RGD肽

摘要： 目的 制备携精氨酸—甘氨酸—天门冬氨酸(RGD)肽段的RGDfK载紫杉醇(PTX)高分子超声造影剂,并评价其体外乳腺癌细胞靶向能力及抗肿瘤效应.方法 用普通造影剂聚乳酸—羟基乙酸(PLGA)为成膜材料,采用双乳化法及碳二亚胺法制备靶向载紫杉醇造影剂PTX-PLGA-RGDfK.光镜下观察该造影剂的形态,马尔文激光粒径仪检测其粒径分布及表面电位,高效液相色谱法测定PTX体外释药能力.联合使用激光共聚焦显微镜及流式细胞仪检测该造影剂表面FITC-RGDfK的连接情况,激光共聚焦显微镜下观察体外对乳腺癌细胞靶向情况,CCK-8法检测乳腺癌细胞存活率评价细胞毒性,超声诊断仪造影模式下观察其显影效果.结果 造影剂PTX-PLGA-RGDfK水溶性较好、大小较均一,粒径为(326.24±56.63)nm,表面电位为-11.4 mV;PTX包封率为82.10％±2.12％,载药量为8.21％±0.21％.PTX-PLGA-RGDfK在最初的12 h内药物突释,释放率达46.59％±1.83％;随后出现平稳的缓慢释放,72 h后释放率达73.26％±1.98％.该造影剂表面FITC-RGDfK结合率达95.28％±0.37％,乳腺癌细胞周围可见大量红色荧光靶向造影剂.与PLGA同浓度处理的乳腺癌细胞比较,PTX-PLGA、PTX-PLGA-RGDfK处理的乳腺癌细胞存活率降低,且PTX-PLGA-RGDfK的乳腺癌细胞处理低于PTX-PLGA处理者(P均<0.05).PTX-PLGA-RGDfK体外显影成像效果较好,回声均匀细腻.结论 成功制备出携RGD肽载PTX的高分子超声造影剂,可与MBA-MD-231细胞特异性结合并提高化疗药物对肿瘤细胞的杀伤效果.

摘要： 以聚多巴胺(PDA)为反应平台,对中空介孔二氧化硅纳米粒子(HMSN)进行RGD肽和聚(2-乙基-2-噁唑啉)(PEOz)双重修饰,构建了RGD肽和PEOz共同修饰的中空介孔二氧化硅纳米载体(HMSN-PEOz-RGD),以盐酸阿霉素(DOX)为模型药物构建载药体系DOX@HMSN-PEOz-RGD,用红外光谱法(FTIR)对载体进行结构表征,考察载药体系的载药量、包封率及载体的形态、粒径及Zeta电位,通过体外释药实验研究载药体系在不同pH值下的响应性释放,以人乳腺癌细胞MCF-7为模型,考察载体的生物相容性及载药体系的细胞毒性及细胞摄取过程.结果表明,HMSN-PEOz-RGD的平均粒径为(256.1±26.5)nm,粒径分布较均匀;DOX@HMSN-PEOz组和DOX@HMSN-PEOz-RGD组的体外释药都表现出明显的pH依赖性,即酸性(pH值5.0)条件下药物快速释放,而在生理pH值(pH值7.4)条件下药物释放缓慢;生物相容性实验结果显示,各载体在2.5～80μg·mL-1的浓度范围内,与MCF-7细胞共培养24 h后,细胞存活率均在89％ 以上,表明载体具有良好的生物相容性;体外抗肿瘤活性实验结果表明,相比于其余载药制剂组,DOX@HMSN-PEOz-RGD组细胞的生长明显得到抑制,RGD修饰显著促进了DOX的细胞摄取.本研究所构建的纳米载体能够特异性靶向递送DOX,具有一定的应用前景.

