噻唑烷二酮

摘要： 目的评估胰岛素增敏剂治疗非酒精性脂肪型肝炎(Nonalcoholic steatohepatitis,NASH)的组织学及血清学临床疗效。方法计算机检索中文数据库、英文数据库中关于胰岛素增敏剂治疗NASH的随机临床安慰剂试验。以RevMan5.3软件进行meta分析。结果共纳入8篇文献,共750例研究对象。结果显示,与安慰剂相比,胰岛素增敏剂可以改善肝纤维化(RR=1.53,95%CI:1.09~2.14,P0.05)、TC(SMD=-0.21,95%CI:-0.63~0.21,P>0.05)和BMI(改变值MD=0.06,95%CI:-1.53~1.64,终点值MD=-0.33,95%CI:-1.44~0.78,均P>0.05)等指标。结论胰岛素增敏剂治疗NASH具有一定作用,在改善肝组织学和血清学指标方面具有较好的作用。

摘要： 以噻唑烷二酮和取代芳香醛为原料,通过缩合反应合成了一系列新型噻唑烷二酮衍生物(1～11),其结构经1H NMR、13C NMR、IR、MS(ESI)和元素分析表征,并考察了1～11对酪氨酸酶的抑制活性.结果表明:所有化合物都具有一定的酪氨酸酶抑制活性,部分化合物对酪氨酸酶的抑制活性强于阳性对照曲酸.初步构效关系分析表明:5-(4-羟基-3-甲氧基苯亚甲基)-2,4-噻唑烷二酮(8)抑制效果最强(IC50=0.12±0.03μM).选择化合物8进行了抑制动力学和分子对接研究.结果表明:化合物8为竞争性抑制剂,其抑制常数Ki为0.54μM;8能够和酪氨酸酶铜离子活性中心相互作用,从而抑制酪氨酸酶活性.

摘要： 目的系统评价二甲双胍、胰岛素、胰岛素促泌剂及噻唑烷二酮类降糖药物对乳腺癌合并糖尿病患者总生存期的影响。方法计算机检索Medline、EMBASE、Pubmed、中国知网、万方等数据库,收集二甲双胍与其他降糖药物对乳腺癌合并糖尿病患者生存期影响的比较研究,筛选纳入文献,提取相关资料及数据,采用Revman 5.3软件进行Meta分析。结果共纳入9篇文献进行研究。Meta分析结果显示,与服用非二甲双胍降糖药物的乳腺癌合并糖尿病患者比较,服用二甲双胍的乳腺癌合并糖尿病患者生存期明显延长(P<0.000 01,HR=0.54,95%CI:0.40~0.71)。与未服用二甲双胍的单纯乳腺癌患者比较,服用二甲双胍的乳腺癌合并糖尿病患者生存期明显延长(P=0.000 7;HR=0.71,95%CI:0.59~0.87)。与未使用胰岛素促泌剂乳腺癌合并糖尿病患者比较,使用胰岛素促泌剂的乳腺癌合并糖尿病患者生存期明显延长(P=0.03,HR=0.94,95%CI:0.89~0.99)。结论二甲双胍和胰岛素促泌剂有益于延长乳腺癌合并糖尿病患者的总生存期。

摘要： 糖尿病(Diabetesmellitus,DM)是一种以慢性高血糖为特征的异质性、代谢性的困扰全球的慢性终身疾病,是由于胰岛素分泌不足和(或)胰岛素作用缺陷所致的一种以慢性高血糖为主要表现的临床综合征,会引发动脉粥样硬化,亦是心脑血管疾病和冠心病的重要危险因素,严重者可导致死亡。DM已成为继肿瘤、心血管病变之后第三大严重威胁人类健康的慢性疾病。而常见的DM主要以2型糖尿病为主;故文章主要阐述2型糖尿病的常见药物;

