奥扎格雷

摘要： 目的分析银杏二萜内酯葡胺与奥扎格雷联合方案治疗急性脑梗死患者的效果及对神经功能缺损程度(CSS)评分的影响。方法收集2019年1月至2020年12月间本院收治的70例急性脑梗死患者,根据随机数字表法分作两组,对照组35例予以奥扎格雷治疗,观察组35例联合银杏二萜内酯葡胺进行治疗,14 d后对比两组临床疗效、血液流变学及神经功能。结果观察组临床有效率是91.43%,比对照组的71.43%高(P<0.05);观察组全血低切黏度、全血高切黏度、血栓形成系数、血浆黏度及红细胞聚集指数均比对照组低(P<0.05);观察组CSS及美国国立卫生研究院卒中量表(NIHSS)评分均比对照组低(P<0.05)。结论银杏二萜内酯葡胺与奥扎格雷联合方案治疗急性脑梗死患者的效果显著,有助于缓解患者病情,改善其血液流变学指标,并且促进神经功能恢复。

摘要： 目的分析奥扎格雷联合低分子肝素钙(LM-WHC)对于脑血栓患者的治疗效果。方法2019年12月—2020年12月经该院医学伦理委员会审批,回顾分析该院收治的48例脑血栓患者的情况。以随机数字表法为标准,A组24例采取奥扎格雷联合LM-WHC治疗,B组24例采取奥扎格雷单纯化治疗。对比治疗效果、血流动力学情况、神经功能情况及并发症发生情况。结果治疗后,A组的治疗总有效率为91.67%,B组为62.50%,A组治疗总有效率显著高于B组,差异有统计学意义(χ^(2)=5.779,P=0.016)。治疗前,对比两组的血流动力学指标差异无统计学意义(P>0.05);用药后的A组血流动力学指标显著低于B组,差异有统计学意义(P0.05);用药后,A组的神经功能评分低于B组,对比差异有统计学意义(t=4.165,P=0.001)。A组的不良反应率为4.17%,B组为33.33%,A组不良反应发生率显著低于B组,差异有统计学意义(χ^(2)=4.923,P=0.027)。A组的远期并发症发生率为8.33%,B组为33.33%,A组远期并发症发生率显著低于B组,差异有统计学意义(χ^(2)=4.547,P=0.033)。结论为脑血栓患者实行奥扎格雷联合LM-WHC治疗能够稳定患者的血流动力学指标,恢复其神经功能,且能抑制不良反应和远期并发症,利于治疗预后。

摘要： 目的评估奥扎格雷钠治疗脑梗死的有效性、安全性和经济性,为临床合理用药及决策者做出决策提供循证依据。方法系统检索PubMed、Embase、Cochrane Library、中国知网、维普、万方和卫生技术评估(HTA)相关数据库及网站,纳入奥扎格雷钠对比安慰剂或其他药物治疗脑梗死的HTA报告、系统评价或Meta分析及药物经济学研究。由两名研究者独立按照纳入和排除标准筛选文献,评价文献质量,提取数据并汇总分析,交叉核对,有分歧相互讨论及咨询第三方。结果共纳入HTA报告0篇,Meta分析14篇和药物经济学研究18篇。结果显示,奥扎格雷钠的有效性比安慰剂、阿司匹林、舒血宁更好。奥扎格雷钠分别联合舒血宁、依达拉奉、阿司匹林、疏血通、丹红、银杏达莫、灯盏细辛(灯盏花素)与单用各药相比,联用有效性更好。奥扎格雷钠与依达拉奉有效性相当。奥扎格雷钠联合阿司匹林与低分子肝素、氯吡格雷、西洛他唑、银杏达莫、阿托伐他汀分别联合阿司匹林相比,有效性相当。奥扎格雷联合依达拉奉与尤瑞克林联合依达拉奉有效性相当。奥扎格雷比阿加曲班有效性差。奥扎格雷的安全性与对照药物基本相当。在经济性方面,与依达拉奉、丹红、前列地尔、血塞通、灯盏花素、丹参、丁咯地尔、长春西汀、银杏达莫、阿魏酸钠、葛根素联合吡拉西坦、前列腺素、川芎嗪、巴曲酶、三七总皂苷、疏血通相比,奥扎格雷钠不具有经济性优势。与丁苯酞联合阿司匹林、丁苯酞注射液联合丁苯酞软胶囊相比,奥扎格雷钠联合阿司匹林不占经济性优势。与参麦、尿激酶相比,奥扎格雷具有经济性优势。与银杏达莫联合依达拉奉、阿加曲班联合依达拉奉相比、奥扎格雷钠联合依达拉奉较为经济。结论奥扎格雷钠治疗脑梗死具有较好的有效性、安全性,经济性不占优势。

