质配制而成。本发明生物利用度高，药品稳定性好，服用携带方便；具有崩解溶散快，溶出度高，快速释药，快速显效等特点，且生产工艺简单，成本低。

摘要： 本发明涉及使用阿司咪唑或用含阿司咪唑的复方制成喷鼻剂、片剂、胶囊剂等剂型，用这些含有阿司咪唑的喷鼻剂、片剂、胶囊剂治疗鼻息肉和鼻息肉病，以及在手术治疗、激光治疗等手段治疗鼻息肉后防止鼻息肉复发。