摘要： 医学影像技术是临床癌症诊断中不可或缺的手段,基于纳米粒子构建的分子影像探针可以提高对微小肿瘤诊断的准确率,采用原位沉淀法制备了Fe3 O4/羧甲基壳聚糖磁性纳米粒子(Fe3 O4/CMC).在详细表征样品的基础上测试了其体外T2加权磁共振成像性能和对MCF-7细胞的毒性,并进行了磁粒功能化偶联精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸环肽(RGD)和荧光素(FS)的可行性研究.结果显示:Fe3 O4/CMC的平均水力学粒径为70.8 nm;其在室温下具有超顺磁性、T2加权磁共振成像性能和低的细胞毒性,横向弛豫率为173.1 mmol·L-1·s-1.这些性质使Fe3 O4/CMC可以成为磁共振T2造影剂,它在偶联RGD和FS后还具备光学成像性能,有望发展为肿瘤靶向的磁共振-荧光双模态成像探针.

摘要： 目的 探讨含RGD肽的类弹性蛋白多肽RGD-ELPs和RDG-ELPs与细胞相容性及两种融合蛋白对人脐静脉内皮细胞(Human umbilical vein endothelial cells,HUVECs)黏附的影响.方法 应用大肠杆菌系统表达RGD-ELPs和RDG-ELPs蛋白,利用可逆相变循环(ITC)纯化两种融合蛋白;通过MTT法及活/死细胞染色法检测两种融合蛋白与人胚肾细胞(HEK293T)的相容性;通过贴壁细胞计数方法检测不同浓度RGD-ELP对体外HUVECs细胞黏附表达的影响.结果 利用BL21(DE3)大肠杆菌表达系统制备高浓度的RGD-ELPs和RDG-ELPs,通过ITC纯化得到了高纯度融合蛋白;MTT法及活/死细胞染色法结果提示RGD-ELPs和RDG-ELPs蛋白具有良好的相容性;细胞黏附实验结果表明:RGD-ELPs浓度越大,HUVEC细胞黏附能力越强,而对照组RDG-ELPs则未显示出明显的细胞黏附效果.结论 成功表达并纯化了RGD-ELPs和RDG-ELPs融合蛋白;两种蛋白均具有良好的细胞相容性;RGD-ELPs蛋白具有明显的促进HUVECs细胞黏附作用.

摘要： 目的 探讨低频聚焦超声辐照携载腺病毒靶向微泡增强基因转染颅内胶质瘤的效果.方法 原位接种U251胶质瘤细胞制备小鼠颅内胶质瘤模型25只;制备可以携载腺病毒载体和偶联RGD肽的脂质体微泡,并检测其性状.筛选颅内胶质瘤直径3.0～4.0 mm的小鼠分为3组,Ⅰ组注射未携带腺病毒的非靶向微泡(对照组),Ⅱ组注射载腺病毒的非靶向微泡,Ⅲ组注射载腺病毒的靶向微泡,各组注射微泡后均接受超声辐照,频率1 MHz,强度0.7 W/cm2,时间5 min;使用小动物活体荧光成像系统观察各组小鼠颅内荧光强度.结果 制备的脂质体微泡直径为1.10～1.20μm,平均浓度(7.8±0.43)×108/ml,其可携带腺病毒,还可偶联RGD肽.MRI筛选颅内肿瘤直径3.0～4.0 mm的荷瘤小鼠15只,分为3组(每组5只),小动物活体荧光成像显示,与Ⅰ组和Ⅱ组比较,Ⅲ组小鼠颅内荧光强度显著增强(均P<0.01).结论 静脉注射偶联RGD肽的载腺病毒靶向微泡可以将携载的目的基因有效地转染至颅内胶质瘤,为胶质瘤的基因治疗提供了一种新思路.