摘要： 目的探讨奥扎格雷联合血栓通注射液治疗冠心病心绞痛的疗效。方法121例冠心病心绞痛患者,根据治疗方式不同分为联合组(58例)和对照组(63例)。对照组患者单纯使用奥扎格雷治疗,联合组患者在对照组基础上加用血栓通注射液治疗。比较两组患者疗效,治疗前后血流动力学指标及心绞痛发作频率和持续时间。结果联合组患者的治疗总有效率为84.48%,显著高于对照组的61.90%,差异具有统计学意义(P0.05);治疗后,联合组患者的血浆粘度(1.58±0.11)mPa·s、全血高切粘度(6.05±0.31)mPa·s、全血低切粘度(9.16±0.27)mPa·s、心绞痛发作频率(5.75±1.72)次/周均低于对照组的(1.75±0.12)mPa·s、(6.15±0.16)mPa·s、(10.09±0.35)mPa·s、(8.67±1.14)次/周,心绞痛持续时间(2.24±0.63)min/次短于对照组的(3.44±0.73)min/次,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论奥扎格雷联合血栓通注射液治疗冠心病心绞痛的疗效显著,建议临床推广。

摘要： 急性脑梗死是常见的脑血管疾病,具有起病急、发展快、致死率高等特点,多发生于中老年人^([1])。患者主要表现为头痛、意识障碍、四肢瘫、昏迷,若未得到及时有效的治疗,可危及生命,导致脑死亡^([2])。临床上主要采用阿司匹林、奥扎格雷等进行抗凝、溶栓治疗,但疗效并不理想。奥扎格雷是一种血栓烷合酶抑制剂,具有抑制血小板聚集和扩血管作用,常用于治疗急性脑梗死及脑梗死伴随的运动功能障碍^([3])。

摘要： 目的探讨奥扎格雷联合低分子肝素钙治疗脑血栓的临床效果。方法选取2018年5月—2020年5月收治的70例脑血栓患者,按照用药方案的不同将其分为对照组(低分子肝素钙,35例)与观察组(奥扎格雷联合低分子肝素钙,35例)。对比2组患者治疗前后的神经功能缺损状况[美国国立卫生研究院卒中量表(NIHSS)评分]、凝血功能指标[血浆纤维蛋白原(FIB)、凝血酶时间(TT)、凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)]、治疗效果、不良反应和预后情况。结果观察组患者在治疗后的NIHSS评分显著低于对照组(P<0.05),且FIB、TT、PT、APTT均明显低于对照组(P<0.05);观察组患者的总有效率明显高于对照组(P<0.05);观察组患者在治疗后的运动功能、日常生活能力和生活质量的各项评分均明显高于对照组(P<0.05)。此外,观察组在治疗过程中的不良反应发生率明显低于对照组(P<0.05)。结论奥扎格雷联合低分子肝素钙治疗脑血栓具有显著的疗效及安全性。

摘要： 目的探讨脑血栓患者应用通痹益脑汤联合奥扎格雷治疗的临床效果。方法选择2018年6月—2020年12月太康县第三人民医院收治的82例脑血栓患者,采用随机数字表法分为2组,每组41例。对照组静脉滴注奥扎格雷治疗,观察组加用通痹益脑汤治疗。对比2组临床疗效、血液流变学、神经功能缺损及不良反应。结果治疗后,观察组临床总有效率(92.69%)高于对照组(70.73%),血浆黏度(1.20±0.11)m Pa·s、全血高切黏度(4.01±0.11)m Pa·s、全血低切黏度(5.29±0.27)m Pa·s,低于对照组的(1.50±0.12)m Pa·s、(4.62±0.24)m Pa·s、(7.05±0.81)m Pa·s,美国国立卫生研究院卒中量表(NIHSS)评分(11.25±2.30)分,低于对照组的(16.78±2.74)分,差异有统计学意义(P<0.05)。2组治疗期间未见不良反应。结论脑血栓患者应用通痹益脑汤联合奥扎格雷治疗能改善血液流变学和神经功能,效果显著,安全可靠,利于预后。

