愈创木酚甘油醚

摘要： 目的建立愈创木酚甘油醚中6种有机溶剂残留量的顶空气相色谱测定法。方法采用静态顶空毛细管气相色谱法,以安捷伦DB-624(60 m×0.53 mm×3.0μm)为分析柱;载气为5 mL·min^(-1)高纯氮气,程序升温法;进样口温度200°C,FID检测器温度240°C;顶空瓶于80°C保温30 min。结果甲醇、乙醇、丙酮、异丙醇、二氯甲烷和甲苯均与相邻峰分离良好;6种有机溶剂的线性相关系数均大于0.999,精密度、重复性和回收率均符合规定。结论该方法操作简便、结果准确,可用于愈创木酚甘油醚中有机残留溶剂的测定。

摘要： 目的:探讨愈创木酚甘油醚对家兔血浆莫西沙星药动学的影响.方法:选取12只健康家兔作为研究对象.随机将这些家兔分为单用组和联用组.为单用组家兔使用200 mg/kg的莫西沙星灌胃,为联用组家兔先使用200 mg/kg的愈创木酚甘油醚灌胃,2 h后再使用200 mg/kg的莫西沙星灌胃.检测两组家兔的血浆莫西沙星药动学参数.结果:联用组家兔血浆莫西沙星的Ka、AUC(0-t)及AUC(0-∞)均大于单用组家兔,其Cmax高于单用组家兔,其及t1/2长于单用组家兔,P<0.05.结论:愈创木酚甘油醚对家兔血浆莫西沙星的药动学影响显著.与使用莫西沙星灌胃的家兔相比,使用愈创木酚甘油醚灌胃后再使用莫西沙星灌胃的家兔血浆莫西沙星的t1/2更长,其Cmax更高,其Ka、AUC(0-t)及AUC(0-∞)更大.

摘要： 以邻苯二酚与α-氯代丙烯和溴甲烷为原料,在复合固体碱催化剂作用下,研究了固体碱催化一锅法合成愈创木酚甘油醚的方法,讨论了原料配比、溶剂、温度、时间和催化剂对反应的影响.结果表明,在室温加入次氯酸钠水溶液后,逐渐升温到60°C搅拌反应3 h后,收率91.8％.产物经核磁共振、红外光谱和质谱确认.

摘要： 2019年新闻曝光最多的新型毒品就有“止咳水”,其真名叫复方磷酸可待因口服溶液,商品名有联邦止咳露、奥亭等;此外,含有相同成分的药物还有止咳糖浆——复方磷酸可待因糖浆。这类药物的主要成分包含磷酸可待因、盐酸麻黄碱(麻黄素)、愈创木酚甘油醚、马来酸氯苯那敏等。其中有镇咳作用的可待因属于弱阿片类麻醉药品,药效强度是吗啡的1/4,致欣快感是吗啡的1/8~1/12。另外,有平喘、兴奋作用的麻黄碱属于精神药品,是制造冰毒和摇头丸的原料。以上两种药物长期滥用都会成瘾,与吸毒无二——“根本停不下来”!

摘要： Objective To establish a method for simultaneous determination of guaifenesin and dextromethorphan compound preparation. Methods The chromatographic column was Waters XBridge C18 column(250 mm × 4. 6 mm,3. 5μm). The mobile phase A consisted of pH=3. 0 monopotassium phosphate solution-acetonitrile (90 : 10,V/ V),the mobile phase B consisted of pH=3. 0 monopotassium phosphate solution-acetonitrile-methanol(10 :10 :80,V/ V/ V),gradient elution,the detection wavelength was 280 nm. Results Un-der the conditions of forced degradation(oxidation,acid,alkali,high temperature,light),the principal components and impurities were ef-fectively detected. Guaifenesin,dextromethorphan and other 8 kinds of specific impurities had a good linear relationship in the concentra-tion range. Conclusion The established method is validated according to ICH guidelines with respect to accuracy,limits of inspection, limits of quantification,precision and durability.%目的 建立可同时检测愈创木酚甘油醚和右美沙芬复方制剂中有关物质的方法.方法 色谱柱为Waters XBridge C18柱(250 mm×4.6 mm,3.5μm),流动相A为pH=3.0的磷酸二氢钾溶液-乙腈(90:10,V/V),流动相B为pH=2.8的磷酸二氢钾溶液-乙腈-甲醇(10:10:80,V/V/V),梯度洗脱,检测波长为280 nm.结果 强制降解条件(氧化、酸、碱、高温、光照)下,主成分与杂质均得到了有效检测.愈创木酚甘油醚、右美沙芬和其他8种特定杂质质量浓度在线性范围内与峰面积线性关系良好.结论 所建立的方法准确度、检测限、定量限、精密度、耐用性等均符合人用药品注册技术要求国际协调会议(ICH)指导原则的要求.