摘要： 目的 旨在探讨量子点-RGD-PDT对胰腺癌细胞SW1990侵袭能力的影响,为RGD肽修饰量子点在胰腺癌光动力治疗中的作用及机制做进一步研究.方法 对体外胰腺癌细胞进行量子点-RGD-PDT处理,分为:Control组、量子点-RGD组、单纯光照组以及量子点-RGD-PDT组.利用Transwell、Western-Blot及Real time PCR技术检测胰腺癌细胞侵袭能力及相关侵袭分子改变;建立裸鼠皮下移植瘤模型按上述分组行量子点-RGD-PDT,免疫组化检测肿瘤侵袭相关侵袭蛋白表达.结果 与Control组相比,量子点-RGD-PDT组体外侵袭能力及MMP2、MMP9表达显著上调(P<0.05),量子点-RGD组及单纯光照组未见显著改变;体内实验提示,与Control组相比,量子点-RGD-PDT组MMP2、MMP9表达显著上调(P<0.05),量子点-RGD组及单纯光照组未见显著改变.结论 量子点-RGD-PDT治疗后残存SW1990胰腺癌细胞侵袭能力增强.量子点-RGD可能通过改变MMP2和MMP9的表达水平,促进PDT治疗后残存胰腺癌细胞的侵袭能力.

摘要： 目的 探讨经RGD肽段修饰的大直径TiO2纳米管的纯钛表面对MG63成骨细胞黏附增殖能力的影响,为种植体表面改良提供实验依据.方法 纯钛样本分为4组:①SLA组,通过大颗粒喷砂酸蚀(sand-blasted,large grit,acid-etched,SLA)法在商业纯钛表面制作微米级粗糙的形貌;②SLA+80组,通过SLA法以及阳极氧化法在商业纯钛表面制作微纳混合的形貌;③DOPA组,在经SLA法及阳极氧化法电化学修饰后的钛片表面通过多巴胺(dopamine,DOPA)修饰;④RGD组,使用分子自组装技术在经过电化学修饰和多巴胺修饰后的钛片表面接枝RGD多肽的生物活性涂层.借助场发射扫描电镜(field emission scanning electron microscope,FE -SEM)以及X射线光电子能谱仪(X-ray photoelectron spectroscopy,XPS)对各组的表面形貌以及表面元素进行观察分析;将MG63成骨细胞接种到各组钛片表面,对各组表面的生物活性进行检测评价:荧光显微镜下观察细胞早期黏附能力、MTS法检测细胞增殖能力、qRT-PCR法检测细胞成骨相关基因碱性磷酸酶(alkaline phosphatase,ALP)、骨钙素(osteocalcin,OCN) mRNA表达水平.结果 FE-SEM及XPS观察显示在钛片表面经过SLA法成功制得微粗糙的表面形貌,通过阳极氧化法可在SLA的表面附加大直径纳米管,通过引入DOPA修饰成功将RGD肽段接枝到纳米管表面.体外细胞实验显示,RGD组与另外3组相比,更利于细胞黏附、增殖(P＜0.05),RGD组ALP、OCN mRNA表达水平显著强于SLA组、DOPA组(P＜0.05).结论 通过RGD肽段修饰的表面为大直径TiO2纳米管的微纳混合的形貌,其生物学性能有了显著提升,可用于种植体表面的改良,提高早期骨结合效果.

摘要： 对RGD(精氨酰-甘氨酰-天冬氨酰))肽类在肿瘤治疗,血栓,骨组织诱导再生,刺激整合素增加心肌细胞对大分子物质的摄取,抑制细胞粘附,靶向介导等方面的研究现状、应用前景所做的一篇综述性文章.RGD有极为广泛的应用前景和市场价值,RGD的深入研究和发掘,对人类有着重大意义.