摘要： 目的探讨不同剂量α-干扰素与奥扎格雷联合治疗原发性血小板增多症(ET)的效果与安全性。方法选取2019年3月~2021年3月河北省邯郸市第一医院收治的40例ET患者为研究对象,按照随机数表法分为对照组(n=20)和观察组(n=20)。两组患者入院后均行对症治疗,并给予奥扎格雷静脉滴注治疗。在此基础上,对照组予以5×10^(6) U/次α-干扰素治疗,每周2~3次,观察组予以3×10^(6) U/次α-干扰素治疗,每隔1 d用药1次。比较两组临床疗效、血小板计数、症状消失后持续时间、药效持续时间以及不良反应发生情况。结果观察组治疗有效率为70.0%(14/20),略低于对照组治疗有效率80.0%(16/20),差异无统计学意义(P>0.05)。治疗12个月后,观察组患者血小板计数低于对照组,差异有统计学意义(P0.05),但观察组患者症状消失后持续时间长于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组不良反应发生率为10.0%(2/20),低于对照组不良反应发生率40.0%(8/20),差异有统计学意义(P<0.05)。结论3×10^(6) U/次,隔天给药的α-干扰素治疗可以在确保临床疗效的同时,降低患者不良反应发生情况,提高患者耐受性,更适用于长效治疗。

摘要： 目的 研究盐酸川芎嗪联合奥扎格雷治疗对急性脑梗死(ACI)患者纤维蛋白原(FIB)、血小板计数(PLT)、D-二聚体(DD)的影响。方法 选取2019年1月至2021年4月河南省工人龙门疗养院收治的113例ACI患者,根据不同治疗方式分为研究组(n=58,盐酸川芎嗪联合奥扎格雷)和对照组(n=55,奥扎格雷),比较两组临床疗效、治疗前后血液流变学指标[全血粘度、血浆粘度、红细胞聚集指数]、FIB、PLT、DD水平及不良反应。结果 研究组总有效率(93.10%)高于对照组(80.00%),差异具有统计学意义(P0.05)。治疗后两组FIB、PLT、DD水平均降低,且研究组低于对照组,差异具有统计学意义(P0.05)。结论 盐酸川芎嗪联合奥扎格雷ACI患者的疗效显著,可促进患者神经功能缺损症状的恢复,有效改善患者血液流变学指标并抑制血小板聚集,安全性较高。

摘要： 目的 探讨奥扎格雷联合尤瑞克林在急性脑梗死患者治疗当中的临床疗效。方法 回顾性分析盘锦市中心医院神经内科病区从2020年1月至2020年10月收入的86例急性脑梗死患者的临床资料。并将86例急性脑梗死患者按照随机法分为两组,对照组和观察组各43例。所有患者均给予基础治疗。对照组应用奥扎格雷治疗,观察组在对照组的基础上加用尤瑞克林治疗。采用NIHSS评分(神经功能缺损评分)及ADL评分(日常生活能力评分),分别对两组患者治疗前及治疗2周后的神经功能及日常生活能力进行评估。并用NIHSS评分的下降程度评估脑梗死患者的临床治疗效果。结果 86例患者,其中男性49例,女性37例,年龄20~83岁,平均年龄(65.32±5.17)岁。在NIHSS评分方面,治疗前观察组的患者NIHSS评分为(15.73±5.24)分,对照组的患者NIHSS评分为(16.34±4.81)分;治疗后观察组的患者NIHSS评分为(4.89±2.02)分,对照组的患者NIHSS评分为(8.24±2.55)分。治疗后观察组患者和对照组患者NIHSS评分均较治疗前显著降低(P <0.05),差异具有统计学意义。在ADL评分方面,治疗前观察组的患者ADL评分为(33.58±8.83)分,对照组的患者ADL评分为(35.74±7.11)分;治疗后观察组的患者的ADL评分为(69.82±12.18)分,对照组的患者的ADL评分为(48.89±6.02)分。治疗后观察组患者和对照组患者的ADL评分较治疗前显著升高,差异具有统计学意义。观察组患者的总有效率为95.35%(41/43),显著高于对照组[74.42%(32/42)](P<0.05)。并且两组患者均未发生其他系统明显不良反应,肝肾功能、血常规、尿常规、血离子、心电图等动态监测未发生明显异常。结论 奥扎格雷联合尤瑞克林治疗急性脑梗死疗效显著,可以明显的改善脑梗死患者预后,而且安全可靠,值得在临床范围内推广及进一步的深入研究。