摘要： Objective To assess the effieacy and safety of saxagliptin or pioglitazone in patients with type 2 diabetes mellitus inadequately controlled with metformin monotherapy.Methods Seventy T2DM patients inadequately controlled by metformin alone were recruited from outpatient center of our hospital from Jan 2015-Jan 2016 and randomized to observation group (saxagliptin combined with metformin) or control group (pioglitazone conbined with metformin) for 16 weeks.Fasting and postprandial blood glucose (FBG and 2 hPG),fasting insulin,HbAI c,HOMA-IR (homeostasis model assessment-insulin resistance),body mass index (BMI),episodes of hypoglycemia and adverse event were evaluated.Results After 16 weeks,FBG,2 hPG,HbAI C and HOMA-IR of each group significantly decreased(P ＜ 0.05),but no statistically significant difference was observed between the two groups (P ＞ 0.05).There was no change of BMI in observation group (P ＞ 0.05),while BMI increased in control group after 16-week treatment(P ＜0.05),and the difference between the two groups was statistically significant(P ＜ 0.05).Conclusion Saxagliptin or pioglitazone added to metformin provides statistically significant improvement in key parameters of glycemic control with low incidence of hypoglycemia and adverse effect.However,for BMI control,saxagliptin added to metformin demonstrates superiority,which is a safe and effective way to treat T2DM.%目的 探讨二甲双胍血糖控制不佳的2型糖尿病患者联合沙格列汀或吡格列酮的疗效.方法 选择2015年1月至2016年1月安徽医科大第二附属医院内分泌门诊符合入选条件的2型糖尿病患者70例,随机被分为两组,观察组35例采用沙格列汀+二甲双胍治疗,对照组35例患者采用吡格列酮+二甲双胍治疗,观察两组治疗前后的空腹血糖(FPG)、餐后2h血糖(2 hPG)、糖化血红蛋白(HbA1c)、空腹血清胰岛素水平、胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)、体质指数(BMI)等.结果 与治疗前比较,治疗16周后观察组、对照组患者的FPG、餐后2 hPG与HbA1c明显降低,HOMA-IR改善,差异有统计学意义(P＜0.05);但两组间差异无统计学意义(P＞0.05).与治疗前比较,治疗16周后观察组BMI无明显变化,差异无统计学意义(P＞0.05),对照组患者BMI明显上升,差异有统计学意义(P＜0.05),两组间差异有统计学意义(P＜0.05).结论 沙格列汀或吡格列酮联合二甲双胍可有效控制2型糖尿病患者血糖、改善胰岛素敏感性,沙格列汀不增加体质量且不良反应小,联合二甲双胍治疗是一种安全可靠的治疗方法.

摘要： 【据《Int J Cancer》2016年11月报道】题：他汀类药物对2型糖尿病患者发生肝细胞癌的影响：一项韩国全国性巢式病例对照研究（作者Kim G等） 2型糖尿病患者可能发展为肝癌。在这类人群中,初次使用他汀类药物和肝细胞癌发生的相关性尚不确定。来自韩国延世大学的Kim等选取2002年-2013年韩国国家健康保险服务样本队列,

摘要： 目的：探讨噻唑烷二酮类药物对2型糖尿病患者骨骼的影响。方法59例2型糖尿病患者出院方案有吡格列酮(噻唑烷二酮类药物)作为研究组，另选取同期36例2型糖尿病患者出院口服药物降糖方案不含吡格列酮(噻唑烷二酮类药物)作为对照组，分析两组骨折、骨痛发生情况。结果研究组发生严重摔伤后骨折患者2例(均为女性)，发生率为3.39%；既往无骨痛现出现骨痛患者12例(其中女7例，男5例)，发生率为20.34%；无明显骨骼系统症状不适患者45例(76.27%)。对照组无骨折发生情况，仅有1例骨痛患者，发生率为2.78%。研究组骨痛发生率高于对照组，差异具有统计学意义(P<0.05)。结论对绝经后女性、老年人等存在骨折高危风险的糖尿病患者，在使用噻唑烷二酮类药物时应全面评估其骨代谢情况，关注骨密度，预防骨折和骨质疏松的发生。%Objective To observe influence of thiazolidinedione hypoglycemic agent on skeleton of type 2 diabetes patients.Methods A total of 59 cases of type 2 diabetes patients with pioglitazone (thiazolidinedionehypoglycemic agent) in discharge solution as research group, and concurrent 36 cases of type 2 diabetes patients without pioglitazone (thiazolidinedione hypoglycemic agent) in discharge solution of reducing blood glucose as control group. Fracture and bone pain rate were surveyed in two groups.Results The research group had 2 fracture cases (both were female) caused by serious fall, accounted for 3.39%, 12 bone pain cases (7 female cases and 5 male cases) without bone pain history, accounted for 20.34%, and 45 cases without clear skeletal system discomfort (accounted for 76.27%). The control group had 0 fracture case and 1 bone pain case, accounted for 2.78%. The research group had higher incidence of bone pain than the control group, and the difference had statistical significance (P<0.05).Conclusion For diabetic patients with high risk of fracture such as postmenopausal women and the elderly, bone metabolism should be thoroughly evaluated when it comes to thiazolidinedione hypoglycemic agent, and more attention should be payed to bone mineral density to prevention fracture and osteoporosis.