摘要： 目的 探讨经RGD肽段修饰的大直径TiO2纳米管的纯钛表面对MG63成骨细胞黏附增殖能力的影响,为种植体表面改良提供实验依据。方法 纯钛样本分为4组：（1）SLA组,通过大颗粒喷砂酸蚀（sand-blast-ed,large grit,acid-etched,SLA）法在商业纯钛表面制作微米级粗糙的形貌;（2）SLA＋80组,通过SLA法以及阳极氧化法在商业纯钛表面制作微纳混合的形貌;（3）DOPA组,在经SLA法及阳极氧化法电化学修饰后的钛片表面通过多巴胺（dopamine,DOPA）修饰;（4）RGD组,使用分子自组装技术在经过电化学修饰和多巴胺修饰后的钛片表面接枝RGD多肽的生物活性涂层。借助场发射扫描电镜（field emission scanning electron microscope,FE-SEM）以及X射线光电子能谱仪（X-ray photoelectron spectroscopy,XPS）对各组的表面形貌以及表面元素进行观察分析;将MG63成骨细胞接种到各组钛片表面,对各组表面的生物活性进行检测评价：荧光显微镜下观察细胞早期黏附能力、MTS法检测细胞增殖能力、qRT-PCR法检测细胞成骨相关基因碱性磷酸酶（alkaline phos-phatase,ALP）、骨钙素（osteocalcin,OCN）mRNA表达水平。结果 FE-SEM及XPS观察显示在钛片表面经过SLA法成功制得微粗糙的表面形貌,通过阳极氧化法可在SLA的表面附加大直径纳米管,通过引入DOPA修饰成功将RGD肽段接枝到纳米管表面。体外细胞实验显示,RGD组与另外3组相比,更利于细胞黏附、增殖（P〈0.05）,RGD组ALP、OCN mRNA表达水平显著强于SLA组、DOPA组（P〈0.05）。结论 通过RGD肽段修饰的表面为大直径TiO2纳米管的微纳混合的形貌,其生物学性能有了显著提升,可用于种植体表面的改良,提高早期骨结合效果。

摘要： 目的:制备一种新型的载ICG和RGD肽的靶向相变光声造影剂,检测其靶向性.方法:用双乳化法合成载ICG的相变造影剂,然后与RGD肽通过MAL-SH键连接.通过将造影剂与MB-231细胞在体外共孵育来检测其靶向性.结果:在激光共聚焦显微镜下,RGD-PLGA发红光.体外实验证实,在荧光显微镜下,RGD-PLGA与MB-231细胞紧密连接.流式细胞术也显示RGD-PLGA与MB231细胞有很高的连接率.结论:本实验成功制备RGD-PLGA,并且与MB-231上的整合素有很高的亲和性.

摘要： 目的:制备一种新型的载ICG和RGD肽的靶向相变光声造影剂,检测其靶向性.方法:用双乳化法合成载ICG的相变造影剂,然后与RGD肽通过MAL-SH键连接.通过将造影剂与MB-231细胞在体外共孵育来检测其靶向性.结果:在激光共聚焦显微镜下,RGD-PLGA发红光.体外实验证实,在荧光显微镜下,RGD-PLGA与MB-231细胞紧密连接.流式细胞术也显示RGD-PLGA与MB231细胞有很高的连接率.结论:本实验成功制备RGD-PLGA,并且与MB-231上的整合素有很高的亲和性.

摘要： 目的:制备一种新型的载ICG和RGD肽的靶向相变光声造影剂,检测其靶向性.方法:用双乳化法合成载ICG的相变造影剂,然后与RGD肽通过MAL-SH键连接.通过将造影剂与MB-231细胞在体外共孵育来检测其靶向性.结果:在激光共聚焦显微镜下,RGD-PLGA发红光.体外实验证实,在荧光显微镜下,RGD-PLGA与MB-231细胞紧密连接.流式细胞术也显示RGD-PLGA与MB231细胞有很高的连接率.结论:本实验成功制备RGD-PLGA,并且与MB-231上的整合素有很高的亲和性.

摘要： 目的:制备一种新型的载ICG和RGD肽的靶向相变光声造影剂,检测其靶向性.方法:用双乳化法合成载ICG的相变造影剂,然后与RGD肽通过MAL-SH键连接.通过将造影剂与MB-231细胞在体外共孵育来检测其靶向性.结果:在激光共聚焦显微镜下,RGD-PLGA发红光.体外实验证实,在荧光显微镜下,RGD-PLGA与MB-231细胞紧密连接.流式细胞术也显示RGD-PLGA与MB231细胞有很高的连接率.结论:本实验成功制备RGD-PLGA,并且与MB-231上的整合素有很高的亲和性.