摘要： 目的：用Meta分析的方法比较奥扎格雷和舒血宁治疗急性脑梗死临床疗效及不良反应发生率.rn 方法：计算机检索中国知网、维普、万方、PubMed、Cochrane图书馆、ELSEVIER等电子数据库搜集关于奥扎格雷和舒血宁治疗急性脑梗死临床疗效并安全性观察的文章,从中筛选出符合条件的文献进行Meta分析,以两种药物临床显效率、有效率、不良发生率的比值比(OR)及神经功能缺损评分、血液流变学参数的加权均数差(WMD)为效应指标,应用Meta分析软件stata10.1对各原始数据进行统计处理及异质性检验,计算合并OR值、WMD值及95％CI.rn 结果：最终纳入的文章共15篇.Meta分析结果显示,临床显效率合并OR=2.122(95％CI：1.121,4.015);临床有效率合并OR=2.780(95％CI：1.607,4.810);治疗后神经功能缺损评分合并WMD=-2.067(95％CI：-3.549,-0.585);治疗后血浆粘度合并WMD=0.028(95％CI：-0.331,-0.388);治疗后全血高切相对粘度合并WMD=-0.177(95％CI：-1.269,0.916);治疗后全血低切相对粘度合并WMD=-0.661(95％CI：-4.087,2.765);不良反应发生率合并OR=5.745(95％CI：1.449,22.777).rn 结论：奥扎格雷治疗急性脑梗死的临床疗效优于舒血宁,不良反应发生率高于舒血宁,但无严重不良反应,奥扎格雷总体安全有效,值得临床推广使用.

摘要： 目的:评价奥扎格雷-脑得生序贯治疗急性脑梗死的安全性及有效性.方法:采用前瞻性的随机对照临床实验设计方法,共入选278例急性脑梗死患者,进入符合方案分析集(PPS)的264例,随机分为两组,每组各132例;试验A组(以下简称A组),采用奥扎格雷80mg,ivgtt,bid,7天后改用脑得生口服,一次6粒,一日3次至14天;对照B组(以下简称B组),采用奥扎格雷80mg,ivgtt,bid,14天.两组基础治疗相同.治疗结束后对两组患者进行神经功能缺损评分(ESS)和日常生活能力评分(ADL)并进行临床疗效及安全性比较.结果:A组的基本治愈率31.8％,总有效率96.2％,不良反应发生率5.8％;B组的基本治愈率31.1％,总有效率96.9％,不良反应发生率7.1％.两组在临床效果及不良反应发生率方面没有显著性差异(P＞0.05).结论:对于急性脑梗死的患者,采用奥扎格雷-脑得生序贯治疗同连续静脉滴注奥扎格雷治疗均安全、有效.

摘要： 老年眩晕患者，往往突然发病，瞬时达高峰，有视物旋转性、浮动性或晃动性，伴恶心、呕吐，病程无明显间隙。CT检查无明显特异性发现，而颈部超声或MRA提示，椎基底动脉区存在严重的血管病变，应用常规的扩血管药改善循环，症状缓解缓慢。根据对老年人发生该病的病理生理的研究，本文采用奥扎格雷钠治疗33例，并与对照治疗组比较，通过临床观察认为，奥扎格雷钠能快速及时地缓解和治疗老年椎基底动脉眩晕，无明显不良反应，对血小板、出凝血时间无影响，安全可靠。