摘要： 感冒是平日最常见的疾病,抗感冒药更是种类繁多,不少商家为吸引消费者,在药品包装,广告中大肆宣传其特效,消费者不要轻易被感冒药上＂速效、快、灵＂等字眼误导,因为感冒没有根治的药物,用药不能缩短其病程,但有一些可以缓解症状的方法。感冒的症状包括发热、头痛、并伴有全身关节酸痛;鼻塞、喷嚏、流涕、咽部发干、发痒;咳嗽、咳痰等。抗感冒药物的成分并不复杂,主要针对上述三组症状而设计,如针对发热,

摘要： 目的：建立美愈伪麻口服溶液中3中有效成分（愈创木酚甘油醚、盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬）的含量测定方法。方法采用Diamonsil C18柱；以0.0025 mol/L己烷磺酸钠甲醇溶液-2%三乙胺水溶液（用3 mol/L磷酸调节pH值至3.5）（47：53）为流动相；上述3种成分的检测波长均为210 nm；进样量为10µL；柱温为30°C。结果愈创木酚甘油醚、盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬分别在一定的浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系（r均为1.0000），加样回收率分别为99.3%、99.8%、99.1%。结论本法简便、快速，结果准确，重现性好，可作为该产品的含量测定方法。

摘要： Chiral separation by simulated moving bed technology has become an important process. In this work, an advanced simulated moving bed technology (Varicol process) was investigated to separate guaifenesin enantiomers on Chrialcel OD stationary phase using a mixture of ethanol and n-hexane as mobile phase. Based on asynchronous shift of inlet and outlet lines, a mathematical model was established and solved using the finite element model of orthogonal collocation. The evolution of axial internal concentration profile inside the columns was presented to analyze the influence of discrete switch on separation of guaifenesin enantiomers. The separation region of guaifenesin enantiomers by the 5-column (1-1.5-1.5-1) Varicol process was designed, the operating condition of single enantiomer with 99% purities was determined and its feasibility was validated by Varicol experiment. Both experimental and simulated results would facilitate operation and design of the Varicol process.%模拟移动床技术已经成为手性化合物拆分的重要手段。以Chiralcel OD为固定相、乙醇/正己烷混合物为流动相，采用一种先进的模拟移动床技术（Varicol工艺）分离愈创木酚甘油醚对映体。针对进出料口位置异步切换模式建立了Varicol工艺数学模型，采用有限元正交配置法对模型进行求解。从初始循环内愈创木酚甘油醚对映体内部浓度的时间进程曲线分析了Varicol工艺的分离过程。并且设计了5柱(1-1.5-1.5-1)构态的Varicol工艺分离愈创木酚甘油醚操作区，确定了获得单一对映体产品纯度99%的分离条件，通过实验数据进行了验证。理论和实验研究可以为Varicol工艺的工业应用提供基础依据。