摘要： 本研究利用RGD肽能特异性识别并结合肿瘤细胞表面整合素的特性，构建含RGD肽的IL-24突变体，使得IL-24能靶向作用于肿瘤细胞。以IL-24为对照，研究RGD-IL-24对两种肿瘤细胞MCF-7, KETR-3及正常细胞NHLF的生长抑制作用并初步探讨其作用机制，为进一步研究RGD-IL-24的体内靶向抑瘤活性及其临床应用奠定基础。

摘要： 本研究利用RGD肽能特异性识别并结合肿瘤细胞表面整合素的特性，构建含RGD肽的IL-24突变体，使得IL-24能靶向作用于肿瘤细胞。以IL-24为对照，研究RGD-IL-24对两种肿瘤细胞MCF-7, KETR-3及正常细胞NHLF的生长抑制作用并初步探讨其作用机制，为进一步研究RGD-IL-24的体内靶向抑瘤活性及其临床应用奠定基础。

摘要： 本研究利用RGD肽能特异性识别并结合肿瘤细胞表面整合素的特性，构建含RGD肽的IL-24突变体，使得IL-24能靶向作用于肿瘤细胞。以IL-24为对照，研究RGD-IL-24对两种肿瘤细胞MCF-7, KETR-3及正常细胞NHLF的生长抑制作用并初步探讨其作用机制，为进一步研究RGD-IL-24的体内靶向抑瘤活性及其临床应用奠定基础。

摘要： 本研究利用RGD肽能特异性识别并结合肿瘤细胞表面整合素的特性，构建含RGD肽的IL-24突变体，使得IL-24能靶向作用于肿瘤细胞。以IL-24为对照，研究RGD-IL-24对两种肿瘤细胞MCF-7, KETR-3及正常细胞NHLF的生长抑制作用并初步探讨其作用机制，为进一步研究RGD-IL-24的体内靶向抑瘤活性及其临床应用奠定基础。

摘要： 本研究利用RGD肽能特异性识别并结合肿瘤细胞表面整合素的特性，构建含RGD肽的IL-24突变体，使得IL-24能靶向作用于肿瘤细胞。以IL-24为对照，研究RGD-IL-24对两种肿瘤细胞MCF-7, KETR-3及正常细胞NHLF的生长抑制作用并初步探讨其作用机制，为进一步研究RGD-IL-24的体内靶向抑瘤活性及其临床应用奠定基础。

摘要： 本研究利用RGD肽能特异性识别并结合肿瘤细胞表面整合素的特性，构建含RGD肽的IL-24突变体，使得IL-24能靶向作用于肿瘤细胞。以IL-24为对照，研究RGD-IL-24对两种肿瘤细胞MCF-7, KETR-3及正常细胞NHLF的生长抑制作用并初步探讨其作用机制，为进一步研究RGD-IL-24的体内靶向抑瘤活性及其临床应用奠定基础。

摘要： 本发明公开了一种RGD肽与穿膜肽R8共修饰麦角甾醇联合顺铂主动载药脂质体，由麦角甾醇联合顺铂主动载药脂质体、RGD环肽及穿膜肽R8在水浴中孵育后制备而得；所述麦角甾醇联合顺铂主动载药脂质体，由麦角甾醇脂质体、顺铂溶液为原料制成；所述麦角甾醇脂质体由麦角甾醇8‑15wt％和脂质体85‑92％制成，所述脂质体由卵磷脂与胆固醇组成。本发明采用麦角甾醇部分代替顺铂发挥功效，在保证抗肺癌效果的同时，显著降低药物的毒副作用，对人体的伤害小，同时具有RGD肽与穿膜肽R8作为靶头，靶向性好，药物发挥效果好。

摘要： 本发明公开了一种RGD肽与穿膜肽R8共修饰麦角甾醇联合顺铂主动载药脂质体的制备方法，主要过程为：麦角甾醇脂质体制备及氯化铵梯度形成、载药、共修饰。本发明工艺简单易行，药物的包封率高，采用麦角甾醇部分代替顺铂发挥功效，所得麦角甾醇联合顺铂主动载药脂质体在保证抗肺癌效果的同时，能显著降低药物的毒副作用，对人体的伤害小，同时具有RGD肽与穿膜肽R8作为靶头，靶向性好，药物发挥效果好。