摘要： 目的：药物多晶型现象是现在药物研究中普遍存在的问题。药物的多晶型现象可能会影响到药物的临床疗效。本论文主要研究了奥扎格雷的多晶型现象。结果：实验给出了奥扎格雷的两种不同晶型，并对两种晶型进行了表征及溶解性质研究。结论：奥扎格雷存在多晶型现象，不同晶型样品性质表现出显著差异。

摘要： 将2006.8-2007.10月期间住院的TIA患者67例，随机分为两组。一组应用奥扎格雷钠160mg，一组应用复方丹参20mL共治疗2周。分别于治疗前、治疗7d、治疗14d.测CD62P、CD63表达。选取正常40人作为健康对照组。结论：血小板表达cD62P[1]、CD63[2]在TIA患者中显著增高，奥扎格雷治疗TIA患者效果显著，治疗后CD62P,CD63快速下降。

摘要： 目的：对甲基肉桂酸甲酯及其溴代物为奥扎格雷合成的关键中间体。方法：以对甲苯磺酸为催化剂，对甲基肉桂酸酯化得到对甲肉桂酸甲酯。以NBS为溴化剂，对甲基肉桂酸甲酯溴化得到溴代对甲基肉桂酸甲酯。合成对甲基肉桂酸甲酯及其溴代物的收率分别达95％和82％。结果：产物结构经NMR、IR的测定，与报道结果一致。结论：该方法操作简单，收率高，具有良好的工业应用前景。

摘要： 本发明属于医药技术领域，本发明公开了一种奥扎格雷中间体的制备方法，即奥扎格雷甲酯或奥扎格雷乙酯的制备方法；该方法将对甲基肉桂酸甲酯与NBS反应得到对溴甲基肉桂酸甲酯；对溴甲基肉桂酸甲酯与咪唑反应得到奥扎格雷甲酯；该方法将对甲基肉桂酸乙酯与NBS反应得到对溴甲基肉桂酸乙酯；对溴甲基肉桂酸乙酯与咪唑反应得到奥扎格雷乙酯；本发明制备方法具有得率高、对环境污染小的优点，更加适合工业化生产。

摘要： 本发明公开了一种注射用奥扎格雷钠，每千瓶包括的原料组成成分种类及各组成成分重量配比为：奥扎格雷钠20g，注射用水定容至1000ml。通过减少辅料的加入，减少了添加辅料的工艺过程中不可避免的系统污染，同时也简化了工艺步骤，不需要在生产中再进行甘露醇的细菌内毒素检测。本发明另一方面还提供了一种注射用奥扎格雷钠的制备方法，对制备工艺进行调整和优化，增加其溶解性，提高药品纯度的同时获得形状较好的外观。本发明提供的一种注射用奥扎格雷钠及其制备方法，用以解决现有注射用奥扎格雷钠制备工艺步骤繁琐，增加工艺难度，制得的奥扎格雷钠纯度低，且溶解性不高的技术问题。

摘要： 本发明公开了一种奥扎格雷中间体对溴甲基肉桂酸酯的合成方法，其特征在于，将对甲基肉桂酸酯溴化得到对溴甲基肉桂酸酯，所述反应过程为：1)在保护气下，将对甲基肉桂酸酯、辅助物和溶剂A混匀，控制反应温度至110～130°C，压力至4～6个大气压，搅拌1～2h后，维持反应条件，开始滴加溴化盐和冰乙酸的混合水溶液C，控制滴加时间为1～3h，滴加结束后，控制温度至140～160°C，压力至7～10个大气压，反应4～6h结束；2)将体系冷却后，倒入2～4倍体积的水中，加入溶剂B提取，分层，有机层经水洗、干燥剂干燥后，浓缩蒸除溶剂得产物。本发明合成方法选择性好、成本低、产率较高。

摘要： 本发明公开了一种奥扎格雷钠中有关物质的检测方法及应用。本发明提供的一种奥扎格雷钠中有关物质的检测方法，其包含以下步骤：采用色谱法对奥扎格雷钠原料药或制剂中有关物质进行分离检测，即可；其中，所述的有关物质为奥扎格雷杂质A、杂质B和Z‑奥扎格雷中的一种或多种；色谱柱：十八烷基硅烷键合硅胶型色谱柱；检测波长：272nm、220nm；以0.3％乙酸铵溶液为流动相A，以甲醇为流动相B。该奥扎格雷钠的检测方法可实现奥扎格雷钠中杂质有效分离，峰形和分离度情况良好，可以满足奥扎格雷钠中杂质的检出。解决了杂质A、杂质B、Z‑奥扎格雷的定量检测。