摘要： Objective To prepare the guaifenesin sustained-release tablets, and evaluate its release in vitro. Methods The prescription was optimized by orthogonal experiment with guaifenesin as model drug and HPMC as the skeleton material. The in-vitro release of guaifenesin sustained-release tablets was observed and analyzed by ultraviolet spectrophotometry with water as medium. Re-sults The prescription included 40 g guaifenesin, 11 g HPMC, 15 g microcrystalline cellulose, 20% povidone-ethanol solution and 1% magnesium stearate. The content and release in vitro were both up to standard. Conclusion This prescription and craft design are reasonable, and the release in vitro is accorded with the requirement of 90% cumulative release of sustained-release tablets in 12 hours.%目的 研制愈创木酚甘油醚缓释片, 并考察其体外释放度. 方法 以愈创木酚甘油醚为模型药物, HPMC为骨架材料, 通过正交试验优选处方; 以水为释放介质, 采用紫外分光光度法, 考察愈创木酚甘油醚缓释片的体外释放度. 结果 缓释片处方为: 愈创木酚甘油醚40 g, HPMC 11 g, 微晶纤维素15 g, 聚维酮乙醇浓度为20%, 硬脂酸镁1%; 药物含量和体外释放度均符合规定. 结论 本品处方和工艺设计合理, 样品释放度12 h累积释放率达到了90%以上, 符合缓释片的释药要求.

摘要： 1 病例资料 某患儿，男，4岁。因“服用复方氢溴右美沙芬糖浆后致站立不稳1h”入院。患儿咳嗽2d，发热于2014年4月1日到我院门诊就诊，给予口服复方氢溴右美沙芬糖浆（湖北凤凰白云山药业有限公司，国药准字H20066647，批号131026，其主要成分为氢溴酸右美沙芬、愈创木酚甘油醚）4mL，服药后出现头晕、嗜睡，5h后第2次服用4mL，约2min后出现呕吐、站立不稳、亢奋、不自主运动、舔舌、无意识障碍及抽搐。

摘要： 通过改变溶剂,过饱和度以及原料杂质三个条件,得到了愈创木酚甘油醚的不同的晶习.利用扫描电镜(SEM)对所得到的晶体进行了测定,从而确定了溶剂,过饱和度和杂质对愈创木酚甘油醚晶习的影响. 研究结果表明它们主要通过影响各个晶面的生长速率来改变晶习.当改变溶剂和初始过饱和度时(110)面和(1ī0)面之间的晶棱消失.随着过程过饱和度的减少晶体生长趋于长度增加,并且晶体由四边形向六边形发展.没有杂质时晶体的晶习为长方体。

摘要： 愈创木酚甘油醚为镇咳药.本文采取收集馏分的方法,用液相色谱-质谱联用法,对愈创木酚甘油醚中的微量杂质进行了分析,并推测了杂质的化学结构.

摘要： 本发明提供了一种易分解的愈创木酚缩水甘油醚的精制方法，属于药物原料中间体精制领域。本发明提供了一种易分解的愈创木酚缩水甘油醚的精制方法，该方法包括如下步骤：取愈创木酚、环氧氯丙烷、催化剂混合搅拌，滴加氢氧化钠溶液，滴毕，在温度50～55°C反应一段时间后加入碳酸氢钠、稳定剂混合，升温至65～75°C，保温，进行粗馏，再精馏，收集馏分，即可，所得收率达92.3％以上，纯度达99.6％以上。本发明解决了目前精制过程中的产品的质量和精馏收率较低的问题。

摘要： 本发明公开了一种复合固体碱催化剂，主要由质量份配比如下的组分制成：载体：γ?Al

摘要： 本发明公开了一种制备高纯度愈创木酚缩水甘油醚的方法，即愈创木酚和环氧氯丙烷在碱的作用下缩合，反应结束后减压蒸馏得到愈创木酚缩水甘油醚粗品。将该粗品用C1～C4低级醇类溶剂重结晶得到纯度(GC)高于99.5％的愈创木酚缩水甘油醚。本方法收率高，质量好，操作方便，对设备要求低，是一种非常适合工业化生产的制备高纯度愈创木酚缩水甘油醚的方法。

摘要： 本发明提供了一种易分解的愈创木酚缩水甘油醚的精制方法，属于药物原料中间体精制领域。本发明提供了一种易分解的愈创木酚缩水甘油醚的精制方法，该方法包括如下步骤：取愈创木酚、环氧氯丙烷、催化剂混合搅拌，滴加氢氧化钠溶液，滴毕，在温度50～55°C反应一段时间后加入碳酸氢钠、稳定剂混合，升温至65～75°C，保温，进行粗馏，再精馏，收集馏分，即可，所得收率达92.3％以上，纯度达99.6％以上。本发明解决了目前精制过程中的产品的质量和精馏收率较低的问题。