摘要： 本发明公开了下式的9‑(CH

摘要： RGD序列肽修饰的六环哌嗪二酮，其制备，抗炎活性及应用。本发明公开了下式的9‑(CH

摘要： 本发明公开了下式的9‑(CH

摘要： 本发明提供了一种含RGD序列肽的纳米载体及其制备方法、载药体系及其制备方法和应用。本发明提供的含RGD序列肽的纳米载体，由修饰剂对载体材料进行修饰得到，所述修饰剂中含RGD序列肽，所述载体材料为金纳米颗粒‑聚乙二醇羧基或聚天冬氨酸；其中，所述载体材料的尺寸为5～110nm。本发明以金纳米颗粒‑聚乙二醇羧基或聚天冬氨酸为载体材料，利用含RGD序列肽的修饰剂对其进行修饰，在此基础上与PAD4抑制剂(即YW3‑56)自组装构建得到纳米载药体系，能够增强YW3‑56抑制肿瘤增殖活性，改善YW3‑56的生物利用度。

摘要： 本发明公开了一种RGD肽与穿膜肽R8共修饰麦角甾醇联合顺铂主动载药脂质体的制备方法，主要过程为：麦角甾醇脂质体制备及氯化铵梯度形成、载药、共修饰。本发明工艺简单易行，药物的包封率高，采用麦角甾醇部分代替顺铂发挥功效，所得麦角甾醇联合顺铂主动载药脂质体在保证抗肺癌效果的同时，能显著降低药物的毒副作用，对人体的伤害小，同时具有RGD肽与穿膜肽R8作为靶头，靶向性好，药物发挥效果好。

摘要： 本发明公开了一种RGD肽与穿膜肽R8共修饰麦角甾醇联合顺铂主动载药脂质体，由麦角甾醇联合顺铂主动载药脂质体、RGD环肽及穿膜肽R8在水浴中孵育后制备而得；所述麦角甾醇联合顺铂主动载药脂质体，由麦角甾醇脂质体、顺铂溶液为原料制成；所述麦角甾醇脂质体由麦角甾醇8‑15wt％和脂质体85‑92％制成，所述脂质体由卵磷脂与胆固醇组成。本发明采用麦角甾醇部分代替顺铂发挥功效，在保证抗肺癌效果的同时，显著降低药物的毒副作用，对人体的伤害小，同时具有RGD肽与穿膜肽R8作为靶头，靶向性好，药物发挥效果好。

摘要： 本发明涉及一种抗癌脂肽C8H15O‑Lys‑Ala‑Leu‑Lys‑Ala‑Leu‑Lys‑Lys‑Ala‑Leu‑Lys‑Ala‑Leu‑Lys‑Asp‑Gly‑Arg的制备及其在抗肿瘤治疗中的应用，属于生物医药领域。所述抗癌脂肽基于膜裂解肽的关键生物学特征(正电荷、α‑螺旋结构和两亲性)制备。本发明提供了所述抗癌脂肽的固相合成方法。本抗癌脂肽具有溶血活性低以及血清稳定性好的特点，能有效弥补大多数抗癌肽高溶血毒性的缺陷，解决肽类药物体内稳定性差的问题。体外抗癌实验及体内抗肿瘤实验证明本抗癌脂肽具有良好的抗肿瘤效果，有很好的应用前景。

摘要： 本发明属于纳米生物医药材料领域，涉及一种RGD肽修饰的肿瘤靶向聚合物及其制备方法和应用。具体包括一种肿瘤主动靶向的RGD肽‑聚乙二醇‑芴甲氧基羰酰基(RGD‑PEG‑Fmoc)通过RGD肽与肿瘤细胞表面的整合素受体的相互作用实现肿瘤靶向，可将其作为药物递送载体，构建肿瘤靶向释药系统。本发明通过自组装法包载丝裂霉素C(MMC)构建了RGD‑PEG‑Fmoc/MMC纳米释药系统，其制备方法简便经济，所得纳米胶束粒径较小，颗粒圆整，大小均一，具有较好的发展前景。