摘要： 本发明属于医药技术领域，本发明公开了一种奥扎格雷中间体的制备方法，即奥扎格雷甲酯或奥扎格雷乙酯的制备方法；该方法将对甲基肉桂酸甲酯与NBS反应得到对溴甲基肉桂酸甲酯；对溴甲基肉桂酸甲酯与咪唑反应得到奥扎格雷甲酯；该方法将对甲基肉桂酸乙酯与NBS反应得到对溴甲基肉桂酸乙酯；对溴甲基肉桂酸乙酯与咪唑反应得到奥扎格雷乙酯；本发明制备方法具有得率高、对环境污染小的优点，更加适合工业化生产。

摘要： 本发明公开了一种奥扎格雷钠原料药中乙酸盐的测定方法。该测定方法包括如下步骤：采用离子色谱法进行检测，即可；其中，色谱条件为：色谱柱为Thermo Dionex IonPac AS19；流动相为KOH溶液；所述梯度洗脱中，分为三步：第一步为在0至(7～12)min内，维持KOH浓度为8～12mmol/L；第二步为在(7.1～12.1)至(12～20)min内，维持KOH浓度为30mmol/L；第三步为在(12.1～20.1)至(14～30)min内，维持KOH浓度为8～12mmol/L。本发明的测定方法在给定的条件下，能够准确检测奥扎格雷钠中乙酸盐的含量。

摘要： 本发明公开了一种奥扎格雷钠中杂质元素的检测方法。该检测方法包括以下步骤：(1)采用电感耦合等离子体质谱测试对照品溶液中杂质元素与内标元素的响应比，并得到线性方程；(2)再测试供试品溶液中待测杂质元素与内标元素的响应比，并代入线性方程；目标杂质元素包括Li、Sb、Cu、V、Co、Ni、As、Cd、Hg和Pb；供试品溶液中待测样品的浓度为0.1～0.4mg/mL；供试品溶液的制备方法包括以下步骤：将待测样品与硝酸的混合液消解后再进行稀释，待测样品与硝酸的质量体积比为5～8mg/mL。本发明的检测方法能够快速有效的同时检测出奥扎格雷钠中多种杂质元素的含量，稳定性好、检测高效。

摘要： 公开了一种奥扎格雷连续制备方法，该方法包括将咪唑、碱和溶剂加入至反应瓶中，搅拌反应，降温，将4‑溴甲基肉桂酸酯加至咪唑和碱的溶液中，控温反应，原料4‑溴甲基肉桂酸酯转化完毕后，向体系中加入碱溶液，至奥扎格雷碱生成，反应液加酸调节pH析晶，过滤，滤饼水洗，干燥，得到奥扎格雷固体。该方法可以缩短反应操作步骤，降低杂质生成，提高了反应的转化率和生产效率。

摘要： 本发明提供了一种奥扎格雷钠新晶型化合物、其制备方法及其应用，该晶型使用Cu‑Kα射线测得的X‑射线粉末衍射在2‑theta为6.460°、12.920°、19.430°、22.370°、26.020°处具有特征衍射峰，误差为±0.2°。本发明所述的奥扎格雷钠新晶型化合物纯度好，最大杂质小于0.1％，且稳定性高。

摘要： 本发明提供了一种微通道反应制备奥扎格雷中间体的方法，涉及化学制药领域，包括以下步骤：4‑甲基肉桂酸酯和引发剂在第一加料罐中与有机溶剂混匀，配制成料液A，N‑溴代丁二酰亚胺在第二加料罐中与有机溶剂混匀，配制成料液B；预热微反应器；料液A和B以一定速率泵入混合泵中，混合液进入微反应器进行反应；反应料液经后处理得到产物。上述制备方法所使用的反应系统包括加料罐、柱塞泵、混合泵、微反应器、蒸馏釜、冷凝器、溶剂接收罐和离心机。本发明的制备方法提高了溴代反应的选择性和转化率，具有产品收率高，纯度高，生产效率高的优点，可实现连续、快速生产。