摘要： 本发明公开了一种复合固体碱催化剂，主要由质量份配比如下的组分制成：载体：γ-Al

摘要： 本发明公开了氢溴酸右美沙芬愈创木酚甘油醚颗粒剂中的有关物质及其分析检测方法，制备方法包括：高温破坏：将氢溴酸右美沙芬置80～90°C破坏12～18小时；富集：将高温破坏样品溶于80％～90％的甲醇水溶液中，搅拌，抽滤，收集滤液，减压浓缩；粗品制备：将浓缩物用正相硅胶柱色谱分离，收集洗脱部分，浓缩得粗品；精制：将上述粗品用反相硅胶柱纯化，固定相为十八烷基硅烷键合硅胶，流动相为64％～68％的乙腈水溶液，等度洗脱，收集第9～13个柱体积洗脱液，浓缩，冷冻干燥。该有关物质为首次报道，在氢溴酸右美沙芬愈创木酚甘油醚颗粒剂中可检测到该成分，且含量较高，大于万分之五，有必要对其进行分析控制。

摘要： 本发明涉及一种氢溴酸右美沙芬和愈创木酚甘油醚复方口服液体制剂。具体地，本发明提供一种复方口服溶液剂，所述的复方口服溶液剂包括氢溴酸右美沙芬、愈创木酚甘油醚、矫味剂、稳定剂和溶剂。本发明所述的氢溴酸右美沙芬和愈创木酚甘油醚复方口服溶液剂具有优异口感和稳定性。

摘要： 本发明涉及愈创木酚甘油醚外消旋体的逆流连续色谱拆分方法。采用模拟移动床色谱技术连续分离，包括以下工艺中的一种或者一种以上：同步控制工艺(SMB)、异步控制工艺(Varicol)、进料速度周期变化工艺(Powerfeed)、进料浓度周期变化工艺(Modicon)。当采用涂敷纤维素‑三(3,5‑二甲基苯基氨基甲酸酯)的硅胶为手性固定相，正己烷和乙醇混合物为流动相，该方法能够连续高效拆分愈创木酚甘油醚外消旋体，分别获得高纯度(大于99％)的R‑愈创木酚甘油醚对映体和S‑愈创木酚甘油醚对映体，满足医药市场标准。本方法的生产自动化程度高，生产效率高，工艺简单，整个过程中溶剂可循环利用，低成本，无污染。

摘要： 本发明公开了氢溴酸右美沙芬愈创木酚甘油醚颗粒剂中的有关物质及其分析检测方法，制备方法包括：高温破坏：将氢溴酸右美沙芬置80～90°C破坏12～18小时；富集：将高温破坏样品溶于80％～90％的甲醇水溶液中，搅拌，抽滤，收集滤液，减压浓缩；粗品制备：将浓缩物用正相硅胶柱色谱分离，收集洗脱部分，浓缩得粗品；精制：将上述粗品用反相硅胶柱纯化，固定相为十八烷基硅烷键合硅胶，流动相为64％～68％的乙腈水溶液，等度洗脱，收集第9～13个柱体积洗脱液，浓缩，冷冻干燥。该有关物质为首次报道，在氢溴酸右美沙芬愈创木酚甘油醚颗粒剂中可检测到该成分，且含量较高，大于万分之五，有必要对其进行分析控制。

摘要： 本发明公开了一种滑石粉‑愈创木酚甘油醚藤制工艺品水性聚氨酯防腐漆，其是由下述重量份的原料制得：纳米滑石粉0.5‑1，愈创木酚甘油醚0.5‑1，氯化十六烷基吡啶0.1‑0.15，固含量为10‑12%的纳米纤维素悬液10‑15，瓜尔胶0.3‑0.5，水性聚氨酯树脂40‑50，辛烯基琥珀酸酐0.5‑1，无水乙醇4‑6，山梨酸钾0.3‑0.5，卡松防腐剂0.5‑1，水溶性羊毛脂0.3‑0.5。本发明的水性聚氨酯防腐漆抗菌、防腐性能好，韧性高、与藤材纤维结合性能好、不易开裂、脱落，同时漆膜细腻光滑、色泽均匀，外观质量良好，具有良好的卫生性和装饰性。