摘要： 噻唑烷二酮类药物（thiazolidinediones，TZD）是一种过氧化物酶体增殖物激活受体γ（peroxisome pro-liferator-activated receptorγ，PPARγ）激动剂，它能增加胰岛素敏感性，改善胰岛素抵抗，维持糖代谢和脂代谢的平衡，目前已被广泛用于2型糖尿病的治疗。近年来，大量研究表明TZD亦能通过多种途径干预肿瘤发展的不同阶段，进而发挥潜在的抗肿瘤效应，其中涉及的主要机制包括阻止细胞增长、诱导细胞凋亡、抑制细胞侵袭转移、限制能量供应等。

摘要： 噻唑烷二酮类降糖药(TZDs)导致2型糖尿病患者体质量增加甚至肥胖的不良反应限制了其临床应用和推广.针刺已经成为一种较为有效的治疗肥胖的手段,本文从中枢神经系统摄食相关靶基点出发,认为针刺可能通过改变血脑屏障的通透性从而影响TZDs的入脑量或影响下丘脑摄食相关的过氧化物酶体增殖物激活受体γ、瘦素及神经肽Y的活性及表达,抑制摄食,进而减少TZDs所致体质量增加.

摘要： 利用在体动物实验方法,观察噻唑烷二酮类药物吡格列酮对心肌肥厚大鼠心肌炎性细胞因子表达的影响,探讨此类药物的抗炎作用以及对心肌肥厚的影响.

摘要： 本发明涉及通式III中各化合物的改进制法，其中A代表CH＝CH或S，W代表O，X代表S，O或NR2，其中残基R2是氢式C1-C6烷基，Y代表CH或N，R代表萘基，噻吩基或苯基，它们可任选被C1-C3烷基、CF3、C1-C3烷氧基、F、Cl或溴进行单-取代或二取代，R1代表氢或C1-C6烷基，以及n代表1-3，通过将通式IV的化合物用活化铝在质子性溶剂中进行还原，式中A、W、X、Y、R、R1及n具有上述相同含义。本发明还涉及式III的一些新化合物及含这些化合物的药剂。

摘要： 本发明提供下述通式(1)所表示的降冰片烷-2-螺-α-环烷酮-α’-螺-2”-降冰片烷-5，5”，6，6”-四羧酸二酐类。[式(1)中，n表示0～12的整数，R1、R2、R3分别独立地表示氢原子等的基团]。

摘要： 本发明涉及通式Ⅲ中各化合物的改进制法,其中A代表CH=CH或S,W代表O,X代表S,O或NR2,其中残基R2是氢式C1－C6烷基,Y代表CH或N,R代表萘基,噻吩基或苯基,它们可任选被C1－C3烷基、CF3、C1－C3烷氧基、F、Cl或溴进行单－取代或二取代,R1代表氢或C1－C6烷基,以及n代表1－3,通过将通式Ⅳ的化合物用活化铝在质子性溶剂中进行还原,式中A、W、X、Y、R、R1及n具有上述相同含义。本发明还涉及式Ⅲ的一些新化合物及含这些化合物的药剂。

摘要： 本发明涉及式I化合物，其中A、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和n具有权利要求中所指明的含义。所述化合物特别适合作为抗心律失常活性成分，尤其是用于治疗和预防心房心率失常，例如心房纤维性颤动(AF)或心房扑动。

摘要： 本发明公开一种分离得到的结构式如(I)所示的化合物和测定该化合物的方法，以及使其在改善的马来酸罗格列酮药用组合物中的含量降到最小的方法。

摘要： 通式Ⅰ的化合物,其中Y是O,S或CH

摘要： 式(Ⅰ)化合物,其中:n是0或1至5的整数;X是卤素、硝基或氰基,或C

摘要： 本发明提供下述通式(1)所表示的降冰片烷-2-螺-α-环烷酮-α’-螺-2”-降冰片烷-5，5”，6，6”-四羧酸二酐类。[式(1)中，n表示0～12的整数，R1、R2、R3分别独立地表示氢原子等的基团]。

摘要： 具有通式(I)的化合物,其中X是O、S或CR

摘要： 本发明涉及由以式(II)的化合物起始制备衍生于噻唑烷二酮、噁唑烷二酮或者乙内酰脲的式(I)化合物的方法：其中：Q代表氧原子、硫原子；Q